Patenty so značkou «modulátory»

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Rueher Daniel, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...

Značky: etynylové, metabotropného, receptora, glutamátového, deriváty, modulátory

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Murugan Andiappan, Redfearn Heather Marie, Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Kadambar Vasantha Krishna, Ward Richard Andrew, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Finlay Maurice Raymond Verschoyle

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: rakoviny, modulátory, vhodné, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton Kenneth, Parkhill Eric, Jiang Robert, Koltun Dmitry, Guerrero Juan, Graupe Michael, Elzein Elfatih, Perry Thao, Venkataramani Chandrasekar, Kalla Rao, Li Xiaofen, Martinez Ruben

MPK: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Značky: oxazopíny, modulátory, kanála, iónového

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Jolidon Synese, Lindemann Lothar

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/501, A61K 31/44...

Značky: etynylové, pozitívne, deriváty, alosterické, modulátory, mglur5

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Vieira Eric, Ricci Antonio

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Bonnefous Celine, Douglas Karensa, Govek Steven, Julien Jackaline, Lai Andiliy, Smith Nicholas, Nagasawa Johnny, Kahraman Mehmet, Herbert Mark

MPK: A61K 31/416, A61P 35/00, A61K 31/4192...

Značky: použitie, estrogénových, receptorov, modulátory

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Cordi Alexis, Danober Laurence, Desos Patrice, Lestage Pierre

MPK: A61K 31/551, C07D 291/08, A61P 25/00...

Značky: farmaceutické, modulátory, dihydrobenzoxatiazepínové, obsahom, kompozície, použitie, přípravy, deriváty, receptorov, spôsob

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4704, C07D 215/54, A61P 25/00...

Značky: 2-oxo, modulátory, substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/00...

Značky: modulátory, substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Wieczorek Grzegorz, Fritsch Janine, Zielenkiewicz Piotr, Edelman Aleksander, Tondelier Danielle

MPK: A61K 31/435, A61K 31/663, C07C 233/65...

Značky: modulátory, použitie, proteínu, mutantného, zlúčeniny, ochorení, poruchou, liečenie, spojených

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61K 31/496, A61P 19/10, A61P 15/00...

Značky: hydrolázy, amidov, mastných, modulátory, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Dow Robert Lee, Morgan Bradley Paul

MPK: A61K 31/05, A61K 31/122, A61K 31/325...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas

MPK: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: receptora, modulátory, pozitívne, benzochinazolinonu, metyl, báze, pyryl, alosterické

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Sonesson Clas, Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Waters Nicholas

MPK: A61K 31/496, A61P 15/00, A61K 31/451...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Waters Nicholas, Sonesson Clas, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel)

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/451...

Značky: modulátory, dopamínu, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Fuchs Klaus, Eickmeier Christian, Giovannini Riccardo, Fiegen Dennis, Rosenbrock Holger, Heine Niklas, Dorner-ciossek Cornelia, Schaenzle Gerhard, Fox Thomas

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: deriváty, použitie, modulátory, 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Margal Sanjay, Waghmare Nayan Taterao, Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Kumar Sukeerthi, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381...

Značky: deriváty, modulátory, trpa1, tienopyrimidíndiónové

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Číslo patentu: E 14572

Dátum: 22.03.2010

Autori: Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Margal Sanjay, Khairatkar-joshi Neelima, Kumar Sukeerthi

MPK: A61P 29/00, A61K 31/429, A61K 31/519...

Značky: deriváty, izotiazolo-pyrimidíndiónové, trpa1, modulátory

Text:

...predĺžená fyziologícká odozva (t.j. bolesť). Nadisociáciu tohto elektroñluje preto vyžadovaný účinný antagonista.0005 W 0 2009/158 719, W 0 2009/002 933, W 0 2008/0949 099, W 0 2007/073 505, W 0 2004/055 054 a W 0 2005/089 206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a súvisiacich0006 Pri úsilí objavit lepšie analgetiká na liečbu ako akútnej, tak chronickej bolesti a vyvinúť líčenie pre rôzne neuropatické a nociceptívne bolestivé stavy...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Chaudhari Sachin Sundarlal, Thomas Abraham

MPK: C07D 491/04

Značky: deriváty, modulátory, trpa1, furopyrimidíndiónové

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Desos Patrice, Lestage Pierre, Cordi Alexis, Danober Laurence

MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, C07D 285/36...

Značky: deriváty, benzodiazepinu, receptorov, modulátory, použitie

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Patil Nisha Parag, Kumar Sukeerthi, Kadam Ashok Bhausaheb, Dhone Sachin Vasantrao, Mukhopadhyay Indranil, Chaudhari Sachin Sundarlal, Deshmukh Vishal Govindrao, Thomas Abraham, Chikhale Rajendra Prakash

MPK: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Značky: deriváty, pyrimidíndiónu, kondenzované, modulátory, trpa1

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Merla Beatrix, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: C07D 213/82, A61K 31/465, A61K 31/4436...

Značky: modulátory, substituované, nikotínamidy

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Gao Wenqi, Zhang Guobao, Han Dong

MPK: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...

Značky: n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, acetamidy, signalizácie, použitie, modulátory

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Chwalisz Kristof, Schubert Gerd, Elger Walter

MPK: A61K 31/00

Značky: hormónov, benígnych, receptora, ochorení, mezoprogestíny, progesterón, gynekologických, prevenciu, závislých, modulátory, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Číslo patentu: E 16458

Dátum: 07.12.2009

Autori: Hui Hon Chung, Desai Manoj, Roethle Paul, Yang Hong, Hrvatin Paul, Mc Fadden Ryan, Halcomb Randall

MPK: A61P 31/12, A61K 31/519, A61P 35/00...

Značky: receptorov, toll-like, modulátory

Text:

...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Devraj Rajesh Venkateswaran, Turner Steve Ronald, Trujillo John Isidro, Hughes Robert Owen, Huang Wei, Rogier Donald Joseph

MPK: A61K 31/407, A61P 29/02, A61P 35/00...

Značky: 3-aminocyklopentánkarboxamidy, modulátory, chemokínového, receptora

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Číslo patentu: E 16952

Dátum: 04.11.2009

Autori: Suzuki Itaru, Lafitte Guillaume, Tabet Samuel, Bouix-peter Claire, Collette Pascal, Pelisson Isabelle

MPK: C07D 403/12, C07D 401/12

Značky: kozmetike, modulátory, medicině, použitie, přípravy, humánnej, melanokortínu, receptora, spôsob

Text:

...Biophys. Res. Commun. 1999 260 488-491 Scott M.C. a spol., J. Cell Sci. 2002 115 2349-2355). Existuje teda súvislosť medzi MC 1-R a nelanómom a ako výsledok môže byť MC 1-R dôležitý pri predchádzaní a liečení istých foriem rakoviny kože (Stockfleth E. a spol., Recent Results in Cancer Res. 2002 160 259-268 Stander a spol., Exp. Dermatol. 2002 1142-51.). MC 1-R je tiež exprimovaný v makrofágoch a monocytoch (Star a spol., Proc. Natl....

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Numa Mehdi, Grootenhuis Peter, Silina Alina, Fanning Lev, Van Goor Fredrick, Hurley Dennis, Binch Hayley, Botfield Martyn, Sheth Urvi, Yang Xiaoqing

MPK: A61K 31/439, C07D 453/04, C12Q 1/02...

Značky: regulátora, fibrózy, cystickej, modulátory, transmembránovej, vodivosti

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Kühnert Sven, Schiene Klaus, Schröder Wolfgang, Kless Achim, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 25/04, A61K 31/4365, A61P 25/08...

Značky: substituované, bolesti, inkontinencie, liečbu, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, moču, modulátory, epilepsie

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Číslo patentu: E 17471

Dátum: 22.07.2009

Autori: Londei Marco, Wright Timothy, Ahmed Syed Sohail, Gergely Peter

MPK: A61K 31/397, A61P 21/00

Značky: svalov, modulátory, liečenie, fosfátového, receptora, sfingozín, použitie, zápalu

Text:

...zlúčeniny A.Podrobný opis Ľnálezu Modulátormi SIP receptora alebo predmetom vynálezu, sú zlúčeniny vzorca la alebo lb, napr.ako sa opisuje vo W 0 04/103306 A, W 0 05/000833, W 0 05/103309 alebo W 0 05/113330.Napriklad modulátorom SIP receptora môže byť zlúčenina vzorca Ia alebo Ib, ako sa deñnujúY je C 6-10 aryl alebo C 2-9 heteroary 1, napr. C 3-9 heteroaryl, pripadne substituovaný 1 až 3 zvyškami vybranými z halogénu, skupiny -OH,...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wacker Dean, Wang Ying, Rossi Karen, Wu Gang

MPK: A61P 25/02, A61K 31/4545, A61P 19/08...

Značky: pyridónové, gpr119, analogy, modulátory, pyridazónové

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Číslo patentu: E 21027

Dátum: 17.06.2009

Autori: Nuvoloni Stefano, Caldarelli Marina, Salsa Matteo, Posteri Helena, Disingrini Teresa, Colombo Riccardo, Silvagni Marco, Angiolini Mauro

MPK: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 239/70...

Značky: kinázovej, modulátory, proteín, pyrazolo-chinazolíny, aktivity

Text:

...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Krishnan Venkatesh, Jadhav Prabhakar Kondaji, Kim Euibong Jemes

MPK: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Značky: androgénneho, receptora, modulátory, tetrahydrocyklopenta[b]indolové

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Poddutoori Ramulu, Peng Xuemei, Roberts Edward, Guerrero Miguel, Brown Steven, Rosen Hugh

MPK: C07D 271/06, A61K 31/41, A01N 43/82...

Značky: receptorov, fosfátových, modulátory, sfingozínových, nové

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Číslo patentu: E 13880

Dátum: 09.04.2009

Autori: Wiener John, Kearney Aaron, Lochner Susanne, Landry-bayle Adrienne, Sepassi Kia, Bacani Genesis, Wickboldt Alvah, Chrovian Christa, Grice Cheryl, Liang Jimmy, Lee-dutra Alice, Cheung Eugene, Mani Neelakandha, Sappy Kathleen, Santillan Alejandro, Broggini Diego, Zinser Hartmut, Fourine Anne, Deng Xiaohu, Gomez Laurent, Tanis Virginia

MPK: C07D 451/02

Značky: leukotrín, tiazolopyridín-2-yloxyfenyl, modulátory, tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny, hydrolázy

Text:

...alebo spirocyklická polycyklická kruhová štruktúra, ktorá je nasýtená alebo čiastočne nasýtená a obsahuje 3 až 12 kruhových atómov na kruhovú štruktúru, ktoré sú zvolené z atómov uhlíka a až tri heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka a síry. Kruhová štruktúra môže poprípade na kruhových členoch obsahujúcich kyslík alebo síru obsahovať aždve oxoskupíny. Ako ilustratívne entity vo forme správne viazaných zvyškov je možné uviesťPod...

Číslo patentu: E 18443

Dátum: 30.03.2009

Autori: Christmann-franck Serge, Venkateshwar Rao Gummadi, Roche Didier, Sistla Ramesh, Sengupta Saumitra, Mautino Gisele, Kober Ingo, Contard Francis

MPK: A61K 31/343, C07D 307/85, A61P 3/00...

Značky: benzofuránové, modulátory, deriváty

Text:

...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Zhou Jinglan, Miller Mark, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Hadida Ruah Sara

MPK: A61K 31/44, A61P 43/00, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, deriváty, pyridyl

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Číslo patentu: E 17667

Dátum: 17.03.2009

Autori: Tran Thuy-anh, Shyfryna Hanna, Vallar Pureza, Sadeque Abu, Zou Ning, Shin Young-jun, Chen Weichao, Kramer Bryan

MPK: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...

Značky: užitočného, prostacyklínového, ochorení, súvisiacich, receptora, liečenie, pgi2, modulátory

Text:

...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Wu Tom Yao-hsiang, Mishra Pranab, Cortez Alex, Skibinski David, Zhang Xiaoyue, Valiante Nicholas, Li Yongkai, Zou Yefen, Singh Manmohan

MPK: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...

Značky: aktivity, kompozície, modulátory, zlúčeniny

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: A61P 5/26, A61K 31/402, C07D 207/08...

Značky: použitie, selektivně, androgénových, sarms, modulátory, receptorov

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...