Patenty so značkou «zlúčeniny»
Oxidačno redukčný prietokový článok zahŕňajúci zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou ako oxidačno redukčný pár a polopriepustnú membránu na skladovanie elektrickej energie
Číslo patentu: E 20249
Dátum: 25.07.2013
Autori: Hager Martin, Janoschka Tobias, Schubert Ulrich Sigmar
MPK: B01D 69/00, H01M 8/18
Značky: elektrickej, zlúčeniny, prietokový, článok, membránu, skladovanie, energie, redukčný, molekulovou, zahŕňajúci, oxidačno, vysokou, polopriepustnú, hmotnosťou
Text:
...DuPont Nation® 117. Boli opísané ďalšie polyméry, napríklad polyméry založené na SPEEK(Q.Luo, H. Zhang, J. Chen, D. You, C. Sun, Y. Zhang Nation/SPEEK composite Preparation and characterization of Nation/SPEEK Iayered Composite membrane and its application in vanadium redox flow battery, J. Memb. Sci. 325,2008, 553-558), PVDF (J. Qiu, J. Zhang, J. Chen, J. Peng, L. Xu, M. Zhai, J. Li,G. Wei Amphoteric ion Exchange membrane synthesized...
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati
MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...
Značky: inhibitory, triazolónové, mpges-1, zlúčeniny
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 20813
Dátum: 04.04.2013
Autori: Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Cushing Timothy, Hao Xiaolin, Bui Minna Hue Thanh
MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...
Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie
Text:
...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...
Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288064
Dátum: 13.03.2013
Autori: Kemp Scott Jeffrey, Mc Cormick Jinping, Levy Odile Esther, Jao Edwin, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Huang Yuhua, Venkatraman Srikanth, Zhu Zhaoning, Arasappan Ashok, Wang Haiyan, Tamura Susan, Chen Kevin, Njoroge George, Bennett Frank, Saksena Anil, Liu Yi-tsung, Lim-wilby Marguerita, Chan Tin-yau, Pike Russell, Parekh Tejal, Wu Wanli, Ganguly Ashit, Pinto Patrick, Hendrata Siska, Lovey Raymond, Bogen Stephane, Vaccaro Henry, Santhanam Bama
MPK: A61K 38/21, A61K 38/00, A61K 31/7056...
Značky: obsahom, použitie, prostriedok, zlúčeniny, farmaceutický, peptidové
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.
Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy
Číslo patentu: E 20702
Dátum: 07.02.2013
Autori: Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola, Dragone Patrizia
MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...
Značky: 1h-indazol-3-karboxamidu, zlúčeniny, syntázy, glykogén, kinázy, inhibitory
Text:
...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...
Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19361
Dátum: 16.11.2012
Autori: Trejo Martin Teresa Alejandra, Taylor James, Tran Chinh Viet, Krygowski Evan, Yang Zheng-yu, Zipfel Sheila, Cottell Jeromy, Link John, Katana Ashley Anne, Kato Darryl, Bacon Elizabeth
MPK: A61K 31/4188, C07D 491/052
Značky: kondenzované, antivírusové, zlúčeniny, imidazolylimidazoly
Text:
...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...
Farmaceutické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20650
Dátum: 12.11.2012
Autori: Cockerill Stuart, Lumley James, Pilkington Christopher, Mathews Neil, Angell Richard
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/538...
Značky: farmaceutické, zlúčeniny
Text:
...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Young Wendy
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...
Značky: heteroarylpyridónové, zlúčeniny, azapyridónové, inhibitory, aktivity
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 287996
Dátum: 27.08.2012
Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Janssen Marcel August Constant, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Ho Chih Yung, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, De Corte Bart, Heeres Jan
MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, C07D 239/46...
Značky: túto, produkt, kompozície, pyrimidínová, spôsob, zlúčeninu, použitie, zlúčenina, farmaceutické, kombinácie, obsahujúce, zlúčeniny, tejto, pyrimidínovej, táto, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.
Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO
Číslo patentu: E 20272
Dátum: 21.08.2012
Autori: Merchant Kevin, Miller David, Kerr Catrina, Fieldhouse Charlotte, Livermore David, Hazel Katherine, Kinsella Natasha, Farnaby William
MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, A61K 31/50...
Značky: inhibítorov, zlúčeniny, piridazinónové, použitie
Text:
...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...
Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)
Číslo patentu: E 20993
Dátum: 12.07.2012
Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf
MPK: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...
Značky: zlúčeniny, nové, nr1h4, modulujúce
Text:
...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...
Zlúčeniny na liečenie závislosti
Číslo patentu: E 20065
Dátum: 29.06.2012
Autori: Strickley Robert, Guerrero Juan, Zablocki Jeff, Lu Yafan, Graupe Michael, Cannizzaro Carina, Venkataramani Chandrasekar
MPK: A61K 31/4418, A61P 25/32, A61P 25/30...
Značky: závislosti, zlúčeniny, liečenie
Text:
...je dobre známe,že súbežné zneužívanie nikotínu, kokaínu a alkoholu, je bežné. Bolo zistené, že kombinácia. kokaínu a alkoholu spôsobí väčšiu0006 Historicky, liečba chemickej závislosti z veľkej častiuvádza pokusy presvedčiť pacientov, aby prestali používať látkudobrovoľne (behaviorálna terapia). Avsak, kokaín, morfín,amfetamíny, nikotín, alkohol a ine typy činidiel produkujúcich dopamín sú Vysoko návykové látky, a závislosť na týchto drogách...
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Rancati Fabio, Amari Gabriele, Rizzi Andrea, Biagetti Matteo, Linney Ian
MPK: A61K 31/439, A61K 9/00, A61K 31/4709...
Značky: muskarínových, zlúčeniny, agonistov, aktivitou, receptorov, beta2-adrenergných, antagonistov
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu
Číslo patentu: E 19632
Dátum: 09.05.2012
Autori: Nguyen Minh, Collier Edwin
MPK: A61K 31/70, C07H 7/04, C07D 409/10...
Značky: citronovej, kyseliny, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4, l-prolínu, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, zlúčeniny, ko-kryštály
Text:
...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...
Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19034
Dátum: 08.05.2012
Autori: Hu Ping, White William Hunter, An Zengyun, Holmstrom Scott Dale, Chen Shuhui, Zhang Yang, Wu Wentao, Chen Liang, Tang Chongzhi, Defauw Jean Marie
MPK: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...
Značky: paraziticídne, zlúčeniny, dihydroizoxazolové
Text:
...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...
Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie
Číslo patentu: E 18894
Dátum: 26.04.2012
Autori: Bernhardt Günther, Huber Stefan, Buschauer Armin, Schickaneder Helmut, Limmert Michael, Schickaneder Christian
MPK: A61K 31/4184, C07D 235/12
Značky: medicínske, estery, zlúčeniny, použitie, bendamustínu, súvisiace
Text:
...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...
Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 287934
Dátum: 18.04.2012
Autori: Pedersen Steven Wayne, Coffey David Scott, Monn James Allen, Pedregal-tercero Concepcion
MPK: A61K 31/195, C07C 229/50, A61P 25/00...
Značky: solí, vhodné, farmaceutický, použitie, spôsob, zlúčeniny, neurologických, přípravy, psychiatrických, chorôb, prijateľné, prostriedok, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.
Herbicídne zlúčeniny
Číslo patentu: E 18291
Dátum: 04.04.2012
Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul
MPK: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/14...
Značky: zlúčeniny, herbicídne
Text:
...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...
Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 18141
Dátum: 29.03.2012
Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James
MPK: A61P 31/18, A61P 31/14, A61P 31/12...
Značky: spôsoby, přípravy, zlúčeniny, makrocyklické
Text:
...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...
Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie
Číslo patentu: E 20540
Dátum: 29.03.2012
Autori: Ford John, John Derek Edward
MPK: C07D 495/04, A61K 31/495, A61P 9/00...
Značky: liečbe, použitie, zlúčeniny, arytmie, tieno, pyrimidinové, 2,3-d
Text:
...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...
Bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 18391
Dátum: 22.03.2012
Autori: Lee Francis, Quesnelle Claude, Gavai Ashvinikumar, Kim Soong-hoon
MPK: A61K 31/5513, C07D 243/24, A61P 35/00...
Značky: bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové, zlúčeniny
Text:
...spojeného s tvorbou neurologických depozitov proteínu amyloidu. Odkaz neopisuje použitie týchto zlúčenín pri liečení proliferatívnych chorôb, ako je rakovina.0007 WO 97/36879 a U.S. patent č. 5 852 010 opisujú substituované zlúčeniny benzodiazepínu, ktoré inhibujú farnezyl proteín transferázu (FTPázu) a farnezyláciu onkogénneho proteínu Ras. Tieto odkazy ďalej opisujú chemoterapeutické kompozície obsahujúce tieto substituované zlúčeniny...
Spôsob kryštalizácie zlúčeniny rozpustnej vo vode
Číslo patentu: E 19108
Dátum: 19.03.2012
Autori: Bruins Marieke Elisabeth, Sanders Johan Pieter Marinus, Van Bon Jeroen Johannes Cornelis Franciscus
MPK: C13B 30/02, B01D 9/00
Značky: zlúčeniny, rozpustnej, spôsob, kryštalizácie
Text:
...paru, aby sa selektívne adsorbovala voda z vodnej fázy, čím sa získa parná fáza ochudobnená o vodu a obohatená o rozpúšťadlo a voda-sorbent nasýtený vodnou parouc) obohatenie zmesi v kryštalizačnej nádobe o rozpúšťadlo recyklovaním aspoň časti parnej fázy ochudobnenej o vodu a obohatenej o rozpúšťadlo do kryštalizačnej nádoby alebo odobratim parnej fázy ochudobnenej o vodu zprocesu a pridaním rozpúšťadla z externého zdroja do...
Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy
Číslo patentu: E 20563
Dátum: 24.02.2012
Autori: Wang Bin, Le Huerou Yvan, Blake James F, Lyon Michael, Robinson John, Delisle Robert Kirk, De Meese Lisa, Xu Rui, Graham James, Wallace Eli
MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...
Značky: triazolopyridínu, zlúčeniny, kinázy, inhibitory
Text:
...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...
Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou
Číslo patentu: E 18792
Dátum: 25.01.2012
Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Sanderson Adam Jan, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie, Coates David Andrew
MPK: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5517...
Značky: duálnou, aktivitou, antagonisty, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, zlúčeniny, kyseliny, dimetylpropánovej, substituované, inverzné
Text:
...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu
Číslo patentu: 287879
Dátum: 23.01.2012
Autori: Francesch Andrés, Munt Simon, Chicharro Jose Luis, Perez Marta, Manzanares Ignacio, Martin Maria Jesus, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Zarzuelo Maria, Fernández Carolina
MPK: C07D 221/00, A61K 35/00, C07D 241/00...
Značky: syntézu, ekteínascidínovej, zlúčeniny, medziprodukt, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 17891
Dátum: 20.01.2012
Autori: Martyres Domnic, Seither Peter, Rist Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten
MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...
Značky: pyrazolové, zlúčeniny, antagonisty, crth2
Text:
...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...
Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4
Číslo patentu: E 18384
Dátum: 05.01.2012
Autori: Jasti Venkateswarlu, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Bhyrapuneni Gopinadh, Ravella Srinivasa Rao, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Ravula Jyothsna, Shinde Anil Karbhari, Yarlagadda Suresh, Patnala Sriramachandra Murthy
MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/4245...
Značky: zlúčeniny, ligandy, receptora, heteroarylové, 5-ht4
Text:
...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Rodriguez Martha, Delisle Robert Kirk, Kennedy April, Munson Mark, Topalov George, Rast Bryson, Boys Mark Laurence, Zhao Qian, Rizzi James, Mareska David, Newhouse Brad, Marmsater Fredrik, Hicken Erik James
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: receptorov, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, inhibitory, tyrozínkinázy, substituované, zlúčeniny
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 18674
Dátum: 13.12.2011
Autori: Ferrini Serena, Taddei Maurizio, Cervoni Maria Luisa, Vesci Loredana, Giannini Giuseppe, Cabri Walter, Pisano Claudio
MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, C07D 249/06...
Značky: aryltriazolové, aktivitou, protinádorovou, zlúčeniny
Text:
...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Koerner Matthias, Flohr Alexander, Peters Jens-uwe, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca
MPK: A61K 31/437, A61P 25/00, A61P 3/10...
Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1
Číslo patentu: E 18918
Dátum: 01.11.2011
Autori: Joseph Sajan, Samajdar Susanta
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4995, C07D 401/14...
Značky: užitočné, zlúčeniny, inhibíciu
Text:
...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Cosgrove Steve, Bohlin Martin, Lassen Bo
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4192, A61P 7/02...
Značky: spôsob, krystalická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, farmaceutická, forma, obsahom, přípravy, zlúčeniny, kompozícia, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Stout Adam, Qiu Jian, Sun Xicheng
MPK: A61K 31/47, A61P 11/00, A61K 31/4709...
Značky: inhibitory, reduktázy, s-nitrózoglutatión, chinolínové, nové, zlúčeniny, substituované
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu
Číslo patentu: E 20399
Dátum: 12.09.2011
Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi
MPK: C07D 243/10, C07D 401/04, C07D 241/38...
Značky: heterocyklické, vyvolaných, norepinefrínu, serotonínu, prevenciu, ťažkostí, dopamínu, liečenie, neurotransmisie, zlúčeniny, znížením
Text:
...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Doods Henri, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund, Jung Birgit
MPK: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...
Značky: tetrahydrofuranylové, receptorov, bradykinínových, zlúčeniny, antagonisty, disubstituované
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Walker Michael, Fernandes Philippe, Plouvier Bertrand, Northen Julian
MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 471/04...
Značky: krystalická, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, forma, zlúčeniny
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami
Číslo patentu: E 17647
Dátum: 05.08.2011
Autori: Moreau Jean-luc, Alberati Daniela, Wettstein Joseph
MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, A61K 31/497...
Značky: antipsychotikami, zlúčeniny, kombinácia, glyt1
Text:
...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...
Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu
Číslo patentu: E 18726
Dátum: 04.08.2011
Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lounis Nacer
MPK: A61P 31/04, A61K 31/53, C07D 487/04...
Značky: proti, clostridiu, zlúčeniny, antibakteriálnou, aktivitou
Text:
...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...
Spôsob a zlúčeniny na liečenie vírusových infekcií
Číslo patentu: E 17521
Dátum: 22.07.2011
Autori: Ray Adrian, Parrish Jay, Mackman Richard, Theodore Dorothy Agnes
MPK: C07D 309/10, C07H 19/00
Značky: spôsob, liečenie, vírusových, zlúčeniny, infekcii
Text:
...V súčasnosti nie je dostupná nijaká vakcína proti HRSV. Je dostupná monoklonálna protilátka palivizumab pre deti s vysokým ohrozením napr. predčasne narodené deti alebo tie, ktoré majú buď srdcové alebo pľúcne ochorenie, ale cena na všeobecné použitie je často obmedzujúca. Ribavirín sa tiež používal na liečenie HRSV infekcií, ale mal obmedzenú účinnosť. Preto vo všeobecnosti je tu potreba na liečivá proti Pneumovirinae a proti...
Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu
Číslo patentu: 287730
Dátum: 01.07.2011
Autori: Bartolomé-nebreda José Manuel, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Fernández-gadea Francisco Javier, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Andrés-gil José Ignacio
MPK: C07D 491/04, A61P 1/00, A61K 31/435...
Značky: zlúčeniny, žalúdočného, narušenej, relaxácie, fundusu, liečbu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...