Patenty so značkou «inhibítora»
Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor
Číslo patentu: 288163
Dátum: 17.02.2014
Autori: Espinosa Antonio Francisco Iandoli, Mocquery Carmen, Maze Etienne, Millet Benoit
MPK: C09D 5/08, C23F 11/18
Značky: použitie, inhibitor, korózie, obsahujúca, nátěrová, inhibítora, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.
Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora
Číslo patentu: E 20494
Dátum: 06.09.2012
Autori: Wu Yongzhong, Cao Ganfeng, Liu Pingli, Zhou Jiacheng
MPK: C07D 491/10, C07D 487/04
Značky: postupy, přípravu, medziprodukty, inhibítora
Text:
...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...
Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR
Číslo patentu: E 18248
Dátum: 11.01.2012
Autori: Mader Mary Margaret, Barda David Anthony
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...
Značky: použitie, inhibítora, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, zlúčenina, duálneho
Text:
...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...
Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53
Číslo patentu: E 18261
Dátum: 17.11.2011
Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg
MPK: A61K 31/495, C07D 401/12, A61P 35/00...
Značky: forma, inhibítora, krystalická
Text:
...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...
Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR
Číslo patentu: E 20319
Dátum: 29.09.2011
Autor: Diseroad Benjamin Alan
MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...
Značky: r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, inhibítora, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, použitie, krystalický
Text:
...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy
Číslo patentu: 287761
Dátum: 15.08.2011
Autori: Chvatchko Yolande, Mallat Ziad, Tedgui Alain
MPK: A61P 7/02, A61K 39/00, A61K 39/395...
Značky: lieku, il-18, použitie, prevenciu, inhibítora, liečenie, aterosklerózy, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie IL-18 inhibítora na výrobu lieku na liečenie a/alebo prevenciu aterosklerózy, trombózy aterosklerotického plaku, aterosklerotického plakového vredu, destabilizácie aterosklerotického plaku, ischemických syndrómov v dôsledku destabilizácie plaku a prasknutia aterosklerotického plaku.
Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou
Číslo patentu: E 19251
Dátum: 14.06.2011
Autori: Feldmann Luc, Roussel Jérôme, Thuillez Christian, Fratacci Marie-dominique, Mulder Paulus, Lerebours-piegeonniere Guy, Vilaine Jean-paul
MPK: A61K 31/4045, A61K 31/55, A61K 45/06...
Značky: kombinácie, systolickou, funkciou, zachovanou, enzymů, nedostatočnosti, konvertujúceho, liečenie, použitie, angiotenzín, sínusového, inhibítora, prúdu, srdcovej
Text:
...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...
Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti
Číslo patentu: E 17248
Dátum: 17.02.2011
Autori: Formenti Andrea, Formenti Filippo
MPK: A61K 31/341, A61K 45/06, A61K 31/137...
Značky: kombinácia, liečbu, selektívneho, oblastí, bolesti, veterinárnej, cyklooxygenázy-2, inhibítora, pôsobiaceho, protizápalového, analgetika, centrálně, zápalu
Text:
...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...
Kombinácia inhibítora PDGF receptorovej tyrozínkinázy a derivátu epotilónu, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 287489
Dátum: 02.11.2010
Autori: Brandt Ralf, Traxler Peter, Pietras Kristian, Östman Arne, O'reilly Terence, Buchdunger Elisabeth, Heldin Carl-henrik, Rothermel John David, Wartmann Markus
MPK: A61K 45/00, A61P 35/00, A61K 31/00...
Značky: kompozícia, tyrozínkinázy, receptorovej, použitie, obsahom, farmaceutická, epotilónu, derivátů, kombinácia, inhibítora
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia obsahujúca (a) inhibítor PDGF receptorovej tyrozínkinázy, výhodne imatinib, a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu, R znamená atóm vodíka alebo C1-C7 alkylovú skupinu a Z znamená O alebo väzbu, a prípadne aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič. Účinné látky (a) a (b) sú v kombinácii prítomné vo voľnej forme alebo vo...
Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu
Číslo patentu: E 16847
Dátum: 16.07.2010
Autori: Matsui Takuya, Yokota Masahiro, Ueyama Kazuhito, Ito Takashi, Hotta Takahiro, Terashita Masakazu, Abe Hiroyuki, Mitani Ikuo, Ogoshi Yosuke, Motoda Dai
MPK: A61P 7/06, A61K 31/437, A61P 43/00...
Značky: triazolopyridínová, erytropoetínu, prolylhydroxylázy, zlúčenina, produkcie, inhibítora, účinok, vyvolávača
Text:
...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...
Farmaceutická dávková forma na orálne podávanie inhibítora skupiny Bcl-2
Číslo patentu: E 20206
Dátum: 08.06.2010
Autori: Steiger Norbert, Kostelac Drazen, Knobloch Martin, Packhaeuser Claudia, Liepold Bernd
MPK: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/00...
Značky: bcl-2, forma, podávanie, dávková, farmaceutická, skupiny, orálne, inhibítora
Text:
...látku. Referencia si nárokuje synergický účinok medzi0011 Vzhľadom na prítomnosť sulfanyl skupiny v 0 svojej molekulámej štruktúre je ABT-263 náchylná na oxidáciu na sulfoxidy, ktoré si neuchovávajú liečebný účinok ABT-263. Z týchtodôvodov boli pripravené bezprostredne pred použitím perorálne kvapalné roztoky ABT-263.0012 Teraz bolo zistené, že pevná disperzia ABT-263, a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný polymér majú nielen...
Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV
Číslo patentu: E 14835
Dátum: 22.12.2009
Autori: Depré Dominique Paul Michel, Horváth András, Ormerod Dominic John, Cerpentier Véronique
MPK: C07D 311/06, C07D 453/04, C07D 417/04...
Značky: makrocyklického, spôsoby, přípravu, inhibítora, proteázového, medziprodukty
Text:
...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...
Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie
Číslo patentu: E 15911
Dátum: 18.11.2009
Autori: Gel Juan Francisco, Villagra Maria Fernanda, Chen Feng-jing
MPK: A61K 31/44, A61K 47/10, A61K 47/14...
Značky: podanie, kompozícia, silného, inhibítora, perorálne, farmaceutická
Text:
...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...
Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt
Číslo patentu: 287070
Dátum: 14.10.2009
Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert
MPK: A61K 31/4025, A61P 1/00, A61K 38/00...
Značky: inhibítora, farmaceutická, kompozícia, použitie, medziprodukt, profarmakum, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...
Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV
Číslo patentu: E 16579
Dátum: 14.09.2009
Autori: Jaeger Burkhard, Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Busacca Carl Alan
MPK: A61P 31/12, C07D 417/14, A61K 31/4709...
Značky: derivátů, formy, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, krystalické, inhibítora, účinného
Text:
...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...
Stabilná farmaceutická kompozícia na optimalizované podávanie HIV pripájacieho inhibítora
Číslo patentu: E 11705
Dátum: 03.09.2009
Autori: Dennis Andrew, Brown Jonathan, Toale Helen, Timmins Peter
MPK: A61K 31/00, A61K 9/20
Značky: optimalizované, kompozícia, pripájacieho, inhibítora, stabilná, farmaceutická, podávanie
Text:
...uvedená zlúčenina je ester fosfátového proliećiva materskej zlúčeniny 1-(4 ~benzoyl-piperazin-1-yl)-2-4-metoxy-7-(3-metyl 1,2,4 triazol-1-yl)-lH-pyralo 2,3-clpyridine-3-yl-etán-1,2-diónu,ktorý je vysvetlený a opísaný v U.S. 7,354,924, o O Cme W l »N N ,of N H N O0005 Fosfátové esterové proliečivo podlieha hydrolýze endogénnou alkalickou fosfatázou na materskú zlúćeninu hneď pred absorpciou. Alkalická fosfatáza je prítomná aj vo...
Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?
Číslo patentu: E 17840
Dátum: 25.03.2009
Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko
MPK: A61K 31/194, A61K 31/423, A61K 31/12...
Značky: farmaceutická, derivát, inhibítora, kombinácii, použitie, derivátů, inhibitor, kompozícia, benzofenónu, obsahujúca
Text:
...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...
Kombinácia inhibítora sínusového If prúdu a beta blokátora
Číslo patentu: E 14458
Dátum: 12.02.2009
Autori: Lerebours Guy, Calvet Jean-henri
MPK: A61P 9/04, A61K 31/165, A61K 31/55...
Značky: kombinácia, sínusového, prúdu, blokátora, inhibítora
Text:
...je teda spojené so synergiou medzi účinnými zložkami, t.j. ívabradínom ako inhibítoromsínusového If prúdu a atenololom alebo bisoprololom ako B-blokátorom.0010 V 0 farmaceutických kompozíciách podľa vynálezu sú množstvá inhibítora sínusového I prúdu a B-blokátora upravené podľa povahy týchto účinných látok a ich vzájomnýchpomerov, a sú teda premenlivé V závislosti od uvedených účinných látok.0011 Farmaceutické kompozicie podľa vynálezu...
Dvojito pôsobiace farmaceutické kompozície založené na superštruktúrach antagonistu/blokátora receptorov angiotenzínu (arb) a inhibítora neutrálnej endopeptidázy (nep)
Číslo patentu: E 18660
Dátum: 04.11.2008
Autori: Al-fayoumi Suliman, Royce Alan Edward, Hu Jiahui, Zannou Erika Aina, Kumaraperumal Natrajan, Ruegger Colleen
MPK: A61K 9/00, A61K 9/20, A61K 31/216...
Značky: nep, receptorov, inhibítora, dvojito, farmaceutické, založené, pôsobiace, superštruktúrach, neutrálnej, angiotenzínu, endopeptidázy, arb, kompozície
Text:
...pri formulovani, ktoré je treba riešiť.0010 Predkladaný vynález poskytuje tuhé orálne dávkové formy pre farmaceutické zlúčeniny obsahujúce terapeutickú látku, najmä supramolekulárny komplex. V jednom z aspektov podľa predkladaného vynálezu poskytovaný supramolekulárny komplex je dvojito pôsobiaca zlúčenina. Dvojito pôsobiaca zlúčenina alebo kombinácia obsahuje supramolekulárny komplex dvoch účinných látok s rozdielnymi mechanizmami...
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5
Číslo patentu: 286473
Dátum: 20.10.2008
Autori: Macrae Ross James, King Elizabeth
MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...
Značky: kompozícia, farmaceutická, uvoľňovaním, režimom, použitie, obsahujúca, přípravy, pde-5, uvolňovania, predĺženým, inhibítora, spôsob, inhibitor, dvojitým
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...
Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky
Číslo patentu: 286311
Dátum: 27.06.2008
Autori: Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald, Bernat André, Petitou Maurice
MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/435...
Značky: inhibítora, zhlukovaniu, kompozície, zlúčeninou, doštičiek, použitie, nepriameho, zložky, krvných, aktivitou, proti, obsahujú, tieto, faktora, farmaceutické, kombinácii
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...
Soli inhibítora Janus kinázy (R)-3-(4-(7H-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3- cyklopentylpropánnitrilu
Číslo patentu: E 16415
Dátum: 12.06.2008
Autori: Li Hui-yin, Rodgers James
MPK: C07D 487/04, A61K 31/519
Značky: r)-3-(4-(7h-pyrolo(2,3-d)pyrimidín-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3, inhibítora, kinázy, janus, cyklopentylpropánnitrilu
Text:
...zmiešanie (R)-3-(4-(7 H-pyroIo 2,3-dpyrimidín-4-yI)-1 Hpyrazol-1-yl)-3-cyklopentylpropánnitrilu s kyselinou maleínovou, kyselinou sírovou alebo kyselinou fosforečnou.0008 Predkladaný vynález ďalej poskytuje kompozície, ktoré obsahujú formu soli podľa vynálezu a aspoň jeden farmaceuticky prijateľný nosič.0009 Predkladaný vynález ďalej poskytuje spôsoby modulácie aktivity JAKzahrňujúce kontakt JAK so soľou podľa tohto vynálezu.0010...
Monohydrochloridové soli inhibítora histónovej deacetylázy
Číslo patentu: E 17651
Dátum: 13.05.2008
Autori: Weerts Johan Erwin Edmond, Houpis Ioannes Nicolaos, Lang Yolande Lydia, Dickens Julius, Leys Carina, Stokbroekx Sigrid Carl Maria
MPK: A61K 31/506, C07D 211/26, A61P 35/00...
Značky: histónovej, monohydrochloridové, inhibítora, deacetylázy
Text:
...forma nie je konštantne udržiavaná V priebehu klinického vývoja liekov, presná používaná alebo študovaná dávkovacia forma nemusí byť medzi jednotlivými šaržami porovnateľná. .le tiež žiaduca existencia postupov na prípravu zlúčeniny s vyhranou polymorfnou formou vo vysokej čistote, pokiaľ je zlúčenina používaná V klinických štúdiách alebo v komerčných produktoch, keďže prítomnosť nečistôt môže vyvolať nežiaduce toxikologické účinky....
Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4
Číslo patentu: 286192
Dátum: 14.04.2008
Autori: Polymeropoulos Emmanuel, Heer Sabine, Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Kronbach Thomas, Egerland Ute, Poppe Hildegard, Höfgen Norbert
MPK: A61K 31/403, A61P 11/00, A61K 31/4427...
Značky: přípravy, použitie, spôsob, hydroxyindol, fosfodiesterázy, inhibítora
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.
Deriváty pyrazolpyridínu ako inhibítora oxidázy NADPH
Číslo patentu: E 17644
Dátum: 20.03.2008
Autori: Mottironi Bianca, Fioraso-cartier Laetitia, Orchard Mike, Page Patrick
MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...
Značky: nadph, pyrazolpyridínu, oxidázy, inhibítora, deriváty
Text:
...NADPH sú enzýmy s niekoľkými subjednotkami zložené z domény membránovému cytochrómu b 558 a troch cytozolických proteínových subjednotiek,konkrétne p 47 phox, p 67 phox a malej GTPasy, Rac. Bolo identifikovaných sedem izoforiem0013 Reaktívne formy kyslíka (ROS) odvodené z NADPH tak prispievajú k patogenéze velkého počtu ochorení, obzvlášť kardiovaskulárnych porúch a ochorení, respiračných porúch a ochorení, porúch a ochorení vplývajúcich...
Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV
Číslo patentu: E 17562
Dátum: 01.02.2008
Autori: Swinney Kelly Ann, Horváth András, Leys Carina, Wuyts Stijn, Stokbroekx Sigrid Carl Maria
MPK: C07D 417/04, A61K 31/465
Značky: polymorfné, inhibítora, formy, makrocyklického
Text:
...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...
Použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora a spôsob výroby liekov
Číslo patentu: 286011
Dátum: 19.12.2007
Autori: Westermann Jürgen, Skuballa Werner, Dahl Helmut, Wagner Torsten, Michel Heinrich, Lipp Ralph, Iffert Bernd, Wessel Martin
MPK: A61K 9/16, C07C 405/00, A61K 31/557...
Značky: výroby, oxidačného, spôsob, inhibítora, liekov, aktívneho, použitie, filtra, uhlia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie filtra z aktívneho uhlia ako oxidačného inhibítora pre okolitý vzduch pri spracovaní prostánových derivátov, napríklad iloprostu. Filtrom z aktívneho uhlia sa z procesného vzduchu pred kontaktom s prostánovými derivátmi odstraňuje ozón, ktorý je príčinou oxidácie prostánových derivátov a vzniku rozkladných produktov. Opísaný je tiež spôsob výroby liekov obsahujúcich prostánové deriváty, pri ktorom sa používa filter z...
Kombinácia inhibítora telomerázy a gemcitabínu na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18298
Dátum: 30.10.2007
Autori: Tressler Robert, Go Ning
MPK: A61K 31/70
Značky: rakoviny, gemcitabínu, inhibítora, liečenie, kombinácia, telomerázy
Text:
...že sa pacientovi pred podaním,počas podania alebo po podaní gemcitabínu podáva olígonukleotidový inhibítortelomerázy, ako je uvedené vyššie.0013 inhibítor telomerázy môže byť podávaný v množstve, ktoré je účinné na inhibíciu proliferácie rakovinových buniek u subjektu, keď je inhibítor telomerázy podávaný samostatne. Zvýšená účinnosť liečby môže byť doložená predĺžením doby prežitia subjektu, inhibíciou nádorového rastu u subjektu alebo ich...
Optimálne liečenie leukémie s pozitívnym Filadelfským chromozómom pomocou inhibítora ABL tyrozínkinázy imatinibu
Číslo patentu: E 9178
Dátum: 20.09.2007
Autori: Mahon François-xavier, Picard Stéphane, Gathmann Insa, 146 Rue L, Wang Yanfeng, Molimard Mathieu
MPK: A61K 49/00, A61K 31/506, A61K 31/00...
Značky: tyrozínkinázy, filadelfským, leukémie, chromozómom, optimálne, pozitívnym, inhibítora, liečenie, imatinibu, pomocou
Text:
...premenlivosti hodnôt Cmm po podaní rovnakej dávky inhibítora tyrozínkinázy Bcr-Abl každému pacientovi, ako sa pozorovalo v štúdii IRIS. Predkladaný vynález po prvýkrát poskytuje individualizovaný liečebný rozvrh pre jednotlivých pacientov s CML, ktorý je založený na prahovejhodnote nižšej než Cmm, pri ktorej sa preukázal vzájomný vzťah so zvýšenou šancou na prežitie.CML patri do skupiny Ph leukémie. Výsledky získané pre populáciu...
Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia
Číslo patentu: E 15743
Dátum: 03.07.2007
Autori: Wohlsen Andrea, Marx Degenhard, Braun Clemens, Wollin Stefan-lutz
MPK: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...
Značky: hmg-coa, rosuvastatínu, roflumilast-n-oxid, ochorenia, liečenie, fosfodiesterázy, reduktázy, zápalového, inhibítora, inhibítorom, roflumilast, pľúcneho, kombinácia
Text:
...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...
Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 8892
Dátum: 30.05.2007
Autori: Kadiyala Irina Nikolaevna, Lin Wu, Hurter Patricia
MPK: A61K 9/20, A61K 31/401, A61K 9/16...
Značky: konvertujúceho, orálna, formulácia, enzymů, inhibítora, interleukín-1, kontrolovaným, uvoľňovaním
Text:
...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...
Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia
Číslo patentu: 285584
Dátum: 12.03.2007
Autori: Cutler David, Kirschmeier Paul, Bishop Walter, Nielsen Loretta, Doll Ronald, Girijavallabhan Viyyoor, Catino Joseph, Ganguly Ashit, Liu Ming
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/495, A61K 31/44...
Značky: proliferačného, farnezyl-proteíntransferázy, výrobu, liečenie, ochorenia, použitie, zlúčeniny, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, liečivá, inhibítora
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...
Použitie CK2 inhibítora na liečbu a chemosenzibilizáciu nádorov odolných na bežné cytostatiká
Číslo patentu: E 13997
Dátum: 28.02.2007
Autori: Gonzalez Lopez Luis Javier, Perera Negrín Yasser, Perea Rodriguez Silvio Ernesto, Acevedo Castro Boris Ernesto, Alonso Daniel Fernando, Betancourt Núňez Lázaro Hiram, Rodríguez Ulloa Arielis, Ramos Gómez Yassel, Besada Pérez Vladimir, Gil Valdés Jeovanis, Castellanos Serra Lila Rosa, Sánchez Puente Aniel, Fernández De Cossio Dorta Duque Jorge, Gomez Daniel Eduardo
MPK: A61K 33/24, A61K 31/555, A61K 38/08...
Značky: cytostatiká, liečbu, inhibítora, odolných, použitie, nádorov, chemosenzibilizáciu, běžné
Text:
...pri karcinómoch (Saeki -T., Tsuruo T., Sato W.,Nishikawsa K. (2005) Drug resistance in chemotherapy for breast cancer. Cancer Chemother Pharmacol 5684-89) (Hara T., et al.(2004) Gluthathione S-transferase Pl has protective effects on cell viability against camptothecin. Cancer Letters 2032199207). Uvádza sa, že iné proteíny, ako sú napríklad betatubulíny, sa podieľajú na jave liekovej rezistencie a ich koncentrácie priamo...
Liečba diabetu 2.typu kombináciou DPIV inhibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu
Číslo patentu: E 14737
Dátum: 22.12.2006
Autor: Rachman Jonathan
MPK: A61K 31/155, A61K 31/426, A61K 31/4439...
Značky: diabetu, 2.typu, inhibítora, tiazolidíndiónu, kombináciou, liečba, metformínu
Text:
...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...
Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 9988
Dátum: 20.12.2006
Autori: Lerebours-pigeonniere Guy, Benatar Vidal
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4045, A61K 45/06...
Značky: kombinácia, konvertujúceho, inhibítora, sínusového, enzymů, prúdu, angiotenzín
Text:
...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...
Nová kombinácia inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora vápnika a farmaceutické kompozície obsahujúce túto kombináciu
Číslo patentu: E 8797
Dátum: 20.12.2006
Autori: Benatar Vidal, Lerebours-pigeonniere Guy
MPK: A61K 31/4422, A61P 9/10, A61K 31/55...
Značky: obsahujúce, vápnika, túto, kombináciu, prúdu, kombinácia, farmaceutické, nová, sínusového, inhibítora, kompozície
Text:
...ich miery bezpečnosti, hlavne kardiovaskulárnej. Publikácia LopezBescose a spol. (Eur. Heart J.,vol.2 S, 2004) opisuje štúdiu on top of, spočívajúcu v podávaní ivabradínu pacientom už ošetreným a stabilizovaným pre patológiu angíny pektoris, čoumožňuje jedinečne zhodnotiť bezpečnosť a účinnost ivabradínu samotného.0007 Prihlasovateľ teraz zistil, že selektívne a špecifické inhibítory sínusového prúdu If, a konkrétne ivabradín, sú...
Použitie C1 inhibítora na prevenciu ischemicko-reperfúzneho poškodenia
Číslo patentu: E 10187
Dátum: 19.12.2006
Autori: Pieper Frank, De Simoni Maria Grazia, Mannesse Maurice, Nuijens Johannes Henricus, Ziere Gijsbertus Johannes
MPK: A61P 41/00, A61K 38/57, A61P 9/10...
Značky: inhibítora, použitie, prevenciu, ischemicko-reperfúzneho, poškodenia
Text:
...patrí do superrodiny inhibítorov serinových proteináz a je jediným inhibítorom Clr a Cls systému komplementu a je hlavným inhibítorom faktoru XIla a kallikreínu kontaktného systému. Okrem toho CIINH tiež inhibuje iné serínove proteázy koagulačných a ñbrinolytických systémov, ako je napríklad faktor XI,tkanivový aktivátor plazminogénu a plazmín (Schapira et al. 1985, Complement 2 111 Davis, 1988, Ann. Rev. Imunol. 6 595) . Ľudský CIINH je...
Terapeutické použitie DII4 antagonistu a VEGF inhibítora na inhibíciu nádorového rastu
Číslo patentu: E 14040
Dátum: 15.12.2006
Autori: Noguera Irene, Gale Nicholas, Smith Eric, Thurston Gavin
MPK: A61K 39/00
Značky: rastu, inhibíciu, terapeutické, použitie, antagonistu, nádorového, inhibítora
Text:
...krvných ciev, ktorá obsahuje látku schopnú inhibície účinku DII 4 afarmaceuticky prijateľný nosič. V jednom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je činidlom protilátka alebo fragment protilátky, ktorá blokuje väzbu Dll 4 na Notch receptor. Výhodne je DII 4 antagonistom iba ľudská protilátka alebo jej fragment schopný inhibície väzby DII 4 na Notch 1 receptor. V inom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je látkou moditikovaný...
Polymorfy C-MET/HGFR inhibítora
Číslo patentu: E 13990
Dátum: 23.11.2006
Autori: Tran-dube Michelle Bich, Cui Jingrong Jean
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 401/04...
Značky: inhibítora, polymorfy
Text:
...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...
Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP
Číslo patentu: E 16108
Dátum: 08.11.2006
Autori: Girgis Michael, Liu Yugang, Feng Lili, Sutton Paul Allen, Blacklock Thomas, Prashad Mahavir, Karpinski Piotr, Hu Bin, Godtfredsen Sven Erik
MPK: A61K 31/216, A61K 31/41, A61P 3/10...
Značky: receptora, angiotenzín, kombinácie, inhibítora, farmaceutické, antagonistu
Text:
...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...