Patenty so značkou «inhibítorov»
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...
Značky: derivátov, angiogenézy, inhibítorov, chinazolínových, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta
Číslo patentu: E 20539
Dátum: 08.02.2013
Autori: Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra
MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...
Značky: kinázy, zlúčenín, inhibítorov, 1h-indazol-3-karboxamidových, syntázy, použitie, glykogén
Text:
...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...
Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK
Číslo patentu: E 19655
Dátum: 10.12.2012
Autori: Kosemund Dirk, Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Bruening Michael
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437
Značky: triazolopyridíny, substituované, použitie, inhibítorov
Text:
...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...
Použitie IL-18 inhibítorov na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu alkoholickej hepatitídy
Číslo patentu: 288032
Dátum: 30.11.2012
Autori: Kim Soo Hyun, Plater - Zyberk Christine, Rubinstein Menachem, Dinarello Charles, Chvatchko Yolande, Novick Daniela, Van Deventer Sander
MPK: A61K 35/12, A61K 31/00, A61K 38/17...
Značky: alkoholickej, il-18, lieku, liečenie, inhibítorov, prevenciu, výrobu, hepatitidy, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie IL-18 inhibítora vybraného zo skupiny, ktorá obsahuje IL-18 protilátku a IL-18 viažuci proteín alebo ich izoformu, muteín, fúzovaný proteín, funkčný derivát, aktívnu frakciu alebo kruhovo permutovaný derivát, ktoré majú v podstate rovnakú aktivitu ako IL-18 viažuci proteín, na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu chronického poškodenia pečene, ktoré je vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoholickú hepatitídu.
Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO
Číslo patentu: E 20272
Dátum: 21.08.2012
Autori: Livermore David, Hazel Katherine, Farnaby William, Kerr Catrina, Kinsella Natasha, Fieldhouse Charlotte, Merchant Kevin, Miller David
MPK: A61P 25/18, A61K 31/50, A61K 31/501...
Značky: piridazinónové, použitie, inhibítorov, zlúčeniny
Text:
...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...
Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy
Číslo patentu: E 19538
Dátum: 16.05.2012
Autori: Duclos Olivier, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Braun Alain, Martin Valérie, Strub Aurélie, Lassalle Gilbert
MPK: A61K 31/4375, A61P 35/00, A61K 31/4709...
Značky: deriváty, použitie, kinázy, receptora, inhibítorov, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu
Text:
...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...
Spôsoby použitia ALK inhibítorov
Číslo patentu: E 19287
Dátum: 02.02.2012
Autori: Harris Jennifer, Li Nanxin, Mcnamara Peter, Sun Fangxian
MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/00...
Značky: použitia, spôsoby, inhibítorov
Text:
...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...
Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu
Číslo patentu: E 18457
Dátum: 04.11.2011
Autori: Sick Sandra, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Yang Bing-shiou, Martin Hans-juergen
MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...
Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, použitie, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, hydrochloridovej, formy, krystalické, inhibítorov
Text:
...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...
Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3
Číslo patentu: E 18519
Dátum: 06.10.2011
Autori: Santagostino Marco, Henry Manuel, Frank Markus, Stertz Uwe, Haeberle Hans, Pachur Thorsten, Trebing Thomas, Werthmann Ulrike
MPK: C07D 211/58, A61P 31/00, A61K 31/454...
Značky: ko-kryštály, inhibítorov
Text:
...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...
Metóda na stanovenie vhodnosti inhibítorov ľudského EZH2 pri liečbe
Číslo patentu: E 20853
Dátum: 12.09.2011
Autori: Pollock Roy Macfarlane, Scott Margaret Davis, Kuntz Kevin Wayne, Copeland Robert Allen, Knutson Sarah Kathleen, Richon Victoria Marie, Sneeringer Christopher John
MPK: A61K 38/17, A61P 35/00, C07D 473/34...
Značky: vhodnosti, inhibítorov, stanovenie, ľudského, metoda, liečbe
Text:
...a kol., Genes Development, 2002,č. 16, s. 2893 - 2905, Milne a kol., Molecular Cell, 2002, č. 10, s. 1107 - 1017, MullerBiochemické a genetické štúdie preukázali, že proteíny Drosophila PcG fungujú v najmenej dvoch odlišných proteínových komplexoch, represívnom komplexe Polycomb 1 (PRC 1) a komplexe ESC-E(Z) (známy aj ako represívny komplex Polycomb 2 (PRC 2, aj ked kompozície týchto komplexov môžu byť dynamické. Otte a kol., Current...
7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 287774
Dátum: 17.08.2011
Autori: Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Egerland Ute, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Kuss Hildegard
MPK: A61P 11/00, C07D 471/04, A61K 31/40...
Značky: spôsob, fosfodiesterázy, 7-azaindoly, použitie, výroby, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.
Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov
Číslo patentu: E 17166
Dátum: 28.07.2011
Autori: Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier, Medrano Rupérez Jorge, García Gómez Jorge, Berenguer Maimó Ramón
MPK: C07C 69/96, C07D 231/20, C07C 59/125...
Značky: přípravy, inhibítorov, medziproduktov, receptorov, užitočných, sigma, syntéze, 1-aryl-pyrazol-3-ónových, spôsob
Text:
...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....
Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu
Číslo patentu: 287692
Dátum: 19.05.2011
Autori: Inghardt Tord, Svensson Arne, Johansson Anders
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/397, A61K 31/401...
Značky: použitie, inhibítorov, kyseliny, trombínu, mandľovej, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...
Herbicídy na báze inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v synergických zmesiach
Číslo patentu: 287672
Dátum: 27.04.2011
Autori: Willms Lothar, Bieringer Hermann, Hacker Erwin, Van Almsick Andreas
MPK: A01N 41/00, A01N 37/00, A01N 43/00...
Značky: inhibítorov, báze, hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy, zmesiach, synergických, herbicidy
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka herbicídnych prostriedkov, ktoré ako účinnú látku A) obsahujú aspoň jednu zlúčeninu zo skupiny inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninou zo skupiny B. Tieto prostriedky majú v porovnaní s jednotlivo používanými herbicídmi vyšší účinok. Ďalej sa týka spôsobu ničenia nežiaducich rastlín a použitia uvedených kombinácií.
Použitie IL-18 inhibítorov
Číslo patentu: 287620
Dátum: 23.03.2011
Autori: Dinarello Charles, Chvatchko Yolande, Reznikov Leonid, Harken Alden, Pomerantz Benjamin
MPK: A61K 48/00, A61K 39/395, A61K 38/17...
Značky: il-18, použitie, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu kardiomyopatie, pričom inhibítor IL-18 je vybraný z inhibítora kaspázy-1 (ICE), protilátky proti IL-18, protilátky proti ktorejkoľvek z IL-18 receptorových podjednotiek, IL-18 viažucich proteínov, ich izoforiem, muteínov, fúzovaných proteínov alebo funkčných derivátov inhibujúcich biologickú aktivitu IL-18. Ďalej sú opísané kombinácie IL-18 inhibítora s TNF...
Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18
Číslo patentu: 287522
Dátum: 13.12.2010
Autor: Dinarello Charles
MPK: A61K 31/00, A61K 39/395, A61K 38/17...
Značky: il-18, inhibítorov, účinků, produkcie, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18 na výrobu lieku na inhibíciu nádorových metastáz.
Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75
Číslo patentu: E 19241
Dátum: 13.12.2010
Autori: Vercesi Valentina, Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine
MPK: A61K 31/429, C07D 471/04, A61K 31/381...
Značky: heterocyklický-kondenzovaný, inhibítorov, nové, deriváty, pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, použitie
Text:
...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...
Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy
Číslo patentu: 287419
Dátum: 18.08.2010
Autori: Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Wood Jill, Renick Joel, Riedl Bernd, Smith Roger, Scott William, Dumas Jacques, Sibley Robert, Khire Uday, Lowinger Timothy
MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...
Značky: močovin, použitie, omega-karboxyarylovou, substituovaných, inhibítorov, difenylových, skupinou, rafkinázy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.
Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom
Číslo patentu: E 19282
Dátum: 09.08.2010
Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin
MPK: A61K 31/337, A61K 31/4188, A01K 67/00...
Značky: činidlom, liečenie, cytotoxickým, receptorov, pomocou, metastáz, mozgových, kombinácii, endotelínových, chemoterapeutickým, inhibítorov
Text:
...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...
Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy
Číslo patentu: 287259
Dátum: 24.03.2010
Autori: Huth Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Altmann Karl-heinz, Menrad Andreas, Haberey Martin, Furet Pascal, Bold Guido, Krüger Martin, Ferrari Stefano, Thierauch Karl-heinz, Mestan Jürgen, Manley Paul William, Hofmann Francesco, Seidelmann Dieter
MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...
Značky: prostriedok, receptora, n-arylantranilovej, farmaceutický, obsahuje, inhibítorov, deriváty, amidov, přípravy, spôsob, kyseliny, použitie, ktorý, tyrozínkinázy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.
Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy
Číslo patentu: E 19843
Dátum: 12.03.2010
Autori: Maines Lynn, Smith Charles, Zhuang Yan
MPK: A61K 31/165, A01N 37/18, C07C 233/60...
Značky: inhibítorov, sfingozín, kinázy, proliečivá
Text:
...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...
Biomarkery inhibítorov s antiangiogénnym účinkom
Číslo patentu: E 15605
Dátum: 14.12.2009
Autor: Behrens Joyce
MPK: G01N 33/574
Značky: účinkom, inhibítorov, antiangiogénnym, biomarkery
Text:
...faktorov najčastejšie spojený VEGF. Predbežné zistenia napovedajú, že nadmerná expresia rôznych izoforiem môže mať diferenčné účinky naKľúčové kroky v angiogenézii spojené s nádorom zahrnujú sekréciu VEGF nádorovými bunkami, ktorý sa viaže na svoj receptor VEGFR 2 a na neuropilín na endoteliálnych bunkách (Folkman 2007, Nature Reviews, 6, str. 273-286). Jedná sa o ten najbežnejší z najmenej šiestich ďalších pro-angiogénnych faktorov z nádorov....
Použitie inhibítorov históndeacetylázy na liečenie Philadelphia-negatívnych myeloproliferatívnych syndrómov
Číslo patentu: E 16741
Dátum: 21.09.2009
Autori: Rambaldi Alessandro, Barbui Tiziano, Mascagni Paolo, Oldoni Tiziano
MPK: A61P 11/10, A61P 35/02, A61K 31/16...
Značky: philadelphia-negatívnych, histondeacetylázy, syndrómov, použitie, myeloproliferatívnych, liečenie, inhibítorov
Text:
...pozorovalo významné zníženie objemu sleziny.0019 Taktiež sme zistili, že terapeutická dávka takejto účinnej látky, na liečbu Philadelphianegatívnych myeloproliferatívnych syndrómov u človeka je podstatne nižšia, než tá, ktorá sa bežne používa pri ošetrovaní nádorových syndrómov, t.j. 10 až 150 mg/deň/pacienta, výhodne od 30 do 120 mg/deň/gacienta, a ešte výhodnejšie od 50 až 100 mg/deñ/pacienta.0020 isto ako príklad, dávka ZolinzaTM...
Nové deriváty (môstikového piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítorov p75
Číslo patentu: E 11736
Dátum: 12.06.2009
Autori: Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Bono Françoise
MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/529...
Značky: inhibítorov, použitie, piperazinyl)-1-alkanónu, môstikového, nové, deriváty
Text:
...sú ateroskleróza a ischémia myokardov (M. L. Bochaton-Pialat et al., Am. J. Pathol., 199 S, 146, 1-6 H. Perlman, Circulation, 1997, 95, 981-987). Nedávne štúdie preukazujú zvýšenie expresie0010 Niekoľko štúdií preukazuje aj to, že p 75 NTRje sprostredkovateľom zápalu (Rihl M. et al., Ann. Rheum. Dis. 2005, 64(1 l), 1542-9 Raychaudhuri S. P. et al., Prog. Brain. Res. 2004,146, 433-7, Tokuoka S. et al., Br. J. Pharmacol. 200, 134,...
Použitie pre bunku priepustných peptidových inhibítorov dráhy signálnej transdukcie JNK na liečbu rôznych rakovinových ochorení
Číslo patentu: E 18455
Dátum: 02.06.2009
Autor: Bonny Christophe
MPK: A61K 38/03, A61K 38/01, A61K 38/04...
Značky: peptidových, transdukcie, bunku, signálnej, dráhy, inhibítorov, priepustných, rakovinových, použitie, rôznych, ochorení, liečbu
Text:
...obvykle viaže JNK a/alebo inhibuje aktiváciu aspoň jedného JNK aktlvovaného transkripčného faktora, napr. c-Jun alebo ATF 2(pozri napr. SEQ ID NO 15 a 16, v tomto poradí) alebo Elk 1.0016 JNK inhibítorové sekvencia podľa tohto vynálezu sa skladá z SEQ ID NO 2. Ďalšie JNK inhibítorové sekvencie opisané v tomto dokumente obsahujú alebo pozostávajú z aspoň jednej sekvencie aminokyselín podľa SEQ lD NO 1 až 4, 13 až 20 a 33 až 100, alebo jej...
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov
Číslo patentu: 286747
Dátum: 01.04.2009
Autori: Dumont Jennifer, Patterson Winston Campbell
MPK: A61K 31/4523, A61P 9/00, A61P 35/00...
Značky: buniek, proliferácie, hladkých, inhibítorov, derivátov, svalov, použitie, 4h-1-benzopyran-4-ónových
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.
Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu
Číslo patentu: 286662
Dátum: 18.02.2009
Autori: Novak Perry, Frank Catharine, Saunders Jeffrey, Bethiel Randy, Bemis Guy, Armistead David, Badia Michael, Ronkin Steven
MPK: C07D 263/00, A61K 31/42, C07C 275/00...
Značky: prostriedky, impdh, močoviny, použitie, inhibítorov, enzymů, aktivity, deriváty, farmaceutické, obsahujú
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.
Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy
Číslo patentu: E 16385
Dátum: 28.01.2009
Autori: Jenmalm Jensen Annika, Parrow Vendela, Nordling Erik, Nilsson Björn, Lehmann Fredrik
MPK: A61K 31/5415, A61K 31/4965, A61K 31/497...
Značky: použitie, proteín, kinázy, inhibítorov, deriváty, pyrazínové
Text:
...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...
Použitie imidazolotiadiazolov ako inhibítorov proteínových kináz
Číslo patentu: E 20080
Dátum: 29.09.2008
Autori: Pevarello Paolo, García Collazo Ana María, García García Ana Belén
MPK: A61K 31/41, A61P 17/06, A61K 35/00...
Značky: inhibítorov, imidazolotiadiazolov, kináz, použitie, proteinových
Text:
...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...
Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 8052
Dátum: 19.09.2008
Autori: Rupin Alain, Benoist Alain, Portevin Bernard, Courchay Christine, Gloanec Philippe, Simonet Serge, Verbeuren Tony, De Nanteuil Guillaume, Parmentier Jean-gilles
MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...
Značky: inhibítorov, spôsob, konverzie, kompozície, donormi, přípravy, adičné, angiotenzínu, farmaceutické, enzymů, obsahom, kyselinami
Text:
...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...
Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek
Číslo patentu: E 20920
Dátum: 10.09.2008
Autori: Li Wei, Li Youzhi, Rogoff Harry, Li Chiang Jia, Jiang Zhiwei, Liu Jifeng
MPK: A61K 38/17, A61K 31/505, A61K 31/55...
Značky: dráhy, nová, skupina, inhibítorov, kmeňových, buniek, stat3, rakovinových
Text:
...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...
Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa
Číslo patentu: E 15097
Dátum: 09.04.2008
Autori: Lamb Peter, Matthews David
MPK: A61K 31/4745, A61K 31/337, A61K 31/282...
Značky: rakoviny, použitím, pyridopyrimidínových, spôsob, inhibítorov, liečenia
Text:
...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...
Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV
Číslo patentu: E 7654
Dátum: 01.02.2008
Autori: Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John, Horváth András
MPK: C07C 61/00, C07C 69/00, C07C 233/00...
Značky: inhibítorov, medziprodukty, makrocyklických, přípravy, proteázy, spôsoby
Text:
...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...
Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov
Číslo patentu: E 8586
Dátum: 18.12.2007
Autori: Olsen Gunnar, Peters Dan, Redrobe John Paul, Nielsen Elsebet Ostergaard
MPK: A61K 31/46, A61P 25/00, C07D 451/06...
Značky: inhibítorov, nové, deriváty, spätného, monoamínových, použitie, chromen-2-ón, vychytávania, neurotransmiterov
Text:
...alebo akúkoľvek zmes jeho stereoizomérov, alebo farmaceutický prijateľnú soľ z daného,pričom Q reprezentuje chromen-Z-ón-yl skupinupričom táto chromen-2-ón-yl skupina je substituovaná jednou heteroarylovou skupinou pričom táto heteroarylová skupina je voliteľne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej zoa pričom táto chromen-Z-ón-yl skupina je voliteľne ďalej substituovaná jedným alebo...
Metóda použitia inhibítorov histónových deacetyláz a monitorovacích biomarkerov v kombinačnej terapii
Číslo patentu: E 18177
Dátum: 07.12.2007
Autori: Adimoolam Shanthi, Buggy Joseph, Magda Darren, Miller Richard
MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/164...
Značky: kombinačnej, deacetyláz, metoda, histónových, biomarkérov, inhibítorov, monitorovacích, terapii, použitia
Text:
...rakoviny pľúc, rakoviny pečene, rakoviny vaječníkov, rakovinyprostaty, rakoviny krčka maternice, rakoviny močového mechúra, žalúdočných karcinómov, gastrointestinálnych stromálnych nádorov, rakoviny pankreasu, nádorov zárodočných buniek, nádorov mastocytov, neuroblastómu, mastocytózy, rakovín semenníkov, glioblastómov, astrocytómov, Iymfómov, melanómu, myelómov, akútnej myeloidnej Ieukémie (AML), akútnej Iymfatickej Ieukémie (ALL),...
Nové deriváty imidazolonov, ich príprava ako liečiv, farmaceutické kompozície, použitie ako inhibítorov proteínkinázy, najmä CDC7
Číslo patentu: E 10572
Dátum: 10.10.2007
Autori: Steinmetz Anke, Conseiller Emmanuel, Bacque Eric, Ronan Baptiste, Leroy Vincent, Letallec Jean-philippe
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: kompozície, inhibítorov, farmaceutické, použitie, príprava, imidazolonov, proteínkinázy, liečiv, deriváty, nové, najmä
Text:
...Cdc 7/Dbf 4 sa uplatňuje pri iniciácii replikácie DNA V priebehu fázy S. Tento komplex fosforyluje MCM 2, ktorý takto aktivuje komplex MCM (Maintenance du Mini Chromosome), ktorý je podstatnou zložkou aktivity DNA-helikázy.Cdc 7 tiež hrá dôležitú úlohu pri metagenéze indukovanej hlavne na úrovní ciest a kontrolných bodov poškodenia V rámci DNA (DNA-damage checkpoints), obzvlášť na úrovni kontrolných bodov závislých od faktora AT R, ktorý bráni...
Spôsob prípravy biarylom substituovanej 4-aminomaslovej kyseliny alebo jej derivátov a ich použitie na prípravu inhibítorov NEP
Číslo patentu: E 17193
Dátum: 11.09.2007
Autori: Hook David, Lotz Matthias, Wietfeld Bernhard
MPK: C07C 227/16, C07C 229/34, C07C 227/32...
Značky: spôsob, přípravu, derivátov, inhibítorov, použitie, substituovanej, biarylom, přípravy, kyseliny, 4-aminomaslovej
Text:
...V intermediámom kroku prípravy uvedeného inhibítora NEP sa etylester kyseliny (S)-4-(terc-butoxykarbonylamíno)-5(bifenyl-4-yl)-penténovej hydrogenuje na paládiovom katalyzátore na uhlí za vznikuNiekoľko dipeptídov dikarboxylových kyselín, ínhibujúcich neutrálnu endopeptidázu (NEP) opisuje G.M. Kasander a spol. (J. Med. Chem. 1995, 38, 1689-1700, Dicarboxylic Acid Dipeptide...
Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy
Číslo patentu: 285868
Dátum: 10.09.2007
Autori: Milivojevič Dušan, Grahek Rok, Bastarda Andrej
MPK: A61K 31/40, A61K 31/351, A61K 31/21...
Značky: reduktázy, hmg-coa, získania, spôsob, inhibítorov, vysokočistých
Zhrnutie / Anotácia:
Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...
Pyrido (2,3-D) pyridinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov PI3
Číslo patentu: E 10129
Dátum: 03.09.2007
Autori: Bhumralkar Dilip, Hoffman Jacqui Elizabet, Dress Klaus Ruprecht, Johnson Mary Catherine, Nambu Mitchell David, Cheng Hengmiao, Pairish Mason Alan, Le Phuong Thi Quy, Plewe Michael Bruno, Kania Robert Steven, Tran Khanh Tuan
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...
Značky: zlúčeniny, pyridinónové, pyrido, použitie, 2,3-d, inhibítorov
Text:
...Cancer Research 64 (2004), str. 5048-5050).0004 Deriváty pyrido 2,3-dlpyrimidin-7-ónu sú známe zo stavu techniky. W 0 2005/105801 opisuje deriváty 2-aminopyrido 2,3-dpyrimidín-7-ónu ako inhibítory PI 3, v ktorých je uvedená aminoskupina substituovaná pyrolidylovou skupinou.US 2004/0009993 opisuje deriváty pyrido 2,3-dpyrimidín-7(8 H)-ónu, nesubstituované v polohe 6, ako inhibítory telomerázy. W 0 2007/044698 a W 0 2007/044813,...
Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob
Číslo patentu: E 13196
Dátum: 21.08.2007
Autori: Soni Ajay, Reddy Ranadheer, Srivastava Punit Kumar, Khera Manoj Kumar, Rauf Abdul Rehman Abdul, Palle Venkata, Musib Arpita, Joseph Sony, Dastidar Sunanda, Tiwari Manoj Kumar, Sattigeri Viswajanani
MPK: C07D 209/48, A61P 29/00, A61K 31/4035...
Značky: matricovej, chirálny, spôsob, metaloproteinázy, pomocný, inhibítorov, přípravy, prípravok
Text:
...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...