Patenty so značkou «inhibítora»
Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor
Číslo patentu: 288163
Dátum: 17.02.2014
Autori: Mocquery Carmen, Espinosa Antonio Francisco Iandoli, Millet Benoit, Maze Etienne
MPK: C23F 11/18, C09D 5/08
Značky: obsahujúca, inhibítora, nátěrová, kompozícia, korózie, inhibitor, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.
Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora
Číslo patentu: E 20494
Dátum: 06.09.2012
Autori: Zhou Jiacheng, Wu Yongzhong, Cao Ganfeng, Liu Pingli
MPK: C07D 487/04, C07D 491/10
Značky: postupy, inhibítora, přípravu, medziprodukty
Text:
...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...
Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR
Číslo patentu: E 18248
Dátum: 11.01.2012
Autori: Barda David Anthony, Mader Mary Margaret
MPK: A61K 31/4745, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: duálneho, zlúčenina, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, inhibítora, použitie
Text:
...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...
Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53
Číslo patentu: E 18261
Dátum: 17.11.2011
Autori: Berghausen Joerg, Ren Haixia
MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 401/12...
Značky: krystalická, forma, inhibítora
Text:
...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...
Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR
Číslo patentu: E 20319
Dátum: 29.09.2011
Autor: Diseroad Benjamin Alan
MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Značky: r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, použitie, krystalický, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, inhibítora
Text:
...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy
Číslo patentu: 287761
Dátum: 15.08.2011
Autori: Mallat Ziad, Chvatchko Yolande, Tedgui Alain
MPK: A61P 7/02, A61K 39/00, A61K 39/395...
Značky: prevenciu, il-18, výrobu, použitie, aterosklerózy, liečenie, inhibítora, lieku
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.
Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou
Číslo patentu: E 19251
Dátum: 14.06.2011
Autori: Fratacci Marie-dominique, Feldmann Luc, Lerebours-piegeonniere Guy, Roussel Jérôme, Vilaine Jean-paul, Mulder Paulus, Thuillez Christian
MPK: A61K 45/06, A61K 31/4045, A61K 31/55...
Značky: liečenie, enzymů, konvertujúceho, prúdu, použitie, inhibítora, srdcovej, angiotenzín, nedostatočnosti, zachovanou, kombinácie, systolickou, sínusového, funkciou
Text:
...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...
Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti
Číslo patentu: E 17248
Dátum: 17.02.2011
Autori: Formenti Andrea, Formenti Filippo
MPK: A61K 31/137, A61K 45/06, A61K 31/341...
Značky: liečbu, zápalu, cyklooxygenázy-2, veterinárnej, centrálně, pôsobiaceho, analgetika, protizápalového, selektívneho, bolesti, kombinácia, oblastí, inhibítora
Text:
...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...
Kombinácia inhibítora PDGF receptorovej tyrozínkinázy a derivátu epotilónu, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287489
Dátum: 02.11.2010
Autori: Brandt Ralf, Pietras Kristian, Buchdunger Elisabeth, Rothermel John David, Traxler Peter, Östman Arne, Heldin Carl-henrik, O'reilly Terence, Wartmann Markus
MPK: A61P 35/00, A61K 31/00, A61K 45/00...
Značky: tyrozínkinázy, epotilónu, farmaceutická, kompozícia, kombinácia, použitie, inhibítora, obsahom, receptorovej, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia obsahujúca (a) inhibítor PDGF receptorovej tyrozínkinázy, výhodne imatinib, a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu a Z znamená O alebo väzbu, a prípadne aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič. Účinné látky (a) a (b) sú v kombinácii prítomné vo voľnej forme alebo vo...
Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu
Číslo patentu: E 16847
Dátum: 16.07.2010
Autori: Abe Hiroyuki, Mitani Ikuo, Matsui Takuya, Yokota Masahiro, Terashita Masakazu, Ogoshi Yosuke, Ueyama Kazuhito, Hotta Takahiro, Motoda Dai, Ito Takashi
MPK: A61P 7/06, A61P 43/00, A61K 31/437...
Značky: erytropoetínu, inhibítora, produkcie, účinok, vyvolávača, zlúčenina, prolylhydroxylázy, triazolopyridínová
Text:
...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...
Farmaceutická dávková forma na orálne podávanie inhibítora skupiny Bcl-2
Číslo patentu: E 20206
Dátum: 08.06.2010
Autori: Packhaeuser Claudia, Steiger Norbert, Knobloch Martin, Kostelac Drazen, Liepold Bernd
MPK: A61K 9/00, A61K 31/5377, A61K 9/14...
Značky: forma, dávková, inhibítora, podávanie, orálne, bcl-2, farmaceutická, skupiny
Text:
...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...
Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV
Číslo patentu: E 14835
Dátum: 22.12.2009
Autori: Cerpentier Véronique, Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John, Horváth András
MPK: C07D 453/04, C07D 311/06, C07D 417/04...
Značky: spôsoby, inhibítora, medziprodukty, makrocyklického, přípravu, proteázového
Text:
...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...
Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie
Číslo patentu: E 15911
Dátum: 18.11.2009
Autori: Villagra Maria Fernanda, Gel Juan Francisco, Chen Feng-jing
MPK: A61K 31/44, A61K 47/14, A61K 47/10...
Značky: podanie, kompozícia, silného, inhibítora, perorálne, farmaceutická
Text:
...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert
MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...
Značky: profarmakum, farmaceutická, medziprodukt, inhibítora, obsahom, použitie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV
Číslo patentu: E 16579
Dátum: 14.09.2009
Autori: Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan, Varsolona Richard, Jaeger Burkhard
MPK: C07D 417/14, A61P 31/12, A61K 31/4709...
Značky: derivátů, formy, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, krystalické, účinného, inhibítora
Text:
...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...
Stabilná farmaceutická kompozícia na optimalizované podávanie HIV pripájacieho inhibítora
Číslo patentu: E 11705
Dátum: 03.09.2009
Autori: Toale Helen, Dennis Andrew, Brown Jonathan, Timmins Peter
MPK: A61K 31/00, A61K 9/20
Značky: optimalizované, pripájacieho, inhibítora, stabilná, kompozícia, podávanie, farmaceutická
Text:
...uvedená zlúčenina je ester fosfátového proliećiva materskej zlúčeniny 1-(4 ~benzoyl-piperazin-1-yl)-2-4-metoxy-7-(3-metyl 1,2,4 triazol-1-yl)-lH-pyralo 2,3-clpyridine-3-yl-etán-1,2-diónu,ktorý je vysvetlený a opísaný v U.S. 7,354,924, o O Cme W l »N N ,of N H N O0005 Fosfátové esterové proliečivo podlieha hydrolýze endogénnou alkalickou fosfatázou na materskú zlúćeninu hneď pred absorpciou. Alkalická fosfatáza je prítomná aj vo...
Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?
Číslo patentu: E 17840
Dátum: 25.03.2009
Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi
MPK: A61K 31/194, A61K 31/12, A61K 31/423...
Značky: kombinácii, benzofenónu, obsahujúca, derivátů, kompozícia, inhibítora, derivát, farmaceutická, inhibitor, použitie
Text:
...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...
Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora
Číslo patentu: E 14458
Dátum: 12.02.2009
Autori: Calvet Jean-henri, Lerebours Guy
MPK: A61P 9/04, A61K 31/165, A61K 31/55...
Značky: blokátora, kombinácia, inhibítora, prúdu, sínusového
Text:
...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...
Dvojito pôsobiace farmaceutické kompozície založené na superštruktúrach antagonistu/blokátora receptorov angiotenzínu (arb) a inhibítora neutrálnej endopeptidázy (nep)
Číslo patentu: E 18660
Dátum: 04.11.2008
Autori: Ruegger Colleen, Kumaraperumal Natrajan, Zannou Erika Aina, Royce Alan Edward, Hu Jiahui, Al-fayoumi Suliman
MPK: A61K 9/00, A61K 9/20, A61K 31/216...
Značky: pôsobiace, dvojito, endopeptidázy, superštruktúrach, angiotenzínu, nep, neutrálnej, farmaceutické, inhibítora, kompozície, arb, založené, receptorov
Text:
...pri formulovani, ktoré je treba riešiť.0010 Predkladaný vynález poskytuje tuhé orálne dávkové formy pre farmaceutické zlúčeniny obsahujúce terapeutickú látku, najmä supramolekulárny komplex. V jednom z aspektov podľa predkladaného vynálezu poskytovaný supramolekulárny komplex je dvojito pôsobiaca zlúčenina. Dvojito pôsobiaca zlúčenina alebo kombinácia obsahuje supramolekulárny komplex dvoch účinných látok s rozdielnymi mechanizmami...
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5
Číslo patentu: 286473
Dátum: 20.10.2008
Autori: Macrae Ross James, King Elizabeth
MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...
Značky: režimom, inhibítora, uvolňovania, uvoľňovaním, použitie, farmaceutická, přípravy, obsahujúca, dvojitým, predĺženým, spôsob, kompozícia, pde-5, inhibitor
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...
Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky
Číslo patentu: 286311
Dátum: 27.06.2008
Autori: Bernat André, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald, Petitou Maurice
MPK: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/435...
Značky: krvných, aktivitou, kombinácii, farmaceutické, kompozície, zhlukovaniu, zlúčeninou, nepriameho, inhibítora, zložky, doštičiek, použitie, tieto, faktora, proti, obsahujú
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...
Soli inhibítora Janus kinázy (R)-3-(4-(7H-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- cyklopentylpropánnitrilu
Číslo patentu: E 16415
Dátum: 12.06.2008
Autori: Rodgers James, Li Hui-yin
MPK: A61K 31/519, C07D 487/04
Značky: cyklopentylpropánnitrilu, janus, inhibítora, kinázy, r)-3-(4-(7h-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3
Text:
...zmiešanie (R)-3-(4-(7 H-pyroIo 2,3-dpyrimidín-4-yI)-1 Hpyrazol-1-yl)-3-cyklopentylpropánnitrilu s kyselinou maleínovou, kyselinou sírovou alebo kyselinou fosforečnou.0008 Predkladaný vynález ďalej poskytuje kompozície, ktoré obsahujú formu soli podľa vynálezu a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič.0009 Predkladaný vynález ďalej poskytuje spôsoby modulácie aktivity JAKzahrňujúce kontakt JAK so soľou podľa tohto vynálezu.0010...
Monohydrochloridové soli inhibítora histónovej deacetylázy
Číslo patentu: E 17651
Dátum: 13.05.2008
Autori: Weerts Johan Erwin Edmond, Dickens Julius, Houpis Ioannes Nicolaos, Leys Carina, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Lang Yolande Lydia
MPK: A61K 31/506, C07D 211/26, A61P 35/00...
Značky: histónovej, inhibítora, deacetylázy, monohydrochloridové
Text:
...forma nie je konštantne udržiavaná V priebehu klinického vývoja liekov, presná používaná alebo študovaná dávkovacia forma nemusí byť medzi jednotlivými šaržami porovnateľná. .le tiež žiaduca existencia postupov na prípravu zlúčeniny s vyhranou polymorfnou formou vo vysokej čistote, pokiaľ je zlúčenina používaná V klinických štúdiách alebo v komerčných produktoch, keďže prítomnosť nečistôt môže vyvolať nežiaduce toxikologické účinky....
Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4
Číslo patentu: 286192
Dátum: 14.04.2008
Autori: Poppe Hildegard, Marx Degenhard, Szelenyi Stefan, Egerland Ute, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Heer Sabine
MPK: A61K 31/403, A61P 11/00, A61K 31/4427...
Značky: hydroxyindol, použitie, přípravy, inhibítora, fosfodiesterázy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.
Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítora oxidázy NADPH
Číslo patentu: E 17644
Dátum: 20.03.2008
Autori: Page Patrick, Fioraso-cartier Laetitia, Orchard Mike, Mottironi Bianca
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...
Značky: nadph, deriváty, pyrazolpyridínu, inhibítora, oxidázy
Text:
...NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkami zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0013 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze velkého počtu ochorení, obzvlášť kardiovaskulárnych porúch a ochorení, respiračných porúch a ochorení, porúch a ochorení vplývajúcich...
Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV
Číslo patentu: E 17562
Dátum: 01.02.2008
Autori: Horváth András, Wuyts Stijn, Leys Carina, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Swinney Kelly Ann
MPK: A61K 31/465, C07D 417/04
Značky: inhibítora, polymorfné, makrocyklického, formy
Text:
...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...
Použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora a spôsob výroby liekov
Číslo patentu: 286011
Dátum: 19.12.2007
Autori: Wagner Torsten, Skuballa Werner, Westermann Jürgen, Lipp Ralph, Dahl Helmut, Iffert Bernd, Michel Heinrich, Wessel Martin
MPK: C07C 405/00, A61K 31/557, A61K 9/16...
Značky: aktívneho, výroby, inhibítora, oxidačného, filtra, uhlia, liekov, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora pre okolitý vzduch pri spracovaní prostánových derivátov, napríklad iloprostu. Filtrom z aktívneho uhlia sa z procesného vzduchu pred kontaktom s prostánovými derivátmi odstraňuje ozón, ktorý je príčinou oxidácie prostánových derivátov a vzniku rozkladných produktov. Opísaný je tiež spôsob výroby liekov obsahujúcich prostánové deriváty, pri ktorom sa používa filter z...
Kombinácia inhibítora telomerázy a gemcitabínu na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18298
Dátum: 30.10.2007
Autori: Tressler Robert, Go Ning
MPK: A61K 31/70
Značky: kombinácia, rakoviny, liečenie, telomerázy, inhibítora, gemcitabínu
Text:
...že sa pacientovi pred podaním,počas podania alebo po podaní gemcitabínu podáva olígonukleotidový inhibítortelomerázy, ako je uvedené vyššie.0013 inhibítor telomerázy môže byť podávaný v množstve, ktoré je účinné na inhibíciu proliferácie rakovinových buniek u subjektu, keď je inhibítor telomerázy podávaný samostatne. Zvýšená účinnosť liečby môže byť doložená predĺžením doby prežitia subjektu, inhibíciou nádorového rastu u subjektu alebo ich...
Optimálne liečenie leukémie s pozitívnym Filadelfským chromozómom pomocou inhibítora ABL tyrozínkinázy imatinibu
Číslo patentu: E 9178
Dátum: 20.09.2007
Autori: Picard Stéphane, Mahon François-xavier, Gathmann Insa, Wang Yanfeng, 146 Rue L, Molimard Mathieu
MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61K 49/00...
Značky: pozitívnym, imatinibu, liečenie, tyrozínkinázy, optimálne, pomocou, filadelfským, leukémie, chromozómom, inhibítora
Text:
...premenlivosti hodnôt Cmm po podaní rovnakej dávky inhibítora tyrozínkinázy Bcr-Abl každému pacientovi, ako sa pozorovalo v štúdii IRIS. Predkladaný vynález po prvýkrát poskytuje individualizovaný liečebný rozvrh pre jednotlivých pacientov s CML, ktorý je založený na prahovejhodnote nižšej než Cmm, pri ktorej sa preukázal vzájomný vzťah so zvýšenou šancou na prežitie.CML patri do skupiny Ph leukémie. Výsledky získané pre populáciu...
Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia
Číslo patentu: E 15743
Dátum: 03.07.2007
Autori: Braun Clemens, Marx Degenhard, Wohlsen Andrea, Wollin Stefan-lutz
MPK: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...
Značky: hmg-coa, ochorenia, roflumilast-n-oxid, inhibítorom, zápalového, liečenie, inhibítora, roflumilast, reduktázy, rosuvastatínu, fosfodiesterázy, pľúcneho, kombinácia
Text:
...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...
Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 8892
Dátum: 30.05.2007
Autori: Hurter Patricia, Kadiyala Irina Nikolaevna, Lin Wu
MPK: A61K 9/20, A61K 31/401, A61K 9/16...
Značky: orálna, interleukín-1, enzymů, inhibítora, kontrolovaným, formulácia, uvoľňovaním, konvertujúceho
Text:
...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...
Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia
Číslo patentu: 285584
Dátum: 12.03.2007
Autori: Catino Joseph, Doll Ronald, Girijavallabhan Viyyoor, Cutler David, Bishop Walter, Kirschmeier Paul, Ganguly Ashit, Liu Ming, Nielsen Loretta
MPK: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/4523...
Značky: výrobu, ochorenia, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, proliferačného, zlúčeniny, farnezyl-proteíntransferázy, inhibítora, použitie, liečenie, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...
Použitie CK2 inhibítora na liečbu a chemosenzibilizáciu nádorov odolných na bežné cytostatiká
Číslo patentu: E 13997
Dátum: 28.02.2007
Autori: Rodríguez Ulloa Arielis, Ramos Gómez Yassel, Perea Rodriguez Silvio Ernesto, Sánchez Puente Aniel, Alonso Daniel Fernando, Fernández De Cossio Dorta Duque Jorge, Perera Negrín Yasser, Gomez Daniel Eduardo, Gil Valdés Jeovanis, Besada Pérez Vladimir, Castellanos Serra Lila Rosa, Acevedo Castro Boris Ernesto, Betancourt Núňez Lázaro Hiram, Gonzalez Lopez Luis Javier
MPK: A61K 31/555, A61K 38/08, A61K 33/24...
Značky: cytostatiká, odolných, chemosenzibilizáciu, inhibítora, liečbu, nádorov, běžné, použitie
Text:
...pri karcinómoch (Saeki -T., Tsuruo T., Sato W.,Nishikawsa K. (2005) Drug resistance in chemotherapy for breast cancer. Cancer Chemother Pharmacol 5684-89) (Hara T., et al.(2004) Gluthathione S-transferase Pl has protective effects on cell viability against camptothecin. Cancer Letters 2032199207). Uvádza sa, že iné proteíny, ako sú napríklad betatubulíny, sa podieľajú na jave liekovej rezistencie a ich koncentrácie priamo...
Liečba diabetu 2.typu kombináciou DPIV inhibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu
Číslo patentu: E 14737
Dátum: 22.12.2006
Autor: Rachman Jonathan
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/155...
Značky: kombináciou, 2.typu, liečba, metformínu, diabetu, tiazolidíndiónu, inhibítora
Text:
...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...
Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 9988
Dátum: 20.12.2006
Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4045, A61K 45/06...
Značky: prúdu, konvertujúceho, sínusového, kombinácia, angiotenzín, enzymů, inhibítora
Text:
...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...
Nová kombinácia inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora vápnika a farmaceutické kompozície obsahujúce túto kombináciu
Číslo patentu: E 8797
Dátum: 20.12.2006
Autori: Benatar Vidal, Lerebours-pigeonniere Guy
MPK: A61P 9/10, A61K 31/4422, A61K 31/55...
Značky: obsahujúce, túto, kombinácia, sínusového, kombináciu, prúdu, nová, inhibítora, kompozície, vápnika, farmaceutické
Text:
...ich miery bezpečnosti, hlavne kardiovaskulárnej. Publikácia LopezBescose a spol. (Eur. Heart J.,vol.2 S, 2004) opisuje štúdiu on top of, spočívajúcu v podávaní ivabradínu pacientom už ošetreným a stabilizovaným pre patológiu angíny pektoris, čoumožňuje jedinečne zhodnotiť bezpečnosť a účinnost ivabradínu samotného.0007 Prihlasovateľ teraz zistil, že selektívne a špecifické inhibítory sínusového prúdu If, a konkrétne ivabradín, sú...
Použitie C1 inhibítora na prevenciu ischemicko-reperfúzneho poškodenia
Číslo patentu: E 10187
Dátum: 19.12.2006
Autori: Mannesse Maurice, Pieper Frank, Ziere Gijsbertus Johannes, Nuijens Johannes Henricus, De Simoni Maria Grazia
MPK: A61P 9/10, A61P 41/00, A61K 38/57...
Značky: inhibítora, použitie, ischemicko-reperfúzneho, poškodenia, prevenciu
Text:
...patrí do superrodiny inhibítorov serinových proteináz a je jediným inhibítorom Clr a Cls systému komplementu a je hlavným inhibítorom faktoru XIla a kallikreínu kontaktného systému. Okrem toho CIINH tiež inhibuje iné serínove proteázy koagulačných a ñbrinolytických systémov, ako je napríklad faktor XI,tkanivový aktivátor plazminogénu a plazmín (Schapira et al. 1985, Complement 2 111 Davis, 1988, Ann. Rev. Imunol. 6 595) . Ľudský CIINH je...
Terapeutické použitie DII4 antagonistu a VEGF inhibítora na inhibíciu nádorového rastu
Číslo patentu: E 14040
Dátum: 15.12.2006
Autori: Noguera Irene, Smith Eric, Thurston Gavin, Gale Nicholas
MPK: A61K 39/00
Značky: rastu, antagonistu, inhibíciu, použitie, terapeutické, nádorového, inhibítora
Text:
...krvných ciev, ktorá obsahuje látku schopnú inhibície účinku DII 4 afarmaceuticky prijateľný nosič. V jednom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je činidlom protilátka alebo fragment protilátky, ktorá blokuje väzbu Dll 4 na Notch receptor. Výhodne je DII 4 antagonistom iba ľudská protilátka alebo jej fragment schopný inhibície väzby DII 4 na Notch 1 receptor. V inom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je látkou moditikovaný...
Polymorfy C-MET/HGFR inhibítora
Číslo patentu: E 13990
Dátum: 23.11.2006
Autori: Tran-dube Michelle Bich, Cui Jingrong Jean
MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4155...
Značky: inhibítora, polymorfy
Text:
...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...
Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP
Číslo patentu: E 16108
Dátum: 08.11.2006
Autori: Prashad Mahavir, Feng Lili, Sutton Paul Allen, Liu Yugang, Godtfredsen Sven Erik, Karpinski Piotr, Blacklock Thomas, Girgis Michael, Hu Bin
MPK: A61K 31/41, A61K 31/216, A61P 3/10...
Značky: inhibítora, farmaceutické, receptora, antagonistu, angiotenzín, kombinácie
Text:
...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...