Patenty so značkou «receptora»

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Levoin Nicolas

MPK: A61K 31/4188, A61P 11/00, C07D 487/04...

Značky: deriváty, receptora, nové, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, histamínového, ligandy

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: E 20977

Dátum: 09.05.2013

Autori: Harris Geoffrey, Galyean Robert Felix, Wisniewski Kazimierz

MPK: A61P 1/16, A61P 9/02

Značky: receptora, agonisti

Text:

...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Kimbara Atsushi, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 31/519, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: receptora, agonisty, agonistov, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty, kanabinoidového

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Adam Jean-michel, Nettekoven Matthias, Roever Stephan, Kimbara Atushi, Grether Uwe

MPK: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Značky: kanabinoidného, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, receptora, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Vieira Eric, Ricci Antonio, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: metabotropného, receptora, modulátory, deriváty, etynylové, glutamátového

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Strub Aurélie, Ritzeler Olaf, Braun Alain, Martin Valérie, Lorge Franz, Duclos Olivier, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Značky: receptora, deriváty, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, inhibítorov, kinázy, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Lorenzi Simone, Bovolenta Silvia, Liberati Chiara, Aramini Andrea, Beccari Andrea, Bianchini Gianluca, Moriconi Alessio, Brandolini Laura

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/4025...

Značky: receptora, antagonisty, trpm8

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Yarlagadda Suresh, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Nirogi Ramakrishna, Kambhampati Ramasastri, Jasti Venkateswarlu, Roayapalley Praveen Kumar, Mohammed Abdul Rasheed, Patnala Sriramachandra Murthy, Ravella Srinivasa Rao, Ravula Jyothsna, Bhyrapuneni Gopinadh

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: heteroarylové, zlúčeniny, 5-ht4, ligandy, receptora

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Leroy Xavier, Grisostomi Corinna, Corminboeuf Olivier, Richard-bildstein Sylvia, Cren Sylvaine, Bur Daniel

MPK: A61P 29/00, A61K 31/422, C07D 413/14...

Značky: receptora, oxazolylmetyléterové, agonisty, deriváty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Wang Cheng, Bell Ian, Staas Donnette, Mitchell Helen, Zartman Blair, Stevenson Heather, Paone Daniel, Fraley Mark, Gallicchio Steven, Ginnetti Anthony

MPK: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Značky: antagonisty, karboxamid, azaindánu, receptora, deriváty, piperidinon

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Billot Xavier, Krief Stéphane, Danvy Denis, Capet Marc, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Calmels Thierry

MPK: A61P 37/08, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: histamínového, benzazolové, deriváty, ligandy, receptora

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: 287805

Dátum: 23.09.2011

Autori: Nadel Jay, Takeyama Kiyoshi

MPK: A61K 38/00

Značky: rastového, nadmerného, výrobu, cestách, liečenie, receptora, lieku, vylučovania, faktora, hlienu, epidermálneho, dýchacích, egf-r, antagonistu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách spojeného s pľúcnou chorobou vybranou z chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, chronickej bronchitídy, akútnej astmy, cystickej fibrózy a bronchiektázy, kde EGF-R antagonista znižuje nadmerné vylučovanie hlienu v dýchacích cestách a je tyrozínkinázovým inhibítorom selektívnym pre AGF-R, alebo...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald

MPK: A61K 31/485, A61P 25/04, C07D 489/12...

Značky: antagonisti, agonisti, opioidového, receptora, analogy, buprenorfinu

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Albrecht-küpper Barbara, Klar Jürgen, Meibom Daniel, Knorr Andreas, Lerchen Hans-georg, Sandner Peter

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61K 31/4427...

Značky: agonisty, liečenie, glaukómu, receptora, adenozínového, hypertenzie, očnej

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Gangadasari Narasimhareddy, Dwarampudi Adi Reddy, Saraf Sangram Keshari, Kambhampati Ramasastri, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Jasti Venkateswarlu, Deshpande Amol Dinakar, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jayarajan Pradeep, Ahmad Ishtiyaque

MPK: A61K 31/5355, A61P 25/00, C07D 401/12...

Značky: nové, zlúčeniny, ligandy, histamínového, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: receptora, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, vazopresínu, antagonisty

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Siegrist Romain, Hazemann Julien, Fretz Heinz, Aissaoui Hamed

MPK: A61P 11/06, A61K 31/403, C07D 209/88...

Značky: prostaglandinů, modulátorov, receptora, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, použitie, deriváty

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad

MPK: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Fernando Dilinie Prasadhini, Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe, Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/4747, A61K 31/435, A61K 31/497...

Značky: deriváty, antagonistov, agonistov, použitie, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora, grelínového, inverzných

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Dow Robert Lee, Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul, Swick Andrew Gordon

MPK: A61K 31/05, A61K 31/122, A61K 31/325...

Značky: receptora, glukokortikoidného, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Kodru Padmavathi, Namala Rambabu, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Dwarampudi Adi Reddy, Ahmad Ishtiyaque, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Jasti Venkateswarlu, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kota Laxman, Nirogi Ramakrishna, Gampa Murlimohan

MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Značky: ligandy, heterocyklylové, histamínového, receptora, zlúčeniny

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Diaz Buezo Nuria, Lafuente Blanco Celia, Jimenez-aguado Alma Maria, Pedregal-tercero Concepcion, Toledo Escribano Miguel Angel

MPK: A61P 25/00, A61K 31/438, C07D 495/20...

Značky: receptora, orl-1, zlúčeniny, spiropiperidínové, antagonisty

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Jimenez-aguado Alma Maria, Martinez-grau Maria Angeles, Lafuente Blanco Celia, Pedregal-tercero Concepcion

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, C07D 495/20...

Značky: spiropiperidínové, antagonisty, orl-1, receptora, zlúčeniny

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Riviere Pierre, Sueiras-diaz Javier, Schteingart Claudio Daniel, Alagarsamy Sudarkodi, Jiang Guangcheng, Wisniewski Kazimierz

MPK: C07K 14/605, A61K 38/26

Značky: agonisti, receptora, glp-2

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Kuzmich Daniel, Mao Can, Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas

MPK: A61K 31/437, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: indazolové, pyrazolopyridínové, antagonisty, zlúčeniny, receptora

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/473, A61K 31/4745...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Rosso Victor, Li Jun, Carter Percy, Cherney Robert

MPK: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 37/00...

Značky: chemokínového, duálny, krystalické, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, receptora, aktivity, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, spôsoby, formy, modulátor

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Číslo patentu: E 17444

Dátum: 27.09.2010

Autori: Waldhauer Inja, Herter Sylvia, Ferrara Koller Claudia, Moessner Ekkehard, Umana Pablo, Lampert Christoph, Grau Sandra, Bruenker Peter

MPK: C07K 16/30, C07K 16/28, C07K 16/18...

Značky: protilátky, agonistické, receptora, bišpecifické, bunečnej, smrti

Text:

...antigénnym väzobným miestom pre druhý antigén. Týmto spôsobom sú receptory bunečnej smrti prepojené a je indukovaná apoptózacieľovej bunky. Výhoda týchto agonistických protilátokreceptora bunečnej smrti oproti konvenčným protilátkam,zameraným na receptor bunečnej smrti spočíva V špecifickejindukcii apoptózy len v mieste, kde je prítomný druhý antigén.0007 Prvý predmet súčasného vynálezu sa týka bišpecifickej protilátky, zahrnujúcej prvé...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Mccowan Jefferson Ray, Schaus John Mehnert, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Giethlen Bruno, Miller Shawn Christopher, Gillig James Ronald, Chen Zhaogen

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/403, A61K 31/4406...

Značky: 5-ht6, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: benzochinazolinonu, modulátory, receptora, pozitívne, pyryl, báze, alosterické, metyl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00

Značky: 5-ht1a, výrobu, zlúčenín, liečivá, agonistami, 5-ht, použitie, serotonínu, inhibítormi, ssri, selektívnymi, kombinovanými, receptora, reabsorpcie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Číslo patentu: E 15446

Dátum: 02.06.2010

Autori: Voronin Kimberly Nguyen, Penner Natalia

MPK: A61K 31/443, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: účinný, trombínu, receptora, metabolit, antagonistu

Text:

...V U.S. patentoch č. 6 063 847 6 326 380 a 6 645 987 a U.S. publikáciách č. 03/0203927 04/O 216437 A 1 04/0152736 a O 3/0216437.0006 Bolo by užitočné identifikovať akékoľvek účinnéVynález sa snaží poskytnúť tieto a iné výhody, čo sa ozrejmí0007 V niektorých uskutočneniach je predložený vynálezzameraný na zlúčeninu nasledujúceho vzorcaalebo jej farmaceutický prijateľnú soľ alebo hydrát.0008 V niektorých uskutočneniach je zlúčenina SCH 2046273...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Leroy Xavier, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Grisostomi Corinna

MPK: C07C 233/60, C07C 233/63, C07C 233/58...

Značky: deriváty, agonisty, receptora, spiro, fprl2, heptánové, premostené, 2.4

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Cunningham Mark, San Mateo Lani, Rauchenberger Robert, Wu Sheng-jiun, Heeringa Katharine, Sweet Raymond, Feng Yiqing, Teng Fang, Teplyakov Alexey, Rutz Mark, Luo Jinquan, Sarisky Robert

MPK: C12P 21/06, C07K 16/28, A61K 39/395...

Značky: receptora, antagonisty, tool-like

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bold Guido, Hofmann Francesco, Altmann Karl-heinz, Haberey Martin, Wood Jeanette Marjorie, Seidelmann Dieter, Huth Andreas, Furet Pascal, Ferrari Stefano, Menrad Andreas, Mestan Jürgen, Thierauch Karl-heinz, Manley Paul William, Krüger Martin

MPK: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: spôsob, použitie, prostriedok, tyrozínkinázy, receptora, amidov, ktorý, n-arylantranilovej, inhibítorov, přípravy, kyseliny, farmaceutický, deriváty, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Boyd Michael, Berthelette Carl, Villeneuve Karine, Colucci John, Methot Joey

MPK: A61K 31/405, A61K 31/4192, A61K 31/435...

Značky: indolu, antagonisty, receptora, deriváty, crth2

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Elger Walter, Schubert Gerd, Chwalisz Kristof

MPK: A61K 31/00

Značky: benígnych, modulátory, závislých, gynekologických, hormónov, receptora, mezoprogestíny, prevenciu, ochorení, progesterón, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/401, A61K 31/397, A61K 31/192...

Značky: agonistu, receptora, režim, dávkovania

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Moyes Valls Enrique, Puig Duran Carlos, Carrera Carrera Francesc, Marchueta Hereu Iolanda

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, C07D 215/26...

Značky: receptora, agonista, mezylátová, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, adrenergného, hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Číslo patentu: E 17730

Dátum: 07.12.2009

Autori: Angellini Pier-davide, Baselga Torres José, Arribas López Joaquín, Parra Palau Josep Lluis, Pedersen Kim

MPK: A61P 35/00, C07K 16/32, A61K 39/395...

Značky: proti, protilátky, skrátenému, ctf-611, variantu, receptora

Text:

...HER 2 (CTFS).Tiež, V nádoroch prsníka kde je exprimovaný uvedený CTFs z HER,protilátky ako trastuzumab nie sú terapeutické, nakoľko tieto nerozpoznávajú žiaden epitop. Táto skutočnosť vysvetľuje rezistenciu na liečenie trastuzimabom u pacientov, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2.0007 Pacienti, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2 by mali byť alternatívne liečení v zmysle zabránenia zlej prognózy pozorovanej Saez a...