Patenty so značkou «prijateľnou»
Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 18893
Dátum: 07.11.2013
Autori: Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel
MPK: C07C 253/30, C07D 223/16
Značky: kyselinou, syntézy, ivabradínu, spôsob, použitie, adičných, farmaceutický, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, prijateľnou, solí, nový, syntéze
Text:
...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...
Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20570
Dátum: 11.10.2013
Autori: Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar
MPK: C07C 253/30, C07D 223/14, C07C 255/37...
Značky: syntéze, ivabradínu, použitie, farmaceutický, adičných, solí, syntézy, kyselinou, nový, spôsob, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, prijateľnou
Text:
...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20839
Dátum: 26.03.2013
Autori: Le Flohic Alexandre, Grandjean Mathieu
MPK: C07C 255/43, C07C 215/08, C07C 229/34...
Značky: farmaceutický, nový, ivabradínu, kyselinou, spôsob, adičných, prijateľnou, solí, syntézy
Text:
...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17176
Dátum: 19.12.2012
Autori: Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Gaillard Sylvain, Vaysse-ludot Lucile, Renaud Jean-luc
MPK: C07D 223/16
Značky: prijateľnou, kyselinou, nový, ivabradínu, syntézy, farmaceutický, adičných, solí, spôsob
Text:
...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17492
Dátum: 09.11.2012
Autori: Renaud Jean-luc, Moulin Solenne, Pannetier Nicolas, Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile
MPK: C07D 223/16
Značky: prijateľnou, solí, syntézy, adičných, ivabradínu, nový, spôsob, farmaceutický, kyselinou
Text:
...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 14033
Dátum: 13.02.2012
Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée
MPK: C07D 223/16, C07C 211/00
Značky: ivabradínu, nový, prijateľnou, spôsob, adičných, farmaceutický, solí, kyselinou, syntézy
Text:
...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 10726
Dátum: 30.03.2010
Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Serkiz Bernard
MPK: C07D 223/16
Značky: adičných, prijateľnou, kyselinou, farmaceutický, syntézy, spôsob, nový, solí, ivabradínu
Text:
...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...
Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 13290
Dátum: 23.12.2009
Autori: Lerestif Jean-michel, Serkiz Bernard, Dessinges Aimée, Lecouve Jean-pierre, Peglion Jean-louis
MPK: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/16...
Značky: prijateľnou, ivabradínu, nový, solí, farmaceutický, adičných, syntézy, spôsob, kyselinou
Text:
...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...
Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 17464
Dátum: 19.06.2009
Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel
MPK: C07B 43/06, C07D 223/16, C07B 37/10...
Značky: ivabradínu, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, solí, syntéze, spôsob, kyselinou, použitie, syntézy, adičných, prijateľnou, farmaceutický
Text:
...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...
Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 6584
Dátum: 21.02.2005
Autori: Brigot Daniel, Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel
MPK: C07D 405/00
Značky: adičných, nový, farmaceutický, ivabradínu, syntézy, syntéze, kyselinou, použitie, solí, prijateľnou, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, spôsob
Text:
...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...
Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 2907
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel
MPK: C07D 405/00, C07D 223/00
Značky: syntézy, prijateľnou, syntéze, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, použitie, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický, adičných, spôsob, derivátov, solí
Text:
...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...
Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 2022
Dátum: 21.02.2005
Autori: Damien Gérard, Lecouve Jean-pierre, Horvath Stéphane, Lerestif Jean-michel, Auguste Marie-noelle, Brigot Daniel, Souvie Jean-claude
MPK: C07D 223/00
Značky: solí, syntézy, prijateľnou, adičných, kyselinou, ivabradínu, spôsob, farmaceutický
Text:
...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...
Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 1393
Dátum: 21.02.2005
Autori: Brigot Daniel, Gonzalez-blanco Isaac, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre
MPK: C07C 217/00, C07C 213/00, C07B 57/00...
Značky: použitie, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, adičných, kyselinou, farmaceutický, solí, spôsob, syntézu, prijateľnou, ivabradínu, syntézy
Text:
...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...