Patenty so značkou «zlúčeniny»
Oxidačno redukčný prietokový článok zahŕňajúci zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou ako oxidačno redukčný pár a polopriepustnú membránu na skladovanie elektrickej energie
Číslo patentu: E 20249
Dátum: 25.07.2013
Autori: Schubert Ulrich Sigmar, Janoschka Tobias, Hager Martin
MPK: B01D 69/00, H01M 8/18
Značky: vysokou, skladovanie, prietokový, oxidačno, zlúčeniny, redukčný, hmotnosťou, energie, membránu, elektrickej, zahŕňajúci, článok, molekulovou, polopriepustnú
Text:
...DuPont Nation® 117. Boli opísané ďalšie polyméry, napríklad polyméry založené na SPEEK(Q.Luo, H. Zhang, J. Chen, D. You, C. Sun, Y. Zhang Nation/SPEEK composite Preparation and characterization of Nation/SPEEK Iayered Composite membrane and its application in vanadium redox flow battery, J. Memb. Sci. 325,2008, 553-558), PVDF (J. Qiu, J. Zhang, J. Chen, J. Peng, L. Xu, M. Zhai, J. Li,G. Wei Amphoteric ion Exchange membrane synthesized...
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram
MPK: C07D 249/12, A61P 29/00, A61K 31/4196...
Značky: zlúčeniny, mpges-1, inhibitory, triazolónové
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 20813
Dátum: 04.04.2013
Autori: Cushing Timothy, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh, Lucas Brian, Hao Xiaolin
MPK: C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 401/14...
Značky: použitie, zlúčeniny, heterocyklické
Text:
...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...
Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288064
Dátum: 13.03.2013
Autori: Wu Wanli, Bennett Frank, Vaccaro Henry, Chen Kevin, Pinto Patrick, Arasappan Ashok, Tamura Susan, Njoroge George, Venkatraman Srikanth, Chan Tin-yau, Levy Odile Esther, Wang Haiyan, Pike Russell, Huang Yuhua, Lovey Raymond, Liu Yi-tsung, Zhu Zhaoning, Saksena Anil, Jao Edwin, Parekh Tejal, Lim-wilby Marguerita, Kemp Scott Jeffrey, Santhanam Bama, Ganguly Ashit, Hendrata Siska, Bogen Stephane, Girijavallabhan Viyyoor Moopil, Mc Cormick Jinping
MPK: A61K 31/7056, A61K 38/21, A61K 38/00...
Značky: peptidové, farmaceutický, použitie, prostriedok, zlúčeniny, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.
Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy
Číslo patentu: E 20702
Dátum: 07.02.2013
Autori: Mancini Francesca, Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido
MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...
Značky: inhibitory, 1h-indazol-3-karboxamidu, zlúčeniny, kinázy, syntázy, glykogén
Text:
...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...
Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19361
Dátum: 16.11.2012
Autori: Zipfel Sheila, Trejo Martin Teresa Alejandra, Link John, Taylor James, Katana Ashley Anne, Cottell Jeromy, Kato Darryl, Yang Zheng-yu, Bacon Elizabeth, Krygowski Evan, Tran Chinh Viet
MPK: C07D 491/052, A61K 31/4188
Značky: zlúčeniny, imidazolylimidazoly, kondenzované, antivírusové
Text:
...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...
Farmaceutické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20650
Dátum: 12.11.2012
Autori: Cockerill Stuart, Angell Richard, Pilkington Christopher, Lumley James, Mathews Neil
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/538, A61K 31/437...
Značky: zlúčeniny, farmaceutické
Text:
...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Ortwine Daniel Fred, Young Wendy, Crawford James John, Wei Binqing
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...
Značky: zlúčeniny, aktivity, heteroarylpyridónové, inhibitory, azapyridónové
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 287996
Dátum: 27.08.2012
Autori: Heeres Jan, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, Janssen Marcel August Constant, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Janssen Paul Adriaan Jan
MPK: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/42...
Značky: táto, přípravy, obsahujúce, pyrimidínovej, spôsob, použitie, produkt, zlúčeniny, túto, farmaceutické, zlúčenina, zlúčeninu, kombinácie, pyrimidínová, kompozície, tejto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.
Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO
Číslo patentu: E 20272
Dátum: 21.08.2012
Autori: Farnaby William, Kinsella Natasha, Hazel Katherine, Miller David, Livermore David, Merchant Kevin, Kerr Catrina, Fieldhouse Charlotte
MPK: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...
Značky: inhibítorov, použitie, zlúčeniny, piridazinónové
Text:
...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...
Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)
Číslo patentu: E 20993
Dátum: 12.07.2012
Autori: Steeneck Christoph, Kremoser Claus, Kinzel Olaf
MPK: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...
Značky: nové, zlúčeniny, modulujúce, nr1h4
Text:
...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...
Zlúčeniny na liečenie závislosti
Číslo patentu: E 20065
Dátum: 29.06.2012
Autori: Guerrero Juan, Zablocki Jeff, Strickley Robert, Graupe Michael, Cannizzaro Carina, Lu Yafan, Venkataramani Chandrasekar
MPK: A61K 31/4418, A61P 25/30, A61P 25/32...
Značky: zlúčeniny, závislosti, liečenie
Text:
...je dobre známe,že súbežné zneužívanie nikotínu, kokaínu a alkoholu, je bežné. Bolo zistené, že kombinácia. kokaínu a alkoholu spôsobí väčšiu0006 Historicky, liečba chemickej závislosti z veľkej častiuvádza pokusy presvedčiť pacientov, aby prestali používať látkudobrovoľne (behaviorálna terapia). Avsak, kokaín, morfín,amfetamíny, nikotín, alkohol a ine typy činidiel produkujúcich dopamín sú Vysoko návykové látky, a závislosť na týchto drogách...
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Linney Ian, Rizzi Andrea, Rancati Fabio, Biagetti Matteo, Amari Gabriele
MPK: A61K 31/4709, A61K 9/00, A61K 31/439...
Značky: aktivitou, agonistov, muskarínových, receptorov, beta2-adrenergných, antagonistov, zlúčeniny
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu
Číslo patentu: E 19632
Dátum: 09.05.2012
Autori: Collier Edwin, Nguyen Minh
MPK: C07D 409/10, A61K 31/70, C07H 7/04...
Značky: ko-kryštály, zlúčeniny, l-prolínu, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, kyseliny, citronovej, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4
Text:
...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...
Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19034
Dátum: 08.05.2012
Autori: Holmstrom Scott Dale, Hu Ping, Chen Liang, Tang Chongzhi, An Zengyun, Wu Wentao, Defauw Jean Marie, Zhang Yang, White William Hunter, Chen Shuhui
MPK: A01N 43/80, C07D 413/04, C07D 413/14...
Značky: dihydroizoxazolové, paraziticídne, zlúčeniny
Text:
...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...
Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie
Číslo patentu: E 18894
Dátum: 26.04.2012
Autori: Buschauer Armin, Limmert Michael, Bernhardt Günther, Schickaneder Christian, Schickaneder Helmut, Huber Stefan
MPK: A61K 31/4184, C07D 235/12
Značky: použitie, medicínske, súvisiace, estery, bendamustínu, zlúčeniny
Text:
...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...
Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 287934
Dátum: 18.04.2012
Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Pedersen Steven Wayne, Coffey David Scott, Monn James Allen
MPK: A61K 31/195, A61P 25/00, C07C 229/50...
Značky: farmaceutický, prostriedok, vhodné, použitie, chorôb, prijateľné, přípravy, solí, neurologických, liečenie, psychiatrických, zlúčeniny, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.
Herbicídne zlúčeniny
Číslo patentu: E 18291
Dátum: 04.04.2012
Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul
MPK: C07D 401/04, A01N 43/58, C07D 237/14...
Značky: zlúčeniny, herbicídne
Text:
...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...
Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 18141
Dátum: 29.03.2012
Autori: Wilkinson Barrie, Moss Steven James, Gregory Matthew Alan
MPK: A61P 31/14, A61P 31/12, A61P 31/18...
Značky: spôsoby, makrocyklické, přípravy, zlúčeniny
Text:
...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...
Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie
Číslo patentu: E 20540
Dátum: 29.03.2012
Autori: John Derek Edward, Ford John
MPK: A61P 9/00, A61K 31/495, C07D 495/04...
Značky: použitie, zlúčeniny, pyrimidinové, liečbe, tieno, 2,3-d, arytmie
Text:
...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...
Bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 18391
Dátum: 22.03.2012
Autori: Gavai Ashvinikumar, Kim Soong-hoon, Lee Francis, Quesnelle Claude
MPK: A61P 35/00, A61K 31/5513, C07D 243/24...
Značky: zlúčeniny, bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové
Text:
...spojeného s tvorbou neurologických depozitov proteínu amyloidu. Odkaz neopisuje použitie týchto zlúčenín pri liečení proliferatívnych chorôb, ako je rakovina.0007 WO 97/36879 a U.S. patent č. 5 852 010 opisujú substituované zlúčeniny benzodiazepínu, ktoré inhibujú farnezyl proteín transferázu (FTPázu) a farnezyláciu onkogénneho proteínu Ras. Tieto odkazy ďalej opisujú chemoterapeutické kompozície obsahujúce tieto substituované zlúčeniny...
Spôsob kryštalizácie zlúčeniny rozpustnej vo vode
Číslo patentu: E 19108
Dátum: 19.03.2012
Autori: Van Bon Jeroen Johannes Cornelis Franciscus, Bruins Marieke Elisabeth, Sanders Johan Pieter Marinus
MPK: B01D 9/00, C13B 30/02
Značky: zlúčeniny, kryštalizácie, spôsob, rozpustnej
Text:
...paru, aby sa selektívne adsorbovala voda z vodnej fázy, čím sa získa parná fáza ochudobnená o vodu a obohatená o rozpúšťadlo a voda-sorbent nasýtený vodnou parouc) obohatenie zmesi v kryštalizačnej nádobe o rozpúšťadlo recyklovaním aspoň časti parnej fázy ochudobnenej o vodu a obohatenej o rozpúšťadlo do kryštalizačnej nádoby alebo odobratim parnej fázy ochudobnenej o vodu zprocesu a pridaním rozpúšťadla z externého zdroja do...
Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy
Číslo patentu: E 20563
Dátum: 24.02.2012
Autori: Le Huerou Yvan, Lyon Michael, Xu Rui, De Meese Lisa, Robinson John, Wallace Eli, Graham James, Blake James F, Delisle Robert Kirk, Wang Bin
MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...
Značky: triazolopyridínu, inhibitory, kinázy, zlúčeniny
Text:
...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...
Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou
Číslo patentu: E 18792
Dátum: 25.01.2012
Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Ledgard Andrew James, Coates David Andrew, Sanderson Adam Jan, Camp Anne Marie
MPK: A61P 25/20, C07D 487/04, A61K 31/5517...
Značky: 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, zlúčeniny, aktivitou, substituované, dimetylpropánovej, kyseliny, inverzné, duálnou, antagonisty
Text:
...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu
Číslo patentu: 287879
Dátum: 23.01.2012
Autori: Perez Marta, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina, Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen, Martin Maria Jesus, Francesch Andrés, Munt Simon
MPK: C07D 241/00, C07D 221/00, A61K 35/00...
Značky: přípravy, medziprodukt, zlúčeniny, syntézu, ekteínascidínovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 17891
Dátum: 20.01.2012
Autori: Seither Peter, Oost Thorsten, Martyres Domnic, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang
MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...
Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny
Text:
...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...
Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4
Číslo patentu: E 18384
Dátum: 05.01.2012
Autori: Patnala Sriramachandra Murthy, Bhyrapuneni Gopinadh, Nirogi Ramakrishna, Kambhampati Ramasastri, Yarlagadda Suresh, Ravula Jyothsna, Jasti Venkateswarlu, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Ravella Srinivasa Rao
MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/4245...
Značky: heteroarylové, ligandy, 5-ht4, zlúčeniny, receptora
Text:
...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Mareska David, Rodriguez Martha, Zhao Qian, Boys Mark Laurence, Marmsater Fredrik, Kennedy April, Munson Mark, Rast Bryson, Rizzi James, Newhouse Brad, Topalov George, Hicken Erik James, Delisle Robert Kirk
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...
Značky: tyrozínkinázy, substituované, zlúčeniny, inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, receptorov
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 18674
Dátum: 13.12.2011
Autori: Giannini Giuseppe, Ferrini Serena, Taddei Maurizio, Vesci Loredana, Cabri Walter, Cervoni Maria Luisa, Pisano Claudio
MPK: C07D 249/06, A61K 31/4192, A61P 35/00...
Značky: aktivitou, aryltriazolové, zlúčeniny, protinádorovou
Text:
...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca, Koerner Matthias, Peters Jens-uwe
MPK: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437...
Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1
Číslo patentu: E 18918
Dátum: 01.11.2011
Autori: Joseph Sajan, Samajdar Susanta
MPK: C07D 401/14, A61K 31/4995, A61P 35/00...
Značky: zlúčeniny, inhibíciu, užitočné
Text:
...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287817
Dátum: 17.10.2011
Autori: Cosgrove Steve, Lassen Bo, Bohlin Martin
MPK: A61P 7/02, A61K 31/519, A61K 31/4192...
Značky: použitie, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, farmaceutická, zlúčeniny, krystalická, obsahom, kompozícia, přípravy, spôsob, forma
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...
Značky: substituované, reduktázy, s-nitrózoglutatión, inhibitory, chinolínové, zlúčeniny, nové
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu
Číslo patentu: E 20399
Dátum: 12.09.2011
Autori: Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki, Sasaki Hirofumi
MPK: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38...
Značky: ťažkostí, znížením, heterocyklické, serotonínu, norepinefrínu, neurotransmisie, dopamínu, zlúčeniny, vyvolaných, prevenciu, liečenie
Text:
...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Ceci Angelo, Jung Birgit, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert
MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...
Značky: receptorov, antagonisty, zlúčeniny, disubstituované, bradykinínových, tetrahydrofuranylové
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 17082
Dátum: 09.08.2011
Autori: Fernandes Philippe, Plouvier Bertrand, Walker Michael, Northen Julian
MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/519...
Značky: forma, zlúčeniny, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej, krystalická
Text:
...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...
Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami
Číslo patentu: E 17647
Dátum: 05.08.2011
Autori: Moreau Jean-luc, Alberati Daniela, Wettstein Joseph
MPK: A61K 31/495, A61P 25/18, A61K 31/497...
Značky: zlúčeniny, glyt1, antipsychotikami, kombinácia
Text:
...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...
Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu
Číslo patentu: E 18726
Dátum: 04.08.2011
Autori: Lounis Nacer, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Guillemont Jérome Emile Georges
MPK: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 31/04...
Značky: clostridiu, antibakteriálnou, aktivitou, proti, zlúčeniny
Text:
...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...
Spôsob a zlúčeniny na liečenie vírusových infekcií
Číslo patentu: E 17521
Dátum: 22.07.2011
Autori: Parrish Jay, Theodore Dorothy Agnes, Ray Adrian, Mackman Richard
MPK: C07D 309/10, C07H 19/00
Značky: zlúčeniny, infekcii, vírusových, spôsob, liečenie
Text:
...V súčasnosti nie je dostupná nijaká vakcína proti HRSV. Je dostupná monoklonálna protilátka palivizumab pre deti s vysokým ohrozením napr. predčasne narodené deti alebo tie, ktoré majú buď srdcové alebo pľúcne ochorenie, ale cena na všeobecné použitie je často obmedzujúca. Ribavirín sa tiež používal na liečenie HRSV infekcií, ale mal obmedzenú účinnosť. Preto vo všeobecnosti je tu potreba na liečivá proti Pneumovirinae a proti...
Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu
Číslo patentu: 287730
Dátum: 01.07.2011
Autori: Fernández-gadea Francisco Javier, Bartolomé-nebreda José Manuel, Andrés-gil José Ignacio, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion
MPK: A61K 31/435, C07D 491/04, A61P 1/00...
Značky: zlúčeniny, narušenej, relaxácie, liečbu, fundusu, žalúdočného
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...