Patenty so značkou «ligandy»

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Billot Xavier, Ligneau Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: histamínového, ligandy, deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, nové, receptora

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: E 18804

Dátum: 28.03.2012

Autori: Petrovan Ramona Judita, Beidler Catherine Brautigam, Heuer Josef George

MPK: C07K 16/22, A61K 39/00

Značky: viažu, protilátky, ligandy, epiregulín, tgf-alfa

Text:

...podľa predloženéhovynálezu, ako je opísaná vtomto dokumente, viaže faktor TGF-alfa a epiregulín, a obsahuje ľahký reťazec a ťažký reťazec, kde ľahký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ľahkého reťazca (light chain variable region - LCVR) a ťažký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ťažkého reťazca (heavy chain variable region - HCVR), pričom oblasť LCVR obsahuje aminokyselinové sekvencie LCDR 1, LCDR 2, a LCDR 3, a oblasť HCVR obsahuje...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Shinde Anil Karbhari, Patnala Sriramachandra Murthy, Yarlagadda Suresh, Mohammed Abdul Rasheed, Roayapalley Praveen Kumar, Ravella Srinivasa Rao, Kambhampati Ramasastri, Bhyrapuneni Gopinadh, Jasti Venkateswarlu, Jayarajan Pradeep, Nirogi Ramakrishna, Ravula Jyothsna

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: heteroarylové, receptora, zlúčeniny, ligandy, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan

MPK: C07B 59/00, A61K 51/04, A61K 101/02...

Značky: báze, radioaktivně, ligandy, fenylimidazolu, značené

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Di Cesare Maria Assunta, Tarzia Giorgio, Spadoni Gilberto, Minetti Patrizia

MPK: A61P 1/00, A61K 31/405, A61K 31/4045...

Značky: 5-ht7, receptorov, deriváty, 5-ht6, serotonínových, ligandy, použité, 5-halogéntryptamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Capet Marc, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Danvy Denis, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 37/08...

Značky: receptora, ligandy, histamínového, deriváty, benzazolové

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jasti Venkateswarlu, Ahmad Ishtiyaque, Saraf Sangram Keshari, Jayarajan Pradeep, Dwarampudi Adi Reddy, Kambhampati Ramasastri, Shinde Anil Karbhari, Gangadasari Narasimhareddy, Deshpande Amol Dinakar, Nirogi Ramakrishna, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid

MPK: C07D 401/12, A61K 31/5355, A61P 25/00...

Značky: ligandy, receptora, histamínového, nové, zlúčeniny

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Mcleod Robbie, Cuss Francis, Bercovici Ana, Tulshian Deen, Matasi Julius, Hey John, Silverman Lisa, Chapman Richard, Ho Ginny

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: receptor, obsahom, nociceptínový, vysokoafinintné, orl-1, farmaceutické, ligandy, prostriedky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Dwarampudi Adi Reddy, Gampa Murlimohan, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Nirogi Ramakrishna, Jasti Venkateswarlu, Namala Rambabu, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kodru Padmavathi, Jayarajan Pradeep, Kambhampati Ramasastri, Shinde Anil Karbhari, Kota Laxman, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Muddana Nageshwara Rao, Ahmad Ishtiyaque

MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Značky: ligandy, zlúčeniny, histamínového, receptora, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Nieto-lópez Francisco-rafael, Zamanillo Castanedo Daniel, Baeyens-cabrera José Manuel, Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel

MPK: A61K 31/337, A61K 31/5377, A61K 33/24...

Značky: chemoterapiou, sigma, ligandy, prevenciu, bolesti, liečenie, vyvolanej

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Schiene Klaus, Christoph Thomas, Kim Yong-soo, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, Damann Nils, De Vry Jean, Lee Jeewoo, Frormann Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: močovinové, deriváty, karboxamidové, vaniloidného, ligandy, aromatické, substituované, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 19254

Dátum: 18.03.2010

Autori: Minetti Patrizia, Cabri Walter, Piersanti Giovanni, Tarzia Giorgio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/52, A61P 25/16...

Značky: použitie, liečiv, deriváty, oxidované, adenozínu, triazolylpurínov, receptoru, ligandy, vhodné

Text:

...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....

Číslo patentu: E 18986

Dátum: 23.09.2009

Autori: Harrington Charles Robert, Storey John Mervyn David, Wischik Claude Michel, Heinrich Tobias Kerst, Clunas Scott, Rickard Janet, Storey Lynda Jane, Kemp Steven John

MPK: C07D 417/12, C07D 471/04, C07D 277/66...

Značky: molekuly, ligandy, agregované

Text:

...a medzi AD a inými degeneratívnymi demenciami (Hampel a další, (2004. Avšak potvrdenie takýchto testov s neuropatologicky potvrdenými prípadmi a prí-padmi v rôznych štádiách rozvoja bolo dosiaľ limitované (Clark a ďalší, (2003) Grossmann, a další, (2005) Engelborghs a ďalší, (2008. Aj ked takéto testy a iné skúšky (Wischik a ďalší, (2001 ) Carretero a ďalší, (1995 môžu poskytnúť podporné údaje o diagnóze, Iumbálna punkcia je viac invazívna,...

Číslo patentu: E 18597

Dátum: 16.07.2009

Autori: Chhettry Anil, Dedhiya Mahendra, Sarkar Ranajoy

MPK: A61K 31/55, A01N 43/62

Značky: obsahujúce, ligandy, receptorov, farmaceutické, prostriedky, dopamínových

Text:

...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel, Zamanillo Castanedo Daniel

MPK: A61K 31/4152, A61K 31/485, A61K 31/4155...

Značky: 1-aryl-3-aminoalkoxy, účinky, ligandy, opioidov, znižujúce, zosiľňujúce, závislosť, analgetické, sigma, pyrazoly

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: Olson Richard, King Dalton, Macor John, Cook Ii James, Wang Nenghui, Zusi Christopher, Mcdonald Ivar, Iwuagwu Christiana

MPK: C07D 498/20, A61P 25/28, A61K 31/439...

Značky: nikotínový, quinuklidínové, acetylcholínový, receptor, ligandy, zlúčeniny

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Kallin Elisabet, Rhönnstad Patrik, Apelqvist Theresa, Cheng Aiping, Wennerstal Mattias

MPK: A61P 3/06, A61K 31/404, A61P 13/00...

Značky: ligandy, receptorov, estrogénových, nové

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

Číslo patentu: E 12757

Dátum: 02.04.2009

Autor: Schaus John Mehnert

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, ligandy, 1,5-difenylpyrolidín-2-ónové

Text:

...potreba získať antagonisty alebo inverzné agonisty CB-1 receptora, ktoré majú vysokú selektivitu pre CB-2 receptor, majú vysokú in vivo silu (málo nM Kb), majú prijateľnú biologickú dostupnosť, pričom netvoria reaktívne metabolické medziprodukty, a ktoré majú znížený potenciál pre vzájomné pôsobenie liek - liek. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu poskytujú niektoré alebo všetky z týchto výhod.0008 Predkladaný vynález poskytuje...

Číslo patentu: E 9585

Dátum: 02.06.2008

Autori: Finet Michel, Kapui Zoltán, Szlávik Zoltán, Vargane Szeredi Judit, Mikus Endre, Bátori Sándor, Boer Kinga, Szabó Tibor, Timari Géza, Susán Edit, Urban-szabo Katalin

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4745, A61P 11/06...

Značky: triazolo[1,5-a]chinolíny, receptora, ligandy, adenozínového

Text:

...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...

Číslo patentu: E 9006

Dátum: 24.04.2008

Autor: Biadatti-portal Thibaud

MPK: A61K 8/41, A61K 31/196, A61K 31/235...

Značky: medicině, použitie, kozmetike, receptorov, ligandy, nové, agonistické, ludskej

Text:

...retinoidov na epidermis (Retinoic acid receptor gamma mediates topical retinoid efficacy and irritation in animal models, Chen S,Ostrowski J, Whiting G, Roalsvig T, Hammer L, Currier SJ,Honeyman J, Kwasniewski B, Yu KL, Sterzycki R, et al. J Invest Dermatol. 1995 104 (5) 779 - 83).0008 RAR gamma receptory sú teda jediný cieľ V liečbe ochorení na úrovni epidermis, ako je napríklad akné alebo psoriáza alebo všetky ostatné kožné ochorenia,...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Schmidt Éva, Laszy Judit, Farkas Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Ágainé Csongor Éva, Domány György, Komlódi Zsolt, Kiss Béla, Gyertyán István, Sághy Katalin

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Značky: dopamínových, pyrimidinyl-piperazíny, použitelné, ligandy, receptorov

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Číslo patentu: E 16711

Dátum: 04.04.2008

Autori: Sass Philip, Grasso Luigi, Nicolaides Nicholas, Zhou Yuhong, Tomkowicz Brian

MPK: C07K 16/28

Značky: spôsob, endosialínu, ligandy, inhibície, naviazania

Text:

...ktoré sa môžu viazať na endosialín, identifikovali subsadu takých molekúl, ktoré môžu potlačiť schopnosť endosialinu viazať sa na svoj substrát a/alebo potlačiť intracelulárne aktivity vedúce k zastaveniu rastu buniek a bunkovej smrti.0007 Rettig et al. opisuje monoklonálne protilátky, ktoré rozoznávajú antigény na cievach u rôznych typov karcinómov(Rettig et al. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 89 l 0832-6). Jedna z nich. sa označila FB 5...

Číslo patentu: E 13398

Dátum: 17.01.2008

Autori: Nippgen Johannes, Krueger Stefan, Stupp Roger, Picard Martin Andreas, Goodman Simon, Grimm Ulrike, Weller Michael, Harstrick Andreas

MPK: A61K 31/282, A61K 31/519, A61K 31/475...

Značky: liečbu, ligandy, integrínové, rakoviny

Text:

...so spoločnou biologickoumiest u ligandu pre mnoho integrínov je Arg-Gly-Asp (RGD) tripeptidová sekvencia. RGD bol zistený u všetkých ligandov,identifikovaných vyššie pre vitronektínové receptorové integríny. Molekulárny základ RGD rozpoznania pomocou avB 3 bol rovnako objavený (Xiong et al., 2001). Toto RGD rozpoznávacie miesto môže byť napodobené lineárnymi a cyklickými(po 1 y)peptidmi, ktoré obsahujú RGD sekvenciu. Také RGD peptidy sú...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Tsuno Naoki, Baba Yoshiyasu, Goehring Richard, Brown Kevin

MPK: A61K 31/498, A61P 25/04, C07D 401/04...

Značky: substituentmi, heterocyklickými, orl-1, ligandy, piperidíny

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Brocco Mauricette, Poitevin Christophe, Millan Mark, Peglion Jean-louis

MPK: C07D 498/04, A61K 31/538, A61P 25/00...

Značky: tetracyklické, přípravy, kompozície, zlúčeniny, použitie, obsahom, ligandy, receptorov, spôsob, dopamínových, farmaceutické

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Fiorucci Stefano, Pellicciari Roberto, Pruzanski Mark

MPK: A61P 1/16, A61K 31/575, C07J 31/00...

Značky: kyseliny, ligandy, prevenciu, chorôb, liečbu, deriváty, žlčovej, sprostredkovaných, chorobných, stavov

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

Číslo patentu: E 20442

Dátum: 21.06.2007

Autori: Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Robert Philippe, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Danvy Denis

MPK: A61P 25/00, C07D 211/26, A61K 31/495...

Značky: aza)cyklohexány, receptora, ligandy, dopamínového, karbonylované

Text:

...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Skone Philip Alan, Inglis Graham George Adam, Barnett Heather Anne, Jones Haydn Terence, Weingarten Gordon Gad, Woolven James Michael, Mclay Iain Mcfarlane, Cooper Anthony William James, Campbell Ian Baxter, Coe Diane Mary, Keeling Steven Philip, Macdonald Simon John Fawcett

MPK: C07D 231/38, A61K 31/415

Značky: ligandy, glukokortikoidného, deriváty, fenyl-pyrazolové, receptora, nesteroidné

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...

Číslo patentu: E 10985

Dátum: 14.12.2006

Autori: Frederiksen Mathias, Feuerbach Dominik, Wagner Beatrix, Hurth Konstanze, Roy Bernard Lucien

MPK: A61P 25/00, C07D 471/08, A61K 31/439...

Značky: ligandy, cholinergné, poruch, liečenie, n-achr, psychotických, 1h-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány, neurodegeneratívnych

Text:

...vzorca znázomeného nižšie.Zlúčeniny vzorca (l) existujú vo voľnej forme alebo vo forme adičnej solí kyseliny. V tomtoopise, ak nie je uvedené inak, sa výrazom zlúčeniny vzorca (I) rozumie, že zahŕňa zlúčeniny v akejkoľvek forme, napríklad vo voľnej forme alebo vo forme adičnej soli kyseliny. Zahmuté sú aj soli, ktoré nie sú vhodne na farmaceutické použitia, ale ktoré sa môžu využiť, napríklad na izoláciu alebo...

Číslo patentu: E 10956

Dátum: 14.12.2006

Autori: Frederiksen Mathias, Roy Bernard Lucien, Feuerbach Dominik, Hurth Konstanze, Koller Manuel

MPK: C07D 471/08, A61P 25/00, A61K 31/439...

Značky: neurodegeneratívnych, poruch, n-achr, psychotických, 1-aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny, ligandy, cholinergné, liečenie

Text:

...Cmalkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom, zvlášť výhodne predstavuje C 1-4 alkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom napríklad metyl, etyl, n- alebo izopropyl, n-, izo-, sek- alebo terc-butyl, n-pentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, ndecyl, n-undecyl, n-dodecyl, uprednostňujú sa predovšetkým metyl, etyl, n-propyl aizopropyl.Každá alkylová časť alkoxy, alkoxyalkylu, alkoxykarbonylu, alkoxykarbonylalkylu a halogénalkylu...

Číslo patentu: 285342

Dátum: 23.10.2006

Autori: Unger Liliane, Le Bris Theophile-marie, Neumann-schultz Barbara, Starck Dorothea, Treiber Hans-jörg, Blank Stefan, Teschendorf Hans-jürgen, Wicke Karsten

MPK: C07D 249/00, A61K 31/33, A61K 31/41...

Značky: triazolové, zlúčeniny, použitie, ligandy, dopamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Schiene Klaus, Saunders Derek, De Vry Jean, Christoph Thomas, Ryu Hyung Chul, Lee Jeewoo, Sundermann Bernd, Frank Robert, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 29/00, C07D 213/40, A61K 31/444...

Značky: ligandy, nové, receptorov, použitie, výrobu, liečiv, vaniloidných

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Anglada Luis, Palomer Albert, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/00, C07C 211/00, A61P 25/00...

Značky: postupy, halogénované, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, použitie, kompozície, ligandy, medziprodukty, receptorov, gaba-a

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...

Číslo patentu: E 8547

Dátum: 09.06.2006

Autori: Shirsath Vikas Shreekrishna, Kambhampati Rama Sastri, Vishwakarma Santosh, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Konda Jagadish Babu, Jasti Venkateswarlu

MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Značky: ligandy, 5-ht6, funkčně, karbazolu, deriváty

Text:

...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...

Číslo patentu: E 9610

Dátum: 01.06.2006

Autori: Narayanan Shridhar, Joshi Neelima Khairatkar, Muthuppalaniappan Meyyappan, Balasubramanian Gopalan, Gullapalli Srinivas

MPK: A61K 31/416, C07D 231/54

Značky: obsahujú, nové, receptorov, farmaceutické, spôsob, kanabionidných, kompozície, přípravy, ligandy

Text:

...ako agonisti, inverzní agonisti alebo antagonisti. Medzi tieto modulátory patria naftalín-lyl-(4-pentyloxy-nafłalín-l-yl) metanón (myslí sa tým SAB-378), 4-(2,4 dichlrofenylamino)-N-(tetrahydro-pyran-4 ylmetyl)-2-trillurometyl-benzamid (GW-842 l 66 x),N-( l -piperidinyl)-5-(4-chlorofenyl)- l -(2,4-dichlorofenyl)-4-metylpyrazol-3-karbox-amid0010 Tieto modulátory sa dostali na vyššie stupne klinických pokusov pri liečbe...

Číslo patentu: E 7489

Dátum: 25.04.2006

Autori: Auer Bernhard, Hahn Rainer, Jungbauer Alois, Kaar Waltraud, Achmüller Clemens, Wechner Philipp, Seifert Michael

MPK: C12N 9/50, C07K 1/00

Značky: ligandy, afinitně

Text:

...spomínanú matricu za chaotropných podmienok.0007 Výhodné je, ak peptidy podľa a) a b) (v tomto dokumente uvádzané aj ako oligopeptidy) majú dĺžku 5 až 12, predovšetkým 6 až 8 aminokyselinových zvyškov. Je výhodné, ak je aspoň jeden pozitívne nabitý aminokyselinový zvyšok prítomný vtýchto oligopeptidoch. Polyaminokyseliny podľa c) majú preferovanú dĺžku najmenej 35 aminokyselinových zvyškov, ešte výhodnejšie najmenej 50 aminokyselinových...

Číslo patentu: E 11409

Dátum: 21.12.2005

Autori: Biadatti Thibaud, Daver Sébastien, Dumais Laurence, Soulet Catherine, Talano Sandrine

MPK: C07C 229/52, C07C 233/54, C07D 207/27...

Značky: použitie, kozmetike, ligandy, receptory, nové, modulujú, medicině, humánnej

Text:

...piperidínónového typuY predstavuje dva atómy vodíka alebo heteroatóm, napríklad kyslík alebo síruX predstavuje atóm kyslíka prípadne substituovaný alkylovým alebo alkylamínovým reťazcom alebo jednoduchú väzbu C-CA predstavuje atóm vodíka alebo nasledujúci vzorecQ je atóm kyslíka alebo väzba -NH R 6 predstavuje atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu l až 6 atómov uhlíka,cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo skupinu...

Číslo patentu: E 3469

Dátum: 29.11.2005

Autori: Capet Marc, Morvan Marcel, Dartois Catherine, Levoin Nicolas, Danvy Denis, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Calmels Thierry

MPK: C07D 209/00, C07D 405/00

Značky: ligandy, dopamínového, použitie, receptora, arylpiperazínové, deriváty, selektivně

Text:

...alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklus, kondenzovaný na fenylové jadro, na ktoré sa viažu- R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 každý nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR,alebo dva zo susedných R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 sú medzi sebou spojené, abyvytvorili uhlovodikový cyklus alebo nasýtený alebo...

Číslo patentu: E 6869

Dátum: 26.10.2005

Autori: Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Kandikere Nagaraj Vishwottam, Vishwakarma Santosh, Kambhampati Rama Sastri, Kota Srinivasulu, Shirsath Vikas Shreekrishna, Jasti Venkateswarlu

MPK: A61K 31/4468, C07D 401/00, A61K 31/4523...

Značky: 5-ht6, funkčně, aminoarylsulfónamidové, ligandy, deriváty

Text:

...nucleus accumbens a kôry,naznačujú úlohu pre receptor v pamäti a poznávacích funkciách, keďže je známe,že tieto oblasti hrajú veľmi dôležitú úlohu v pamäti (Gerard, C., Martres, M. -P.Mestikawy, S., Brain Research, 1997, 746207-219). Schopnosť známych Iigandov receptora 5-HT 5 zlepšovať cholinergický prenos tiež podporila potenciálne využitie pri poznávaní (Bentey, J. C Boursson, A. Boess, F. G., Kone, F. C Marsden, C. A. Petit, N....

Číslo patentu: E 2389

Dátum: 18.10.2005

Autori: Levoin Nicolas, Capet Marc, Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Calmels Thierry, Morvan Marcel, Berrebi-bertrand Isabelle, Danvy Denis

MPK: C07D 213/00, A61P 25/00, A61K 31/4427...

Značky: ligandy, deriváty, selektivně, dopamínu, receptora, arylpiperazínu

Text:

...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...