Patenty so značkou «polymorfné»

Polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej kyseliny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287946

Dátum: 18.05.2012

Autori: Kitamura Mitsutaka, Hiramatsu Toshiyuki, Watanabe Kenzo, Matsumoto Koichi

MPK: C07D 277/00

Značky: přípravy, 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej, spôsob, polymorfné, kyseliny, modifikácie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfe-nyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny. Ďalej opisuje spôsob prípravy rôznych polymorfných modifikácií 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorý zahŕňa kryštalizáciu pri podmienkach definovaných konkrétnou teplotou a zložením zmesného rozpúšťadla metanolu a vody. Predložený vynález tiež ďalej opisuje spôsob prípravy ďalších...

Nové polymorfné formy hydrochloridovej soli 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo- 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17257

Dátum: 04.12.2009

Autori: Becker Axel, Schadt Oliver, Saal Christoph, Bokel Heinz-hermann, Stieber Frank, Donini Christina, Kuehn Clemens, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Značky: výroby, nové, hydrochloridovej, spôsob, 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, formy, polymorfné, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu

Text:

...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Donini Cristina, Kuehn Clemens, Stieber Frank, Saal Christoph, Kriegbaum Eva, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Becker Axel

MPK: C07D 403/14, A61P 35/02, A61K 31/506...

Značky: nové, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, dihydrogenfosfátu, formy, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, spôsoby, výroby, polymorfné

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Jetti Ramakoteswara Rao, Datta Debashish, Raval Chetan Kanaiyalal, Aggi Ramireddy Bommareddy

MPK: A61P 9/12, A61K 31/404, C07D 209/42...

Značky: formy, nové, přípravy, postup, l)-arginínovej, perindoprilu, polymorfné

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Polymorfné formy oseltamivir fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14235

Dátum: 23.12.2008

Autori: Bubendorf André, Sauer Ines, Goldbach Pierre, Grassmann Olaf, Trussardi René, Hennig Michael

MPK: C07C 233/52, C07C 231/22

Značky: formy, polymorfné, oseltamivir, fosfátu

Text:

...za použitia synchrotrónoveho žiarenia. Monokryštál bolupevnený v slučke a prúdom dusíka ochladený na 100 K. Dáta boli zbierané na beamlineX 1 OSA Swiss Light Source za použitia detektora MAR CCD 225 so synchrotrónovym žiarením a boli spracované v programe XDS. Štruktúra kryštálu bola určená a spresnená za použitia štandardného kiyštalograñckého programu. V tomto prípade bol použitý program ShelXTL od spoločnosti Bruker AXS...

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Rafka Robert John, Ragan Colman Brendan, Allen Douglas John Meldrum

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/439, A61K 31/70...

Značky: čistenie, kompozície, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, formy, polymorfné, použitie, difosfátovej, obsahom, přípravy, derivátů, farmaceutické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Leys Carina, Wuyts Stijn, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Horváth András, Swinney Kelly Ann

MPK: C07D 417/04, A61K 31/465

Značky: inhibítora, polymorfné, formy, makrocyklického

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Polymorfné formy kryštalického azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285820

Dátum: 06.08.2007

Autori: Castaldi Michael James, Quallich George Joseph, Wint Lewin Theophilus

MPK: A61K 31/439, A61P 1/00, C07D 453/00...

Značky: polymorfné, kompozície, farmaceutické, azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu, formy, obsahom, krystalického

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma (2S, 3S)-N-(2-metoxy-5-terc-butyl-fenyl)metyl-2-difenylmetyl-1- azabicyklo[2,2,2]oktán-3-amín citrát monohydrátu predstavuje stabilný polymorf A, ktorý má nasledujúce vzdialenosti d[nm] pri charakteristických píkoch 1 až 7 v röntgenografickej difrakčnej analýze: 1,328 0,770 0,634 0,533 0,506 a 0,440. Opisuje sa spôsob prípravy tejto formy a farmaceutická kompozícia s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS, ktorá...

Krátkodobo pôsobiace benzodiazepínové soli a ich polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8439

Dátum: 10.07.2007

Autori: Tilbrook Gary Stuart, Quegan Louisa Jane

MPK: A61K 31/55, C07D 401/04

Značky: benzodiazepínové, krátkodobo, polymorfné, pôsobiace, formy

Text:

...asymetrickájednotka obsahuje dve nezávislé molekuly zlúčeniny a dve molekuly besylátu. Uvedené dve nezávislé molekuly zlúčeniny sú vždy raz protónované na imidazolovom kruhu. Uvedená kryštalícká štruktúra má nasledujúce rozmery jednotkovej bunky a 7,6868 Á, b 29,2607 Ä, c 12,3756 Ä, a 90 °, 3 97,7880 °, y 90 ° a priestorovú grupu P 21. Uvedená kryštalická štruktúra je podrobnejšie opisaná v príklade 9 a kryštalograñcké súradnice sú...

Polymorfné formy p-hydroxybenzoátu (2S)-(4E)-N-metyl-5-[3-(5-izopropoxypyridín)yl]-4-pentén-2-amínu na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16752

Dátum: 08.05.2007

Autori: Munoz Julio, Dull Gary Maurice

MPK: C07D 213/63, A61K 31/44, A61P 25/28...

Značky: p-hydroxybenzoátu, systému, polymorfné, centrálneho, 2s)-(4e)-n-metyl-5-[3-(5-izopropoxypyridín)yl]-4-pentén-2-amínu, formy, liečenie, nervového, poruch

Text:

...zahŕňajúce takéto polymorfné formy môžu byť podávané pacientovi v účinnom množstve.0011 Polymorfné formy môžu byť poskytované vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý zahŕňa účinné množstvo zmesi polymorfných foriem, ako je opísané v tomto dokumente. Farmaceutické prostriedky zahŕňajúce polymorfnú formu(y) p-hydroxybenzoátu (2 S)-(4 E)-N-metyI-5-3-(5-izopropoxy-pyridín)yl-4 pentén-2-amlnu, ktorá ked je použitá v účinných množstvách....

Nové polymorfné formy rifaximínu, spôsob ich výroby a ich použitie v liečivých prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17913

Dátum: 03.03.2005

Autori: Campana Manuela, Confortini Donatella, Barbanti Maria Miriam, Viscomi Giuseppe Claudio, Braga Dario

MPK: A61K 31/395, A61P 31/04, C07D 498/22...

Značky: rifaximínu, formy, polymorfné, nové, spôsob, použitie, prípravkoch, liečivých, výroby

Text:

...rifampicinu (INN) vyrobené rôznymi výrobcami sa navzájom líšia, pretože vykazujú rozličnépolymorfné charakteristiky a ako následok vykazujú rozličnéprofily rozpúšťania spoločne s následnými výkyvmi príslušných farmakologických Vlastnosti.0009 Použitím procesu kryštalizácie a sušenia všeobecne opísaného V predtým uvedených patentoch IT 1154655 a EP 0161534 sa zistilo, že za určitých experimentálnych podmienok sa získa málo kryštalická forma...

Polymorfné formy GABAA agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4557

Dátum: 28.01.2005

Autor: Cooper Vincent Brett

MPK: C07D 498/00

Značky: formy, polymorfné, agonistov, gabaa

Text:

...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...

Polymorfné formy 3-(4-amino-1-oxo-1,3 dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10878

Dátum: 03.09.2004

Autori: Muller George, Cameron Louise, Chen Roger, Jaworsky Markian, Saindane Manohar

MPK: C07D 401/04, A61K 31/445

Značky: polymorfné, formy, dihydro-izoindol-2-yl)-piperidín-2,6-diónu, 3-(4-amino-1-oxo-1,3

Text:

...polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 20 hmotnostných inýchpolymorfných foriem danej zlúčeniny. výhodnejšie viac ako 90 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 10 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. ešte výhodnejšie viac ako 95 hmotnostných jednej polymorfnej formy danej zlúčeniny a menej ako 5 hmotnostných iných polymorfných foriem danej zlúčeniny. a najvýhodnejšie viac ako 97 ...

4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7H-pyrolo[2,3d]pyrimidín- hydrogénmesylát a jeho polymorfné formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2765

Dátum: 21.04.2004

Autori: Verveer Pieter, Pahl Axel, Finner Emil, Luitjens Bernd-martin, Heinrich Timo, Zorgdrager Jan

MPK: C07D 487/00, A61P 9/00, A61K 31/519...

Značky: polymorfné, 4-(4-trans-hydroxycyklohexyl)amino-2-fenyl-7h-pyrolo[2,3d]pyrimidín, formy, hydrogénmesylát

Text:

...centimetrochspektrum pre polymérnu formu a je zobrazené na obr. 5.(íii) Teplota topenia približne 220 °C (teplota nástupu topenia) meraná metódou DSC. Celáčiara zápisu DSC pre polymorfnú formu B je zobrazená na obr. 6. 0010 O 4-(4-trans-hydroxycyklohexyDamino-Z-fenyl-7 H-pyrolo 2,3 dpyrimidíne je známe, že je užitočný pri liečení a/alebo prevencii esenciálnej hypertenzie, kongestívneho zlyhania srdca a zlyhania obličiek u cicavcoch....

Polymorfné formy rifaximínu ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5131

Dátum: 09.03.2004

Autori: Righi Paolo, Severini Denis, Cannata Vincenzo, Confortini Donatella, Campana Manuela, Braga Dario, Viscomi Giuseppe, Rosini Goffredo

MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, C07D 498/00...

Značky: rifaximínu, polymorfné, antibiotika, formy

Text:

...po kryštalizácii a doba, počas ktorej sa táto teplota udržuje.Presnejšíe, rifaximín y sa získa, ked sa teplota upraví na hodnotu medzi 28 °C a 32 °C, aby sa vyvolal začiatok zrážania a získaná suspenzia sa dalej ochladí na 0 C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami.Suspenzia sa pretiltruje, tuhá látka sa premyje demineralizovanou vodou a suši sa dovtedy, kým obsah vody nedosiahne 1,0 až 2,0 °/o.Výroba rifaximínu o...

Polymorfné formy rifaximínu ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5130

Dátum: 09.03.2004

Autori: Righi Paolo, Braga Dario, Cannata Vincenzo, Viscomi Giuseppe, Confortini Donatella, Rosini Goffredo, Campana Manuela, Severin Denis

MPK: A61K 31/4353, C07D 498/00, A61P 31/00...

Značky: antibiotika, formy, polymorfné, rifaximínu

Text:

...sa vyvolal začiatok kryštalizácíe, potom sa suspenzia upraví na teplotu medzi 40 °C a 50 °C a udržiava sa pri tejto hodnote počas doby medzi 6 a 24 hodinami, potom sa Suspenzia rýchlo ochladí na 0 °C. v dobe medzi 15 minútami a jednou hodinou, pretiltruje sa, tuhá latka sa premyje vodou a potom sa vysuší.Krok sušenia hrá dôležitú úlohu pri získavaní 3 polymorfnej formy rifaximínu a musí sa skontrolovať pomocou vhodných metód určenia obsahu...

Nové kryštalické polymorfné formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 369

Dátum: 05.08.2002

Autori: Campana Francesco, Leonardi Amedeo, De Iasi Gianluca, Bonifacio Fausto

MPK: A61P 9/00, A61K 31/44, C07D 211/00...

Značky: krystalické, polymorfné, hydrochloridu, formy, přípravy, nové, lerkanidipínu, spôsob

Text:

...je spôsobená tým, že v jednej šarži sa nachádzajú zmesi rôznych tuhých foriem, atým, že takéto zmesi rôzneho zloženia majú teploty topenia vrámci rovnakého úzkeho rozsahu ako jednotlivé formy. Ztoho vyplýva, že boli potrebné reprodukovateľnejšie šarže lerkanidipínu vhodnejšie na výrobu vo veľkom meradle a na kontrolu kvality.Predložený vynález poskytuje nové surové formy akryštalicke formy hydrochloridu lerkanidipínu a spôsoby ich...