Patenty so značkou «inhibítorov»

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...

Značky: derivátov, angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: kinázy, zlúčenín, inhibítorov, 1h-indazol-3-karboxamidových, syntázy, použitie, glykogén

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Kosemund Dirk, Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Bruening Michael

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: triazolopyridíny, substituované, použitie, inhibítorov

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: 288032

Dátum: 30.11.2012

Autori: Kim Soo Hyun, Plater - Zyberk Christine, Rubinstein Menachem, Dinarello Charles, Chvatchko Yolande, Novick Daniela, Van Deventer Sander

MPK: A61K 35/12, A61K 31/00, A61K 38/17...

Značky: alkoholickej, il-18, lieku, liečenie, inhibítorov, prevenciu, výrobu, hepatitidy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora vybraného zo skupiny, ktorá obsahuje IL-18 protilátku a IL-18 viažuci proteín alebo ich izoformu, muteín, fúzovaný proteín, funkčný derivát, aktívnu frakciu alebo kruhovo permutovaný derivát, ktoré majú v podstate rovnakú aktivitu ako IL-18 viažuci proteín, na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu chronického poškodenia pečene, ktoré je vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoholickú hepatitídu.

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Livermore David, Hazel Katherine, Farnaby William, Kerr Catrina, Kinsella Natasha, Fieldhouse Charlotte, Merchant Kevin, Miller David

MPK: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: piridazinónové, použitie, inhibítorov, zlúčeniny

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Braun Alain, Martin Valérie, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert

MPK: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, použitie, kinázy, receptora, inhibítorov, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Harris Jennifer, Li Nanxin, Mcnamara Peter, Sun Fangxian

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/00...

Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Sick Sandra, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Yang Bing-shiou, Martin Hans-juergen

MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, použitie, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, hydrochloridovej, formy, krystalické, inhibítorov

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Santagostino Marco, Henry Manuel, Frank Markus, Stertz Uwe, Haeberle Hans, Pachur Thorsten, Trebing Thomas, Werthmann Ulrike

MPK: C07D 211/58, A61P 31/00, A61K 31/454...

Značky: ko-kryštály, inhibítorov

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Číslo patentu: E 20853

Dátum: 12.09.2011

Autori: Pollock Roy Macfarlane, Scott Margaret Davis, Kuntz Kevin Wayne, Copeland Robert Allen, Knutson Sarah Kathleen, Richon Victoria Marie, Sneeringer Christopher John

MPK: A61K 38/17, A61P 35/00, C07D 473/34...

Značky: vhodnosti, inhibítorov, stanovenie, ľudského, metoda, liečbe

Text:

...a kol., Genes Development, 2002,č. 16, s. 2893 - 2905, Milne a kol., Molecular Cell, 2002, č. 10, s. 1107 - 1017, MullerBiochemické a genetické štúdie preukázali, že proteíny Drosophila PcG fungujú v najmenej dvoch odlišných proteínových komplexoch, represívnom komplexe Polycomb 1 (PRC 1) a komplexe ESC-E(Z) (známy aj ako represívny komplex Polycomb 2 (PRC 2, aj ked kompozície týchto komplexov môžu byť dynamické. Otte a kol., Current...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Egerland Ute, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Kuss Hildegard

MPK: A61P 11/00, C07D 471/04, A61K 31/40...

Značky: spôsob, fosfodiesterázy, 7-azaindoly, použitie, výroby, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier, Medrano Rupérez Jorge, García Gómez Jorge, Berenguer Maimó Ramón

MPK: C07C 69/96, C07D 231/20, C07C 59/125...

Značky: přípravy, inhibítorov, medziproduktov, receptorov, užitočných, sigma, syntéze, 1-aryl-pyrazol-3-ónových, spôsob

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Inghardt Tord, Svensson Arne, Johansson Anders

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/397, A61K 31/401...

Značky: použitie, inhibítorov, kyseliny, trombínu, mandľovej, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Číslo patentu: 287672

Dátum: 27.04.2011

Autori: Willms Lothar, Bieringer Hermann, Hacker Erwin, Van Almsick Andreas

MPK: A01N 41/00, A01N 37/00, A01N 43/00...

Značky: inhibítorov, báze, hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy, zmesiach, synergických, herbicidy

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka herbicídnych prostriedkov, ktoré ako účinnú látku A) obsahujú aspoň jednu zlúčeninu zo skupiny inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninou zo skupiny B. Tieto prostriedky majú v porovnaní s jednotlivo používanými herbicídmi vyšší účinok. Ďalej sa týka spôsobu ničenia nežiaducich rastlín a použitia uvedených kombinácií.

Číslo patentu: 287620

Dátum: 23.03.2011

Autori: Dinarello Charles, Chvatchko Yolande, Reznikov Leonid, Harken Alden, Pomerantz Benjamin

MPK: A61K 48/00, A61K 39/395, A61K 38/17...

Značky: il-18, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu kardiomyopatie, pričom inhibítor IL-18 je vybraný z inhibítora kaspázy-1 (ICE), protilátky proti IL-18, protilátky proti ktorejkoľvek z IL-18 receptorových podjednotiek, IL-18 viažucich proteínov, ich izoforiem, muteínov, fúzovaných proteínov alebo funkčných derivátov inhibujúcich biologickú aktivitu IL-18. Ďalej sú opísané kombinácie IL-18 inhibítora s TNF...

Číslo patentu: 287522

Dátum: 13.12.2010

Autor: Dinarello Charles

MPK: A61K 31/00, A61K 39/395, A61K 38/17...

Značky: il-18, inhibítorov, účinků, produkcie, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18 na výrobu lieku na inhibíciu nádorových metastáz.

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61K 31/429, C07D 471/04, A61K 31/381...

Značky: heterocyklický-kondenzovaný, inhibítorov, nové, deriváty, pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, použitie

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Wood Jill, Renick Joel, Riedl Bernd, Smith Roger, Scott William, Dumas Jacques, Sibley Robert, Khire Uday, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: močovin, použitie, omega-karboxyarylovou, substituovaných, inhibítorov, difenylových, skupinou, rafkinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A61K 31/337, A61K 31/4188, A01K 67/00...

Značky: činidlom, liečenie, cytotoxickým, receptorov, pomocou, metastáz, mozgových, kombinácii, endotelínových, chemoterapeutickým, inhibítorov

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Huth Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Altmann Karl-heinz, Menrad Andreas, Haberey Martin, Furet Pascal, Bold Guido, Krüger Martin, Ferrari Stefano, Thierauch Karl-heinz, Mestan Jürgen, Manley Paul William, Hofmann Francesco, Seidelmann Dieter

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: prostriedok, receptora, n-arylantranilovej, farmaceutický, obsahuje, inhibítorov, deriváty, amidov, přípravy, spôsob, kyseliny, použitie, ktorý, tyrozínkinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Maines Lynn, Smith Charles, Zhuang Yan

MPK: A61K 31/165, A01N 37/18, C07C 233/60...

Značky: inhibítorov, sfingozín, kinázy, proliečivá

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Číslo patentu: E 15605

Dátum: 14.12.2009

Autor: Behrens Joyce

MPK: G01N 33/574

Značky: účinkom, inhibítorov, antiangiogénnym, biomarkery

Text:

...faktorov najčastejšie spojený VEGF. Predbežné zistenia napovedajú, že nadmerná expresia rôznych izoforiem môže mať diferenčné účinky naKľúčové kroky v angiogenézii spojené s nádorom zahrnujú sekréciu VEGF nádorovými bunkami, ktorý sa viaže na svoj receptor VEGFR 2 a na neuropilín na endoteliálnych bunkách (Folkman 2007, Nature Reviews, 6, str. 273-286). Jedná sa o ten najbežnejší z najmenej šiestich ďalších pro-angiogénnych faktorov z nádorov....

Číslo patentu: E 16741

Dátum: 21.09.2009

Autori: Rambaldi Alessandro, Barbui Tiziano, Mascagni Paolo, Oldoni Tiziano

MPK: A61P 11/10, A61P 35/02, A61K 31/16...

Značky: philadelphia-negatívnych, histondeacetylázy, syndrómov, použitie, myeloproliferatívnych, liečenie, inhibítorov

Text:

...pozorovalo významné zníženie objemu sleziny.0019 Taktiež sme zistili, že terapeutická dávka takejto účinnej látky, na liečbu Philadelphianegatívnych myeloproliferatívnych syndrómov u človeka je podstatne nižšia, než tá, ktorá sa bežne používa pri ošetrovaní nádorových syndrómov, t.j. 10 až 150 mg/deň/pacienta, výhodne od 30 do 120 mg/deň/gacienta, a ešte výhodnejšie od 50 až 100 mg/deñ/pacienta.0020 isto ako príklad, dávka ZolinzaTM...

Číslo patentu: E 11736

Dátum: 12.06.2009

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Bono Françoise

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/529...

Značky: inhibítorov, použitie, piperazinyl)-1-alkanónu, môstikového, nové, deriváty

Text:

...sú ateroskleróza a ischémia myokardov (M. L. Bochaton-Pialat et al., Am. J. Pathol., 199 S, 146, 1-6 H. Perlman, Circulation, 1997, 95, 981-987). Nedávne štúdie preukazujú zvýšenie expresie0010 Niekoľko štúdií preukazuje aj to, že p 75 NTRje sprostredkovateľom zápalu (Rihl M. et al., Ann. Rheum. Dis. 2005, 64(1 l), 1542-9 Raychaudhuri S. P. et al., Prog. Brain. Res. 2004,146, 433-7, Tokuoka S. et al., Br. J. Pharmacol. 200, 134,...

Číslo patentu: E 18455

Dátum: 02.06.2009

Autor: Bonny Christophe

MPK: A61K 38/03, A61K 38/01, A61K 38/04...

Značky: peptidových, transdukcie, bunku, signálnej, dráhy, inhibítorov, priepustných, rakovinových, použitie, rôznych, ochorení, liečbu

Text:

...obvykle viaže JNK a/alebo inhibuje aktiváciu aspoň jedného JNK aktlvovaného transkripčného faktora, napr. c-Jun alebo ATF 2(pozri napr. SEQ ID NO 15 a 16, v tomto poradí) alebo Elk 1.0016 JNK inhibítorové sekvencia podľa tohto vynálezu sa skladá z SEQ ID NO 2. Ďalšie JNK inhibítorové sekvencie opisané v tomto dokumente obsahujú alebo pozostávajú z aspoň jednej sekvencie aminokyselín podľa SEQ lD NO 1 až 4, 13 až 20 a 33 až 100, alebo jej...

Číslo patentu: 286747

Dátum: 01.04.2009

Autori: Dumont Jennifer, Patterson Winston Campbell

MPK: A61K 31/4523, A61P 9/00, A61P 35/00...

Značky: buniek, proliferácie, hladkých, inhibítorov, derivátov, svalov, použitie, 4h-1-benzopyran-4-ónových

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Novak Perry, Frank Catharine, Saunders Jeffrey, Bethiel Randy, Bemis Guy, Armistead David, Badia Michael, Ronkin Steven

MPK: C07D 263/00, A61K 31/42, C07C 275/00...

Značky: prostriedky, impdh, močoviny, použitie, inhibítorov, enzymů, aktivity, deriváty, farmaceutické, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Jenmalm Jensen Annika, Parrow Vendela, Nordling Erik, Nilsson Björn, Lehmann Fredrik

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/4965, A61K 31/497...

Značky: použitie, proteín, kinázy, inhibítorov, deriváty, pyrazínové

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Číslo patentu: E 20080

Dátum: 29.09.2008

Autori: Pevarello Paolo, García Collazo Ana María, García García Ana Belén

MPK: A61K 31/41, A61P 17/06, A61K 35/00...

Značky: inhibítorov, imidazolotiadiazolov, kináz, použitie, proteinových

Text:

...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Rupin Alain, Benoist Alain, Portevin Bernard, Courchay Christine, Gloanec Philippe, Simonet Serge, Verbeuren Tony, De Nanteuil Guillaume, Parmentier Jean-gilles

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...

Značky: inhibítorov, spôsob, konverzie, kompozície, donormi, přípravy, adičné, angiotenzínu, farmaceutické, enzymů, obsahom, kyselinami

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Číslo patentu: E 20920

Dátum: 10.09.2008

Autori: Li Wei, Li Youzhi, Rogoff Harry, Li Chiang Jia, Jiang Zhiwei, Liu Jifeng

MPK: A61K 38/17, A61K 31/505, A61K 31/55...

Značky: dráhy, nová, skupina, inhibítorov, kmeňových, buniek, stat3, rakovinových

Text:

...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282...

Značky: rakoviny, použitím, pyridopyrimidínových, spôsob, inhibítorov, liečenia

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John, Horváth András

MPK: C07C 61/00, C07C 69/00, C07C 233/00...

Značky: inhibítorov, medziprodukty, makrocyklických, přípravy, proteázy, spôsoby

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Číslo patentu: E 8586

Dátum: 18.12.2007

Autori: Olsen Gunnar, Peters Dan, Redrobe John Paul, Nielsen Elsebet Ostergaard

MPK: A61K 31/46, A61P 25/00, C07D 451/06...

Značky: inhibítorov, nové, deriváty, spätného, monoamínových, použitie, chromen-2-ón, vychytávania, neurotransmiterov

Text:

...alebo akúkoľvek zmes jeho stereoizomérov, alebo farmaceutický prijateľnú soľ z daného,pričom Q reprezentuje chromen-Z-ón-yl skupinupričom táto chromen-2-ón-yl skupina je substituovaná jednou heteroarylovou skupinou pričom táto heteroarylová skupina je voliteľne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej zoa pričom táto chromen-Z-ón-yl skupina je voliteľne ďalej substituovaná jedným alebo...

Číslo patentu: E 18177

Dátum: 07.12.2007

Autori: Adimoolam Shanthi, Buggy Joseph, Magda Darren, Miller Richard

MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/164...

Značky: kombinačnej, deacetyláz, metoda, histónových, biomarkérov, inhibítorov, monitorovacích, terapii, použitia

Text:

...rakoviny pľúc, rakoviny pečene, rakoviny vaječníkov, rakovinyprostaty, rakoviny krčka maternice, rakoviny močového mechúra, žalúdočných karcinómov, gastrointestinálnych stromálnych nádorov, rakoviny pankreasu, nádorov zárodočných buniek, nádorov mastocytov, neuroblastómu, mastocytózy, rakovín semenníkov, glioblastómov, astrocytómov, Iymfómov, melanómu, myelómov, akútnej myeloidnej Ieukémie (AML), akútnej Iymfatickej Ieukémie (ALL),...

Číslo patentu: E 10572

Dátum: 10.10.2007

Autori: Steinmetz Anke, Conseiller Emmanuel, Bacque Eric, Ronan Baptiste, Leroy Vincent, Letallec Jean-philippe

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: kompozície, inhibítorov, farmaceutické, použitie, príprava, imidazolonov, proteínkinázy, liečiv, deriváty, nové, najmä

Text:

...Cdc 7/Dbf 4 sa uplatňuje pri iniciácii replikácie DNA V priebehu fázy S. Tento komplex fosforyluje MCM 2, ktorý takto aktivuje komplex MCM (Maintenance du Mini Chromosome), ktorý je podstatnou zložkou aktivity DNA-helikázy.Cdc 7 tiež hrá dôležitú úlohu pri metagenéze indukovanej hlavne na úrovní ciest a kontrolných bodov poškodenia V rámci DNA (DNA-damage checkpoints), obzvlášť na úrovni kontrolných bodov závislých od faktora AT R, ktorý bráni...

Číslo patentu: E 17193

Dátum: 11.09.2007

Autori: Hook David, Lotz Matthias, Wietfeld Bernhard

MPK: C07C 227/16, C07C 229/34, C07C 227/32...

Značky: spôsob, přípravu, derivátov, inhibítorov, použitie, substituovanej, biarylom, přípravy, kyseliny, 4-aminomaslovej

Text:

...V intermediámom kroku prípravy uvedeného inhibítora NEP sa etylester kyseliny (S)-4-(terc-butoxykarbonylamíno)-5(bifenyl-4-yl)-penténovej hydrogenuje na paládiovom katalyzátore na uhlí za vznikuNiekoľko dipeptídov dikarboxylových kyselín, ínhibujúcich neutrálnu endopeptidázu (NEP) opisuje G.M. Kasander a spol. (J. Med. Chem. 1995, 38, 1689-1700, Dicarboxylic Acid Dipeptide...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Milivojevič Dušan, Grahek Rok, Bastarda Andrej

MPK: A61K 31/40, A61K 31/351, A61K 31/21...

Značky: reduktázy, hmg-coa, získania, spôsob, inhibítorov, vysokočistých

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Číslo patentu: E 10129

Dátum: 03.09.2007

Autori: Bhumralkar Dilip, Hoffman Jacqui Elizabet, Dress Klaus Ruprecht, Johnson Mary Catherine, Nambu Mitchell David, Cheng Hengmiao, Pairish Mason Alan, Le Phuong Thi Quy, Plewe Michael Bruno, Kania Robert Steven, Tran Khanh Tuan

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: zlúčeniny, pyridinónové, pyrido, použitie, 2,3-d, inhibítorov

Text:

...Cancer Research 64 (2004), str. 5048-5050).0004 Deriváty pyrido 2,3-dlpyrimidin-7-ónu sú známe zo stavu techniky. W 0 2005/105801 opisuje deriváty 2-aminopyrido 2,3-dpyrimidín-7-ónu ako inhibítory PI 3, v ktorých je uvedená aminoskupina substituovaná pyrolidylovou skupinou.US 2004/0009993 opisuje deriváty pyrido 2,3-dpyrimidín-7(8 H)-ónu, nesubstituované v polohe 6, ako inhibítory telomerázy. W 0 2007/044698 a W 0 2007/044813,...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Soni Ajay, Reddy Ranadheer, Srivastava Punit Kumar, Khera Manoj Kumar, Rauf Abdul Rehman Abdul, Palle Venkata, Musib Arpita, Joseph Sony, Dastidar Sunanda, Tiwari Manoj Kumar, Sattigeri Viswajanani

MPK: C07D 209/48, A61P 29/00, A61K 31/4035...

Značky: matricovej, chirálny, spôsob, metaloproteinázy, pomocný, inhibítorov, přípravy, prípravok

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...