Patenty so značkou «receptoru»
Monoklonálne protilátky proti ľudskému LDL receptoru, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287348
Dátum: 07.07.2010
Autori: Belzer Ilana, Yonah Nachum, Antonetti Francesco, Smolarsky Moshe, Suissa Dany, Dreano Michel
MPK: C12N 5/20, C07K 16/18, G01N 33/577...
Značky: protilátky, spôsob, proti, ľudskému, použitie, monoklonálne, receptoru, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané monoklonálne protilátky proti ľudskému LDL receptoru, ich použitie na detekciu a/alebo kvantifikáciu ľudského rozpustného LDL receptora a na výrobu liečiva na liečenie infekcie hepatitídy C.
Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru
Číslo patentu: E 13822
Dátum: 06.05.2010
Autori: Bahrenberg Gregor, Frormann Sven, Lee Jeewoo, Damann Nils, De Vry Jean, Kim Yong-soo, Lesch Bernhard, Kim Myeong-seop, Christoph Thomas, Frank Robert, Schiene Klaus
MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4196...
Značky: ligandy, receptoru, substituované, aromatické, vaniloidného, karboxamidové, močovinové, deriváty
Text:
...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...
Oxidované deriváty triazolylpurínov vhodné ako ligandy receptoru adenozínu A2A a ich použitie ako liečiv
Číslo patentu: E 19254
Dátum: 18.03.2010
Autori: Piersanti Giovanni, Cabri Walter, Tarzia Giorgio, Minetti Patrizia
MPK: A61P 25/16, A61P 25/00, A61K 31/52...
Značky: deriváty, vhodné, použitie, receptoru, liečiv, ligandy, adenozínu, oxidované, triazolylpurínov
Text:
...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....
Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286882
Dátum: 10.06.2009
Autori: Atassi Ghanem, Tucker Gordon, Saint-dizier Dominique, Casara Patrick, Perron-sierra Françoise
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/4353...
Značky: prostriedky, přípravy, obsahujú, bicyklické, farmaceutické, antagonistické, zlúčeniny, receptoru, vitronektínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt
Číslo patentu: E 18198
Dátum: 29.07.2008
Autori: Takayama Masami, Kurose Noriyuki
MPK: A61P 43/00, A61K 31/426, A61P 1/18...
Značky: opticky, receptoru, medziprodukt, zlúčeninu, aktivitou, farmaceutická, trombopoietínu, agonistickou, obsahujúca, voči, aktívnu, kompozícia
Text:
...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...
Protilátky proti ľudskému receptoru PD-1 pre programovanú smrť buniek
Číslo patentu: E 15448
Dátum: 13.06.2008
Autori: Carven Gregory John, Dulos Gradus Johannes, Van Eenennaam Hans
MPK: A61P 35/00, C07K 16/28, A61K 39/395...
Značky: buniek, protilátky, receptoru, ľudskému, programovanú, proti, smrť
Text:
...ktorého Pdcdl deficiencia bola spätne krížená. Tieto ochorenia zahrnujú lupusu podobnú proliferatívnu artritidu (C 57 BL/6)(Nishimura H. a kol., Int. Immunol. 10 1563-1572 (1998, fatálnu kardiomyopatiu (BALB/C) (Nishimura H. a kol., Science 291 319-322 (2001 a cukrovku typ I (NOD) (Wang J. a kol.,Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A 102211823-11828 (2005. Celkovo, analýza usmrtených živočíchov viedla k pochopeniu, že PD-1 funkcia spočíva hlavne V...
Somatostatínové antagonisty selektívne voči SSTR2 receptoru
Číslo patentu: E 14150
Dátum: 15.10.2007
Autori: Maecke Helmut, Reubi Jean Claude, Rivier Jean, Erchegyi Judit
MPK: C07K 14/655, C07K 7/06
Značky: voči, receptoru, somatostatínové, antagonisty, selektivně, sstr2
Text:
...nádoroch ñmkčné, môže sa ich identifikácia použiť na zhodnotenie terapeutickej účinnostianalógu na ínhibíciu nadmemého uvoľňovania hormónov u pacientov.0006 Bolo by vhodné mať somatostatínové peptidové antagonisty, ktoré sa silne viažu k SSTR 2, zatiaľ čo vykazujú iba minimálnu náchylnosť na väzbu k ďalšom 4 receptorom. A preto výskum pokračoval pre také somatostatínovć peptidové antagonisty, ktoré sú vysokoselektívne...
Vysoko afinitné protilátky proti ľudskému IL-6 receptoru
Číslo patentu: E 13745
Dátum: 01.06.2007
Autori: Rafique Ashique, Stevens Sean, Smith Eric, Huang Tammy T, Papadopoulos Nicholas J, Fandl James P, Chen Gang, Karow Margaret, Pobursky Kevin J, Fairhurst Jeanette, Martin Joel H
MPK: A61P 29/00, C07K 16/28, A61K 39/395...
Značky: proti, protilátky, receptoru, ľudskému, vysoko, afinitně
Text:
...od protilátky (ADCC) (pozri Shield et al. (2002) JBC 27726733). V iných uskutočneniach sa môže vykonať modifikácia galaktozylácieza účelom modifikácie kompIement-dependentnej cytotoxicity (CDC).0008 Ďalším predmetom predloženej prihlášky vynálezu sú rekombinantné expresívne vektory, ktoré nesú molekuly nukleovej kyseliny podľa predloženej prihlášky vynálezu a hostiteľské bunky, do ktorých sa vektory vnesú, postupy prípravy protilátok alebo...
Vysoko afinitné protilátky proti ľudskému IL-6 receptoru
Číslo patentu: E 11354
Dátum: 01.06.2007
Autori: Smith Eric, Chen Gang, Karow Margaret, Martin Joel, Rafique Ashique, Fandl James, Huang Tammy, Stevens Sean, Pobursky Kevin, Fairhurst Jeanette, Papadopoulos Nicholas
MPK: C07K 16/28, C12N 15/13, A61K 39/00...
Značky: receptoru, protilátky, afinitně, proti, vysoko, ľudskému
Text:
...R protilátky alebo ich antigén-väzbové fragmenty, ktoré majú modifikované charakteristiky glykozylácie.V niektorých aplikáciách sú užitočné modiñkácie, ktoré odstránia glykozylačné miesta alebo protilátka, ktorej chýba fukózová časť oligosacharidového reťazca, napriklad za účelom zvýšenia cytotoxicity závislej od protilátky (ADCC) (pozri Shield et al. (2002) JBC 27726733). V iných uskutočneniach sa môže vykonať modifikácie galaktozylácie za...
Modulátor androgénneho receptoru na liečenie rakoviny prostaty a ochorení súvisiacich s androgénnym receptorom
Číslo patentu: E 20880
Dátum: 27.03.2007
Autori: Tran Chris, Sawyers Charles, Ouk Samedy, Wongvipat John, Jung Michael
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4166...
Značky: prostaty, receptorom, androgénnym, súvisiacich, ochorení, rakoviny, liečenie, androgénneho, receptoru, modulátor
Text:
...miery ich selektivity a tomu, že majú menej vedľajších účinkov. Široké spektrum takých zlúčenín bolo opísané V U.S. patentoch č 4,097,578, 5,411,981 a 5,705,654, U.S. publikovaných prihláškach 2004/0009969 a 2007/0004753 a mezinárodných prihláškach PCT publikovaných ako W 0 97/00071, W 0 00/ 17163 a W 0 06/124118.0006 S ohľadom na to, aby identifikácia zlúčenín, ktoré majú vysokú silu antagonizovať aktivitu androgénu a ktoré majú minimálnu...
Deriváty benzimidazolu a ich použitie pre moduláciu komplexu GABAA receptoru
Číslo patentu: E 8481
Dátum: 22.03.2007
Autori: Nielsen Elsebet Ostergaard, Teuber Lene, Larsen Janus, Ahring Philip, Mirza Naheed
MPK: C07D 235/06, C07D 403/04, C07D 401/10...
Značky: komplexu, moduláciu, použitie, gabaa, benzimidazolu, receptoru, deriváty
Text:
...pri získavaní chemickej zlúčeniny vynálezu a jej farmaceutický akceptovateľné solí s prímesou kyseliny.0016 Príklady farmaceuticky akceptovateľných katiónových solí chemickej zlúčeniny vynálezu zahŕňajú, bez obmedzenia, sodík, draslík, kalcium, magnézium,zinok, hliník, lítium, cholín, lyzínium, a amónnu soľ, a podobné, chemické zlúčeniny vynálezu obsahujúce aniónovú skupinu. Takéto katiónové soli môžu byť forrnovane procedúrami dobre...
Protilátky proti receptoru EGFR
Číslo patentu: E 7324
Dátum: 06.11.2006
Autori: Vasserot Alain Philippe, Watkins Jeffry Dean, Beidler Catherine Brautigam
MPK: C07K 14/435, A61P 35/00, A61K 39/395...
Značky: proti, receptoru, protilátky
Text:
...praxi boli pozorované komplikácie pri dávkach cetuximabu väčších ako 100 mg/mz. Tieto komplikácie zahŕňajú kožnú toxicitu,ktorá vedie k začervenaniu, seboroickej dermatitlde a vyrážke podobnej akné0005 Dokument W 0 98/50433 opisuje plne humánne monoklonálne protilátky proti humánnemu receptoru epidermálneho rastového faktora0006 Dokument WO 96/40210 opisuje chimerizované a humanizované verzie protilátky 225 proti EGF a ich fragmenty,...
Humánne monoklonálne protilátky proti kináze podobné receptoru pre aktivín 1 (ALK-1)
Číslo patentu: E 19595
Dátum: 06.09.2006
Autori: Wang Jianying, Zhang Jingchuan, Amundson Karin Kristina, Thomson James Arthur, Jiang Xin, Wickman Grant Raymond, Kellermann Sirid-aimee, Belouski Shelley Sims, North Michael Aidan, Bedian Vahe, Hu-lowe Dana Dan, Karlicek Shannon Marie
MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, C07K 16/40...
Značky: aktivín, alk-1, monoklonálne, kináze, humánne, podobně, protilátky, proti, receptoru
Text:
...DuringTumorigenesis, Cell, 86(3) 353-364, 1996 Carmeliet, Angiogenesis in Health and Disease, Nature Medicine, 9(6) 653-660, 2003 Bergers a Benjamin,Tumoreigenesis and the Angiogenic Switch, Nature Reviews, 3 401-410, 2003.U chorôb, ako je napríklad rakovina, organizmus stratí schopnosť udržiavať vyváženú angiogenézu. Nové krvné cievy vyživujú choré tkanivo, ničia normálne tkanivá a v prípade niektorých karcinómov môžu nové cievy umožniť to,...
Humánne monoklonálne protilátky proti kináze podobné receptoru pre aktivín 1
Číslo patentu: E 14437
Dátum: 06.09.2006
Autori: North Michael, Wang Jianying, Zhang Jingchuan, Wickman Grant, Hu-lowe Dana, Bedian Vahe, Kellermann Sirid-aimee, Amundson Karin, Karlicek Shannon, Belouski Shelley, Thomson James Arthur, Jiang Xin
MPK: A61K 39/395, A61P 35/00, C07K 16/40...
Značky: aktivín, humánne, receptoru, kináze, proti, podobně, protilátky, monoklonálne
Text:
...ako je napriklad rakovina, organizmus stratí schopnosť udržiavaťvyváženú angiogenéziu. Nové krvné cievy vyživujú choré tkanivo, ničia normálne tkanivo a v prípade niektorých karcinómov môžu nové cievy umožniť to, že nádorové bunky uniknú do cirkulácie a usadia sa v iných orgánoch (nádorové metastázy). lnhibítory angiogenézie, vrátane monoklonálnych protilátok (mAb), sú vysoko sľubnou triedou liekov cielených proti tomuto abnormálnemu...
Pyrolopyridínové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptoru PPAR
Číslo patentu: E 6314
Dátum: 31.08.2006
Autori: Barth Martine, Poupardin-olivier Olivia, Boubia Benaissa, Binet Jean, Legendre Christiane, Dodey Pierre
MPK: C07D 471/00, A61P 3/00, A61K 31/4353...
Značky: pyrolopyridínové, použitie, deriváty, modulátorov, receptoru
Text:
...súčasnom vylúčení vedľajších účinkov pozorovaných pri tiazolidindiónoch, sú preto veľmi užitočné pri liečbe a/alebo profylaxii non-inzulin-dependentného diabetu typu 2, na zníženie periférnej inzulínovej rezistencie a na normalizáciu glykémie. 0009 Podľa štúdie týchto rôznych nukleárnych receptorov sa zdá, žezlúčeniny, ktoré sú agonisty simultánne 2, a výhodne 3, subtypov receptorov PPAR, môžu mať extrémne výhodný farmakologický profil pre...
Použitie peptidov viažucich sa k TPO receptoru
Číslo patentu: E 15479
Dátum: 03.08.2006
Autori: Macdonald Brian, Weis Jeffery Kenneth, Yurkow Edward John
MPK: A61P 7/00
Značky: peptidov, použitie, receptoru, viažucich
Text:
...peptidové sekvencie pre humánne TPO-R (tiež známy ako c-mpl). Pozri Vigon, et al., Proc. Natl. Acad.Sci. USA, 89 5640-5644 (1992). TPO-R je člen rodiny receptorov hemopoetínových rastových faktorov, rodiny charakterizovanej spoločným štruktúmym dizajnom extracelulárnej domény, vrátane štyroch konzervatívnych C zvyškov v N-terminálnej časti a motívu WSXWS (sekv. id. č. 1) blízko pri transmembránovej oblasti. Pozri Bazan, Proc. Natl....
Epitopové peptidy získané z vaskulárneho endoteliálneho rastového receptoru 1 a vakcíny obsahujúce tieto peptidy
Číslo patentu: E 15636
Dátum: 17.02.2006
Autori: Tsunoda Takuya, Tahara Hideaki, Shibuya Masabumi, Nakatsuru Shuichi
MPK: A61K 38/17, C07K 14/71
Značky: peptidy, epitopové, obsahujúce, rastového, vakcíny, endoteliálneho, receptoru, tieto, získané, vaskulárneho
Text:
...liečbu alebo prevenciu nádorov, pričom farmaceutiká obsahujú tieto peptidy.0007 Nedávne správy ukázali, že Vakcinácia s použitím CDNA alebo rekombinantného proteínu myšieho VEGFR 2 je spojenás výraznými protinádorovými účinkami v myších nádorovýchmodeloch (Li et al., (2002) J. Exp. Med. 195 1575-84.,Niethammer et al., (2002) Nat. Med. 8 1369-75.). Ale tieto výsledky nemôžu priamo zaručiť klinickú aplikáciu tejto stratégie, pretože použili...
Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny a ich použitie ako ligandov PPAR-gama receptoru
Číslo patentu: E 6668
Dátum: 17.01.2006
Autori: Sulikowski Daniel, Majka Zbigniew, Kludkiewicz Dominik, Matusiewicz Katarzyna, Kurowski Krzysztof, Rusin Katarzyna, Stawinski Tomasz, Kowalczyk Piotr
MPK: A61K 31/421, A61K 31/4164, A61K 31/426...
Značky: použitie, kyseliny, ppar-gama, nové, deriváty, ligandov, receptoru, 3-fenylpropiónovej
Text:
...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...
Fenylpiperazínové deriváty s kombináciou parciálneho agonizmu voči dopamínovému receptoru D2 a inhibícia spätného príjmu serotonínu
Číslo patentu: E 4878
Dátum: 06.12.2005
Autori: Van Vliet Bernard, Pras-raves Maria, Van Scharrenburg, Hesselink Mayke, Kruse Cornelis, Stoit Axel, Feenstra Roelof, Terpstra Jan-willem, Mccreary Andrew
MPK: A61P 25/00, A61K 31/423, C07D 263/00...
Značky: dopamínovému, inhibícia, parciálneho, deriváty, receptoru, agonizmu, voči, serotonínu, kombináciou, fenylpiperazínové, spätného, příjmu
Text:
...indukované správanie myší (B.L. Jacobs., An animal behaviour model for studying central serotonergicNa rozdiel od použitia úplných agonistov alebo antagonistov dopamínových receptorov D 2,použitie parciálnych agonistov dopamínových receptorov D poskytuje dynamickú medikáciu, ktorá sa sama upravuje podľa momentálneho endogénneho stavu pacienta. Poskytuje tak požadovanú flexibilnú moduláciu dopamínového systému avyhne sa tak mnohým...
Pyridin-4-yletynyl-imidazoly a -pyrazoly ako antagonisty receptoru mGluR5
Číslo patentu: E 3935
Dátum: 23.05.2005
Autori: Vieira Eric, Buettelmann Bernd, Kolczewski Sabine, Ceccarelli Simona Maria, Jaeschke Georg, Porter Richard Hugh Philip, Spurr Paul
MPK: C07D 401/00, A61K 31/4427, A61P 25/00...
Značky: mglur5, pyridin-4-yletynyl-imidazoly, receptoru, antagonisty, pyrazoly
Text:
...moči, závislosť od níkotínu, závislosť od opiátov, úzkosť, dávenie, dyskinézaAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkované mGluR 5 je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senílná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické choroby, ako je schizofréniaa...
Ľudská protilátka proti receptoru epidermálneho rastového faktora
Číslo patentu: E 12531
Dátum: 21.03.2005
Autori: Zhu Zhenping, Liu Meilin
MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61P 17/06...
Značky: ľudská, protilátka, receptoru, epidermálneho, rastového, proti, faktora
Text:
...pôsobí priamo na intracelulárnu oblasť a blokuje signálnu transdukciu.0007 Napriklad prípravok cetuximab MAb (ERBITLTX®) je rekombinantná,chimérická (ludská/myšia) monoklonálna protilátka, ktorá sa špecificky viaže naextracelulárnu doménu ľudského faktora EGFR. Cetuximab je antagonista faktora EGFR. Blokuje Iigand, ktorý sa viaže na faktor EGFR, zabraňuje aktivácii receptora a ínhibuje rast buniek nádoru, ktoré exprimujú faktonEGFR....
Derivát benzimidazolu a jeho použitie ako antagonistu receptoru AII
Číslo patentu: E 6544
Dátum: 23.02.2005
Autori: Sakamoto Hiroki, Kuroita Takanobu, Ojima Mami
MPK: C07D 413/00, A61P 9/00, A61K 31/4245...
Značky: receptoru, benzimidazolu, derivát, použitie, antagonistu
Text:
...používa karboxylová kyselina,alkylkarbonyloxymetyl-ester, 1-alkylkarbonyloxyetyl-ester, alkyloxykarbonyloxymetyl-ester, 1 alkyloxykarbonyloxyetyl-ester a (5-metyl-2-oxo-1,3-díoxol-4-yl)metyl-ester. Okrem toho sú pre podporu trvalej aktivity a podobne známy ako ACE inhibítor famesol-ester, čo je v lipidoch rozpustná látka indometacínu, a etyl-ester.0005 Ako estery zlúčeniny A sú konkrétne v spise JP-A-5-271228 opísané metyl-ester0006...
Použitie pipamperónu a antagonistu receptoru D2 alebo serotonínového/dopamínového antagonistu na liečbu psychotických porúch
Číslo patentu: E 7825
Dátum: 02.12.2004
Autor: Buntinx Erik
MPK: A61K 31/00, A61P 25/00
Značky: psychotických, receptoru, pipamperónu, liečbu, antagonistu, poruch, použitie
Text:
...plazmatického kortizolu vedú kvyššiemu viazaniu serotoninu u receptora 5-HT 2 A (E. A. Young,Mineralocorticoid Receptor Function in Major Depression, Arch Gen Psychiatry, január 2003 60 24 - 28), a teda agonizmus.0008 Okrem toho antagonista 5-HT 2 A spôsobuje dezinhíbíciu inhibičného účinku receptoru 5-HT 2 A na(i) stimuláciu receptoru 5-HT 1 A serotoninom (S.M. Stahl, Newer Antidepressants and Mood Stabilizers,Essential...
Farmaceutický prípravok obsahujúci protilátku proti receptoru epidermálneho rastového faktoru (EGF)
Číslo patentu: E 6912
Dátum: 26.10.2004
Autori: Müller Robert, Mahler Hanns-christian
MPK: A61K 47/06, A61K 47/02, A61K 39/395...
Značky: epidermálneho, faktoru, receptoru, obsahujúci, rastového, farmaceutický, protilátku, egf, prípravok, proti
Text:
...odber z nádoby obsahujúcej roztok. Okrem toho môže dôjst pri parenterálnej aplikácii roztoku s obsahom častíc k embóliám. Z uvedeného vyplýva, žeaplikácia protilátok proti EGFR pacientom prostredníctvomroztokov protilátok v požadovaných dávkach nie je vždy možné reprodukovateľne zaistit a aplikáciu nie je teda možnéAgregáty je síce možné pred injekciou zachytit filtráciou. Tento postup však zahrnuje dodatočný prevádzkový krok a je...
Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru
Číslo patentu: E 15635
Dátum: 20.08.2004
Autori: Carter Percy, Gardner Daniel, Batt Douglas, Ko Soo, Yang Michael, Srivastava Anurag, Cherney Robert, Duncia John
MPK: C07D 207/26, A61K 31/4015
Značky: receptoru, chemikínového, modulátory, deriváty, cyklické, aktivity
Text:
...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...
Benzimidazolónové zlúčeniny, ktoré majú agonistickú aktivitu k 5-HT4 receptoru
Číslo patentu: E 11247
Dátum: 20.08.2004
Autori: Kojima Takashi, Uchida Chikara, Iguchi Satoru, Sone Hiroki, Katsu Yasuhiro
MPK: A61P 1/04, C07D 401/12, A61K 31/4184...
Značky: benzimidazolónové, aktivitu, agonistickú, 5-ht4, zlúčeniny, receptoru
Text:
...farmalkokinetické vlastnosti. Keď sú cielené proti receptorom v centrálnom nervovom systéme, mali by prechádzať voľne cez hematoencefalickú bariéru a keď sú cielené selektlvne proti receptorom v periférnom nervovom systéme, nemali by prechádzať cez hematoencefalickú bariéru. Mali by byť netoxické a vykazovať málo vedľajších účinkov. Ďalej bude ideálny kandidát na liek existovať vo fyzickej forme, ktorá je stála, nie je hygroskopická a...
Protilátky proti receptoru pre ľudský inzulínu podobný rastový faktor I a ich použitie
Číslo patentu: E 18533
Dátum: 09.07.2004
Autori: Van Vugt Martine, Van De Winkel Jan, Graus Yvo, Schumacher Ralf, Kopetzki Erhard, Kuenkele Klaus-peter, Rebers Frank, Mundigl Olaf, Parren Paul
MPK: A61K 39/00, C07K 16/28, A61K 39/395...
Značky: faktor, použitie, proti, receptoru, podobný, rastový, ĺudský, inzulínu, protilátky
Text:
...cieľov. Príklady humánnych protilátok proti IGF-IR sú opísané v dokumente W 0 02/053596.0006 Predsa len stále existuje potreba protilátok proti IGF-IR s presvedčivým prínosom prepacientov, ktorí potrebujú protínádorovú terapiu. Jednoducho povedané, relevantnýmprínosom pre pacienta je redukcia rástu nádora a významné predĺženie doby do progresiespôsobenej liečbou protinádorovým činidlom.0007 Vynález sa týka protilátky, ako je definovaná v...
Benzotiazolové deriváty ako ligandy receptoru adenozínu
Číslo patentu: E 3606
Dátum: 14.05.2004
Autori: Flohr Alexander, Norcross Roger David, Riemer Claus, Jakob-roetne Roland
MPK: A61P 25/00, A61K 31/428, C07D 417/00...
Značky: ligandy, deriváty, adenozínu, receptoru, benzotiazolové
Text:
...využíva cAMP. Receptory A, a A 3, sprialmuté s proteínmi G inhibujú adenylát cyklázu, čo vedie k zníženiu koncentrácie cAMP v bunke, zatial čo receptory A 2 A a A 23, sprialmuté s proteínmni 6 aktivujú adenylát cyklázu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácii cAMP v bunke. Je známe, že systém receptoru A zahŕňa aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu draslíkových i vápnikových iónových kanálov. Subtyp A 3 okrem toho, že asociuje s adenylát cyklázou,...
Nové peptidy, ktoré sa viažu k receptoru erytropoetínu
Číslo patentu: E 6262
Dátum: 12.05.2004
Autori: Lalonde Guy, Tumelty David, Holmes Christopher, Zemede Gemete, Schatz Peter, Palani Balu, Yin Qun
MPK: C07K 14/435
Značky: receptoru, erytropoetínu, viažu, nové, peptidy
Text:
...polypeptidov, ktore by mali rovnakébiochemické a irnunologické vlastnosti ako prirodzený EPO bola purifikovaná, klonovaná aexprimovaná DNA sekvencie kódujúca EPO. Tiež bola pripravená rekombinantná molekulaEPO s rovnakými oligosacharidmi ako prirodzený EPO viď Sasaki, et al. (1987) J. Biol. Chem. 26212059-12076.Biologický účinok EPO je zrejme aspoň sčasti sprostredkovaný interakciou s receptorom na bunkovej membráne. Úvodné štúdie na...
N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru
Číslo patentu: E 3633
Dátum: 13.04.2004
Autori: Unger Liliane, Geneste Hervé, Braje Wilfried, Turner Sean, Haupt Andreas, Grandel Roland, Drescher Karla, Lubisch Wilfried, Sauer Daryl
MPK: A61P 13/00, A61K 31/44, A61K 31/505...
Značky: n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové, receptoru, dopamínovému, afinitou, zlúčeniny
Text:
...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...
Mutagenetická alterácia väzbových afinít k receptoru FcRn alebo sérových polčasov protilátok
Číslo patentu: E 13060
Dátum: 09.04.2004
Autori: Hinton Paul, Tso Yun, Tsurushita Naoya, Vasquez Maximiliano
MPK: C07K 16/00, C07K 16/24, C07K 16/28...
Značky: afinít, polčasov, alterácia, mutagenetická, väzbových, protilátok, sérových, receptoru
Text:
...lgG sú vstrebané endotelovými bunkami prostrednictvom nešpeciñckej pinocytózy a potom vstupujú do kyslých endozómov. Receptor FcRn viaže IgG pri kyslom pH (6,5) vendozómoch a uvoľňuje IgG pri bázickom pH ( 7,4) v krvnom riečisku. To znamená, že receptor FcRn chráni lgG pred účinkom Iyzozomálnej degradačnej cesty. Pokial hladiny lgG v sére klesajú, je pre naviazanie IgG kdispozícii viac molekúl receptora FcRn, takže je zachránené...
Pevná orálna kompozícia zahŕňajúca agonistu receptoru S1P a cukorný alkohol
Číslo patentu: E 20138
Dátum: 06.04.2004
Autori: Royce Alan Edward, Ruegger Colleen, Sasaki Masaki, Oomura Tomoyuki, Tamura Tokuhiro, Pudipeddi Madhusudhan
MPK: A61K 9/48, A61K 9/20, A61K 31/137...
Značky: agonistu, orálna, alkohol, receptoru, kompozícia, pevná, cukorný, zahŕňajúca
Text:
...receptoru SIP a cukomý alkohol.0008 Prekvapivo bolo zistené, že pevné kompozície zahmujúce cukorný alkohol poskytujú formulácie, ktoré sú veľmi vhodné najmä pre orálne podanie agonístov receptoru SlP. Kompozície poskytujú vhodný spôsob systémového podania agonístov receptoru SlP, nevykazujú nevýhody kvapalných formulácií pre injekčné alebo orálne použitie a majú dobré fyzikálno-chemické vlastnosti a skladovacie vlastnosti. Kompozície...
Jednoreťazcové fragmenty protilátok a protilátky proti receptoru epidermálneho rastového faktoru, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 283889
Dátum: 15.03.2004
Autori: Piulats Jaime, Bendig Mary, Adan Jaime, Mitjans Francesc, Kettleborough Cathrine, Blasco Francesc, Rosell Elisabet, Güssow Detlef, Ansell Keith
MPK: A61K 39/395, C07K 16/28, C12N 15/13...
Značky: protilátok, spôsob, fragmenty, přípravy, ktorý, farmaceutický, proti, rastového, receptoru, faktoru, epidermálneho, prostriedok, protilátky, jednoreťazcové, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Jednoreťazcový fragment protilátky proti receptoru epidermálneho rastového faktoru, získateľný z fágových protilátkových knižníc konštruovaných z buniek imunizovaných cicavcov, pričom variabilná oblasť reťazca Fv obsahuje ťažký reťazec aminokyselinovej sekcie zo súboru zahŕňajúceho sekv. ID.č.: 4, sekv. ID.č.: 8, sekv. ID.č.: 12, sekv. ID.č..: 16, sekv. ID.č.: 18, sekv. ID.č.: 20, sekv. ID.č.: 22, sekv. ID.č.: 24, sekv. ID.č.: 26 a sekv. ID.č.:...
Substituované aminochinuklidínové zlúčeniny a ich použitie ako ligandov opioidného receptoru delta
Číslo patentu: E 3449
Dátum: 14.10.2003
Autori: Reitz Allen, Boyd Robert
MPK: A61P 43/00, C07D 453/00, A61K 31/439...
Značky: ligandov, opioidného, receptoru, substituované, zlúčeniny, delta, aminochinuklidínové, použitie
Text:
...opioidného receptoru ô.Úlohou vynálezu je vyvinúť substituované aminochinuklidínové zlúčeniny, ktoré by bolí modulátormi opioidného receptoru delta. Ďalej je úlohou vynálezu vyvinúť substituované aminochinuklidínové zlúčeniny, ktoré by boli agonistami opioidného receptoru 8 užitočnýmí ako analgetiká. Ďalšou úlohou vynálezu je vyvinúť antagonistov opioidného receptoru ô,ktoré by boli užitočné pri liečení imunitných porúch, zápalu,...
Nové tetracyklické arylkarbonylindoly účinné ako terapeutiká s afinitou k serotonínovému receptoru, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 1373
Dátum: 19.06.2003
Autori: Rao Venkata, Jasti Venkateswarlu, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Kambhampati Rama Sastri, Battula Srinivasa
MPK: A61K 51/00, A61P 25/00, A61K 31/407...
Značky: účinné, obsahom, nové, serotonínovému, afinitou, farmaceutické, spôsob, kompozície, terapeutiká, arylkarbonylindoly, tetracyklické, receptoru, přípravy
Text:
...receptorov, ktoré boli formálne rozdelené (References Glennon et al,Neuroscience and Behavíoral Reviews (1990), 14, 35 and Hoyer D. et al, Pharmacol. Rev.(1994), 46, 157-203). Nedávno objavené informácie týkajúce sa zhodnosti, distribúcie,štruktúry a funkcie jednotlivých subtypov predpokladajú, že je možné identifikovať nové agens, ktoré by boli špecifické voči konkrétnemu subtypu a mohli by mať zlepšené terapeuticke profily s menšími...
Konformačne obmedzené peptidy, ktoré sa viažu k receptoru ORL-1
Číslo patentu: E 7994
Dátum: 29.04.2003
Autor: Kyle Donald
MPK: C07K 14/665, C07K 14/575, A61K 38/00...
Značky: konformačne, obmedzene, orl-1, receptoru, peptidy, viažu
Text:
...1996, 27 ll 5615-22).Endogénny agonista tohto receptora je heptadekapeptid nociceptin (v tomto texte uvádzaný ako NC), peptid so 17 aminokyselinamí a sekvenciou FGGFTGARKSAR KLANQ (SEQ ID NO l) (Meunier el al., 1995, .supra), alebo orfanín FQ (Reinscheíd et al., 1995, supra). Existuje názor, že N-terminálna čast NC, tzn. F GGF (SEQ ID NO 2), ktoráje často označovaná ako informácia, je primárne zodpovedná za vyvolanie stimulácie receptora...
Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty receptoru estrogénu-beta
Číslo patentu: E 2190
Dátum: 07.11.2002
Autori: Dodge Jeffrey Alan, Krishnan Venkatesh Gary, Pfeifer Lance Allen, Norman Bryan Hurst, Neubauer Blake Lee, Lugar Charles Willis Iii, Richardson Timothy Ivo
MPK: A61P 35/00, C07D 311/00
Značky: benzopyrány, agonisty, receptoru, selektivně, estrogénu-beta, substituované
Text:
...GI traktu a osteoporóza. Takéto zlúčeniny by mali minimálne účinky na tkanivá obsahujúce ER~alfa, a preto by vykazovali rozdielne proñly vedľajších účinkov. Agonisty ERbeta preto budú vykazovať ine terapeutické profily v porovnaní s antagonistami alebo agonistami ER-alfa, a výhodne budú pôsobiť priaznivo v tkanivách0004 W 0 99/02512 sa týka séria 2,3-diaryl-2 H-1-benzopyranových zlúčenin, ktoré sú vtomto dokumente opísané ako zlúčeniny...
1, 2, 4-Tiadiazol-2-iové deriváty ako modulátory receptoru melanokortínu
Číslo patentu: E 1106
Dátum: 05.11.2002
Autori: Pan Kevin, Smith-swintosky Virginia, Fitzpatrick Louis, Plata-salaman Carlos, Zhao Boyu, Reitz Allen, Lee Daniel, Eisinger Magdalena
MPK: A61P 17/00, A61P 25/00, A61K 31/433...
Značky: deriváty, receptoru, melanokortínu, modulátory, 4-tiadiazol-2-iové
Text:
...motorickej funkcie po poškodení nervu. Strand, F. L. et al., pozri horel.Myši, pri ktorých bol cielenou mutagenézou inaktivovaný receptor MC 4, sa stali obézne, čo svedčí o tom, že sa receptor MC 4 podieľa na príjmu potravy. Huszar, D., et al., Targeted Disruption of the Melanocortin-4 Receptor Results in Mice,Cell, 1997, 88, 131-141 Tento názor podporuje správa, že rôzne peptidové aqonisty MC 4 znižujú príjem potravy pri aguti myšiach....
Zařízení k elektrické stimulaci receptorů biologických tkání
Číslo patentu: 258394
Dátum: 16.08.1988
Autori: Olič Ivo, Stejskal Jaroslav
MPK: A01K 15/00
Značky: elektrické, zařízení, stimulaci, tkání, receptoru, biologických
Text:
...V tom, že elektrodyzařízení jsou propojeny vodiči s výstupy mechanicky ovládaného piezoelektrického krystalu. zdrojem vysokého napětí pro elektrody zařízení, zejména hrotové, je tedy mechanicky ovládaný piezoelektrický krystal. Toto zařízení pracuje na principu přeměny mechanické energie na elektrickou energií s použitím piezoelektrického krystalu. Děje se tak deformací piezoelektric~ kého krystalu, které se dosahuje bud zvyšujícim se...
Myší lymfocytární hybridom produkující protilátku proti lidskému transferinovému receptoru
Číslo patentu: 255235
Dátum: 15.02.1988
Autori: Stojanov Stojan, Angelisová Pavla, Hořejší Václav, Hilgert Ivan, Krištofová Hana
MPK: C12N 5/00
Značky: produkující, lidskému, receptoru, hybridom, lymfocytární, myší, transferinovému, protilátku, proti
Text:
...tekutiny, která obsahovala 10 mg/mlimunoglobulinu. Monoklonálni protilátka reagova 1 aspecificky 5 proliferujicimi buñkami periferní krve v nepřímém enzymoimunologickém testu a testu nepŕímé imunofluotescence. Proliferujíci buňky byly připraveny následovně suspenge lymfocytů byla izolována gradientovou csntrifugaci na Fiqoll-Verogrąfinu popsanou metodou (Báyum, A. Isolatĺon of lymphocytes,granulocytes and macrophages. Scand. J....