Patenty so značkou «inhibítorov»

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, A61K 31/15...

Značky: angiogenézy, inhibítorov, derivátov, chinazolínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Furlotti Guido, Magaro' Gabriele, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Ombrato Rosella

MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: syntázy, zlúčenín, použitie, inhibítorov, kinázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidových

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Bruening Michael, Kosemund Dirk

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: triazolopyridíny, použitie, inhibítorov, substituované

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Použitie IL-18 inhibítorov na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu alkoholickej hepatitídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288032

Dátum: 30.11.2012

Autori: Rubinstein Menachem, Van Deventer Sander, Chvatchko Yolande, Novick Daniela, Plater - Zyberk Christine, Kim Soo Hyun, Dinarello Charles

MPK: A61K 35/12, A61K 38/17, A61K 31/00...

Značky: výrobu, prevenciu, inhibítorov, il-18, hepatitidy, použitie, alkoholickej, liečenie, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie IL-18 inhibítora vybraného zo skupiny, ktorá obsahuje IL-18 protilátku a IL-18 viažuci proteín alebo ich izoformu, muteín, fúzovaný proteín, funkčný derivát, aktívnu frakciu alebo kruhovo permutovaný derivát, ktoré majú v podstate rovnakú aktivitu ako IL-18 viažuci proteín, na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu chronického poškodenia pečene, ktoré je vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoholickú hepatitídu.

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Hazel Katherine, Livermore David, Merchant Kevin, Farnaby William, Fieldhouse Charlotte, Kinsella Natasha, Miller David, Kerr Catrina

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, A61K 31/50...

Značky: zlúčeniny, inhibítorov, použitie, piridazinónové

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Lorge Franz, Strub Aurélie, Braun Alain, Duclos Olivier, Lassalle Gilbert, Martin Valérie, Ritzeler Olaf

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: receptora, použitie, kinázy, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, inhibítorov, deriváty

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Mcnamara Peter, Li Nanxin, Sun Fangxian, Harris Jennifer

MPK: A61K 31/506, A61K 31/00, A61P 35/00...

Značky: použitia, inhibítorov, spôsoby

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Sick Sandra, Schuehle Martin, Yang Bing-shiou, Eckhardt Matthias, Martin Hans-juergen

MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: formy, hydrochloridovej, krystalické, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie, inhibítorov, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Frank Markus, Santagostino Marco, Trebing Thomas, Stertz Uwe, Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Haeberle Hans, Henry Manuel

MPK: C07D 211/58, A61P 31/00, A61K 31/454...

Značky: ko-kryštály, inhibítorov

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Metóda na stanovenie vhodnosti inhibítorov ľudského EZH2 pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20853

Dátum: 12.09.2011

Autori: Richon Victoria Marie, Copeland Robert Allen, Pollock Roy Macfarlane, Knutson Sarah Kathleen, Scott Margaret Davis, Sneeringer Christopher John, Kuntz Kevin Wayne

MPK: A61K 38/17, A61P 35/00, C07D 473/34...

Značky: inhibítorov, metoda, vhodnosti, liečbe, ľudského, stanovenie

Text:

...a kol., Genes Development, 2002,č. 16, s. 2893 - 2905, Milne a kol., Molecular Cell, 2002, č. 10, s. 1107 - 1017, MullerBiochemické a genetické štúdie preukázali, že proteíny Drosophila PcG fungujú v najmenej dvoch odlišných proteínových komplexoch, represívnom komplexe Polycomb 1 (PRC 1) a komplexe ESC-E(Z) (známy aj ako represívny komplex Polycomb 2 (PRC 2, aj ked kompozície týchto komplexov môžu byť dynamické. Otte a kol., Current...

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Marx Degenhard, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Egerland Ute, Kuss Hildegard, Szelenyi Stefan

MPK: A61K 31/40, A61P 11/00, C07D 471/04...

Značky: inhibítorov, použitie, 7-azaindoly, výroby, fosfodiesterázy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: García Gómez Jorge, Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier, Medrano Rupérez Jorge, Berenguer Maimó Ramón

MPK: C07D 231/20, C07C 59/125, C07C 69/96...

Značky: medziproduktov, receptorov, přípravy, 1-aryl-pyrazol-3-ónových, sigma, inhibítorov, užitočných, syntéze, spôsob

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Inghardt Tord, Johansson Anders

MPK: A61K 31/401, A61K 31/4427, A61K 31/397...

Značky: deriváty, mandľovej, použitie, trombínu, inhibítorov, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Herbicídy na báze inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v synergických zmesiach

Načítavanie...

Číslo patentu: 287672

Dátum: 27.04.2011

Autori: Van Almsick Andreas, Bieringer Hermann, Willms Lothar, Hacker Erwin

MPK: A01N 43/00, A01N 41/00, A01N 37/00...

Značky: hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy, zmesiach, synergických, herbicidy, báze, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka herbicídnych prostriedkov, ktoré ako účinnú látku A) obsahujú aspoň jednu zlúčeninu zo skupiny inhibítorov hydroxyfenylpyruvát-dioxygenázy v kombinácii s aspoň jednou zlúčeninou zo skupiny B. Tieto prostriedky majú v porovnaní s jednotlivo používanými herbicídmi vyšší účinok. Ďalej sa týka spôsobu ničenia nežiaducich rastlín a použitia uvedených kombinácií.

Použitie IL-18 inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287620

Dátum: 23.03.2011

Autori: Chvatchko Yolande, Dinarello Charles, Harken Alden, Reznikov Leonid, Pomerantz Benjamin

MPK: A61K 39/395, A61K 38/17, A61K 48/00...

Značky: použitie, inhibítorov, il-18

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu kardiomyopatie, pričom inhibítor IL-18 je vybraný z inhibítora kaspázy-1 (ICE), protilátky proti IL-18, protilátky proti ktorejkoľvek z IL-18 receptorových podjednotiek, IL-18 viažucich proteínov, ich izoforiem, muteínov, fúzovaných proteínov alebo funkčných derivátov inhibujúcich biologickú aktivitu IL-18. Ďalej sú opísané kombinácie IL-18 inhibítora s TNF...

Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18

Načítavanie...

Číslo patentu: 287522

Dátum: 13.12.2010

Autor: Dinarello Charles

MPK: A61K 31/00, A61K 39/395, A61K 38/17...

Značky: účinků, produkcie, il-18, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítorov produkcie a/alebo účinku IL-18 na výrobu lieku na inhibíciu nádorových metastáz.

Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/381, A61K 31/429, C07D 471/04...

Značky: pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, nové, deriváty, použitie, heterocyklický-kondenzovaný, inhibítorov

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Renick Joel, Wood Jill, Riedl Bernd, Khire Uday, Dumas Jacques, Lowinger Timothy, Smith Roger, Scott William, Natero Reina, Sibley Robert, Monahan Mary-katherine

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/40...

Značky: difenylových, omega-karboxyarylovou, skupinou, inhibítorov, rafkinázy, použitie, substituovaných, močovin

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Značky: metastáz, inhibítorov, cytotoxickým, kombinácii, činidlom, receptorov, chemoterapeutickým, endotelínových, liečenie, mozgových, pomocou

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Huth Andreas, Seidelmann Dieter, Wood Jeanette Marjorie, Haberey Martin, Altmann Karl-heinz, Mestan Jürgen, Furet Pascal, Ferrari Stefano, Thierauch Karl-heinz, Menrad Andreas, Bold Guido, Manley Paul William, Krüger Martin, Hofmann Francesco

MPK: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: kyseliny, receptora, inhibítorov, ktorý, n-arylantranilovej, tyrozínkinázy, prostriedok, spôsob, amidov, deriváty, použitie, přípravy, farmaceutický, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Smith Charles, Zhuang Yan, Maines Lynn

MPK: A61K 31/165, A01N 37/18, C07C 233/60...

Značky: proliečivá, sfingozín, inhibítorov, kinázy

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Biomarkery inhibítorov s antiangiogénnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15605

Dátum: 14.12.2009

Autor: Behrens Joyce

MPK: G01N 33/574

Značky: inhibítorov, účinkom, biomarkery, antiangiogénnym

Text:

...faktorov najčastejšie spojený VEGF. Predbežné zistenia napovedajú, že nadmerná expresia rôznych izoforiem môže mať diferenčné účinky naKľúčové kroky v angiogenézii spojené s nádorom zahrnujú sekréciu VEGF nádorovými bunkami, ktorý sa viaže na svoj receptor VEGFR 2 a na neuropilín na endoteliálnych bunkách (Folkman 2007, Nature Reviews, 6, str. 273-286). Jedná sa o ten najbežnejší z najmenej šiestich ďalších pro-angiogénnych faktorov z nádorov....

Použitie inhibítorov históndeacetylázy na liečenie Philadelphia-negatívnych myeloproliferatívnych syndrómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16741

Dátum: 21.09.2009

Autori: Rambaldi Alessandro, Mascagni Paolo, Oldoni Tiziano, Barbui Tiziano

MPK: A61P 35/02, A61K 31/16, A61P 11/10...

Značky: liečenie, philadelphia-negatívnych, histondeacetylázy, myeloproliferatívnych, použitie, syndrómov, inhibítorov

Text:

...pozorovalo významné zníženie objemu sleziny.0019 Taktiež sme zistili, že terapeutická dávka takejto účinnej látky, na liečbu Philadelphianegatívnych myeloproliferatívnych syndrómov u človeka je podstatne nižšia, než tá, ktorá sa bežne používa pri ošetrovaní nádorových syndrómov, t.j. 10 až 150 mg/deň/pacienta, výhodne od 30 do 120 mg/deň/gacienta, a ešte výhodnejšie od 50 až 100 mg/deñ/pacienta.0020 isto ako príklad, dávka ZolinzaTM...

Nové deriváty (môstikového piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11736

Dátum: 12.06.2009

Autori: Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61P 25/00, A61K 31/529, A61P 29/00...

Značky: nové, môstikového, inhibítorov, piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, použitie

Text:

...sú ateroskleróza a ischémia myokardov (M. L. Bochaton-Pialat et al., Am. J. Pathol., 199 S, 146, 1-6 H. Perlman, Circulation, 1997, 95, 981-987). Nedávne štúdie preukazujú zvýšenie expresie0010 Niekoľko štúdií preukazuje aj to, že p 75 NTRje sprostredkovateľom zápalu (Rihl M. et al., Ann. Rheum. Dis. 2005, 64(1 l), 1542-9 Raychaudhuri S. P. et al., Prog. Brain. Res. 2004,146, 433-7, Tokuoka S. et al., Br. J. Pharmacol. 200, 134,...

Použitie pre bunku priepustných peptidových inhibítorov dráhy signálnej transdukcie JNK na liečbu rôznych rakovinových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18455

Dátum: 02.06.2009

Autor: Bonny Christophe

MPK: A61K 38/03, A61K 38/01, A61K 38/04...

Značky: bunku, použitie, inhibítorov, ochorení, signálnej, priepustných, peptidových, rôznych, liečbu, rakovinových, transdukcie, dráhy

Text:

...obvykle viaže JNK a/alebo inhibuje aktiváciu aspoň jedného JNK aktlvovaného transkripčného faktora, napr. c-Jun alebo ATF 2(pozri napr. SEQ ID NO 15 a 16, v tomto poradí) alebo Elk 1.0016 JNK inhibítorové sekvencia podľa tohto vynálezu sa skladá z SEQ ID NO 2. Ďalšie JNK inhibítorové sekvencie opisané v tomto dokumente obsahujú alebo pozostávajú z aspoň jednej sekvencie aminokyselín podľa SEQ lD NO 1 až 4, 13 až 20 a 33 až 100, alebo jej...

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286747

Dátum: 01.04.2009

Autori: Dumont Jennifer, Patterson Winston Campbell

MPK: A61K 31/4523, A61P 35/00, A61P 9/00...

Značky: buniek, svalov, použitie, 4h-1-benzopyran-4-ónových, derivátov, hladkých, proliferácie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Saunders Jeffrey, Badia Michael, Bethiel Randy, Frank Catharine, Bemis Guy, Armistead David, Novak Perry, Ronkin Steven

MPK: C07C 275/00, A61K 31/42, C07D 263/00...

Značky: použitie, prostriedky, močoviny, obsahujú, impdh, enzymů, deriváty, aktivity, farmaceutické, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Lehmann Fredrik, Nordling Erik, Jenmalm Jensen Annika, Parrow Vendela, Nilsson Björn

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/5415...

Značky: použitie, proteín, inhibítorov, deriváty, pyrazínové, kinázy

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Použitie imidazolotiadiazolov ako inhibítorov proteínových kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20080

Dátum: 29.09.2008

Autori: García Collazo Ana María, García García Ana Belén, Pevarello Paolo

MPK: A61K 31/41, A61P 17/06, A61K 35/00...

Značky: proteinových, imidazolotiadiazolov, použitie, inhibítorov, kináz

Text:

...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Simonet Serge, Gloanec Philippe, Portevin Bernard, Verbeuren Tony, Courchay Christine, Benoist Alain, Parmentier Jean-gilles, De Nanteuil Guillaume, Rupin Alain

MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/385...

Značky: spôsob, obsahom, přípravy, inhibítorov, enzymů, kompozície, donormi, kyselinami, farmaceutické, konverzie, adičné, angiotenzínu

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Nová skupina inhibítorov Stat3 dráhy a inhibítorov dráhy rakovinových kmeňových buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20920

Dátum: 10.09.2008

Autori: Li Youzhi, Jiang Zhiwei, Li Wei, Liu Jifeng, Rogoff Harry, Li Chiang Jia

MPK: A61K 31/55, A61K 38/17, A61K 31/505...

Značky: buniek, skupina, stat3, dráhy, nová, inhibítorov, kmeňových, rakovinových

Text:

...Existencia rakovinových kmeňových buniek má zásadný vplyv na budúce liečby aterapie rakoviny. Tieto vplyvy sa prejavujú v identifikácii ochorenia, selektívnom zacielení liečiva, prevencii nádorových metastáz a recidív a rozvoji nových stratégii V boji proti rakovine.0007 Účinnosť súčasnej liečby rakoviny sa v počiatočných fázach testovania často meria mierou zmenšenia nádoru, tj. množstva hmoty nádoru,ktorá je usmrtená. Keďže CSC tvoria veľmi...

Spôsob liečenia rakoviny použitím pyridopyrimidínových inhibítorov PI3K alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15097

Dátum: 09.04.2008

Autori: Lamb Peter, Matthews David

MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/4745...

Značky: rakoviny, liečenia, použitím, spôsob, inhibítorov, pyridopyrimidínových

Text:

...Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovin, vrátane karcinómov prostaty, ktoré často ukrývajú delécie V géne PTEN, čo má za následok zvýšenú signalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibícia signalizácie downstream od PI 3 K obnovuje alebo zvyšuje schopnosť chemoterapeutických činidiel, ako je taxol, zabijať nádorové bunky (Brognard, J. et al., Cancer Res. 2001, 61, 3986-3997 Clark,...

Spôsoby a medziprodukty prípravy makrocyklických inhibítorov proteázy HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7654

Dátum: 01.02.2008

Autori: Horváth András, Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John

MPK: C07C 61/00, C07C 69/00, C07C 233/00...

Značky: inhibítorov, přípravy, proteázy, spôsoby, medziprodukty, makrocyklických

Text:

...R alkylom C 14, alebo V jednom uskutočnení vynálezu je R etylom. Reakcia na prevedenie(XV) na (XVI) je reakcia hydrolýzy, ktorá sa výhodne uskutočňuje použitím zásady vo vodnom prostredi, ako je zmes vody a vo vode rozpustného organického rozpúšťadla, ako napríklad tertrahydrofuránu (THF), alebo alkoholu, najmä alkoholu, z ktorého je odvodený ester (XIV), alebo zmesi takých rozpúšťadiel. Zásada, ktorá sa používa, môže byť hydroxid...

Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8586

Dátum: 18.12.2007

Autori: Olsen Gunnar, Redrobe John Paul, Peters Dan, Nielsen Elsebet Ostergaard

MPK: A61P 25/00, C07D 451/06, A61K 31/46...

Značky: monoamínových, nové, použitie, deriváty, neurotransmiterov, vychytávania, chromen-2-ón, inhibítorov, spätného

Text:

...alebo akúkoľvek zmes jeho stereoizomérov, alebo farmaceutický prijateľnú soľ z daného,pričom Q reprezentuje chromen-Z-ón-yl skupinupričom táto chromen-2-ón-yl skupina je substituovaná jednou heteroarylovou skupinou pričom táto heteroarylová skupina je voliteľne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej zoa pričom táto chromen-Z-ón-yl skupina je voliteľne ďalej substituovaná jedným alebo...

Metóda použitia inhibítorov histónových deacetyláz a monitorovacích biomarkerov v kombinačnej terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18177

Dátum: 07.12.2007

Autori: Miller Richard, Buggy Joseph, Adimoolam Shanthi, Magda Darren

MPK: A61K 31/164, A61K 31/40, A61K 31/343...

Značky: terapii, metoda, inhibítorov, biomarkérov, histónových, použitia, kombinačnej, deacetyláz, monitorovacích

Text:

...rakoviny pľúc, rakoviny pečene, rakoviny vaječníkov, rakovinyprostaty, rakoviny krčka maternice, rakoviny močového mechúra, žalúdočných karcinómov, gastrointestinálnych stromálnych nádorov, rakoviny pankreasu, nádorov zárodočných buniek, nádorov mastocytov, neuroblastómu, mastocytózy, rakovín semenníkov, glioblastómov, astrocytómov, Iymfómov, melanómu, myelómov, akútnej myeloidnej Ieukémie (AML), akútnej Iymfatickej Ieukémie (ALL),...

Nové deriváty imidazolonov, ich príprava ako liečiv, farmaceutické kompozície, použitie ako inhibítorov proteínkinázy, najmä CDC7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10572

Dátum: 10.10.2007

Autori: Bacque Eric, Leroy Vincent, Letallec Jean-philippe, Conseiller Emmanuel, Ronan Baptiste, Steinmetz Anke

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: nové, použitie, kompozície, farmaceutické, inhibítorov, najmä, príprava, deriváty, proteínkinázy, imidazolonov, liečiv

Text:

...Cdc 7/Dbf 4 sa uplatňuje pri iniciácii replikácie DNA V priebehu fázy S. Tento komplex fosforyluje MCM 2, ktorý takto aktivuje komplex MCM (Maintenance du Mini Chromosome), ktorý je podstatnou zložkou aktivity DNA-helikázy.Cdc 7 tiež hrá dôležitú úlohu pri metagenéze indukovanej hlavne na úrovní ciest a kontrolných bodov poškodenia V rámci DNA (DNA-damage checkpoints), obzvlášť na úrovni kontrolných bodov závislých od faktora AT R, ktorý bráni...

Spôsob prípravy biarylom substituovanej 4-aminomaslovej kyseliny alebo jej derivátov a ich použitie na prípravu inhibítorov NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17193

Dátum: 11.09.2007

Autori: Wietfeld Bernhard, Hook David, Lotz Matthias

MPK: C07C 227/32, C07C 229/34, C07C 227/16...

Značky: substituovanej, spôsob, přípravy, kyseliny, biarylom, inhibítorov, derivátov, přípravu, 4-aminomaslovej, použitie

Text:

...V intermediámom kroku prípravy uvedeného inhibítora NEP sa etylester kyseliny (S)-4-(terc-butoxykarbonylamíno)-5(bifenyl-4-yl)-penténovej hydrogenuje na paládiovom katalyzátore na uhlí za vznikuNiekoľko dipeptídov dikarboxylových kyselín, ínhibujúcich neutrálnu endopeptidázu (NEP) opisuje G.M. Kasander a spol. (J. Med. Chem. 1995, 38, 1689-1700, Dicarboxylic Acid Dipeptide...

Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Bastarda Andrej, Milivojevič Dušan, Grahek Rok

MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/40...

Značky: spôsob, získania, reduktázy, hmg-coa, vysokočistých, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Pyrido (2,3-D) pyridinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov PI3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10129

Dátum: 03.09.2007

Autori: Johnson Mary Catherine, Kania Robert Steven, Hoffman Jacqui Elizabet, Plewe Michael Bruno, Nambu Mitchell David, Tran Khanh Tuan, Dress Klaus Ruprecht, Le Phuong Thi Quy, Cheng Hengmiao, Bhumralkar Dilip, Pairish Mason Alan

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: inhibítorov, pyrido, použitie, 2,3-d, pyridinónové, zlúčeniny

Text:

...Cancer Research 64 (2004), str. 5048-5050).0004 Deriváty pyrido 2,3-dlpyrimidin-7-ónu sú známe zo stavu techniky. W 0 2005/105801 opisuje deriváty 2-aminopyrido 2,3-dpyrimidín-7-ónu ako inhibítory PI 3, v ktorých je uvedená aminoskupina substituovaná pyrolidylovou skupinou.US 2004/0009993 opisuje deriváty pyrido 2,3-dpyrimidín-7(8 H)-ónu, nesubstituované v polohe 6, ako inhibítory telomerázy. W 0 2007/044698 a W 0 2007/044813,...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Tiwari Manoj Kumar, Palle Venkata, Rauf Abdul Rehman Abdul, Reddy Ranadheer, Dastidar Sunanda, Srivastava Punit Kumar, Musib Arpita, Joseph Sony, Sattigeri Viswajanani, Soni Ajay, Khera Manoj Kumar

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4035, C07D 209/48...

Značky: metaloproteinázy, přípravy, prípravok, spôsob, pomocný, chirálny, inhibítorov, matricovej

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...