Patenty so značkou «inhibitory»

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: chinazolínové, medziprodukty, angiogenézy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, chinazolínové, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Pasternack Ralf, Weber Johannes, Hils Martin, Gerlach Uwe, Büchold Christian

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: transglutaminázy, tkanivovej, deriváty, inhibitory, pyridinónov

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: triazolónové, zlúčeniny, inhibitory, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Ombrato Rosella

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidu, kinázy, syntázy, inhibitory, glykogén, zlúčeniny

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Young Wendy

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Značky: azapyridónové, inhibitory, heteroarylpyridónové, zlúčeniny, aktivity

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Ishihara Yuki, Sato Nobuaki, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: pyrazolochinolínu, deriváty, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20926

Dátum: 22.08.2012

Autori: Donnelly Marianne, Liu-bujalski Lesley, Qiu Hui, Yu Henry, Goutopoulos Andreas

MPK: A61K 31/429, C07D 513/04

Značky: pyrano[3,2-d][1,3]tiazol, glykosidázy, inhibitory

Text:

...týchto výsledkov celkovo plynie, že by udržiavanie zdravých hladín O-G 1 cNAc u pacientov s AD, ako inhibíciou pôsobenie O-GlcNAcasy (OGA) malo byt schopné blokovat hyperfosforyláciu proteínu tau a Všetky súvisiace účinky hyperfosforylácie proteínu tau, ako je tvorba NFT a jej následné efekty. Pretože však má správne fungovanie lysozomálnych B-hexosaminidáz rozhodujúci význam, akákoľvek terapeutická intervencia pri liečení AD, ktorá by...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Davie Rebecca Louise, Rooker David Philip, Edwards Hannah Joy, Evans David Michael

MPK: C07C 237/22, C07C 311/06, C07C 311/19...

Značky: inhibitory, deriváty, benzylaminu, kalikreínu, plazmového

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Hoogestraat Paul, Mabry Thomas Edward, Shen Quanrong, Escribano Ana Maria, Bell Michael Gregory

MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61P 5/00...

Značky: aldosterónsyntázy, deriváty, použitelné, inhibitory, pyrazolové

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: širokospektrálne, sulfónamidové, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Carrascal Riera Marta, Erra Sola Montserrat, Gracia Ferrer Jordi, Taltavull Moll Joan, Bernal Anchuela Francisco Javier, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Terricabras Belart Emma, Matassa Victor Giulio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: pyrolotriazinónové, deriváty, inhibitory

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Mautino Mario, Kesharwani Tanay, Jaipuri Firoz, Waldo Jesse, Kumar Sanjeev, Zhang Xiaoxia

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 37/02...

Značky: imidazolové, premostené, použitelné, inhibitory, deriváty

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Dow Robert Lee, Edmonds David James, Griffith David Andrew, Southers James Alfred

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/438...

Značky: pyrazolospiroketónové, karboxylázy, acetyl-coa, inhibitory, použitie, deriváty

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Scott William Johnston, Bärfacker Lars, Ince Stuart, Briem Hans, Neuhaus Roland, Hägebarth Andrea, Politz Oliver, Bömer Ulf, Rehwinkel Hartmut

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00...

Značky: imidazopyridazíny, inhibitory, kinázy

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Barker Michael David, Liddle John, Atkinson Francis Louis, Wilson David Matthew

MPK: A61P 37/00, A61K 31/47, C07D 401/12...

Značky: syk, deriváty, inhibitory, pyridyl, užitočné, slezinnej, pyrazinyl-metyloxyarylové, tyrozínkinázy

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Delgado-jiménez Francisca, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Vega Ramiro Juan Antonio

MPK: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Značky: vhodné, inhibitory, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, deriváty, sekretázy

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Lyon Michael, Graham James, Wang Bin, Xu Rui, Delisle Robert Kirk, De Meese Lisa, Wallace Eli, Le Huerou Yvan, Blake James F, Robinson John

MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, kinázy, triazolopyridínu

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Regueiro-ren Alicia, Chen Jie, Liu Zheng, Sit Sing-yuen, Chen Yan, Swidorski Jacob

MPK: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Značky: aminy, betulinovej, kyseliny, maturované, derivátov, inhibitory, modifikovaných

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Krintel Sussie Lerche, Ndubaku Chudi, Wei Binqing, Heald Robert Andrew, Heffron Timothy, Olivero Alan, Salphati Laurent, Jones Graham Elgin, Wang Lan, Mclean Neville James, Dotson Jennafer

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/14...

Značky: spôsoby, použitia, tricyklické, inhibitory

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Fleury Melissa, Hughes Adam, Gendron Roland

MPK: C07D 233/26, C07D 213/81, C07D 231/14...

Značky: neprilyzínu, inhibitory

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Delisle Robert Kirk, Rizzi James, Hicken Erik James, Newhouse Brad, Marmsater Fredrik, Rodriguez Martha, Boys Mark Laurence, Topalov George, Zhao Qian, Munson Mark, Kennedy April, Rast Bryson, Mareska David

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: tyrozínkinázy, inhibitory, zlúčeniny, receptorov, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Steadman Victoria, Poullennec Karine, Watt Gregory, Keats Andrew, Lazarides Linos, Mackman Richard, Appleby Todd, Fliri Hans, Pettit Simon, Sanvoisin Jonathan

MPK: C07D 487/08, A61K 31/504, A61P 31/14...

Značky: flaviviridae, inhibitory, vírusov, makrocyklické

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Číslo patentu: E 19286

Dátum: 02.12.2011

Autori: Nasveschuk Christopher, Harmange Jean-christophe, Côté Alexandre, Albrecht Brian, Taylor Alexander, Leblanc Yves, Gehling Victor, Audia James Edmund, Hewitt Michael, Vaswani Rishi

MPK: A61K 31/55, A61P 35/00, A61K 31/424...

Značky: inhibitory, použitie, bromodomény

Text:

...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Nielsen Jacob, Kehler Jan, Marigo Mauro, Langgard Morten, Kilburn John Paul

MPK: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/519...

Značky: imidazolové, enzymů, pde10a, inhibitory, deriváty

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

Číslo patentu: E 19743

Dátum: 17.11.2011

Autori: Piot Christophe, Barrere Stéphanie, Lebleu Bernard, Nargeot Joël, Boisguerin Prisca

MPK: C07K 14/47

Značky: použitie, inhibitory, apoptózy

Text:

...a farmaceutické kompozície podľa vynálezu používajú v spôsobe na liečenie ischémie, najmä srdcovej ischémie, ischémie obličiek,ischemickej kolitídy, mezenterickej ischémie, mozgovej ischémie, ischémie končatín alebo kožnej ischémie v ľudskom alebo zvieracom tele.0022 V ešte ďalších uskutočneniach sa peptidy, peptidomimetika, konjugáty a farmaceutické kompozície podľa vynálezu používajú v spôsobe liečby reperfúzneho poškodenia ľudského...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael

MPK: A61K 31/69, C07F 5/02, C07F 5/04...

Značky: boritany, arginázy, inhibitory

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: Murray Peter John, Brown Christopher John, Ito Kazuhiro, Hardy George, King-underwood John, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: používané, pi3-kinázy, deriváty, chinazolin-4(3h)-ónu, inhibitory

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Smith Aaron Christopher, Dow Robert Lee, Griffith David Andrew, Bagley Scott William

MPK: A61K 31/435, C07D 519/00, C07D 471/20...

Značky: inhibitory, karboxylázy, acetyl-coa

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 31/47...

Značky: zlúčeniny, substituované, reduktázy, chinolínové, s-nitrózoglutatión, inhibitory, nové

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Cheng Hengmiao, Bernartino Peter, Huatan Hiep, Bronk Brian Scott, Mason Clive Philip, Blize Alan Elwood, Li Jin

MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/397...

Značky: triamid-substituované, benzotiofény, benzofurány, prenášajúceho, proteínu, triglyceridů, indoly, mikrozómového, mtp, sekrécie, inhibitory, apolipoproteinu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 20360

Dátum: 20.09.2011

Autori: Long Jiang, Wang Bin, Wang Guoqiang, Or Yat Sun, Ma Jun

MPK: C07K 5/062, C07K 5/08, A61K 38/21...

Značky: odvodené, proteáz, inhibitory, makrocyklické, serínových, prolinů

Text:

...proteínov. NS 2 je metaloproteínáza závislá od zinku, ktorá pôsobí V spojení s časťou proteínu NS 3. NS 3 inkorporuje dve katalytické funkcie (oddelené od jeho spojenia s NS 2) serínproteázovú na N-terminálnom konci, ktorá vyžaduje NS 4 A ako kofaktor a helikázovú funkciu závislú od ATP-ázy na karboxylovom konci. NS 4 A je pevne spojený, ale0008 NS 3/4 A proteáza je zodpovedná za štiepenie štyroch miest na vírusovom polyproteíne....

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Zenke Frank, Calderini Michel, Heinrich Timo, Musil Djordje

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Langham Barry John, Brookings Daniel Christopher, Ford Daniel James, Parton Andrew Harry, Ali Mezher Hussein, Neuss Judi Charlotte, Franklin Richard Jeremy, Quincey Joanna Rachel, Brown Julien Alistair

MPK: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 25/28...

Značky: deriváty, kinázové, chinoxalínové, inhibitory, chinolínové

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4166, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Fuchss Thomas, Zenke Frank, Mederski Werner

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 215/44...

Značky: inhibitory, dna-pk, chinolíny, imidazo, 4,5-c

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Esdar Christina, Heinrich Timo

MPK: C07D 233/88, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Zenke Frank, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61P 35/00, C07D 215/38, A61K 31/4745...

Značky: inhibitory, deriváty, dna-pk, pyrazolochinolínové

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...