Patenty so značkou «heterocyklické»

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Cushing Timothy

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ito Nobuaki, Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi

MPK: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, vyvolaných, prevenciu, znížením, neurotransmisie, ťažkostí, norepinefrínu, liečenie, dopamínu, serotonínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Rowlands David Alan, Aszódi József, Lampilas Maxime, Fromentin Claude

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61K 31/4188...

Značky: heterocyklické, činidla, zlúčeniny, použitie, antibakteriálně, najmä, liečivá, príprava

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James, Schwarz Jacob Bradley

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: sulfonamidy, prostriedky, heterocyklické, farmaceutické, použitie

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Kati Warren, Matulenko Mark, Motter Christopher E, Bellizzi Mary, Wagner Rolf, Flentge Charles, Krueger Allan, Caspi Daniel, Keddy Ryan, Pratt John, Maring Clarence, Gao Yi, Hutchins Charles, Wagaw Seble, Tufano Michael, Li Wenke, Nelson Lissa, Sarris Kathy, Degoey David, Rockway Todd, Betebenner David, Randolph John, Woller Kevin, Liu Dachun, Califano Jean, Hutchinson Douglas, Donner Pamela, Patel Sachin, Jinkerson Tammie

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: hepatitidy, vírusu, hcv, inhibitory, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14638

Dátum: 18.12.2009

Autori: Shapiro Gideon, Ripka Amy, Chesworth Richard

MPK: A61K 31/5025, A61K 31/4433, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, fenoxymetyl

Text:

...liekov, vykazuje agranulocytózu takmer u 1,5 pacientov so život ohrozujúcimi následkami v dôsledku pozorovaného vedľajšieho účinku. Ostatné atypické antipsychotické lieky majú výrazné vedľajšie účinky, vrátane metabolických vedľajších účinkov (diabetes typu 2, výrazný prírastok hmotnosti a dyslipidémia), sexuálna nefunkčnosť, pokojné správanie a potenciálne kardiovaskuláme vedľajšie účinky, ktoré narúšajú ich klinickú efektívnosť....

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Jung Birgit, Himmelsbach Frank, Baum Anke, Solca Flavio, Metz Thomas, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: heterocyklické, spôsob, použitie, bicyklické, přípravy, zlúčeniny, prostriedok, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Jung Birgit, Langkopf Elke, Solca Flavio, Metz Thomas

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/5355, A61K 31/517...

Značky: použitie, heterocyklické, prostriedok, spôsob, bicyklické, zlúčeniny, obsahom, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Číslo patentu: 286710

Dátum: 02.03.2009

Autori: Barth Martine, Bondoux Michel, Dodey Pierre

MPK: C07D 521/00, A61P 29/00, A61K 31/47...

Značky: prostriedok, terapeuticky, spôsob, zlúčenín, týchto, heterocyklické, benzénsulfónamidové, zlúčeniny, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bemis Guy, Cochran John, Bellon Steven, Galullo Vincent, Salituro Francesco

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/435...

Značky: přípravu, prevenciu, zlúčeniny, použitie, súvisiacich, liečenie, farmaceutická, heterocyklické, kompozícia, obsahom, ochorení, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Kling Marcel Robert, Nero Tracy Leah, Burns Christopher John, Bourke David Gerard, Cuzzupe Anthony Nicholas, Feutrill John Thomas

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61P 11/06...

Značky: dusíkaté, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Číslo patentu: E 19384

Dátum: 03.11.2008

Autori: Hakimelahi Gholam Hossein, Yen Chi-feng, Hu Cheng-kung, King Chi-hsin Richard, Huang Ying-huey, Huang Chang-pin

MPK: C07D 239/50, A61P 29/00, A61P 35/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...P(O)(ORg)(ORi),P(O)(NHRg)(OR 1), P(O)(NRg)(lľRi) kde každá Z Ra, Rb, Re, R 4, Re, Rr, Rg a Ri, je nezávisle H, C 1-C 1 o alkyl, Cg-Czo cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, alebo -C(O)R, R je H, Ci-Cio alkyl, C 3-C 2 o cykloalkyl, C 1-C 2 o heterocykloalkyl, aryl, alebo heteroaryl aleboRa a Rh sú spojené a spolu tvoria C 24 alkylén, R a R 4 sú spojené a tvoria C 2.g alkylén, Re a Rç sú spojené a spolu tvoria C 2.s...

Číslo patentu: E 20247

Dátum: 10.10.2008

Autori: Saxty Gordon, Carr Maria Grazia, Vickerstaffe Emma, Griffiths-jones Charlotte Mary, Murray Christopher William, Berdini Valerio, Besong Gilbert Ebai

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: bicyklicko, proteíntyrozínkinázy, zlúčeniny, heterocyklické, inhibitory

Text:

...sa týka zlúčeniny podľa vzorca (I)X 1, X 2 a X 3 sú každý nezávisle zvolený z uhlíka alebo dusíka tak, že najmenej jeden z X 1 - X 3 predstavuje dusík a tak, že ked X 1 je dusík, najmenej jeden z X 2, X 3, X 4 a X 5 je dusíkX 4 predstavuje -CR 3, dusík, NH alebo CO X 5 predstavuje CRG, dusík, NH alebo CO s podmienkou, že nie viac než tri z X 1 - X 5 predstavujú dusík- - - - - - predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, tak, že najmenej...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Riva Carlo, Longhi Matteo Marco, Motta Gianni, Leonardi Amedeo, Poggesi Elena, Graziani Davide

MPK: A61K 31/4545, C07D 211/70, A61P 13/02...

Značky: heterocyklické, pôsobiace, antagonisti, nové, mglu5, zlúčeniny

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Wustrow David, Capitosti Scott, Hodgetts Kevin, Yuan Jun, Mao Jianmin, Guo Qin, Bakthavatchalam Rajagopal, Li Hongbin

MPK: A61K 31/426, A61P 25/24, A61K 31/415...

Značky: 5-členné, heterocyklické, príbuzné, zlúčeniny, amidy

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Khire Uday, Riedl Bernd, Wood Jill, Redman Aniko, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Scott William, Lee Wendy, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Renick Joel, Miller Scott, Paulsen Holger, Dumas Jacques

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: močoviny, farmaceutický, prípravok, použitie, obsahujúci, substituované, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kelly Michael, O'mahony Donogh, Kincaid John, Duncton Matthew Alexander James, Wei Zhi-liang, Wang Zhan

MPK: C07D 417/04, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: 2-kyanofenylové, kondenzované, zlúčeniny, kompozície, heterocyklické, použitie

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Číslo patentu: E 20908

Dátum: 24.03.2008

Autori: He Xiao, Lucas Brian, Cushing Timothy, Reichelt Andreas, Seganish Jennifer, Mcgee Lawrence, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Shin Youngsook, Duquette Jason, Rzasa Robert, Zhang Dawei, Chen Yi, Hao Xiaolin

MPK: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) V cieľových proteínoch (Rameh et al., Cell, 83182130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 a, p 85 B, p 557, p 550. a p 50 d) kódovaných tromi génmi. Alternatívne prepisy Pik 3 r 1 gćnu kódujú P 85 a, p 55 a a p 50 a bielkovín (Dean a Fruman, Annu.Rev.Immunol 22. 563-598 (2004. p 85 ot je...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Agarwal Atul, Reddy Raja, Erion Mark, Dang Qun, Kasibhatla Srinivas Rao, Reddy Rami

MPK: A61P 3/00, A61K 31/675, C07F 9/00...

Značky: obsahujúce, obsahujúca, farmaceutická, fosfonátovú, kompozícia, použitie, uvedené, skupinu, zlúčeniny, heterocyklické, aromatické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Wall Mark, Desjarlais Renee Louise, Meegalla Sanath, Wilson Kenneth, Ballentine Shelley, Chen Jinsheng, Illig Carl

MPK: A61K 31/513, A61K 31/454, A61K 31/54...

Značky: kinázy, zlúčeniny, inhibitory, heterocyklické, c-fms

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Humphries Paul Stuart, Bhumralkar Dilip Ramakant, Bi Feng, Bai Hao, Bailey Simon, Lou Jihong, Zhou Ru, Nukui Seiji, Ling Anthony Lai, He Mingying, Guo Fengli

MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: liečbu, sprostredkovaných, kondenzované, heterocyklické, fenylamido, glukokinázou, zlúčeniny, ochorení, prevenciu

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Stassen Jean Marie, Priepke Henning, Wienen Wolfgang, Hauel Norbert, Ries Uwe

MPK: C07D 235/00, C07D 209/00, A61K 31/425...

Značky: spôsob, farmaceutický, bicyklické, obsahom, heterocyklické, výroby, disubstituované, zlúčeniny, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Hamaguchi Hisao, Takahashi Fumie, Inoue Takayuki, Kunikawa Shigeki, Higashi Yasuyuki, Sasaki Hiroshi, Tanaka Akira, Nakai Kazuo, Mukoyoshi Koichiro, Hatanaka Keiko, Nakajima Yutaka, Shirakami Shohei

MPK: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/06...

Značky: kinázy, inhibitory, heterocyklické, janus

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Číslo patentu: E 10796

Dátum: 16.11.2006

Autori: Miller Michael Matthew, Finlay Heather, Lloyd John, Pi Zulan, Salvati Mark, Wang Yufeng, Johnson James, Jiang Ji, Lawrence Michael, Li Jianqing, Kamau Muthoni, Qiao Jennifer, Roberge Jacques, Rampulla Richard, Yang Wu, Wang Tammy, Harikrishnan Lalgudi, Chen Bang-chi

MPK: C07C 211/29, C07C 217/58, C07C 215/08...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, vhodné, inhibitory

Text:

...ktore majú nasledujúce vzorce0008 Použitie účinného množstva aspoň jednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente poskytuje spôsoby liečby, prevencie alebo spomalenie postupu choroby vyžadujúcej lnhlbĺCĺLlcholesterylester transferu proteínu alebo inhibíciu proteínu transferu cholesterylesteru.0009 Tiež sú poskytované farmaceutické kompozície, obsahujúce terapeuticky účinné množstvo aspoňjednej zlúčeniny opísanej v tomto dokumente a...

Číslo patentu: E 15817

Dátum: 08.11.2006

Autori: Grootenhuis Peter, Hamilton Matthew, Hadidda Ruah Sara, Zhou Jinglan, Miller Mark, Bear Brian, Mccarthy Jason

MPK: C07D 405/12, A61P 11/00, A61K 31/443...

Značky: zlúčeniny, kazety, modulátory, heterocyklické, transportérov, viažucich, výhodné

Text:

...pozorovaných kanálikov v membráne nižšie ako v prípade bunky, exprimujúcej nomiálny CFTR. Navyše k zhoršenej priechodnosti kanálika mutácia spôsobuje rovnako defektné riadenie prietoku v rámci kanálika. Spoločne potom znížené množstvo kanálikov v membráne a defektný prietok vedú k zníženému aniónovému transportu cez epitel, čo vedie k defektným transportov iónov a tekutín. (Quinton, P. M.(1990), FASEB J. 4 2709 - 2727). Štúdie však...

Číslo patentu: E 15730

Dátum: 08.11.2006

Autori: Mccarthy Jason, Hamilton Matthew, Hadida Ruah Sara, Miller Mark, Zhou Jinglan, Bear Brian, Grootenhuis Peter

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4418, A61K 31/5585...

Značky: transportérov, kazety, viažucich, zlúčeniny, heterocyklické, modulátory, výhodné

Text:

...- 8451). Do dnes bolo identifikovaných viac ako l 000 ochorení spôsobujúcich mutácie(httpz//wwwgenetsickkids.onca/cñrl). Väčšina prevalentných mutácií sú delécie fenylalanínu v pozícii 508 CFTR aminokyselinovej sekvencie a sú bežne označované ako AFSOS-CFTR. Táto mutácia sa vyskytuje približne u 70 prípadov cystickej ñbrózy a jespojená so závažným ochorením.0009 Delécia zvyšku 508 v AF 508-CFTR bráni nascenmému proteínu v správnom zbalení....

Číslo patentu: 285371

Dátum: 06.11.2006

Autori: Johnson Jeffrey, Smith Roger, Hatoum-mokdad Holia, Dumas Jacques, Wood Jill, Riedl Bernd, Khire Uday, Scott William, Lowinger Timothy, Redman Aniko, Sibley Robert

MPK: C07D 307/00, C07D 231/00, C07D 333/00...

Značky: heteroaryl-substituované, obsahom, heterocyklické, kompozície, močoviny, použitie, farmaceutické, aryl

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Ohno Kohsuke, Miyagi Takashi, Ozawa Tomonaga, Fushimi Nobuhiko

MPK: A61K 31/55, A61K 31/519, A61K 45/00...

Značky: použitie, heterocyklické, medicině, deriváty, obsahujú, kondenzované, kompozície, liečivé

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Číslo patentu: E 13941

Dátum: 22.09.2006

Autori: Liu Chunjian, Mussari Christopher, Tortolani David, Huynh Tram, Chen Zhong, Dodd Dharmpal, Wrobleski Stephen, Tokarski John, Lin James, Vaccaro Wayne

MPK: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Značky: kináz, zlúčeniny, kondenzované, heterocyklické, modulátory, použitie

Text:

...(ARE). ARE väzbové proteíny regulujú mRNA stabilitu zápalových mediátorov takých ako TNFa a COX-2.0006 Cielené mutácie môžu byť zavedené do myšieho MK 2 génu, čo má za následok generáciu myší deficitných pre MK 2. Pozri Kotlyarov a kol., Nat. Cell Biol., Vol. 1 (1999), na str. 94-97. Tieto MK 2-deficientné myši vykazujú zvýšenú stresovú odolnosť voči endotoxickému šoku a majú lepšie skóre prežitia v porovnani s myšou, ktorej zostal MK 2...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Lee Ken Chi Lik, Chen Dizhong, Sun Eric, Wang Haishan, Deng Weiping, Lye Pek Ling, Yu Niefang

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 11403

Dátum: 17.05.2006

Autori: Storey Richard Anthony, Fielding Mark Richard, Pittam John David, Marlow Allison, Yang Hong Woon, Booth Rebecca Jane, Blake Jim, Wallace Eli, Seo Jeongbeob, Leonard John, Lyssikatos Joseph

MPK: C07D 213/80, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, použitia, spôsob, heterocyklické

Text:

...Kinases, September 9-10,2002), blokujú statickú alodýniu u živočíchov (W 0 01/05390 published January 25, 2001) a ínhibujú rast akútnych myeloídných buniek leukémie (Milella et al., J. Clin. Invest., 2001,108 (6), 851-859).0007 Inhíbítory MEK s malými molekulami boli Opísané v US patentových publikáciách č. 2003/0232869, 2004/0116710, a 2003/0216460, a US patentovej prihláške č. 10/654 580 a 10/929 295. V posledných rokoch sa objavilo...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Khanna Satish Chandra, Lang Marc, Capraro Hans-georg, Bold Guido, Fässler Alexander

MPK: A61K 31/395, A61K 31/44, A61K 31/425...

Značky: ktorý, farmaceutický, přípravy, prostriedok, deriváty, heterocyklické, obsahuje, spôsob, azahexánové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/38...

Značky: ochorení, liečbu, alergických, vhodné, heterocyklické, zápalových, nové, zlúčeniny

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: 284704

Dátum: 24.08.2005

Autor: Howard Harry Ralph

MPK: A61K 31/535, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: imidy, medziprodukty, farmaceutické, aralkyl, heterocyklické, kompozície, báze, laktamy, výrobu, aralkylidénsubstituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61P 7/00, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: činidla, kondenzované, antidiuretické, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Rayner John Wall, Smithers Michael James, Stocker Andrew, Turner Paul, Preston John

MPK: A61K 31/44, C07D 213/56, A61K 31/505...

Značky: prostriedok, deriváty, přípravy, heterocyklické, spôsob, inhibujúce, obsahom, farmaceutický, faktor, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Galullo Vincent, Salituro Francesco Gerald, Harrington Edmund Martin, Duffy John Patrick, Murcko Mark, Su Michael, Wilson Keith, Cochran John, Bemis Guy

MPK: C07D 213/56, C07D 213/70, A61K 31/495...

Značky: obsahujúci, obsahujúce, zlúčeniny, tieto, použitie, farmaceutický, prostriedok, dusík, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Oka Takahiro, Ando Izuru, Ikegashira Kazutaka, Niwa Yasushi, Sato Toshihiro, Nomura Yukihiro, Matsumoto Yoko, Yamanaka Hiroshi, Hirashima Shintaro, Noji Satoru

MPK: A61K 31/5365, A61K 31/55, A61K 31/407...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, inhibítora, kondenzované, použitie, polymerázy

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Edwards Louise, Mcleod Donald, Slassi Abdelmalik, Johansson Martin, Wensbo David, Kers Annika, Isaac Methvin, Minidis Alexander, Xin Tao, Staaf Karin, Stefanac Tomislav

MPK: C07D 487/00

Značky: terapii, antagonistov, gastrointestinálnych, zlúčeniny, heterocyklické, použitie, kondenzované, poruch, receptorov, metabotropických

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Číslo patentu: 284377

Dátum: 24.01.2005

Autori: Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Knolle Jochen, Bartnik Eckart, Hüls Christoph

MPK: A61K 38/07, A61K 38/39, A61K 38/06...

Značky: ktorý, farmaceutický, vla-4, antagonisty, prostriedok, adhézie, heterocyklické, leukocytov, inhibitory, zlúčeniny, obsahuje, päťčlenné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú symboly B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g a h významy definované v nárokoch, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiv na liečenie alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...