Patenty so značkou «ligandy»

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Ligneau Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Calmels Thierry, Capet Marc, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Billot Xavier, Lecomte Jeanne-marie

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Značky: ligandy, nové, receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, deriváty, histamínového

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Protilátky, ktoré viažu ligandy TGF-alfa a epiregulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18804

Dátum: 28.03.2012

Autori: Petrovan Ramona Judita, Heuer Josef George, Beidler Catherine Brautigam

MPK: C07K 16/22, A61K 39/00

Značky: ligandy, tgf-alfa, viažu, protilátky, epiregulín

Text:

...podľa predloženéhovynálezu, ako je opísaná vtomto dokumente, viaže faktor TGF-alfa a epiregulín, a obsahuje ľahký reťazec a ťažký reťazec, kde ľahký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ľahkého reťazca (light chain variable region - LCVR) a ťažký reťazec obsahuje variabilnú oblasť ťažkého reťazca (heavy chain variable region - HCVR), pričom oblasť LCVR obsahuje aminokyselinové sekvencie LCDR 1, LCDR 2, a LCDR 3, a oblasť HCVR obsahuje...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Yarlagadda Suresh, Ravella Srinivasa Rao, Patnala Sriramachandra Murthy, Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Nirogi Ramakrishna, Kambhampati Ramasastri, Bhyrapuneni Gopinadh, Mohammed Abdul Rasheed, Jasti Venkateswarlu, Roayapalley Praveen Kumar, Ravula Jyothsna

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: ligandy, 5-ht4, receptora, zlúčeniny, heteroarylové

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: C07B 59/00, A61K 51/04, A61K 101/02...

Značky: fenylimidazolu, radioaktivně, ligandy, značené, báze

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Minetti Patrizia, Di Cesare Maria Assunta, Tarzia Giorgio, Spadoni Gilberto

MPK: A61P 1/00, A61K 31/405, A61K 31/4045...

Značky: 5-ht7, 5-halogéntryptamínové, serotonínových, receptorov, ligandy, deriváty, 5-ht6, použité

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Robert Philippe, Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle, Danvy Denis, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Krief Stéphane, Capet Marc, Billot Xavier, Levoin Nicolas, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles

MPK: A61P 37/08, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: benzazolové, receptora, deriváty, ligandy, histamínového

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Gangadasari Narasimhareddy, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Saraf Sangram Keshari, Nirogi Ramakrishna, Ahmad Ishtiyaque, Deshpande Amol Dinakar, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Kambhampati Ramasastri, Jayarajan Pradeep, Jasti Venkateswarlu, Shinde Anil Karbhari

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5355, C07D 401/12...

Značky: nové, histamínového, zlúčeniny, receptora, ligandy

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Hey John, Matasi Julius, Cuss Francis, Tulshian Deen, Ho Ginny, Chapman Richard, Silverman Lisa, Bercovici Ana, Mcleod Robbie

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/438...

Značky: prostriedky, ligandy, farmaceutické, obsahom, orl-1, vysokoafinintné, nociceptínový, receptor, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Namala Rambabu, Gampa Murlimohan, Kota Laxman, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Nirogi Ramakrishna, Kambhampati Ramasastri, Muddana Nageshwara Rao, Kodru Padmavathi, Jasti Venkateswarlu, Dwarampudi Adi Reddy, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Ahmad Ishtiyaque, Saralaya Ramanatha Shrikantha

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, receptora, heterocyklylové, ligandy, histamínového

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Sigma ligandy na prevenciu alebo liečenie bolesti vyvolanej chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19087

Dátum: 12.08.2010

Autori: Nieto-lópez Francisco-rafael, Vela-hernández José Miguel, Zamanillo Castanedo Daniel, Baeyens-cabrera José Manuel, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: A61K 31/337, A61K 31/5377, A61K 33/24...

Značky: vyvolanej, chemoterapiou, ligandy, prevenciu, liečenie, sigma, bolesti

Text:

...-CN, -0 Ra, -0 C(O)Ra, -S(0),-R 5, -NRaRg, -NRBC(O)R 9, N 02, -NCRaR 9 a halogén-3 R 2 je vybratý zo skupiny tvorenej substituentmi vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný alkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný alkenyl,substituovaný alebo nesubstituovaný aryl, substituovaný alebo nesubstituovaný arylalkyl,substituovaný alebo nesubstituovaný, aromatický alebo nearomatický heterocyklyl,...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Christoph Thomas, De Vry Jean, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, Kim Yong-soo, Damann Nils, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, Schiene Klaus, Frormann Sven

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/415...

Značky: receptoru, ligandy, karboxamidové, substituované, vaniloidného, deriváty, močovinové, aromatické

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Oxidované deriváty triazolylpurínov vhodné ako ligandy receptoru adenozínu A2A a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19254

Dátum: 18.03.2010

Autori: Cabri Walter, Tarzia Giorgio, Piersanti Giovanni, Minetti Patrizia

MPK: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/52...

Značky: receptoru, adenozínu, vhodné, deriváty, triazolylpurínov, liečiv, oxidované, ligandy, použitie

Text:

...zlúčenín) prezentuje fluórobsahujúcu fenylovú skupinu ako R 3 skupinu a/alebo terciámy alkohol s R 1 radikálom, čonaznačuje, že tieto skupiny predstavujú dôležitý prvok k udeľovaniu aktivity.0007 Triazolylpuríny, vhodné ako ligandy receptora adenozínu AZA, sú uvedené v W 0 03/011864.0008 V patente (EP 1412354) podanom žiadateľom sú popísané deriváty triazolvlimidazopyridínu a triazolylpurínu vybavené antipsychotickými vlastnosťami....

Ligandy pre agregované tau molekuly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18986

Dátum: 23.09.2009

Autori: Storey John Mervyn David, Storey Lynda Jane, Harrington Charles Robert, Heinrich Tobias Kerst, Clunas Scott, Rickard Janet, Wischik Claude Michel, Kemp Steven John

MPK: C07D 471/04, C07D 417/12, C07D 277/66...

Značky: molekuly, ligandy, agregované

Text:

...a medzi AD a inými degeneratívnymi demenciami (Hampel a další, (2004. Avšak potvrdenie takýchto testov s neuropatologicky potvrdenými prípadmi a prí-padmi v rôznych štádiách rozvoja bolo dosiaľ limitované (Clark a ďalší, (2003) Grossmann, a další, (2005) Engelborghs a ďalší, (2008. Aj ked takéto testy a iné skúšky (Wischik a ďalší, (2001 ) Carretero a ďalší, (1995 môžu poskytnúť podporné údaje o diagnóze, Iumbálna punkcia je viac invazívna,...

Farmaceutické prostriedky obsahujúce ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18597

Dátum: 16.07.2009

Autori: Chhettry Anil, Dedhiya Mahendra, Sarkar Ranajoy

MPK: A01N 43/62, A61K 31/55

Značky: dopamínových, prostriedky, obsahujúce, farmaceutické, receptorov, ligandy

Text:

...dávkových foriem s okamžitým uvoľňovaním, výhodne uvoľňuje liek rýchlo a biodostupne.0008 V inom uskutočnení sú popísané stabilné a biodostupné orálne prostriedky obsahujú cariprazin alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, V ktorých množstvo hydrolyticky degradovanýchproduktov je nižšie ako 1 5 (množstvo/množstvo).0009 Ešte V inom uskutočnení stabilné a biodostupné pevné orálne prostriedky obsahujú. cariprazin hydrochlorid, v ktorých...

1-Aryl-3-aminoalkoxy pyrazoly ako sigma ligandy zosiľňujúce analgetické účinky opioidov a znižujúce závislosť od nich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel, Zamanillo Castanedo Daniel

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4152, A61K 31/485...

Značky: opioidov, 1-aryl-3-aminoalkoxy, účinky, zosiľňujúce, ligandy, analgetické, pyrazoly, znižujúce, závislosť, sigma

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Quinuklidínové zlúčeniny ako ligandy pre nikotínový alfa -7 acetylcholínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: King Dalton, Mcdonald Ivar, Zusi Christopher, Macor John, Cook Ii James, Olson Richard, Iwuagwu Christiana, Wang Nenghui

MPK: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Značky: zlúčeniny, receptor, ligandy, acetylcholínový, nikotínový, quinuklidínové

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Wennerstal Mattias, Apelqvist Theresa, Rhönnstad Patrik, Kallin Elisabet, Cheng Aiping

MPK: A61P 3/06, A61K 31/404, A61P 13/00...

Značky: nové, ligandy, estrogénových, receptorov

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

1,5-difenylpyrolidín-2-ónové zlúčeniny ako CB-1 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12757

Dátum: 02.04.2009

Autor: Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/506, C07D 403/12, A61P 25/18...

Značky: 1,5-difenylpyrolidín-2-ónové, ligandy, zlúčeniny

Text:

...potreba získať antagonisty alebo inverzné agonisty CB-1 receptora, ktoré majú vysokú selektivitu pre CB-2 receptor, majú vysokú in vivo silu (málo nM Kb), majú prijateľnú biologickú dostupnosť, pričom netvoria reaktívne metabolické medziprodukty, a ktoré majú znížený potenciál pre vzájomné pôsobenie liek - liek. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu poskytujú niektoré alebo všetky z týchto výhod.0008 Predkladaný vynález poskytuje...

Triazolo[1,5-a]chinolíny ako ligandy adenozínového receptora A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9585

Dátum: 02.06.2008

Autori: Vargane Szeredi Judit, Boer Kinga, Finet Michel, Urban-szabo Katalin, Bátori Sándor, Szabó Tibor, Timari Géza, Mikus Endre, Susán Edit, Szlávik Zoltán, Kapui Zoltán

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61K 31/4745...

Značky: receptora, adenozínového, triazolo[1,5-a]chinolíny, ligandy

Text:

...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...

Nové agonistické ligandy RAR receptorov, použitie v ľudskej medicíne a v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9006

Dátum: 24.04.2008

Autor: Biadatti-portal Thibaud

MPK: A61K 31/196, A61K 8/41, A61K 31/235...

Značky: ligandy, agonistické, nové, medicině, kozmetike, receptorov, použitie, ludskej

Text:

...retinoidov na epidermis (Retinoic acid receptor gamma mediates topical retinoid efficacy and irritation in animal models, Chen S,Ostrowski J, Whiting G, Roalsvig T, Hammer L, Currier SJ,Honeyman J, Kwasniewski B, Yu KL, Sterzycki R, et al. J Invest Dermatol. 1995 104 (5) 779 - 83).0008 RAR gamma receptory sú teda jediný cieľ V liečbe ochorení na úrovni epidermis, ako je napríklad akné alebo psoriáza alebo všetky ostatné kožné ochorenia,...

Pyrimidinyl-piperazíny použiteľné ako ligandy dopamínových D3/D2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Sághy Katalin, Ágainé Csongor Éva, Kiss Béla, Farkas Sándor, Gyertyán István, Schmidt Éva, Laszy Judit, Komlódi Zsolt, Domány György, Bartáné Szalai Gizella

MPK: C07D 239/48, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: dopamínových, použitelné, pyrimidinyl-piperazíny, ligandy, receptorov

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Spôsob inhibície naviazania endosialínu na ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16711

Dátum: 04.04.2008

Autori: Grasso Luigi, Sass Philip, Zhou Yuhong, Nicolaides Nicholas, Tomkowicz Brian

MPK: C07K 16/28

Značky: ligandy, naviazania, inhibície, spôsob, endosialínu

Text:

...ktoré sa môžu viazať na endosialín, identifikovali subsadu takých molekúl, ktoré môžu potlačiť schopnosť endosialinu viazať sa na svoj substrát a/alebo potlačiť intracelulárne aktivity vedúce k zastaveniu rastu buniek a bunkovej smrti.0007 Rettig et al. opisuje monoklonálne protilátky, ktoré rozoznávajú antigény na cievach u rôznych typov karcinómov(Rettig et al. (1992) Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 89 l 0832-6). Jedna z nich. sa označila FB 5...

Integrínové ligandy na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13398

Dátum: 17.01.2008

Autori: Grimm Ulrike, Nippgen Johannes, Harstrick Andreas, Goodman Simon, Krueger Stefan, Weller Michael, Stupp Roger, Picard Martin Andreas

MPK: A61K 31/519, A61K 31/282, A61K 31/475...

Značky: rakoviny, ligandy, integrínové, liečbu

Text:

...so spoločnou biologickoumiest u ligandu pre mnoho integrínov je Arg-Gly-Asp (RGD) tripeptidová sekvencia. RGD bol zistený u všetkých ligandov,identifikovaných vyššie pre vitronektínové receptorové integríny. Molekulárny základ RGD rozpoznania pomocou avB 3 bol rovnako objavený (Xiong et al., 2001). Toto RGD rozpoznávacie miesto môže byť napodobené lineárnymi a cyklickými(po 1 y)peptidmi, ktoré obsahujú RGD sekvenciu. Také RGD peptidy sú...

Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Tsuno Naoki, Goehring Richard, Brown Kevin, Baba Yoshiyasu

MPK: A61K 31/498, A61P 25/04, C07D 401/04...

Značky: substituentmi, piperidíny, heterocyklickými, ligandy, orl-1

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Tetracyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie ako ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Millan Mark, Peglion Jean-louis, Brocco Mauricette, Poitevin Christophe

MPK: A61K 31/538, A61P 25/00, C07D 498/04...

Značky: použitie, zlúčeniny, farmaceutické, kompozície, receptorov, dopamínových, přípravy, spôsob, tetracyklické, ligandy, obsahom

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Deriváty kyseliny žlčovej ako FXR ligandy na prevenciu alebo liečbu FXR sprostredkovaných chorôb alebo chorobných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17184

Dátum: 27.06.2007

Autori: Fiorucci Stefano, Pruzanski Mark, Pellicciari Roberto

MPK: C07J 31/00, A61P 1/16, A61K 31/575...

Značky: žlčovej, prevenciu, deriváty, liečbu, chorôb, sprostredkovaných, stavov, kyseliny, ligandy, chorobných

Text:

...cholestáza, autoimunitná hepatitíde, chronická virusová hepatitíde, alkoholická choroba pečene, nealkoholická choroba stukovatenej pečene (NAFLD), nealkoholická steatohepatitlda (NASH), s transplanláciou pečene spojená choroba štep versus hostiteľ, regenerácia žijúceho darcu transplantovanej pečene. kongenitálna hepatická fibróza. choledocholitiáza, granulomatózna choroba pečene, intra- alebo extra-hepatická malignancia, Sjögrenov syndróm,...

Karbonylované (aza)cyklohexány ako ligandy dopamínového D3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20442

Dátum: 21.06.2007

Autori: Danvy Denis, Schwartz Jean-charles, Capet Marc, Levoin Nicolas, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Ligneau Xavier

MPK: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Značky: ligandy, dopamínového, aza)cyklohexány, receptora, karbonylované

Text:

...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...

Fenyl-pyrazolové deriváty ako nesteroidné ligandy glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Keeling Steven Philip, Skone Philip Alan, Inglis Graham George Adam, Mclay Iain Mcfarlane, Woolven James Michael, Coe Diane Mary, Weingarten Gordon Gad, Barnett Heather Anne, Cooper Anthony William James, Jones Haydn Terence, Macdonald Simon John Fawcett, Campbell Ian Baxter

MPK: A61K 31/415, C07D 231/38

Značky: ligandy, deriváty, glukokortikoidného, fenyl-pyrazolové, receptora, nesteroidné

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...

[(1H-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány ako cholínergné ligandy n-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10985

Dátum: 14.12.2006

Autori: Hurth Konstanze, Feuerbach Dominik, Frederiksen Mathias, Wagner Beatrix, Roy Bernard Lucien

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/08...

Značky: liečenie, n-achr, cholinergné, neurodegeneratívnych, ligandy, psychotických, poruch, 1h-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány

Text:

...vzorca znázomeného nižšie.Zlúčeniny vzorca (l) existujú vo voľnej forme alebo vo forme adičnej solí kyseliny. V tomtoopise, ak nie je uvedené inak, sa výrazom zlúčeniny vzorca (I) rozumie, že zahŕňa zlúčeniny v akejkoľvek forme, napríklad vo voľnej forme alebo vo forme adičnej soli kyseliny. Zahmuté sú aj soli, ktoré nie sú vhodne na farmaceutické použitia, ale ktoré sa môžu využiť, napríklad na izoláciu alebo...

(1-Aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1H-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny ako cholinergné ligandy N-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10956

Dátum: 14.12.2006

Autori: Frederiksen Mathias, Feuerbach Dominik, Roy Bernard Lucien, Koller Manuel, Hurth Konstanze

MPK: A61P 25/00, C07D 471/08, A61K 31/439...

Značky: poruch, psychotických, neurodegeneratívnych, liečenie, n-achr, ligandy, 1-aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny, cholinergné

Text:

...Cmalkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom, zvlášť výhodne predstavuje C 1-4 alkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom napríklad metyl, etyl, n- alebo izopropyl, n-, izo-, sek- alebo terc-butyl, n-pentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, ndecyl, n-undecyl, n-dodecyl, uprednostňujú sa predovšetkým metyl, etyl, n-propyl aizopropyl.Každá alkylová časť alkoxy, alkoxyalkylu, alkoxykarbonylu, alkoxykarbonylalkylu a halogénalkylu...

Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285342

Dátum: 23.10.2006

Autori: Neumann-schultz Barbara, Starck Dorothea, Le Bris Theophile-marie, Blank Stefan, Wicke Karsten, Unger Liliane, Teschendorf Hans-jürgen, Treiber Hans-jörg

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41, A61K 31/33...

Značky: zlúčeniny, triazolové, ligandy, použitie, dopamínové

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: De Vry Jean, Bahrenberg Gregor, Christoph Thomas, Saunders Derek, Sundermann Bernd, Ryu Hyung Chul, Schiene Klaus, Frank Robert, Lee Jeewoo

MPK: A61P 29/00, C07D 213/40, A61K 31/444...

Značky: vaniloidných, nové, ligandy, receptorov, použitie, liečiv, výrobu

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Halogenované pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie ako ligandy receptorov GABA-A, kompozície a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7690

Dátum: 15.06.2006

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Anglada Luis

MPK: C07C 211/00, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: medziprodukty, ligandy, receptorov, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, použitie, postupy, gaba-a, halogénované, kompozície

Text:

...prístupom bolo zavedenie nebenzodiazepínových hypnotík, ako je napríklad pyroIo 3,4-bpyrazíny (zopiklón),imidazo 1,2-apyridíny (zolpidem) anapokon pyrazoIo 1,S-ajpyrimidíny (zaleplon). Neskôr vstúpili do vývoja dva nové pyrazolo 1,5-apyrimidíny - indiplon atiež ocinaplon, ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál...

Deriváty karbazolu ako funkčné ligandy 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8547

Dátum: 09.06.2006

Autori: Jasti Venkateswarlu, Konda Jagadish Babu, Kambhampati Rama Sastri, Shirsath Vikas Shreekrishna, Vishwakarma Santosh, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi

MPK: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 5-ht6, ligandy, karbazolu, funkčně

Text:

...Štúdie zistili, že známy selektivny antagonista S-HTG významne zvýšil hladiny glutamátu a aspartátu vo frontálnej kôre bez elevácie hladín noradrenalínu, dopamínu, alebo 5 HT. Táto selektivna elevácia neurochemikálií, ktorá sa, ako je známe, zúčastňuje na pamäti akognícii, silne poukazuje na úlohu 5-HT 5 ligandov v kognícii (Dawson, L. A. Nguyen, H. Q. Li, P. British Journal of Pharmacology, 2000, 130 (l), 23 až 26). Štúdia pamäti...

Nové ligandy kanabionidných receptorov, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9610

Dátum: 01.06.2006

Autori: Muthuppalaniappan Meyyappan, Balasubramanian Gopalan, Joshi Neelima Khairatkar, Gullapalli Srinivas, Narayanan Shridhar

MPK: A61K 31/416, C07D 231/54

Značky: kompozície, obsahujú, nové, spôsob, ligandy, receptorov, přípravy, farmaceutické, kanabionidných

Text:

...ako agonisti, inverzní agonisti alebo antagonisti. Medzi tieto modulátory patria naftalín-lyl-(4-pentyloxy-nafłalín-l-yl) metanón (myslí sa tým SAB-378), 4-(2,4 dichlrofenylamino)-N-(tetrahydro-pyran-4 ylmetyl)-2-trillurometyl-benzamid (GW-842 l 66 x),N-( l -piperidinyl)-5-(4-chlorofenyl)- l -(2,4-dichlorofenyl)-4-metylpyrazol-3-karbox-amid0010 Tieto modulátory sa dostali na vyššie stupne klinických pokusov pri liečbe...

Afinitné ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7489

Dátum: 25.04.2006

Autori: Hahn Rainer, Jungbauer Alois, Kaar Waltraud, Auer Bernhard, Achmüller Clemens, Wechner Philipp, Seifert Michael

MPK: C12N 9/50, C07K 1/00

Značky: ligandy, afinitně

Text:

...spomínanú matricu za chaotropných podmienok.0007 Výhodné je, ak peptidy podľa a) a b) (v tomto dokumente uvádzané aj ako oligopeptidy) majú dĺžku 5 až 12, predovšetkým 6 až 8 aminokyselinových zvyškov. Je výhodné, ak je aspoň jeden pozitívne nabitý aminokyselinový zvyšok prítomný vtýchto oligopeptidoch. Polyaminokyseliny podľa c) majú preferovanú dĺžku najmenej 35 aminokyselinových zvyškov, ešte výhodnejšie najmenej 50 aminokyselinových...

Nové ligandy, ktoré modulujú receptory RAR a ich použitie v humánnej medicíne a kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11409

Dátum: 21.12.2005

Autori: Soulet Catherine, Daver Sébastien, Dumais Laurence, Biadatti Thibaud, Talano Sandrine

MPK: C07D 207/27, C07C 233/54, C07C 229/52...

Značky: kozmetike, nové, modulujú, použitie, ligandy, humánnej, receptory, medicině

Text:

...piperidínónového typuY predstavuje dva atómy vodíka alebo heteroatóm, napríklad kyslík alebo síruX predstavuje atóm kyslíka prípadne substituovaný alkylovým alebo alkylamínovým reťazcom alebo jednoduchú väzbu C-CA predstavuje atóm vodíka alebo nasledujúci vzorecQ je atóm kyslíka alebo väzba -NH R 6 predstavuje atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu l až 6 atómov uhlíka,cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo skupinu...

Arylpiperazínové deriváty a ich použitie ako selektívne ligandy dopamínového receptora D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3469

Dátum: 29.11.2005

Autori: Morvan Marcel, Danvy Denis, Schwartz Jean-charles, Dartois Catherine, Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas, Robert Philippe, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc

MPK: C07D 209/00, C07D 405/00

Značky: selektivně, deriváty, použitie, ligandy, arylpiperazínové, receptora, dopamínového

Text:

...alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklus, kondenzovaný na fenylové jadro, na ktoré sa viažu- R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 každý nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR,alebo dva zo susedných R 5, R 6, R 7, R 8 a R 9 sú medzi sebou spojené, abyvytvorili uhlovodikový cyklus alebo nasýtený alebo...

Aminoarylsulfónamidové deriváty ako funkčné 5-HT6 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6869

Dátum: 26.10.2005

Autori: Kambhampati Rama Sastri, Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Kandikere Nagaraj Vishwottam, Jasti Venkateswarlu, Shirsath Vikas Shreekrishna, Vishwakarma Santosh, Kota Srinivasulu

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4468, C07D 401/00...

Značky: ligandy, funkčně, deriváty, 5-ht6, aminoarylsulfónamidové

Text:

...nucleus accumbens a kôry,naznačujú úlohu pre receptor v pamäti a poznávacích funkciách, keďže je známe,že tieto oblasti hrajú veľmi dôležitú úlohu v pamäti (Gerard, C., Martres, M. -P.Mestikawy, S., Brain Research, 1997, 746207-219). Schopnosť známych Iigandov receptora 5-HT 5 zlepšovať cholinergický prenos tiež podporila potenciálne využitie pri poznávaní (Bentey, J. C Boursson, A. Boess, F. G., Kone, F. C Marsden, C. A. Petit, N....

Deriváty arylpiperazínu ako selektívne ligandy receptora D3 dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2389

Dátum: 18.10.2005

Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas, Morvan Marcel, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Capet Marc, Danvy Denis, Calmels Thierry

MPK: A61K 31/4427, A61P 25/00, C07D 213/00...

Značky: selektivně, ligandy, receptora, dopamínu, deriváty, arylpiperazínu

Text:

...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...