Patenty so značkou «krystalické»
Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu
Číslo patentu: E 20925
Dátum: 27.06.2012
Autori: Plettenburg Oliver, Berchtold Harald, Gessler Simon, Tillner Joachim, Mohnicke Mandy, Kadereit Dieter, Baumgartner Bruno, Nagel Norbert
MPK: A61K 31/4725, A61P 9/00, C07D 401/12...
Značky: hydrochloridu, krystalické, solváty, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu
Text:
...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...
Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu
Číslo patentu: E 18457
Dátum: 04.11.2011
Autori: Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Schuehle Martin, Martin Hans-juergen, Eckhardt Matthias
MPK: A61K 31/435, A61P 3/00, C07D 401/06...
Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, krystalické, použitie, inhibítorov, formy, hydrochloridovej
Text:
...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...
Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov
Číslo patentu: E 19591
Dátum: 10.06.2011
Autori: Fischer Rüdiger, Gaertzen Oliver, Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger, Funke Christian, Neeff Arnd, Olenik Britta, Lui Norbert, Volz Frank
MPK: A61K 31/4439, A61P 33/00, A01N 43/713...
Značky: nové, antranilovej, diamidů, tetrazolom, týchto, krystalické, substituovaných, derivátov, modifikácie, spôsob, kyseliny, přípravy
Text:
...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...
Kryštalické formy solí prasugrelu
Číslo patentu: E 18469
Dátum: 07.04.2011
Autori: Zegarac Miroslav, Tuksar Mihaela, Biljan Tomislav
MPK: A61P 9/10, A61P 7/02, A61K 31/4365...
Značky: formy, krystalické, solí, prasugrelu
Text:
...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...
Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu
Číslo patentu: E 16705
Dátum: 01.03.2011
Autori: Milius Wolfgang, Ludescher Beate, Maass Gerrit, Kaiser Astrid, Niedermaier Michael, Martin Thomas, Breu Josef, Brysch Wolfgang
MPK: A61K 31/502, C07D 237/32, A61P 37/02...
Značky: 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, formy, krystalické, výrobu, spôsoboch, prípravkoch, farmaceutických, sodnej, obsiahnuté
Text:
...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...
Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí
Číslo patentu: E 20369
Dátum: 06.12.2010
Autori: Du Zhengming, Slade Joel, Kapa Prasad Koteswara, Wu Raeann, Berghausen Joerg, Stowasser Frank, Mckenna Joseph
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...
Značky: formy, krystalické, solí, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl
Text:
...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby
Číslo patentu: E 15825
Dátum: 12.10.2010
Autori: Carter Percy, Cherney Robert, Rosso Victor, Li Jun
MPK: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...
Značky: krystalické, formy, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, spôsoby, chemokínového, receptora, modulátor, aktivity, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, duálny
Text:
...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...
Kryštalické hydráty metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)
Číslo patentu: E 20321
Dátum: 23.09.2010
Autori: Hilfiker Rolf, Rager Timo
MPK: C07D 279/18
Značky: metyltioniniumchloridu, metylénová, hydráty, modrá, krystalické
Text:
...miestnosti a pri relativnej vlhkosti nižšej než 40 a až do približne 10 alebo prípadne až po 4 . Toto široké rozmedzie termodynamickej stability (v porovnaní s Formami B, D alebo E), 3ktoré sa navyše pri vyšších teplotách rozširuje, tvorí z Formy C formu, ktorá je zvolená pre spôsoby prípravy, skladovanie alebo použitie pri teplotách nad 25 °C. Prášková röntgenová difrakcia a DSC indikujú kryštalický charakter formy C. Termogravimetria...
Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy
Číslo patentu: E 17788
Dátum: 22.03.2010
Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit
MPK: C07K 5/08, C07D 417/12, A61K 38/55...
Značky: proteázy, krystalické, tripeptid-epoxyketónové, inhibitory
Text:
...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...
Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 14046
Dátum: 15.01.2010
Autori: Gallagher William, Brown Adrian Clair, Lamb Peter
MPK: A61K 31/47, C07D 215/227, A61P 35/00...
Značky: n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, rakoviny, formy, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, malátová, krystalické, liečenie
Text:
...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...
Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 287175
Dátum: 07.01.2010
Autori: Englert Heinrich Christian, Schneider Harald, Metzenthin Tobias, Gerlach Uwe
MPK: A61K 31/18, C07C 335/00, A61P 9/00...
Značky: prípravok, krystalické, farmaceutický, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3, sodnej, přípravy, obsahom, spôsob, modifikácie, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.
Kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 287144
Dátum: 14.12.2009
Autori: Taylor Nigel Philip, Okada Tetsuo
MPK: A61K 31/505, A61P 3/00, A61P 9/00...
Značky: krystalické, použitie, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, výroby, kyseliny, spôsob, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kryštalické soli (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny vzorca (I) , spôsoby ich výroby a ich použitie.
Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu
Číslo patentu: E 18381
Dátum: 19.10.2009
Autori: Imboden Christoph, Eberlin Alex, Bonham Nicholas, Von Raumer Markus, Buchmann Stephan
MPK: A61P 29/00, A61K 31/426, A61P 3/10...
Značky: krystalické, formy, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu
Text:
...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...
Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV
Číslo patentu: E 16579
Dátum: 14.09.2009
Autori: Busacca Carl Alan, Berkenbusch Thilo, Varsolona Richard, Jaeger Burkhard
MPK: C07D 417/14, A61K 31/4709, A61P 31/12...
Značky: inhibítora, derivátů, krystalické, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy, účinného
Text:
...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...
Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 12578
Dátum: 02.06.2009
Autori: Salle Laurent, Robert Benoit
MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, A61P 25/18...
Značky: terapii, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, formy, použitie, fumarátová, príprava, krystalické
Text:
...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...
Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu
Číslo patentu: E 18919
Dátum: 12.12.2008
Autori: Song Anne, Ying William, Wang Chenchi, Perrone Robert Kevin
MPK: A61P 31/14, C07D 401/12, A61K 31/44...
Značky: formy, karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu, izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, krystalické, sulfonyl
Text:
...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...
Kryštalické formy 1S-[1alfa(2S*, 3R*), 9alfa]-6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1- izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, spôsob ich výroby a použitie a farmaceutické kompozície s…
Číslo patentu: 286267
Dátum: 23.05.2008
Autori: Rognon Valérie, Godard Jean-yves
MPK: A61K 38/06, C07K 5/00
Značky: výroby, použitie, kompozície, 1s-[1alfa(2s, 3r, krystalické, spôsob, 9alfa]-6,10-dioxo-n-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3-furanyl)-9-[[(1, formy, farmaceutické, izochinolyl)karbonyl]-amino]-oktahydro-6h-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané kryštalické formy 1S-[1alfa-(2S*,3R*),9alfa]6,10-dioxo-N-(2-etoxy-5-oxotetrahydro-3- furanyl)-9[[(1-izochinolyl)karbonyl]amino]oktahydro-6H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxamidu, najmä bezvodá forma (forma A) a hydratovaná forma (forma B), ich príprava kryštalizáciou amorfného produktu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva inhibujúceho aktivitu enzýmu konvertujúceho interleukin-1beta (ICE).
Kryštalické formy 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 13791
Dátum: 27.02.2008
Autori: Dalziel Sean, Colson Pierre-jean, Preza Leticia, Rapta Miroslav
MPK: C07D 451/02, A61K 31/46
Značky: zlúčeniny, formy, 8-azabicyklo[3.2.1]oktánovej, krystalické
Text:
...1-.S)-2,3 -dihydroxypropionyl)axninoetyl-8-aza-bícyklo 3.2.1 okt-3 yl)benzamidu alebo jej solvátu cicavcovi.0010 Taktiež je opísaný spôsob liečby opioidom índukovanej črevnej dysfunkcíe alebo postoperatívneho ilea, kde spôsob zahŕňa podanie terapeutícky účinného množstva kryštalickej sulfátovej soli 3-endo-(8-2-cyklohexylmetyl-.S)-2,3-dihydroxypropiony 1)an 1 inoetylj-8 aza-bicyklo 3.2. lokt-3-yl)benzamidu alebo jej solvátu...
Kryštalické komplexy poľnohospodárskych aktívnych organických zlúčenín
Číslo patentu: E 11222
Dátum: 08.02.2008
Autori: Kuhns Marco, Erk Peter, Israels Rafel, Bratz Matthias, Saxell Heidi Emilia
MPK: A01N 25/00, A01N 43/653, A01N 47/24...
Značky: komplexy, aktívnych, zlúčenín, krystalické, organických, poľnohospodárských
Text:
...potrebný aj zisk energie, pretože molekuly sa do kryštálov čistých komponentov zvyčajneukladajú velmi efektívne, čo bráni tvorbe kokryštálov.Vkokryštáloch zvyčajne jedna zorganických zlúčenin slúži ako vytvárač kokryštálov, teda zlúčenina, ktoré samotná lahko tvorí kryštalický materiál a ktorá je schopná vytvárať kokryštály s niekoľkými ďalšími organickými zlúčeninami, ktorésamy osebe nemusia nutne tvoriť kryštalickú fázu.Kryštalické komplexy...
Kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285926
Dátum: 08.10.2007
Autori: Sreekumar S, Bhat Ravi Gajanan, Mukhopadhyay Triptikumar
MPK: A61P 19/00, A61P 29/00, A61K 31/7088...
Značky: obsahom, kovové, krystalické, použitie, kompozícia, farmaceutická, glukózamínsulfátu, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kryštalické kovové soli glukózamínsulfátu na použitie na liečenie akútnych a chronických foriem reumatických a artritických ochorení a všetkých patologických stavov zapríčinených metabolickými poruchami osteoartikulárnych tkanív. Uvedené sú kryštalické soli glukózamínsulfátu s nízkym obsahom kovu, pričom kovom môže byť buď sodík, alebo draslík. Opísaný je tiež spôsob prípravy kryštalických kovových solí glukózamínsulfátu s nízkym...
Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej
Číslo patentu: E 20471
Dátum: 24.09.2007
Autori: Hwang Peter Seongwoo, Moon Young-choon, Almstead Neil
MPK: C07D 271/06, A61K 31/4245
Značky: kyseliny, formy, krystalické, 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej
Text:
...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...
Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob
Číslo patentu: E 9929
Dátum: 26.07.2007
Autori: Duncia John, Yang Michael, Carter Percy, Mudryk Boguslaw, Xiao Zili, Randazzo Michael, Zhao Rulin
MPK: C07D 207/273, C07D 403/12, A61K 31/4025...
Značky: formy, spôsob, modulátory, receptora, chemokínového, krystalické, aktivity
Text:
...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...
Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob
Číslo patentu: E 7967
Dátum: 26.07.2007
Autori: Muslehiddinoglu Jale, Eastgate Martin, Prasad Siva Josyula, Yang Michael, Xiao Zili, Cherney Robert
MPK: C07D 403/00, C07D 207/00, A61K 31/00...
Značky: formy, modulátory, krystalické, receptorovej, spôsob, chemokínovej, aktivity
Text:
...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...
Kryštalické solváty z (1S)-1,5-anhydro-1-C(3-((fenyl)metyl)fenyl)-D-glucitolových derivátov s alkoholom ako SGLT2 inhibítory na liečenie diabetu
Číslo patentu: E 17345
Dátum: 21.06.2007
Autori: Deshpande Prashant, Dimarco John, Singh Janak, Lobinger Hildegard, Nirschl Alexandra, Bien Jeffrey, Gougoutas Jack, Grosso John Anthony, Ramakrishnan Srividya, Lai Chiajen, Riebel Peter, Wang Chenchi
MPK: C07H 7/04, A61P 3/10, A61K 31/70...
Značky: solváty, alkoholom, liečenie, 1s)-1,5-anhydro-1-c(3-((fenyl)metyl)fenyl)-d-glucitolových, inhibitory, diabetu, sglt2, derivátov, krystalické
Text:
...čo je ďalší dôkaz primárnej úlohy SGLT 2 v renálnej reabsorpcii glukózy. Utakýchto pacientov je renálna morfológia a renálna ñinkcia inak normálna. Je možné predpokladať, že inhibícia SGLT 2 by znížila hladiny plazmatickej glukózy prostredníctvom zvýšeného vylučovania glukózy u diabetických pacientov. 0004 Selektívna inhibícia SGLT 2 upacientov s diabetom môže normalizovať hladinuplazmatickej glukózy zvýšením vylučovania glukózy v moči a...
Kryštalické formy 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu s kombinovanou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu na liečenie neuropatickej bolesti
Číslo patentu: E 9352
Dátum: 15.06.2007
Autori: Stensbol Tine Bryan, Faldt André, Lopez De Diego Heidi, Miller Silke, Bang-andersen Benny
MPK: A61P 25/04, A61P 25/22, A61K 31/451...
Značky: 4-[2-(4-metylfenylsulfanyl)fenyl]piperidínu, neuropatickej, formy, kombinovanou, spätného, inhibíciou, norepinefrínu, krystalické, vychytávania, serotonínu, bolesti, liečenie
Text:
...adičná soľ s kyselinou Lasparágovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutámovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou glutárovou, najmä soľ v pomere 11.V inom uskutočnení je zlúčeninou podľa predloženého vynálezu adičná soľ s kyselinou malónovou, najmä soľ v pomere 11, ktorá bola nájdená v dvoch...
Kryštalické makrolidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie
Číslo patentu: 285665
Dátum: 30.04.2007
Autori: Penn Gerhard, Wieckhusen Dierk, Grassberger Maximilian, Hartmann Otto, Mutz Jean-paul, Horvath Amarylla, Pfeffer Sabine, Dosenbach Cornelia
MPK: C07D 498/00
Značky: spôsob, makrolidy, použitie, přípravy, prostriedok, krystalické, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 33-epichlór-33-deoxyaskomycín vzorca (I) a jeho rôzne tautomérne a solvatované formy v kryštalickom stave, ako je forma A alebo forma B. Ich príprava zahŕňa vhodné prevedenie amorfnej zlúčeniny vzorca (I) alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma A, alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma B, v tomto poradí, z ich roztoku v podmienkach vyvolávajúcich kryštalizáciu alebo v podmienkach vyvolávajúcich prednostnú...
Ďalšie kryštalické formy rostafuroxinu
Číslo patentu: E 12370
Dátum: 23.11.2006
Autori: Torri Marco, Cerri Alberto, Armaroli Silvia
MPK: A61K 31/58, A61P 9/12, C07J 17/00...
Značky: rostafuroxinu, formy, krystalické
Text:
...Forma H.0017 Metóda na pripravu Formy B rostafuroxinu tkvie v rozptýlenl a zahriatí akejkolvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkoľvek inej kryštalickej formy) v p-xyléne, potom nasleduje izolácia kryštalickej Fomiy B rostafuroxinu.0018 Metóda na prípravu Formy C rostafuroxinu tkvie v rozpustení akejkoľvek formy rostafuroxinu (amorfnej alebo akejkolvek inej kryštalickej formy) v dietyléteri alebo toluéne, potom nasleduje izolácia...
3-(2-Dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát a jeho kryštalické formy
Číslo patentu: E 5726
Dátum: 20.07.2006
Autori: Berghausen Jörg, Szelagiewicz Martin, De Paul Susan Margaret, Gruss Michael, Hell Wolfgang, Von Raumer Markus
MPK: C07C 215/00
Značky: krystalické, 3-(2-dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)fenol-maleát, formy
Text:
...strans konfiguráciou fenylového kruhu adimetylaminometylovej skupiny (1 R,2 R-, príp. 1 S,2 S~ konfigurácie), pričom enantiomer s absolútnou konfiguráciou (1 R,2 R) je celkom obzvlášť výhodný.Štruktúra lR 2 R -enantioméru 3- 2- dimet lamino met l- c kIohex-l- l -fenolu0006 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získať analogicky ako pri spôsobe opisanom všeobecne na výrobu solí v EP A 1 0 753 506, z voľnej bázy reakciou s kyselinou malelnovou alebo...
Soľ kyseliny fumárovej a 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu a jej kryštalické formy
Číslo patentu: E 11335
Dátum: 20.07.2006
Autori: Gruss Michael, De Paul Susan Margaret, Von Raumer Markus, Szelagiewicz Martin, Hell Wolfgang, Berghausen Jörg
MPK: A61K 31/135, C07C 215/64
Značky: kyseliny, 3-[2-(dimetylamino)-metyl-(cyklohex-1-yl)]-fenolu, formy, fumarovej, krystalické
Text:
...s absolútnou kontiguráciou (1 R,2 R).0006 Štruktúra (1 R,2 R)-enantioméru 3-2-(dimetylamino)-metyl-(cykIohex 1-yI)-fenolu je znázomená ďalej0007 Zlúčeniny vzorca I sa môžu získat analogicky ako je opísané v spise EP A 1 0 753 506 všeobecne pre spôsob výroby soli, z voľnej0008 bázy a reakciou s kyselinou fumarovou za prítomnosti vody. Voľná báza 3-2-(dimetylamino)metyl-(cyklohex-1-yl)-fenolu sa môže izolovať napriklad z hydrochloridu,...
Kryštalické formy 4-metyl-N-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4- pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu
Číslo patentu: E 12391
Dátum: 18.07.2006
Autori: Brozio Jörg, Wu Raeann, Sutton Paul Allen, Monnier Stéphanie, Shieh Wen-chung, Karpinski Piotr, Manley Paul
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...
Značky: pyridín-3-yl-pyrimidín-2-ylamino)-benzamidu, 4-metyl-n-[3-(4-metyl-imidazol-1-yl)-5-trifluórmetyl-fenyl]-3-(4, krystalické, formy
Text:
...Táto zlúčenina sa rekryštalizuje zo zmesi tetrahydroliiránu a etyl-acetátu, avšak spis W 0 2004/005281 Al neposkytuje žiadnu informáciu o tom, že by sa na modifikáciu získanej kryštalickej formy mala použiť opísaná kryštalízácia alebo že by sa mali dodržiavať určité konkrétne podmienky. Teraz bolo prekvapivo zistené, že je možné pripraviť rôzne kryštalické modifikácie (nové polymorfné formy...
Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou
Číslo patentu: E 7683
Dátum: 05.07.2006
Autori: Morazzoni Gabriele, Di Maria Alessandro, Restelli Angelo, Brescello Roberto, Napoletano Mauro, Pellacini Franco, Maragni Paolo, Melotto Elisa, Cotarca Livius, Massaccesi Franco, Verzini Massimo, Michieletto Ivan, Braga Dario
MPK: C07H 17/00, A61P 29/00, A61K 31/00...
Značky: aktivitou, zlúčenín, formy, makrolidových, protizápalovou, krystalické
Text:
...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...
Kryštalické formy zlúčeniny 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1- piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 16105
Dátum: 28.06.2006
Autori: Feigelson Gregg, Tesconi Marc Sadler, Strong Henry, Wen Hong
MPK: A61K 31/4709, C07D 215/54
Značky: piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril, přípravy, spôsoby, formy, 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1, krystalické, zlúčeniny
Text:
...01-6-meto×y-7-3-(4-metyl-1-piperazinyI)propoxy-3-chinolínkarbonitrilu.Obrázok 2. Graf izotermy dynamickej sorpcie pár formy l.Obrázok 3. Graf diferenciálnej skenovacej kalorimetrie a graf termogravimetrickej analýzy formy V po vytvorení suspenzie vo vode počas dvoch mesiacov a desiatichdní pri teplote miestnosti.Obrázok 4. XRD sken formy I, V a metastabilného hydrátu vytvoreného státím formy V v suspenzii vo vode počas dvoch mesiacov...
Kryštalické modifikácie pyraklostrobínu
Číslo patentu: E 10121
Dátum: 19.06.2006
Autori: Vogelbacher Uwe Josef, Noack Rainer, Rauls Matthias, Schneider Karl-heinrich, Wuckelt Jörg, Mayer Winfried, Ziegler Hans, Götz Roland, Kröhl Thomas, Erk Peter, Cox Gerhard
MPK: A01N 47/24, C07D 231/22
Značky: pyraklostrobínu, modifikácie, krystalické
Text:
...modifikácie IV ukazujú, že základná kryštálová štruktúra je jednoklonná avykazuje priestorovú grupu P 2(1)/c.Charakteristické dáta kryštálovej štruktúry modifikácie IV sú uvedené v tabuľke 1Tabulka 1 Kryštalografické dáta modifikácie IVsústava jednoklonná Priestorová grupa P 2(1)/cParameter modifikácia IV a 998,5(3) pma, b, c dĺžka hrán základnej bunkyVýroba kryštalickej modifikácie lV pyraklostrobínu je úspešná spôsobom(v nasledujúcom...
Kryštalické pevné formy tigecyklínu a spôsoby ich prípravy
Číslo patentu: E 14295
Dátum: 25.05.2006
Autori: Krishnan Lalitha, Deshmukh Subodh, Huang James, Ku Mannching Sherry, Hadfield Anthony
MPK: C07C 237/26, C07C 231/24
Značky: krystalické, spôsoby, formy, tigecyklínu, přípravy, pevně
Text:
...formy tam, kde sú molekuly rozpúšťadla alebo vody v kanáloch alebo nie sú zabudované dokryštálovej mriežky. Amorfné formy sú často označované ako pevné formy, ale nie sú to kryštalické pevné formy.0007 Rôzne kryštalické pevné formy rovnakej zlúčeniny často majú rôzne vlastnosti v pevnom stave, ako je teplota topenia, rozpustnosť, manipulácia a stabilita. Preto, akonáhle boli identiñkované rôzne kryštalické pevné formy rovnakej...
Bezvodé kryštalické formy N-[1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl- amino)-1H-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu
Číslo patentu: E 8739
Dátum: 03.05.2006
Autori: Taylor Stefan Colin John, Marshall Peter Vallance, Entwistle David Andrew
MPK: A61P 9/12, C07D 487/04, A61K 31/519...
Značky: bezvodé, formy, amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]-pyrimidín-3-karbonyl]metánsulfónamidu, krystalické, n-[1-(2-etoxyetyl)-5-(n-etyl-n-metylamino)-7-(4-metylpyridín-2-yl
Text:
...H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-5-yl-3-pyridylsulfonyl-4-etylpiperazinu.0007 Podla jedného z uskutočnení je predmetný vynález zameraný na bezvodé kryštalické formy N-1-(2-etoxyetyl)-5-(N-etyl-N-metylamino)-7-(4-metylpyridin-2-ylamino)-1 H-pyrazolo 4,3-d-pyrimidin-3-karbonylmetánsulfónamidu.0008 Podľa ďalšieho uskutočnenia je predmetný vynález zameraný na Formu A bezvodej kryštalickej formy...
Nové kryštalické formy tiotropiumbromidu
Číslo patentu: E 13004
Dátum: 21.04.2006
Autori: Lamkadmi Mimoun, Pop Mihaela Maria, Mulder Houdayer Stéphanie
MPK: C07D 451/10, A61K 31/46, A61P 11/06...
Značky: tiotropiumbromidu, formy, nové, krystalické
Text:
...cell) s parametrami a 1 l,7420(4) Ä, b l 7,7960(7) Ä, c 19,6280(l 1) Ä, a objemom bunky (cell volume) 4 l 0 l,5(3) Á 3, stanovené röntgenovou štruktúmou analýzou.Predložený vynález sa taktiež týka použitia kryštalickej formy tiotropiumbromidu podľa tohto vynálezu, na prípravu farmaceutickej kompozícíe na liečenie respiračných chorôb,predovšetkým na liečenie CHOCHP a/alebo astmy.Predložený vynález sa tiež týka spôsobov prípravy...
Kryštalické formy bifenylovej zlúčeniny
Číslo patentu: E 6901
Dátum: 09.03.2006
Autori: Axt Sabine, Malathong Viengkham, Church Timothy
MPK: A61P 11/00, A61K 31/45, C07D 211/00...
Značky: zlúčeniny, bifenylovej, krystalické, formy
Text:
...môže byť obsiałmutý farmaceutický prijateľný nosič.0010 Iný aspekt vynálezu sa týka fannaceutickej kompozície obsahujúcej vodný izotonický fyziologický roztok obsahujúci kiyštalickú formu zlúčeniny vzorca I, kde roztok má pH V rozsahu od približne 4 do 6. V rámci konkrétneho uskutočnenia je vodná nebulizátorová formulácia pufrovaná citrátovým pufrom na pH približne 5. V rámci iného konkrétneho uskutočnenia, vodná nebulizátorová...
Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu
Číslo patentu: E 6515
Dátum: 20.12.2005
Autori: Post Noah, Henshilwood James, Betts Iii William, Kiang Yuan-hon, Agarwal Rajesh Kumar
MPK: A61K 31/55, A61P 3/00, A61P 25/00...
Značky: formy, krystalické, hydrochloridu, r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu
Text:
...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...
Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu
Číslo patentu: E 12867
Dátum: 16.12.2005
Autori: Tinti Maria Ornella, Carminati Paolo, Alpegiani Marco, Vergani Domenico, Marzi Mauro, Ghetti Paolo, Cabri Walter, Giorgi Fabrizio
MPK: C07D 491/22
Značky: kamptotecínu, postup, krystalické, stereoselektívny, formy
Text:
...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...
Kryštalické formy hydrochloridu (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu na použitie ako aktívnej zložky vo farmaceutických kompozíciách
Číslo patentu: E 9129
Dátum: 27.06.2005
Autori: Lischke Dagmar, Gruss Michael, Buschmann Helmut, Fischer Andreas
MPK: A61P 13/00, A61K 31/135, C07C 215/54...
Značky: zložky, použitie, aktívnej, farmaceutických, hydrochloridu, kompozíciách, 1r,2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, formy, krystalické
Text:
...Forma A hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyI)fenoIu charakteristická tým, že vykazuje nasledujúce lČ pásy 3180 x 4 cm 1, 2970 x 4 cm 1, 2695 x 4 cm 1, 2115 x 4 cm 1, 1698 x 4 cm, 1462 x 4 cm, 1032 x 4 cm a/alebo 972 x 4 cm 1.0011 RAMANovu techniku je tiež možné použit na identifikáciu kryštalickejFormyA hydrochloridu (-)-(1 R,2 R)-3-(3-dimetylamino-1 ~etyI-2-metylpropyI)fenolu. Hlavne rozmedzie medzi 800 cm...