Patenty so značkou «disubstituované»

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund, Doods Henri

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Značky: receptorov, tetrahydrofuranylové, bradykinínových, disubstituované, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao

MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...

Značky: disubstituované, dráhy, hedgehog, antagonisty, ftalazínové, deriváty

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Sall Daniel Jon, Wilson Takako, Bastian Jolie Anne, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 403/04...

Značky: disubstituované, dráhy, signálnej, ftalazínové, hedgehog, antagonisty

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Číslo patentu: E 11949

Dátum: 14.08.2008

Autori: Baroni Marco, Puleo Letizia

MPK: A61P 3/00, A61K 31/496, A61K 31/454...

Značky: použitie, disubstituované, terapeutické, deriváty, polohe, indol-2-ónu, príprava

Text:

...tejto funkcie endogenného ghrelínu prostredníctvom antagonistov jeho receptorov výrazným spôsobom znížilo koncentraciu glukózy nalačno, zoslabilo glykemický pohyb a zvýšilo odpovede na inzulín pri testoch na toleranciu voči glukóze, čo naznačuje inhibičnú úlohu ghrelínu pri regulácii sekrécie inzulínu (Dezaki, K., a j., 2004, Diabetes,5323142-3151). Ablácia ghrelínu pri myšiach (myšací ghrelín -/-) zvyšuje sekréciu inzulínu...

Číslo patentu: 285432

Dátum: 27.12.2006

Autori: Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Priepke Henning, Hauel Norbert, Stassen Jean Marie

MPK: C07D 209/00, C07D 235/00, A61K 31/425...

Značky: bicyklické, disubstituované, výroby, zlúčeniny, spôsob, farmaceutický, prostriedok, heterocyklické, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.

Číslo patentu: E 4018

Dátum: 04.10.2005

Autori: Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Luk Kin-chun, Ren Yi, Pizzolato Giacomo, Liu Jin-jun, Zhang Zhuming, Wovkulich Peter Michael

MPK: C07D 487/00, A61P 35/00, A61K 31/551...

Značky: liečbu, vhodné, rakoviny, čreva, pyrazolobenzodiazepíny, inhibitory, angiogenézie, disubstituované, prostaty, pľúc, prsníka, hrubého

Text:

...Folkman et. al., Nature, 33 95 8-61 (1989).Bolo preukázané, že nádory môžu byť liečené inhibíciou angiogenézie, skôr ako inhibíciou prolyferácie samotných nádorových buniek. Napríklad Kim et al., Nature, 362841044 (1993),preukázal, že špecifická protilátka proti VEGF (vaskulámy endoteliálny rastový faktor,vascular endotelial growth factor) znižuje hustotu mikrociev a spôsobuje význanmú alebo dramatickú inhibíciu rastu troch humánnych nádorov,...

Číslo patentu: E 7957

Dátum: 08.06.2005

Autori: Swanson Lars, Waters Nicholas, Sonesson Clas

MPK: C07D 211/00, A61K 31/00, A61P 25/00...

Značky: disubstituované, modulátory, dopamínovej, nové, neurotransmisie

Text:

...väčšina z nich sú 2-, 3- alebo 4-OH fenyl substituovaně zlúčeniny, pričom vykazujú vlastnosti agonistov DA autoreceptorov. Fuller R. W. a kol. v publikácií J. Pharrnacol. Exp. Therapeut. 218, 636, (1981) opisuje substituované piperazíny (napr. l-(mtrífluórmetylfenyl)piperazín), ktoré údajne pôsobia ako serotoninové agonisty a inhibujú spätné vychytávanie (re-uptake) serotonínu. Porovnateľné účinky 1-(p-chlorfenol)piperazínu na koncentráciu...

Číslo patentu: E 8750

Dátum: 06.02.2003

Autori: Rieck Heiko, Wachendorff-neumann Ulrike, Dunkel Ralf, Elbe Hans-ludwig, Kuck Karl-heinz

MPK: C07D 231/14, A01N 43/56

Značky: pyrazolylkarboxanilidy, disubstituované

Text:

...X 2 predstavuje bróm alebo jód, sa v prvom kroku podrobia reakcii s derivátom diboránu vzorca (VI)G 3 a G 4 každé predstavuje alkyl alebo spoločne znamenajú alkándiyl,vprítomnosti katalyzátora, prípadne v prítomnosti činidla, ktore viaže kyseliny,a prípadne v prítomnosti riedidla, a bez spracovania sa v druhom stupni podrobiareakcii s halogénbenzénovými derivátmi vzorca (VII)kde R a R 2 majú vyššie uvedené významy aX 3 predstavuje bróm, jód...

Číslo patentu: 213852

Dátum: 01.05.1984

Autori: Semonský Miroslav, Beneš Jan

Značky: disubstituované, deriváty, 6-methylergolinu-i

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká 2,8-disubstituovaných derivátů 6-methylergolinu-I obecného vzorce ve kterém R značí metkylskupinu, chlormethylskupinu, methylsulfonyloxymethylskupinu, p-tolylsulfonyloxymethylskupinu nebo karbomaylmethylskupinu a R´ značí 1,3-dithiolan-2-yl-skupinu jakož i jejich farmaceuticky vhodných solí s organickými s anorganickými kyselinami. Deriváty uvedeného obecného vzorce jsou jednak antinidačně a antilaktačně účinné, jednak slouží...