Patenty so značkou «kondenzované»

Číslo patentu: E 19361

Dátum: 16.11.2012

Autori: Link John, Yang Zheng-yu, Taylor James, Katana Ashley Anne, Kato Darryl, Zipfel Sheila, Bacon Elizabeth, Trejo Martin Teresa Alejandra, Krygowski Evan, Cottell Jeromy, Tran Chinh Viet

MPK: C07D 491/052, A61K 31/4188

Značky: zlúčeniny, imidazolylimidazoly, antivírusové, kondenzované

Text:

...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Nie Zhe, Smith Christopher, Takahashi Masashi, Arikawa Yasuyoshi, Jones Benjamin, Lam Betty, Dong Qing, Feher Victoria

MPK: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...

Značky: pyrolidinóny, kondenzované, inhibitory, heteroaromatické

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Číslo patentu: 287498

Dátum: 24.11.2010

Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane

MPK: A61P 15/00, A61K 31/00, A61P 11/00...

Značky: použitie, kondenzované, farmaceutické, kompozície, pyrolokarbazoly, obsahom, vybrané

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.

Číslo patentu: E 16735

Dátum: 09.07.2010

Autori: Kuhen Kelli, Wu Tao, Nagle Advait, Chatterjee Arnab, Tully David

MPK: A61P 33/02, A61P 33/06, A61K 31/4985...

Značky: kompozície, malária, obsahujú, parazitických, kondenzované, ochorení, liečenie, imidazoly, například

Text:

...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Dhone Sachin Vasantrao, Kumar Sukeerthi, Kadam Ashok Bhausaheb, Chikhale Rajendra Prakash, Mukhopadhyay Indranil, Deshmukh Vishal Govindrao, Khairatkar-joshi Neelima, Chaudhari Sachin Sundarlal, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham

MPK: C07D 495/04, A61K 31/381, A61P 29/00...

Značky: deriváty, kondenzované, pyrimidíndiónu, trpa1, modulátory

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ashworth Doreen Mary, Pitt Gary Robert William, Franklin Richard Jeremy, Yea Christopher Martyn, Hudson Peter

MPK: A61P 13/00, C07D 403/00, A61K 31/55...

Značky: prostriedok, použitie, kondenzované, vazopresínové, farmaceutický, obsahom, agonisty, azepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/407, A61K 31/4353...

Značky: kompozícia, kondenzované, spôsob, farmaceutická, izoindolóny, inhibície, kinázy, pyrolokarbazoly, použitie, aktivity, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Číslo patentu: E 17869

Dátum: 12.03.2009

Autori: Wennogle Lawrence, Tomesch John

MPK: A61K 31/55, C07D 471/16

Značky: kondenzované, heterocyklom, gama-karbolíny, substituovaným

Text:

...liečiva, je kriticky dôležité vo farmaceutickom vývoji identifikovať farmaceutickú zlúčeninu v optimálnej fyzikálnej forme (napr. voľná báza alebo soľ V pevnej, kvapalnej, kryštalickej, hydrátovej, solvátovej, amorŕnej alebo polymorfnej forme).0006 Prekvapivo sme zistili, že príslušný so substituovaným heterocyklom kondenzovaný gama-karbolín je zvlášť stabilný vo forme adičnej soli s kyselinou toluénsulfónovou. a je zvlášť výhodný pri...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Hayashibe Satoshi, Tobe Takahiko, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Shiraishi Nobuyuki

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4365, A61K 31/403...

Značky: kondenzované, zlúčeniny, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Číslo patentu: E 13146

Dátum: 14.08.2008

Autori: Vennemann Matthias, Zimmermann Astrid, Beckers Thomas, Hölder Swen, Gekeler Volker, Zülch Armin, Joshi Hemant, Beneke Gerrit

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: pyrimidíny, bicyklické, kondenzované

Text:

...lípidové prekurzory a aminokyseliny na anabolické procesy, ktore podporujú bunkový rast a proliferáciu. Tento metabolický fenotyp s nadmemou aktíváciou Akt vedie k vzniku malignít, ktoré vykazujú metabolickú premenu na aeróbnu glykolýzu (Warburgov efekt). Vtomto ohľade sa o Pí 3 K/Akt signálnej ceste diskutuje ako o zásadnom faktore dôležitom na prežitie pri nevýhodných rastovýchpodmienkach, ako je nedostatok glukózy alebo...

Číslo patentu: E 14195

Dátum: 24.06.2008

Autori: Aujla Pavandeep Singh, Alexander Rikki Peter, Foley Anne Marie, Franklin Richard Jeremy, Crépy Karen Viviane Lucile

MPK: A61K 31/437, C07D 513/04, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, tiazolové, deriváty, kináz, kondenzované

Text:

...voči ľudskej izoforme PI 3 Ka a/alebo PI 3 KB a/alebo PI 3 Ky a/alebo PI 3 Kö vo vzťahu k inýmZlúčeniny podľa tohto vynálezu sa vyznačujú významnými výhodami, pokiaľ ide o ich vysokú účinnosť a selektivitu, preukázateľný účinok a hodnotné farmakokineticke vlastnosti (vrátane vy miznutia (clearance) a biologickej dostupnosti).Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceutický prija teľnú soľ alebo...

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kelly Michael, Wang Zhan, Duncton Matthew Alexander James, O'mahony Donogh, Kincaid John, Wei Zhi-liang

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 417/04...

Značky: kondenzované, použitie, 2-kyanofenylové, heterocyklické, kompozície, zlúčeniny

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 11195

Dátum: 20.11.2007

Autori: Ding Min, Hewawasam Piyasena, Gentles Robert, Bender John

MPK: A61K 31/55, A61P 31/12, C07D 487/08...

Značky: cyklopropylom, kondenzované, inhibitory, indolbenzazepíny

Text:

...dvomi vírusovými proteázami. Prvá vírusová proteáza je zle charakterizovaná a štiepi sa v spojení NS 2-NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa V N-terminálnej oblasti NS 3 (rovnako uvádzaná ako NS 3 proteáza),ktorá sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis, v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak aj trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NSSA, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A má viacnásobné...

Číslo patentu: E 16652

Dátum: 26.06.2007

Autori: Yasuma Tsuneo, Yamashita Masayuki, Negoro Nobuyuki, Itou Masahiro

MPK: A61P 3/10, A61K 31/192, C07D 409/12...

Značky: modulátory, kondenzované, cyklické, gpr40, receptora, zlúčeniny

Text:

...optické štiepenie 7 metoxy-3 -(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzofuránu(3) WO 01/ 14358 opisuje optické štiepenie 3-(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzofuránu0005 Predkladaný vynález si kladie za cieľ poskytnúť farmaceutické kompozície obsahujúce kondenzované cyklické zlúčeniny, ktoré majú modulačný účinok na funkciu receptora GPR 40 a ktoré sú vhodné ako činidlá na profylaxiu alebo liečenie diabetu a podobne.0006 Vynálezcovia tohto vynálezu...

Číslo patentu: E 11700

Dátum: 26.06.2007

Autori: Yasuma Tsuneo, Negoro Nobuyuki, Itou Masahiro, Yamashita Masayuki

MPK: A61K 31/192, A61P 3/10, C07D 409/12...

Značky: zlúčeniny, cyklické, kondenzované

Text:

...konkrétne neopisuje zlúčeniny podľa predloženého0004 Ako dihydrobenzothránové zlúčeniny užitočné ako syntetické medziprodukty boli(2) Helvetica Chimica Acta (1982), 65(6), 1837-1852, opisujú optické rozštiepenie 7 metoxy-3-(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzoturánu(3) Spis WO 0 l/14358 opisuje optické rozštiepenie 3-(karboxymetyl)-2,3 dihydrobenzofuránu.0005 Predložený vynález je zameraný na získanie nových kondenzovaných cyklických zlúčenín,...

Číslo patentu: E 9483

Dátum: 04.05.2007

Autori: Gentles Robert, Ding Min, Hewawasam Piyasena, Bender John

MPK: A61P 31/12, A61K 31/55, C07D 519/00...

Značky: indolbenzazepínové, kondenzované, inhibitory, cyklopropylom

Text:

...4 A, tak V trans pre ostatné NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A,NS 5 A-NS 5 B miesta. Zdá sa, že NS 4 A proteín slúži viacerým funkciám, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a prípadne pomáha membránovej lokalizácii NS 3 a dalším komponentom vírusovej replikázy. Vznik komplexu NS 3 proteínu s NS 4 A sa zdá byť nutný pre deje pri spracovaní zlepšením. proteolytickej účinnosti na všetkých miestach. NS 3 proteín tiež vykazuje aktivity nukleozidovej...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Bhumralkar Dilip Ramakant, Guo Fengli, Humphries Paul Stuart, Zhou Ru, Lou Jihong, Bailey Simon, Nukui Seiji, Bai Hao, Bi Feng, He Mingying, Ling Anthony Lai

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, A61K 31/435...

Značky: kondenzované, ochorení, sprostredkovaných, heterocyklické, glukokinázou, zlúčeniny, prevenciu, liečbu, fenylamido

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: E 10528

Dátum: 15.11.2006

Autori: Crew Andrew Philip, Jin Meizhong, Chen Xin, Wang Jing, Panicker Bijoy, Arnold Lee, Werner Douglas, Tavares Paula, Mulvihill Mark Joseph, Weng Qinghua, Volk Brian, Honda Ayako, Siu Kam, Mulvihill Kristen Michelle, Beard James David, Bharadwaj Apoorba, Dong Han-qing, Coate Heather

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: bicyklické, kondenzované, inhibitory

Text:

...translácie 4 E (eIF 4 E), ktorý rozoznáva Sťterminálnu ciapocku eukaryotických mRNA. Fosforylácia 4 E-BP 1 kinázou mTOR vedie k disociácii 4 E-BP 1 a eIF 4 E, a tým k potlaceniu inhibicného efektu 4 E-BP 1 na eIF 4 E-závislú iniciáciu translácie. Zvýšená exprimácia eIF 4 E zvyšuje bunkový rast a transformuje bunky zvýšením translácie podskupiny kľúčových proteínov podporujúcich rast, vrátane cyklínu Dl , c-Myc a VEGF. Preto regulácia 4 E-BP...

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Fushimi Nobuhiko, Ozawa Tomonaga, Ohno Kohsuke, Miyagi Takashi

MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/55...

Značky: heterocyklické, kondenzované, použitie, medicině, deriváty, obsahujú, liečivé, kompozície

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Wrobleski Stephen, Tokarski John, Dodd Dharmpal, Lin James, Vaccaro Wayne, Tortolani David, Liu Chunjian, Chen Zhong, Huynh Tram, Mussari Christopher

MPK: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Značky: kináz, kondenzované, heterocyklické, použitie, modulátory, zlúčeniny

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 14720

Dátum: 23.08.2006

Autori: Monovich Lauren, Hu Qi-ying, Firooznia Fariborz, Ksander Gary Michael, Papillon Julien, Meredith Erik

MPK: A61K 31/50, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: kondenzované, aromatázy, syntázy, inhibíciu, aldosterón, imidazolové, deriváty

Text:

...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...

Číslo patentu: E 3886

Dátum: 16.08.2006

Autor: Stoicescu Dan

MPK: A61K 31/519

Značky: deriváty, kyselině, enzýmov, pyrimidinové, listovej, kondenzované, inhibitory, dependentných

Text:

...prevádza glycinamidribonukleotid (GAR) na formylglycinamidribonukleotid (FGAR) za použitua NlO-formyltetrahydrofolátu, zatial čo AICAR transformyláza používa rovnake zlúčeniny ku konverzii 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleotidtt (AICAR) na N formylamino-imidazol-àl-karboxamidribonukleotid (FAICAR) podľa nasledujúcej schémy.(GAR) (FGAR) O 5 o ° g o HN I J/N-Q-ľ cozn HN l J/y cozu HzNkN N ko HNTŘŤ HŽNÄN u H HN LJ COzH comoH oH na...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61P 7/00...

Značky: heterocyklické, činidla, antidiuretické, zlúčeniny, kondenzované

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284434

Dátum: 04.03.2005

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislaine, Sommen François Maria, Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: A61K 31/55, C07D 487/04, C07D 471/04...

Značky: medziprodukty, prostriedky, deriváty, imidazolu, kompozície, přípravu, farmaceutické, spôsob, kondenzované, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky vyhovujúce adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde bodkovaná čiara je voliteľná väzba
n je 1 alebo 2. Ďalej sa opisujú postupy prípravy uvedených produktov, formulácií, ktoré zahŕňajú uvedené produkty a ich použitie v lekárstve, najmä na inhibíciu a reverziu účinkov rezistencie proti podávaným liečivám.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Ando Izuru, Matsumoto Yoko, Nomura Yukihiro, Ikegashira Kazutaka, Yamanaka Hiroshi, Hirashima Shintaro, Oka Takahiro, Sato Toshihiro, Noji Satoru, Niwa Yasushi

MPK: A61K 31/407, A61K 31/55, A61K 31/5365...

Značky: zlúčeniny, kondenzované, polymerázy, heterocyklické, inhibítora, použitie

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Minidis Alexander, Johansson Martin, Isaac Methvin, Edwards Louise, Stefanac Tomislav, Mcleod Donald, Wensbo David, Kers Annika, Xin Tao, Staaf Karin, Slassi Abdelmalik

MPK: C07D 487/00

Značky: receptorov, poruch, antagonistov, terapii, gastrointestinálnych, použitie, heterocyklické, metabotropických, kondenzované, zlúčeniny

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: E 9936

Dátum: 23.12.2004

Autori: Tao Ming, Becknell Nadine, Reddy Dandu, Hudkins Robert, Zulli Allison, Gingrich Diane, Diebold James, Underiner Theodore

MPK: A61K 31/407, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: nové, pyrolokarbazoly, kondenzované

Text:

...prežitia neurónových buniek ohrozených smrťou. Kondenzované pyrolokarbazoly môžu byť okrem toho užitočné pri inhibícii c-met, c-kit a mutovanej FLT-3 obsahujúcej vnútorné tandemové zdvojenie v juxtamembránovej doméne. Pre tieto rôzne aktivity nachádzajú opísa né zlúčeniny využitie v najrôznejších situáciách, vrátane oblasti výskumu a terapeutickej oblasti.V iných uskutočneniach sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu užitočné pri liečbe...

Číslo patentu: E 5269

Dátum: 15.09.2004

Autori: Kwok Annette, Chai Wenying, Mani Neelakandha, Deng Xiaohu, Dvorak Curt, Carruthers Nicholas, Wong Victoria, Liang Jimmy, Rudolph Dale

MPK: C07D 487/00

Značky: modulátory, serotonínového, kondenzované, heterocyklické, zlúčeniny, receptora

Text:

...na priľahlých atómoch uhlíka skupinou -OC 1.4 alkylénO-, -(CH 2)2.3 NH-,-(CH 2)1.2 NH(CH 2) (CH 2)2-3 N(C 1-43 IKY) aĺeb 0 (CH 2)1-2 N(C 1 ~ 43 kY)(CH 2)-§vybraný zo skupiny, ktoru tvorí -OH, -Cmalkyl, -OCwalkyl, -Cgealkenyl,-OCMalkenyl, -Czgalkynyl, -OC 3 salkynyl, -CN, -NO 2, -N(RV)RZ (kde RV a RZ sú nezávisle vybrané zH alebo Cyealkylu), -(CO)N(RV)RZ, -(N-Rt)COR,-(N-Rt)SO 2 C 1.5 aIkyI (kde R je H alebo Cąôalkyl), -(CO)C 1.5...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Hsu Margaret, Schmidt Robert, Koenig John, Lukin Kirill, Lee Chih-hung, Chambournier Gilles, Gomtsyan Arthur, Leanna, Bayburt Erol, Cink Russel

MPK: A61K 31/416, A61K 31/472, A61P 13/00...

Značky: kondenzované, receptor, inhibujú, vaniloidný, zlúčeniny, vr1

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 9948

Dátum: 10.06.2004

Autori: Cink Russel, Gomtsyan Arthur, Lukin Kirill, Leanna Robert, Lee Chih-hung, Schmidt Robert, Koenig John, Hsu Margaret, Bayburt Erol, Chambournier Gilles

MPK: A61K 31/416, A61P 13/10, A61K 31/472...

Značky: vr1, kondenzované, inhibujú, zlúčeniny, receptora, podtyp, vaniloidného

Text:

...bolesti, neuropatickej bolesti, pooperačnej bolesti, reumatickej bolesti kĺbov, neuralgie, neuropatie, algézie, poranenia nervov, ischémie, neurodegenerácie,cievnej mozgovej príhody, ínkontinencie a/alebo zápalových ochorení. Landsiedel-Maier a spol., Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., vol. 331, 1998, str. 59 až 71 publikoval syntézu a vzťah štruktúry a účinku 7-substituovaných l-aminoindánov ako 5-HT 1 A receptorových ligandov. Sterling a...

Číslo patentu: E 5814

Dátum: 04.03.2004

Autori: Aquila Brian, Zheng Xiaolan, Filla Sandra, Block Michael Howard, Theoclitou Maria-elena, Davies Audrey, Ezhuthachan Jayachandran, Luke Richard William, Pontz Timothy

MPK: A61K 31/519, A61P 17/00, A61P 19/00...

Značky: kondenzované, použitie, heterocykly

Text:

...monastrol (Mayer, T.U., Kapoor, T. M., Haggarty, S.J., King, R.W., Schreiber, S.L., a Mitchison, T.J. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bípolarity identiŕied in a fenotype-based screen. Science 1999, 286 971 ~ 974).0008 Bolo ukázané, že liečba monastrolom je špecifická pre ťažký reťazec kinezínu EgS,ďalšieho blízko príbuzného motora s odlišnými vlastnosťami (Mayer a kol., 1999). Monastrol blokuje uvoľňovanie ADP z motora Eg 5...

Číslo patentu: E 4815

Dátum: 18.09.2003

Autori: Shimada Mitsuyuki, Fuchikami Kinji, Gantner Florian, Kato Issei, Bacon Kevin, Urbahns Klaus, Miura Mami, Omori Naoki, Tsujishita Hideki, Murata Toshiki

MPK: A61P 29/00, C07D 487/00, A61K 31/551...

Značky: azolpyrimidínové, kondenzované, deriváty

Text:

...3 Ky-/- myši), ktoré boli životaschopné, plodné a vykazovali normálnu dĺžku života vbežných myšich životných podmienkach,odhalili, že neutrofily nie sú schopné produkovať Ptdlns(3,4,5)P 3, pokial sú stimulované agonistami GPCR, ako sú fMLP, C 5 a alebo IL-8. To preukazuje, že PI 3 Ky je jedinou PIK 3, ktorá je v týchto bunkách združená s týmito GPCR 1316. Ďalej, u týchto neutrotilov bola rovnako neprítomná PtdIns(3,4,5)P 3 dependentná...

Číslo patentu: E 9902

Dátum: 18.09.2003

Autori: Urbahns Klaus, Yoshino Takashi, Kikuchi Tetsuo, Gantner Florian, Murata Toshiki, Omori Naoki, Tsujishita Hideki, Miura Mami, Yamauchi Megumi, Fuchikami Kinji, Bacon Kevin, Matsukawa Satoko, Shimazaki Makoto

MPK: A61K 31/435, C07D 471/14, A61P 29/00...

Značky: kondenzované, deriváty, azolpyrimidínu

Text:

...stále aktivovať GM-CSF alebo zymosanom obaleným IgG/C 3 b ktorýmkoľvek z pl 10 a, 3 alebo ô. V rovnakom čase boli odpovede sprostredkovaně G-proteínom, ako aktivácia PLCB,nedotknuté. PI 3 Ky-/- myši vykazovali zhoršený rozvoj tymocytov a zvýšenie populácii neutroñlov, monocytov, eozinofilov 14. Okrem toho, neutroñly a makrofágy izolovanć z PI 3 Ky-/- myší vykazovali závažné nedostatky pri migrácii a respiračnom vzplanutí pri reakcii na GPCR...

Číslo patentu: E 4674

Dátum: 18.12.2002

Autori: Corte James, Fura Aberra, Hanson Ronald, Pickering Dacia, Misra Raj, Rampulla Richard, Giese Soren, Xiao Hai-yun, Salvati Mark, Balog James Aaron, Spergel Steven, Mitt Toomas, Roberge Jacques, Patel Ramesh, Li Wenying

MPK: C07D 491/00, A61K 31/40, A61P 35/00...

Značky: sukcínimidové, funkcie, heterocyklické, zlúčeniny, jadrových, kondenzované, analogy, modulátory, hormonálnych, receptorov

Text:

...progesterón, testosterón a dihydrotestosterón. Špecifickosť určitého Iigandu založeného na steroide pre jedného člena SB-NHR je získaná diferenčnou substitúciou okolo steroidného jadra. lba malými zmenami v štruktúre okolo steroidného jadra môže byt dosiahnutá vysoká afinita naviazania spojená s vysokou špecifickosťou pre určitého člena SB-NHR (pozri napríklad, Waller et al., Toxicol. Appl. Pharmacol. 137, 219 - 227 (1996) a Mekenyan ef...

Číslo patentu: 280779

Dátum: 08.11.1995

Autori: Pedersen Henrik, Moltzen Ejner Knud, Perregaard Jens

MPK: A61K 31/54, C07D 233/36, A61K 31/496...

Značky: obsahom, použitie, kondenzované, farmaceutický, benzozlúčeniny, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované benzozlúčeniny vzorca (I), kde A je 2 až 6-členná uhľovodíková oddeľovacia skupina, B je polárna divalentná skupina vybraná z SO, SO2 a skupiny vzorca (II) U je C, N alebo CH X je divalentný 3 až 4-členný reťazec, ktorý prípadne obsahuje jeden alebo viac heteroatómov R1 je alifatická uhľovodíková skupina, fenyl-C1-20-alkyl alebo difenyl-C1-20-alkyl R2 a R3 sú vodík alebo alkyl alebo spolu tvoria etylénový alebo propylénový mostík...

Číslo patentu: 279466

Dátum: 12.04.1995

Autori: Mihm Gerhard, Entzeroth Michael, Rudolf Klaus, Ziegler Harald, Doods Henri, Eberlein Wolfgang, Engel Wolfhard

MPK: C07D 487/04, C07D 487/14, A61K 31/55...

Značky: kondenzované, spôsob, obsahom, výroby, použitie, prostriedky, farmaceutické, deriváty, diazepinónové

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované diazepinónové deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli všeobecného vzorca (I), kde X znamená =CH- skupinu alebo atóm dusíka, n znamená celé číslo 3 alebo 4, R1 alkyl s lineárnym reťazcom s 1 až 4 atómami uhlíka, R2 znamená alkyl s rozvetveným reťazcom so 4 až 6 atómami uhlíka, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cyklohexyl, cykloheptyl, metylcyklopentyl, metylcyklohexyl, metylcykloheptyl alebo adamantyl, R3 znamená atóm...

Číslo patentu: 281423

Dátum: 12.04.1995

Autori: Gaster Laramie Mary, Wyman Paul Adrian

MPK: A61K 31/445, A61K 31/535, C07D 471/04...

Značky: kondenzované, indolové, použitie, výroby, farmaceutické, prostriedky, deriváty, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kondenzované indolové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceuticky prijateľné soli týchto zlúčenín. Uvedené látky sú schopné antagonizovať 5-HT4-receptory, a preto je možné ich použiť na liečenie ochorenia žalúdka a tráviacej sústavy, srdcového a cievneho systému a porúch CNS.

Číslo patentu: 214867

Dátum: 15.10.1984

Autori: Szényi Béla Lajos, Csiszár Miklós Béla, Csikós Rezsö, Reményi Antal, Farkas Péter

Značky: způsob, pyrolýzní, frakcí, pryskyřice, těžké, jakož, aromatické, obsahujících, výroby, kondenzované, uhlovodíky

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby frakcí obsahujících kondenzované aromatické uhlovodíky, jakož i výroby těžké pyrolýzní pryskyřice z vedlejších produktů o teplotě varu nad 180 °C, které odpadají při tepelné,m štěpení uhlovodíků, vyznačující se tím, že se základní surovina předehřeje na teplotu v rozmezí 170 až 220°C, oxiduje vzduchem, přiváděným v hmotnostním množství 0,05 až 1,5 dílu/h, po dobu 0,5 až 10 hodin při teplotě v rozmezí 180 až 300°C a během oxidace...