Patenty so značkou «receptora»

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Levoin Nicolas, Billot Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Capet Marc, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier

MPK: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: nové, receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, histamínového, deriváty

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: E 20977

Dátum: 09.05.2013

Autori: Harris Geoffrey, Wisniewski Kazimierz, Galyean Robert Felix

MPK: A61P 9/02, A61P 1/16

Značky: agonisti, receptora

Text:

...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Grether Uwe, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias, Kimbara Atsushi

MPK: A61K 31/519, A61K 47/12, A61K 47/10...

Značky: agonisty, kanabinoidového, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty, receptora, agonistov

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Kimbara Atushi, Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Roever Stephan, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Adam Jean-michel

MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Značky: kanabinoidného, receptora, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Značky: receptora, metabotropného, etynylové, deriváty, modulátory, glutamátového

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Lorge Franz, Lassalle Gilbert, Ritzeler Olaf, Martin Valérie, Duclos Olivier, Braun Alain, Strub Aurélie

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: použitie, inhibítorov, deriváty, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, kinázy

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Aramini Andrea, Bianchini Gianluca, Bovolenta Silvia, Liberati Chiara, Beccari Andrea, Lorenzi Simone, Brandolini Laura, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Značky: trpm8, antagonisty, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Bhyrapuneni Gopinadh, Ravella Srinivasa Rao, Mohammed Abdul Rasheed, Shinde Anil Karbhari, Ravula Jyothsna, Nirogi Ramakrishna, Patnala Sriramachandra Murthy, Jasti Venkateswarlu, Roayapalley Praveen Kumar, Jayarajan Pradeep, Yarlagadda Suresh, Kambhampati Ramasastri

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: 5-ht4, receptora, zlúčeniny, ligandy, heteroarylové

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel

MPK: A61K 31/422, A61P 29/00, C07D 413/14...

Značky: deriváty, oxazolylmetyléterové, receptora, agonisty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Zartman Blair, Wang Cheng, Ginnetti Anthony, Gallicchio Steven, Staas Donnette, Paone Daniel, Bell Ian, Stevenson Heather, Mitchell Helen, Fraley Mark

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08...

Značky: karboxamid, antagonisty, deriváty, receptora, piperidinon, azaindánu

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Ligneau Xavier, Levoin Nicolas, Labeeuw Olivier, Danvy Denis, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Capet Marc, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Billot Xavier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: histamínového, ligandy, benzazolové, receptora, deriváty

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: 287805

Dátum: 23.09.2011

Autori: Takeyama Kiyoshi, Nadel Jay

MPK: A61K 38/00

Značky: použitie, lieku, epidermálneho, cestách, egf-r, rastového, vylučovania, výrobu, hlienu, receptora, liečenie, faktora, dýchacích, antagonistu, nadmerného

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antagonistu receptora epidermálneho rastového faktora (EGF-R) na výrobu lieku na liečenie nadmerného vylučovania hlienu v dýchacích cestách spojeného s pľúcnou chorobou vybranou z chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, chronickej bronchitídy, akútnej astmy, cystickej fibrózy a bronchiektázy, kde EGF-R antagonista znižuje nadmerné vylučovanie hlienu v dýchacích cestách a je tyrozínkinázovým inhibítorom selektívnym pre AGF-R, alebo...

Číslo patentu: E 20717

Dátum: 20.09.2011

Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald

MPK: A61P 25/04, A61K 31/485, C07D 489/12...

Značky: antagonisti, receptora, buprenorfinu, agonisti, opioidového, analogy

Text:

...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Klar Jürgen, Sandner Peter, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg, Albrecht-küpper Barbara, Knorr Andreas

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: glaukómu, hypertenzie, liečenie, očnej, agonisty, adenozínového, receptora

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Ahmad Ishtiyaque, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Gangadasari Narasimhareddy, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Saraf Sangram Keshari, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Deshpande Amol Dinakar

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Značky: nové, ligandy, receptora, histamínového, zlúčeniny

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, receptora, vazopresínu, antagonisty

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 17600

Dátum: 21.03.2011

Autori: Aissaoui Hamed, Richard-bildstein Sylvia, Fretz Heinz, Hazemann Julien, Siegrist Romain

MPK: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 11/06...

Značky: receptora, prostaglandinů, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, modulátorov, použitie, deriváty

Text:

...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Macor John, Chaturvedula Prasad, Dubowchik Gene

MPK: A61K 31/496, C07D 401/14, A61P 29/00...

Značky: receptora, antagonista

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Simila Suvi Tuula Marjukka, Fernando Dilinie Prasadhini, Londregan Allyn Timothy, Kung Daniel Wei-shung, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: antagonistov, grelínového, použitie, agonistov, inverzných, deriváty, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee, Swick Andrew Gordon, Liu Kevin Kun-chin

MPK: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Značky: receptora, glukokortikoidného, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Namala Rambabu, Kota Laxman, Muddana Nageshwara Rao, Ahmad Ishtiyaque, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Dwarampudi Adi Reddy, Kodru Padmavathi, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Gampa Murlimohan, Jayarajan Pradeep, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar

MPK: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, receptora, heterocyklylové, ligandy, histamínového

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Lafuente Blanco Celia

MPK: A61K 31/438, C07D 495/20, A61P 25/00...

Značky: spiropiperidínové, receptora, zlúčeniny, orl-1, antagonisty

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Lafuente Blanco Celia, Toledo Escribano Miguel Angel, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Benito Collado Ana Belen, Jimenez-aguado Alma Maria

MPK: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, receptora, orl-1, spiropiperidínové

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 18013

Dátum: 21.10.2010

Autori: Sueiras-diaz Javier, Riviere Pierre, Schteingart Claudio Daniel, Alagarsamy Sudarkodi, Wisniewski Kazimierz, Jiang Guangcheng

MPK: A61K 38/26, C07K 14/605

Značky: glp-2, receptora, agonisti

Text:

...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Razavi Hossein, Kuzmich Daniel, Mao Can, Cook Brian Nicholas

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 401/12...

Značky: pyrazolopyridínové, antagonisty, receptora, zlúčeniny, indazolové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 15771

Dátum: 13.10.2010

Autori: Dubowchik Gene, Macor John, Luo Guanglin

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/4704, A61K 31/473...

Značky: antagonisti, receptora

Text:

...aminokyselinový zvyšok Trp 74 je zodpovedný za fenotyp ľudského receptora (Mallee a kol. J Biol Chem 2002, 277, 14294-8).0004 Inhibítory V receptorovej hladine na CGRP sú postulované ako účinné V patofyziologických stavoch, V ktorých nastáva nadmerná aktivácia CGRP receptora. Niektoré z týchto stavov zahrnujú neurogénnovú vazodilatáciu, neurogénny zápal, migrénu,inú bolesť hlavy, poškodenie teplom, šok obehovej sústavy,začervenanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Rosso Victor, Carter Percy, Cherney Robert, Li Jun

MPK: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/53...

Značky: a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, modulátor, aktivity, spôsoby, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, chemokínového, formy, receptora, krystalické, duálny

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Číslo patentu: E 17444

Dátum: 27.09.2010

Autori: Herter Sylvia, Waldhauer Inja, Lampert Christoph, Bruenker Peter, Umana Pablo, Ferrara Koller Claudia, Moessner Ekkehard, Grau Sandra

MPK: C07K 16/28, C07K 16/18, C07K 16/30...

Značky: agonistické, smrti, receptora, bunečnej, protilátky, bišpecifické

Text:

...antigénnym väzobným miestom pre druhý antigén. Týmto spôsobom sú receptory bunečnej smrti prepojené a je indukovaná apoptózacieľovej bunky. Výhoda týchto agonistických protilátokreceptora bunečnej smrti oproti konvenčným protilátkam,zameraným na receptor bunečnej smrti spočíva V špecifickejindukcii apoptózy len v mieste, kde je prítomný druhý antigén.0007 Prvý predmet súčasného vynálezu sa týka bišpecifickej protilátky, zahrnujúcej prvé...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Schaus John Mehnert, Mccowan Jefferson Ray, Chen Zhaogen, Giethlen Bruno, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Cohen Michael Philip

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/403, A61K 31/4406...

Značky: receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: benzochinazolinonu, metyl, receptora, pozitívne, báze, alosterické, pyryl, modulátory

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287337

Dátum: 16.06.2010

Autor: Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, A61P 25/00

Značky: selektívnymi, reabsorpcie, zlúčenín, použitie, inhibítormi, 5-ht1a, kombinovanými, agonistami, ssri, serotonínu, liečivá, výrobu, receptora, 5-ht

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčenín, ktoré sú kombinovanými selektívnymi inhibítormi (SSRI) reabsorpcie serotonínu (5-HT) a agonistami receptora 5-HT1A na výrobu liečiva na liečenie akrálnej dermatitídy vyvolanej olizovaním u psov, psychogénnej alopécie u mačiek, vytrhávania peria u vtákov umiestnených v klietkach a sebapoškodzovania, hryzavosti a kolísania u koní, kde zlúčeniny sú vybrané z 1-[4-(5-kyánindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu...

Číslo patentu: E 15446

Dátum: 02.06.2010

Autori: Voronin Kimberly Nguyen, Penner Natalia

MPK: A61K 31/443, A61P 25/00, A61P 9/00...

Značky: účinný, metabolit, receptora, antagonistu, trombínu

Text:

...V U.S. patentoch č. 6 063 847 6 326 380 a 6 645 987 a U.S. publikáciách č. 03/0203927 04/O 216437 A 1 04/0152736 a O 3/0216437.0006 Bolo by užitočné identifikovať akékoľvek účinnéVynález sa snaží poskytnúť tieto a iné výhody, čo sa ozrejmí0007 V niektorých uskutočneniach je predložený vynálezzameraný na zlúčeninu nasledujúceho vzorcaalebo jej farmaceutický prijateľnú soľ alebo hydrát.0008 V niektorých uskutočneniach je zlúčenina SCH 2046273...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna

MPK: C07C 233/60, C07C 233/58, C07C 233/63...

Značky: deriváty, agonisty, fprl2, spiro, 2.4, premostené, receptora, heptánové

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Sweet Raymond, San Mateo Lani, Heeringa Katharine, Sarisky Robert, Wu Sheng-jiun, Teplyakov Alexey, Cunningham Mark, Rutz Mark, Luo Jinquan, Teng Fang, Rauchenberger Robert, Feng Yiqing

MPK: C12P 21/06, C07K 16/28, A61K 39/395...

Značky: antagonisty, receptora, tool-like

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Hofmann Francesco, Huth Andreas, Haberey Martin, Seidelmann Dieter, Altmann Karl-heinz, Bold Guido, Mestan Jürgen, Wood Jeanette Marjorie, Krüger Martin, Menrad Andreas, Thierauch Karl-heinz, Manley Paul William, Furet Pascal, Ferrari Stefano

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: kyseliny, farmaceutický, prostriedok, n-arylantranilovej, přípravy, použitie, inhibítorov, deriváty, spôsob, tyrozínkinázy, receptora, obsahuje, amidov, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Berthelette Carl, Methot Joey, Colucci John, Villeneuve Karine, Boyd Michael

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/405, A61K 31/435...

Značky: receptora, deriváty, crth2, antagonisty, indolu

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Elger Walter, Schubert Gerd, Chwalisz Kristof

MPK: A61K 31/00

Značky: prevenciu, gynekologických, progesterón, mezoprogestíny, ochorení, závislých, hormónov, benígnych, modulátory, liečenie, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/192, A61K 31/401, A61K 31/397...

Značky: agonistu, režim, receptora, dávkovania

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

Číslo patentu: E 13194

Dátum: 15.12.2009

Autori: Carrera Carrera Francesc, Marchueta Hereu Iolanda, Moyes Valls Enrique, Puig Duran Carlos

MPK: A61K 31/4704, C07D 215/26, A61P 11/00...

Značky: hydroxy-chinolín-2(1h)-ónu, adrenergného, receptora, agonista, mezylátová, 5-(2-{[6-(2,2-difluór-2-fenyletoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyetyl)-8

Text:

...alebo intravenózne podávanie.0026 Soli podľa tohto vynálezu, ako sú určené vyššie, sa môžu tiež kombinovať s jednou alebo viacerými inými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými liečivami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej kortikosteroidy, anticholinergické látky a PDE 4 inhibítory. vynález je tiež zameraný na kombináciu obsahujúcu soľ podľa vynálezu s jednou alebo viacerými terapeutickými látkami, najmä jedným alebo viacerými...

Číslo patentu: E 17730

Dátum: 07.12.2009

Autori: Angellini Pier-davide, Baselga Torres José, Parra Palau Josep Lluis, Pedersen Kim, Arribas López Joaquín

MPK: A61P 35/00, C07K 16/32, A61K 39/395...

Značky: variantu, protilátky, receptora, skrátenému, proti, ctf-611

Text:

...HER 2 (CTFS).Tiež, V nádoroch prsníka kde je exprimovaný uvedený CTFs z HER,protilátky ako trastuzumab nie sú terapeutické, nakoľko tieto nerozpoznávajú žiaden epitop. Táto skutočnosť vysvetľuje rezistenciu na liečenie trastuzimabom u pacientov, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2.0007 Pacienti, ktorí exprimujú skrátené formy (CTFS) HER 2 by mali byť alternatívne liečení v zmysle zabránenia zlej prognózy pozorovanej Saez a...