Patenty so značkou «inhibíciu»
Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu
Číslo patentu: 288065
Dátum: 21.03.2013
Autori: Nissen Jeffrey Scott, Latimer Lee, Audia James Edmund, Tung Jay, Thorsett Eugene, Mcdaniel Stacey Leigh, John Varghese
MPK: A61K 31/55, C07D 223/16
Značky: peptidů, zlúčenina, syntézy, laktámová, inhibíciu, beta-amyloidového, uvolňovania
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.
Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1
Číslo patentu: E 18918
Dátum: 01.11.2011
Autori: Joseph Sajan, Samajdar Susanta
MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4995...
Značky: inhibíciu, užitočné, zlúčeniny
Text:
...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...
Použitie polypeptidu Saratinu na výrobu liečiva na inhibíciu akumulácie doštičiek
Číslo patentu: 287829
Dátum: 31.10.2011
Autori: Frech Matthias, Strittmatter Wolfgang, Gleitz Johannes, Hofmann Uwe, Barnes Christopher
MPK: A61P 9/10, A61K 38/17
Značky: inhibíciu, saratinu, akumulácie, výrobu, použitie, polypeptidů, liečivá, doštičiek
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie polypeptidu Saratinu na výrobu liečiva na inhibíciu akumulácie doštičiek po cievnych poraneniach alebo po endarterektómii podaním terapeuticky účinného množstva Saratinu, ktoré zabraňuje adhézii doštičiek a tým inhibuje trombózu a restenózu, do cievneho tkaniva.
Použitie protilátky alebo jej fragmentu viažuceho antigén na výrobu farmaceutickej kompozície na liečenie mnohonásobného myelómu a na inhibíciu resorpcie kostí
Číslo patentu: 287601
Dátum: 09.03.2011
Autori: Yoneda Toshiyuki, Mundy Gregory
MPK: A61K 39/395, A61K 38/17, C07K 14/705...
Značky: fragmentu, antigen, kosti, použitie, viažuceho, inhibíciu, kompozície, resorpcie, protilátky, farmaceutickej, mnohonásobného, výrobu, liečenie, myelómu
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie protilátky alebo jej fragmentu viažuceho antigén, zvolených z (a) protilátky anti-VLA-4 alebo jej fragmentu, viažuceho antigén (b) protilátky anti-alfa4/beta7 integrínu alebo jej fragmentu viažuceho antigén a (c) protilátky anti-VCAM-1 alebo jej fragmentu viažuceho antigén na výrobu farmaceutickej kompozície na liečenie mnohonásobného myelómu a na výrobu farmaceutickej kompozície na inhibíciu resorpcie kostí súvisiacej s...
Spôsob stanovenia zlúčenín vhodných na inhibíciu aktivity aspoň jednej karboanhydrázy a použitie uvedených zlúčenín ako liečiva na liečbu a/alebo prevenciu obezity
Číslo patentu: 287607
Dátum: 07.03.2011
Autori: Preuschoff Ulf, David Samuel, Weske Michael, Sann Holger, Hebebrand Johannes, Antel Jochen
MPK: G01N 33/50, A61P 1/00
Značky: použitie, karboanhydrázy, prevenciu, zlúčenín, jednej, spôsob, liečbu, inhibíciu, liečivá, aktivity, stanovenia, uvedených, aspoň, obezity, vhodných
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob stanovenia zlúčenín, ktoré sú vhodné na liečenie a/alebo prevenciu obezity, ktorý spočíva v stanovení schopnosti skúšaných zlúčenín potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov. Ďalej je opísané použitie zlúčenín, ktoré majú schopnosť potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov, na prípravu liečiv na liečenie a/alebo prevenciu obezity.
Liečivo na liečenie viacpočetných rezistentných nádorov alebo na inhibíciu angiogenézy a metastáz
Číslo patentu: 287533
Dátum: 15.12.2010
Autori: Engel Jürgen, Klenner Thomas, Kamp Günter, Bruyneel Erik, Peters Kirsten, Nickel Bernd, Bacher Gerald, Beckers Thomas, Emig Peter
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 35/02...
Značky: liečivo, liečenie, inhibíciu, angiogenézy, metastáz, nádorov, rezistentných, viacpočetných
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (1) a ich fyziologicky prijateľných adičných solí s kyselinami na výrobu liečiva na liečenie viacpočetne rezistentných nádorov a na inhibíciu angiogenézy a metastáz. Vo všeobecnom vzorci (1) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú...
Kompozícia na inhibíciu génovej expresie a jej použitie
Číslo patentu: E 18803
Dátum: 26.08.2010
Autori: Agrawal Sudhir, Kandimalla Ekambar, Lan Tao, Putta Millikarjuna, Wang Daqing, Bhagat Lakshmi, Yu Dong
MPK: C12N 15/113, A61K 31/7125
Značky: génovej, inhibíciu, použitie, expresie, kompozícia
Text:
...výsledný komplex dicer-dsRNA sa dodáva do komplexu proteínov obsahujúceho argonauty, ktorý sa označuje ako RNA-induced silencing complex (RISC). Predpokladá sa, že RlSC sa nachádza v bunkách, aby katalyticky štiepil konkrétne molekuly mRNA. Po naviazaní do RlSC sa dsRNA rozvinie, čím vzniká komplex ssRNA-RISC, ktorý je schopný hybridizovať na cielenú mRNA. Po hybridizácii komplex RlSC rozloží mRNA. V niektorých prípadoch sa proces diceru...
Použitie antagonistu integrínu na prípravu farmaceutickej kompozície na inhibíciu rastu mozgových tumorov
Číslo patentu: 287326
Dátum: 10.06.2010
Autor: Laug Walter
MPK: A61K 39/00
Značky: kompozície, použitie, antagonistu, farmaceutickej, přípravu, tumorov, inhibíciu, mozgových, rastu, integrínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie antagonistu alfav integrínu vybraného zo skupiny pozostávajúcej z polypeptidového antagonistu alfav integrínu, protilátky proti alfavbeta3, protilátky proti alfavbeta5 a kombinácie protilátok proti alfavbeta3 a alfavbeta5 na prípravu farmaceutickej kompozície na inhibíciu rastu tumoru v mozgu hostiteľa, pričom terapeuticky účinné množstvo uvedeného antagonistu alfav integrínu sa podáva hostiteľovi, ktorý takúto inhibíciu...
Zlúčeniny použiteľné na inhibíciu Chk1
Číslo patentu: E 13978
Dátum: 10.12.2009
Autori: Myers Steven Scott, Farouz Francine, Holcomb Ryan, Kasar Ramesh
MPK: A61K 31/497, A61P 35/00, C07D 403/12...
Značky: zlúčeniny, použitelné, inhibíciu
Text:
...kyseliny mravčej,dihydrogénchloridu a kyseliny metánsulfónovej 5-(5-(2-(3-aminopropoxy)-6 metoxyfenyl)-1 H-pyrazol-3-ylamino)pyrazín-2-ka rbonitrilu.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša zlúčeninu, ktorou je 2 pyrazlnkarbonitril, 5-5--2-(3-aminopropyl)-6-metoxyfenyl-1 H-pyrazoI-3 yIamino monomesylát monohydrát.0010 Predložená prihláška vynálezu prináša 2-pyrazínkarbonitril, 5-5--2(3-aminopropyI)-6-metoxyfenylj-1 H-pyrazol-3-ylamino...
Ester probukolu s kyselinou jantárovou a jeho použitie na inhibíciu expresie VCAM-1 a liečenie kardiovaskulárnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: 286392
Dátum: 11.08.2008
Autori: Somers Patricia, Meng Charles, Hoong Lee
MPK: C07C 323/00, A61P 29/00, A61P 9/00...
Značky: inhibíciu, ester, jantarovou, ochorení, použitie, liečenie, probukolu, expresie, vcam-1, zápalových, kyselinou, kardiovaskulárnych
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je ester probukolu s kyselinou jantárovou a kompozície na inhibíciu expresie VCAM-1 a predovšetkým na liečenie ochorení sprostredkovaných VCAM-1 vrátane kardiovaskulárnych a zápalových ochorení.
Nový amidový derivát na inhibíciu rastu rakovinových buniek
Číslo patentu: E 20339
Dátum: 05.06.2008
Autori: Chae Yun Jung, Kim Mi Ra, Ahn Young Gil, Park Bum Woo, Ko Mi Young, Cha Mi Young, Kim Maeng Sup, Lee Chang Gon, Kim Han Kyong, Choi Bo Im, Lee Kwang-ok, Bang Keukchan, Lee Gwan Sun, Jung Young Hee, Kim Se Young
MPK: C07D 403/12, C07D 401/14, C07D 401/12...
Značky: nový, inhibíciu, rastu, rakovinových, derivát, amidový, buniek
Text:
...tumorov a významnému predĺženiu dĺžky života pacienta alebo poskytnutiu terapeutíckých výhod.0006 Inhibítory signálneho transferu s malou molekulou, obsahujúce EGFR tyrozín kinázy, majú bežné štruktúme vlastnosti chinazolínovej časti. Inhibítory tyrozín kinázy s chinazolínovou časťou sú opísané V publikáciách International Publication č. W 0 99/006396, W 0 99/006378, W 0 97/038983, W 0 2000/031048, W 0 98/050038, W 0 99/024037, W 0...
Zlúčeniny na inhibíciu mitotickej progresie
Číslo patentu: E 17886
Dátum: 14.11.2007
Autori: Claiborne Christopher, Stroud Stephen, Sells Todd
MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/55...
Značky: zlúčeniny, progresie, inhibíciu, mitotickej
Text:
...prihláške číslo WO 05/111039 opisuje pyrimidobenzazepínové zlúčeniny s inhibičnými účinkami na Aurora kinázu. Pôvodcovia tohto vynálezu teraz objavili pyrimidobenzazepínové zlúčeniny s nečakane lepšou účinnosťou proti Aurora A kináze. Nárokované zlúčeniny sú užitočné na inhibíciu aktivity Aurora A kinázy in vivo aj in vitro a sú hlavne vhodné na liečbu rôznych ochorení spojených s0005 V jednom aspekte preto tento vynález poskytuje...
Zlúčeniny na inhibíciu mitotickej progresie
Číslo patentu: E 12102
Dátum: 14.11.2007
Autori: Claiborne Christopher, Stroud Stephen, Sells Todd
MPK: C07D 487/04, A61K 31/55, A61P 35/00...
Značky: inhibíciu, zlúčeniny, mitotickej, progresie
Text:
...opisuje pyrimidobenzazepínové zlúčeniny s inhibičnými účinkami na Aurora kinázu. Pôvodcovia tohto vynálezu teraz objavili pyrimidobenzazepínové zlúčeniny s nečakane lepšou účinnosťou proti Aurora A kináze. Nárokované zlúčeniny sú užitočné na inhibíciu aktivity Aurora A kinázy in vivo aj in vitro a sú hlavne vhodné na liečbu rôznych ochorení spojených s bunkovou pro liferáciou.0005 V jednom aspekte preto tento vynález poskytuje zlúčeninu...
Použitie bakteriálnych polysacharidov na inhibíciu biofilmu
Číslo patentu: E 7372
Dátum: 25.06.2007
Autori: Ghigo Jean-marc, Valle Jaione, Da Re Sandra
MPK: A61K 39/102, A61P 31/00
Značky: biofilmu, použitie, polysacharidov, bakteriálnych, inhibíciu
Text:
...baktérií, že niektore baktérie uvoľňujú v kultivačnom supernatante rozpustný kapsulárný polysacharid skupiny II, ktorý predchádza vytvoreniu biofilmu širokého rozsahu gram-negatívnych a grampoztívnych baktérií. Ako je opisané V experimentálnej časti nižšie, tieto kapsulové zložky indukujú fyzikálno-chemické zmeny povrchu, čo vedie k redukcii bunkového povrchu a kontaktov bunka-bunka, čo obmedzuje aj počiatočné priľnutie aj vývoj bakteriálneho...
Peptidové epoxyketóny na inhibíciu proteazómu
Číslo patentu: E 14372
Dátum: 19.06.2007
Autori: Smyth Mark, Zhou Han-jie, Bennett Mark, Sylvain Catherine, Laidig Guy, Parlati Francesco, Shenk Kevin
MPK: A61K 38/05, A61K 31/336, A61K 31/404...
Značky: peptidové, inhibíciu, proteazómu, epoxyketóny
Text:
...celkové skóre choroby (t SEM N 7/skupina) a predstavujú tri nezávisle experimenty.Obrázok 2 B znázorňuje vplyv zlúčeniny 14 na postup choroby v myšich modeloch RA. kde RA sa vyvolala v dni 0 u samic myši DBA/1 imunizáciou kolagénom bovinného typu ll v CFA,-3 kde dávkovanie sa začalo, keď zvieratá prvýkrát prejavili známky choroby (označené šípkami) a znázornená údaje predstavujú celkové skóre choroby (i SEM N 10/skupina).0013 vynález...
Spôsoby liečby ochorení stukovatenej pečene zahrnujúce inhibíciu syntézy glukosfingolipidov
Číslo patentu: E 19270
Dátum: 09.05.2007
Autori: Jiang Canwen, Cheng Seng, Yew Nelson, Zhao Hongmei, Arbeeny Cynthia Marie
MPK: A61K 31/395, A61K 31/40, A61K 31/4245...
Značky: zahrnujúce, syntézy, inhibíciu, glukosfingolipidov, pečené, stukovatenej, spôsoby, liečby, ochorení
Text:
...(2003) a Adams et al., Can. Med. Assoc. JÍ 1721899-905 (2005).0009 S ohľadom na vysoký výskyt chorôb spojených s pečeňovými lipidovými sedimentmi,vážnosť týchto stavov a nedostatok osvedčených ošetrení, je nutné vyvinúť nově liečby pre0010 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie V liečbe FLD u cicavca (ako je napr. človek), v prípade potreby liečby, inhibiciou syntézy glukosñngolipidu u cicavca. V niektorých...
Farmaceutické kompozície na zosvetlenie alebo zníženie pigmentácie kože, inhibíciu tyrosinázy alebo liečenie zápalového ochorenia alebo lupín u človeka a použitie 4-(2,4-dihydroxyfenyl)cyklohexanolu na výrobu liečiv
Číslo patentu: 285434
Dátum: 27.12.2006
Autor: Collington Eric William
MPK: A61K 8/02, A61K 31/185, A61K 31/045...
Značky: výrobu, zníženie, zápalového, pigmentácie, ochorenia, kompozície, človeka, tyrosinázy, farmaceutické, liečiv, použitie, zosvetlenie, 4-(2,4-dihydroxyfenyl)cyklohexanolu, inhibíciu, kôže, liečenie, lupín
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické kompozície na zosvetlenie kože alebo na zníženie pigmentácie kože, inhibíciu tyrosinázy alebo liečenie zápalového ochorenia alebo lupín u človeka obsahujúce 4-(2,4-dihydroxyfenyl)cyklohexanol alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ v množstve účinnom na daný účel.
Terapeutické použitie DII4 antagonistu a VEGF inhibítora na inhibíciu nádorového rastu
Číslo patentu: E 14040
Dátum: 15.12.2006
Autori: Smith Eric, Thurston Gavin, Gale Nicholas, Noguera Irene
MPK: A61K 39/00
Značky: inhibítora, inhibíciu, nádorového, terapeutické, rastu, použitie, antagonistu
Text:
...krvných ciev, ktorá obsahuje látku schopnú inhibície účinku DII 4 afarmaceuticky prijateľný nosič. V jednom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je činidlom protilátka alebo fragment protilátky, ktorá blokuje väzbu Dll 4 na Notch receptor. Výhodne je DII 4 antagonistom iba ľudská protilátka alebo jej fragment schopný inhibície väzby DII 4 na Notch 1 receptor. V inom uskutočnení predloženej prihlášky vynálezu je látkou moditikovaný...
Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov
Číslo patentu: E 14449
Dátum: 09.11.2006
Autori: Laidig Guy, Zhou Han-jie, Sun Congcong, Shenk Kevin
MPK: C07K 5/08, C07K 5/06, A61K 38/55...
Značky: enzýmov, inhibíciu, zlúčeniny
Text:
...majú nukleoñlnú skupinu na N-konci. Napríklad aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú N-terminálové aminokyseliny s nukleoñlmi v ich vedľajších reťazcoch,ako je treonín, serín alebo cysteín, sa môžu úspešne inhibovať tu opísanými enzýmovými inhibítormi. Aktivity enzýmov alebo enzýmových podjednotiek, ktoré majú neaminokyselinové nukleofilné skupiny na ich N-konci,ako sú napríklad ochranné skupiny alebo sacharidy, môžu...
Kondenzované imidazolové deriváty na inhibíciu aldosterón syntázy a aromatázy
Číslo patentu: E 14720
Dátum: 23.08.2006
Autori: Monovich Lauren, Firooznia Fariborz, Hu Qi-ying, Papillon Julien, Ksander Gary Michael, Meredith Erik
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/50...
Značky: kondenzované, syntázy, aromatázy, inhibíciu, aldosterón, imidazolové, deriváty
Text:
...zlúčeninu vzorca (I), v ktorom R je vodík,(C.-C 4)alkyl, (Cz-Coalkenyl, -C(O)0-R 1 o alebo -C(O)N(R)(Ri 2), uvedený (C 1-C 4)alkyl a(Cz-Cdalkenyl sú prípadne substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z hydroxylu, (Ci-Coalkoxyskupiny, halogénu, NHz alebo (Cj-Codialkyl aminoskupinyv ktorých R 10, Rn a R 12 sú nezávisle vodík, (C.-C 4)alkyl, (C 5-C 7 o)aryl-(C 1-C 4)alkyl-,(C 3-Cg)cykloalkyl alebo (C 1-C...
Heteroarylmočovinové deriváty vhodné na inhibíciu CHK1
Číslo patentu: E 8736
Dátum: 29.03.2006
Autori: Farouz Francine, Stappenbeck Frank, Ooi Hua Chee, Cook Adam Wade, Gaudino John Joseph, Diaz Frank, Fisher Kimba, Kesicki Edward, Holcomb Ryan, Rudolph Alexander, Thorsett Eugene
MPK: A61K 31/497, A61K 31/5355, A61K 31/541...
Značky: heteroarylmočovinové, vhodné, deriváty, inhibíciu
Text:
...chemoterapeutické činidlo označované ako GEMZARTM(gemcitabin alebo 2,2-difluôr-2-deoxycytidin) poškodzuje DNA vložením seba samého do DNA v priebehu syntézy. Ak sa ponechá neopravená poškodená DNA všeobecne, je postihnutá schopnosť trvalého života. V mnohých cieľových bunkách však kontrolné body bunkového cyklu detegujú nesprávne pripravenú(alebo inak poškodenú) DNA. Aktivované kontrolné body bunkového cyklu spúšťajú aretáciu bunkového...
Topická farmaceutická kompozícia a použitie derivátu rezorcinolu na zosvetľovanie kože alebo znižovanie jej pigmentácie a/alebo inhibíciu tyrozinázy a topická alebo transdermálna farmaceutická kompozícia a použitie derivátu rezorcinolu na liečenie…
Číslo patentu: 284983
Dátum: 01.03.2006
Autor: Hu Lan
MPK: A61K 8/04, A61K 8/02, A61K 31/045...
Značky: kôže, použitie, znižovanie, liečenie, zosvetľovanie, kompozícia, derivátů, transdermálna, tyrozinázy, topická, inhibíciu, rezorcinolu, pigmentácie, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Topická farmaceutická kompozícia na zosvetľovanie alebo znižovanie jej pigmentácie a/alebo inhibíciu tyrozinázy u človeka, obsahujúca účinné množstvo derivátu rezorcinolu všeobecného vzorca (I), kde X je H OR1, kde R1 je H, alkyl s 1 až 6 C alebo arylalkyl s 1 až 6 C v alkylu OCOR2, kde R2 je alkyl s 1 až 6 C, arylalkyl s 1 až 6 C v alkylu alebo fenyl halogén alkyl s 1 až 6 C arylalkyl s 1 až 6 C v alkylu SR3, kde R3 je H, alkyl s 1 až 6 C...
Kompozícia na inhibíciu katepsínu K
Číslo patentu: E 17153
Dátum: 24.02.2006
Autori: Black Cameron, Ince Basil Avery, Stoch Selwyn Aubrey, Daifotis Anastasia
MPK: A61K 31/427, A61K 31/415, A61K 31/275...
Značky: katepsínu, kompozícia, inhibíciu
Text:
...na liečbu ochorenia kosti. Opisujú sa rôzne potencionálne dávkovacie režimy, ktoré zahŕňajú dávkovanie jedenkrát týždenne.0005 Inhibítor katepsinu K aplikovaný jedenkrát týždenne a mesačne poskytuje terapeutické výhody v porovnaní s inou liečboua bude zvyšovať vhodnosť a spokojnosť pacienta.0006 Predmetný vynález opisujej použitie 50 mg Ař-(1 kyanocyklopropyl)Jł-fluór-NZ-í (1 s-2,...
Kompozícia na inhibíciu enzýnov proteazómu
Číslo patentu: E 9256
Dátum: 07.12.2005
Autori: Fonseca Fabiana, Ho Mark Nguyen, Lewis Evan
MPK: A61K 31/336, A61K 31/396, A61K 38/04...
Značky: kompozícia, inhibíciu, proteazómu, enzýnov
Text:
...rýchlosti degradácie intracelulárneho proteínu v bunke zníženie rýchlosti degradácie p 53 proteínu v bunke inhibíciu rastu karcinómov súvisiacich s p 53 u pacienta inhibíciu prezentácie antigénu v bunke supresiu imunitného systému u pacienta (napr. stavov, ako je septický šok, psoriáza, rejekcia štepu a reumatoidná artritída) inhibíciu degradácie lKB-oi v organizme zníženie obsahu NF-KB v bunke, svale, orgáne alebo u pacienta ovplyvnenie...
Kompozícia na inhibíciu proteazómu
Číslo patentu: E 19588
Dátum: 07.12.2005
Autori: Ho Mark Nguyen, Lewis Evan, Fonseca Fabiana
MPK: C07K 5/087, A61K 38/14
Značky: inhibíciu, kompozícia, proteazómu
Text:
...u pacienta (napr. stavov, ako je septický šok, psoriáza, rejekcia štepu a reumatoidná artritída) inhibíciu degradácie lKB-ov organizme zníženie obsahu NF-KB v bunke, svale, orgáne alebo u pacientaovplyvnenie cykIín-dependentných bunkových cyklov eukaryotov liečenie proliferatívnej choroby u pacienta ovplyvnenie proteazóm-dependentnej regulácie onkoproteínov v bunke liečenie rastu karcinómu u pacienta a liečenie apoptózy súvisiacej s p 53...
Kompozícia na inhibíciu enzýmov proteazómu
Číslo patentu: E 14333
Dátum: 07.12.2005
Autori: Fonseca Fabiana, Lewis Evan, Ho Mark Nguyen
MPK: A61K 31/336, A61K 31/396, A61K 47/40...
Značky: kompozícia, proteazómu, inhibíciu, enzýmov
Text:
...s p 53 u pacienta a skríning proteínov spracovaných N-koncovými nukleofilnými hydrolázami v bunke.0006 Ďalšie rysy a výhody vynálezu budú zrejmé znasledujúceho podrobného opisu a z patentových nárokov. iStručný opis obrázkov 0007Obrázok 1 ukazuje rozpustnosť peptidu (a) v rôznych hodnotách pH vo vodných 10 (hmotn./obj.) roztokoch sulfobutyléter beta-cyklodextrín (SBECD)/10 mM citrát sodný.Obrázok 2 ukazuje percento peptidu (a) zostávajúceho...
Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu
Číslo patentu: E 9107
Dátum: 08.08.2005
Autori: Smyth Mark, Laidig Guy
MPK: A61K 38/06, C07K 5/02, A61K 38/07...
Značky: inhibíciu, zlúčeniny, enzýmov, proteazómu
Text:
...Synthesis and Evaluation of Peptide Alpha,Beta-Epoxyketones,Chemistry and Biology, Current Biology, London, GB, volume 6, no. 11, 1995,strany 811-822 Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Speciñc lnhibítors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Myung et al. The UbiquitinProteasome Pathway and Proteasome Inhibitors, Medicinal Research Reviews, New...
Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu
Číslo patentu: E 17234
Dátum: 09.05.2005
Autori: Crews Craig, Borchardt Ronald, Shenk Kevin, Bunin Barry, Laidig Guy, Musser John, Radel Peggy, Smyth Mark
MPK: A61K 38/06, A61K 31/335, C07D 303/32...
Značky: zlúčeniny, enzymů, inhibíciu, proteazómovú
Text:
...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...
Zlúčeniny na inhibíciu enzýmov proteazómu
Číslo patentu: E 9051
Dátum: 14.04.2005
Autori: Laidig Guy, Crews Craig, Bunin Barry, Chabala John Clifford, Musser John, Smyth Mark, Borchardt Ronald
MPK: C07K 5/087, C07K 5/08, A61K 38/06...
Značky: proteazómu, zlúčeniny, enzýmov, inhibíciu
Text:
...Napriklad peptidy ako inhibitory proteazómu sú opisané vo WO 01/28579, v Myung J. et al. Lack of Proteasome Active Site Allostery asRevealed by Subunit-Specific lnhibitors, Molecular Cell, február 2001, diel 7, č. 2, február 2001 (2001-02), strany 411-420, a Kim, K.P. et al., Proteasome Inhibition by the Natural Products Epoxomicin and Dihydroeponemycin Insights into Specificity and Potency, Bio. Org. Med. Chem. Let., diel 9, 1999, strany...
Použitie alfa-metyl-p-tyrozínu na inhibíciu produkcie melanínu v melanocytoch dúhovky
Číslo patentu: 284255
Dátum: 05.11.2004
Autor: Drago Filippo
MPK: A61K 31/195, A61K 31/557
Značky: melanocytoch, alfa-metyl-p-tyrozínu, použitie, melanínu, dúhovky, produkcie, inhibíciu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie inhibítorov tyrozinázy na prípravu liečiva, ktoré zamedzuje produkciu melanínu melanocytmi dúhovky, vyvolanú farmakologickou liečbou alebo metabolickou nerovnováhou.
Baktérie rodu Serratia obsahujúce dihydrodipikolinát syntázu desenzibilizovanú na spätnú inhibíciu L-lyzínom a ich použitie na produkciu L-lyzínu
Číslo patentu: 284047
Dátum: 26.07.2004
Autori: Kawamura Kazue, Kojima Hiroyuki, Sano Konosuke, Ogawa Yuri
MPK: C12N 9/12, C12N 15/52, C12N 1/21...
Značky: inhibíciu, produkciu, obsahujúce, syntázu, desenzibilizovanú, bakterie, l-lyzínom, použitie, l-lyzínu, spätnú, serratia, dihydrodipikolinát
Zhrnutie / Anotácia:
Baktérie rodu Serratia, ktoré sú transformované zavedením DNA kódujúcej dihydrodipikolinát syntázu pochádzajúcu z baktérií rodu Escherichia nesúcu mutáciu na desenzibilizáciu spätnej inhibície L-lyzínom, a DNA kódujúcej aspartokinázu pochádzajúcu z baktérií rodu Escherichia alebo Serratia s mutáciou na desenzibilizáciu spätnej inhibície L-lyzínom, sa kultivujú vo vhodnom médiu, L-lyzín je produkovaný a akumulovaný v produkčnom médiu odkiaľ sa...
Heterocyklické zlúčeniny na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 283904
Dátum: 22.03.2004
Autori: Dahlström Mikael, Amin Kosrat, Starke Ingemar, Nordberg Peter
MPK: A61K 31/44, A61P 1/04, A61K 31/495...
Značky: žalúdočnej, přípravy, kompozície, sekrécie, spôsoby, farmaceutické, kyseliny, obsahujú, zlúčeniny, inhibíciu, heterocyklické
Zhrnutie / Anotácia:
Heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých fenylová časť je substituovaná s nižším alkylom v polohe 2 a 6, ktoré inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a môžu sa preto použiť na prípravu liekov na prevenciu a na liečenie gastrointestinálnych zápalových ochorení.
Substituované imidazopyridínové deriváty na inhibíciu sekrécie žalúdočnej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283903
Dátum: 22.03.2004
Autori: Dahlström Mikael, Amin Kosrat, Nordberg Peter, Starke Ingemar
MPK: C07D 471/04, A61K 31/44
Značky: žalúdočnej, deriváty, kyseliny, substituované, farmaceutické, spôsob, imidazopyridínové, přípravy, obsahom, kompozície, inhibíciu, použitie, sekrécie
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka imidazopyridínových derivátov vzorca (I), v ktorých fenylová časť je substituovaná nižším alkylom v polohe 2- alebo 6-, ktoré inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a môžu sa preto použiť pri prevencii a liečení gastrointestinálnych zápalových ochorení.
Liek na inhibíciu rastu nádorov
Číslo patentu: E 5193
Dátum: 11.02.2004
Autori: Selzer Edgar, Paschke Reinhard, Jansen Burkhard
MPK: A61P 35/00, C07J 63/00, A61K 31/56...
Značky: inhibíciu, rastu, nádorov
Text:
...aanti-nádorové efekty, ktoré sú opisané vo veľkom počte rozličných publikácií. Používaná ako chemoterapeutikum, indukuje kyselina betulínová v bunkách nádoru rozličného pôvodu (napriklad v bunkách melanómu) takzvanú programovanú smrt buniek, tiež nazývanú apoptóza. V melanómoch boli v ľudských myšich modeloch jednak in vitro a jednak in vivo dokázané antiproliferatívne účinky. Najmä v bunkách melanómu sa zdá, že kyselina betulínová...
Zmes na dávkovanie do vôd na inhibíciu korózie a/alebo na ochranu proti usadeninám, predovšetkým proti inkrustáciám
Číslo patentu: U 3713
Dátum: 03.02.2004
Autori: Moravec Jaroslav, Pražák Michal
MPK: C02F 5/04
Značky: inhibíciu, proti, dávkovanie, usadeninám, inkrustáciám, ochranu, predovšetkým, korózie
Text:
...alkalického kovu v zmesí spolu s alkáliou sa po pridaní do vody zúčastnia s vysokou účinnosťou pochodov vedúcich k zníženiu korózie materiálov a k zníženiu tvorby inkrustácií i k zachovaniu kvality upravovanej vody. Polyfosforečnany predovšetkým prevádzajú ióny železa Fe, mangánu Mn, vápnika Ca do bezfarebných komplexných roztokov, ktoré sú ďalej stále i pri eventuálnom následnom ohriati vody až na 100 °C a tým tiež bránia tvorbe...
Farmaceutické preparáty na inhibíciu tumornekrózafaktora
Číslo patentu: 283821
Dátum: 20.01.2004
Autori: Dinter Harald, Wachtel Helmut, Graf Herman, Perez Daniel, Schneider Herbert, Faulds Daryl
MPK: A61P 43/00, A61K 31/33, A61K 31/42...
Značky: preparáty, inhibíciu, tumornekrózafaktora, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.
Protilátky viažuce sa k ľudským magic roundabout (MR) polypeptidom a ich použitie na inhibíciu angiogenézy
Číslo patentu: E 7584
Dátum: 20.11.2003
Autori: Stewart Lorna Mary Dyet, Bicknell Roy, Suchting Steven
MPK: A61K 48/00, A61P 35/00, A61K 39/395...
Značky: angiogenézy, magic, inhibíciu, protilátky, viažúce, použitie, roundabout, polypeptidom, ľudským
Text:
...Vodseku na stranách 71 až 72 W 0 02/36771 uvádza, že ako protilátky, ktoré stimulujú alebo aktivujú MR, tak protilátky, ktoré brániastimulácii a aktivácii MR, by mohli byt použité na modulovanie angiogenézy. Avšak citovaný dokument nenavrhuje, že by protilátka, ktorá sa seiektívne viaže k extracelulárnej oblasti MR, mohla byť použitá na inhibiciu angiogenézy. Okrem toho, pokiaľ je pôvodcom tohto vynálezu známe, tak ani WO...
Tiazolidín-4-óny pre inhibíciu hYAK3 proteínov
Číslo patentu: E 5270
Dátum: 18.11.2003
Autori: Hasegawa Masaichi, Tang Jun, Sato Hideyuki
MPK: A61P 7/00, C07D 277/00, C07D 417/00...
Značky: tiazolidín-4-óny, proteínov, hyak3, inhibíciu
Text:
...proteinkinázy PKA (Garrett et al, Mol Cell Biol. 1991 11-6045-4052). YAK 1 kinázová aktivita je nízka u rastúcich kvasiniek, ale dramaticky sa zvyšuje, keď sú bunky zastavené pred prechodom S-G 2. Zvýšená expresia YAK 1 spôsobuje zástavu rástu v kvasinkových bunkách s deficitom PKA. YAK 1 môžu teda fungovaťako supresor bunkového cykla v kvasinkách.0006 Patent Spojených štátov č. 6 323 318 pôvodcov opisuje dva nové humánne...
Použitie mangánových zlúčenín na inhibíciu nízkoteplotnej ako aj vysokoteplotnej korózie úžitkových a priemyslových pecných systémov
Číslo patentu: E 8332
Dátum: 09.10.2003
Autori: Factor Stephen Alan, Adams Michael Wayne, Aradi Allen
MPK: C10L 1/18, C10L 1/12, C10G 75/02...
Značky: priemyslových, systémov, manganových, zlúčenín, pecných, inhibíciu, nízkoteplotnej, korózie, použitie, vysokoteplotnej, užitkových
Text:
...a voľne tečúcej povrchovej zliatiny s kovom. Palivá, ako napríklad uhlie, ktoré majú vysoké koncentrácie železa, poskytujú spopolnené povrchové povlaky, ich tavná teplota klesá s rastúcou koncentráciou železa v palive. Železo v skutočnosti znižuje tavnú teplotutrosky, a rovnako ako vyššie opísané nízkotavné fluxyvanadyl vanadičnanu sodného, táto roztavená troska podobným0004 K nízkoteplotnej korózii (teplota nižšia ako 250 °C) môže...
Rapamycín na použitie pre inhibíciu alebo prevenciu choloidálnej neovascularizácie
Číslo patentu: E 15441
Dátum: 18.09.2003
Autori: Lou Zhijun, Wen Rong, Laties Alan
MPK: A61K 31/436, A61P 27/02, A61K 31/445...
Značky: prevenciu, použitie, choloidálnej, neovascularizácie, rapamycín, inhibíciu
Text:
...angiogenézou podaním kompozície pozostávajúcej zjednej alebo viacero aktívnych látok zo zverejnenia. Vo vynáleze sú poskytnuté použitia rapamycínu na inhibíciu alebo liečbu choroidálnej neovaskularizácie (CNV) oka, tak ako sú definované v nárokoch zverejnenia.0012 Toto zverejnenie je zvlášť užitočné pri liečbe určitých očných neovaskulámych chorôb ako je makuláme degenerácia , vrátane vekom podmienenej makulámej degenerácie (AMD)....