Patenty so značkou «modulátory»

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ricci Antonio, Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...

Značky: glutamátového, deriváty, etynylové, modulátory, receptora, metabotropného

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Butterworth Sam, Ward Richard Andrew, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Murugan Andiappan, Redfearn Heather Marie, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Chuaqui Claudio Edmundo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, modulátory, vhodné, deriváty, liečenie, rakoviny

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Li Xiaofen, Koltun Dmitry, Zablocki Jeff, Jiang Robert, Corkey Britton Kenneth, Venkataramani Chandrasekar, Martinez Ruben, Perry Thao, Parkhill Eric, Elzein Elfatih, Graupe Michael, Guerrero Juan, Kalla Rao

MPK: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Značky: oxazopíny, kanála, iónového, modulátory

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4406, A61K 31/501...

Značky: mglur5, deriváty, modulátory, etynylové, pozitívne, alosterické

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Vieira Eric

MPK: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Herbert Mark, Kahraman Mehmet, Douglas Karensa, Govek Steven, Julien Jackaline, Bonnefous Celine, Lai Andiliy, Smith Nicholas, Nagasawa Johnny

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Značky: použitie, receptorov, modulátory, estrogénových

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Číslo patentu: E 14525

Dátum: 15.09.2011

Autori: Cordi Alexis, Lestage Pierre, Danober Laurence, Desos Patrice

MPK: C07D 291/08, A61P 25/00, A61K 31/551...

Značky: receptorov, přípravy, deriváty, kompozície, dihydrobenzoxatiazepínové, obsahom, modulátory, použitie, spôsob, farmaceutické

Text:

...identické alebo rozdielne, zvolené medzi dusíkom, kyslíkom a sírou, kde menovaná heterocyklická skupina môže byt prípadne substituovaná jedným alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi substituentmi, volenými medzi lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5)alkylom alebo lineámym alebo rozvetveným (C 1 Cůpolyhalogénalkylom.0009 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselínami, bez- toho aby to malo znamenať obmedzenie, je možné uviesť kyselinu...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Kless Achim

MPK: A61P 25/00, C07D 215/54, A61K 31/4704...

Značky: substituované, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, modulátory

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Kless Achim, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 25/00...

Značky: substituované, modulátory, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Wieczorek Grzegorz, Odolczyk Norbert, Fritsch Janine, Edelman Aleksander, Tondelier Danielle, Zielenkiewicz Piotr

MPK: A61K 31/663, C07C 233/65, A61K 31/435...

Značky: ochorení, zlúčeniny, poruchou, modulátory, spojených, proteínu, mutantného, použitie, liečenie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Liu Jing, Keith John

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Značky: modulátory, hydrolázy, kyselin, amidov, mastných

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Swick Andrew Gordon, Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee, Liu Kevin Kun-chin

MPK: A61K 31/122, A61K 31/325, A61K 31/05...

Značky: modulátory, receptora, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Chang Ronald, Kuduk Scott

MPK: A61P 25/28, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: benzochinazolinonu, báze, pozitívne, modulátory, alosterické, metyl, receptora, pyryl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Andersson Bengt (zomrel), Tedroff Joakim, Waters Nicholas, Sonesson Clas, Waters Susanna

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Sonesson Clas, Waters Nicholas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Číslo patentu: E 15999

Dátum: 26.03.2010

Autori: Fiegen Dennis, Rosenbrock Holger, Dorner-ciossek Cornelia, Giovannini Riccardo, Fox Thomas, Heine Niklas, Fuchs Klaus, Eickmeier Christian, Schaenzle Gerhard

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519

Značky: 1-heterocyklyl-1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidín-4-ónové, deriváty, modulátory, použitie

Text:

...15553-15558). Zistilo sa, že PDE 9 A je silne exprimovaná v niektorých oblastiach mozgu potkanov. Tieto zahŕňajú čuchový bulbus, hipokampus, kortex, bazálne gangliá a bazálny predný mozog (Andreeva et al., J. Neurasci., 2001, 21 (22), 9068-9076). Dôležitú úlohu v procesoch učenia a zapamätania si zohrávajú predovšetkým hipokampus, kortex a bazálny predný mozog.Ako sa už spomína vyššie, PDE 9 A sa odlišuje tým, že má zvlášť vysokú añnitu...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Waghmare Nayan Taterao, Thomas Abraham, Khairatkar-joshi Neelima, Margal Sanjay, Mukhopadhyay Indranil, Kumar Sukeerthi

MPK: C07D 495/04, A61K 31/381, A61P 29/00...

Značky: tienopyrimidíndiónové, modulátory, deriváty, trpa1

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Číslo patentu: E 14572

Dátum: 22.03.2010

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Thomas Abraham, Mukhopadhyay Indranil, Kumar Sukeerthi, Margal Sanjay

MPK: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/429...

Značky: izotiazolo-pyrimidíndiónové, trpa1, modulátory, deriváty

Text:

...predĺžená fyziologícká odozva (t.j. bolesť). Nadisociáciu tohto elektroñluje preto vyžadovaný účinný antagonista.0005 W 0 2009/158 719, W 0 2009/002 933, W 0 2008/0949 099, W 0 2007/073 505, W 0 2004/055 054 a W 0 2005/089 206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a súvisiacich0006 Pri úsilí objavit lepšie analgetiká na liečbu ako akútnej, tak chronickej bolesti a vyvinúť líčenie pre rôzne neuropatické a nociceptívne bolestivé stavy...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Thomas Abraham, Chaudhari Sachin Sundarlal, Patil Nisha Parag, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: C07D 491/04

Značky: furopyrimidíndiónové, deriváty, modulátory, trpa1

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Číslo patentu: E 10086

Dátum: 18.03.2010

Autori: Danober Laurence, Desos Patrice, Cordi Alexis, Lestage Pierre

MPK: C07D 285/36, A61K 31/554, A61P 25/00...

Značky: modulátory, receptorov, benzodiazepinu, použitie, deriváty

Text:

...funkcie.0007 Patentová prihláška WO 99/42456 okrem iného opisuje deriváty benzotiadiazínu abenzotiadiazepinu ako modulátorov receptorov AMPA.0008 Deriváty benzotiadiazepínov, ktoré sú predmetom tohto vynálezu, predstavujú vedľa skutočností, že sú nové, farmakologickú účinnosť súčasne pre receptor AMPA aj pre receptor NMDA, lepšiu než vlastnosti zlúčenín spodobnou štruktúrou opísaných vdoterajšom stave0009 Konkrétne sa tento vynález...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Thomas Abraham, Deshmukh Vishal Govindrao, Kadam Ashok Bhausaheb, Patil Nisha Parag, Dhone Sachin Vasantrao, Chikhale Rajendra Prakash, Khairatkar-joshi Neelima, Chaudhari Sachin Sundarlal, Kumar Sukeerthi, Mukhopadhyay Indranil

MPK: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Značky: deriváty, trpa1, modulátory, kondenzované, pyrimidíndiónu

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/465, C07D 213/82...

Značky: nikotínamidy, substituované, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Cheng Dai, Gao Wenqi, Han Dong, Zhang Guobao, Pan Shifeng

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/75...

Značky: signalizácie, použitie, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, acetamidy, modulátory

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Číslo patentu: 287192

Dátum: 03.02.2010

Autori: Elger Walter, Chwalisz Kristof, Schubert Gerd

MPK: A61K 31/00

Značky: gynekologických, receptora, závislých, modulátory, liečenie, benígnych, hormónov, progesterón, prevenciu, mezoprogestíny, ochorení

Zhrnutie / Anotácia:

Mezoprogestíny, modulátory receptora pre progesterón, na použitie na liečenie a prevenciu benígnych gynekologických ochorení závislých od hormónov: a) na liečbu gynekologických ochorení, ako je napríklad endometrióza, maternicové fibroidy, pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné krvácanie a dysmenorea, b) na prevenciu gynekologických ochorení, ako sú napríklad pooperačná peritoneálna adhézia, dysfunkčné maternicové krvácanie a dysmenorea a...

Číslo patentu: E 16458

Dátum: 07.12.2009

Autori: Hui Hon Chung, Desai Manoj, Mc Fadden Ryan, Roethle Paul, Yang Hong, Hrvatin Paul, Halcomb Randall

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12...

Značky: receptorov, toll-like, modulátory

Text:

...hemoragickej horúčky a vírus Zika. Vsúhrne spôsobujú infekcie čeľaďou Flaviviridae významnú mortalitu, morbiditu a hospodárske straty po celom svete. Existuje teda potrebavývoja účinnej liečby infekcií vírusmi čeľade Flaviviridae.Vírus hepatitídy C (HCV) je hlavnou príčinou chronických ochorení pečene na celom svete (Boyer, N. et al. J Hepatol. 32 98 - 112, 2000), preto sa významné úsilie v aktuálnom protivírusovom výskume zameriava na vývoj...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Huang Wei, Trujillo John Isidro, Turner Steve Ronald, Hughes Robert Owen, Devraj Rajesh Venkateswaran, Rogier Donald Joseph

MPK: A61P 35/00, A61P 29/02, A61K 31/407...

Značky: chemokínového, modulátory, 3-aminocyklopentánkarboxamidy, receptora

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Číslo patentu: E 16952

Dátum: 04.11.2009

Autori: Bouix-peter Claire, Suzuki Itaru, Tabet Samuel, Lafitte Guillaume, Pelisson Isabelle, Collette Pascal

MPK: C07D 401/12, C07D 403/12

Značky: melanokortínu, modulátory, medicině, humánnej, receptora, spôsob, přípravy, použitie, kozmetike

Text:

...Biophys. Res. Commun. 1999 260 488-491 Scott M.C. a spol., J. Cell Sci. 2002 115 2349-2355). Existuje teda súvislosť medzi MC 1-R a nelanómom a ako výsledok môže byť MC 1-R dôležitý pri predchádzaní a liečení istých foriem rakoviny kože (Stockfleth E. a spol., Recent Results in Cancer Res. 2002 160 259-268 Stander a spol., Exp. Dermatol. 2002 1142-51.). MC 1-R je tiež exprimovaný v makrofágoch a monocytoch (Star a spol., Proc. Natl....

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Fanning Lev, Grootenhuis Peter, Sheth Urvi, Yang Xiaoqing, Silina Alina, Van Goor Fredrick, Binch Hayley, Botfield Martyn, Hurley Dennis, Numa Mehdi

MPK: A61K 31/439, C07D 453/04, C12Q 1/02...

Značky: regulátora, cystickej, transmembránovej, fibrózy, modulátory, vodivosti

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Schiene Klaus, Kless Achim, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61P 25/04, A61P 25/08, A61K 31/4365...

Značky: inkontinencie, liečbu, moču, substituované, epilepsie, bolesti, modulátory, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Číslo patentu: E 17471

Dátum: 22.07.2009

Autori: Gergely Peter, Wright Timothy, Londei Marco, Ahmed Syed Sohail

MPK: A61P 21/00, A61K 31/397

Značky: liečenie, modulátory, receptora, sfingozín, zápalu, použitie, fosfátového, svalov

Text:

...zlúčeniny A.Podrobný opis Ľnálezu Modulátormi SIP receptora alebo predmetom vynálezu, sú zlúčeniny vzorca la alebo lb, napr.ako sa opisuje vo W 0 04/103306 A, W 0 05/000833, W 0 05/103309 alebo W 0 05/113330.Napriklad modulátorom SIP receptora môže byť zlúčenina vzorca Ia alebo Ib, ako sa deñnujúY je C 6-10 aryl alebo C 2-9 heteroary 1, napr. C 3-9 heteroaryl, pripadne substituovaný 1 až 3 zvyškami vybranými z halogénu, skupiny -OH,...

Číslo patentu: E 13604

Dátum: 15.07.2009

Autori: Wang Ying, Wu Gang, Rossi Karen, Wacker Dean

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61P 19/08...

Značky: gpr119, pyridónové, analogy, pyridazónové, modulátory

Text:

...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...

Číslo patentu: E 21027

Dátum: 17.06.2009

Autori: Silvagni Marco, Salsa Matteo, Angiolini Mauro, Posteri Helena, Caldarelli Marina, Disingrini Teresa, Nuvoloni Stefano, Colombo Riccardo

MPK: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 239/70...

Značky: proteín, modulátory, kinázovej, aktivity, pyrazolo-chinazolíny

Text:

...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Krishnan Venkatesh, Jadhav Prabhakar Kondaji, Kim Euibong Jemes

MPK: A61P 19/10, A61K 31/403, A61K 31/4439...

Značky: receptora, modulátory, androgénneho, tetrahydrocyklopenta[b]indolové

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Brown Steven, Roberts Edward, Guerrero Miguel, Peng Xuemei, Rosen Hugh, Poddutoori Ramulu

MPK: A61K 31/41, C07D 271/06, A01N 43/82...

Značky: modulátory, sfingozínových, receptorov, nové, fosfátových

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Číslo patentu: E 13880

Dátum: 09.04.2009

Autori: Lee-dutra Alice, Deng Xiaohu, Fourine Anne, Landry-bayle Adrienne, Cheung Eugene, Sepassi Kia, Bacani Genesis, Tanis Virginia, Liang Jimmy, Santillan Alejandro, Gomez Laurent, Broggini Diego, Kearney Aaron, Zinser Hartmut, Sappy Kathleen, Mani Neelakandha, Wiener John, Lochner Susanne, Chrovian Christa, Grice Cheryl, Wickboldt Alvah

MPK: C07D 451/02

Značky: hydrolázy, modulátory, tiazolopyridín-2-yloxyfenyl, leukotrín, tiazolopyrazín-2-yloxyfenylamíny

Text:

...alebo spirocyklická polycyklická kruhová štruktúra, ktorá je nasýtená alebo čiastočne nasýtená a obsahuje 3 až 12 kruhových atómov na kruhovú štruktúru, ktoré sú zvolené z atómov uhlíka a až tri heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka a síry. Kruhová štruktúra môže poprípade na kruhových členoch obsahujúcich kyslík alebo síru obsahovať aždve oxoskupíny. Ako ilustratívne entity vo forme správne viazaných zvyškov je možné uviesťPod...

Číslo patentu: E 18443

Dátum: 30.03.2009

Autori: Roche Didier, Sengupta Saumitra, Kober Ingo, Mautino Gisele, Venkateshwar Rao Gummadi, Sistla Ramesh, Christmann-franck Serge, Contard Francis

MPK: A61K 31/343, A61P 3/00, C07D 307/85...

Značky: benzofuránové, deriváty, modulátory

Text:

...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Bear Brian, Grootenhuis Peter, Hadida Ruah Sara, Zhou Jinglan, Miller Mark

MPK: A61K 31/4427, A61P 43/00, A61K 31/44...

Značky: pyridyl, modulátory, deriváty

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Číslo patentu: E 17667

Dátum: 17.03.2009

Autori: Vallar Pureza, Sadeque Abu, Tran Thuy-anh, Shyfryna Hanna, Zou Ning, Chen Weichao, Kramer Bryan, Shin Young-jun

MPK: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...

Značky: pgi2, liečenie, užitočného, receptora, prostacyklínového, modulátory, ochorení, súvisiacich

Text:

...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Valiante Nicholas, Li Yongkai, Mishra Pranab, Wu Tom Yao-hsiang, Skibinski David, Zou Yefen, Zhang Xiaoyue, Singh Manmohan, Cortez Alex

MPK: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04...

Značky: kompozície, aktivity, modulátory, zlúčeniny

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: A61K 31/402, C07D 207/08, A61P 5/26...

Značky: selektivně, použitie, sarms, modulátory, receptorov, androgénových

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...