Patenty so značkou «receptora»

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Krief Stéphane, Levoin Nicolas, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Ligneau Xavier, Capet Marc, Billot Xavier

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Značky: nové, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, receptora, histamínového, ligandy, deriváty

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: E 20977

Dátum: 09.05.2013

Autori: Galyean Robert Felix, Wisniewski Kazimierz, Harris Geoffrey

MPK: A61P 9/02, A61P 1/16

Značky: agonisti, receptora

Text:

...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Kimbara Atsushi, Bissantz Caterina, Grether Uwe, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...

Značky: receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, deriváty, kanabinoidového, agonistov

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Kimbara Atushi, Nettekoven Matthias, Roever Stephan, Grether Uwe, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Adam Jean-michel

MPK: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Značky: kanabinoidného, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, receptora, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: metabotropného, modulátory, deriváty, glutamátového, etynylové, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Ritzeler Olaf, Braun Alain, Strub Aurélie, Duclos Olivier, Lassalle Gilbert, Martin Valérie, Lorge Franz

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: kinázy, použitie, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, inhibítorov, receptora

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Aramini Andrea, Bianchini Gianluca, Lorenzi Simone, Beccari Andrea, Bovolenta Silvia, Moriconi Alessio, Brandolini Laura, Liberati Chiara

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/341...

Značky: trpm8, antagonisty, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Roayapalley Praveen Kumar, Ravella Srinivasa Rao, Patnala Sriramachandra Murthy, Jasti Venkateswarlu, Ravula Jyothsna, Mohammed Abdul Rasheed, Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Bhyrapuneni Gopinadh, Kambhampati Ramasastri, Yarlagadda Suresh, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: 5-ht4, receptora, ligandy, heteroarylové, zlúčeniny

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Grisostomi Corinna, Leroy Xavier

MPK: A61P 29/00, C07D 413/14, A61K 31/422...

Značky: deriváty, oxazolylmetyléterové, receptora, agonisty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Gallicchio Steven, Bell Ian, Mitchell Helen, Wang Cheng, Stevenson Heather, Paone Daniel, Staas Donnette, Fraley Mark, Zartman Blair, Ginnetti Anthony

MPK: A61P 9/08, A61K 31/437, A61K 31/519...

Značky: deriváty, antagonisty, receptora, karboxamid, azaindánu, piperidinon

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Levoin Nicolas, Danvy Denis, Capet Marc, Billot Xavier, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 37/08...

Značky: receptora, deriváty, benzazolové, histamínového, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: 287805

Dátum: 23.09.2011

Autori: Takeyama Kiyoshi, Nadel Jay

MPK: A61K 38/00

Značky: cestách, vylučovania, egf-r, hlienu, výrobu, dýchacích, nadmerného, faktora, liečenie, použitie, rastového, antagonistu, receptora, lieku, epidermálneho

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách spojeného s pľúcnou chorobou vybranou z chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, chronickej bronchitídy, akútnej astmy, cystickej fibrózy a bronchiektázy, kde EGF-R antagonista znižuje nadmerné vylučovanie hlienu v dýchacích cestách a je tyrozínkinázovým inhibítorom selektívnym pre AGF-R, alebo...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Kyle Donald, Tafesse Laykea

MPK: C07D 489/12, A61P 25/04, A61K 31/485...

Značky: analogy, antagonisti, receptora, agonisti, opioidového, buprenorfinu

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Knorr Andreas, Sandner Peter, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen, Meibom Daniel, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: receptora, adenozínového, očnej, liečenie, hypertenzie, glaukómu, agonisty

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Deshpande Amol Dinakar, Kambhampati Ramasastri, Jasti Venkateswarlu, Gangadasari Narasimhareddy, Ahmad Ishtiyaque, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Saraf Sangram Keshari, Dwarampudi Adi Reddy, Jayarajan Pradeep, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Značky: zlúčeniny, ligandy, receptora, nové, histamínového

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: receptora, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, antagonisty, vazopresínu

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Aissaoui Hamed, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Siegrist Romain

MPK: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 11/06...

Značky: 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, použitie, deriváty, modulátorov, prostaglandinů, receptora

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Dubowchik Gene, Chaturvedula Prasad

MPK: C07D 401/14, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Kung Daniel Wei-shung, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Londregan Allyn Timothy

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4747, A61K 31/497...

Značky: agonistov, antagonistov, receptora, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, inverzných, grelínového, deriváty, použitie

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Dow Robert Lee, Morgan Bradley Paul, Swick Andrew Gordon

MPK: A61K 31/05, A61K 31/122, A61K 31/325...

Značky: modulátory, receptora, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Jayarajan Pradeep, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Gampa Murlimohan, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Muddana Nageshwara Rao, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Jasti Venkateswarlu, Kota Laxman, Dwarampudi Adi Reddy, Kodru Padmavathi, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Namala Rambabu, Ahmad Ishtiyaque, Saralaya Ramanatha Shrikantha

MPK: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: histamínového, ligandy, zlúčeniny, heterocyklylové, receptora

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Lafuente Blanco Celia, Martinez-grau Maria Angeles, Jimenez-aguado Alma Maria, Diaz Buezo Nuria, Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel

MPK: A61K 31/438, C07D 495/20, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, receptora, zlúčeniny, spiropiperidínové, orl-1

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Jimenez-aguado Alma Maria, Toledo Escribano Miguel Angel, Pedregal-tercero Concepcion, Diaz Buezo Nuria, Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Lafuente Blanco Celia

MPK: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, receptora, orl-1, spiropiperidínové, zlúčeniny

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Riviere Pierre, Wisniewski Kazimierz, Alagarsamy Sudarkodi, Schteingart Claudio Daniel, Sueiras-diaz Javier, Jiang Guangcheng

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605

Značky: glp-2, agonisti, receptora

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Razavi Hossein, Kuzmich Daniel, Cook Brian Nicholas, Mao Can

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 401/12...

Značky: receptora, zlúčeniny, pyrazolopyridínové, indazolové, antagonisty

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Luo Guanglin, Dubowchik Gene, Macor John

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Li Jun, Rosso Victor, Cherney Robert, Carter Percy

MPK: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...

Značky: modulátor, duálny, aktivity, krystalické, formy, chemokínového, spôsoby, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, receptora

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Číslo patentu: E 17444

Dátum: 27.09.2010

Autori: Lampert Christoph, Waldhauer Inja, Ferrara Koller Claudia, Grau Sandra, Moessner Ekkehard, Herter Sylvia, Umana Pablo, Bruenker Peter

MPK: C07K 16/18, C07K 16/30, C07K 16/28...

Značky: bunečnej, protilátky, agonistické, bišpecifické, smrti, receptora

Text:

...antigénnym väzobným miestom pre druhý antigén. Týmto spôsobom sú receptory bunečnej smrti prepojené a je indukovaná apoptózacieľovej bunky. Výhoda týchto agonistických protilátokreceptora bunečnej smrti oproti konvenčným protilátkam,zameraným na receptor bunečnej smrti spočíva V špecifickejindukcii apoptózy len v mieste, kde je prítomný druhý antigén.0007 Prvý predmet súčasného vynálezu sa týka bišpecifickej protilátky, zahrnujúcej prvé...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Gillig James Ronald, Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: 5-ht6, antagonisty, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 401/14...

Značky: pozitívne, pyryl, metyl, modulátory, alosterické, receptora, báze, benzochinazolinonu

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00

Značky: inhibítormi, liečivá, serotonínu, kombinovanými, zlúčenín, 5-ht, použitie, receptora, selektívnymi, agonistami, 5-ht1a, reabsorpcie, ssri, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Číslo patentu: E 15446

Dátum: 02.06.2010

Autori: Penner Natalia, Voronin Kimberly Nguyen

MPK: A61P 25/00, A61P 9/00, A61K 31/443...

Značky: antagonistu, metabolit, receptora, účinný, trombínu

Text:

...V U.S. patentoch č. 6 063 847 6 326 380 a 6 645 987 a U.S. publikáciách č. 03/0203927 04/O 216437 A 1 04/0152736 a O 3/0216437.0006 Bolo by užitočné identifikovať akékoľvek účinnéVynález sa snaží poskytnúť tieto a iné výhody, čo sa ozrejmí0007 V niektorých uskutočneniach je predložený vynálezzameraný na zlúčeninu nasledujúceho vzorcaalebo jej farmaceutický prijateľnú soľ alebo hydrát.0008 V niektorých uskutočneniach je zlúčenina SCH 2046273...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Bur Daniel, Grisostomi Corinna

MPK: C07C 233/63, C07C 233/60, C07C 233/58...

Značky: premostené, 2.4, spiro, fprl2, receptora, deriváty, heptánové, agonisty

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Heeringa Katharine, Sweet Raymond, Wu Sheng-jiun, Rutz Mark, Cunningham Mark, Teng Fang, Rauchenberger Robert, San Mateo Lani, Luo Jinquan, Sarisky Robert, Teplyakov Alexey, Feng Yiqing

MPK: C12P 21/06, C07K 16/28, A61K 39/395...

Značky: tool-like, antagonisty, receptora

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Menrad Andreas, Ferrari Stefano, Krüger Martin, Thierauch Karl-heinz, Seidelmann Dieter, Manley Paul William, Bold Guido, Altmann Karl-heinz, Mestan Jürgen, Haberey Martin, Huth Andreas, Furet Pascal, Wood Jeanette Marjorie, Hofmann Francesco

MPK: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: obsahuje, amidov, přípravy, farmaceutický, použitie, tyrozínkinázy, receptora, inhibítorov, prostriedok, n-arylantranilovej, ktorý, deriváty, kyseliny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Colucci John, Berthelette Carl, Methot Joey, Boyd Michael

MPK: A61K 31/435, A61K 31/405, A61K 31/4192...

Značky: deriváty, antagonisty, crth2, indolu, receptora

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Chwalisz Kristof, Elger Walter, Schubert Gerd

MPK: A61K 31/00

Značky: gynekologických, hormónov, liečenie, progesterón, závislých, benígnych, mezoprogestíny, prevenciu, ochorení, modulátory, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/192, A61K 31/401, A61K 31/397...

Značky: receptora, agonistu, dávkovania, režim

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Moyes Valls Enrique, Carrera Carrera Francesc, Marchueta Hereu Iolanda, Puig Duran Carlos

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4704, C07D 215/26...

Značky: 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8, adrenergného, receptora, mezylátová, agonista, hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Číslo patentu: E 17730

Dátum: 07.12.2009

Autori: Arribas López Joaquín, Pedersen Kim, Angellini Pier-davide, Parra Palau Josep Lluis, Baselga Torres José

MPK: C07K 16/32, A61P 35/00, A61K 39/395...

Značky: protilátky, variantu, skrátenému, ctf-611, proti, receptora

Text:

...HER 2 (CTFS).Tiež, V nádoroch prsníka kde je exprimovaný uvedený CTFs z HER,protilátky ako trastuzumab nie sú terapeutické, nakoľko tieto nerozpoznávajú žiaden epitop. Táto skutočnosť vysvetľuje rezistenciu na liečenie trastuzimabom u pacientov, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2.0007 Pacienti, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2 by mali byť alternatívne liečení v zmysle zabránenia zlej prognózy pozorovanej Saez a...