Patenty so značkou «heterocyklické»

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Bui Minna Hue Thanh, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Lucas Brian, Cushing Timothy, Hao Xiaolin

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Značky: ťažkostí, serotonínu, heterocyklické, vyvolaných, zlúčeniny, norepinefrínu, neurotransmisie, prevenciu, dopamínu, znížením, liečenie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Lampilas Maxime, Rowlands David Alan, Fromentin Claude, Aszódi József

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/529, A61K 31/535...

Značky: antibakteriálně, použitie, heterocyklické, zlúčeniny, činidla, najmä, príprava, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Fliri Anton Franz Joseph, Gallaschun Randall James, O'donnell Christopher John, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/402...

Značky: použitie, farmaceutické, prostriedky, sulfonamidy, heterocyklické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Caspi Daniel, Gao Yi, Motter Christopher E, Krueger Allan, Rockway Todd, Degoey David, Hutchinson Douglas, Donner Pamela, Pratt John, Kati Warren, Patel Sachin, Woller Kevin, Jinkerson Tammie, Califano Jean, Liu Dachun, Randolph John, Tufano Michael, Flentge Charles, Wagner Rolf, Matulenko Mark, Nelson Lissa, Keddy Ryan, Li Wenke, Maring Clarence, Betebenner David, Bellizzi Mary, Hutchins Charles, Sarris Kathy, Wagaw Seble

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, heterocyklické, hepatitidy, vírusu, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Ripka Amy, Chesworth Richard, Shapiro Gideon

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, fenoxymetyl, heterocyklické

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Solca Flavio, Jung Birgit, Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Langkopf Elke, Baum Anke

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/517...

Značky: zlúčeniny, použitie, spôsob, prostriedok, bicyklické, obsahom, heterocyklické, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Solca Flavio, Langkopf Elke, Jung Birgit, Blech Stefan, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/5355, A61K 31/517...

Značky: farmaceutický, prostriedok, zlúčeniny, obsahom, spôsob, bicyklické, heterocyklické, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Dodey Pierre, Barth Martine, Bondoux Michel

MPK: A61P 29/00, A61K 31/47, C07D 521/00...

Značky: heterocyklické, benzénsulfónamidové, terapeuticky, spôsob, přípravy, prostriedok, použitie, zlúčenín, zlúčeniny, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Galullo Vincent, Cochran John, Bemis Guy, Bellon Steven

MPK: A61K 31/44, A61K 31/435, A61K 31/17...

Značky: ochorení, zlúčeniny, kompozícia, přípravu, farmaceutická, použitie, súvisiacich, liečivá, prevenciu, liečenie, heterocyklické, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Feutrill John Thomas, Nero Tracy Leah, Cuzzupe Anthony Nicholas, Bourke David Gerard, Kling Marcel Robert, Burns Christopher John

MPK: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 11/06...

Značky: dusíkaté, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: King Chi-hsin Richard, Hu Cheng-kung, Yen Chi-feng, Huang Ying-huey, Hakimelahi Gholam Hossein, Huang Chang-pin

MPK: A61P 35/00, C07D 239/50, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Saxty Gordon, Carr Maria Grazia, Besong Gilbert Ebai, Berdini Valerio, Murray Christopher William, Griffiths-jones Charlotte Mary, Vickerstaffe Emma

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, bicyklicko, proteíntyrozínkinázy, inhibitory

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Motta Gianni, Riva Carlo, Longhi Matteo Marco, Leonardi Amedeo, Graziani Davide, Poggesi Elena

MPK: C07D 211/70, A61K 31/4545, A61P 13/02...

Značky: antagonisti, nové, mglu5, pôsobiace, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Yuan Jun, Wustrow David, Guo Qin, Capitosti Scott, Bakthavatchalam Rajagopal, Mao Jianmin, Hodgetts Kevin, Li Hongbin

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: príbuzné, 5-členné, amidy, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Hatoum-mokdad Holia, Dumas Jacques, Redman Aniko, Smith Roger, Khire Uday, Wood Jill, Scott William, Paulsen Holger, Johnson Jeffrey, Lowinger Timothy, Riedl Bernd, Renick Joel, Lee Wendy, Miller Scott, Sibley Robert

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: použitie, farmaceutický, močoviny, obsahujúci, substituované, heterocyklické, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kincaid John, Kelly Michael, Duncton Matthew Alexander James, Wang Zhan, Wei Zhi-liang, O'mahony Donogh

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 417/04...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, kondenzované, kompozície, 2-kyanofenylové, použitie

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 20908

Dátum: 24.03.2008

Autori: Mcgee Lawrence, Chen Yi, Zhang Dawei, Duquette Jason, Seganish Jennifer, He Xiao, Shin Youngsook, Rzasa Robert, Cushing Timothy, Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Reichelt Andreas, Hao Xiaolin

MPK: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: heterocyklické, použitie, zlúčeniny

Text:

...PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) V cieľových proteínoch (Rameh et al., Cell, 83182130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 a, p 85 B, p 557, p 550. a p 50 d) kódovaných tromi génmi. Alternatívne prepisy Pik 3 r 1 gćnu kódujú P 85 a, p 55 a a p 50 a bielkovín (Dean a Fruman, Annu.Rev.Immunol 22. 563-598 (2004. p 85 ot je...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Erion Mark, Reddy Raja, Agarwal Atul, Reddy Rami, Dang Qun, Kasibhatla Srinivas Rao

MPK: A61P 3/00, A61K 31/675, C07F 9/00...

Značky: fosfonátovú, heterocyklické, obsahujúce, obsahujúca, skupinu, kompozícia, zlúčeniny, uvedené, aromatické, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Wilson Kenneth, Ballentine Shelley, Illig Carl, Desjarlais Renee Louise, Chen Jinsheng, Wall Mark, Meegalla Sanath

MPK: A61K 31/513, A61K 31/54, A61K 31/454...

Značky: zlúčeniny, c-fms, heterocyklické, kinázy, inhibitory

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Ling Anthony Lai, Lou Jihong, Bai Hao, Humphries Paul Stuart, He Mingying, Bailey Simon, Guo Fengli, Zhou Ru, Nukui Seiji, Bi Feng, Bhumralkar Dilip Ramakant

MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61K 31/495...

Značky: sprostredkovaných, glukokinázou, heterocyklické, zlúčeniny, prevenciu, ochorení, fenylamido, kondenzované, liečbu

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Wienen Wolfgang, Hauel Norbert, Stassen Jean Marie, Priepke Henning, Ries Uwe

MPK: C07D 235/00, C07D 209/00, A61K 31/425...

Značky: disubstituované, obsahom, zlúčeniny, výroby, farmaceutický, bicyklické, heterocyklické, prostriedok, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Mukoyoshi Koichiro, Kunikawa Shigeki, Tanaka Akira, Shirakami Shohei, Hatanaka Keiko, Nakai Kazuo, Higashi Yasuyuki, Nakajima Yutaka, Sasaki Hiroshi, Hamaguchi Hisao, Inoue Takayuki, Takahashi Fumie

MPK: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/06...

Značky: inhibitory, janus, heterocyklické, kinázy

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Číslo patentu: E 10796

Dátum: 16.11.2006

Autori: Jiang Ji, Lloyd John, Finlay Heather, Chen Bang-chi, Yang Wu, Salvati Mark, Roberge Jacques, Lawrence Michael, Pi Zulan, Li Jianqing, Wang Yufeng, Kamau Muthoni, Miller Michael Matthew, Qiao Jennifer, Harikrishnan Lalgudi, Johnson James, Wang Tammy, Rampulla Richard

MPK: C07C 217/58, C07C 211/29, C07C 215/08...

Značky: heterocyklické, inhibitory, zlúčeniny, vhodné

Text:

...ktore majú nasledujúce vzorce0008 Použitie účinného množstva aspoň jednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente poskytuje spôsoby liečby, prevencie alebo spomalenie postupu choroby vyžadujúcej lnhlbĺCĺLlcholesterylester transferu proteínu alebo inhibíciu proteínu transferu cholesterylesteru.0009 Tiež sú poskytované farmaceutické kompozície, obsahujúce terapeuticky účinné množstvo aspoňjednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente a...

Číslo patentu: E 15817

Dátum: 08.11.2006

Autori: Hamilton Matthew, Miller Mark, Bear Brian, Hadidda Ruah Sara, Zhou Jinglan, Grootenhuis Peter, Mccarthy Jason

MPK: A61K 31/443, A61P 11/00, C07D 405/12...

Značky: viažucich, kazety, transportérov, modulátory, výhodné, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...pozorovaných kanálikov v membráne nižšie ako v prípade bunky, exprimujúcej nomiálny CFTR. Navyše k zhoršenej priechodnosti kanálika mutácia spôsobuje rovnako defektné riadenie prietoku v rámci kanálika. Spoločne potom znížené množstvo kanálikov v membráne a defektný prietok vedú k zníženému aniónovému transportu cez epitel, čo vedie k defektným transportov iónov a tekutín. (Quinton, P. M.(1990), FASEB J. 4 2709 - 2727). Štúdie však...

Číslo patentu: E 15730

Dátum: 08.11.2006

Autori: Zhou Jinglan, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Hamilton Matthew, Miller Mark, Mccarthy Jason, Hadida Ruah Sara

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/5585, A61P 11/00...

Značky: transportérov, heterocyklické, výhodné, zlúčeniny, viažucich, kazety, modulátory

Text:

...- 8451). Do dnes bolo identifikovaných viac ako l 000 ochorení spôsobujúcich mutácie(httpz//wwwgenetsickkids.onca/cñrl). Väčšina prevalentných mutácií sú delécie fenylalanínu v pozícii 508 CFTR aminokyselinovej sekvencie a sú bežne označované ako AFSOS-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje približne u 70 prípadov cystickej ñbrózy a jespojená so závažným ochorením.0009 Delécia zvyšku 508 v AF 508-CFTR bráni nascenmému proteínu v správnom zbalení....

Číslo patentu: 285371

Dátum: 06.11.2006

Autori: Lowinger Timothy, Scott William, Sibley Robert, Johnson Jeffrey, Hatoum-mokdad Holia, Redman Aniko, Wood Jill, Khire Uday, Smith Roger, Riedl Bernd, Dumas Jacques

MPK: C07D 307/00, C07D 333/00, C07D 231/00...

Značky: močoviny, heteroaryl-substituované, heterocyklické, obsahom, kompozície, aryl, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Fushimi Nobuhiko, Miyagi Takashi, Ohno Kohsuke, Ozawa Tomonaga

MPK: A61K 31/519, A61K 31/55, A61K 45/00...

Značky: kondenzované, deriváty, obsahujú, použitie, liečivé, kompozície, medicině, heterocyklické

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Tokarski John, Huynh Tram, Tortolani David, Wrobleski Stephen, Liu Chunjian, Chen Zhong, Lin James, Mussari Christopher, Dodd Dharmpal, Vaccaro Wayne

MPK: A61P 29/00, A61K 31/437, C07D 487/04...

Značky: zlúčeniny, kináz, heterocyklické, modulátory, použitie, kondenzované

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Yu Niefang, Deng Weiping, Chen Dizhong, Lee Ken Chi Lik, Sun Eric, Wang Haishan, Lye Pek Ling

MPK: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 29/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Leonard John, Wallace Eli, Lyssikatos Joseph, Booth Rebecca Jane, Blake Jim, Fielding Mark Richard, Storey Richard Anthony, Yang Hong Woon, Seo Jeongbeob, Pittam John David, Marlow Allison

MPK: C07D 213/80, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, heterocyklické, použitia, spôsob

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Lang Marc, Khanna Satish Chandra, Capraro Hans-georg, Fässler Alexander, Bold Guido

MPK: A61K 31/395, A61K 31/44, A61K 31/425...

Značky: použitie, ktorý, heterocyklické, deriváty, spôsob, farmaceutický, azahexánové, obsahuje, přípravy, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gopalan Balasubramanian, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/407, A61K 31/38, A61K 31/343...

Značky: zlúčeniny, zápalových, vhodné, heterocyklické, liečbu, ochorení, nové, alergických

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/535, A61K 31/425, A61K 31/415...

Značky: imidy, aralkyl, aralkylidénsubstituované, heterocyklické, báze, kompozície, farmaceutické, laktamy, medziprodukty, použitie, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/55, A61P 7/00, A61K 31/551...

Značky: antidiuretické, zlúčeniny, heterocyklické, činidla, kondenzované

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Preston John, Turner Paul, Rayner John Wall, Smithers Michael James, Stocker Andrew

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, C07D 213/56...

Značky: farmaceutický, spôsob, heterocyklické, obsahom, deriváty, inhibujúce, použitie, faktor, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Harrington Edmund Martin, Duffy John Patrick, Wilson Keith, Salituro Francesco Gerald, Su Michael, Murcko Mark, Cochran John, Galullo Vincent, Bemis Guy

MPK: A61K 31/495, C07D 213/56, C07D 213/70...

Značky: dusík, tieto, prostriedok, heterocyklické, obsahujúci, farmaceutický, obsahujúce, použitie, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Matsumoto Yoko, Sato Toshihiro, Niwa Yasushi, Ikegashira Kazutaka, Hirashima Shintaro, Ando Izuru, Nomura Yukihiro, Noji Satoru, Yamanaka Hiroshi, Oka Takahiro

MPK: A61K 31/407, A61K 31/5365, A61K 31/55...

Značky: polymerázy, heterocyklické, inhibítora, kondenzované, použitie, zlúčeniny

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Stefanac Tomislav, Kers Annika, Minidis Alexander, Mcleod Donald, Wensbo David, Johansson Martin, Slassi Abdelmalik, Edwards Louise, Staaf Karin, Xin Tao, Isaac Methvin

MPK: C07D 487/00

Značky: receptorov, antagonistov, metabotropických, heterocyklické, poruch, kondenzované, gastrointestinálnych, zlúčeniny, terapii, použitie

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Hüls Christoph, Bartnik Eckart, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen

MPK: A61K 38/39, A61K 38/06, A61K 38/07...

Značky: ktorý, antagonisty, obsahuje, leukocytov, zlúčeniny, päťčlenné, vla-4, farmaceutický, prostriedok, heterocyklické, adhézie, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...