Patenty so značkou «prijateľnou»

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07D 223/16, C07C 253/30

Značky: nový, prijateľnou, ivabradínu, farmaceutický, solí, syntéze, spôsob, adičných, syntézy, kyselinou, použitie, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Carranza Maria Del Pilar, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo

MPK: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/14...

Značky: 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, spôsob, nový, farmaceutický, solí, prijateľnou, adičných, kyselinou, syntéze, syntézy, použitie, ivabradínu

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 229/34, C07C 215/08, C07C 255/43...

Značky: nový, prijateľnou, farmaceutický, ivabradínu, adičných, solí, kyselinou, spôsob, syntézy

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Pannetier Nicolas, Renaud Jean-luc, Gaillard Sylvain, Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile

MPK: C07D 223/16

Značky: prijateľnou, farmaceutický, spôsob, nový, syntézy, adičných, solí, ivabradínu, kyselinou

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Pannetier Nicolas, Moulin Solenne, Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile, Renaud Jean-luc

MPK: C07D 223/16

Značky: spôsob, ivabradínu, solí, adičných, prijateľnou, syntézy, kyselinou, farmaceutický, nový

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis

MPK: C07C 211/00, C07D 223/16

Značky: prijateľnou, nový, syntézy, solí, adičných, ivabradínu, spôsob, farmaceutický, kyselinou

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Číslo patentu: E 10726

Dátum: 30.03.2010

Autori: Peglion Jean-louis, Serkiz Bernard, Dessinges Aimée

MPK: C07D 223/16

Značky: spôsob, prijateľnou, syntézy, nový, farmaceutický, adičných, solí, ivabradínu, kyselinou

Text:

...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Lecouve Jean-pierre, Serkiz Bernard, Lerestif Jean-michel

MPK: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/00...

Značky: prijateľnou, farmaceutický, nový, solí, ivabradínu, spôsob, kyselinou, syntézy, adičných

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 43/06, C07D 223/16, C07B 37/10...

Značky: syntéze, solí, prijateľnou, kyselinou, syntézy, spôsob, adičných, použitie, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, ivabradínu, farmaceutický

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude

MPK: C07D 405/00

Značky: prijateľnou, syntéze, syntézy, nový, použitie, farmaceutický, spôsob, ivabradínu, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, adičných, solí, kyselinou, derivátov

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 405/00, C07D 223/00

Značky: prijateľnou, ivabradínu, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, syntéze, syntézy, spôsob, kyselinou, solí, adičných, farmaceutický, použitie

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Horvath Stéphane, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Souvie Jean-claude, Damien Gérard, Auguste Marie-noelle

MPK: C07D 223/00

Značky: ivabradínu, adičných, syntézy, farmaceutický, prijateľnou, spôsob, kyselinou, solí

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Gonzalez-blanco Isaac, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07C 213/00, C07C 217/00...

Značky: solí, syntézu, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, adičných, kyselinou, použitie, ivabradínu, spôsob, syntézy, farmaceutický, prijateľnou

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...