Patenty so značkou «medziprodukty»
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren
MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...
Značky: angiogenézy, chinazolínové, medziprodukty, deriváty, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Larkin John Patrick, Crocq Véronique, Colladant Colette, Roussel Patrick
MPK: C07K 5/06, C07K 5/078, C07D 487/04...
Značky: medziprodukty, 1,2, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, přípravě, přípravu, aktívnych, zlúčenín, použitie, kyseliny, terapeuticky, přípravy, spôsob, deriváty, diazepín-1-karboxylovej
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.
Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora
Číslo patentu: E 20494
Dátum: 06.09.2012
Autori: Liu Pingli, Zhou Jiacheng, Wu Yongzhong, Cao Ganfeng
MPK: C07D 487/04, C07D 491/10
Značky: medziprodukty, postupy, inhibítora, přípravu
Text:
...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...
Spôsob prípravy benzyl [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3aH- cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu a medziprodukty v tomto spôsobe
Číslo patentu: E 19979
Dátum: 11.05.2012
Autor: Musil Tibor
MPK: C07D 317/44, C07B 57/00
Značky: medziprodukty, spôsobe, spôsob, přípravy, 3as,4r,6s,6ar)-6-hydroxy-2,2-dimetyltetrahydro-3ah, tomto, benzyl, cyklopenta[d][1,3]dioxol-4-yl]karbamátu
Text:
...enantiomérne čistej chránenej aminokyseliny za poskytnutia zodpovedajúcej diastereoizoměme čistej soli zlúčeniny vzorca (IV). Na soľ aminokyseliny zlúčeniny vzorca(IV) sa potom pôsobí kyselinou a následne reaguje s benzylchloroformátom V prítomnosti vhodnej bázy, ako je uhličitan draselný, za poskytnutia (VI).Nasledujúca schéma zobrazuje spôsob prípravy benzyl (3 aS,4 R,6 S,6 aR)-6-hydroxy 2,2-d im etyltetrahydro-3 aH-cyklopentad l ,3...
Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze
Číslo patentu: 287866
Dátum: 09.01.2012
Autori: Porcs-makkay Márta, Mándi Attila, Simig Gyula, Mezei Tibor
MPK: A61P 9/12, A61K 31/404, A61P 43/00...
Značky: použitelné, vysoko, perindoprilu, medziprodukty, syntéze, čistého, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...
S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287576
Dátum: 21.02.2011
Autori: Kay Nice Rosalyn, Coote Steven John, Biggadike Keith
MPK: A61P 11/06, A61P 11/08, A61K 31/58...
Značky: 6alfa, obsahom, spôsob, kyseliny, farmaceutický, metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarboxyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa, medziprodukty, prostriedok, přípravy, s-fluórmetylester, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je S-fluórmetylester kyseliny 6alfa, 9alfa-difluór-17alfa-[(2-furanylkarbonyl)oxy]-11beta-hydroxy-16alfa- metyl-3-oxo-androsta-1,4-dién-17beta-karbotiovej vzorca (I) a jeho solváty, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie v humánnej a veterinárnej medicíne na liečenie zápalových a alergických stavov a medziprodukty na jeho výrobu.
Spôsob prípravy S-N,N’-bis[2-hydroxy-1-(hydroxymetyl)etyl]-5-[(2-hydroxy-1- oxopropyl)amino]-2,4,6-trijód-1,3-benzéndikarboxamidu a medziprodukty
Číslo patentu: 287570
Dátum: 16.02.2011
Autori: Brocchetta Marino, Cappelletti Enrico, Lux Giovanna, Anelli Pier Lucio
MPK: C07C 237/46, C07C 231/02
Značky: oxopropyl)amino]-2,4,6-trijód-1,3-benzéndikarboxamidu, spôsob, s-n,n'-bis[2-hydroxy-1-(hydroxymetyl)etyl]-5-[(2-hydroxy-1, medziprodukty, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby (S)-N,N'-bis[2-hydroxy-1-(hydroxymetyl)etyl]-5-[(2-hydroxy-1- oxopropyl)-2,4,6-trijód-1,3-benzéndikarboxamidu vzorca (I) zo zlúčeniny vzorca (II), ktorý zahrnuje: a) pôsobenie vhodného ochranného činidla na zlúčeninu vzorca (II), čím sa získa zlúčenina všeobecného vzorca (III), kde -R je skupina všeobecného vzorca (A) alebo (B), R1 je atóm vodíka, C1÷C4 lineárna alebo rozvetvená alkylová skupina alebo C1÷C4 lineárna alebo...
Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287561
Dátum: 12.01.2011
Autori: Zunino Franco, Penco Sergio, Merlini Lucio, Carminati Paolo
MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...
Značky: tohto, postupu, protinádorovú, majúce, medziprodukty, aktivitu, kamptotecínové, spôsob, obsahom, deriváty, kompozícia, farmaceutická, použitie, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.
Spôsob prípravy izoxazolin-3-yl-acylbenzénov a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 287476
Dátum: 22.10.2010
Autori: Götz Norbert, Witschel Matthias, Von Deyn Wolfgang, Baumann Ernst, Gebhardt Joachim, Misslitz Ulf, Rheinheimer Joachim, Hagen Helmut, Rack Michael, Lochtman Rene, Keil Michael
MPK: C07C 201/00, C07C 249/00, C07C 205/00...
Značky: přípravy, izoxazolin-3-yl-acylbenzénov, medziprodukty, spôsob, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy izoxazolénu vzorca (I), kde R1 znamená vodík, C1-C6-alkyl, R2 predstavuje C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 znamenajú vodík, C1-C6-alkyl, alebo R4 a R5 spoločne tvoria väzbu, R6 predstavuje heterocyklický kruh a n znamená 0, 1 alebo 2. Uvedený spôsob zahŕňa prípravu medziproduktu vzorca (VI), kde R1, R3, R4 a R5 majú uvedené významy. Po tomto kroku nasleduje halogenácia, tiometylácia, oxidácia a acylácia, pričom sa získajú zlúčeniny...
Postupy a medziprodukty na prípravu analógov 1-kyanokarbanukleozidu
Číslo patentu: E 14998
Dátum: 20.09.2010
Autori: Metobo Samuel, Cho Aesop, Zhang Lijun, Saunders Oliver, Xu Jie, Kim Choung, Waltman Andrew, Butler Thomas, Graetz Benjamin
MPK: C07H 19/23, C07H 1/00
Značky: postupy, přípravu, analógov, medziprodukty, 1-kyanokarbanukleozidu
Text:
...5 B sú dôležité vo vývoji HCV terapií, pretože HCV nereplikuje V laboratóriu a existujú problémy vo vývoji testov na bunkovom základe a preklinických zvieracích systémoch.0005 V súčasnosti existujú najmä dve antivírusové zlúčeniny,ribavirín, nukleozidový analóg a interferón alfa (d)(IFN),ktoré sa používajú na liečbu chronických HCV infekcií u človeka. Ribavirín samotný nie je účinný v redukcii hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je...
Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu
Číslo patentu: 287430
Dátum: 02.09.2010
Autor: Meese Claus
MPK: A61K 31/403, C07D 209/00
Značky: derivátov, spôsob, stabilná, medziprodukty, 3,3-difenylpropylamínov, výroby, výrobu, stabilné
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16934
Dátum: 28.07.2010
Autori: Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano
MPK: C07D 231/56, C07F 3/02
Značky: 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, derivátov, spôsob, medziprodukty, potřebné, horčík, obsahujúce, výroby
Text:
...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16933
Dátum: 28.07.2010
Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso
MPK: C07D 231/56, C07F 3/02
Značky: spôsob, medziprodukty, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, výroby, potřebné, horčík, obsahujúce, derivátov
Text:
...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...
Substituované amínové deriváty ako inhibítory GlyT-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie, spôsob ich prípravy, ich medziprodukty a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287304
Dátum: 21.05.2010
Autori: Delaney William, Tehim Ashok, Egle Ian, Shumacher Richard, Wang Zhaoqing, Maddaford Shawn, Hopper Allen
MPK: A61P 25/00, C07D 333/00, A61K 31/381...
Značky: deriváty, medziprodukty, substituované, glyt-1, inhibitory, aminové, prostriedky, použitie, spôsob, obsahom, přípravy, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na liečbu neurologických a neuropsychiatrických ochorení.
Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287294
Dátum: 26.04.2010
Autori: Barot Vijay Kumar Gajubhai, Lohray Braj Bhushan, Lohray Vidya Bhushan
MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/40...
Značky: medziprodukty, spôsoby, kompozícia, zlúčeniny, přípravy, farmaceutická, použitie, pyrolové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.
Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV
Číslo patentu: E 14835
Dátum: 22.12.2009
Autori: Cerpentier Véronique, Horváth András, Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John
MPK: C07D 417/04, C07D 311/06, C07D 453/04...
Značky: medziprodukty, inhibítora, proteázového, spôsoby, makrocyklického, přípravu
Text:
...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...
Spôsob prípravy (R)- a (S)-karnitínu a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 287134
Dátum: 14.12.2009
Autori: De Witt Paolo, Castagnani Roberto, Piccolo Oreste
MPK: C07B 55/00, A61K 31/21, A61P 9/00...
Značky: přípravu, s)-karnitínu, spôsob, medziprodukty, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob výroby (R )- a (S)-karnitínu, v ktorom sa vychádza z korešpondujúceho enantioméru (S)-zlúčeniny vzorca (I) a ktorý zahŕňa spracovanie týchto zlúčenín so zriedenou zásadou, ktorá je vybratá zo skupiny pozostávajúcej z NaHCO3 a ftalamidu draselného, pričom ako riedidlo sa použije voda, organické rozpúšťadlo napríklad N-metylpyrolidón alebo ich zmesi a reakcia sa uskutočňuje pri teplote v rozsahu od 50 °C do 100 °C a pH od 7 do...
4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 287074
Dátum: 14.10.2009
Autori: Tipker Jacobus, Lange Josephus, Van Vliet Bernardus, Tulp Martinus, Kruse Cornelis
MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/4155...
Značky: použitie, medziprodukty, deriváty, přípravy, spôsoby, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové
Zhrnutie / Anotácia:
4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...
Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287045
Dátum: 30.09.2009
Autori: Gabetta Bruno, Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 263/00, A61K 31/335, C07D 493/00...
Značky: spôsob, taxánový, přípravy, farmaceutický, obsahom, prostriedok, medziprodukty, derivát, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.
Tiazolyl-parazolopyrimidínové zlúčeniny ako syntetické medziprodukty a súvisiace syntetické postupy
Číslo patentu: E 13230
Dátum: 29.09.2009
Autori: Rizzo John Robert, Boini Sathish Kumar, Vaid Radhe Krishan
MPK: C07D 487/04
Značky: medziprodukty, postupy, zlúčeniny, syntetické, tiazolyl-parazolopyrimidínové, súvisiace
Text:
...predloženej prihlášky vynálezu podľa predmetu vynálezu sú R a R každý etyl. v ďalšom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu podľa tohto predmetu predloženej prihlášky vynálezu sú R a RZ0009 Medzi vhodné halogenidové katalyzátory medi patrl Cul, CuBr, a CuCI. CuCI je výhodný.0010 Použitie Iigandu medi uľahčuje účinnú katalýzu iónom medi. Ako 1,10 fenantrolln, tak bipyridln sú účinne Iigandy v uvedených spôsoboch. 1,10 fenantrolln je...
Tri-peptidové analógy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286994
Dátum: 17.08.2009
Autori: Rancourt Jean, Poupart Marc-andré, Cameron Dale, Tsantrizos Youla, Halmos Teddy, Llinas-brunet Montse, Ghiro Elise, Goudreau Nathalie, Faucher Anne-marie, Wernic Dominik, Bailey Murray
MPK: A61K 38/06, C07C 229/00, C07K 5/00...
Značky: farmaceutický, tri-peptidové, spôsob, výroby, obsahom, medziprodukty, analogy, použitie, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané racemáty, diastereoizoméry a optické izoméry tripeptidových analógov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a medziprodukty. Ďalej je opísané ich použitie na výrobu liečiva na liečenie infekcie vírusom hepatitídy C.
Spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny a medziprodukty
Číslo patentu: 286988
Dátum: 31.07.2009
Autori: Diorazio Louis Joseph, Koike Haruo, Taylor Nigel Philip, Kabaki Mikio
MPK: C07D 405/00
Značky: kyseliny, spôsob, medziprodukty, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, derivátů, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.
Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286912
Dátum: 25.06.2009
Autori: Kelly Terence Alfred, Goldberg Daniel, Sorcek Ronald John, Lemieux Rene, Wu Jiang-ping, Emeigh Jonathan Emilian
MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61P 29/00...
Značky: obsahom, použitie, medziprodukty, farmaceutický, triazoly, imidazoimidazoly, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Spôsob prípravy taxánov a medziprodukty
Číslo patentu: 286880
Dátum: 11.06.2009
Autor: Bombardelli Ezio
MPK: C07D 413/00, C07D 305/00, A61K 31/335...
Značky: spôsob, taxánov, přípravy, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy taxánových derivátov všeobecného vzorca (I) reakciou 10-deacetylbakatínu (III) chráneného v polohách 7 a 10 s trichlóracetylovými skupinami so zlúčeninou všeobecného vzorca (VII) a následné odstránenie ochranných skupín a hydrolýza oxazolidínového kruhu.
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty
Číslo patentu: 286886
Dátum: 10.06.2009
Autori: Coe Jotham Wadsworth, Brooks Paige Roanne Palmer
MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/498...
Značky: anelovanou, medziprodukty, zlúčeniny, arylskupinou, báze, azapolycyklické, kompozície, použitie, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.
Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 286845
Dátum: 27.05.2009
Autori: Palmgren Andreas, Magnusson Mattias, Larsson Ulf, Musil Tibor
MPK: C07D 249/00, C07B 61/00, C07D 239/00...
Značky: použitie, přípravu, pyrimidinové, přípravy, medziprodukty, spôsob, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.
Spôsob výroby esterov kyseliny aryliminometylkarbamínovej, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 286709
Dátum: 04.03.2009
Autori: Kroeber Jutta, Soyka Rainer, Anderskewitz Ralf, Hamm Rainer, Bauer Rolf, Brandenburg Jörg, Schmid Rolf
MPK: C07C 271/00, C07C 255/00, C07C 269/00...
Značky: esterov, výroby, použitie, spôsob, aryliminometylkarbamínovej, kyseliny, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob výroby esterov kyseliny aryliminometylkarbamínovej všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená zvyšok vybraný zo skupiny pozostávajúcej z metylu, etylu, propylu, cyklopentylu, cyklohexylu, fenylu, benzylu a -C(Me2)fenylu, z ktorých každý môže byť substituovaný raz, dvakrát alebo trikrát hydroxyskupinou
R2 znamená zvyšok vybraný zo skupiny pozostávajúcej z metylu, etylu, propylu a benzylu, ktorý je použiteľný vo veľkom rozsahu.
Androstdiény, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, spôsob ich prípravy a medziprodukty
Číslo patentu: 286690
Dátum: 25.02.2009
Autori: Sandham David Andrew, Cuenoud Bernard, Keller Thomas Hugo, Watson Simon James, Beattie David, Pilgrim Gaynor Elizabeth
MPK: C07J 17/00, A61K 31/56, C07J 3/00...
Značky: spôsob, farmaceutická, obsahom, přípravy, použitie, androstdiény, medziprodukty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 9alfa-chlór-6alfa-fluór-17alfa-hydroxy-16-metyl-17beta-metoxykarbonyl- androst-1,4-diény esterifikované v polohe 17alfa cyklickou acylovou skupinou všeobecného vzorca (I), v ktorom R predstavuje jednovalenčnú cyklickú organickú skupinu obsahujúcu 3 až 15 atómov v kruhovom systéme. Tieto androstdiény sú použiteľné ako liečivo.
Sulfónamidy, spôsob ich výroby, medziprodukty, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286687
Dátum: 25.02.2009
Autori: Matrougui Mostafa, Lassalle Gilbert, Cremer Gérard, Altenburger Jean-michel
MPK: A61K 31/506, A61P 7/00, C07D 213/00...
Značky: sulfonamidy, farmaceutická, liečivo, výroby, spôsob, medziprodukty, obsahom, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú N-(heterocyklyl)benzén- alebo -pyridínsulfónamidy vzorca (I) ako antitrombotické a antikoagulačné činidlá, pričom vo vzorci (I) W reprezentuje -(CH2)2-, -(CH2)-C///C- alebo -CH2-CH=CH- skupiny R je piperidinylová skupina, prípadne substituovaná 1,2,3,6-tetrahydropyridylová skupina, hexahydro-1H-azepinylová skupina, prípadne substituovaná piperazinylová skupina alebo morfolinylová skupina R3 je skupina -COR1 A môže byť prípadne...
Spôsob prípravy derivátov 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 286671
Dátum: 18.02.2009
Autori: Bonnefoy Sabrina, Lucas Eric, Cabos Claude, Aulombard Alain, Burgos Alain, Bernon Françoise
MPK: C07C 215/00, C07C 33/00, C07C 271/00...
Značky: přípravy, přípravu, medziprodukty, spôsob, 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú spôsoby prípravy enantiomérne čistých zlúčenín vzorca (I), kde X je atóm halogénu, ich solí s minerálnymi alebo organickými kyselinami, alebo ich soli s opticky aktívnymi kyselinami, medziprodukty zlúčenín vzorca (II), (IV), (V), (VII), (XIII), (XIV), (XIX) a (XX), ako aj enantiomérne čisté zlúčeniny vzorca (I) vo forme opticky aktívnych solí s opticky aktívnymi organickými kyselinami.
Spôsob prípravy 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty
Číslo patentu: 286653
Dátum: 18.02.2009
Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: C07D 317/00, A61K 31/335, C07D 305/00...
Značky: medziprodukty, přípravy, 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 14beta-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty užitočné na prípravu derivátov taxánu s protinádorovou aktivitou.
Spôsob výroby paklitaxelu a medziprodukty
Číslo patentu: 286616
Dátum: 22.01.2009
Autori: Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro, Dambruoso Paolo, Guerrini Andrea
MPK: A61K 31/337, C07D 305/00, A61P 35/00...
Značky: výroby, spôsob, paklitaxelu, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby paklitaxelu, v ktorom je východiskovou látkou 10-deacetyl-bakatín III, a medziprodukty získané týmto spôsobom.
Glukopyranozyloxypyrazolové deriváty, farmaceutická zmes s ich obsahom a medziprodukty na ich výrobu
Číslo patentu: 286600
Dátum: 12.01.2009
Autori: Fujioka Minoru, Hiratochi Masahiro, Fujikura Hideki, Isaji Masayuki, Katsuno Kenji, Nishimura Toshihiro, Iyobe Akira
MPK: A61P 3/00, A61K 31/7042, C07D 231/00...
Značky: deriváty, výrobu, glukopyranozyloxypyrazolové, obsahom, farmaceutická, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je glukopyranozyloxypyrazolový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka C1-6-alkylovú skupinu, jeden z Q1 a T1 predstavuje skupinu vzorca (i), kým druhý predstavuje C1-6-alkylovú skupinu alebo halogén (C1-6-alkylovú) skupinu a R2 predstavuje atóm vodíka, C1-6-alkylovú skupinu, C1-6-alkoxylovú skupinu, C1-6-alkyltioskupinu, halogén (C1-6-alkylovú) skupinu alebo atóm halogénu, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ....
Spôsob prípravy alkylmerkaptometylergolínových derivátov, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 286599
Dátum: 12.01.2009
Autori: Grisenti Paride, Mangia Alberto
MPK: A61K 31/48, A61P 25/00, C07D 457/00...
Značky: derivátov, medziprodukty, přípravy, alkylmerkaptometylergolínových, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy alkylmerkaptometylergolínových derivátov, medziproduktov a ich použitia. Uvedené deriváty sú účinné pri liečbe Parkinsonovej choroby a majú všeobecný vzorec (IV), kde R4 môže byť, nezávisle, lineárny, rozvetvený alebo cyklický, nasýtený alebo nenasýtený C1-8alkylový radikál, ako sú napríklad radikály metylu, etylu, propylu, butylu, izobutylu, terc-butylu, pentylu, cyklopentylu, hexylu, cyklohexylu a oktylu. Spôsob...
Deriváty (aza)indólu substituované v polohe 5 ako medziprodukty
Číslo patentu: E 17601
Dátum: 16.12.2008
Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Garrone Beatrice, Maugeri Caterina, Dragone Patrizia, Coletta Isabella, Furlotti Guido, Garofalo Barbara, Mangano Giorgina
MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, A61K 31/437...
Značky: deriváty, medziprodukty, polohe, substituované, aza)indólu
Text:
...napríklad artritíde, ale ich dlhodobé užívanie môže spôsobovať poškodenie tkanív spôsobené nadmemou produkciou cytokínov, napríklad TNFa a IL-l 3 (Stichtenoth D.O. 2001 Mícrosomal Prostaglandín E synthase is regulated by proinfĺammatory cytokines and glucocorticoíds in prímary rheumatoid synovia cells J. Immunol. 167 str. 469). Navyše je dlhodobé užívanie týchto látok spojené s nežiaducimi vedľajšími účinkaí na kardíovaskulárny systém. Z...
Nové medziprodukty vhodné na prípravu alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 12378
Dátum: 14.10.2008
Autori: Gillman, Starrett John, Olson Richard
MPK: A61P 25/28, A61K 31/4245, C07D 271/06...
Značky: vhodné, nové, medziprodukty, přípravu, zlúčeniny, alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej
Text:
...racemát, rovnako ako jednotlivé enantiomérne formy zlúčeniny Vzorca I a chirálne a racemické intermediáty, ako je (R) alebo (S) zahŕňa väčšinou jeden stereoizomér. Zmesi izomérov možno separovať na jednotlivé izoméry pomocou známych spôsobov, napr. frakčnou kryštalizáciou,adsorpčnou chromatografiou alebo inými vhodnými separačnými spôsobmi. Výsledné racemáty možno obvyklým spôsobom separovať na antipody a to po zavedení skupín tvoriacich...
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Gant Thomas George, Larson Eric Robert, Noe Mark Carl
MPK: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/4523...
Značky: spôsob, přípravu, derivát, izotiazolu, liečenie, hyperproliferatívnych, obsahom, medziprodukty, farmaceutická, chorôb, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Nové zlúčeniny 951: Kyselina bifenyloxypropánová ako CRTh2 modulátor a medziprodukty
Číslo patentu: E 15566
Dátum: 01.07.2008
Autori: Patel Anil, Luker Timothy Jon, Bonnert Roger Victor, Rigby Aaron
MPK: C07D 295/18, A61K 31/40, A61P 11/00...
Značky: crth2, bifenyloxypropánová, zlúčeniny, modulátor, kyselina, nové, medziprodukty
Text:
...pneumónie, ñbrózy komplikujúce antineoplastickú terapiu a chronickú infekciu, vrátane tuberkulózy a aspergilózy a ďalších plesňových infekcií komplikácie transplantácie pľúc vaskulitické a trombotické poruchy vaskulatúry pľúc, a pľúcna hypertenzia antitusická aktivita, vrátane liečby chronického kašľa spojeného so zápalovými a sekrečnými stavmi dýchacích ciest, a iatrogénneho kašľa akútna a chronická rinitida, vrátane...
Derivát pyrimidinylbenzimidazolu alebo triazinylbenzimidazolu, medziprodukty na jeho prípravu a poľnohospodársky/záhradnícky fungicíd s jeho obsahom
Číslo patentu: 286264
Dátum: 23.05.2008
Autori: Kawai Kiyoshi, Yonekura Norihisa, Makihara Takechi, Shibata Masaru, Muramatsu Norimichi, Kawashima Takahiro, Sakai Junetsu
MPK: A01N 43/64, A01P 3/00, A01N 43/48...
Značky: přípravu, derivát, medziprodukty, fungicid, triazinylbenzimidazolu, obsahom, pyrimidinylbenzimidazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyrimidinylbenzimidazolu a triazinylbenzimidazolu s fungicídnymi účinkami reprezentované všeobecným vzorcom (I), fungicíd obsahujúci ako aktívnu zložku tieto deriváty a medziprodukty so všeobecnými vzorcami (XV) a (XVII) na ich prípravu.
Spôsob prípravy vnútornej soli L-karnitínu, medziprodukty na jej prípravu a ich použitie
Číslo patentu: 286155
Dátum: 26.03.2008
Autori: Melloni Piero, Santagostino Marco, Cerri Alberto
MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07C 309/00...
Značky: l-karnitinu, medziprodukty, spôsob, přípravy, přípravu, vnútornej, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy vnútornej soli L-karnitínu, ktorý zahŕňa redukciu skupiny COX2 zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) diboránom, bórohydridom lítnym, bórohydridom sodným alebo zmiešaným hydridom, pričom redukcia sa uskutočňuje pri teplote -15 °C, potom nasleduje spracovanie so zásadou a následne s trimetylamínom. Tiež sú opísané deriváty kyseliny jantárovej použiteľné na prípravu vnútornej soli L-karnitínu a ich použitie.