Patenty so značkou «formy»
Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 288276
Dátum: 25.05.2015
Autori: Simig Gyula, Nagy Kalman, Kótay Nagy Peter, Ruzsics György, Németh Norbert, Vereczkeyné Donáth György, Cselenyák Judit, Katona Zoltán, Bartha Ferenc, Barkóczy József, Szent-kirallyi Zsuzsanna
MPK: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 3/06...
Značky: kryštalickej, přípravy, spôsob, formy, polymorfnej, atorvastatínu, hemivápenatej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].
Nové formy a soli inhibítoru dihydropyrolo[1,2-C]imidazolyl aldosterón syntázy alebo aromatázy
Číslo patentu: E 20544
Dátum: 15.01.2013
Autori: Sutton Paul, Loeser Eric
MPK: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 5/38...
Značky: nové, syntázy, formy, aromatázy, inhibitorů, aldosterón, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl
Text:
...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...
Systémové aplikačné formy s kontrolovaným uvoľňovaním a so zlepšenou stabilitou
Číslo patentu: E 19985
Dátum: 04.01.2013
Autori: Greve Harald, Miething Holger
MPK: A61K 31/045, A61K 31/125, A61K 31/015...
Značky: stabilitou, uvoľňovaním, formy, systémové, kontrolovaným, aplikačné, zlepšenou
Text:
...ktoré sú zodpovedné za zužovaniea prieduškovej astme sa može funkcia pľúc zlepšiť podaním čistého 1,8-cineolu. Na základe účinku kortikosteroidných hormónov sa používa V prípade závažných ochorení dýchacích ciest ako náhrada za kortikosteroidy alebo V komedikácii s kortikosteroidmi pri systémovej aplikácii. 1,8-cineol sa V zásade môže požívať ako miestne, napríklad inhalačne, alebo aj systémovo, napríklad vo forme kapsúl.0013 Ako...
Farmaceutické liekové formy s riadeným uvoľňovaním
Číslo patentu: E 19264
Dátum: 22.03.2012
Autor: Huang Haiyong Hugh
MPK: A61K 47/10, A61K 47/34, A61K 31/485...
Značky: farmaceutické, formy, riadeným, liekové, uvoľňovaním
Text:
...a tiež použitia.V jednom uskutočnení sa vynález týka tuhej perorálnej farmaceutickej liekovej fonny spredĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje víacvrstvovú matricovú formuláciu urnožňujúcupredĺžené uvoľňovanie, pričom matricová formulácia umožňujúca predĺžené uvoľňovanie obsahuje( 1) prvú kompozícíu, ktorá tvorí prvú vrstvu matricovej formulácie umožňujúcej predĺžené uvoľňovanie obsahujúce účinnú látku, ktorá obsahuje(a) aspoň jeden...
Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu
Číslo patentu: 287850
Dátum: 19.12.2011
Autori: Karas Wladyslaw, Mroczek Zdislaw, Sznitowska Malgorzata, Janicka Alicja Maria (dedič), Janicka-kokitko Malgorzata (dedič), Janicki Stanislaw (zomrel), Tyrala Andrzej, Czarnecka Iwona
MPK: A61K 31/337, C07D 305/14, A61P 35/00...
Značky: formy, přípravy, farmaceutickej, spôsob, stabilnej, paklitaxelu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy stabilnej farmaceutickej formy paklitaxelu, ako liečiva proti rakovine, pri ktorom sa kryštalický paklitaxel rozpúšťa v neutrálnom organickom rozpúšťadle vybranom z acetonitrilu, dioxánu, etanolu alebo zmesi týchto rozpúšťadiel, s prípadným prídavkom vody, za predpokladu, že obsah jednotlivých rozpúšťadiel v zmesi je v rozmedzí od 5 % do 95 %, zatiaľ čo obsah vody je do 60 %, pričom výsledný roztok sa prípadne filtruje, zmrazuje...
Integrovaný predhrievací a chladiaci systém na odlievacie formy
Číslo patentu: E 18432
Dátum: 23.11.2011
Autori: Penocchio Camillo, Bonvicini Paolo
MPK: B22D 17/22, B22C 9/06, B29C 35/00...
Značky: integrovaný, systém, chladiaci, predhrievací, formy, odlievacie
Text:
...skombinované a integrované, najmä tam, kde sú formy na tlakové liatie, formy na odlievanie dokokíl a podobne, pracujúce pri relatívne vysokých teplotách.0011 Tieto ciele sú podľa vynálezu dosiahnuté pomocou termoregulačného systému podľa úvodnej časti nároku 1, charakteristického tým, že systém ďalej integruje prostriedky na predhrievanie vody a hydraulický okruh na predhrievanie formy alebo kokily pomocou horúcej vody prichádzajúcej z...
Spôsob výroby obaľovacieho a spojivového prostriedku pre orálne alebo dermálne liekové formy
Číslo patentu: 287838
Dátum: 16.11.2011
Autori: Meier Christian, Petereit Hans-ulrich, Roth Erna
MPK: A61K 9/70, A61K 47/32, A61K 9/28...
Značky: obaľovacieho, výroby, prostriedku, spojivového, dermálne, spôsob, liekové, formy, orálne
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu výroby obaľovacieho a spojivového prostriedku pre orálne alebo dermálne liekové formy pozostávajúce z a) 35 až 98 % hmotn. kopolyméru pozostávajúceho z radikálovo polymerizovaných C1- až C4-esterov kyseliny akrylovej alebo metakrylovej a ďalších (met)akrylátových monomérov, ktoré majú funkčné terciárne amóniové skupiny, b) 1 až 50 % hmotn. zmäkčovadla a c) 1 až 15 % hmotn. emulgátora s hodnotou HLR aspoň 14, pričom...
Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu
Číslo patentu: E 18457
Dátum: 04.11.2011
Autori: Martin Hans-juergen, Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Eckhardt Matthias, Schuehle Martin
MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...
Značky: inhibítorov, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, hydrochloridovej, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie, krystalické, formy
Text:
...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...
Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu a jej stabilizácia
Číslo patentu: 287831
Dátum: 31.10.2011
Autori: Veverka Miroslav, Šimon Peter, Jorík Vladimír
MPK: C07D 207/00, C07D 207/325
Značky: přípravy, spôsob, amorfnej, formy, hemivápenatej, atorvastatínu, stabilizácia
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu (I) z polymorfnej modifikácie hemivápenatej soli atorvastatínu roztavením pri teplote 438 K až 483 K, pod atmosférou inertného plynu s následným ochladením taveniny rýchlosťou 10 až 100 K/min. a jej stabilizácia oxidom horečnatým.
Kryštalická forma epotilónu B, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a použitie kryštalickej formy epotilónu B
Číslo patentu: 287677
Dátum: 26.04.2011
Autori: Küsters Ernst, Mutz Michael, Mahnke Marion, Schupp Thomas, Petersen Frank, Memmert Klaus, Hofmann Hans
MPK: C07D 493/00, C12P 17/00
Značky: obsahom, krystalická, epotilónu, kryštalickej, použitie, farmaceutická, forma, kompozícia, formy
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález opisuje kryštalickú formu epotilónu B označenú ako modifikácia A a kryštalickú formu epotilínu B označenú ako modifikácia B, farmaceutickú kompozíciu s ich obsahom a ich použitie.
Nové aplikačné formy pre cineol
Číslo patentu: E 18191
Dátum: 14.04.2011
Autori: Greve Harald, Duchatsch Walter
MPK: A61K 31/352, A61K 9/16, A61K 9/48...
Značky: aplikačné, cineol, nové, formy
Text:
...tak, aby v súčte - eventuálne za zohľadnenia ďalších zložiek pripadne obsahových látok prípadne prisad prípadne zložiek, predovšetkým ako budú definované nižšie - výsledkom bolo vždy 100 prípadne 100 hmotn. Toto je ale pre odborníka0028 V ostatnom plati, že sa odborník môže - predovšetkým s ohľadom na aplikáciu alebo v dôsledku podmieneného jednotlivým prípadom - odchýliť od nižšie uvedených kvantitatlvnych údajov bez toho, aby opustil...
Kryštalické formy solí prasugrelu
Číslo patentu: E 18469
Dátum: 07.04.2011
Autori: Zegarac Miroslav, Tuksar Mihaela, Biljan Tomislav
MPK: A61P 7/02, A61K 31/4365, A61P 9/10...
Značky: krystalické, formy, solí, prasugrelu
Text:
...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...
Kryštalické formy sodnej soli 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, ktoré sú obsiahnuté vo farmaceutických prípravkoch a spôsoboch na ich výrobu
Číslo patentu: E 16705
Dátum: 01.03.2011
Autori: Milius Wolfgang, Maass Gerrit, Brysch Wolfgang, Ludescher Beate, Martin Thomas, Niedermaier Michael, Breu Josef, Kaiser Astrid
MPK: A61P 37/02, A61K 31/502, C07D 237/32...
Značky: prípravkoch, obsiahnuté, krystalické, sodnej, 5-amino-2,3-dihydroftalazin-1,4-dionu, spôsoboch, formy, výrobu, farmaceutických
Text:
...GmbH (201 l)Zodpovedajúce preparáty s výlučne imunosupresívnym alebo výlučne imunostimulačným účinkom, ako napríklad imunosupresívny blokátor TNF-alfa alebo ímunostimulačné preparáty Interferon-beta vyvolávajú často práve na základe svoj ho špecifického mechanizmu účinku výrazné nežiaduce vedľajšie účinky v organizme. Niektoré známe imunosupresívne substancie, ako napríklad blokátor TNF -alfa Adalimumab, cielene potláčajú určité zápalové...
Stabilizované formy balenia sevelameru
Číslo patentu: E 20480
Dátum: 09.02.2011
Autor: Bakker-holmdahl Lisa
Značky: balenia, stabilizované, sevelameru, formy
Text:
...sa zápachu, a takáto stabilizácia, aj keďneovplyvňuje účinnosť a bezpečnosť liečiva, predíde potenciálnemu nepohodliu pacienta pripoužívaní medicínskeho produktu, zvlášť pri používaní medicínskeho produktu tesne preduplynutím jeho doby trvanlivosti. ZHRNUTIE VYNÁLEZUAko exempláme uskutočnenie je poskytnuté balenie na uskladnenie sevelamer obsahujúcej farmaceutickej kompozície, prednostné viacerých tabletiek, pričom dané balenie-...
Spôsoby intracelulárnej konverzie jednoreťazcových proteínov na ich dvojreťazcové formy
Číslo patentu: E 16662
Dátum: 24.01.2011
Autori: Le Linh, Ghanshani Sanjiv, Liu Yi, Steward Lance
MPK: C12N 15/62, C12N 15/70, C07K 14/33...
Značky: formy, intracelulárnej, proteínov, spôsoby, jednoreťazcových, konverzie, dvojreťazcové
Text:
...proteázou (Obr. l). K tomuto štiepeniu dochádza v oddelenejoblasti dvojreťazcovej slučky vytvorenej medzi dvomi cysteínovýmí zvyškami, ktoré tvoriadisulfidický most. Týmto post-translačným spracovaním vzniká dvojreťazcová molekula zahmujúca ľahký reťazec (LC) s molekulovou hmotnosťou približne 50 kDa, zahrnujúca enzymatickú doménu, a ťažký reťazec (HC) s molekulovou hmotnosťou približne 100 kDa,zahmujúci translokačnú doménu a...
Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí
Číslo patentu: E 20369
Dátum: 06.12.2010
Autori: Wu Raeann, Mckenna Joseph, Berghausen Joerg, Stowasser Frank, Kapa Prasad Koteswara, Du Zhengming, Slade Joel
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...
Značky: solí, formy, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, krystalické, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey
Text:
...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby
Číslo patentu: E 15825
Dátum: 12.10.2010
Autori: Li Jun, Cherney Robert, Carter Percy, Rosso Victor
MPK: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...
Značky: n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, chemokínového, duálny, aktivity, modulátor, spôsoby, formy, receptora, krystalické, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid
Text:
...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...
Kryštálové formy fenyletanolamínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 287355
Dátum: 14.07.2010
Autori: Obert Sabrina, Caron Antoine, Ziri Isabelle, Roche Jérome, Monnier Olivier
MPK: A61K 31/21, C07C 217/00, C07C 231/00...
Značky: farmaceutické, kompozície, obsahujú, přípravy, spôsob, formy, krystalové, fenyletanolamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa forma B hydrochloridu etyl-[(7S)-7-[(2R)-2-(3-chlórfenyl)-2-hydroxyetylamino]-5,6,7,8- tetrahydronaft-2-yl-oxy]acetátu, jej použitie ako liečiva, ktorá má najmä nasledujúce fyzikálne vlastnosti: charakteristické IČ absorpčné píky (cm-1) : 2780, 2736, 1722, 1211 teplota topenia: 129+/-2 °C charakteristické čiary diagramu práškovej difrakcie röntgenového žiarenia (0,1 (20)) : 7,69 9,83 13,95 16,58 18,70 20,40 21,57 23,40 24,15 a 25,64....
Spôsob výroby clopidogrelu hydrogénsulfátu kryštalickej formy I
Číslo patentu: 287327
Dátum: 11.06.2010
Autori: Štěpánková Hana, Vodný Štefan, Veverková Eva, Veverka Miroslav, Hájíček Josef
MPK: C07D 495/00
Značky: výroby, clopidogrelu, formy, spôsob, hydrogénsulfátu, kryštalickej
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby hydrogénsulfátu (alfa S) metylesteru kyseliny alfa-(2-chlórfenyl)-6,7-dihydro-tienol[3,2-c]pyridín-5(4H)-octovej (hydrogénsulfátu clopidogrelu) vzorca (I) v kryštalickej forme I, keď sa látka vzorca (I) vylučuje z roztoku clopidogrelu vo forme voľnej zásady alebo soli v rozpúšťadle zvolenom z radu primárne, sekundárne alebo terciárne alkoholy C1 až C5, ich estery s karboxylovými kyselinami C1 až C4, prípadne ich zmesi,...
Pevné formy pyrazolového amidu
Číslo patentu: E 13761
Dátum: 19.04.2010
Autori: Hanagan Mary, Pasteris Robert, Oberholzer Matthew, Shapiro Rafael
MPK: C07D 417/14, A01N 43/80
Značky: pevně, pyrazolového, formy, amidů
Text:
...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...
Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 14046
Dátum: 15.01.2010
Autori: Gallagher William, Brown Adrian Clair, Lamb Peter
MPK: A61P 35/00, C07D 215/227, A61K 31/47...
Značky: liečenie, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, krystalické, rakoviny, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, formy, malátová
Text:
...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...
Nové polymorfné formy hydrochloridovej soli 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo- 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu a spôsob ich výroby
Číslo patentu: E 17257
Dátum: 04.12.2009
Autori: Saal Christoph, Kuehn Clemens, Becker Axel, Donini Christina, Schadt Oliver, Stieber Frank, Bokel Heinz-hermann, Dorsch Dieter
MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...
Značky: formy, 3-(1-{3-[5-(1-metylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-yl]benzyl}-6-oxo, nové, výroby, polymorfné, 1,6-dihydropyridazín-3-yl)benzonitrilu, hydrochloridovej, spôsob
Text:
...formuláciách než iné morfologicke alebo polymorfné formy.Úlohou vynálezu je vyvinúť nové solvátové formy hydrochlorídu 3-(l-(3-5-(lmetylpiperidín-4-ylmetoxy)pyrimídín-2-ylbenzylł-ó-oxo-1,6-dihydropyridazín-3 yl)benzonitrilu a teižjeho nové polymorfné formy.Podľajedného aspektu splnenia tejto úlohy vynálezu prekvapivo predstavuje solvát hydrochloridu 3-( l -(3-5-( 1 -metylpíperidín-4-ylmetoxy)pyrimidín-2-ylbenzylł-ó-oxo- 1 ,6...
Orálne dávkové formy bendamustínu
Číslo patentu: E 16117
Dátum: 03.12.2009
Autori: Olthoff Margaretha, Colledge Jeffrey
MPK: A61K 9/14, A61K 9/48, A61K 31/4184...
Značky: orálne, dávkové, bendamustínu, formy
Text:
...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...
Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby
Číslo patentu: E 15191
Dátum: 24.11.2009
Autori: Donini Cristina, Stieber Frank, Dorsch Dieter, Becker Axel, Schadt Oliver, Saal Christoph, Kriegbaum Eva, Kuehn Clemens
MPK: C07D 403/14, A61K 31/506, A61P 35/02...
Značky: spôsoby, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, výroby, dihydrogenfosfátu, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, nové, formy, polymorfné
Text:
...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...
Spôsob prípravy nehydrolyzovateľnej kryštalickej formy
Číslo patentu: E 15924
Dátum: 11.11.2009
Autor: Oberholzer Matthew Richard
MPK: C07D 401/04
Značky: přípravy, kryštalickej, spôsob, formy, nehydrolyzovateľnej
Text:
...obmedzený len na tieto prvky, ale môže obsahovať iné prvky, ktoré nie sú vymenované alebo sú inherentné k týmto zlúčeninám, spôsobom, článkom alebo prístroju. Ďalej,pokiaľ nie je uvedené inakšie, alebo sa týka širokého alebo0008 Tiež neidentifikované výrazy a a an pred prvkom alebo zložkou vynálezu sú v zmysle, ktorý nijako neobmedzuje počet príkladov (alebo výskytu) prvku alebo zložky. Preto a alebo an treba chápať ako jeden, alebo najmenej...
Pevné formy n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo- 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu
Číslo patentu: E 14516
Dátum: 23.10.2009
Autori: Zhang Beili, Krawiec Mariusz, Botfield Martyn, Van Goor Fredrick, Grootenhuis Peter
MPK: A61P 1/00, A61K 31/4704, A61P 11/00...
Značky: n-(4-(7-azabicyklo[2.2.1]heptán-7-yl)-2-(trifluórometyl)fenyl)-4-oxo, 5-(trifluórometyl)-1,4-dihydrochinolín-3-karboxamidu, formy, pevně
Text:
...s CF. Navyše k respiračným chorobám pacienti s CF trpia rovnako gastrointestinálnymi problémami a nedostatočnosťou funkcie pankreasu, ktorá, pokiaľ je neliečená, vedie k smrti pacienta. Navyše väčšina mužov s cystickou fibrózou je neplodná a plodnosť klesá i u žien s cystickou fibrózou. Oproti závažným symptómom prítomnosti dvoch kópií CF asociovaného génu,jedinci, majúci jednu kópiu Cf asociovaného génu, vykazujú nižšiu »odolnosť vôči...
Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu
Číslo patentu: E 18381
Dátum: 19.10.2009
Autori: Imboden Christoph, Bonham Nicholas, Eberlin Alex, Buchmann Stephan, Von Raumer Markus
MPK: A61P 3/10, A61P 29/00, A61K 31/426...
Značky: krystalické, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, formy, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu
Text:
...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...
Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV
Číslo patentu: E 16579
Dátum: 14.09.2009
Autori: Berkenbusch Thilo, Varsolona Richard, Busacca Carl Alan, Jaeger Burkhard
MPK: C07D 417/14, A61P 31/12, A61K 31/4709...
Značky: účinného, krystalické, formy, derivátů, inhibítora, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy
Text:
...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...
Nový spôsob prípravy kryštalickej formy V agomelatínu
Číslo patentu: E 10398
Dátum: 04.08.2009
Autori: Linol Julie, Coquerel Gérard, Langlois Pascal, Martins Damien
MPK: C07C 233/18, C07C 231/24
Značky: spôsob, agomelatínu, přípravy, formy, nový, kryštalickej
Text:
...technikou na získavanie pevných častíc s malými rozmermi. Vznikajúca hmota je často amorfná (S. Petit a G. Coquerel Amorphous state, Polymorphísm in pharmaceutical industry, Editor R. Hilñker, Wiley-VCH Weinheim 2006, Kapitola X, str. .259285). V predkladanom vynáleze naproti tomu rozprašovanie umožňuje získavať dobre definovanú kryštalíckú formu, formu V, ktorá Však navyše vykazuje omnoho lepšiu trvanlivosť0010 Podrobnejšie sa predložený...
Spôsob prípravy ß-kryštalickej formy terc-butylamínovej soli perindoprilu
Číslo patentu: 286918
Dátum: 26.06.2009
Autori: Coquerel Gérard, Beilles Stéphane, Ginot Yves-michel, Pfeiffer Bruno
MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, A61P 9/00...
Značky: ß-kryštalickej, přípravy, perindoprilu, spôsob, terc-butylamínovej, formy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.
Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy
Číslo patentu: E 19762
Dátum: 22.06.2009
Autori: Aggi Ramireddy Bommareddy, Raval Chetan Kanaiyalal, Jetti Ramakoteswara Rao, Datta Debashish
MPK: C07D 209/42, A61P 9/12, A61K 31/404...
Značky: l)-arginínovej, postup, perindoprilu, formy, polymorfné, nové, přípravy
Text:
...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...
Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 12578
Dátum: 02.06.2009
Autori: Robert Benoit, Salle Laurent
MPK: A61K 31/551, A61P 25/18, A61P 25/00...
Značky: fumarátová, príprava, formy, terapii, použitie, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, krystalické
Text:
...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...
Konštrukcia bočnej steny odlievacej formy
Číslo patentu: E 13449
Dátum: 16.04.2009
Autori: Vappula Kari, Yli-äyhö Jukka
MPK: B28B 7/00
Značky: konštrukcia, stěny, odlievacej, formy, bočnej
Text:
...formy na odlievanie betónových dielcov, pričom spomínaná konštrukcia bočnej steny obsahuje formovú stenovú doskuohraničujúcu vonkajší povrch odlievaného výrobku a opornú konštrukciu obsahujúcu aspoň jedenhorizontálny profil. Konštrukcia bočnej steny podľa predloženého vynálezu je charakterizovanátým, čo je uvedené vo význakovej časti nároku l.0010 Riešenie podľa vynálezu bude ďalej opísané s väčším množstvom podrobnostíprostredníctvom...
Kombinácie soli bis-tiazólia, alebo jedného z ich prekurzorov s artemisinínom, alebo jedným z jeho derivátov na liečbu závažnej formy malárie
Číslo patentu: E 10677
Dátum: 05.02.2009
Autori: Vial Henri, Wein Sharon Aurore, Fraisse Laurent
MPK: A61K 31/357
Značky: formy, jedného, jedným, liečbu, derivátov, artemisinínom, prekurzorov, bis-tiazólia, kombinácie, malárie, závažnej
Text:
...dnes patria medzi najúčinnejšie látky pôsobiace proti Plasmadium falczparum. Liečenie týmito zlúčeninami však iba ťažko zaistí úplné vyliečenie a často dochádza k recidívam. Použitie artemisínínu alebo jeho derivátov pri monoterapii by teda mohlo predstavovať kauzálny faktor pri selekcii rezistentných kmeňov parazítov.Vedecká komunita v súčasnosti doporučuje použitie kombinácií účinných látok, obzvlášť kombinácie artemisínínu alebo...
Polymorfné formy oseltamivir fosfátu
Číslo patentu: E 14235
Dátum: 23.12.2008
Autori: Sauer Ines, Bubendorf André, Hennig Michael, Goldbach Pierre, Trussardi René, Grassmann Olaf
MPK: C07C 233/52, C07C 231/22
Značky: formy, fosfátu, polymorfné, oseltamivir
Text:
...za použitia synchrotrónoveho žiarenia. Monokryštál bolupevnený v slučke a prúdom dusíka ochladený na 100 K. Dáta boli zbierané na beamlineX 1 OSA Swiss Light Source za použitia detektora MAR CCD 225 so synchrotrónovym žiarením a boli spracované v programe XDS. Štruktúra kryštálu bola určená a spresnená za použitia štandardného kiyštalograñckého programu. V tomto prípade bol použitý program ShelXTL od spoločnosti Bruker AXS...
Mutantné formy streptolyzínu O
Číslo patentu: E 14173
Dátum: 18.12.2008
Autori: Grandi Guido, Margarit Y Ros Immaculada, Bensi Giuliano, Scarselli Maria, Chiarot Emiliano
MPK: C07K 14/315, A61K 39/09, A61K 38/17...
Značky: mutantné, formy, streptolyzínu
Text:
...SLO proteínov. M 1 SF 370, sekv. id. č. 1 M 122096, sekv.OBR. 24. Vzájomné porovnanie SLO dívokého typu a His-značených SLO mutantov. SLOMl strainSF 370, sekv. id. č. l SLO WTHis-značený, sekv. id. č. 13 SLOmut.P 427 LHis-značený, sekv. id. č. 15 SLOmut.C 53 OGHis-značený, sekv. id. č. 16OBR. 25. Graf porovnávajúci zníženie SLO hemolytickej aktivity antisérom proti SLO divokého typu a antisérom proti SLO mutantu P 427 L W 535 F.OBR. 26....
Kryštalické formy N-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chlór-4-metoxy-1- izochinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyklopropyl sulfonyl karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamidu
Číslo patentu: E 18919
Dátum: 12.12.2008
Autori: Wang Chenchi, Perrone Robert Kevin, Song Anne, Ying William
MPK: A61K 31/44, A61P 31/14, C07D 401/12...
Značky: karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-l-prolínamidu, sulfonyl, formy, krystalické, n-(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-l-valyl-(4r)-4-((7-chlór-4-metoxy-1, izochinolinyl)oxy)-n-((1r,2s)-1-((cyklopropyl
Text:
...N(terc-butoxykarbonyl)-3-metyl-L~valyl-(4 R)4-7-chlór-4-metoxy-l-izochinolinyl)oxy)~NlR,2 S)-1-(cyklo propylsulfonyl)karbamoyl)-2-vinylcyklopropyl)-L-prolínamid je užitočný na liečenie infekcia HCV. Jeho syntéza je opísaná vo WO O 3/099274 Al, príklad 277. Počas rozsiahlych štúdií kryštalizácie, sa izolovali dve kryštalické formy voľnej kyseliny, ktoré sú uvedené ako forma H-1 (hydrát) a forma TlF l/2 (bezvodý). Zistilo sa, že každá z...
Liekové formy na uvoľňovanie aktívnych látok
Číslo patentu: E 14053
Dátum: 13.11.2008
Autori: López-belmonte Encina Iván, Gutierro Aduriz Ibon
MPK: A61K 31/727, A61K 9/16, A61K 38/28...
Značky: látok, aktívnych, uvoľňovanie, formy, liekové
Text:
...forma podaniaperorálne znamená problém a zahŕňa mnoho komplikàcií, pretože gastrointestinálny trakt degraduje tieto účinné zlúčeniny. To znamená, že by mali byť dávkované tak, aby umožnili konkrétnej Iiekovej fonne prejsť žalúdkom bez toho, aby došlo k narušeniu účinnej látky a po dosiahnutiu optimálnej absorpčnej hodnoty cez sliznicu, kedy sa uvoľní veľké množstvo tejto účinnej látky selektívne na stene sliznice za relatívne krátky časový...
Spôsob výroby polymorfnej formy I a II 17ß-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu
Číslo patentu: 286488
Dátum: 30.10.2008
Autori: Dolling Ulf, Varsolona Richard, Mccauley James
MPK: C07J 73/00
Značky: formy, 17ß-(n-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, výroby, polymorfnej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby polymorfnej formy (I) 17beta-(N-terc.butylkarbamoyl)-4-aza-5alfa-androst-1-en-3-onu, kde sa nechá kryštalizovať zmes finasteridu a) v zmesi etylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 3,5 mg/ml b) v zmesi izopropylacetátu a vody, kde množstvo vody v zmesi rozpúšťadiel je najviac 1,6 mg/ml pri teplote okolia 25 °C výsledná tuhá fáza sa oddelí a odstráni sa z nej rozpúšťadlo. Ďalej je opísaný aj spôsob...
Nové formy CDDO metylesteru
Číslo patentu: E 11875
Dátum: 14.08.2008
Autori: Jonaitis David, Parent Stephan, Walling John, Kral Robert
MPK: A61K 45/06, A61P 35/00
Značky: formy, metylesteru, nové
Text:
...celulózy ako je ftalát hydroxypropylmetyl celulózy, poIy 1-(2-oxo 1-pyrrolidinyl)etylén alebo jeho kopolymér, ako je PVPNA a kopolymér kyseliny metakrylovej ako je kopolymér etyIakrylát-kyseliny metakrylovej (11).0012 Ďalšou príkladnou pomocnou látkou v tomto zmysle je kopovidon, čo je kopolymér 1-vinyI-2-pyrrolidon- vinylacetátu (32).0013 Obrázok 1 znázorňuje chemickú štruktúru CDDO metylesteru.0014 Obrázok 2 predstavuje XPRD vzor...