Patenty so značkou «fosfodiesterázy»

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Egerland Ute, Kuss Hildegard, Marx Degenhard, Szelenyi Stefan

MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/40...

Značky: fosfodiesterázy, spôsob, inhibítorov, výroby, 7-azaindoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Číslo patentu: E 18638

Dátum: 21.09.2010

Autori: Peters Jens-uwe, Alvarez Sanchez Ruben, Groebke Zbinden Katrin, Koerner Matthias, Bleicher Konrad, Flohr Alexander, Alberati Daniela, Kühn Bernd, Rudolph Markus

MPK: C07D 487/04, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, imidazopyridimínu, imidazopyridínu, deriváty

Text:

...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...

Číslo patentu: E 12943

Dátum: 04.02.2010

Autori: Amari Gabriele, Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta

MPK: A61P 11/00, A61K 31/44, C07D 213/61...

Značky: inhibitory, 1-fenyl-2-pyridín-4-yl)etylestery, kyseliny, fosfodiesterázy, benzoovej

Text:

...n je 1.0022 Predložený vynález sa týka aj spôsobu prípravy zlúčenín vzorca (l), v ktorých n je 1, ako je znázornený v schéme 1, a ktorý zahŕňa oxidáciu esterov vzorca (l), v ktorom n je 0, prostredníctvom oxidačného činidla, ako napríklad kyseliny S-chlórperbenzoovej, kyseliny peroctovej alebo peroxidu vodika.0023 Predložený vynález sa týka aj medziproduktov všeobecného vzorca (II),pre ktoré je n definované vyššie a atóm uhlíka označený...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Kunz Roxanne, Hu Essa, Bourbeau Matthew, Allen Jennifer, Chen Ning, Rumfelt Shannon

MPK: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, zlúčeniny, pyrazínové

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: 286192

Dátum: 14.04.2008

Autori: Szelenyi Stefan, Kronbach Thomas, Marx Degenhard, Egerland Ute, Poppe Hildegard, Polymeropoulos Emmanuel, Heer Sabine, Höfgen Norbert

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/403, A61P 11/00...

Značky: inhibítora, přípravy, spôsob, použitie, hydroxyindol, fosfodiesterázy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.

Číslo patentu: E 11654

Dátum: 14.03.2008

Autori: Gupta Nidhi, Rudra Sonali, Ray Abhijit, Ramaiah Mandadapu Raghu, Vijaykrishnan Lalitha, Baregama Lalit Kumar, Salla Manohar, Dastidar Sunanda, Khairnar Vinayak Vasantrao, Balachandran Sarala, Agarwal Ritu, Palle Venkata, Kondaskar Atul

MPK: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 11/00...

Značky: deriváty, fosfodiesterázy, inhibitory, pyrazol[3,4-b]pyridínové

Text:

...objavených doteraz, samotná PDE 7 A sa javí byť sľubným kandidátom,pre svoju bunečnú distribúciu V takmer všetkých prozápalových a imunitných bunkách (Curr Pharm Des. (2006) 121-14). Ďalej sa zistilo, že je taktiež primámy modulátor funkcie ľudských T buniek (Science. (1999) Feb 5 283 (5403)848-51).0007 Inhibítory s duálnou špecifickosťou, ktoré sú zamerané ako na PDE 4 tak PDE 7, budú mať v princípe zlepšené spektrum a širšie terapeutické...

Číslo patentu: E 16684

Dátum: 03.07.2007

Autori: Braun Clemens, Wollin Stefan-lutz, Wohlsen Andrea, Marx Degenhard

MPK: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Značky: reduktázy, roflumilast, atorvastatínu, ochorení, inhibítorom, kombinácia, fosfodiesterázy, simvastatínu, pľúcnych, zápalových, hmg-coa, liečenie, inhibítorov

Text:

...prijateľnú soľ ROFLUMILAST-u,-3 ROFLUMlLAST-N-oxid a fannaceuticky prijateľnú sol ROFLUMILAST-N-oxidu ainhibítor HMG-CoA reduktázy je vybraný zo a) SIMVASTATÍN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo b) ATORVASTATĺN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, na použitie ako liečivo.Kombinácia PDE 4 inhibítora a inhibítora HMG-CoA reduktázy, kde PDE 4 inhibltor je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej ROFLUMILAST, farmaceuticky...

Číslo patentu: E 15743

Dátum: 03.07.2007

Autori: Wollin Stefan-lutz, Braun Clemens, Marx Degenhard, Wohlsen Andrea

MPK: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Značky: inhibítora, liečenie, ochorenia, roflumilast, fosfodiesterázy, kombinácia, rosuvastatínu, roflumilast-n-oxid, hmg-coa, inhibítorom, pľúcneho, zápalového, reduktázy

Text:

...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...

Číslo patentu: E 8050

Dátum: 04.08.2005

Autor: Franklin Richard

MPK: A61K 31/00, A61K 31/519, A61K 31/517...

Značky: vhodné, periférnych, deriváty, inhibitory, liečbu, chinazolínové, tepien, fosfodiesterázy, choroby

Text:

...platelet lowering activity of anagrelide mediated by its major metabolite 2 amino-5,6-dichloro-3,4-dihydroquinazoline (RL 603) Exp Hematol. 30 625-7 Lane et al. (2001) Anagrelide metabolite induoes thrombocytopenia in mice by inhibiting megakaryocyte maturation without inducing platelet aggregation. Exp Hematol. 291417-241 a Gaver et al. (1981) Disposition of anagrelide, an inhibitor of platelet aggregation. Clin Pharmacol Ther. 29...

Číslo patentu: E 11512

Dátum: 24.01.2005

Autori: Fyrnys Beatrix, Maus Joachim, Szelényi István, Cnota Peter Jürgen

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/40, A61K 31/44...

Značky: fosfodiesterázy, inhibítorov, kombinácia, anticholínergík, respiračných, ochorení, liečenie

Text:

...terapeutiká pri kontrole symptomatickejCHOCHP. Z krátkodobo pôsobiacich antimuskarínových liekov je rozšírené používanie ípratrópia. Vposlednom čase sa na celom svete zaviedlo tiotrópium, dlhodobo pôsobiace antícholínergikum, s určitou preferenciou voči M 3- muskarínovým receptorom (Hansel a Bames, Drugs Today (Barc) 2002 38 585-600). Anticholínergické látky sa môžu účinne používať aj pri liečení CHOCHP koní. Ipratrópium v dávke 2 400...

Číslo patentu: E 8853

Dátum: 03.09.2004

Autori: Johner Andrea, Shakur Yasmin, Seebeck Thomas

MPK: C07K 16/40, C12N 9/16, C12N 15/63...

Značky: leishmania, nukleotid-špecifické, fosfodiesterázy, použitie, cyklické

Text:

...molekulám nukleových kyselín a ich fragmentom.0007 Predmetný vynález tiež opisuje rôzne nukleotidové a aminokyselinové sekvencie, ktoré reprezentujú rôzne formy a fragmenty génov, transkriptov a proteínov LmPDE, ako sú konzervatívne mutované proteíny, rôzne alelické formy, polymorfné formy, transkripty alternatívnych prekurzorov a zrelétranskripty. Navyše sa opisujú molekuly rekombinantných nukleových kyselín,ktoré sú variantami...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Woodrow Michael, Robinson John Edward, Lunniss Christopher James, Guntrip Stephen Barry, Hamblin Julie Nicole, Evans Brian, Barker Michael David, Dean Anthony William, Jones Paul, Gough Sharon Lisa, Holman Stuart, Lindvall Mika Kristian, Redgrave Alison Judith, Eldred Colin David, Baldwin Ian Robert, Redfern Tracy Jane

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, deriváty, fosfodiesterázy, chinolínové

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Číslo patentu: E 3651

Dátum: 19.05.2004

Autori: Lunniss Christopher James, Gough Sharon Lisa, Lindvall Mika Kristian, Evans Brian, Redfern Tracy Jane, Guntrip Stephen Barry, Jones Paul, Redgrave Alison Judith, Barker Michael David, Robinson John Edward, Eldred Colin David, Woodrow Michael, Holman Stuart, Hamblin Julie Nicole, Baldwin Ian Robert, Dean Anthony William

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4706, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, inhibitory, fosfodiesterázy, chinolínové

Text:

...reťazec obsahujúci aspoň t, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl. n-butyl, sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-pentyl a n-hexyl. Výhodná je Ciaaikylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byt voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami fluóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz...

Číslo patentu: E 7889

Dátum: 19.12.2003

Autori: Cooper Anthony William James, Mitchell Charlotte Jane, Dowle Michael Dennis, Johnson Martin Redpath, Coe Diane Mary, Hamblin Julie Nicole, Redgrave Alison Judith, Jones Paul Spencer, Allen David George, Lindvall Mika Kristian, Edlin Christopher David, Cook Caroline Mary

MPK: A61P 29/00, C07D 471/00, A61K 31/00...

Značky: fosfodiesterázy, zlúčeniny, použitie, inhibítorov, pyrazolo[3,4-b]pyridínové

Text:

...Błjanuára 2002 sú opísané pyrazolopyridínové zlúčeniny vzorcakde R znamená l) skupinu -ORó, 2) skupinu -SR 7, 3) C 2-8 alkynylskupinu, 4) nitroskupinu,5) kyanoskupinu, 6 ) Cl-8 alkylskupinu substítuovanú hydroxyskupinu alebo Cl-8 alkoxyskupinu, 7) fenylskupinu, 8) skupinu -C(O)R 8, 9) skupinu -SO 2 NR 9 RIO, lO) skupinu-NRl S 02 R 2, ll) skupinu -NR 3 C(O)RM alebo 12) skupinu -CHNR 5. R 6 a R 7 znamená i) atóm vodíka, , ii) Cl-S alkylskupinu,...

Číslo patentu: E 6384

Dátum: 12.09.2003

Autori: Allen David George, Edlin Christopher David, Cook Caroline Mary, Ward Peter, Redgrave Alison Judith, Johnson Martin Redpath, Dowle Michael Dennis, Jones Paul Spencer, Mitchell Charlotte Jane, Knowles Richard Graham, Lindvall Mika Kristian, Coe Diane Mary, Hamblin Julie Nicole

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/4353...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, pyrazolo[3,4-b]pyridínové, fosfodiesterázy, použitie

Text:

...ktorý obsahuje 3-6 členný alebo 5-6 ćlenný kalbocýklický kruh.0015 Fluóralkýl zahŕňa alkylové skupiny s jedným, dvoma, troma, štyrmi, piatimi alebo viacerými fluorovýmisubstituentami, ako je napríklad Culiuóralkyl alebo Cjgfluóralkyl alebo CLZHUÓTÉÍKyL ako je monofluórmetyl, difluórmetyl, trifluórmetyl, pentafluóretýl, 2,2,2-trifluóretýI (CF 3 CH 2-), 2,2-difluóretýl (cHFzcHz-j, 2-liuóretýl(CHzFCHr), atd. Fluóralkoxý zahŕňa Cufluóralkoxý...

Číslo patentu: E 3044

Dátum: 17.06.2003

Autori: Sui Zhihua, Jiang Weiqin

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4738, A61P 15/00...

Značky: fosfodiesterázy, užitočné, 2,4-dihydropyrolo[3,4-b]chinolin-9-ónu, inhibitory, deriváty, substituované

Text:

...Konkrétne dochádza k uvoľňovaniu oxidu dusnatého z nonadrenergných necholínergných nervov a endotelu, ktorým sa aktivuje guanylyl cykláza a zvyšuje intraceluláma hladina cGMP V špongiovitom telese. Zvýšenie intracelulárneho cGMP znižuje hladinu intracelulámeho vápnika, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva trabekúl, čo ďalej vediek zväčšeniu objemu telesa a stlačeniu subtunikálnych drobných žíl, a následkom tohoPDEV bola nájdená v...

Číslo patentu: E 1145

Dátum: 30.05.2003

Autori: Zavialov Ilia, Zhang Fucheng, Nguyen Hoa, Orr Cecilia, Dahanukar Vilas

MPK: C07D 473/00

Značky: prekurzorov, fosfodiesterázy, xantínových, přípravy, inhibítorov, spôsob

Text:

...uvedené ako aj ďalšie výhody, ktoré budú zrejmé z ďalej uvedeného opisu.Jedno zuskutočnení tohto vynálezu je spôsob prípravy zlúčeniny 13, pričom uvedený spôsob zahŕňa(a) reakciu etylesteru glycínu alebo jeho soli skde Et je cHgçcHg-j(b) redukciu INCHzCOzEľ Nl-lCHgdJzñ Rx-©J za vzniku zlúčeniny l lll-Q(c) reakciu kyanamidu s nadbytkom trietylortomravčanu, pričom vzniká zlúčenina 2(d) reakciu zlúčeniny 2 so zlúčeninou 1, pričom vzniká...

Číslo patentu: 283263

Dátum: 25.03.2003

Autori: Amschler Hermann, Wolf Horst, Schudt Christian, Beume Rolf, Flockerzi Dieter, Hatzelmann Armin, Gutterer Beate, Kilian Ulrich

MPK: C07C 235/56, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: fosfodiesterázy, benzamidy, inhibítorov, nukleotidov, fluóralkoxysubstituované, spôsob, výroby, cyklických, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), v ktorých R1 je C3-7-cykloalkoxy, C3-7-cykloalkylmetoxy alebo benzyloxy, R2 je C1-4-alkoxy, ktorý je úplne alebo čiastočne substituovaný fluórom, alebo R1 je C1-4-alkoxy, ktorý je úplne alebo čiastočne substituovaný fluórom, R2 je vodík, C1-6-alkoxy, C3-7-cykloalkoxy, C3-7-cykloalkylmetoxy, benzyloxy alebo C1-4-alkoxy, ktorý je úplne alebo čiastočne substituovaný fluórom, a R3 je fenyl, pyridyl, fenyl, ktorý je...

Číslo patentu: E 4118

Dátum: 12.11.2002

Autori: Sui Zhihua, Jiang Weiqin

MPK: A61K 31/551, A61K 31/5365, A61K 31/4985...

Značky: použitelné, fosfodiesterázy, deriváty, substituované, inhibitory, pyrolochinolónu, tetracyklické

Text:

...radu tetracyklických derivátov ako inhibítorov špecifickej fosfodiesterázy cyklického guanozín-3,5-monofosfátu a ich použitia pri liečení kardiovaskulárnych chorôb.Daugan et. al. vo WO 97/03675 opisuje použitie tetracyklických derivátov na liečenieGarinaux, J.-F. et al., v Tetrahedron Letters 38(17), (1997), ss. 2997-3000, opisujú syntézu tricyklických chinolónových derivátov prostredníctvom oxidácie 1,2,3,4...

Číslo patentu: 282766

Dátum: 05.11.2002

Autori: Junien Jean-louis, Dahl Svein, Calvet Alain, Pascal Yves, Moodley Indres

MPK: A61K 31/55, C07D 487/06

Značky: obsahom, diazepinoindoly, inhibitory, kompozície, fosfodiesterázy, liečiv, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty diazepinoindolov vzorca (I), v ktorom R je vodík, nižší alkyl alebo nižšia alkoxyskupina a A je jedenkrát až trikrát substituovaný aryl alebo heteroaryl, ich postup prípravy, ich použitie na prípravu liečiva a ich farmaceutické kompozície využiteľné na úpravu stavu vyžadujúceho terapiu s použitím inhibítora fosfodiesterázy IV.

Číslo patentu: E 1627

Dátum: 04.11.2002

Autori: Press Neil, Taylor Roger, Keller Thomas, Mccarthy Clive, Denholm Alastair

MPK: A61K 31/4353, A61P 29/00, A61P 11/00...

Značky: deriváty, inhibítorov, pde4, izoenzýmu, príprava, fosfodiesterázy, naftyridínové, použitie

Text:

...skupina obsahujúca V kruhu až 10 atómov a l až 4 heteroatómy, výhodne zvolené zmnožiny dusík, kyslík a síra, napriklad heterocyklylová skupina ako je furyl, tienyl,pyrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, furazanyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl,pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, triazinyl, indolyl, izoindolyl alebo benzimidazolyl, pričom táto heterocyklylová skupina môže byt nesubstituovaná alebo substituovaná napriklad...