Patenty so značkou «perindoprilu»

Číslo patentu: E 15422

Dátum: 04.01.2013

Autori: Linol Julie, Grenier Arnaud, Laurent Stéphane, Mathieu Sebastien

MPK: C07D 209/42, A61K 31/403

Značky: forma, perindoprilu, kompozície, farmaceutické, krystalická, přípravy, delta, spôsob, arginínom, obsahom

Text:

...forma perindopril arginínu môže byť charakterizovaná jej röntgenovým difralctogramom podľa obrázka l a/alebo jej NMR spektrom tuhej látky podľa obrázka 3.0013 V neprítomnosti excipientov a nečistôt môže byť kryštalická delta forma perindopril arginínu charakterizovaná nasledujúcim röntgenovým práškovým diagramom, merané na dífraktometri s medenou antikatódou a vyjadrené vhodnotách medzirovinnej vzdialenosti d,Braggovho uhla 2 théta, a...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Porcs-makkay Márta, Mándi Attila, Simig Gyula, Mezei Tibor

MPK: A61P 43/00, A61K 31/404, A61P 9/12...

Značky: vysoko, čistého, medziprodukty, přípravy, spôsob, použitelné, perindoprilu, syntéze

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Číslo patentu: 287452

Dátum: 10.09.2010

Autori: Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard

MPK: A61K 31/403, A61P 9/00, C07D 209/00...

Značky: gama-kryštalická, forma, perindoprilu, přípravy, kompozície, terc-butylamínovej, farmaceutické, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je gama-kryštalická forma zlúčeniny všeobecného vzorca (I) charakterizovaná svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľná soľ má cenné farmakologické vlastnosti.

Číslo patentu: E 13037

Dátum: 21.06.2010

Autori: Khan Mubeen, Costi Sonia, Patil Pramod Vittal, Gharpure Milind, Patle Girish, Lad Sachin, Pandey Anand Kumar, Yadav Roop Singh

MPK: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/12...

Značky: tozylát, perindoprilu

Text:

...röntgenový práškový difrakčný záznam tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príkladu 2.0017 Obr. 6 Díferenčná skenovacia kalorimetríe tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príldadu 2.0018 Obr. 7 znázorňuje termogram termogravímetríckej analýzy tozylátu perindoprilu pripraveného podľa pr 1 kladu 2.0019 Obr. 8 znázorňuje 13 C NMR spektrum tozylátu perindoprílu v tuhom stave.0020 Obr. 9 Znázorňuje c NMR spektrum tozylátu perindoprilu v...

Číslo patentu: 287067

Dátum: 14.10.2009

Autori: Renaud Alain, Souvie Jean-claude

MPK: C07C 227/00

Značky: perindoprilu, spôsob, syntézy, syntéze, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, použitie, esterov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde substituent R reprezentuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Pri uvedenom spôsobe sa alanín vzorca (III) kondenzuje so zlúčeninou vzorca (IV), kde substituent R má rovnaký význam ako vo vzorci (I), hydrogenáciou katalyzovanou 5 % paládiom na aktívnom uhlí, vo vode, pri tlaku od 0,1 do 3 MPa, pri teplote od 10 do 60 °C, v prítomnosti...

Číslo patentu: 286921

Dátum: 26.06.2009

Autori: Turbe Hugues, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00, C07K 1/00...

Značky: spôsob, solí, prijateľných, farmaceutický, perindoprilu, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Číslo patentu: 286920

Dátum: 26.06.2009

Autori: Tharrault François, Pichon Gérard, Wuthrich Patrick, Rolland Hervé, Briault Gilles

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/40...

Značky: farmaceutická, riadeným, uvoľňovaním, tvarovatelná, kompozícia, perindoprilu, tepla, tuhá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním perindoprilu, pripravená tvarovaním zmesi obsahujúcej polyméry zo skupiny polymetakrylátov a perindopril alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ za tepla.

Číslo patentu: 286918

Dátum: 26.06.2009

Autori: Beilles Stéphane, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard, Pfeiffer Bruno

MPK: A61P 9/00, C07D 209/00, A61K 31/403...

Značky: přípravy, ß-kryštalickej, perindoprilu, spôsob, terc-butylamínovej, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Raval Chetan Kanaiyalal, Datta Debashish, Aggi Ramireddy Bommareddy, Jetti Ramakoteswara Rao

MPK: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/12...

Značky: perindoprilu, l)-arginínovej, polymorfné, nové, přípravy, formy, postup

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07D 209/00...

Značky: n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, priemyselnej, syntéze, spôsob, syntézy, perindoprilu, esterov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Číslo patentu: 285714

Dátum: 30.05.2007

Autori: Pfeiffer Bruno, Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard, Beilles Stéphane

MPK: A61P 9/00, C07D 209/00, A61K 31/475...

Značky: perindoprilu, alfa-kryštalická, forma, terc-butylamínovej, farmaceutické, spôsob, přípravy, obsahom, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je alfa-kryštalická forma zlúčeniny všeobecného vzorca (I) charakterizovaná svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.

Číslo patentu: E 7451

Dátum: 26.02.2007

Autori: Authouart Pascale, Souvie Jean-claude, Coquerel Gérard, Lefebvre Loic

MPK: A61K 31/403, C07D 209/00

Značky: obsahom, forma, kompozícia, spôsob, farmaceutická, přípravy, perindoprilu, arginínovej, beta-kryštalická

Text:

...uhla 2 téta (°) 4,3, 11,1, 12,2, 16,2, 19,1, 19,6 a 21,6.0011 Zvlášť prednostne sa predložený vynález týka kryštalickej B formy zlúčeniny vzorca (I),charakterizovanej týmto diagramom röntgenovej difrakcie v prášku, meraným na difraktometri(medená antikatóda) a vyjadreným v hodnotách medzirovinnej vzdialenosti d, Braggovho uhla2 teta, intenzity a relatívnej intenzity (vyjadrenej percentuálne vo vzťahu k najintenzívnejšejT. .MM, - .m, ...

Číslo patentu: E 18218

Dátum: 08.11.2006

Autori: Zupet Pavel, Ručman Rudolf

MPK: A61K 9/16, A61K 38/55, A61K 31/401...

Značky: liečbe, priemyselnej, amorfných, spôsob, výroby, stabilné, použitie, najmä, přípravy, solí, perindoprilu, hypertenzie, prostriedky

Text:

...Údaje o stabilite nie sú poskytnuté, ale vzhľadom na spôsob aplikácie a krátku resorpciu je stabilita dôležitá len počas prípravy.0012 Jednoduchý farmaceutický prostriedok bez špeciálnych prísad na zvýšenie stability je opisaný vo W 0 2004/046172 (PCT/GB 2003/004981) a GB 2,395, 195 A (CipIa), do ktorého sa pridáva hydrát perindopril erbumínu.0013 Sodná soľ perindoprilu je opísaná v EP 0049658 a US 6,696,481, kde je opísané, že uvedená...

Číslo patentu: E 4824

Dátum: 30.12.2005

Autori: Kumar Ashok, Soudagar Satish Rajanikant, Panda Nalinakshya Balaram, Jadhav Dilip Uttam, Mathur Arpana, Gunjal Sanjay Tukaram

MPK: A61K 31/403, C07D 209/00

Značky: přípravy, derivátov, použitie, přípravě, spôsob, 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, kyseliny, perindoprilu

Text:

...neprítomnosti trietylamínu, pričom sa nečistoty vzorca VIl a vzorca Vlll v perindoprile znížia pod hodnotu 0,1 resp. 0,2 , ale s krokmi čistenia navyše.Podľa postupu uvedeného v patentovej prihláške č. W 0 03/064388 je zlúčenina vzorca lll chránená v atmosfére dusíka vhodnými derivátmi kyseliny uhličitej. Karboxylová skupina potom reaguje na svoj chlorid a nasleduje reakcia s kyselinou oktahydroindol-2-karboxylovou, čím sa získa perindopril...

Číslo patentu: E 6137

Dátum: 09.06.2005

Autori: Rananaware Umesh Babanrao, Tambe Suhas Ganpat, Singh Girij Pal, Dhake Vilas Nathu, Nehate Sagar Purushottam, Godbole Himanshu Madhav

MPK: C07D 209/00

Značky: spôsob, perindoprilu, purifikácie, zdokonalený

Text:

...t-butylaminom.0007 Nevýhodou tohto spôsobu je, že Čistota takto získaného perindoprilu nie je uspokojivá a z tohto dôvodu je potrebná séria purifikačných krokov, aby bol poskytnutý produkt, ktorý spĺňa prísne kvalitatívne požiadavky na farmaceutický aktívne zložky. Dôvodom uvedenej nevýhody je, že adičná reakcia zlúčenín vzorcov V a II je uskutočnená v prítomnosti dicyklohexylkarbodiimidu, čo vedie k vytvoreniu značného množstva kontaminácii...

Číslo patentu: E 16745

Dátum: 10.05.2005

Autori: Merslavič Marjo, Tomsic Zdenka, Smid Janja

MPK: C07D 209/42, A61P 9/12

Značky: solí, přípravy, spôsob, perindoprilu

Text:

...ll vo forme soli,výhodne vo forme hydrochlorídu.0023 Hydrochlorid zlúčeniny vzorca Il je opísaný v Tetrahedron Lett. 1982, 23 (16) 1677-1680,Drug Design and Discovery 1992, 9 (1) 11-28 a EP 1 403 278.0024 Je výhodné, aby konverzia zlúčeniny vzorca |I prebehla v prvom kroku, napr. s HCI v dichlórmetáne, za vzniku jej soli a potom prebehne konverzia tejto soli na sol zlúčeniny vzorca Ill.0025 Zlúčenina vzorca III sa môže pripraviť z...

Číslo patentu: E 3422

Dátum: 10.12.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/00

Značky: spôsob, perindoprilu, farmaceutický, solí, syntézy, prijateľných

Text:

...prípadne V prítomnosti bázy, čím sa po katalytickej hydrogenácii v prítomnosti paládia získa perindopril vzorca (I), ktorý sa, keď je to žiaduce, prevedie na farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je sol s terc-butylàmínom.0007 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIa), vykonáva sa katalytickà hydrogenáciaprednostne pod tlakom vodíka nižším než 10 bar.0008 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIb), vykonáva sa katalytická...

Číslo patentu: E 1855

Dátum: 19.11.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/00

Značky: farmaceutický, perindoprilu, spôsob, solí, syntézy, prijateľných

Text:

...po odstránení ochrannejskupiny, získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre funkciu kyseliny je možné uviesť, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie, skupinu benzylovú a nerozvetvenú alebo rozvetvenú (Cl-CG)0008 Reakcia intramolekulárnej kondenzácie sa prednostne uskutočňuje buď V prítomnosti zásady a katalyzátora na báze paládia alebo pomocou hydridu sodného a jodidu meďného alebo bromidu meďného. Katalyzátory na báze...

Číslo patentu: E 1852

Dátum: 19.11.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/00, C07C 309/00, C07C 229/00...

Značky: solí, spôsob, perindoprilu, farmaceutický, syntézy, prijateľných

Text:

...R má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii, čím sa, pripadne po odstránení ochrannej skupiny, získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre funkciu kyseliny je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie, uviesť skupiny benzylovú a nerozvetvený alebo rozvetvený (Cľcó) alkyl.0008 Medzi bázami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorca (II) a (III) je možné,bez toho, aby to predstavovalo...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07C 251/08, C07C 229/30, C07C 227/32...

Značky: syntéze, spôsob, použitie, syntézy, perindoprilu, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Číslo patentu: E 508

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07K 5/00, C07C 227/00, C07D 209/00...

Značky: použitie, n-[(s)-1-karbetoxybutyl]-(s)-alanínu, syntéze, spôsob, perindoprilu, syntézy

Text:

...na triflát vzorca VIktorý sa uvedie do reakcie s derivátom alanínu vzorca VIIkde R predstavuje lineámu alebo rozvetvenú C l-Cg alkylovú skupinu alebo benzylovú skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca VIIIkde R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii a odstráneniu ochrannej skupiny z funkčnej skupinykyseliny za vzniku zlúčeniny vzorca I. 0011 Prednostnými skupinami R sú skupina terc-butylová a benzylová.0012 Zlúčenina...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Fugier Claude, Breard Fabienne

MPK: C07C 227/00, C07D 265/00, C07C 229/00...

Značky: použitie, nový, syntézy, perindoprilu, esterov, spôsob, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, syntéze

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Číslo patentu: E 1305

Dátum: 29.08.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: syntézy, prijateľných, perindoprilu, farmaceutický, spôsob, solí

Text:

...získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre aminoskupinu, použiteľnými v postupe podľa vynálezu, je možné menovať ako neobmedzujúce príklady skupinu terc-butyloxykarbonylovú a benzylovú.0008 Prednostne predstavuje R 1 skupinu benzylovú. V tomto prípade je ochrannou skupinou aminoskupiny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými na reakciu medzi zlúčeninami vzorca (II) a (IH) alebo...

Číslo patentu: E 373

Dátum: 29.08.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: spôsob, farmaceutický, prijateľných, syntézy, perindoprilu, solí

Text:

...priamo ku zlúčenine vzorca I.0007 Medzi zásadami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a III je možné ako neobmedzujúce príklady uviesť organické amíny, ako je trietylamín, pyridín,N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamín, a minerálne zásady, ako je NaOH, KOH, Na 2 C 03,KgCOg, NaHCOg alebo KHCO 3.0008 Reakcia medzi zlúčeninou vzorca IV a etyl-2-oxopentanoátom sa prednostne vykonávaV alkoholickom rozpúšťadle, pod tlakom...

Číslo patentu: E 282

Dátum: 29.08.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: syntézy, prijateľných, solí, spôsob, perindoprilu, farmaceutický

Text:

...a benzylovú.0008 R 1 predstavuje prednostne benzylovú skupinu. Vtom prípade je ochrannou skupinou aminoskupíny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a Ill, je možné ako neobmedzujúce príklady menovať organické amíny, ako je trietylamín, pyridín, N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamin, a minerálne bázy, ako je NaOH, KOH, NazCOg., K 2 C 03,NaHCO 3 alebo KHCO...

Číslo patentu: E 1179

Dátum: 31.07.2003

Autori: Fugier Claude, Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: solí, farmaceutický, spôsob, syntézy, perindoprilu, prijateľných

Text:

...sa hydrogenuje v prítomnosti katalyzátora ako je paládium, platina, ródium alebo nikel,čím sa, po prípadnom odstránení ochrarmej skupiny, získa zlúčenina vzorca (l).0007 Medzi bázami použiteľnými vreakcii medzi zlúčeninami vzorca (II) a (III) je možné uviesť ako príklady, ktoré to neobmedzujú, organické amíny, ako je trietylamin, pyridín alebo diizopropyletylamín, a anorganické bázy, ako je NaOH, KOH, NaC 03, K 2 CO 3, N 8 HC 03 alebo KHCO...

Číslo patentu: E 1052

Dátum: 31.07.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal, Fugier Claude

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: farmaceutický, perindoprilu, spôsob, syntézy, prijateľných, solí

Text:

...pyrídín alebo diizopropyletylamín, a anorganické lznázy, ako je NaOH, KOH, Na 2 CO 3, K 2 CO 3, NaHCO 3 alebo KHCO 3, ktorými toale nie je obmedzené.0008 Keď G predstavuje atóm chlóru alebo brómu alebo skupinu p-toluénsulfonyloxy,metánsulfonyloxy alebo triiluórmetánsulfonyloxy, uskutočňuje sa reakcia medzi zlúčeninami(IV) a (V) prednostne V prítomnosti bázy, zvlášť organického amínu, ako je trietylamín, pyrídín alebo...

Číslo patentu: E 2179

Dátum: 30.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: perindoprilu, syntézy, solí, prijateľných, spôsob, farmaceutický

Text:

...znechránenej kyseliny hexahydroindolkarboxylovej, ktorý sa vyhýba tvorbe vedľajších produktov spojenej s použitím DCC.0008 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu ajeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca (III)v ktorom X 1 a X 2, identické alebo rozdielne, predstavujú každý odstupujúcu skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca (IV)ktorá sa...

Číslo patentu: E 413

Dátum: 30.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: spôsob, solí, prijateľných, farmaceutický, syntézy, perindoprilu

Text:

...kondenzácii, ako aj dicyklohexylmočoviny, vedľajšiehoproduktu, ktorý sa problematicky odstraňuje.0007 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy perindoprilu, ktorý sa vyhýba tvorbe týchto sekundárnych produktov.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu a jeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca HIkde R 1 predstavuje...

Číslo patentu: E 5736

Dátum: 24.06.2003

Autori: Castan Catherine, Huet De Barochez Bruno, Wutrich Patrick, Legrand Valérie, Meyrueix Rémi

MPK: A61K 31/40, A61K 31/401, A61K 38/55...

Značky: kontrolované, uvoľňovanie, mikrokapsuly, oneskorené, perindoprilu

Text:

...dokonca nulová.0012 V tomto kontexte by bolo zvlášť výhodne disponovať galenickou formou perindoprilu s oneskoreným a kontrolovaným uvoľňovaním, umožňujúcou zaistiť bezpečným spôsobom uvoľňovanie vďaka dvojitému mechanizmu spúšťania uvoľňovania perindoprilu časovozávislého uvoľňovania, spúšťaného na konci kontrolovanej doby zotrvania v žalúdku, a pHzávislého uvoľňovania, spúšťaného zvýšením pH, keď galenická forma prenikne do tenkého čreva....

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Značky: esterov, syntéze, použitie, syntézy, spôsob, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, perindoprilu

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07C 229/14, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: perindoprilu, esterov, syntézy, syntéze, spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, použitie

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Číslo patentu: E 516

Dátum: 09.04.2003

Autori: Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07D 209/00

Značky: perindoprilu, kyseliny, syntézy, 2s)-indolín-2-karboxylovej, spôsob, syntéze, použitie

Text:

...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: derivátov, syntéze, kyseliny, použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu, spôsob, syntézy

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/42, C07D 225/02, C07K 5/02...

Značky: esterov, spôsob, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, syntéze, perindoprilu, syntézy, použitie

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thiery

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Značky: spôsob, perindoprilu, kyseliny, syntéze, použitie, 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, syntézy, derivátov

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Číslo patentu: E 4063

Dátum: 28.02.2003

Autori: Singh Girij Pal, Godbole Himanshu Madhav, Siyan Rajinder Singh, Datta Debashish

MPK: A61P 9/00, A61K 31/403, C07D 209/00...

Značky: přípravy, spôsob, solí, perindoprilu

Text:

...postup priemyselnej syntêzy N-(S)-1 karbetoxybutyl-(S)-alanínu zahŕňajúci reakciu hydrochloridu etyl-L-norvalinátu s kyselinou pyrohroznovou za podmienok katalytickej hydrogenácie. N-(S)-l-karbetoxybutyl-(S)-alanín sa tak získa ako kľúčový medziprodukt perindoprilu. Syntéza jeschematicky znázornená ďalej V texte.0006 Vincent et al., v patente USA c. 4 914 214 opisuje priemyselný spôsob syntézy perindoprilu erbumínu, ktorý...

Číslo patentu: E 330

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/00

Značky: spôsob, kyseliny, syntéze, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, esterov, syntézy, použitie

Text:

...obzvlášť pracným spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (Sřa-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N~benzoylovaných derivátov(S, S, S) a (R, R, R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny s následným prechodomPatent EP 0115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru...

Číslo patentu: E 320

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Langlois Pascal

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: solí, syntézy, farmaceutický, prijateľných, spôsob, perindoprilu

Text:

...mol na mol použitej zlúčeniny vzorca V, v prítomnosti trietylamínu V množstve medzi 0,25 a 1,2 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca V, za teploty v rozmedzí 20 až 77 °C, čím sa po izolácii získa zlúčenína vzorca VHkde R 1 má vyššie uvedený význam, ktorá sa hydrogenuje vprítomnosti katalyzátora, ako je napríklad paládíum, platina, ródium alebo níkel, pod tlakom vodíka medzi 1 a 30 bar, prednostne medzi 1 a 10 bar, potom sa po odstránení...

Číslo patentu: E 13

Dátum: 17.02.2003

Autori: Lefoulon François, Marchand Bernard, Damien Gérard

MPK: A61K 31/404, C07D 209/42, A61P 9/12...

Značky: obsahujú, kompozície, perindoprilu, farmaceutické

Text:

...obmedzenia, prislúchajúce terc-butylamínovej soli.Študovalo sa veľa solí, a ako je uvedené vyššie, soli klasicky používanév oblasti farmácie sa ukázali nepoužíteľnými.Naproti tomu sa prekvapivo zístilo, že argínínová sol perindoprilu, okrem toho, že je nová, má celkom neočakávané výhody oproti všetkým ostatnýmTento vynález sa teda týka arginínovej solí perindoprilu, jej hydrátov, a ko aj farmaceutických kompozícii sich...