Patenty so značkou «syntézy»
Spôsob syntézy derivátov 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie na prípravu ivabradínu
Číslo patentu: E 19599
Dátum: 25.03.2014
Autor: Le Flohic Alexandre
MPK: C07C 235/34
Značky: použitie, přípravu, ivabradínu, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, derivátov, syntézy
Text:
...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...
Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí
Číslo patentu: E 19547
Dátum: 27.02.2014
Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine
MPK: C07D 223/16, C07C 51/08, C07C 62/34...
Značky: 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, spôsob, ivabradínu, použitie, syntézy, enzymatickej, kyseliny, syntézu, solí
Text:
...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...
Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 18893
Dátum: 07.11.2013
Autori: Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel
MPK: C07D 223/16, C07C 253/30
Značky: ivabradínu, syntézy, nový, kyselinou, solí, adičných, použitie, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, syntéze, prijateľnou, spôsob, farmaceutický
Text:
...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...
Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20570
Dátum: 11.10.2013
Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo
MPK: C07C 255/37, C07D 223/14, C07C 253/30...
Značky: prijateľnou, farmaceutický, spôsob, nový, kyselinou, použitie, ivabradínu, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, syntézy, syntéze, adičných, solí
Text:
...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...
Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli
Číslo patentu: E 19342
Dátum: 16.07.2013
Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine, Moris Varas Francisco, Gonzalez Sabin Javier
MPK: C07D 223/16, C12P 41/00, C07C 269/04...
Značky: 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, použitie, metánamínu, syntézu, syntézy, spôsob, ivabradínu, enzymatickej
Text:
...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20839
Dátum: 26.03.2013
Autori: Le Flohic Alexandre, Grandjean Mathieu
MPK: C07C 215/08, C07C 229/34, C07C 255/43...
Značky: adičných, farmaceutický, spôsob, solí, ivabradínu, kyselinou, nový, syntézy, prijateľnou
Text:
...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...
Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu
Číslo patentu: 288065
Dátum: 21.03.2013
Autori: John Varghese, Nissen Jeffrey Scott, Tung Jay, Mcdaniel Stacey Leigh, Latimer Lee, Thorsett Eugene, Audia James Edmund
MPK: A61K 31/55, C07D 223/16
Značky: inhibíciu, syntézy, beta-amyloidového, uvolňovania, zlúčenina, peptidů, laktámová
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.
Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí
Číslo patentu: E 19205
Dátum: 08.02.2013
Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François
MPK: C07C 217/58, C07C 213/08, C07C 51/08...
Značky: enzymatickej, esterov, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, ivabradínu, syntéze, použitie, syntézy, solí, kyseliny, spôsob
Text:
...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17176
Dátum: 19.12.2012
Autori: Gaillard Sylvain, Vaysse-ludot Lucile, Renaud Jean-luc, Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07D 223/16
Značky: nový, syntézy, ivabradínu, farmaceutický, adičných, spôsob, prijateľnou, kyselinou, solí
Text:
...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17492
Dátum: 09.11.2012
Autori: Renaud Jean-luc, Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Moulin Solenne, Vaysse-ludot Lucile
MPK: C07D 223/16
Značky: spôsob, syntézy, solí, kyselinou, prijateľnou, nový, adičných, ivabradínu, farmaceutický
Text:
...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...
Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 19781
Dátum: 07.06.2012
Autori: Gaillard Marina, Meunier Loic (zomrel), Boiret Mathieu, Robert Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Letellier Philippe
MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...
Značky: farmaceutické, kompozície, obsahom, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, forma, voľná, báza, spôsob, krystalická, hydrochloridu, syntézy
Text:
...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 14033
Dátum: 13.02.2012
Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis
MPK: C07C 211/00, C07D 223/16
Značky: syntézy, nový, ivabradínu, farmaceutický, prijateľnou, spôsob, kyselinou, adičných, solí
Text:
...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...
Spôsob syntézy cholínovej soli diklofenaku
Číslo patentu: E 16249
Dátum: 13.02.2012
Autor: Di Schiena Michele Giuseppe
MPK: C07C 227/16, C07C 213/08
Značky: syntézy, diklofenaku, cholínovej, spôsob
Text:
...kyselinou o-(2,ES-dichIóranilín)fenyIoctovou, (2-hydroxyetyl)trimetyIamónium chloridom a hydroxidom kovu vybraným zo skupiny pozostávajúcej z alkalického kovu a kovu alkalických zemín, v reakčnom rozpúšťadle. S výhodou sa uvedená reakcia vykonáva za použitia ekvimolárneho množstva kyseliny o-(2,6 - dichIóraniIín)fenyloctovej, (2-hydroxyetyI)trimetyIamónium EP 2 598 475 34925 IHchloridu a hydroxidu kovu. Týmto spôsobom, nie je nutné čistiť...
Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy
Číslo patentu: 287864
Dátum: 09.01.2012
Autori: He Yun, Nicolaou Kyriacos Costa, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios, King Nigel Paul, Bigot Antony, Vallberg Hans
MPK: A61K 31/00, A61P 35/00, A61P 43/00...
Značky: farmaceutická, deriváty, použitie, obsahom, spôsob, formulácia, epothilonu, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.
Nový spôsob syntézy agomelatínu
Číslo patentu: E 18866
Dátum: 04.01.2012
Autori: Boumediene Mehdi, Sire Béatrice, Zard Samir
MPK: C07C 233/31, C07C 233/18, C07C 231/14...
Značky: spôsob, nový, agomelatínu, syntézy
Text:
...s menšími nákladmi.0010 Táto syntetická cesta spočíva v aplikácii menej bežných, ale napriek tomu veľmi účinných radikálových reakcií. Prenesenie týchto reakcií do priemyselného meradla do prietokových reaktorov je sľubné Vtom, že sa stáva ľahším kontrolovať postup reťazovej0011 Tento nový postup okrem toho umožňuje získavať agomelatín reprodukovateľným spôsobom a bez požiadavky prácneho čistenia, pritom s čistotou, ktorá je...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí
Číslo patentu: E 13228
Dátum: 16.02.2011
Autori: Caignard Pascal, Peglion Jean-louis
MPK: C07C 323/60, C07C 235/74, C07D 223/16...
Značky: syntézy, solí, adičných, nový, ivabradínu, spôsob
Text:
...vzniku hemitioacetalu vzorca (VII)vktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú substituovanú alebo nesubstituovanúocH, alkylskupinu, prípadne perfluorovanú, substituovanú alebo nesubstituovanú arylskupinu,substituovanú alebo nesubstituovanú benzylovú skupinu alebo skupinu CH 2 CO 2 EÍ,ktorý sa podrobí cyklizačnej reakcii za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII)v ktorom R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí redukčnej reakcii vedúcej k...
Spôsob syntézy karbapenémových zlúčenín
Číslo patentu: 287350
Dátum: 07.07.2010
Autori: Williams John, Skerlj Renato
MPK: C07D 477/00
Značky: spôsob, karbapenemových, zlúčenín, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob syntézy karbapenémových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, kde R1 a R2 sú nezávisle H, C1-10-alkyl, aryl alebo heteroaryl, pričom alkyl, aryl alebo heteroaryl sú substituované alebo nesubstituované, ktorý zahrnuje odstránenie ochranných skupín zo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) hydrogenolýzou v prítomnosti predredukovaného kovového katalyzátora a bázy, čím sa získa zlúčenina...
Zlúčeniny benzénsulfonamidov, spôsob ich syntézy a ich použitie v medicíne
Číslo patentu: E 17304
Dátum: 28.06.2010
Autori: Rosignoli Carine, Pascal Jean-claude, Chantalat Laurent, Roye Olivier, Schuppli Marlene, Clary Laurence, Chambon Sandrine
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4965, A61P 29/00...
Značky: zlúčeniny, použitie, syntézy, spôsob, benzénsulfónamidov, medicině
Text:
...potenciálnymi princípmi pre liečbu, neurologických chorôb so zápalovou schopnosťou, pri ktorých je významné zníženie produkcie TNFa. Vinom aspekte tohto vynálezu sa zlúčeniny zodpovedajúce vzorcu (I)dodávajú pre ich použitie pri neurologických chorobách zvolených zo skupiny pozostávajúcej Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, parkinsonových porúch,amytrofickej Iaterálnej sklerózy, autoimúnnych chorôb nervového systému, autonómnych...
Zdokonalený spôsob syntézy pirfenidónu
Číslo patentu: E 18885
Dátum: 02.06.2010
Autori: Cyr Mike, Boutet Sabine Marie-francoise Brigitte, Radhakrishnan Ramachadran
MPK: A61P 9/00, A61K 31/4412, C07D 213/64...
Značky: syntézy, zdokonalený, spôsob, pirfenidónu
Text:
...Bázou môže byť anorganická báza. V konkrétnom uskutočnení môže anorganická báza obsahovať uhličitan,presnejšie uhličitan draselný.0009 Vniektorých uskutočneniach spôsob ďalej zahrnuje kryštalizáciu pirfenidónu zozmesi rozpúšťadla obsahujúceho heptány a toluén, takže sa vytvorí prečistený pirfenidón.Spôsob môže taktiež ďalej zahmovať rekryštalizáciu prečisteného pirfenidónu rozpustením prinajmenšom časti prečisteného pirfenidónu V...
Spôsoby chemickej syntézy diaminofenotiazíniových zlúčenín použitím persíranových oxidantov
Číslo patentu: E 16222
Dátum: 11.05.2010
Autori: Larch Christopher Paul, Kemp Steven John, Storey John Mervyn David, Marshall Colin, Williamson Craig
MPK: A61P 25/28, A61K 31/5415, C07C 381/04...
Značky: persíranových, diaminofenotiazíniových, chemickej, oxidantov, použitím, spôsoby, syntézy, zlúčenín
Text:
...1975 a, opisujú čistenie komerčného MTC a Azure B rozpúšťadlovou extrakciou a kryštalizáciou. Tvrdia, že vodné MTC/Azure B zmesi pri pufrovanom pH 9,5 sa môžu oddeliť extrakciou s chloridom uhličitým. Chlorid uhličitý odstraňuje Azure B, zatial čo ponecháva MTC vo vodnej vrstve. Oni ďalej tvrdia, že kryštalizácia pri nízkej teplote MTC v koncentrácii 0,25 N s kyselinou chlorovodikovou odstraňuje kovové kontaminanty. Avšak analýza...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 10726
Dátum: 30.03.2010
Autori: Serkiz Bernard, Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis
MPK: C07D 223/16
Značky: nový, prijateľnou, ivabradínu, spôsob, kyselinou, solí, syntézy, adičných, farmaceutický
Text:
...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...
Spôsob syntézy ivabradínu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinou
Číslo patentu: E 10237
Dátum: 30.03.2010
Autori: Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée
MPK: C07D 223/16
Značky: ivabradínu, kyselinou, spôsob, farmaceutický, prijateľných, adičných, solí, syntézy
Text:
...syntetickým postupom, vedúcim k ivabradínu s dobrým výtažkom. 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VIII) v racemickej aleboktorý je charakterizovaný tým, že zlúčenina vzorca (II) v racemickej alebo opticky aktívnej(ll) ý ocH, 10 sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) cap H 3v prítomnosti soli prechodného kovu alebo lantanidu v rozpúšťadle, čim sa získa zlúčenina vzorca (X) V racemickej alebo opticky...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 13290
Dátum: 23.12.2009
Autori: Serkiz Bernard, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée
MPK: A61P 9/00, A61K 31/55, C07D 223/16...
Značky: adičných, farmaceutický, syntézy, ivabradínu, prijateľnou, solí, spôsob, kyselinou, nový
Text:
...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...
Spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: 287067
Dátum: 14.10.2009
Autori: Souvie Jean-claude, Renaud Alain
MPK: C07C 227/00
Značky: syntézy, použitie, perindoprilu, syntéze, spôsob, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, esterov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde substituent R reprezentuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Pri uvedenom spôsobe sa alanín vzorca (III) kondenzuje so zlúčeninou vzorca (IV), kde substituent R má rovnaký význam ako vo vzorci (I), hydrogenáciou katalyzovanou 5 % paládiom na aktívnom uhlí, vo vode, pri tlaku od 0,1 do 3 MPa, pri teplote od 10 do 60 °C, v prítomnosti...
Nový spôsob syntézy agomelatínu
Číslo patentu: E 13615
Dátum: 04.08.2009
Autori: Sery Jean-pierre, Jalenques Xavier, Starck Jérome-benoit, Bontempelli Pascal
MPK: C07C 231/02, C07C 231/10, C07C 209/48...
Značky: syntézy, spôsob, agomelatínu, nový
Text:
...priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorcacharakterizovaného tým, že sa do reakcie uvedie (7-metoxy-1-naftyl)acetonitril vzorca (II)ktorý sa podrobí redukcii vodikom za prítomnosti Raneyovho niklu v prostredí obsahujúoom acetanhydrid, v reakčnej zmesi obsahujúcej etanol a vodu, čim sa získa zlúčenina vzorca (I), ktorá sa izoluje vo forme tuhej látky.0013 Zlúčenina vzorca (II) sa získa klasickými reakciami organickej chémie. Zlúčenina vzorca...
Nový spôsob syntézy agomelatínu
Číslo patentu: E 11818
Dátum: 04.08.2009
Autori: Hardouin Christophe, Bragnier Nicolas, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07C 231/02, C07C 233/11, C07C 231/12...
Značky: spôsob, agomelatínu, syntézy, nový
Text:
...vzorcacharakterizovanćho tým, že sa uvedie do reakcie 7-metoxy-1 -nañol vzorca (II)s ktorým sa v prítomnosti paládia, po transformácii hydroxylovej ñmkcie na odstupujúcuskupinu, ako halogén, tosylát alebo trifluórmetánsulfonát, kondenzuje zlúčenina vzorca (III) CH 2 CH-R (III)kde každé z R a R, rovnakých alebo rozdielnych, predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú(Cl-Cgalkylovú skupinu, alebo R a R spolu dohromady tvoria (C 2-C 3)alkylénový...
Nový spôsob syntézy agomelatínu
Číslo patentu: E 9947
Dátum: 04.08.2009
Autori: Lecouve Jean-pierre, Hardouin Christophe
MPK: C07C 233/18, C07C 235/78, C07C 231/02...
Značky: spôsob, nový, agomelatínu, syntézy
Text:
...sjeho použitím ako0011 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca15 charakterizovaného tým, že sa vprítomnosti silnej bázy uvedie do reakcie 3-metoxy MeOčím sa získa zlúčenina vzorca (III)ktorá sa podrobí pôsobeniu redukčnćho systému, čím sa získa zlúčenina vzorca (V)ktorá sa postupne podrobi pôsobeniu octanu sodného a potom acetanhydridu, čím sa získazlúčenina vzorca (I), ktorá sa izoluje vo forme...
Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí
Číslo patentu: 286921
Dátum: 26.06.2009
Autori: Langlois Pascal, Turbe Hugues
MPK: C07D 209/00, C07K 5/00, C07K 1/00...
Značky: spôsob, perindoprilu, solí, farmaceutický, syntézy, prijateľných
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.
Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17464
Dátum: 19.06.2009
Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel
MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...
Značky: použitie, farmaceutický, syntéze, adičných, syntézy, ivabradínu, kyselinou, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, prijateľnou, solí
Text:
...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...
Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu
Číslo patentu: 286851
Dátum: 25.05.2009
Autor: Souvie Jean-claude
MPK: C07D 209/00, C07C 227/00, C07C 229/00...
Značky: syntéze, priemyselnej, syntézy, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, spôsob, použitie, esterov, perindoprilu
Zhrnutie / Anotácia:
Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.
Spôsob uskutočnenia Fischer-Tropschovej syntézy
Číslo patentu: E 11914
Dátum: 07.05.2009
Autor: Menzel Johannes
MPK: C10G 2/00, C01B 3/12, C10J 3/00...
Značky: spôsob, syntézy, uskutočnenia, fischer-tropschovej
Text:
...čiastočný prúd sa privádza k rekuperácii energie do plynovej turbíny.0011 Usporiadaním prevádzkových stupňov podľa vynálezu sa bud zvýši výťažok produktu FTS v reaktore pri rovnakom množstve prúdu vsádzkového plynu, alebo je možné pri rovnakom výťažku produktu FTS zmenšiť rozmer reaktora FTS, čo v konečnom dôsledku vedie na zníženie nákladov. Menšie rozmery reaktora vedú tiež k menšiemu prúdu recyklovaného plynu a umožňujú použitie...
Spôsob syntézy derivátov 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu
Číslo patentu: E 21044
Dátum: 24.04.2009
Autori: Aubourg Stéphanie, Cravo Daniel, Helmreich Matthias, Boudet Bernard
MPK: C07D 251/10
Značky: spôsob, derivátov, syntézy, 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu
Text:
...Ila jej soli sa nechá reagovať so zlúčeninou vzorca IllR-CHO lIl v ktorom R je deñnovaný vyššie, v polárnom rozpúšťadle alebo zmesi rozpúšťadiel v prítomnosti anorganickej a/alebo organickej bázy, kde báza je vybraná zo skupiny obsahujúcej K 2 CO 3,NaHCO 3, NaOMe, Na 2 CO 3, piperidín a morfolín.0013 Rozpúšťadlo môže byť vybrané z vody, metanolu, etanolu,izopropanolu, n-butanolu, 2-butanolu, i-butanolu, t-butanolu, N,N-dimetyIformamidu alebo...
Spôsob syntézy draselnej soli losartanu
Číslo patentu: 286740
Dátum: 25.03.2009
Autori: Czibula László, Fischer János, Werkné Papp Éva, Farkas Jenőné, Deutschné Juhász Ida, Hegedüs István, Petényi Endréné, Nagyné Bagdy Judit, Nemes András, Balló Ildikó, Kreidl János
MPK: A61P 9/00, C07D 403/00
Značky: losartanu, spôsob, draselnej, syntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob syntézy draselnej soli losartanu všeobecného vzorca (I) majúcej chemický názov: draselná soľ 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl-4-yl)-metyl]- imidazol-5-metanolu, vychádzajúca z 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-trifenylmetyl-2H-tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl- 4-yl)-metyl]-1H-imidazol-4-metanolu všeobecného vzorca (III), zlúčenina vzorca (III) reaguje v alkohole všeobecného vzorca (IV), pričom substituent R znamená...
Enzým zúčastňujúci sa syntézy equolu
Číslo patentu: E 14715
Dátum: 25.12.2008
Autori: Takahashi Masayuki, Hayashi Takashi, Shimada Yoshikazu, Abiru Yasuhiro, Ohtani Tadaaki, Sato Ikutaro, Yasuda Setsuko, Miyazawa Norihiro
MPK: C12N 9/00, C12P 17/06
Značky: equolu, syntézy, zúčastňujúci, enzym
Text:
...účelom riešiť vyššie uvedené problémy, a úspešneizolovať z equol-produkujúcej črevnej baktérie enzým schopný syntetizovať dihydrodaidzeín, enzým schopný syntetizovať tetrahydrodaidzeín, a enzým schopný syntetizovať equol, ktoré budú použité ako východiskové materiály na syntézu equolu,a objaviť štruktúry týchto enzýmov. Avšak, autori vynálezu uskutočnili ďalšie štúdie, a boli úspešní v umelej výrobe dihydrodaidzeínu, tetrahydrodaidzeínu a...
Nový spôsob syntézy moguisteínu
Číslo patentu: E 9957
Dátum: 02.12.2008
Autori: Molteni Renato, Arrighi Massimiliano, Vigano' Enrico, Lanfranconi Simona, Landonio Ernesto
MPK: C07D 277/04, C07D 317/22
Značky: nový, moguisteínu, syntézy, spôsob
Text:
...(R,S)-2-(2-metoxyfenoxymetyl)-1,3-tiazolidín získaný týmto spôsobom potom reaguje setylmalonylchloridom vdvojtłizovom systéme etylacetát/voda vprítomnosti hydrogenuhličitanu draselného za získania reakčného produktu, ktorý sa premyje, suší, odfarbí a koncentruje vo vákuu. Moguisteín sa získa zkonccntrátu zriedeného hexánom po íiltrácii aprcmytí ako rekryštalizačný produkt zo zmesi etanol/voda.0010 Avšak, známe postupy prípravy...
Spôsob syntézy stroncium-ranelátu a jeho hydrátov
Číslo patentu: E 7254
Dátum: 25.09.2008
Autori: Vaysse-ludot Lucile, Langlois Pascal, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07D 333/00
Značky: hydrátov, syntézy, stroncium-ranelátu, spôsob
Text:
...čím sa po izolácii získa stroncium-ranelát alebo niektorý z jeho hydrátov.0008 Medzi organickými rozpúšťadlami je možné ako príklady uviesť tetrahydrofurán, acetón, acetonitril, N-metylpyrolidón, alkoholické0009 Prítomnosť organického rozpúšťadla vo fáze vzniku soli reakciou s chlorídomstrontnatým prekvapujúcim spôsobom umožňuje zvýšiť výťažok veľmi výrazným spôsobom.0010 Množstvo lúhu sodného alebo draselného je prednostne vyššie alebo rovné...
Spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu
Číslo patentu: 286432
Dátum: 17.09.2008
Autori: Hafner-milač Nataša, Jereb Darja
MPK: A61P 1/00, A61K 31/44, C07B 41/00...
Značky: syntézy, spôsob, 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1h, benzimidazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu, omeprazolu, pôsobením 3-chlórperoxybenzoovej kyseliny v etylacetáte v rozmedzí teplôt -10 °C až 5 °C. Ďalej sa surový produkt vyčistí rozpustením a opätovným zrazením konečného produktu.
Nový spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie v syntéze agomelatínu
Číslo patentu: E 16180
Dátum: 01.08.2008
Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre, Hermet Jean-paul
MPK: C07C 233/18, C07C 231/02, C07C 253/14...
Značky: agomelatínu, nový, spôsob, použitie, syntéze, 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, syntézy
Text:
...a ľahšie dostupnej.0013 Konkrétne prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy umožňujúcej získavať (7-metoxy-l-nañybacetonitril reprodukovateľným spôsobom a bez nutnosti prácneho čistenia, ktorý ako východiskovú látku používa kyselinu 7-metoxy-1-naftoovú. V doterajšom stave techniky opisujú D. Becker et al. prístup ku kyseline 7-metoxy-1-naftoovej z anizolu svynikajúcimi výťažkami Tetrahedron Letters, 27(32), 3775-3776,...
Spôsob syntézy zlúčenín vhodných na liečenie hepatitídy C
Číslo patentu: E 13187
Dátum: 31.07.2008
Autori: Smith Michael, Hamm Jason, Room 252, Geng Peng, Pack Shawn
MPK: C07D 403/14
Značky: zlúčenín, syntézy, spôsob, liečenie, hepatitidy, vhodných
Text:
...nevyriešená potreba na vývoj účinných terapeutických činidiel naje vhodná na liečenie HCV infekcie.0006 Na účely veľkovýroby je potrebná syntéza zlúčeniny (I) apríbuzných analógov s vysokým výťažkom, ktorá bude tak účinná, ako aj ekonomická. 0007 V prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob naprípravu zlúčeniny vzorca (7)alebo jej farmaceutický prijateľnej soli, kdeu a v sú každé nezávisle vybrané z 0, 1, 2 alebo 3R 1 a R 2 sú každé...
Priemyselný spôsob syntézy 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a kľúčových medziproduktov tohto spôsobu
Číslo patentu: E 10933
Dátum: 19.06.2008
Autori: Visky György, Sánta Csaba, Aranyi Antal, Mahó Sándor, Bódi József, Balogh Gábor, Széles János, Tuba Zoltán, Horváth Zoltán, Terdy László, Molnár Csaba, Csörgei János
MPK: C07J 51/00, C07J 41/00, C07J 21/00...
Značky: kľúčových, tohto, syntézy, priemyselný, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, medziproduktov, spôsob, dién-3,20-diónu, spôsobu
Text:
...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...