Patenty so značkou «inhibitor»
Použitie MoO3 ako inhibítora korózie a náterová kompozícia obsahujúca tento inhibítor
Číslo patentu: 288163
Dátum: 17.02.2014
Autori: Mocquery Carmen, Maze Etienne, Millet Benoit, Espinosa Antonio Francisco Iandoli
MPK: C23F 11/18, C09D 5/08
Značky: použitie, korózie, inhibítora, nátěrová, kompozícia, inhibitor, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie oxidu molybdénového MoO3 ako inhibítora korózie a antikorózna náterová kompozícia na kovové dielce, ktorá obsahuje aspoň jeden práškový kov, organické rozpúšťadlo, zahusťovadlo, silánové spojivo výhodne s obsahom epoxy skupín, oxid molybdénový MoO3, prípadne kremičitan sodný, draselný alebo lítny a vodu.
Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy
Číslo patentu: E 20485
Dátum: 24.01.2013
Autor: Notte Gregory
MPK: A61P 31/12, A61K 31/4436, A61K 31/4164...
Značky: inhibitor, kinázy, regulujúci, signál, apoptózy
Text:
...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/343...
Značky: prostaglandinů, mpges, derivát, inhibitor, heterocyklicky, mikrozomálneho, syntázy
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Synergické farmaceutické kombinácie obsahujúce inhibítor renínu
Číslo patentu: 287881
Dátum: 23.01.2012
Autori: Hewitt William, Vasella Daniel Lucius, Webb Randy Lee
MPK: A61P 9/00, A61K 31/165
Značky: synergické, kombinácie, farmaceutické, reninu, obsahujúce, inhibitor
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia obsahujúca inhibítor renínu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ.
Kompozícia ako inhibítor vírusov na in vivo terapeutické použitie
Číslo patentu: E 18585
Dátum: 27.09.2011
Autor: Coppens Christine
MPK: A61K 31/12, A61K 31/216, A61P 31/12...
Značky: vírusov, použitie, terapeutické, kompozícia, inhibitor
Text:
...kompozície ako inhibítor vírusu je definované V nároku 9 a nároku 12 predkladaného vynálezu.0009 Špeciálny účinok predkladaného vynálezu je zabrániť spojeniu vírusov s hostiteľskou bunkou (bunkami) tak, že interferuje s lipidovým obalom vírusu.Špeciálny problém, ktorý je riešený, je zabrániť množeniu vírusov u zvierat a ľudí, a preto liečenie chorôb zvierat alebo ľudí. Na riešenie tohto problému poskytuje predkladaný vynález novú...
Kombinácia vzájomne nereagujúcich liečiv obsahujúca inhibítor HMG-CoA reduktázy a inhibítor, induktor alebo substrát P450 izoenzýmu 3A4
Číslo patentu: 287795
Dátum: 12.09.2011
Autori: Schneck Dennis, Yamaguchi Yoshitaka, Touchi Akira, Raza Ali, Pears John Stuart, Baba Takahiko, Hutchinson Howard Gerard
MPK: A61K 31/505, A61P 3/06
Značky: nereagujúcich, kombinácia, izoenzýmu, inhibitor, liečiv, hmg-coa, reduktázy, vzájomne, obsahujúca, induktor, substrát
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia nereagujúcich liečiv obsahuje inhibítor reduktázy 3-hydroxy-3-metylglutarylkoenzýmu A, ktorým je kyselina (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énová alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a liečivo, ktoré je induktorom, inhibítorom alebo substrátom cytochrómu P450, najmä izoenzýmu 3A4 cytochrómu P450. Kombinácie podľa vynálezu sú užitočné na liečenie...
Parenterálna farmaceutická forma, ktorá uvoľňuje inhibítor aromatázy a gestagény na liečbu endometriózy
Číslo patentu: E 18644
Dátum: 28.03.2011
Autori: Talling Christine, Jukarainen Harri, Schmitz Heinz, Knauthe Rudolf, Korolainen Henriikka, Pakkalin Arto
MPK: A61K 31/567, A61K 31/00, A61K 31/4196...
Značky: ktorá, inhibitor, uvoľňuje, parenterálna, farmaceutická, endometriózy, gestagény, liečbu, forma, aromatázy
Text:
...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...
Mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 287605
Dátum: 07.03.2011
Autori: Criere Bruno, Suplie Pascal, Oury Pascal
MPK: A61K 31/44, A61K 9/50
Značky: obsahujúce, žalúdočnej, přípravy, protónovej, farmaceutické, obsahom, mikrogranuly, spôsob, prostriedky, inhibitor, pumpy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy okrem omeprazolu, obsahujúce aktívnu vrstvu, ktorá obsahuje účinnú látku a vonkajšiu vrstvu chrániacu pred obsahom žalúdka, pričom aktívna vrstva obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybratú zo silikónových olejov a vrstva chrániaca pred obsahom žalúdka obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybranú z glyceridov, pričom mikrogranula neobsahuje žiadnu alkalickú zložku...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy a sacharózomonoester mastnej kyseliny, spôsob jej prípravy a použitie na liečenie obezity
Číslo patentu: 287602
Dátum: 07.03.2011
Autori: Schindler Thomas, Scheibler Lukas Christoph, Maeder Karsten, Schroeder Marco, Martin Rainer Eugen, Raab Susanne
MPK: A61K 47/26, A61K 31/365, A61K 9/20...
Značky: použitie, farmaceutická, kyseliny, obsahujúca, lipázy, obezity, spôsob, sacharózomonoester, mastnej, inhibitor, kompozícia, liečenie, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor lipázy s teplotou topenia rovnajúcou sa alebo vyššou ako 37 °C, výhodne orlistat, sacharózomonoester mastnej kyseliny a voliteľne jednu alebo viacej farmaceuticky prijateľných pomocných látok. Spôsob jej prípravy miešaním jej zložiek. Použitie tejto kompozície a jej uvedených zložiek na výrobu liečiv na liečenie a prevenciu obezity.
Amorfná a kryštalická forma hemitartrátu genz 112638 ako inhibítor glukozylceramid syntázy
Číslo patentu: E 16871
Dátum: 24.11.2010
Autori: Skell Jeffrey, Willis Chris, Siegel Craig, Kochling Jianmei, Bhardwaj Renu, Palace Gerard, Peterschmitt Judith, Copeland Diane, Harianawala Abizer, Marshall John, Cheng Seng, Liu Hanlan
MPK: A61K 31/4025, A61P 35/00, C07D 405/06...
Značky: krystalická, syntázy, amorfná, forma, glukozylceramid, 112638, inhibitor, hemitartrátu
Text:
...farmaceutické formulácie hemitartrátu vzorca (I).Bolo tiež zistené, že zlúčenina vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľné soli (vrátane hemitartrátu vzorca (1 sú metabolizované pečeňou, predovšetkým enzýmami cytochrómu P 450. Na základe tohto objavu sú opísané spôsoby liečenia zlúčeninou vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľnými soľami (vrátane hemitartrátu vzorca (1 znižujúce potenciálnu interakciu medzi liekmi.Bolo tiež zistené,...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 16123
Dátum: 06.08.2010
Autori: Gosmini Romain Luc Marie, Mirguet Olivier
MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...
Značky: benzodiazepínový, bromodoménový, inhibitor
Text:
...alebo jeho farmaceuticky prijateľné soľ. 0013 Vhodné farmaceuticky prijateľné soli môžu zahŕňať kyslé alebo zásadité adične soli. Kvôli prehľadu vhodných solí pozri Berge a ďalší. J. Pharm. Sci., 661-19, (1977). Zvyčajne sa môže farmaceuticky prijateľné-3 soľ ľahko pripraviť použitím požadovanej kyseliny alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ môže vyzrážať z roztoku a byť zozbieraná ñltráciou alebo sa môže obnoviť odparenim...
Benzodiazepínový bromodoménový inhibítor
Číslo patentu: E 20755
Dátum: 06.08.2010
Autori: Mirguet Olivier, Gosmini Romain Luc Marie
MPK: A61P 43/00, A61K 31/55, A61P 35/00...
Značky: benzodiazepínový, bromodoménový, inhibitor
Text:
...alebo zásady, ako je to vhodné. Výsledná soľ sa môže vyzrážat z roztoku a byt izolovaná ñltráciou alebo sa môže izolovat odparením rozpúštadIa.0014 Farmaoeuticky prijateľné zásaditá adičná soľ sa môže vytvorit reakciou zlúčeniny vzorca (l) s vhodnou anorganiokou alebo organickou zásadou, (napriklad trietylamlnom, etanolamínom, trietanolamínom,cholínom, arginlnom, Iyzínom alebo histidinom), voliteľne vo vhodnom rozpúšťadle, za poskytnutia...
Adenínový derivát ako inhibítor PI3K
Číslo patentu: E 18807
Dátum: 15.07.2010
Autori: Chan Katrina, Rommel Christian, Liu Yi, Ren Pingda, Wilson Troy Edward, Li Liansheng
MPK: A61K 31/5377, A61K 45/06, A61K 31/52...
Značky: inhibitor, adenínový, derivát
Text:
...špeciñckosťami, vzormi exprimácie a spôsobmi regulácie (Katsu a spol., 2001). PI 3 Ks skupiny l (p 110 a, p 1103, p 110 ö a p 110 v) sú typicky aktivované tyrozínkinázami alebo s G-proteínom spárovanými receptormi scieľom vytvoriť PlP 3, ktorý zapája downstream efektory, ako sú napríklad downstream efektory v dráhe Akt/PDK 1, mTOR, kinázy skupiny Tec a GTPázy skupiny Rho. PI 3 K triedy II a III zohrávajú kľúčovú úlohu v intracelulárnom...
Farmaceutická kompozícia pre inhibítor proteázy vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 16297
Dátum: 01.07.2010
Autori: Chen Feng-jing, Schwabe Robert
MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/427...
Značky: inhibitor, farmaceutická, proteázy, kompozícia, hepatitidy, vírusu
Text:
...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Ritzén Andreas, Kehler Jan, Farah Mohamed
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...
Značky: nový, derivát, fenylimidazolový, enzymů, pde10a, inhibitor
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Spôsob prípravy zlúčeniny, použiteľnej ako inhibítor TAFIa
Číslo patentu: E 15026
Dátum: 11.05.2010
Autori: Wehlan Hermut, Kraft Volker, Rossen Kai, Bigot Antony, Crocq-stuerga Véronique
MPK: C07D 233/64, C07D 233/84, C07D 401/06...
Značky: zlúčeniny, tafia, spôsob, inhibitor, přípravy, použiteľnej
Text:
...ñbrinolýzy. Je teda možne čeliť vývoju klinicky relevantnćho trombu, i zvýšiť lýzu už existujúcej zátky. Na druhej strane, vývoj-2 hemostatickej zátky nie je oslabený, takže nie je pravdepodobne, že by došlo k hemoragickej diatéze (Bouma a spol., J. Thrombosis and Haemostasís, 1, 2003, str. 1566 - 1574).Inhibítory TAFIa boli už opísané v medzinárodných prihláškach W 0 03/013526 a W 0 2005/105781. Regiošpecifickú syntézu N-substituovaných...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a prebiotikum na liečenie ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika
Číslo patentu: E 17807
Dátum: 23.04.2010
Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich
MPK: A61K 31/047, A61K 31/4439, A61K 31/7016...
Značky: pumpy, farmaceutická, protónovej, lézií, prebiotikum, liečenie, inhibitor, dvanástnika, kompozícia, obsahujúca, žalúdka, ulceróznych
Text:
...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...
Liečivo zahŕňajúce PDE inhibítor a agonistu beta2 adrenoreceptora
Číslo patentu: 287231
Dátum: 15.03.2010
Autori: Schudt Christian, Bundschuh Daniela, Kilian Ulrich, Weimar Christian, Hatzelmann Armin, Beume Rolf
MPK: A61K 45/00, A61K 31/138, A61K 31/44...
Značky: beta2, inhibitor, agonistu, zahŕňajúce, adrenoreceptora, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Liečivo zahrnujúce PDE inhibítor na orálne podanie, vybraný zo skupiny zahrnujúcej PDE4 inhibítory v kombinácii s agonistickou látkou beta2 adrenoceptora v pevnej alebo voľnej kombinácii, kde PDE inhibítor je roflumilast, farmaceuticky prijateľná soľ roflumilastu a/alebo N-oxid roflumilastu a agonistickou látkou beta2 adrenoceptora je salmeterol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ.
[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy- etyl)-4-trifluórmetoxy-1H-indol-3-yl]metanón ako inhibítor tryptázy žírnych buniek
Číslo patentu: E 20053
Dátum: 20.08.2009
Autori: Shum Patrick Wai-kwok, Sledeski Adam, Poli Gregory Bernard, Choy Nakyen, Choi-sledeski Yong Mi, Shay John
MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, C07D 401/06...
Značky: 4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy, tryptázy, etyl)-4-trifluórmetoxy-1h-indol-3-yl]metanón, inhibitor, žírnych, buniek
Text:
...infarktu myokardu, mŕtvice, angíny a ďalších následkov ruptúry aterosklerotických plakov (M. Jeziorska et al, J. Pathol., 1997, 182, strany 115-122).0008 Rovnsko bolo publikované, že tryptáza aktivuje prostromelyzin, ktorý zasa aktivuje kolagenázu, čo iniciuje deštrukciu chrupavky, resp. periodontálneho spojivového tkaniva. 0009 Inhibítory tryptázy by mohli byť teda použite pri liečbe alebo prevencii artritídy,parodontózy, diabetickej...
Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?
Číslo patentu: E 17840
Dátum: 25.03.2009
Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko
MPK: A61K 31/12, A61K 31/194, A61K 31/423...
Značky: kompozícia, kombinácii, derivátů, benzofenónu, použitie, derivát, inhibítora, inhibitor, farmaceutická, obsahujúca
Text:
...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním alebo dvojitým režimom uvoľňovania obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, spôsob jej prípravy a použitie inhibítora cGMP PDE-5
Číslo patentu: 286473
Dátum: 20.10.2008
Autori: Macrae Ross James, King Elizabeth
MPK: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/505...
Značky: spôsob, predĺženým, pde-5, režimom, inhibitor, inhibítora, uvoľňovaním, dvojitým, obsahujúca, použitie, přípravy, farmaceutická, uvolňovania, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca inhibítor cGMP PDE-5, v ktorej inhibítor cGMP PDE-5 tvorí 5 až 50 % hmotn. kompozície, a až 75 % hmotn. inhibítora cGMP PDE-5 sa z kompozície do gastrointestinálneho traktu uvoľní po časovom úseku v rozmedzí 1 až 24 hodín po podaní, pričom inhibítor cGMP PDE-5 je a) uložený v matrici alebo b) obsiahnutý v jadre, ktoré je potiahnuté membránou riadiacou rýchlosť uvoľňovania, alebo c)...
Nová alfa-(N-sulfónamido) acetamidová zlúčenina ako inhibítor produkcie beta-amyloidného peptidu
Číslo patentu: E 9436
Dátum: 14.10.2008
Autori: Starrett John, Gillman Kevin, Olson Richard
MPK: A61K 31/4245, C07D 271/06, A61P 25/28...
Značky: produkcie, zlúčenina, beta-amyloidného, alfa-(n-sulfónamido, acetamidová, nová, inhibitor, peptidů
Text:
...toxicity založenej na mechanizme nastoľuje otázku, či je možné dosiahnuť prijateľný terapeutický ukazovateľ s inhibítormi yesekretázy. Selektívna inhibícia tvorby AB počas signalizácie Notch, farmakokinetiky, povahy liečiva a/alebo tkanivovej špecifickej farmakodynamiky by mohla ovplyvniť terapeutický výsledok.0007 Dôkazy naznačujú, že zníženie hladín AB v mozgu pomocou inhibície V-sekretázy môže brániť nástupu a progresie AD (Selkoe D....
Inhibítor väzby S1P1
Číslo patentu: E 11962
Dátum: 01.08.2008
Autori: Katakai Hironori, Yabuuchi Tetsuya, Shiozawa Fumiyasu, Ono Naoya
MPK: C07D 213/64, C07D 213/70, C07D 213/68...
Text:
...Biol Chem 2004, 279 13839 Nepatentový dokument 8 Bioorg Med Chem Lett 2003, 13 3401 Nepatentový dokument 9 J Biol Chem. 2005 280 9833 Nepatentový dokument 10 J Med Chem. 2004, 47 6662 Nepatentový dokument ll J Med Chem. 2005, 48 6169Vynález sa týka zlúčenín novej štruktúry, ktoré vykazujú inhibičný účinok na väzbu medzi SIP a jeho receptorom Edg-1(S 1 P 1) a ktoré majú farmaceutické využitie.Po rozsiahlom a podrobnom štúdiu ligandov pre...
Kombinované terapie zahŕňajúce chinoxalínový inhibítor PI3K-alfa na použitie na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 15464
Dátum: 08.04.2008
Autori: Matthews David, Lamb Peter
MPK: A61K 31/497, A61K 31/337, A61K 31/436...
Značky: zahŕňajúce, terapie, inhibitor, použitie, pi3k-alfa, kombinované, liečenie, rakoviny, chinoxalínový
Text:
...Ther 2002, 1, 707-717 Kraus, A. C., a kol. Oncogene 2002, 21, 8683-8695 Krystal,G. W., a kol. Mol Cancer Ther 2002, 1, 913-922 a Yuan, Z. Q., a kol. J Biol Chem 2003,278, 23432-23440). Taxol sa široko používa na liečenie pokročilých rakovín zahŕňajúcích karcinómy prostaty, ktoré často skrývajú vymazania génu PTEN, čo má za následok zvýšenúsignalizáciu downstream od PI 3 K. Množstvo predklinických štúdií naznačuje, že inhibíciasignalizácie...
Stat3 inhibítor majúci protinádorový účinok a súvisiace metódy
Číslo patentu: E 14403
Dátum: 05.12.2007
Autori: Jove Richard, Sebti Said, Hamilton Andrew, Turkson James
MPK: C07D 211/00, A61P 35/00, A61K 31/535...
Značky: stat3, protinádorový, súvisiace, majúci, metody, účinok, inhibitor
Text:
...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...
Inhibítor nukleozidu HCV
Číslo patentu: E 9077
Dátum: 04.10.2007
Autori: Martin Joseph Armstrong, Smith David Bernard, Johansson Nils Gunnar, Kalayanov Genadiy, Winqvist Anna
MPK: A61P 31/12, C07H 19/073, A61K 31/513...
Značky: inhibitor, nukleozidu
Text:
...P. Hoffmann et al.,Recent patents on experimental therapy for hepatitis C virus infection (19992002), Exp. Opin. Ther. Patents 2003 13( 11) 1707-1723 M. P. Walker et al.,Promisíng Candidates for the treatment of Chronic hepatitis C, Exp. Opin. investing. Drugs 2003 12(8) 1269-1280 S. L. Tan et al., Hepatitis C Therapeutics Current Status and Emerging Strategies, Nature Rev. Drug Discov. 2002 1 867-881.0008 Ribavirín (zlúčenina 1 a amid...
Terapeutické kompozície obsahujúce špecifického antagonistu receptora endotelínu a inhibítor PDE5
Číslo patentu: E 15719
Dátum: 28.08.2007
Autor: Clozel Martine
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4985, A61K 31/506...
Značky: antagonistu, terapeutické, specifického, inhibitor, endotelínu, receptora, kompozície, obsahujúce
Text:
...má vlastnosti ínhibítora PDE 5, alebo jej farmaceuticky vhodnousoľou na výrobu liečiva určeného k liečeniu ochorenia zvoleného zo súboru pozostávaj úcehoV nasledujúcich odstavcoch sú definované rôzne pojmy, ktoré sú používané v tejtopatentovej prihláške, pričom tieto definície platia zhodne pre celý opis aj nároky, pokiaľ nie je v konkrétnych prípadoch uvedené, že definícia je širšia alebo užšia.Pod pojmom PDE-5 sa v tomto dokumente rozumie...
Tieno[3,2-d]pyrimidínový derivát užitočný ako PI3K inhibítor
Číslo patentu: E 7913
Dátum: 24.04.2007
Autori: Chuckowree Irina, Folkes Adrian, Hancox Tim, Shuttleworth Stephen
MPK: C07D 495/00, A61P 35/00, A61K 31/00...
Značky: užitočný, inhibitor, tieno[3,2-d]pyrimidínový, derivát
Text:
...triedy ll. P| 3 K triedy ll zahŕňajú P| 3 K podtypy C 20, C 2 j 3 a C 2 v, ktoré sa vyznačujú C 2 doménami na C konci. Substrátom P| 3 K triedy lll je iba Pl.0005 Pri P| 3 K podtypoch bol doteraz najviac študovaný podtyp triedy la. Tri podtypy triedy la sú heterodiméry katalytickej 110 kDa podjednotky a regulačných podjednotieks veľkosťou 85 kDa alebo 55 kDa. Regulačné podjednotky obsahujú SH 2 doménu a viažiu tyrozínové zvyšky fosforylované...
DGAT inhibítor
Číslo patentu: E 14883
Dátum: 28.03.2007
Autori: Liu Wenming, Serrano-wu Michael H, Kwak Young-shin
MPK: A61K 31/421, A61K 31/44, A61K 31/426...
Značky: inhibitor
Text:
...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...
Rýchlo pôsobiaci inhibítor sekrécie žalúdočnej kyseliny
Číslo patentu: E 20318
Dátum: 25.01.2007
Autori: Kirchhoff Philipp, Geibel John
MPK: A61K 31/43, A61K 31/315, A61K 31/4168...
Značky: sekrécie, pôsobiaci, inhibitor, rýchlo, žalúdočnej, kyseliny
Text:
...Predchádzajúce štúdie skúmalí potencíálnu úlohu zinku pri proliferácii a tvorbe protektívnej bariéry, a síce mukóznej gélovej vrstvy na povrchu žalúdkaam. Tieto štúdie mylne pripisovali zníženie sekrécie kyseliny nárastu hrúbky gélovej vrstvy 33. 0006 Žalúdočné kyseliny pomáhajú tráveníu proteínov uľahčujú vstrebávanie železa, vápnika a vitamínu B 12 a zabraňujú premnoženiu baktérií. Ked hladiny kyseliny a proteolytických enzýmov premôžu...
Liečivo na prevenciu a/alebo liečenie karcinómu pŕs, ktoré obsahuje inhibítor steroidnej aromatázy
Číslo patentu: 285349
Dátum: 25.10.2006
Autori: Wieland Heinrich, Schmidt Alfred
MPK: A61K 31/565, A61P 35/00
Značky: steroidnej, inhibitor, karcinómu, pŕs, aromatázy, prevenciu, liečivo, liečenie, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Liečivo na prevenciu a/alebo na liečbu karcinómu pŕs. Používa sa inhibítor steroidnej aromatázy upravený na lokálne podávanie. Liečivo neobsahuje žiadne antigestagény.
Inhibítor VLA-4, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva
Číslo patentu: 285280
Dátum: 18.09.2006
Autori: Gill Alan, Lee Wen-cherng
MPK: C07D 207/00, A61K 31/40
Značky: přípravu, použitie, farmaceutická, vla-4, inhibitor, liečivá, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
(R)-N-[[4-[[(2-Metylfenylamino)karbonyl]amino] fenyl]-acetyl]-L-prolyl-3-metyl-beta-alanín, ktorý je inhibítorom bunkovej adhézie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných bunkovou adhéziou.
Monohydrát pyridín- a chinolín- substituovaného pyrolo[1,3-B]pyrazolu ako TGF-beta inhibítor
Číslo patentu: E 18983
Dátum: 29.06.2006
Autor: Mundla Sreenivasa Reddy
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4162, A61P 35/00...
Značky: substituovaného, tgf-beta, pyrolo[1,3-b]pyrazolu, pyridín, monohydrát, inhibitor, chinolin
Text:
...vynález sa tiež týka spôsobu liečenia stavov vzniknutých nadmernou produkciou TGF-3 u cicavca, ktorý zahrňuje podávanie množstva kryštalickej formy monohydrátu 2-(6-metylpyridin-2-yl)-3-(6-amidochinolín-4-yI)5,6-dihydro-4 H-pyroIo 1,Z-blpyrazolu, ktoré potláča TGF-B signalizáciu u cicavca, ktorý takúto liečbu potrebuje.0009 Pretože zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú inhibitory TGF-B signalizácie, zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú užitočné...
SKI 606 ako inhibítor src kinázy na liečenie osteolytických lézií
Číslo patentu: E 17470
Dátum: 16.06.2006
Autori: Darnay Bryant, Poblenz Ann, Talpaz Moshe, Price Janet
MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/4709...
Značky: inhibitor, lézií, osteolytických, liečenie, kinázy
Text:
...osteolýzu (v dôsledku mutácií v exóne l RANK). Metastatické rakoviny prsníka a prostaty majú schopnosť prenikať a rásť ako metastázy v kosti, a tým spôsobovať osteolytické lézie. Pri metastatických nádorových myších modeloch, uktorých nádor spôsobuje zvýšenú osteoklastogenézu a deštrukciu kostí, systémové podanie OPG znižuje deštrukciu kostí sprostredkovanú nádorom a bolesť spojenú s rakovinou kostí. Cíelenie RANK mašinérie prenášajúce...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor HIV proteázy a mastnú kyselinu s C12-C18 reťazcom
Číslo patentu: 285022
Dátum: 29.03.2006
Autori: Al-razzak Laman, Lipari John, Gao Rong, Kaul Dilip, Ghosh Soumojeet
MPK: A61K 31/425, A61K 31/55, A61K 31/535...
Značky: c12-c18, reťazcom, proteázy, inhibitor, kyselinu, farmaceutická, mastnú, obsahujúca, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia zahrnuje roztok (a) inhibítora HIV proteázy a prípadne (b) povrchovo aktívne zlúčeniny vo farmaceuticky prijateľnom rozpúšťadle. Kompozícia môže prípadne byť enkapsulovaná buď do tvrdých želatínových kapsúl, alebo do mäkkých elastických kapsúl (SEC).
Antitrombotická a antiaterogénna farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát tienopyridínu a inhibítor HMG-CoA-reduktázy
Číslo patentu: 284944
Dátum: 10.02.2006
Autori: Herbert Jean-marc, Daste Georges
MPK: A61K 31/435, A61P 7/00, A61K 31/44...
Značky: farmaceutická, antitrombotická, tienopyridínu, obsahujúca, hmg-coa-reduktázy, derivát, antiaterogénna, kompozícia, inhibitor
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca (a) tienopyridínový derivát vzorca (I), v ktorom R znamená vodík alebo alkoxykarbonylovú skupinu s jedným až štyrmi atómami uhlíka v alkoxylovom zvyšku alebo niektorú z jeho farmaceuticky prijateľných solí a (b) inhibítor HMG-CoA-reduktázy. Kombinácia derivátu tienopyridínu vzorca (I) a inhibítora HMG-CoA-reduktázy je vhodná na použitie pri výrobe antitrombotického a/alebo antiaterogénneho lieku.
Pevná dávkovacia forma obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a z nej pripravenú suspenziu
Číslo patentu: E 12398
Dátum: 20.12.2005
Autori: Trofast Eva, Persson Eva
MPK: A61K 47/26, A61K 47/12, A61K 31/4439...
Značky: obsahujúca, protónovej, pevná, suspenziu, dávkovacia, inhibitor, pripravenú, forma, pumpy
Text:
...aby suspenzia mala viskoelastické vlastnosti a viskozitu vhodnú na podanie prostredníctvom gastrickej sondy alebo na prehltnutie. Formulácia vo forme kvapalnej suspenzie potrebuje mať taktiež určitúPri príprave liečiva, ktoré sa má udržiavať ako suchá prášková zmes obsahujúca vo vode nerozpustnć zložky, a ktorá sa má podávať ako vopred pripravená homogénna suspenzia, vznikajú ďalšie výzvy/problémy.V niektorých kompozíciách doterajšieho...
Inhibítor HCV na použitie pri spôsobe liečby hepatitídy typu C
Číslo patentu: E 9371
Dátum: 16.12.2005
Autori: Simmen Kenneth, Zhao Ruilin, Baert Lieven
MPK: A61M 5/142
Značky: spôsobe, inhibitor, liečby, hepatitidy, použitie
Text:
...Hlavné vedľajšie účinky zahŕňajú symptómy podobne chrípke,hematologickê abnormality a neuropsychiatrické symptómy. Ztohto dôvodu sú potrebne účinnejšie, vhodnejšie a lepšie0008 V poslednom čase si ako klinickí kandidáti ziskali pozornosť peptidomimetické inhibítory proteázy HCV, a to BILN-2061 zverejnený V dokumente W 0 OO/59929 a VX~ 95 O zverejnený V dokumente W 0 O 3/87092. Niekoľko podobných inhibítorov proteázy HCV bolo zverejnených...
Kombinácie obsahujúce epotilóny a inhibítor proteín-tyrozínkinázy a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 6601
Dátum: 28.11.2005
Autori: Johri Anandhi Ranganathan, Huang Jerry Min-jian, Mcsheehy Paul, Linnartz Ronald Richard
MPK: A61K 31/519, A61K 31/426, A61K 31/4353...
Značky: farmaceutické, proteín-tyrozínkinázy, kombinácie, epotilóny, inhibitor, použitie, obsahujúce
Text:
...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor aspartylproteázy, ktorým je sulfónamid s tetrahydrofuránovým kruhom a jeho použitie
Číslo patentu: 284785
Dátum: 20.10.2005
Autor: Tung Roger
MPK: A61K 31/34, A61P 31/18, A61K 31/16...
Značky: farmaceutická, ktorým, tetrahydrofuranovým, obsahujúca, kompozícia, použitie, kruhom, inhibitor, aspartylproteázy, sulfónamid
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca sulfónamid všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je kyslíkatý organický zvyšok, D a D' sú prípadne vždy substituovaný aryl, prípadne substituovaný karbocyklus alebo prípadne substituovaný heterocyklus, prípadne substituovaný C1-C5-alkyl alebo prípadne substituovaný C2-C4-alkenyl, E je prípadne substituovaný C3-C7-karbocyklus, prípadne substituovaný C6-C10-aryl, prípadne substituovaný fenyl s...