Patenty so značkou «heteroaryl-substituované»
Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 13351
Dátum: 02.07.2009
Autori: Heckrodt Thilo, Holland Sacha, Litvak Joane, Zhang Jing, Singh Rajinder, Goff Dane
MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4196...
Značky: triazoly, inhibitory, bicyklické, heteroaryl-substituované, premostené, použitelné
Text:
...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...
Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 16869
Dátum: 29.12.2007
Autori: Goff Dane, Yu Jiaxin, Heckrodt Thilo, Ding Pingyu, Holland Sacha, Litvak Joane, Singh Rajinder, Zhang Jing
MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, polycyklické, heteroaryl-substituované, použitie, triazoly
Text:
...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...
Aryl- a heteroaryl-substituované heterocyklické močoviny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 285371
Dátum: 06.11.2006
Autori: Wood Jill, Khire Uday, Hatoum-mokdad Holia, Redman Aniko, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Sibley Robert, Scott William, Dumas Jacques, Lowinger Timothy, Riedl Bernd
MPK: C07D 307/00, C07D 231/00, C07D 333/00...
Značky: farmaceutické, heterocyklické, aryl, heteroaryl-substituované, kompozície, použitie, močoviny, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované deriváty močoviny a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení sprostredkovaných raf-kinázou.
Heteroaryl-substituované deriváty 2-pyridinyl- a 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu
Číslo patentu: E 506
Dátum: 26.02.2003
Autori: Saady Mourad, Lochead Alistair, Nedelec Alain, Yaiche Philippe
MPK: A61P 25/00, C07D 487/00, A61K 31/519...
Značky: deriváty, 2-pyridinyl, heteroaryl-substituované, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu
Text:
...substrátom cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc 18, PAKl, synapsín 1 a možno niektoré dalšie. Navyše sa teraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované pri Alzheimerovej chorobe. V nedávnom čase bola v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistená zvýšenáaktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia proteínu tau cdk 5/p 25 významne...