Patenty so značkou «enzymů»
Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 19368
Dátum: 18.11.2011
Autori: Kehler Jan, Langgard Morten, Marigo Mauro, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul
MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61P 25/18...
Značky: pde10a, deriváty, enzymů, imidazolové, inhibitory
Text:
...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....
Použitie kombinácie inhibítora sínusového prúdu If a inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín na liečenie srdcovej nedostatočnosti so zachovanou systolickou funkciou
Číslo patentu: E 19251
Dátum: 14.06.2011
Autori: Mulder Paulus, Lerebours-piegeonniere Guy, Thuillez Christian, Roussel Jérôme, Vilaine Jean-paul, Fratacci Marie-dominique, Feldmann Luc
MPK: A61K 45/06, A61K 31/4045, A61K 31/55...
Značky: enzymů, funkciou, sínusového, srdcovej, konvertujúceho, zachovanou, použitie, liečenie, prúdu, nedostatočnosti, systolickou, kombinácie, angiotenzín, inhibítora
Text:
...dysfunkciou ľavej srdcovej komory už nie je jedinou formou srdcovej nedostatočnosti. Stále častejšie majú pacienti, ktorí trpia srdcovou nedostatočnosťou, ejekčnú frakciu vyššiu než 40 . Podiel srdcovej nedostatočnosti nazývanej diastolická (alebo skôr so zachovanou systolickou funkciou) sa s vekom zvyšuje. Aktuálne činí 30 až 40 z hospitalizácií kvôli srdcovej nedostatočnosti a po 80. roku prekračuje vo výskyte srdcová nedostatočnosť so...
Heteroaromatické fenylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17175
Dátum: 15.12.2010
Autori: Kehler Jan, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Marigo Mauro
MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519...
Značky: fenylimidazolové, pde10a, heteroaromatické, deriváty, enzymů, inhibitory
Text:
...neurónov skupinu D 1 exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a skupinu D 2 exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Skupina D 1 neurónov je časťou priamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá široko funguje tak, že uľahčuje reakcie správania. Skupina D 2 neurónov je časťou nepriamej výstupnej metabolickej cesty striata, ktorá funguje tak, že potláča reakcie správania, čím súťaži stými, ktoré boli uľahčené priamou metabolickou cestou. Tieto...
2-Arylimidazolové deriváty ako inhibítory enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 16819
Dátum: 15.12.2010
Autori: Püschl Ask, Kilburn John Paul, Marigo Mauro, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Langgard Morten
MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04...
Značky: deriváty, pde10a, enzymů, 2-arylimidazolové, inhibitory
Text:
...olfactorium. MNS hrá kľúčovú úlohu v kortikálnom bazálnom gangliu-talamokortikálnej slučke, integrujúcej konvergentný kortikálny/talamický vstup a vysielajúcej túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN exprimujú dve funkčné triedy neurónov triedu D 1 neurónov exprimujúcu D 1 dopamínové receptory a triedu D 2 neurónov exprimujúcu D 2 dopamínové receptory. Trieda D 1 neurónov je časťou priamej striatálnej výstupnej cesty, ktorá...
Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 15579
Dátum: 15.12.2010
Autori: Püschl Ask, Langgard Morten, Marigo Mauro, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...
Značky: deriváty, pde10a, arylové, inhibitory, triazolu, heteroaromatické, enzymů
Text:
...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...
Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287422
Dátum: 18.08.2010
Autori: Murcko Mark, Mullican Michael, Bemis Guy, Livingston David, Golec Julian, Lauffer David
MPK: A61K 38/07, C07K 5/00, A61K 38/06...
Značky: enzymů, obsahom, interleukín-1beta, kompozícia, farmaceutická, inhibitory, použitie, konvertujúceho
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta všeobecného vzorca alfa, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, autoimúnnych ochorení, zápalových ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení, na prípravu liečiva na inhibíciu funkcie sprostredkovanej ICE, na prípravu liečiva na urýchlenie hojenia zranení a rán a na liečenie alebo...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Langgard Morten, Kehler Jan, Farah Mohamed, Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...
Značky: fenylimidazolový, nový, enzymů, pde10a, inhibitor, derivát
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy
Číslo patentu: 287195
Dátum: 22.02.2010
Autori: Batchelor Mark, Lauffer David, Bemis Guy, Fridman Wolf Herman, Livingston David, Matharu Saroop, Su Michael, Gillespie Roger, Golec Julian, Robidoux Andrea, Zelle Robert, Mullican Michael, Murdoch Robert, Nyce Philip, Bebbington David, Gu Yong, Wannamaker Woods, Murcko Mark, Wilson Keith
MPK: A61K 31/55, A61K 38/08, C07D 487/00...
Značky: konvertujúceho, inhibitory, přípravy, prostriedok, interleukín-1ß, spôsob, farmaceutický, enzymů, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...
Aminotetrahydropyrány ako inhibítory enzýmu dipeptidyl peptidázy-IV na liečbu alebo prevenciu cukrovky
Číslo patentu: E 15123
Dátum: 11.11.2009
Autori: Weber Ann, Chen Ping, Cox Jason, Biftu Tesfaye
MPK: A61P 3/10, C07D 487/04, A61K 31/4162...
Značky: cukrovky, enzymů, aminotetrahydropyrány, prevenciu, inhibitory, dipeptidyl, peptidázy-iv, liečbu
Text:
...a/alebo injekciou inzulínu, keď sa sulfonylmočoviny alebo meglitinid stanú neúčinnými, môže mať za následok dosť vysoké koncentrácie inzulínu aby stimulovali tkanivá veľmi rezistentné na inzulín. Avšak, podávanie inzulínu alebo inzulínových sekretagogov (sulfonylmočovín alebo meglitinidu) môže mať za následok nebezpečne nízke úrovneplazmovej glukózy a môže sa vyskytnúť zvýšená úroveň rezistenciena inzulín kvôli vyšším úrovniam...
Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 14435
Dátum: 21.07.2009
Autori: Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen, Ravet Antoine
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4535, A61K 31/4545...
Značky: inhibitory, príprava, enzymů, alkyltiazolkarbamátové, deriváty, použitie
Text:
...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...
Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 16282
Dátum: 19.06.2009
Autori: Nielsen Jacob, Ritzén Andreas, Kehler Jan, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Značky: deriváty, nové, enzymů, pde10a, fenylimidazolové, inhibitory
Text:
...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...
Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu
Číslo patentu: 286662
Dátum: 18.02.2009
Autori: Frank Catharine, Bemis Guy, Bethiel Randy, Saunders Jeffrey, Armistead David, Badia Michael, Ronkin Steven, Novak Perry
MPK: A61K 31/42, C07C 275/00, C07D 263/00...
Značky: deriváty, enzymů, impdh, použitie, prostriedky, obsahujú, aktivity, farmaceutické, močoviny, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.
Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 8052
Dátum: 19.09.2008
Autori: Gloanec Philippe, Benoist Alain, Portevin Bernard, Rupin Alain, Parmentier Jean-gilles, Verbeuren Tony, Courchay Christine, De Nanteuil Guillaume, Simonet Serge
MPK: A61K 31/403, A61K 31/385, A61K 31/40...
Značky: přípravy, kompozície, donormi, inhibítorov, enzymů, konverzie, spôsob, farmaceutické, angiotenzínu, obsahom, adičné, kyselinami
Text:
...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...
Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 8892
Dátum: 30.05.2007
Autori: Hurter Patricia, Kadiyala Irina Nikolaevna, Lin Wu
MPK: A61K 31/401, A61K 9/20, A61K 9/16...
Značky: konvertujúceho, uvoľňovaním, interleukín-1, orálna, inhibítora, enzymů, kontrolovaným, formulácia
Text:
...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...
Inhibítory E1 aktivujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 12566
Dátum: 31.01.2007
Autori: Langston Steven, Vyskocil Stepan, Olhava Edward
MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04...
Značky: inhibitory, aktivujúceho, enzymů
Text:
...sú biologické funkcie stále skúmané.0006 Zvlášť dôležitá metabolická cesta, ktorá je regulovaná prostrednictvomaktivít E 1 aktivujúceho enzýmu, je metabolická cesta ubikvitín - proteazóm(UPP). Ako bolo diskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch rôznych krokoch ublkvitinačné kaskády. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE je prostredníctvom aktivácie NeddB zodpovedný za aktiváciu Iigázy na báze cullinu,...
Kombinácia inhibítora sínusového prúdu lf a inhibítora angiotenzín konvertujúceho enzýmu
Číslo patentu: E 9988
Dátum: 20.12.2006
Autori: Benatar Vidal, Lerebours-pigeonniere Guy
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4045, A61K 45/06...
Značky: konvertujúceho, kombinácia, angiotenzín, sínusového, enzymů, inhibítora, prúdu
Text:
...účinkov.Preto je vypracovanie nových altematívnych spôsobov liečby stále aktuálnou a trvalou0007 Šíroko používanú terapeutickú skupinu pri liečbe arteríálnej hypertenzie predstavujúinhibítory angíotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI).lnhibítory angiotenzin konvertujúceho enzýmu sú pri liečbe arteríálnej hypertenzie jednou zhlavných terapeutických tried. Prevažne pôsobia inhibíciou syntézy angiotenzínu II aIch hemodynamické účinky v...
INHIBÍTORY E1 AKTIVUJÚCEHO ENZÝMU
Číslo patentu: E 12807
Dátum: 02.02.2006
Autori: Peluso Stephane, Langston Steven, Gant Thomas, Critchley Stephen, Olhava Edward
MPK: A61P 35/00, C07D 473/34, A61K 31/52...
Značky: inhibitory, enzymů, aktivujúceho
Text:
...na DNA poškodenie, rekombináciu a opravu). Pozri Muller a kol., Oncogene, 23 1998-2006, (2004). Existujú ďalšie ubl (napr. lSG 15, FAT 10, Apg 12 p), pre ktoré sú biologické funkcie stále skúmané.0007 Zvlášť dôležitá metabolická cesta, ktorá je regulovaná prostrednictvom aktivít E 1 aktivujúceho enzýmu, je metabolická cesta ubikvitln - proteazóm(UPP). Ako bolo diskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch rôznych krokoch...
Heteroaromatické chinolínové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov enzýmu PDE10
Číslo patentu: E 7842
Dátum: 22.12.2005
Autori: Humphrey John Michael, Hoover Dennis Jay, Verhoest Patrick Robert, Helal Christopher John
MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/00...
Značky: pde10, zlúčeniny, enzymů, použitie, chinolínové, inhibítorov, heteroaromatické
Text:
...so 779 aminokyselinami, ktorý hydrolyzuje cAMP icGMP na AMP, resp. GMP. Afinita enzýmu PDE 10 k cAMP (Km 0,05 M) je vyššia ako k cGMP (Km 3 M). Avšak približne 5-krát väčšia hodnota Vmax pre cGMP oproti cAMP viedla k návrhu, že enzým PDE 10 je unikátny cGMPázou inhibovanou cAMP (Fujishige et al., J. Bioi. Chem. 274218438-18445, 1999).0006 Polypeptidová rodina PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnaní s rodinami...
Nosič na prenos enzýmu modifikujúceho DNA do genómu
Číslo patentu: E 5404
Dátum: 20.10.2005
Autor: Ruiters Marcel Herman Josef
MPK: C12N 15/87, C12N 15/11
Značky: modifikujúceho, prenos, nosič, genómu, enzymů
Text:
...pomocou cielenia špecifického enzýmu na regulovaníe nukleotidovej sekvencie génu. Predložený vynález poskytuje túto možnost pomocou kritérií opísaných vo vyznačujúcej časti nároku 1.0010 Ďalšie výhodné uskutočnenia sú opísane V príslušnom súhme 3.0011 Podľa ďalšieho aspektu vynález sa týka použitia nosiča, ktorý zahŕňa SAINT-molekulu,na transport účinnej zlúčeniny do bunky.0012 SAINT-molekuly sú už známe, napríklad označované ako...
Rastliny so zvýšenou aktivitou škrob fosforylujúceho enzýmu R3
Číslo patentu: E 7243
Dátum: 18.08.2005
Autor: Frohberg Claus
MPK: A01H 5/10, A23L 1/0522, A21D 2/00...
Značky: rastliny, enzymů, fosforylujúceho, zvýšenou, aktivitou, škrob
Text:
...hľuzovýalebo koreňový zásobný škrob, ako napríklad tapioka (0,008 ), sladký zemiak(0,11 ), maranta trstinová (0,021 °/o), alebo zemiak (0,089 ). Vyššie citované percentá obsahu škrobového fosfátu sú v každom prípade založené na suchej váhe škrobu a stanovil ich Jane a kol. (1996, Cereal Foods World 41 (11), 827832).0008 Škrobový fosfát môže byť prítomný vo forme monoesterov v polohe C-2,C-3 alebo C-6 polymerizovaných glukózových monomérov...
Spôsob výroby baccatínu, enzým, spôsob prípravy enzýmu a jeho použitie
Číslo patentu: 284676
Dátum: 29.07.2005
Autori: Menhard Birgitta, Zenk Meinhart Hans, Bombardelli Ezio
MPK: C12N 9/10, C12P 17/02, C07D 305/14...
Značky: spôsob, enzym, výroby, enzymů, použitie, baccatínu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy baccatínu a/alebo baccatínových derivátov, pri ktorom reaguje 10-deacetylbaccatín alebo 10-deacetylbaccatínový derivát v prítomnosti izolovaného enzýmu a acetylového donora, pričom ako enzým sa používa acetyltransferáza s molekulovou hmotnosťou od 70 do 72 kD, stanovené SDS-PAGE, ktorá sa získa z Taxus chinensis.
Spôsoby a kompozície na charakterizáciu enzýmu systému redoxných činidiel
Číslo patentu: E 5113
Dátum: 29.06.2005
Autori: Byrd Patricia, Hartz Thomas, Qian Suyue
MPK: G01N 33/558, C12Q 1/00, G01N 33/543...
Značky: činidiel, redoxných, spôsoby, systému, charakterizáciu, kompozície, enzymů
Text:
...Testovanie reaktivity týchto mutantných foriem s-GDH zahrnuje výrobu enzýmom potiahnutých prúžkov a testovanie každej šarže prúžkov plnou krvou alebo plazmouobohatenou glukózou a každým možným interferujúcim (t.j. redukujúcim) sacharidomv rozmanitých koncentráciách. Produkcia testovacích prúžkov potiahnutých s každou mutantnou formou s-GDH vyžaduje velké množstvo každej mutanty, je náročná na čas a prácu a vyžaduje, aby laboranti testovali...
Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu
Číslo patentu: E 17234
Dátum: 09.05.2005
Autori: Smyth Mark, Musser John, Crews Craig, Laidig Guy, Shenk Kevin, Bunin Barry, Borchardt Ronald, Radel Peggy
MPK: C07D 303/32, A61K 31/335, A61K 38/06...
Značky: proteazómovú, enzymů, inhibíciu, zlúčeniny
Text:
...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...
Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 6688
Dátum: 25.02.2005
Autori: Bartsch-li Régine, Ravet Antoine, Hoornaert Christian, Abouabdellah Ahmed
MPK: C07D 233/00, C07D 215/00, C07C 271/00...
Značky: enzymů, použitie, inhibitory, heteroarylalkylkarbamátové, príprava, deriváty
Text:
...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...
Deriváty piperidinylalkylkarbamátov, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 5738
Dátum: 25.02.2005
Autori: Abouabdellah Ahmed, Hoornaert Christian, Almario Garcia Antonio, Jeunesse Jean
MPK: A61K 31/445, C07D 207/00, A61K 31/4468...
Značky: inhibítorov, príprava, použitie, piperidinylalkylkarbamátov, enzymů, deriváty
Text:
...alebo benzylznamená atóm vodíka alebo skupinu CM-alkylznamená atóm vodíka alebo skupinu CLÓ-alkyl, Cgą-cykloalkyl, Cgq-cykloalkyl-Clgalkylén.0004 V rámci vynálezu môžu teda zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahovať niekoľkonavzájom identických alebo odlišných skupín A.0005 Zo zlúčenín všeobecného vzorca (I) je prvá podskupina zlúčenín tvorená zlúčeninami, v ktorýchznamená celé číslo od l do 4znamená celé číslo rovnajúce sa l alebo...
Aryl- a heteroarylpiperidínkarboxylátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 10311
Dátum: 25.02.2005
Autori: Marguet Frank, Abouabdellah Ahmed, Lardenois Patrick, Hoornaert Christian, Almario Garcia Antonio
MPK: A61K 31/4523, C07D 211/36, C07D 211/52...
Značky: aryl, deriváty, inhibítorov, príprava, enzymů, použitie, heteroarylpiperidínkarboxylátové
Text:
...FR 2850377 A, WO 2004/020430 A 2 resp. WO 2005/077898 a ktoré sú inhibítormi enzýmu FAAH (Fatty Acid Amino Hydrolase). Existuje stále potreba nájsť a vyvinúť produkty, ktoré inhibujú enzým FAAH. Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú tejto potrebe.Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú všeobecnému vzorcu (I)a sú zvolené zo zlúčenín uvedených V nasledujúcej tabuľkeb-i »ą 4 ««««« m n n m n m D n n m NNNNNNNNNN ďďďďďďďďďď NWWUNNDWNŘ l 7...
Deriváty alkylpiperazín- a alkylhomopiperazínkarboxylátov, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 3059
Dátum: 25.02.2005
Autori: Hoornaert Christian, Li Adrien Tak, Abouabdellah Ahmed, Almario Garcia Antonio
MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/495...
Značky: príprava, enzymů, inhibítorov, alkylpiperazín, použitie, alkylhomopiperazínkarboxylátov, deriváty
Text:
...skupinu, NR 7 Rg, NR 7 CORg,NR 7 CO 2 Rg, NR 7 SO 2 Rg, COR 7, CO 2 R 7, CONR 7 Rg, SO 2 R 7, S 02 NR 7 Rg alebo -O-(Cmalkylén)-OR 5 znamená fenylovú skupinu, fenyloxyskupinu, benzyloxyskupinu, naftalénylovú skupinu, pyridinylovú skupinu, pyrimidinylovú skupinu, pyridazinylovú skupinu alebo pyrazinylovú skupinu pričom skupina alebo skupiny R 5 sú prípadne substituovanéjednou alebo niekoľkými rovnakými alebo vzájomne odlišnými skupinami...
Kombinácia fixných dávok inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistu vápnikového kanálu, jej použitie, farmaceutická kompozícia na báze tejto kombinácie a spôsob jej výroby
Číslo patentu: 284337
Dátum: 27.12.2004
Autori: Delgadillo Duarte Joaquin, Cánovas Soler Pedro, Micheto Escuder Luís Manuel
MPK: A61K 31/44, A61K 38/55
Značky: vápnikového, dávok, konvertujúceho, antagonistu, báze, farmaceutická, spôsob, fixných, výroby, kombinácia, kompozícia, enzymů, kanálu, tejto, inhibítora, kombinácie, použitie, angiotenzín
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia fixných dávok inhibítora enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistu vápnikového kanálu, ktorá je v jednotkovej galenickej dávkovacej forme a obsahuje dávku (a) enalaprilu vo forme sodnej soli a inú dávku (b) mikronizovaného nitrendipínu, pričom dávka enalaprilu leží v rozmedzí od 2,5 do 20 mg a dávka nitrendipínu leží v rozmedzí od 5 do 20 mg. Farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje opísanú kombináciu a ďalej tiež plastické...
Deriváty 1-piperazín- a 1-homopiperazínkarboxylátov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 3147
Dátum: 17.12.2004
Autori: Hoornaert Christian, Li Adrien Tak, Almario Garcia Antonio, Abouabdellah Ahmed
MPK: C07D 295/00, C07D 307/00, C07D 311/00...
Značky: spôsob, použitie, přípravy, inhibítorov, deriváty, 1-homopiperazínkarboxylátov, 1-piperazín, enzymů
Text:
...skupinu, cinnolinylovú skupinu, imidazopyrimidinylovú skupinu, benzotienylovú skupinu, indolylovú skupinu,benzoxazolylovú skupinu, benzizoxazolylovú skupinu, benzotiazolylovú skupinu,benzizotiazolylovú skupinu, benzimidazolylovú skupinu, indazolylovú skupinu,pyrolopyridinylovú skupinu, furopyridinylovú skupinu, dihydrofuropyridinylovú skupinu,tienopyridinylovú skupinu, dihydrotienopyridinylovú skupinu, imidazopyridinylovú...
Spôsob produkcie L-lyzínu alebo L-treonínu použitím baktérie Escherichia, ktorá má utlmenú aktivitu jablčného enzýmu
Číslo patentu: E 4003
Dátum: 29.07.2004
Autori: Matsui Kazuhiko, Moriya Mika, Nakai Yuta, Van Dien Stephen, Iwatani Shintaro, 2108681, Ueda Takuji, Usuda Yoshihiro, Tsuji Yuichiro, Suzuki Tomoko
MPK: C12P 13/00, C12N 9/04
Značky: enzymů, spôsob, l-lyzínu, produkcie, ktorá, utlmenú, aktivitu, l-treonínu, jablčného, použitím, bakterie, escherichia
Text:
...modelu v metabolickom inžinierstve na produkciu lyzínu. Okrem toho bolo zverejnené veľké množstvo teoretických alebo experimentálnych postupov na analýzu metabolíckých tokov a ich aplikácií (nepatentové dokumenty 7 a 8, patentové dokumenty 14,15 a 16). Patentový dokument 14 opisuje postup na predpovedanie génu potrebného pre rast na základe stechiometrického modelu. Patentový dokument 15 opisuje metódu na genetické aevolučné menenie...
Tiofénové karboxamidy ako inhibítory enzýmu IKK-2
Číslo patentu: E 2737
Dátum: 13.01.2004
Autori: Poyser Jeffrey, Morley Andrew David
MPK: A61K 31/4427, C07D 333/00, A61P 29/00...
Značky: inhibitory, tiofénové, karboxamidy, enzymů, ikk-2
Text:
...týchto enzýmov zrejme spočíva v regulácii fosforylačného stavu IKB. Tak napríklad, PTPlB a neidentifíkovaná tyrozínkináza zrejme priamo riadi fosforyláciou lyzínového zvyšku (K 412) na IKB-a, čo naopak má zase kritický vplyv na prístupnosť susedných serínových zvyškov ako cieľov pre fosforyláciu enzýmom0009 Niekoľko výskumných skupín ukázalo, že IKK-l aIKK-2 tvoria časti signálozómovej štruktúry v spojení s ďalšími proteínmi, vrátane IKAP...
Prekurzor N-acetylgalaktózamín-4-sulfatázy, spôsoby liečenie využívajúce uvedený enzým a spôsoby prípravy a purifikácie uvedeného enzýmu
Číslo patentu: E 18366
Dátum: 07.11.2003
Autori: Starr Christopher, Chan Wai-pan, Swiedler Stuart, Chen Lin, Zecherle Gary, Qin Minmin, Fitzpatrick Paul, Henstrand John, Wendt Dan
MPK: C12N 1/02, C07H 21/04, A61K 38/46...
Značky: spôsoby, prekurzor, enzym, liečenie, uvedeného, využívajúce, purifikácie, n-acetylgalaktózamín-4-sulfatázy, uvedený, přípravy, enzymů
Text:
...(ASB) alebo jej časť, alebo jej biologicky aktívny mutant alebo analóg, do jednej alebo do viacerých hostiteľských buniek in vivo. Preferované uskutočnenia zahŕňajú optimalizáciu dávky podľa potrieb organizmu, ktorý sa má liečiť, výhodne cicavcov alebo ľudských jedincov, aby sa účinne zmiemili symptómy ochorenia. V preferovaných uskutočneniach je týmto ochorením mukopolysacharidóza VI (MPS VI) aleboTento prvý aspekt tohto vynálezu špecificky...
Deriváty NF-kapab indukujúceho enzýmu, ich príprava a použitie
Číslo patentu: E 10113
Dátum: 15.04.2003
Autori: Ramakrishnan Parameswaran, Wallach David, Shmushkovich Taisia
MPK: A61K 31/711, A61K 38/45, A61K 31/713...
Značky: enzymů, príprava, použitie, nf-kapab, deriváty, indukujúceho
Text:
...a fosforylovat ho naznačuje, že p 100 slúži ako priamy NIK substrát Xiao a spol., 2000. Predsa však nedávna štúdia naznačuje, že NIK sprostredkúva p 100 fosforyláciu nepriamym sposobom prostrednictvom fosforylácie a tým aktivácie IKKu, ktorý zasa fosforyluje p 100 Senftleben a spol., 2001.0011 Yamamoto a Gaynor zhrnuli úlohu NF-KB vpatogenéze humánnych ochorení Yamamoto a Gaynor,2001. Aktivácia NF-KB dráhy sa podieľa na patogenéze...
Nový peptid s inhibítorom enzýmu konvertujúceho angiotenzín
Číslo patentu: E 1848
Dátum: 21.11.2002
Autori: Kawaguchi Yasushi, Inoue Eri, Miyakawa Hiroshi, Saito Hitoshi, Ochi Hiroshi, Tamura Yoshitaka, Yamada Akio, Ide Tomoko
MPK: A61P 43/00, A61P 9/00, A61K 38/55...
Značky: angiotenzín, nový, konvertujúceho, inhibítorom, enzymů, peptid
Text:
...Met-Lys-Pro. Okrem toho, peptidom podľa tohto vynálezu môžu byt soli tohto peptidu. Podľa vynálezu Metznamená zvyšok L-metionínu, Lys znamená zvyšok L-Iyzínu a Pro mamená zvyšok L prolínu.Peptid podľa tohto vyná|ezu sa dá získat hydrolýzou proteínu, ako napr. kazeínu, vhodnou hydrolázou. Spôsob hydrolýzy proteínu pomocou hydrolázy budeďalej ilustrovaný príkladmi uskutočnenia.Kvôli hydrolýze proteínu enzýmom, hoci spôsob úpravy sa mení v...
Enzým morfínovej reduktázy, spôsob produkcie enzýmu, metóda detekcie morfinónu alebo kodeinónu alebo ich prekurzorov vo vzorke, metóda produkcie hydromorfónu alebo hydrokodónu a hostiteľ transformovaný génom
Číslo patentu: 282363
Dátum: 30.11.2001
Autori: French Christopher Edward, Bruce Neil Charles, Hailes Anne Maria
MPK: C12P 17/08, C12N 9/02, C12Q 1/32...
Značky: metoda, prekurzorov, vzorke, morfinónu, spôsob, hostiteľ, detekcie, transformovaný, enzym, génom, enzymů, produkcie, hydrokodónu, morfínovej, kodeinonu, hydromorfónu, reduktázy
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný enzým morfínovej reduktázy, ktorý 1) s kofaktorom NADH redukuje morfinón na hydromorfón, 2) s rovnakým kofaktorom tiež redukuje kodeinón a neopinón, v opačnom smere však nemá žiadnu podstatnú enzymatický aktivitu, 3) má molekulovú hmotnosť približne 81 000 určenú gélovou filtráciou, a 4) vo fosforečnanovom tlmivom roztoku má maximálnu aktivitu pri pH približne 8,0.
Peptidové ketóny, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov interleukín-1ß-konvergujúceho enzýmu
Číslo patentu: 282270
Dátum: 02.11.2001
Autori: Dolle Roland, Speier Gary, Prouty Catherine, Schmidt Stanley, Graybill Todd
MPK: A61K 38/04, C07C 271/22, A61K 31/341...
Značky: použitie, inhibítorov, obsahom, peptidové, interleukín-1ß-konvergujúceho, enzymů, ketony, prostriedky, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Peptidové ketóny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu (CR5R6)n, (CR5R6)n-arylovú skupinu, (CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, X-(CR5R6)n, X-(CR5R6)n-arylovú skupinu alebo X-(CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, kde arylová skupina a heteroarylová skupina môžu byť prípadne substituované, X predstavuje atóm kyslíka alebo skupinu vzorca NR5, R5 a R6 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-4 alkylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka,...
Spôsob izolácie enzýmu lysozýmu z biologických materiálov
Číslo patentu: 277433
Dátum: 17.03.1993
Autori: Dobránsky Tomáš, Sova Oto
MPK: C12N 13/00
Značky: biologických, materiálov, enzymů, lysozýmu, spôsob, izolácie
Spôsob stanovenia aktivity enzýmu alkalickej fosfatázy
Číslo patentu: 277185
Dátum: 16.12.1992
Autori: Zemek Jiří, Apalovič Rudolf
MPK: G01N 33/49
Značky: stanovenia, fosfatázy, spôsob, enzymů, alkalickej, aktivity
Způsob izolace ergosterolu z kvasničných buněk s použitím lytických enzymů produkovaných mikroorganismy
Číslo patentu: 277020
Dátum: 18.11.1992
Autori: Špaček Bohumil, Pásková Jiřina, Holanzdeněk, Fabián Josef
MPK: C12P 33/00
Značky: lytických, kvasničných, způsob, enzymů, izolace, buněk, produkovaných, použitím, ergosterolu, mikroorganismy
Aktivátor konverze fibrinogenu na fibrin účinkem proteolytických enzymů typu batroxobinu
Číslo patentu: 276173
Dátum: 15.04.1992
Autori: Dyr Jan Evangelista, Chromý Vratislav
MPK: C12Q 1/56, G01N 33/49
Značky: aktivátor, proteolytických, fibrin, fibrinogenu, batroxobinu, enzymů, účinkem, konverze