Patenty so značkou «krystalické»

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Gessler Simon, Kadereit Dieter, Berchtold Harald, Baumgartner Bruno, Nagel Norbert, Tillner Joachim, Mohnicke Mandy, Plettenburg Oliver

MPK: A61K 31/4725, C07D 401/12, A61P 9/00...

Značky: 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, solváty, krystalické, hydrochloridu

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Martin Hans-juergen, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias

MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: krystalické, použitie, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, hydrochloridovej, formy, inhibítorov, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Lui Norbert, Neeff Arnd, Pazenok Sergii, Volz Frank, Gaertzen Oliver, Funke Christian, Fischer Rüdiger, Olenik Britta, Hinz Martin-holger

MPK: A01N 43/713, A61P 33/00, A61K 31/4439...

Značky: kyseliny, týchto, nové, diamidů, derivátov, antranilovej, modifikácie, spôsob, přípravy, substituovaných, krystalické, tetrazolom

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Zegarac Miroslav, Biljan Tomislav, Tuksar Mihaela

MPK: A61P 9/10, A61K 31/4365, A61P 7/02...

Značky: krystalické, formy, solí, prasugrelu

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16705

Dátum: 01.03.2011

Autori: Niedermaier Michael, Martin Thomas, Breu Josef, Brysch Wolfgang, Kaiser Astrid, Maass Gerrit, Ludescher Beate, Milius Wolfgang

MPK: A61P 37/02, A61K 31/502, C07D 237/32...

Značky: obsiahnuté, prípravkoch, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, spôsoboch, výrobu, farmaceutických, krystalické, sodnej, formy

Text:

...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Kapa Prasad Koteswara, Berghausen Joerg, Slade Joel, Wu Raeann, Du Zhengming, Mckenna Joseph, Stowasser Frank

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Značky: solí, krystalické, formy, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15825

Dátum: 12.10.2010

Autori: Rosso Victor, Li Jun, Carter Percy, Cherney Robert

MPK: A61P 37/00, A61K 31/53, C07D 487/04...

Značky: receptora, aktivity, formy, chemokínového, spôsoby, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, modulátor, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny, krystalické

Text:

...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...

Kryštalické hydráty metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20321

Dátum: 23.09.2010

Autori: Hilfiker Rolf, Rager Timo

MPK: C07D 279/18

Značky: modrá, metylénová, hydráty, krystalické, metyltioniniumchloridu

Text:

...miestnosti a pri relativnej vlhkosti nižšej než 40 a až do približne 10 alebo prípadne až po 4 . Toto široké rozmedzie termodynamickej stability (v porovnaní s Formami B, D alebo E), 3ktoré sa navyše pri vyšších teplotách rozširuje, tvorí z Formy C formu, ktorá je zvolená pre spôsoby prípravy, skladovanie alebo použitie pri teplotách nad 25 °C. Prášková röntgenová difrakcia a DSC indikujú kryštalický charakter formy C. Termogravimetria...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Phiasivongsa Pasit, Sehl Louis

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07D 417/12...

Značky: inhibitory, proteázy, tripeptid-epoxyketónové, krystalické

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...

Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14046

Dátum: 15.01.2010

Autori: Gallagher William, Brown Adrian Clair, Lamb Peter

MPK: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/227...

Značky: krystalické, formy, liečenie, rakoviny, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, malátová

Text:

...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...

Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287175

Dátum: 07.01.2010

Autori: Gerlach Uwe, Schneider Harald, Metzenthin Tobias, Englert Heinrich Christian

MPK: A61K 31/18, C07C 335/00, A61P 9/00...

Značky: spôsob, krystalické, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3, přípravy, obsahom, prípravok, sodnej, farmaceutický, modifikácie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.

Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287144

Dátum: 14.12.2009

Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo

MPK: A61P 3/00, A61P 9/00, A61K 31/505...

Značky: výroby, krystalické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, spôsob, použitie, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.

Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Eberlin Alex, Buchmann Stephan, Imboden Christoph, Von Raumer Markus, Bonham Nicholas

MPK: A61K 31/426, A61P 3/10, A61P 29/00...

Značky: r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, formy, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, krystalické

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan, Jaeger Burkhard

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4709, C07D 417/14...

Značky: derivátů, formy, inhibítora, krystalické, účinného, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Salle Laurent, Robert Benoit

MPK: A61P 25/18, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: použitie, krystalické, fumarátová, príprava, terapii, formy, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18919

Dátum: 12.12.2008

Autori: Song Anne, Perrone Robert Kevin, Wang Chenchi, Ying William

MPK: A61K 31/44, A61P 31/14, C07D 401/12...

Značky: formy, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu, krystalické, sulfonyl, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl

Text:

...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...

Kryštalické formy 1S-[1alfa(2S*, 3R*), 9alfa]-6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1- izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, spôsob ich výroby a použitie a farmaceutické kompozície s…

Načítavanie...

Číslo patentu: 286267

Dátum: 23.05.2008

Autori: Godard Jean-yves, Rognon Valérie

MPK: C07K 5/00, A61K 38/06

Značky: formy, kompozície, použitie, výroby, 9alfa]-6,10-dioxo-n-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1, krystalické, 3r, 1s-[1alfa(2s, farmaceutické, spôsob, izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6h-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické formy 1S-[1alfa-(2S*,3R*),9alfa]6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3- furanyl)-9[[(1-izochinolyl)karbonyl]amino]oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, najmä bezvodá forma (forma A) a hydratovaná forma (forma B), ich príprava kryštalizáciou amorfného produktu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva inhibujúceho aktivitu enzýmu konvertujúceho interleukin-1beta (ICE).

Kryštalické formy 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13791

Dátum: 27.02.2008

Autori: Preza Leticia, Dalziel Sean, Colson Pierre-jean, Rapta Miroslav

MPK: C07D 451/02, A61K 31/46

Značky: formy, zlúčeniny, 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej, krystalické

Text:

...1-.S)-2,3 -dihydroxypropionyl)axninoetyl-8-aza-bícyklo 3.2.1 okt-3 yl)benzamidu alebo jej solvátu cicavcovi.0010 Taktiež je opísaný spôsob liečby opioidom índukovanej črevnej dysfunkcíe alebo postoperatívneho ilea, kde spôsob zahŕňa podanie terapeutícky účinného množstva kryštalickej sulfátovej soli 3-endo-(8-2-cyklohexylmetyl-.S)-2,3-dihydroxypropiony 1)an 1 inoetylj-8 aza-bicyklo 3.2. lokt-3-yl)benzamidu alebo jej solvátu...

Kryštalické komplexy poľnohospodárskych aktívnych organických zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11222

Dátum: 08.02.2008

Autori: Kuhns Marco, Bratz Matthias, Erk Peter, Israels Rafel, Saxell Heidi Emilia

MPK: A01N 43/653, A01N 47/24, A01N 25/00...

Značky: organických, poľnohospodárských, zlúčenín, aktívnych, krystalické, komplexy

Text:

...potrebný aj zisk energie, pretože molekuly sa do kryštálov čistých komponentov zvyčajneukladajú velmi efektívne, čo bráni tvorbe kokryštálov.Vkokryštáloch zvyčajne jedna zorganických zlúčenin slúži ako vytvárač kokryštálov, teda zlúčenina, ktoré samotná lahko tvorí kryštalický materiál a ktorá je schopná vytvárať kokryštály s niekoľkými ďalšími organickými zlúčeninami, ktorésamy osebe nemusia nutne tvoriť kryštalickú fázu.Kryštalické komplexy...

Kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285926

Dátum: 08.10.2007

Autori: Bhat Ravi Gajanan, Sreekumar S, Mukhopadhyay Triptikumar

MPK: A61K 31/7088, A61P 29/00, A61P 19/00...

Značky: přípravy, krystalické, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom, kovové, glukózamínsulfátu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu na použitie na liečenie akútnych a chronických foriem reumatických a artritických ochorení a všetkých patologických stavov zapríčinených metabolickými poruchami osteoartikulárnych tkanív. Uvedené sú kryštalické soli glukózamínsulfátu s nízkym obsahom kovu, pričom kovom môže byť buď sodík, alebo draslík. Opísaný je tiež spôsob prípravy kryštalických kovových solí glukózamínsulfátu s nízkym...

Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Hwang Peter Seongwoo, Moon Young-choon, Almstead Neil

MPK: A61K 31/4245, C07D 271/06

Značky: kyseliny, formy, 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, krystalické

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Mudryk Boguslaw, Randazzo Michael, Carter Percy, Zhao Rulin, Duncia John, Yang Michael, Xiao Zili

MPK: C07D 403/12, C07D 207/273, A61K 31/4025...

Značky: modulátory, formy, spôsob, aktivity, chemokínového, receptora, krystalické

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7967

Dátum: 26.07.2007

Autori: Xiao Zili, Yang Michael, Muslehiddinoglu Jale, Cherney Robert, Prasad Siva Josyula, Eastgate Martin

MPK: C07D 207/00, A61K 31/00, C07D 403/00...

Značky: receptorovej, chemokínovej, modulátory, aktivity, formy, spôsob, krystalické

Text:

...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...

Kryštalické solváty z (1S)-1,5-anhydro-1-C(3-((fenyl)metyl)fenyl)-D-glucitolových derivátov s alkoholom ako SGLT2 inhibítory na liečenie diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17345

Dátum: 21.06.2007

Autori: Bien Jeffrey, Riebel Peter, Wang Chenchi, Gougoutas Jack, Dimarco John, Grosso John Anthony, Lobinger Hildegard, Deshpande Prashant, Singh Janak, Ramakrishnan Srividya, Lai Chiajen, Nirschl Alexandra

MPK: C07H 7/04, A61K 31/70, A61P 3/10...

Značky: solváty, derivátov, diabetu, sglt2, alkoholom, liečenie, 1s)-1,5-anhydro-1-c(3-((fenyl)metyl)fenyl)-d-glucitolových, krystalické, inhibitory

Text:

...čo je ďalší dôkaz primárnej úlohy SGLT 2 v renálnej reabsorpcii glukózy. Utakýchto pacientov je renálna morfológia a renálna ñinkcia inak normálna. Je možné predpokladať, že inhibícia SGLT 2 by znížila hladiny plazmatickej glukózy prostredníctvom zvýšeného vylučovania glukózy u diabetických pacientov. 0004 Selektívna inhibícia SGLT 2 upacientov s diabetom môže normalizovať hladinuplazmatickej glukózy zvýšením vylučovania glukózy v moči a...

Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9352

Dátum: 15.06.2007

Autori: Lopez De Diego Heidi, Bang-andersen Benny, Miller Silke, Stensbol Tine Bryan, Faldt André

MPK: A61K 31/451, A61P 25/22, A61P 25/04...

Značky: bolesti, liečenie, kombinovanou, serotonínu, formy, norepinefrínu, krystalické, inhibíciou, vychytávania, 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, spätného, neuropatickej

Text:

...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...

Kryštalické makrolidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285665

Dátum: 30.04.2007

Autori: Grassberger Maximilian, Dosenbach Cornelia, Mutz Jean-paul, Pfeffer Sabine, Horvath Amarylla, Penn Gerhard, Hartmann Otto, Wieckhusen Dierk

MPK: C07D 498/00

Značky: farmaceutický, přípravy, spôsob, použitie, prostriedok, krystalické, makrolidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 33-epichlór-33-deoxyaskomycín vzorca (I) a jeho rôzne tautomérne a solvatované formy v kryštalickom stave, ako je forma A alebo forma B. Ich príprava zahŕňa vhodné prevedenie amorfnej zlúčeniny vzorca (I) alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma A, alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma B, v tomto poradí, z ich roztoku v podmienkach vyvolávajúcich kryštalizáciu alebo v podmienkach vyvolávajúcich prednostnú...

Ďalšie kryštalické formy rostafuroxinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12370

Dátum: 23.11.2006

Autori: Cerri Alberto, Armaroli Silvia, Torri Marco

MPK: C07J 17/00, A61P 9/12, A61K 31/58...

Značky: rostafuroxinu, krystalické, formy

Text:

...Forma H.0017 Metóda na pripravu Formy B rostafuroxinu tkvie v rozptýlenl a zahriatí akejkolvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkoľvek inej kryštalickej formy) v p-xyléne, potom nasleduje izolácia kryštalickej Fomiy B rostafuroxinu.0018 Metóda na prípravu Formy C rostafuroxinu tkvie v rozpustení akejkoľvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkolvek inej kryštalickej formy) v dietyléteri alebo toluéne, potom nasleduje izolácia...

3-(2-Dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát a jeho kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5726

Dátum: 20.07.2006

Autori: De Paul Susan Margaret, Szelagiewicz Martin, Gruss Michael, Berghausen Jörg, Hell Wolfgang, Von Raumer Markus

MPK: C07C 215/00

Značky: formy, krystalické, 3-(2-dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát

Text:

...strans konfiguráciou fenylového kruhu adimetylaminometylovej skupiny (1 R,2 R-, príp. 1 S,2 S~ konfigurácie), pričom enantiomer s absolútnou konfiguráciou (1 R,2 R) je celkom obzvlášť výhodný.Štruktúra lR 2 R -enantioméru 3- 2- dimet lamino met l- c kIohex-l- l -fenolu0006 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získať analogicky ako pri spôsobe opisanom všeobecne na výrobu solí v EP A 1 0 753 506, z voľnej bázy reakciou s kyselinou malelnovou alebo...

Soľ kyseliny fumárovej a 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu a jej kryštalické formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11335

Dátum: 20.07.2006

Autori: Von Raumer Markus, Hell Wolfgang, Szelagiewicz Martin, Berghausen Jörg, De Paul Susan Margaret, Gruss Michael

MPK: C07C 215/64, A61K 31/135

Značky: kyseliny, formy, krystalické, fumarovej, 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu

Text:

...s absolútnou kontiguráciou (1 R,2 R).0006 Štruktúra (1 R,2 R)-enantioméru 3-2-(dimetylamino)-metyl-(cykIohex 1-yI)-fenolu je znázomená ďalej0007 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získat analogicky ako je opísané v spise EP A 1 0 753 506 všeobecne pre spôsob výroby soli, z voľnej0008 bázy a reakciou s kyselinou fumarovou za prítomnosti vody. Voľná báza 3-2-(dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)-fenolu sa môže izolovať napriklad z hydrochloridu,...

Kryštalické formy 4-metyl-N-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4- pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12391

Dátum: 18.07.2006

Autori: Shieh Wen-chung, Monnier Stéphanie, Brozio Jörg, Sutton Paul Allen, Manley Paul, Wu Raeann, Karpinski Piotr

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: 4-metyl-n-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4, pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu, krystalické, formy

Text:

...Táto zlúčenina sa rekryštalizuje zo zmesi tetrahydroliiránu a etyl-acetátu, avšak spis W 0 2004/005281 Al neposkytuje žiadnu informáciu o tom, že by sa na modifikáciu získanej kryštalickej formy mala použiť opísaná kryštalízácia alebo že by sa mali dodržiavať určité konkrétne podmienky. Teraz bolo prekvapivo zistené, že je možné pripraviť rôzne kryštalické modifikácie (nové polymorfné formy...

Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7683

Dátum: 05.07.2006

Autori: Massaccesi Franco, Michieletto Ivan, Braga Dario, Morazzoni Gabriele, Verzini Massimo, Melotto Elisa, Maragni Paolo, Brescello Roberto, Restelli Angelo, Cotarca Livius, Di Maria Alessandro, Pellacini Franco, Napoletano Mauro

MPK: C07H 17/00, A61K 31/00, A61P 29/00...

Značky: protizápalovou, formy, aktivitou, krystalické, makrolidových, zlúčenín

Text:

...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...

Kryštalické formy zlúčeniny 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1- piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16105

Dátum: 28.06.2006

Autori: Strong Henry, Feigelson Gregg, Wen Hong, Tesconi Marc Sadler

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/54

Značky: přípravy, piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril, 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1, formy, zlúčeniny, krystalické, spôsoby

Text:

...01-6-meto×y-7-3-(4-metyl-1-piperazinyI)propoxy-3-chinolínkarbonitrilu.Obrázok 2. Graf izotermy dynamickej sorpcie pár formy l.Obrázok 3. Graf diferenciálnej skenovacej kalorimetrie a graf termogravimetrickej analýzy formy V po vytvorení suspenzie vo vode počas dvoch mesiacov a desiatichdní pri teplote miestnosti.Obrázok 4. XRD sken formy I, V a metastabilného hydrátu vytvoreného státím formy V v suspenzii vo vode počas dvoch mesiacov...

Kryštalické modifikácie pyraklostrobínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10121

Dátum: 19.06.2006

Autori: Cox Gerhard, Ziegler Hans, Rauls Matthias, Wuckelt Jörg, Kröhl Thomas, Götz Roland, Vogelbacher Uwe Josef, Mayer Winfried, Noack Rainer, Erk Peter, Schneider Karl-heinrich

MPK: A01N 47/24, C07D 231/22

Značky: krystalické, modifikácie, pyraklostrobínu

Text:

...modifikácie IV ukazujú, že základná kryštálová štruktúra je jednoklonná avykazuje priestorovú grupu P 2(1)/c.Charakteristické dáta kryštálovej štruktúry modifikácie IV sú uvedené v tabuľke 1Tabulka 1 Kryštalografické dáta modifikácie IVsústava jednoklonná Priestorová grupa P 2(1)/cParameter modifikácia IV a 998,5(3) pma, b, c dĺžka hrán základnej bunkyVýroba kryštalickej modifikácie lV pyraklostrobínu je úspešná spôsobom(v nasledujúcom...

Kryštalické pevné formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14295

Dátum: 25.05.2006

Autori: Ku Mannching Sherry, Huang James, Hadfield Anthony, Krishnan Lalitha, Deshmukh Subodh

MPK: C07C 231/24, C07C 237/26

Značky: přípravy, krystalické, formy, pevně, spôsoby, tigecyklínu

Text:

...formy tam, kde sú molekuly rozpúšťadla alebo vody v kanáloch alebo nie sú zabudované dokryštálovej mriežky. Amorfné formy sú často označované ako pevné formy, ale nie sú to kryštalické pevné formy.0007 Rôzne kryštalické pevné formy rovnakej zlúčeniny často majú rôzne vlastnosti v pevnom stave, ako je teplota topenia, rozpustnosť, manipulácia a stabilita. Preto, akonáhle boli identiñkované rôzne kryštalické pevné formy rovnakej...

Bezvodé kryštalické formy N-[1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl- amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8739

Dátum: 03.05.2006

Autori: Entwistle David Andrew, Taylor Stefan Colin John, Marshall Peter Vallance

MPK: A61P 9/12, C07D 487/04, A61K 31/519...

Značky: amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu, formy, krystalické, n-[1-(2-etoxyetyl)-5-(n-etyl-n-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl, bezvodé

Text:

...H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-5-yl-3-pyridylsulfonyl-4-etylpiperazinu.0007 Podla jedného z uskutočnení je predmetný vynález zameraný na bezvodé kryštalické formy N-1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridin-2-ylamino)-1 H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-3-karbonylmetánsulfónamidu.0008 Podľa ďalšieho uskutočnenia je predmetný vynález zameraný na Formu A bezvodej kryštalickej formy...

Nové kryštalické formy tiotropiumbromidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13004

Dátum: 21.04.2006

Autori: Pop Mihaela Maria, Mulder Houdayer Stéphanie, Lamkadmi Mimoun

MPK: C07D 451/10, A61K 31/46, A61P 11/06...

Značky: krystalické, tiotropiumbromidu, nové, formy

Text:

...cell) s parametrami a 1 l,7420(4) Ä, b l 7,7960(7) Ä, c 19,6280(l 1) Ä, a objemom bunky (cell volume) 4 l 0 l,5(3) Á 3, stanovené röntgenovou štruktúmou analýzou.Predložený vynález sa taktiež týka použitia kryštalickej formy tiotropiumbromidu podľa tohto vynálezu, na prípravu farmaceutickej kompozícíe na liečenie respiračných chorôb,predovšetkým na liečenie CHOCHP a/alebo astmy.Predložený vynález sa tiež týka spôsobov prípravy...

Kryštalické formy bifenylovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6901

Dátum: 09.03.2006

Autori: Axt Sabine, Malathong Viengkham, Church Timothy

MPK: C07D 211/00, A61P 11/00, A61K 31/45...

Značky: bifenylovej, zlúčeniny, krystalické, formy

Text:

...môže byť obsiałmutý farmaceutický prijateľný nosič.0010 Iný aspekt vynálezu sa týka fannaceutickej kompozície obsahujúcej vodný izotonický fyziologický roztok obsahujúci kiyštalickú formu zlúčeniny vzorca I, kde roztok má pH V rozsahu od približne 4 do 6. V rámci konkrétneho uskutočnenia je vodná nebulizátorová formulácia pufrovaná citrátovým pufrom na pH približne 5. V rámci iného konkrétneho uskutočnenia, vodná nebulizátorová...

Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6515

Dátum: 20.12.2005

Autori: Betts Iii William, Agarwal Rajesh Kumar, Henshilwood James, Kiang Yuan-hon, Post Noah

MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, A61P 3/00...

Značky: hydrochloridu, r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu, krystalické, formy

Text:

...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Marzi Mauro, Cabri Walter, Alpegiani Marco, Tinti Maria Ornella, Giorgi Fabrizio, Carminati Paolo, Vergani Domenico, Ghetti Paolo

MPK: C07D 491/22

Značky: postup, krystalické, kamptotecínu, formy, stereoselektívny

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Kryštalické formy hydrochloridu (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu na použitie ako aktívnej zložky vo farmaceutických kompozíciách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9129

Dátum: 27.06.2005

Autori: Lischke Dagmar, Fischer Andreas, Buschmann Helmut, Gruss Michael

MPK: A61K 31/135, C07C 215/54, A61P 13/00...

Značky: hydrochloridu, farmaceutických, krystalické, formy, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, kompozíciách, aktívnej, zložky, použitie

Text:

...Forma A hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyI)fenoIu charakteristická tým, že vykazuje nasledujúce lČ pásy 3180 x 4 cm 1, 2970 x 4 cm 1, 2695 x 4 cm 1, 2115 x 4 cm 1, 1698 x 4 cm, 1462 x 4 cm, 1032 x 4 cm a/alebo 972 x 4 cm 1.0011 RAMANovu techniku je tiež možné použit na identifikáciu kryštalickejFormyA hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)-3-(3-dimetylamino-1 ~etyI-2-metylpropyI)fenolu. Hlavne rozmedzie medzi 800 cm...