Patenty so značkou «modulátory»
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Rueher Daniel, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Ricci Antonio
MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...
Značky: etynylové, metabotropného, receptora, glutamátového, deriváty, modulátory
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Murugan Andiappan, Redfearn Heather Marie, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Kadambar Vasantha Krishna, Ward Richard Andrew, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Finlay Maurice Raymond Verschoyle
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...
Značky: rakoviny, modulátory, vhodné, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Oxazopíny ako modulátory iónového kanála
Číslo patentu: E 19837
Dátum: 29.06.2012
Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton Kenneth, Parkhill Eric, Jiang Robert, Koltun Dmitry, Guerrero Juan, Graupe Michael, Elzein Elfatih, Perry Thao, Venkataramani Chandrasekar, Kalla Rao, Li Xiaofen, Martinez Ruben
MPK: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...
Značky: oxazopíny, modulátory, kanála, iónového
Text:
...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Lindemann Lothar
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...
Značky: etynylové, pozitívne, deriváty, alosterické, modulátory, mglur5
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18761
Dátum: 17.04.2012
Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Ricci Antonio
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...
Značky: modulátory, mglur5
Text:
...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...
Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie
Číslo patentu: E 18686
Dátum: 15.09.2011
Autori: Bonnefous Celine, Douglas Karensa, Govek Steven, Julien Jackaline, Lai Andiliy, Smith Nicholas, Nagasawa Johnny, Kahraman Mehmet, Herbert Mark
MPK: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4192...
Značky: použitie, estrogénových, receptorov, modulátory
Text:
...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...
Dihydrobenzoxatiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom, ako aj ich použitie ako modulátory receptorov AMPA
Číslo patentu: E 14525
Dátum: 15.09.2011
Autori: Cordi Alexis, Danober Laurence, Desos Patrice, Lestage Pierre
MPK: A61K 31/551, C07D 291/08, A61P 25/00...
Značky: farmaceutické, modulátory, dihydrobenzoxatiazepínové, obsahom, kompozície, použitie, přípravy, deriváty, receptorov, spôsob
Text:
...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...
Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3
Číslo patentu: E 18753
Dátum: 26.08.2011
Autori: Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/4704, C07D 215/54, A61P 25/00...
Značky: 2-oxo, modulátory, substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy
Text:
...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...
Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3
Číslo patentu: E 18752
Dátum: 26.08.2011
Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/00...
Značky: modulátory, substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy
Text:
...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...
Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu
Číslo patentu: E 19993
Dátum: 20.06.2011
Autori: Odolczyk Norbert, Wieczorek Grzegorz, Fritsch Janine, Zielenkiewicz Piotr, Edelman Aleksander, Tondelier Danielle
MPK: A61K 31/435, A61K 31/663, C07C 233/65...
Značky: modulátory, použitie, proteínu, mutantného, zlúčeniny, ochorení, poruchou, liečenie, spojených
Text:
...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...
Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín
Číslo patentu: E 16749
Dátum: 02.05.2011
Autori: Liu Jing, Keith John
MPK: A61K 31/496, A61P 19/10, A61P 15/00...
Značky: hydrolázy, amidov, mastných, modulátory, kyselin
Text:
...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...
Modulátory glukokortikoidného receptora
Číslo patentu: 287535
Dátum: 15.12.2010
Autori: Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Dow Robert Lee, Morgan Bradley Paul
MPK: A61K 31/05, A61K 31/122, A61K 31/325...
Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...
Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu
Číslo patentu: E 18937
Dátum: 26.08.2010
Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas
MPK: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 401/14...
Značky: receptora, modulátory, pozitívne, benzochinazolinonu, metyl, báze, pyryl, alosterické
Text:
...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...
Modulátory neurotransmisie dopamínu
Číslo patentu: 287367
Dátum: 16.07.2010
Autori: Sonesson Clas, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Waters Nicholas
MPK: A61K 31/496, A61P 15/00, A61K 31/451...
Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie
Zhrnutie / Anotácia:
3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...
Modulátory neurotransmisie dopamínu
Číslo patentu: 287366
Dátum: 16.07.2010
Autori: Tedroff Joakim, Waters Nicholas, Sonesson Clas, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel)
MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/451...
Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...
1-Heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové deriváty a ich použitie ako modulátory PDE 9A
Číslo patentu: E 15999
Dátum: 26.03.2010
Autori: Fuchs Klaus, Eickmeier Christian, Giovannini Riccardo, Fiegen Dennis, Rosenbrock Holger, Heine Niklas, Dorner-ciossek Cornelia, Schaenzle Gerhard, Fox Thomas
MPK: C07D 487/04, A61K 31/519
Značky: deriváty, použitie, modulátory, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové
Text:
...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...
Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1
Číslo patentu: E 14557
Dátum: 23.03.2010
Autori: Margal Sanjay, Waghmare Nayan Taterao, Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Kumar Sukeerthi, Khairatkar-joshi Neelima
MPK: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381...
Značky: deriváty, modulátory, trpa1, tienopyrimidíndiónové
Text:
...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...
Izotiazolo-pyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1
Číslo patentu: E 14572
Dátum: 22.03.2010
Autori: Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Margal Sanjay, Khairatkar-joshi Neelima, Kumar Sukeerthi
MPK: A61P 29/00, A61K 31/429, A61K 31/519...
Značky: deriváty, izotiazolo-pyrimidíndiónové, trpa1, modulátory
Text:
...predĺžená fyziologícká odozva (t.j. bolesť). Nadisociáciu tohto elektroñluje preto vyžadovaný účinný antagonista.0005 W 0 2009/158 719, W 0 2009/002 933, W 0 2008/0949 099, W 0 2007/073 505, W 0 2004/055 054 a W 0 2005/089 206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a súvisiacich0006 Pri úsilí objavit lepšie analgetiká na liečbu ako akútnej, tak chronickej bolesti a vyvinúť líčenie pre rôzne neuropatické a nociceptívne bolestivé stavy...
Furopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1
Číslo patentu: E 14556
Dátum: 22.03.2010
Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Chaudhari Sachin Sundarlal, Thomas Abraham
MPK: C07D 491/04
Značky: deriváty, modulátory, trpa1, furopyrimidíndiónové
Text:
...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...
Deriváty benzodiazepínu a ich použitie ako modulátory AMPA a NMDA receptorov
Číslo patentu: E 10086
Dátum: 18.03.2010
Autori: Desos Patrice, Lestage Pierre, Cordi Alexis, Danober Laurence
MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, C07D 285/36...
Značky: deriváty, benzodiazepinu, receptorov, modulátory, použitie
Text:
...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...
Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1
Číslo patentu: E 16020
Dátum: 17.03.2010
Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Patil Nisha Parag, Kumar Sukeerthi, Kadam Ashok Bhausaheb, Dhone Sachin Vasantrao, Mukhopadhyay Indranil, Chaudhari Sachin Sundarlal, Deshmukh Vishal Govindrao, Thomas Abraham, Chikhale Rajendra Prakash
MPK: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...
Značky: deriváty, pyrimidíndiónu, kondenzované, modulátory, trpa1
Text:
...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...
Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory
Číslo patentu: E 19999
Dátum: 11.03.2010
Autori: Merla Beatrix, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang
MPK: C07D 213/82, A61K 31/465, A61K 31/4436...
Značky: modulátory, substituované, nikotínamidy
Text:
...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...
N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie
Číslo patentu: E 15808
Dátum: 01.03.2010
Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Gao Wenqi, Zhang Guobao, Han Dong
MPK: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...
Značky: n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, acetamidy, signalizácie, použitie, modulátory
Text:
...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...
Mezoprogestíny (modulátory receptora pre progesterón) na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov
Číslo patentu: 287192
Dátum: 03.02.2010
Autori: Chwalisz Kristof, Schubert Gerd, Elger Walter
MPK: A61K 31/00
Značky: hormónov, benígnych, receptora, ochorení, mezoprogestíny, progesterón, gynekologických, prevenciu, závislých, modulátory, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...
Modulátory toll-like receptorov
Číslo patentu: E 16458
Dátum: 07.12.2009
Autori: Hui Hon Chung, Desai Manoj, Roethle Paul, Yang Hong, Hrvatin Paul, Mc Fadden Ryan, Halcomb Randall
MPK: A61P 31/12, A61K 31/519, A61P 35/00...
Značky: receptorov, toll-like, modulátory
Text:
...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...
3-Aminocyklopentánkarboxamidy ako modulátory chemokínového receptora
Číslo patentu: E 14409
Dátum: 20.11.2009
Autori: Devraj Rajesh Venkateswaran, Turner Steve Ronald, Trujillo John Isidro, Hughes Robert Owen, Huang Wei, Rogier Donald Joseph
MPK: A61K 31/407, A61P 29/02, A61P 35/00...
Značky: 3-aminocyklopentánkarboxamidy, modulátory, chemokínového, receptora
Text:
...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...
Modulátory receptora melanokortínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a kozmetike
Číslo patentu: E 16952
Dátum: 04.11.2009
Autori: Suzuki Itaru, Lafitte Guillaume, Tabet Samuel, Bouix-peter Claire, Collette Pascal, Pelisson Isabelle
MPK: C07D 403/12, C07D 401/12
Značky: kozmetike, modulátory, medicině, použitie, přípravy, humánnej, melanokortínu, receptora, spôsob
Text:
...Biophys. Res. Commun. 1999 260 488-491 Scott M.C. a spol., J. Cell Sci. 2002 115 2349-2355). Existuje teda súvislosť medzi MC 1-R a nelanómom a ako výsledok môže byť MC 1-R dôležitý pri predchádzaní a liečení istých foriem rakoviny kože (Stockfleth E. a spol., Recent Results in Cancer Res. 2002 160 259-268 Stander a spol., Exp. Dermatol. 2002 1142-51.). MC 1-R je tiež exprimovaný v makrofágoch a monocytoch (Star a spol., Proc. Natl....
Modulátory regulátora transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 16887
Dátum: 23.10.2009
Autori: Numa Mehdi, Grootenhuis Peter, Silina Alina, Fanning Lev, Van Goor Fredrick, Hurley Dennis, Binch Hayley, Botfield Martyn, Sheth Urvi, Yang Xiaoqing
MPK: A61K 31/439, C07D 453/04, C12Q 1/02...
Značky: regulátora, fibrózy, cystickej, modulátory, transmembránovej, vodivosti
Text:
...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...
Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču
Číslo patentu: E 13182
Dátum: 22.10.2009
Autori: Kühnert Sven, Schiene Klaus, Schröder Wolfgang, Kless Achim, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor
MPK: A61P 25/04, A61K 31/4365, A61P 25/08...
Značky: substituované, bolesti, inkontinencie, liečbu, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, moču, modulátory, epilepsie
Text:
...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...
Modulátory sfingozín 1 fosfátového receptora a ich použitie na liečenie zápalu svalov
Číslo patentu: E 17471
Dátum: 22.07.2009
Autori: Londei Marco, Wright Timothy, Ahmed Syed Sohail, Gergely Peter
MPK: A61K 31/397, A61P 21/00
Značky: svalov, modulátory, liečenie, fosfátového, receptora, sfingozín, použitie, zápalu
Text:
...zlúčeniny A.Podrobný opis Ľnálezu Modulátormi SIP receptora alebo predmetom vynálezu, sú zlúčeniny vzorca la alebo lb, napr.ako sa opisuje vo W 0 04/103306 A, W 0 05/000833, W 0 05/103309 alebo W 0 05/113330.Napriklad modulátorom SIP receptora môže byť zlúčenina vzorca Ia alebo Ib, ako sa deñnujúY je C 6-10 aryl alebo C 2-9 heteroary 1, napr. C 3-9 heteroaryl, pripadne substituovaný 1 až 3 zvyškami vybranými z halogénu, skupiny -OH,...
Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119
Číslo patentu: E 13604
Dátum: 15.07.2009
Autori: Wacker Dean, Wang Ying, Rossi Karen, Wu Gang
MPK: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...
Značky: pyridónové, gpr119, analogy, modulátory, pyridazónové
Text:
...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...
Pyrazolo-chinazolíny ako modulátory proteín kinázovej aktivity
Číslo patentu: E 21027
Dátum: 17.06.2009
Autori: Nuvoloni Stefano, Caldarelli Marina, Salsa Matteo, Posteri Helena, Disingrini Teresa, Colombo Riccardo, Silvagni Marco, Angiolini Mauro
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 239/70...
Značky: kinázovej, modulátory, proteín, pyrazolo-chinazolíny, aktivity
Text:
...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...
Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 13302
Dátum: 14.05.2009
Autori: Krishnan Venkatesh, Jadhav Prabhakar Kondaji, Kim Euibong Jemes
MPK: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...
Značky: androgénneho, receptora, modulátory, tetrahydrocyklopenta[b]indolové
Text:
...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...
Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov
Číslo patentu: E 19748
Dátum: 14.05.2009
Autori: Poddutoori Ramulu, Peng Xuemei, Roberts Edward, Guerrero Miguel, Brown Steven, Rosen Hugh
MPK: C07D 271/06, A61K 31/41, A01N 43/82...
Značky: receptorov, fosfátových, modulátory, sfingozínových, nové
Text:
...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...
Tiazolopyridín-2-yloxyfenyl- a tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny ako modulátory leukotrín A4 hydrolázy
Číslo patentu: E 13880
Dátum: 09.04.2009
Autori: Wiener John, Kearney Aaron, Lochner Susanne, Landry-bayle Adrienne, Sepassi Kia, Bacani Genesis, Wickboldt Alvah, Chrovian Christa, Grice Cheryl, Liang Jimmy, Lee-dutra Alice, Cheung Eugene, Mani Neelakandha, Sappy Kathleen, Santillan Alejandro, Broggini Diego, Zinser Hartmut, Fourine Anne, Deng Xiaohu, Gomez Laurent, Tanis Virginia
MPK: C07D 451/02
Značky: leukotrín, tiazolopyridín-2-yloxyfenyl, modulátory, tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny, hydrolázy
Text:
...alebo spirocyklická polycyklická kruhová štruktúra, ktorá je nasýtená alebo čiastočne nasýtená a obsahuje 3 až 12 kruhových atómov na kruhovú štruktúru, ktoré sú zvolené z atómov uhlíka a až tri heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka a síry. Kruhová štruktúra môže poprípade na kruhových členoch obsahujúcich kyslík alebo síru obsahovať aždve oxoskupíny. Ako ilustratívne entity vo forme správne viazaných zvyškov je možné uviesťPod...
Benzofuránové deriváty ako modulátory MXR
Číslo patentu: E 18443
Dátum: 30.03.2009
Autori: Christmann-franck Serge, Venkateshwar Rao Gummadi, Roche Didier, Sistla Ramesh, Sengupta Saumitra, Mautino Gisele, Kober Ingo, Contard Francis
MPK: A61K 31/343, C07D 307/85, A61P 3/00...
Značky: benzofuránové, modulátory, deriváty
Text:
...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...
Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory
Číslo patentu: E 19755
Dátum: 25.03.2009
Autori: Zhou Jinglan, Miller Mark, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Hadida Ruah Sara
MPK: A61K 31/44, A61P 43/00, A61K 31/4427...
Značky: modulátory, deriváty, pyridyl
Text:
...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...
Modulátory prostacyklínového (PGI2) receptora užitočného na liečenie ochorení s ním súvisiacich
Číslo patentu: E 17667
Dátum: 17.03.2009
Autori: Tran Thuy-anh, Shyfryna Hanna, Vallar Pureza, Sadeque Abu, Zou Ning, Shin Young-jun, Chen Weichao, Kramer Bryan
MPK: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...
Značky: užitočného, prostacyklínového, ochorení, súvisiacich, receptora, liečenie, pgi2, modulátory
Text:
...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...
Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity
Číslo patentu: E 19293
Dátum: 27.02.2009
Autori: Wu Tom Yao-hsiang, Mishra Pranab, Cortez Alex, Skibinski David, Zhang Xiaoyue, Valiante Nicholas, Li Yongkai, Zou Yefen, Singh Manmohan
MPK: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...
Značky: aktivity, kompozície, modulátory, zlúčeniny
Text:
...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...
Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie
Číslo patentu: E 14769
Dátum: 12.12.2008
Autor: Zhi Lin
MPK: A61P 5/26, A61K 31/402, C07D 207/08...
Značky: použitie, selektivně, androgénových, sarms, modulátory, receptorov
Text:
...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...