Patenty so značkou «disubstituované»
Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1
Číslo patentu: E 17476
Dátum: 19.08.2011
Autori: Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund, Doods Henri
MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...
Značky: receptorov, tetrahydrofuranylové, bradykinínových, disubstituované, zlúčeniny, antagonisty
Text:
...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...
1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17
Číslo patentu: E 17032
Dátum: 24.06.2010
Autori: Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao
MPK: A61P 35/00, C07D 401/04, A61K 31/4178...
Značky: inhibitory, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty
Text:
...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...
Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy
Číslo patentu: E 14202
Dátum: 15.06.2010
Autori: Patel Bharvin Kumar, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Hipskind Philip Arthur
MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/502...
Značky: disubstituované, dráhy, hedgehog, antagonisty, ftalazínové, deriváty
Text:
...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...
Disubstituované ftalazínové antagonisty signálnej dráhy Hedgehog
Číslo patentu: E 14585
Dátum: 22.10.2009
Autori: Sall Daniel Jon, Wilson Takako, Bastian Jolie Anne, Hipskind Philip Arthur
MPK: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 403/04...
Značky: disubstituované, dráhy, signálnej, ftalazínové, hedgehog, antagonisty
Text:
...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...
Deriváty indol-2-ónu disubstituované v polohe 3, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 11949
Dátum: 14.08.2008
Autori: Baroni Marco, Puleo Letizia
MPK: A61P 3/00, A61K 31/496, A61K 31/454...
Značky: použitie, disubstituované, terapeutické, deriváty, polohe, indol-2-ónu, príprava
Text:
...tejto funkcie endogenného ghrelínu prostredníctvom antagonistov jeho receptorov výrazným spôsobom znížilo koncentraciu glukózy nalačno, zoslabilo glykemický pohyb a zvýšilo odpovede na inzulín pri testoch na toleranciu voči glukóze, čo naznačuje inhibičnú úlohu ghrelínu pri regulácii sekrécie inzulínu (Dezaki, K., a j., 2004, Diabetes,5323142-3151). Ablácia ghrelínu pri myšiach (myšací ghrelín -/-) zvyšuje sekréciu inzulínu...
Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285432
Dátum: 27.12.2006
Autori: Wienen Wolfgang, Ries Uwe, Priepke Henning, Hauel Norbert, Stassen Jean Marie
MPK: C07D 209/00, C07D 235/00, A61K 31/425...
Značky: bicyklické, disubstituované, výroby, zlúčeniny, spôsob, farmaceutický, prostriedok, heterocyklické, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.
Disubstituované pyrazolobenzodiazepíny vhodné ako inhibítory CDK2 a angiogenézie a na liečbu rakoviny prsníka, hrubého čreva, pľúc a prostaty
Číslo patentu: E 4018
Dátum: 04.10.2005
Autori: Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Luk Kin-chun, Ren Yi, Pizzolato Giacomo, Liu Jin-jun, Zhang Zhuming, Wovkulich Peter Michael
MPK: C07D 487/00, A61P 35/00, A61K 31/551...
Značky: liečbu, vhodné, rakoviny, čreva, pyrazolobenzodiazepíny, inhibitory, angiogenézie, disubstituované, prostaty, pľúc, prsníka, hrubého
Text:
...Folkman et. al., Nature, 33 95 8-61 (1989).Bolo preukázané, že nádory môžu byť liečené inhibíciou angiogenézie, skôr ako inhibíciou prolyferácie samotných nádorových buniek. Napríklad Kim et al., Nature, 362841044 (1993),preukázal, že špecifická protilátka proti VEGF (vaskulámy endoteliálny rastový faktor,vascular endotelial growth factor) znižuje hustotu mikrociev a spôsobuje význanmú alebo dramatickú inhibíciu rastu troch humánnych nádorov,...
Nové disubstituované fenylpiperidíny/piperazíny ako modulátory dopamínovej neurotransmisie
Číslo patentu: E 7957
Dátum: 08.06.2005
Autori: Swanson Lars, Waters Nicholas, Sonesson Clas
MPK: C07D 211/00, A61K 31/00, A61P 25/00...
Značky: disubstituované, modulátory, dopamínovej, nové, neurotransmisie
Text:
...väčšina z nich sú 2-, 3- alebo 4-OH fenyl substituovaně zlúčeniny, pričom vykazujú vlastnosti agonistov DA autoreceptorov. Fuller R. W. a kol. v publikácií J. Pharrnacol. Exp. Therapeut. 218, 636, (1981) opisuje substituované piperazíny (napr. l-(mtrífluórmetylfenyl)piperazín), ktoré údajne pôsobia ako serotoninové agonisty a inhibujú spätné vychytávanie (re-uptake) serotonínu. Porovnateľné účinky 1-(p-chlorfenol)piperazínu na koncentráciu...
Disubstituované pyrazolylkarboxanilidy
Číslo patentu: E 8750
Dátum: 06.02.2003
Autori: Rieck Heiko, Wachendorff-neumann Ulrike, Dunkel Ralf, Elbe Hans-ludwig, Kuck Karl-heinz
MPK: C07D 231/14, A01N 43/56
Značky: pyrazolylkarboxanilidy, disubstituované
Text:
...X 2 predstavuje bróm alebo jód, sa v prvom kroku podrobia reakcii s derivátom diboránu vzorca (VI)G 3 a G 4 každé predstavuje alkyl alebo spoločne znamenajú alkándiyl,vprítomnosti katalyzátora, prípadne v prítomnosti činidla, ktore viaže kyseliny,a prípadne v prítomnosti riedidla, a bez spracovania sa v druhom stupni podrobiareakcii s halogénbenzénovými derivátmi vzorca (VII)kde R a R 2 majú vyššie uvedené významy aX 3 predstavuje bróm, jód...
2,8 – Disubstituované deriváty 6-methylergolinu-I
Číslo patentu: 213852
Dátum: 01.05.1984
Autori: Semonský Miroslav, Beneš Jan
Značky: disubstituované, deriváty, 6-methylergolinu-i
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález se týká 2,8-disubstituovaných derivátů 6-methylergolinu-I obecného vzorce ve kterém R značí metkylskupinu, chlormethylskupinu, methylsulfonyloxymethylskupinu, p-tolylsulfonyloxymethylskupinu nebo karbomaylmethylskupinu a R´ značí 1,3-dithiolan-2-yl-skupinu jakož i jejich farmaceuticky vhodných solí s organickými s anorganickými kyselinami. Deriváty uvedeného obecného vzorce jsou jednak antinidačně a antilaktačně účinné, jednak slouží...