Patenty so značkou «kyseliny»
Komplexy kyseliny linolovej, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: U 7424
Dátum: 02.05.2016
Autori: Veverková Eva, Vodný Štefan, Veverka Miroslav
MPK: A61K 47/36, A61K 31/715, A61K 31/201...
Značky: použitie, přípravy, kyseliny, spôsob, komplexy, linolovej
Text:
...že zahrnuje prípravu roztoku alebo emulzie kyseliny linolovej V organickom rozpúšťadle a/alebo vo vode s prídavkom z 0,5 až 30 hmotnostných percent tenzidu vybraných zo skupiny neiónových a iónových povrchovo aktívnych látok a miešanie s roztokom alebo suspenziou polysacharidu V organickom rozpúšťadle a/alebo Vo vode pri teplote 5 až 80 °C s následným oddestilovaním organického rozpúšťadlá a/alebo Vody. Na tvorbu roztoku alebo emulzie kyseliny...
Spôsob prípravy esterov 4-alkylamido-3-(alkyloxy)-5-nitrocyklohex-1-én-1-karboxylovej kyseliny a ich enantiomérov
Číslo patentu: 288333
Dátum: 04.01.2016
Autori: Brath Henrich, Hajzer Viktória, Latika Attila, Danko Peter, Kicková Anna, Durmis Július
MPK: C07C 227/30, C07C 227/14, C07C 205/49...
Značky: kyseliny, 4-alkylamido-3-(alkyloxy)-5-nitrocyklohex-1-én-1-karboxylovej, esterov, spôsob, enantiomérov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy cyklohexénových derivátov vzorca (I), (Ia), (Ib) , (Ic) a ich enantiomérov relatívne krátkou syntézou z východiskových 1-nitro-4- oxobutanylamidov a dietylfosforylakrylátov v prítomnosti alkalických katalyzátorov a crown éterov použitím mikrovlnného žiarenia alebo bez neho. Z derivátov vzorca (I), (Ia), (Ib) a (Ic) sú v jednom stupni prístupné potenciálne inhibítory neuraminidázy.
Spôsob izolácie kyseliny 2,2-dimetyl-3-hydroxypropionovej
Číslo patentu: 288320
Dátum: 19.11.2015
Autori: Grolmus Peter, Chromý Dušan, Komora Ladislav, Chromá Viola
MPK: C07C 51/285, C07C 59/01, C07C 53/128...
Značky: 2,2-dimetyl-3-hydroxypropionovej, spôsob, izolácie, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob izolácie kyseliny 2,2-dimetyl-3-hydroxypropionovej (kyseliny hydroxypivalovej) z jej vodného roztoku, pripravenej oxidáciou hydroxypivalaldehydu. Izolácia sa uskutočňuje skoncentrovaním vodného roztoku bez prítomnosti organických látok vákuovou destiláciou pri teplote do 80 °C tak, aby bol obsah vody v destilačnom zvyšku nižší ako 20 % hmotn., a po ochladení destilačného zvyšku na teplotu nižšiu ako 30 °C sa vykryštalizovaná...
Amidy kyseliny fumarovej
Číslo patentu: 288238
Dátum: 01.12.2014
Autori: Joshi Rajendra Kumar, Strebel Hans-peter
MPK: A61K 31/198, A61K 31/194, A61K 31/225...
Značky: kyseliny, fumarovej, amidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie amidov kyseliny fumarovej všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú svoje špecifické významy uvedené v opise, na výrobu lieku na terapiu autoimunitného ochorenia, na použitie v transplantačnej medicíne, na terapiu mitochondriálnych chorôb a terapiu NF-kappaB zapríčinených chorôb.
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Holland George, Market Robert, Scott Ian, Kassir Jamal, Wu Chengde, Li Wen, Biediger Ronald
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...
Značky: inhibujú, kompozície, propiónovej, deriváty, vazbu, receptory, farmaceutické, obsahom, kyseliny, integrínov, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí
Číslo patentu: E 19547
Dátum: 27.02.2014
Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François
MPK: C07D 223/16, C07C 62/34, C07C 51/08...
Značky: ivabradínu, použitie, enzymatickej, syntézu, spôsob, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, kyseliny, solí, syntézy
Text:
...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...
Molekula mutantu CTLA4 alebo nukleovej kyseliny, vektor a hostiteľský vektorový systém, hostiteľská bunka, proteín mutantu CTLA4, spôsob jeho prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia a spôsob regulácie
Číslo patentu: 288131
Dátum: 16.09.2013
Autori: Naemura Joseph, Bajorath Jurgen, Peach Robert, Linsley Peter
MPK: A61K 45/00, A61K 38/16, A61P 37/00...
Značky: mutantů, kompozícia, farmaceutická, vektor, systém, nukleovej, buňka, proteín, použitie, vektorový, přípravy, regulácie, spôsob, molekula, kyseliny, ctla4, hostiteľská, hostiteľský
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná molekula mutantu CTLA4, molekula nukleovej kyseliny, ktorá zahŕňa nukleotidovú sekvenciu kódujúcu aminokyselinovú sekvenciu korešpondujúcu s molekulou mutantu CTLA4, vektor obsahujúci sekvenciu nukleovej kyseliny, hostiteľský vektorový systém obsahujúci vektor, hostiteľská bunka majúca uvedený vektor, spôsob prípravy proteínu mutantu CTLA4, proteín mutantu CTLA4 pripraveného uvedeným spôsobom, farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje...
Sekvencia nukleovej kyseliny na smerovanie do plastidu, sekvencia ß-amylázy, promótor odpovedajúci na stimul a použitie týchto sekvencií
Číslo patentu: 288125
Dátum: 09.09.2013
Autori: Kavanagh Thomas Anthony, Lao Nga Thi
MPK: C12N 15/82, A01H 1/02, C12N 9/26...
Značky: nukleovej, odpovedajúci, použitie, sekvencia, promótor, plastidu, kyseliny, sekvencií, smerovanie, týchto, ß-amylázy, stimul
Zhrnutie / Anotácia:
Sekvencia nukleovej kyseliny označená ako sekvencia id. č. 1 kódujúca sekvenciu schopnú smerovania proteínu do rastlinného plastidu, spôsobu zvýšenia alebo zníženia aktivity enzýmu v rastline, kde tento enzým je zapojený v metabolickej dráhe biosyntézy alebo degradácie škrobu, zahŕňajúci kroky: stabilného vloženia do rastlinného genómu chimérického génu obsahujúceho sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu sekvenciu smerujúcu do plastidu a...
Rozpúšťadlové sústavy na prípravu kvapalných koncentrátov dikyándiamidu, amidov tiofosforečnej a fosforečnej kyseliny a ich použitie
Číslo patentu: U 6509
Dátum: 03.09.2013
Autori: Teren Ján, Rokos Michal
MPK: C05C 7/00, C05C 11/00, C05B 15/00...
Značky: sústavy, dikyándiamidu, kyseliny, fosforečnej, přípravu, tiofosforečnej, použitie, rozpúšťadlové, kvapalných, koncentrátov, amidov
Text:
...od kvapalného DMSO je už bielou kryštalickou látkou (bod topenia 109 °C), rozpustnou len v horúcej vode a v širokej škále organických rozpúšťadiel.Pre rozpúšťadlové sústavy na prípravu kvapalných koncentrátov amidov fosforečnej a/alebo amidov tio 10fosforečnej kyseliny, a/alebo dikyándiamidu podľa tohto riešenia je zvlášť výhodné, ak ako alkylsírnu zlúčeninu obsahujú dimetylsulfoxid, CH 3 S 0 CH 3 (DMSO).Dimetylsulfoxid (DMSO) je polárnym...
Protilátka anti-VLA-1, kompozície obsahujúce túto protilátku, sekvencie izolovanej nukleovej kyseliny, použitie kompozície, spôsob určovania hladiny VLA-1 in vitro v tkanive, bunka z bunkovej línie hAQC2, haAQC2, hsAQC2 alebo hybridómu mAQC2 a spô…
Číslo patentu: 288124
Dátum: 30.08.2013
Autori: Lyne Paul, Garber Ellen, Karpusas Michael, Saldanha José
MPK: A61K 49/16, A61K 39/395, A61P 29/00...
Značky: vitro, haqc2, sekvencie, spô, protilátku, izolovanej, túto, anti-vla-1, bunkovej, haaqc2, určovania, hsaqc2, nukleovej, protilátka, použitie, tkanive, kompozície, vla-1, spôsob, kyseliny, linie, hybridomů, buňka, hladiny, obsahujúce, maqc2
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu sú protilátky, ktoré sa špecificky viažu k integrínu VLA-1 a ktoré sú užitočné na liečenie imunologických ochorení. Vynález poskytuje kryštálovú štruktúru komplexov tvorených protilátkami VLA-1 a ich ligandy, a ďalej tiež antagonistov a agonistov identifikovaných spôsobom, keď sa používajú štruktúrne koordináty štruktúr podľa vynálezu.
Spôsob prípravy polymérnych nanočastíc na báze homopolyméru poly(propylakrylovej kyseliny)
Číslo patentu: 288071
Dátum: 19.04.2013
Autori: Sedlák Marián, Koňák Čestmír
MPK: A61K 9/51, A61K 47/48, C08L 33/02...
Značky: kyseliny, nanočastíc, polymérnych, přípravy, poly(propylakrylovej, homopolymerů, spôsob, báze
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy polymérnych nanočastíc na báze homopolyméru poly(propylakrylovej kyseliny) (PPA), pri ktorom sa pôsobí kyselinou na neutralizovaný vodný roztok PPA za zníženia kvality rozpúšťadla tesne nad hranicu zodpovedajúcu fázovej separácii so stupňom neutralizácie 0,1 až 0,4, pričom sa roztok zahreje na teplotu 40 až 100 °C počas 300 min. Teplotou a dĺžkou náhrevu sa reguluje veľkosť vzniknutých nanočastíc.
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Larkin John Patrick, Roussel Patrick, Crocq Véronique, Colladant Colette
MPK: C07K 5/078, C07K 5/06, C07D 487/04...
Značky: přípravu, přípravě, kyseliny, 1,2, použitie, deriváty, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, medziprodukty, aktívnych, přípravy, spôsob, zlúčenín, terapeuticky, diazepín-1-karboxylovej
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.
Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí
Číslo patentu: E 19205
Dátum: 08.02.2013
Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François
MPK: C07C 217/58, C07C 51/08, C07C 213/08...
Značky: ivabradínu, enzymatickej, syntézy, použitie, kyseliny, spôsob, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, solí, esterov, syntéze
Text:
...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...
Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej
Číslo patentu: E 20584
Dátum: 11.09.2012
Autori: Okabe Tadashi, Matsumoto Yasunobu, Watanabe Nobuhisa, Harada Hitoshi, Onizawa Yuji, Yoshida Ichiro, Ohashi Yoshiaki
MPK: A61P 1/00, A61P 1/04, A61K 31/454...
Značky: pyrolidin-3-yloctovej, derivát, kyseliny
Text:
...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...
Strižové vlákna z biopolymérov na báze kyseliny polymliečnej a spôsob ich výroby
Číslo patentu: U 6216
Dátum: 06.08.2012
Autori: Vnenčáková Janka, Hudák Jozef, Sedlák Michal
Značky: vlákna, spôsob, polymliečnej, strižové, báze, výroby, kyseliny, biopolymérov
Text:
...riešenia sú strižové vlákna na báze kyseliny polymliečnej s jednotkovou dĺžkovou hmotnosťou od 3,0 do 10,0 dtex a s dĺžkou rezu 38, 60 a 90 mm.Podstatouje aj spôsob výroby týchto strižových vlákien, podľa ktorého pri teplote taviacich zón Z, / Z 3 / Z 3 v °C od 220 / 220 / 220 do 230 / 230 / 230 a teplote rozvodnej vetvy od 230 do 265 °C je teplota taveniny čistého granulátu kyseliny polymliečnej od 230 do 255 °C a vlákno je odťahované...
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Ruf Sven, Wirth Klaus, Horstick Georg, Schreuder Herman, Buning Christian
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/421, A61K 31/341...
Značky: deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, kyseliny, liečivá
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej a jej soli
Číslo patentu: 287975
Dátum: 16.07.2012
Autori: Fogassy Elemér, Dombrády Zsolt, Csatáriné Nagy Marianna, Gajáry Antal, Bálint József, Suba Charles
MPK: C07B 57/00, C07C 215/10, C07B 55/00...
Značky: spôsob, přípravy, r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)-octovej, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy kyseliny (R)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octovej všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa racemická kyselina 2-hydroxy-2-(2-chlórfenyl)octová separuje so substituovaným amínom všeobecného vzorca (II), kde R1 znamená hydroxymetylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, R2 znamená fenylovú skupinu, nitrofenylovú skupinu alebo C1-C4 alkylovú skupinu substituovanú amínovou skupinou, R3 znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm...
Spôsob prípravy kyseliny hydroxypivalovej
Číslo patentu: 287959
Dátum: 15.06.2012
Autori: Chromý Dušan, Kavala Miroslav, Komora Ladislav, Grolmus Peter
MPK: C07C 59/01, C07C 51/285
Značky: hydroxypivalovej, spôsob, přípravy, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy kyseliny hydroxypivalovej (3-hydroxy-2,2-dimetylpropionovej kyseliny) oxidáciou hydroxypivalaldehydu s peroxidom vodíka. Oxidácia sa uskutočňuje za prítomnosti oxylov 2,2,6,6-tetrametylpiperidínu alebo jeho v polohe 4 substituovaných derivátov alebo ich prekurzorov. Uvedené oxyly sa používajú v katalytickom množstve, pričom ich prítomnosť počas oxidácie podstatne zvyšuje množstvo izolovanej hydroxypivalovej kyseliny.
Spôsob prípravy polymérnych nanočastíc na báze homopolyméru poly(etylakrylovej kyseliny)
Číslo patentu: 287951
Dátum: 08.06.2012
Autori: Koňák Čestmír, Sedlák Marián
MPK: A61K 47/06, C08F 20/06, A61K 9/50...
Značky: báze, spôsob, přípravy, homopolymerů, polymérnych, poly(etylakrylovej, kyseliny, nanočastíc
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy polymérnych nanočastíc z homopolyméru poly(etylakrylovej kyseliny) (PEA) zahrievaním čiastočne neutralizovaného vodného roztoku PEA pod spodnú kritickú roztokovú teplotu. Nanočastice vznikajú v dôsledku agregácie polymérnych reťazcov ako dôsledok zhoršovania kvality rozpúšťadla s rastúcou teplotou. Následne sú polymérne nanočastice stabilizované vodíkovými väzbami.
Nekonečné vlákna z kyseliny polymliečnej do agrotextílií
Číslo patentu: U 6171
Dátum: 04.06.2012
Autori: Hubačková Alena, Zimány Vladimír, Hoták Vladimír, Rosa Ľubomír, Lučivjanský Jaroslav
Značky: kyseliny, polymliečnej, vlákna, agrotextílií, nekonečné
Text:
...polyméru kyseliny polymliečnej s indexom toku v rozpätí 15 - 30 g/min. pri teplote 210 °C, hustotou taveniny cca 1,08 g/cm 3, relatívnou viskozitou cca 3,1, teplotou kryštalizácie 160 - 170 °C a teplotou skelného prechodu 55 - 60 °C. Uvedený polymér je zvlákňovaný pri teplotách v rozsahu 200 - 225 °C a navíjaný pri rýchlosti 1500 m/min. s nanášaním zvlákňovacej preparácie, ako sú zmesí esterov vyšších mastných kyselín, emulgátorov a...
Polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej kyseliny a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287946
Dátum: 18.05.2012
Autori: Matsumoto Koichi, Kitamura Mitsutaka, Hiramatsu Toshiyuki, Watanabe Kenzo
MPK: C07D 277/00
Značky: modifikácie, přípravy, polymorfné, kyseliny, 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazol-karboxylovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje polymorfné modifikácie 2-(3-kyano-4-izobutoxyfe-nyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny. Ďalej opisuje spôsob prípravy rôznych polymorfných modifikácií 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorý zahŕňa kryštalizáciu pri podmienkach definovaných konkrétnou teplotou a zložením zmesného rozpúšťadla metanolu a vody. Predložený vynález tiež ďalej opisuje spôsob prípravy ďalších...
Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu
Číslo patentu: E 19632
Dátum: 09.05.2012
Autori: Collier Edwin, Nguyen Minh
MPK: C07H 7/04, A61K 31/70, C07D 409/10...
Značky: zlúčeniny, l-prolínu, citronovej, ko-kryštály, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, kyseliny, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4
Text:
...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...
Rozvetvené deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej a ich použitie
Číslo patentu: E 20437
Dátum: 28.03.2012
Autori: Schlemmer Karl-heinz, Wunder Frank, Woltering Elisabeth, Hahn Michael, Stasch Johannes-peter, Lampe Thomas, Li Volkhart Min-jian, Stoll Friedericke, Knorr Andreas, Becker-pelster Eva-maria
MPK: A61K 31/195, A61K 45/06, A61K 31/196...
Značky: deriváty, rozvetvené, kyseliny, použitie, 3-fenylpropiónovej
Text:
...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...
Soľ kyseliny benzoovej s otamixabanom
Číslo patentu: E 18854
Dátum: 27.03.2012
Autori: Nagel Norbert, Ayers Timothy, Baumgartner Bruno, Berchtold Harald
MPK: A61K 31/44, A61P 9/00, C07D 213/16...
Značky: otamixabanom, benzoovej, kyseliny
Text:
...a udržiavať ich buď prostredníctvom absorpcie alebo adsorpcie, pričom absorbujúci alebo adsorbujúci materiál sa fyzikálne trochu zmení, zväčší sajeho objem, zvýši sa lepivosť alebo sa zmenia iné fyzikálne charakteristiky tohto materiálu, keď sa molekuly vody v priebehu tohto procesu suspendujú medzi molekuly materiálu. Z tohto dôvodu sú hygroskopické zlúčeniny obvykleveľmi nevhodne na použitie v tuhých farmaceutických...
Polymorfná modifikácia 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, spôsob jej prípravy a použitie
Číslo patentu: 287928
Dátum: 22.03.2012
Autori: Hiramatsu Toshiyuki, Kitamura Mitsutaka, Watanabe Kenzo, Matsumoto Koichi
MPK: C07D 277/56
Značky: přípravy, spôsob, kyseliny, modifikácia, 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej, použitie, polymorfná
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje polymorfnú modifikáciu (kryštál A) 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorá poskytuje práškový röntgenogram s charakteristickými vrcholmi pri difrakčnom uhle 2theta 6,62, 7,18, 12,80, 13,26, 16,48, 19,58, 21,92, 22,68, 25,84, 26,70, 29,16 a 36,70° a ktorá má charakteristickú absorpciu v infračervenej spektrálnej analýze pri 1678 cm-1, ktorú je možné odlíšiť od absorpcie iných...
C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV
Číslo patentu: E 19836
Dátum: 27.01.2012
Autori: Swidorski Jacob, Chen Jie, Sit Sing-yuen, Chen Yan, Meanwell Nicholas, Liu Zheng, Regueiro-ren Alicia
MPK: A61K 31/56, A61P 31/18, C07J 63/00...
Značky: aminy, betulinovej, inhibitory, derivátov, modifikovaných, kyseliny, maturované
Text:
...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...
Proces na selektívnu produkciu hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 287884
Dátum: 26.01.2012
Autori: Redman-furey Nancy Lee, Billings Dennis Michael, Cazer Fredrick Dana, Perry Gregory Eugene
MPK: C07F 9/58, C07F 9/00, A61K 31/675...
Značky: prostriedok, selektívnu, farmaceutický, proces, sodnej, monohydrátu, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, hemipentahydrátu, kyseliny, produkciu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.
Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou
Číslo patentu: E 18792
Dátum: 25.01.2012
Autori: Sanderson Adam Jan, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie, Gallagher Peter Thaddeus, Coates David Andrew
MPK: A61K 31/5517, A61P 25/20, C07D 487/04...
Značky: antagonisty, dimetylpropánovej, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, inverzné, duálnou, aktivitou, kyseliny, substituované, zlúčeniny
Text:
...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...
Kombinovaný perorálny prípravok s riadeným uvoľňovaním kyseliny acetylsalicylovej
Číslo patentu: U 6002
Dátum: 04.01.2012
Autori: Vladovičová Beáta, Kormanová Viera, Zoričák Štefan, Sáková Oľga, Kabzanová Anna
MPK: A61K 31/60, A61K 31/19, A61K 31/167...
Značky: kombinovaný, uvoľňovaním, riadeným, acetylsalicylovej, kyseliny, perorálny, prípravok
Text:
...od 5 do 20 hmotn. Táto zmes sa postupne zvlhčuje škrobovou pastou, pričom škrob tvorí v tejto paste 10 až 50 hmotn. Zmes sa krátko mieša do vytvorenia granulátu. Pripravený granulát sa vysuší komorovo, vo vznose, vakuovo, alebo mikrovlnným žiarením, výhodne vo vznose tak, aby konečná vlhkost bola medzi 0,1 až 2,0 hmotn. Teplota produktu pri sušení musí dosiahnuť 35 °C až 45 °C, výhodne 39 °C až 41 °C. Vysušený granulát sa podrobí...
Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej
Číslo patentu: E 19615
Dátum: 30.11.2011
Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel
MPK: C07B 57/00, C07D 251/10
Značky: vínnej, triazínových, separácia, enantiomérnych, použitím, derivátov, kyseliny
Text:
...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...
Zlupovacia polyvinylová tvárová maska na liečenie kožných stavov obsahujúca vysokú koncentráciu kyseliny retinovej
Číslo patentu: E 19661
Dátum: 09.09.2011
Autori: Crimi Rocco, Cozzi Raniero
MPK: A61K 8/37, A61K 8/02, A61K 8/67...
Značky: zlupovacia, stavov, vysokú, tvarová, polyvinylová, kožných, retinovej, maska, koncentráciu, kyseliny, obsahujúca, liečenie
Text:
...vynálezu sa získajú kompozície skoncentráciou až do 8 hmotnostných (hmotn.) kyseliny retinovej,svýhodnou hodnotou 5 a obzvlášť s výhodnou hodnotou 2,5 ,výhodne vo forme masky so zlupovacím účinkom, v ktorej je navyšekoncentrácia kyseliny retinovej homogénna a stabilná v čase a kyselina nevyvoláva kožnú toxicitu. Maska je však veľmi príjemná na použitie a prilokálnej aplikácii na koži nevyvoláva žiadny dráždivý účinok.0006 Predmetom...
Soli esterov 7-amino-3,5-dihydroxyheptánovej kyseliny
Číslo patentu: E 20112
Dátum: 06.09.2011
Autori: Lange De Ben, Elsenberg Henricus Leonardus Marie
MPK: C07D 319/06, C07D 319/08, C07C 229/08...
Značky: esterov, 7-amino-3,5-dihydroxyheptánovej, kyseliny
Text:
...prípravu atorvastatínu, pretože nebola dostupná žiadna priamočiara (straightforwar ) a jednoduchá čistiaca metodológia. Pretože o 2-propylesteroch je známe, že sú citlivejšie voči hydrolýze (v porovnaní s terc-butylestermi), prekvapujúcejšie je to, že napriek tomu sa môžu vytvoriť stabilne soli 2-propylesterov. Pozoruhodne (remarkably) sa zistilo, že zlúčeniny vzorca (2 a), (2 b) a (2 c) tvoria stabilne soli s organickými kyselinami, čo je...
Formulácia kyseliny deoxycholovej a jej solí
Číslo patentu: E 16646
Dátum: 23.08.2011
Autori: Moriarty Robert, Webster Jeffrey Douglas, Hodge Robert Emil
MPK: A61K 31/575, A61P 3/04
Značky: kyseliny, solí, formulácia, deoxycholovej
Text:
...asi 8,2 do asi 8,5. V ďalšom prevedení je tento vynález smerovaný k vodnej formulácii, ktorú tvorív zásade soľ kyseliny deoxycholovej pri koncentrácii od asi 0,5 hmot./obj. do 1 hmot./obj. a voliteľne účinné konzervačné množstvo benzylalkoholu, ktorého formulácie sú stabilizované proti precipitácii úpravou hodnoty pH spočiatku formovaného číreho roztoku na hodnotu pH od asi 8,2 do asi 8,5.0009 V ďalšom prevedení je tento vynález smerovaný k...
Spôsob alkoxylácie alkylesterov mastnej kyseliny
Číslo patentu: E 16908
Dátum: 11.08.2011
Autori: Richner Rudolf, Möhle Horst Lothar, Kolano Christoph
MPK: C07B 41/04, C07C 67/26, C07C 67/29...
Značky: alkoxylácie, kyseliny, spôsob, mastnej, alkylesterov
Text:
...byt použité jednotlivo alebo ako zmesi dvoch alebo viacerých z nich.0026 Vtypickom spôsobe podľa vynálezu alkylester mastnej kyseliny vzorca Rj-COO-Rz reaguje s jedným alebo viacerými alkylénoxidmi v prítomnosti katalyzatora, ktorým je kombinácia kov alkalickej zeminy/minerálne kyselina alebo Lewisova kyselina, čím sa poskytne alkoxylovaný alkylester mastnej kyseliny.0027 Ako sa tu používa, výraz alkylénoxid sa týka etylénoxidu,...
Deriváty 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny, soli týchto derivátov a východiskové produkty použité pri spôsobe výroby týchto derivátov
Číslo patentu: 287756
Dátum: 27.07.2011
Autori: Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mink Daniel
MPK: C07B 61/00, C07D 319/00, C07D 309/00...
Značky: kyseliny, výroby, produkty, derivátov, východiskové, týchto, spôsobe, deriváty, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, použité
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...
Spôsob prípravy derivátov 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny
Číslo patentu: 287755
Dátum: 27.07.2011
Autori: Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Mink Daniel, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Zeegers Hubertus Josephus Marie
MPK: C07B 61/00, C07D 319/06, C07D 309/30...
Značky: derivátov, kyseliny, přípravy, 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...
Trisodná soľ kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, spôsob jej prípravy a jej použitie
Číslo patentu: 287736
Dátum: 18.07.2011
Autori: Halama Aleš, Brusová Hana, Jirman Josef, Dostálová Jana
MPK: A61K 31/00
Značky: spôsob, použitie, přípravy, 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, kyseliny, trisodná
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná soľ kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej chemického vzorca (IV) (alendronát trisodný) s obsahom sodíka od 20 % do 25 % hmotnostných v kryštalickej forme A s obsahom kryštálovej vody 16 až 18 % hmotn. podľa termogravimetrickej analýzy, spôsob jej prípravy a použitie.
Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií
Číslo patentu: 287726
Dátum: 01.07.2011
Autori: Bielik Attila, Farkas Sándor, Horváth Csilla, Keserű Györgyi, Vágó István, Nagy József, Kolok Sándor, Kovácsné Bozó Éva, Ignáczné Szendrei Györgyi, Domány György, Bartáné Szalai Gizella, Borza István
MPK: A61K 31/445, C07D 295/185, A61P 25/28...
Značky: spôsob, amidové, kompozície, obsahom, farmaceutické, přípravy, deriváty, farmaceutických, kyseliny, karboxylovej, kompozícií
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...
Spôsob prípravy bifenyl-2-yl karbámovej kyseliny
Číslo patentu: E 19390
Dátum: 30.06.2011
Autor: Colson Pierre-jean
MPK: C07D 211/46
Značky: přípravy, bifenyl-2-yl, spôsob, karbámovej, kyseliny
Text:
...III) je opísaná v US patentovej zverejnenej0006 Je opísaná priprava zlúčeniny vzorca I reakciou zlúčeniny 8 s 4-karboxybenzaldehydomza vzniku aldehydového jadra 10ktoré sa potom izoluje pred spojením s izonipikotamidom v prítomnosti redukčného činídla, za vzniku zlúčeniny vzorca I. Kryštalícký difosfát sa pripraví kontaktom oddelenej a prečístenej zlúčeniny vzorca I s kyselinou fosforečnou. Kryštalická voľná báza (Forma III) sa môže...
Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov
Číslo patentu: E 19591
Dátum: 10.06.2011
Autori: Volz Frank, Neeff Arnd, Gaertzen Oliver, Lui Norbert, Funke Christian, Olenik Britta, Fischer Rüdiger, Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger
MPK: A01N 43/713, A61P 33/00, A61K 31/4439...
Značky: týchto, diamidů, antranilovej, přípravy, krystalické, modifikácie, tetrazolom, nové, kyseliny, spôsob, substituovaných, derivátov
Text:
...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...