Patenty so značkou «makrocyklické»

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James

MPK: A61P 31/14, A61P 31/18, A61P 31/12...

Značky: zlúčeniny, makrocyklické, spôsoby, přípravy

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Pettit Simon, Keats Andrew, Watt Gregory, Mackman Richard, Appleby Todd, Lazarides Linos, Fliri Hans, Poullennec Karine, Sanvoisin Jonathan, Steadman Victoria

MPK: C07D 487/08, A61P 31/14, A61K 31/504...

Značky: flaviviridae, vírusov, inhibitory, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Makrocyklické inhibítory HCV serínových proteáz odvodené z prolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Or Yat Sun, Wang Bin, Long Jiang, Wang Guoqiang, Ma Jun

MPK: C07K 5/062, C07K 5/08, A61K 38/21...

Značky: proteáz, makrocyklické, serínových, inhibitory, prolinů, odvodené

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16666

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grieme Tim, Ku Yiyin, Kempf Dale, Chen Hui-ju, Gai Yonghua, Mei Jianzhang, Grampovnik David, Mcdaniel Keith, Wagaw Sable, Sun Ying, Shanley Jason, Or Yat Sun, Sheikh Ahmad, Liu Dong, Engstrom Ken

MPK: C07D 487/04, A61K 38/12, A61K 38/00...

Značky: serín, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, proteázy

Text:

...,1 6-dioxo-2-(fenantridín-6-yloxy)-6-(pyridazín-4-karboxa 1 nid 0) 1 ,2,3,5,6,7,8,9,10,1 1 , l 3 a, l 4, l 4 a, 5, l 6, l 6 a-hexadekahydrocyk 10 propaepyrolol,2-al,4 diazacyklopentadecin-l 4 a-karboxamidu, alebo jej fannaceuticky prijateľnej soli, na použitie pri liečbe infekcie HCV subjektu.0010 Vynález sa tiež týka zlúčeniny (2 R,6 S,13 aS,14 aR,1621 S,Z)-N-(cyklopropylsu 1 fonyl)-6(1 ,S-dímetyl- l H-pyrazol-3-karboxamido)-5, 1...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16655

Dátum: 10.09.2009

Autori: Grampovnik David, Sun Ying, Wagaw Sable, Shanley Jason, Ku Yiyin, Mcdaniel Keith, Chen Hui-ju, Mei Jianzhang, Grieme Tim, Liu Dong, Kempf Dale, Gai Yonghua, Sheikh Ahmad, Or Yat, Engstrom Ken

MPK: A61K 38/12, A61K 38/00, C07D 487/04...

Značky: proteázy, makrocyklické, hepatitidy, serín, inhibitory

Text:

...substituovaný jedným alebo viacerými Rekaždé R a R 2 je nezávisle vybrané z(ii) heterocyklu obsahujúceho 5 až 10 atómov V kruhu a prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7(iii) Cs-Ci okarbocyklu prípadne substituovaného jedným alebo viacerými R 7 alebokde E je -NHS(O 2) R 5 je Cl-Có alkyl, Cz-Ce alkenyl, Cz-Co alkinyl, Cs-Ciokarbocyklus, heterocyklus obsahujúci 5 až 10 atómov V kruhu alebo heteroaryl a každé R 5 je prípadne...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17662

Dátum: 10.09.2009

Autori: Ku Yiyin, Mei Jianzhang, Shanley Jason, Sun Ying, Grieme Tim, Gai Yonghua, Mcdaniel Keith, Grampovnik David, Or Yat Sun, Kempf Dale, Liu Dong, Chen Hui-ju, Wagaw Sable, Engstrom Ken, Sheikh Ahmad

MPK: A61K 38/00, A61K 38/12, C07D 487/04...

Značky: makrocyklické, serín, inhibitory, hepatitidy, proteázy

Text:

...obsahujúcich zlúčeninu podľa predloženého vynálezu alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo esteiy, v kombinácii s farmaceutický príjateľným nosičomalebo excipientom, na použitie na liečenie infekcie HCV u subjektu.0009 V rámci jedného uskutočnenia vynález poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú sol na použitie pri liečení infekcie HCV u subjektu, kdeA je Ci-Cealkyl, Cz-Cealkenyl, Cz-Csalkínyl, aryl,...

Makrocyklické inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17420

Dátum: 10.09.2009

Autori: Kempf Dale, Shanley Jason, Mei Jianzhang, Grieme Tim, Sun Ying, Wagaw Sable, Sheikh Ahmad, Engstrom Ken, Grampovnik David, Mcdaniel Keith, Or Yat Sun, Chen Hui-ju, Gai Yonghua, Liu Dong, Ku Yiyin

MPK: A61K 38/12, C07D 487/04, A61K 38/00...

Značky: proteázy, serín, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické

Text:

...zlúčeniny inhibujú serín proteázovú aktivitu, hlavnepotom aktivitu proteázy vírusu hepatitídy C (HCV) NS-3-NS 4 A.0005 W 0 2007/014926 opisuje inhibítory HCV na báze chinolinylových makrocyklov, ktoré sú použiteľné pri liečbe infekcie HCV.0006 V rámci prvého uskutočnenia vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca I alebojej farmaceuticky prijateľnej soli, zahmujúci krok reakcie zlúčeniny vzorca IIkde J je -C(O)A je prípadne...

Makrocyklické chinoxalínové zlúčeniny ako inhibítory HCV NS3 proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13006

Dátum: 17.07.2009

Autori: Mccauley Johh, Liverton Nigel, Harper Steven, Summa Vincenzo

MPK: A61K 38/06, A61K 38/08, A61K 38/07...

Značky: chinoxalínové, zlúčeniny, proteázy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...zložky kompozície môžu byť zlúčeniny a soli primárnym aktívnym terapeutickým činidlom. Keď to je vhodné môže byť zlúčenina kombinovaná s inými terapeutickými činidlami,zahŕñajúcimi, ale bez obmedzení, HCV antivirotiká, činidlá proti0011 NS 3 inhibítory sú tiež výhodné pri príprave a uskutočnení skreeningových testov pre antivírusové zlúčeniny. Napríklad,také zlúčeniny sa môžu použiť na izoláciu enzýmových mutantov,ktoré sú vynikajúcimi...

Makrocyklické močovinové a sulfamidové deriváty ako inhibítory tafia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16888

Dátum: 22.05.2009

Autori: Wagner Michael, Globisch Anja, Schreuder Herman, Evers Andreas, Kallus Christopher, Broenstrup Mark

MPK: A61K 31/553, C07D 273/01, A61P 7/00...

Značky: inhibitory, makrocyklické, močovinové, tafia, sulfamidové, deriváty

Text:

...4)alkylénąV znamená l) -(Cz-Cc)-alkylěn-, kde alkylén je nesubstituovaný alebo je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný -OH, NHz alebo halogénom, 2) -(C 1-C 2)-a|k.ylćn-(C 3-CçQ-cykloalkyl-(C 1-C 2)-alkylén-, kde cykloalkyl je nezávisle na sebe jeden, dvakrát alebo trikrát substituovaný R 15, alebo3) -(C 3-C~)-alkenylćn-. D znamená -(C 1-C 2)-alky|én-, Y znamená l) kovalenlnú väzbu, 2) -(C 3-C| 2)-cykloalkyl, kde...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, Classon Björn Olof, Lindström Mats Stefan, Sahlberg Sven Crister, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Wallberg Hans Kristian, Lindquist Karin Charlotta, Wähling Horst Jürgen, Simmen Kenneth Alan, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili

MPK: C07D 417/00

Značky: vírusu, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: De Kock Herman Augustinus, Samuelsson Bengt Bertil, Salvador Odén Lourdes, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Nilsson Karl Magnus, Hu Lili, Simmen Kenneth Alan

MPK: A61K 31/33, A61P 31/14, A61K 38/05...

Značky: hepatitidy, inhibitory, makrocyklické, vírusu

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Lindström Mats Stefan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Nilsson Karl Magnus, Kahnberg Pia Cecilia, Simmen Kenneth Alan, Antonov Dmitry, Samuelsson Bengt Bertil

MPK: C07K 5/06, A61P 31/14, A61K 31/4709...

Značky: vírusu, makrocyklické, inhibitory, hepatitidy

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Pelcman Michael, Johansson Per-ola Mikael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Nilsson Karl Magnus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Ivanov Vladimir, Samuelsson Bengt Bertil, Belfrage Anna Karin Gertrud, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah

MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Trimérne makrocyklické substituované halogénderiváty benzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2462

Dátum: 19.04.2005

Autori: Carretero Jose, Harto Juan, Platzek Johannes, Weinmann Hanns-joachim, Martin José, Schirmer Heiko

MPK: C07D 257/00, A61K 49/06, A61K 51/02...

Značky: substituované, benzenu, makrocyklické, halogenderiváty, trimérne

Text:

...1999. Spinosa D.J., Matsumoto A.H., Hagspiel K.D., Angle J.F., Hartwell G.D. Gadolinium-based Contrast agents in angiography and interventional radíology. AJR 173 1403 - 1409, 1999. Spinosa DJ., Kaufmann J.A., Hartwell G.D. Gadolinium Chelates in angiography and interventional radiology A useful alternative to iodinated Contrast media for angiography. Radiology E, 319 - 325, 2002). Toto je založené na veľmi dobrej znášanlivosti chelátov...

Priestorovo definované makrocyklické zlúčeniny vhodné na výskum liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8884

Dátum: 02.08.2004

Autori: Ouellet Luc, Fortin Daniel, Hoveyda Hamid, Lan Ruoxi, Li Shigui, Beaubien Sylvie, Benakli Kamel, Vezina Martin, Peterson Mark, Villeneuve Gérald, Ramaseshan Mahesh, Deslongchamps Pierre, Dory Yves, Fraser Graeme, Marsault Eric

MPK: C07K 5/12, C07K 5/08

Značky: zlúčeniny, liečiv, priestorovo, vhodné, definované, makrocyklické, výskum

Text:

...analóqami, ktoré zahŕňajú obmedzenú konformačnú mobilitu,definovanú topológiu, zosilnenú stabilitu voči proteolytickýmenzýmom a upravenú polaritu. Cyklícké peptidy môžu ďalej zvýšiťúčinnosť, selekciu, stabilitu, bioloqickú dostupnosť a priestupnosť membrán. Stabilita voči enzymatickému rozkladu cyklickej Štruktúry rastie s náročnosťou, s ktorou také molekuly dosiahnu rozsiahlejšiu štruktúru, ktorá je nutná, aby ju peptidázy rozpoznali...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Freyne Eddy Jean Edgard, Schulz-fademrecht Carsten, Ten Holte Peter, Diels Gaston Stanislas Marcella, Rombouts Frederk Jan Rita, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Embrechts Werner Constant Johan, Perera Timothy Pietro Suren, Willems Marc

MPK: C07D 239/88, A61K 31/529, A61P 35/00...

Značky: makrocyklické, antiproliferatívne, činidla, deriváty, chinazolínové

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Wang Zhe, Tang Datong, Miao Zhenwei, Xu Gouyou, Or Yat Sun, Sun Ying, Nakajima Suanne, Porter Brian

MPK: A61P 31/00, A61K 31/395, A61K 31/38...

Značky: hepatitidy, chinoxalinylové, zlúčeniny, serín, inhibitory, makrocyklické, proteázy

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...