Patenty so značkou «polymorfné»

Číslo patentu: 287946

Dátum: 18.05.2012

Autori: Kitamura Mitsutaka, Watanabe Kenzo, Matsumoto Koichi, Hiramatsu Toshiyuki

MPK: C07D 277/00

Značky: modifikácie, spôsob, přípravy, 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej, kyseliny, polymorfné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfe-nyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny. Ďalej opisuje spôsob prípravy rôznych polymorfných modifikácií 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorý zahŕňa kryštalizáciu pri podmienkach definovaných konkrétnou teplotou a zložením zmesného rozpúšťadla metanolu a vody. Predložený vynález tiež ďalej opisuje spôsob prípravy ďalších...

Číslo patentu: E 17257

Dátum: 04.12.2009

Autori: Saal Christoph, Stieber Frank, Dorsch Dieter, Bokel Heinz-hermann, Donini Christina, Becker Axel, Kuehn Clemens, Schadt Oliver

MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, spôsob, hydrochloridovej, formy, nové, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu, polymorfné, výroby

Text:

...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Saal Christoph, Donini Cristina, Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver, Kuehn Clemens, Becker Axel, Kriegbaum Eva

MPK: A61P 35/02, C07D 403/14, A61K 31/506...

Značky: 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, polymorfné, nové, dihydrogenfosfátu, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, výroby, formy, spôsoby

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Jetti Ramakoteswara Rao, Aggi Ramireddy Bommareddy, Raval Chetan Kanaiyalal, Datta Debashish

MPK: C07D 209/42, A61K 31/404, A61P 9/12...

Značky: nové, přípravy, polymorfné, perindoprilu, postup, formy, l)-arginínovej

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Číslo patentu: E 14235

Dátum: 23.12.2008

Autori: Trussardi René, Bubendorf André, Sauer Ines, Hennig Michael, Goldbach Pierre, Grassmann Olaf

MPK: C07C 231/22, C07C 233/52

Značky: fosfátu, formy, polymorfné, oseltamivir

Text:

...za použitia synchrotrónoveho žiarenia. Monokryštál bolupevnený v slučke a prúdom dusíka ochladený na 100 K. Dáta boli zbierané na beamlineX 1 OSA Swiss Light Source za použitia detektora MAR CCD 225 so synchrotrónovym žiarením a boli spracované v programe XDS. Štruktúra kryštálu bola určená a spresnená za použitia štandardného kiyštalograñckého programu. V tomto prípade bol použitý program ShelXTL od spoločnosti Bruker AXS...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Ragan Colman Brendan, Allen Douglas John Meldrum, Rafka Robert John

MPK: A61K 31/439, A61K 31/70, A61K 31/7042...

Značky: přípravy, farmaceutické, formy, kompozície, derivátů, polymorfné, difosfátovej, použitie, čistenie, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Horváth András, Swinney Kelly Ann, Leys Carina, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Wuyts Stijn

MPK: A61K 31/465, C07D 417/04

Značky: inhibítora, polymorfné, formy, makrocyklického

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Číslo patentu: 285820

Dátum: 06.08.2007

Autori: Castaldi Michael James, Quallich George Joseph, Wint Lewin Theophilus

MPK: A61K 31/439, A61P 1/00, C07D 453/00...

Značky: formy, polymorfné, obsahom, azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu, kompozície, krystalického, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma (2S, 3S)-N-(2-metoxy-5-terc-butyl-fenyl)metyl-2-difenylmetyl-1- azabicyklo[2,2,2]oktán-3-amín citrát monohydrátu predstavuje stabilný polymorf A, ktorý má nasledujúce vzdialenosti d[nm] pri charakteristických píkoch 1 až 7 v röntgenografickej difrakčnej analýze: 1,328 0,770 0,634 0,533 0,506 a 0,440. Opisuje sa spôsob prípravy tejto formy a farmaceutická kompozícia s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS, ktorá...

Číslo patentu: E 8439

Dátum: 10.07.2007

Autori: Quegan Louisa Jane, Tilbrook Gary Stuart

MPK: C07D 401/04, A61K 31/55

Značky: pôsobiace, formy, benzodiazepínové, polymorfné, krátkodobo

Text:

...asymetrickájednotka obsahuje dve nezávislé molekuly zlúčeniny a dve molekuly besylátu. Uvedené dve nezávislé molekuly zlúčeniny sú vždy raz protónované na imidazolovom kruhu. Uvedená kryštalícká štruktúra má nasledujúce rozmery jednotkovej bunky a 7,6868 Á, b 29,2607 Ä, c 12,3756 Ä, a 90 °, 3 97,7880 °, y 90 ° a priestorovú grupu P 21. Uvedená kryštalická štruktúra je podrobnejšie opisaná v príklade 9 a kryštalograñcké súradnice sú...

Číslo patentu: E 16752

Dátum: 08.05.2007

Autori: Dull Gary Maurice, Munoz Julio

MPK: C07D 213/63, A61K 31/44, A61P 25/28...

Značky: systému, liečenie, centrálneho, polymorfné, nervového, p-hydroxybenzoátu, formy, 2s)-(4e)-n-metyl-5-[3-(5-izopropoxypyridín)yl]-4-pentén-2-amínu, poruch

Text:

...zahŕňajúce takéto polymorfné formy môžu byť podávané pacientovi v účinnom množstve.0011 Polymorfné formy môžu byť poskytované vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý zahŕňa účinné množstvo zmesi polymorfných foriem, ako je opísané v tomto dokumente. Farmaceutické prostriedky zahŕňajúce polymorfnú formu(y) p-hydroxybenzoátu (2 S)-(4 E)-N-metyI-5-3-(5-izopropoxy-pyridín)yl-4 pentén-2-amlnu, ktorá ked je použitá v účinných množstvách....

Číslo patentu: E 17913

Dátum: 03.03.2005

Autori: Campana Manuela, Confortini Donatella, Barbanti Maria Miriam, Viscomi Giuseppe Claudio, Braga Dario

MPK: C07D 498/22, A61K 31/395, A61P 31/04...

Značky: výroby, spôsob, použitie, rifaximínu, polymorfné, formy, liečivých, prípravkoch, nové

Text:

...rifampicinu (INN) vyrobené rôznymi výrobcami sa navzájom líšia, pretože vykazujú rozličnépolymorfné charakteristiky a ako následok vykazujú rozličnéprofily rozpúšťania spoločne s následnými výkyvmi príslušných farmakologických Vlastnosti.0009 Použitím procesu kryštalizácie a sušenia všeobecne opísaného V predtým uvedených patentoch IT 1154655 a EP 0161534 sa zistilo, že za určitých experimentálnych podmienok sa získa málo kryštalická forma...

Číslo patentu: E 4557

Dátum: 28.01.2005

Autor: Cooper Vincent Brett

MPK: C07D 498/00

Značky: formy, agonistov, gabaa, polymorfné

Text:

...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...

Číslo patentu: E 10878

Dátum: 03.09.2004

Autori: Saindane Manohar, Muller George, Jaworsky Markian, Chen Roger, Cameron Louise

MPK: A61K 31/445, C07D 401/04

Značky: formy, polymorfné, 3-(4-amino-1-oxo-1,3, dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu

Text:

...polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 20 hmotnostných inýchpolymorfných foriem danej zlúčeniny. výhodnejšie viac ako 90 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 10 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. ešte výhodnejšie viac ako 95 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 5 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. a najvýhodnejšie viac ako 97 ...

Číslo patentu: E 2765

Dátum: 21.04.2004

Autori: Pahl Axel, Heinrich Timo, Finner Emil, Luitjens Bernd-martin, Verveer Pieter, Zorgdrager Jan

MPK: A61P 9/00, C07D 487/00, A61K 31/519...

Značky: hydrogénmesylát, polymorfné, 4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7h-pyrolo[2,3d]pyrimidín, formy

Text:

...centimetrochspektrum pre polymérnu formu a je zobrazené na obr. 5.(íii) Teplota topenia približne 220 °C (teplota nástupu topenia) meraná metódou DSC. Celáčiara zápisu DSC pre polymorfnú formu B je zobrazená na obr. 6. 0010 O 4-(4-trans-hydroxycyklohexyDamino-Z-fenyl-7 H-pyrolo 2,3 dpyrimidíne je známe, že je užitočný pri liečení a/alebo prevencii esenciálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek u cicavcoch....

Číslo patentu: E 5131

Dátum: 09.03.2004

Autori: Cannata Vincenzo, Righi Paolo, Confortini Donatella, Rosini Goffredo, Severini Denis, Viscomi Giuseppe, Campana Manuela, Braga Dario

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, C07D 498/00...

Značky: rifaximínu, antibiotika, formy, polymorfné

Text:

...po kryštalizácii a doba, počas ktorej sa táto teplota udržuje.Presnejšíe, rifaximín y sa získa, ked sa teplota upraví na hodnotu medzi 28 °C a 32 °C, aby sa vyvolal začiatok zrážania a získaná suspenzia sa dalej ochladí na 0 C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami.Suspenzia sa pretiltruje, tuhá látka sa premyje demineralizovanou vodou a suši sa dovtedy, kým obsah vody nedosiahne 1,0 až 2,0 °/o.Výroba rifaximínu o...

Číslo patentu: E 5130

Dátum: 09.03.2004

Autori: Confortini Donatella, Severin Denis, Righi Paolo, Rosini Goffredo, Braga Dario, Viscomi Giuseppe, Cannata Vincenzo, Campana Manuela

MPK: A61P 31/00, C07D 498/00, A61K 31/4353...

Značky: polymorfné, formy, antibiotika, rifaximínu

Text:

...sa vyvolal začiatok kryštalizácíe, potom sa suspenzia upraví na teplotu medzi 40 °C a 50 °C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami, potom sa Suspenzia rýchlo ochladí na 0 °C. v dobe medzi 15 minútami a jednou hodinou, pretiltruje sa, tuhá latka sa premyje vodou a potom sa vysuší.Krok sušenia hrá dôležitú úlohu pri získavaní 3 polymorfnej formy rifaximínu a musí sa skontrolovať pomocou vhodných metód určenia obsahu...

Číslo patentu: E 369

Dátum: 05.08.2002

Autori: Campana Francesco, De Iasi Gianluca, Leonardi Amedeo, Bonifacio Fausto

MPK: A61P 9/00, C07D 211/00, A61K 31/44...

Značky: nové, hydrochloridu, lerkanidipínu, formy, spôsob, krystalické, přípravy, polymorfné

Text:

...je spôsobená tým, že v jednej šarži sa nachádzajú zmesi rôznych tuhých foriem, atým, že takéto zmesi rôzneho zloženia majú teploty topenia vrámci rovnakého úzkeho rozsahu ako jednotlivé formy. Ztoho vyplýva, že boli potrebné reprodukovateľnejšie šarže lerkanidipínu vhodnejšie na výrobu vo veľkom meradle a na kontrolu kvality.Predložený vynález poskytuje nové surové formy akryštalicke formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsoby ich...