Patenty so značkou «deriváty»
Deriváty 3,3-difenylpropylamínov a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 288384
Dátum: 20.06.2016
Autor: Meese Claus
MPK: C07C 215/54
Značky: spôsob, deriváty, 3,3-difenylpropylamínov, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená C1-C6 alkylovú skupinu, C3-C10 cykloalkylovú skupinu, substituovanú alebo nesubstituovanú fenylovú skupinu a X- je zvyšok fyziologicky kompatibilnej anorganickej kyseliny za predpokladu, že zlúčenina nie je 2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4-hydroxymetylfenyl ester hydrochlorid R-(+)-izobutánovej kyseliny a spôsob ich výroby.
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...
Značky: angiogenézy, deriváty, medziprodukty, inhibitory, chinazolínové
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Kassir Jamal, Li Wen, Market Robert, Wu Chengde, Holland George, Biediger Ronald, Scott Ian
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/192, A61K 31/33...
Značky: kyseliny, použitie, obsahom, farmaceutické, receptory, kompozície, deriváty, propiónovej, integrínov, vazbu, inhibujú
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André
MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 401/14...
Značky: inhibitory, angiogenézy, chinazolínové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 288126
Dátum: 12.09.2013
Autori: Nisato Dino, Assens Jean-louis, Cabanel-haudricourt Frédérique, Gautier Patrick, Bernhart Claude
MPK: C07D 211/00, C07D 241/00, A61K 31/34...
Značky: farmaceutické, deriváty, spôsob, benzofuránové, benzotiofénové, veterinárne, prostriedky, obsahujú, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.
Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy
Číslo patentu: E 19318
Dátum: 12.07.2013
Autori: Weber Johannes, Hils Martin, Pasternack Ralf, Büchold Christian, Gerlach Uwe
MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...
Značky: inhibitory, transglutaminázy, tkanivovej, deriváty, pyridinónov
Text:
...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...
Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 18907
Dátum: 05.06.2013
Autori: Capet Marc, Robert Philippe, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Levoin Nicolas, Billot Xavier, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Schwartz Jean-charles, Krief Stéphane
MPK: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...
Značky: histamínového, deriváty, ligandy, nové, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, receptora
Text:
...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Aue Beate, Emig Peter, Reichert Dietmar, Baasner Silke, Nickel Bernd, Günther Eckhard, Bacher Gerald
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...
Značky: derivátov, použitie, spôsob, tieto, liečivo, deriváty, indolové, přípravy, obsahujúce, týchto
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Colladant Colette, Larkin John Patrick, Roussel Patrick, Crocq Véronique
MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...
Značky: kyseliny, deriváty, zlúčenín, přípravě, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, terapeuticky, přípravu, použitie, diazepín-1-karboxylovej, medziprodukty, přípravy, aktívnych, spôsob, 1,2
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2
Číslo patentu: E 20191
Dátum: 22.11.2012
Autori: Grether Uwe, Nettekoven Matthias, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Kimbara Atsushi
MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...
Značky: deriváty, receptora, agonisty, agonistov, kanabinoidového, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové
Text:
...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Edlin Chris
MPK: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: deriváty, farmaceutická, obsahuje, azaindolové, použitie, ktorá, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Adam Jean-michel, Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Kimbara Atushi, Grether Uwe
MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...
Značky: agonisty, deriváty, kanabinoidného, receptora, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie
Číslo patentu: 288015
Dátum: 22.10.2012
Autori: Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Siddiqui Arshad, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Yannopoulos Constantin, Bédard Jean, Pereira Oswy
MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...
Značky: infekcie, deriváty, prostriedky, flavivírusové, protivírusové, tiofénové
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Sato Nobuaki, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji, Suzuki Yuichi
MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...
Značky: deriváty, pyrazolochinolínu, inhibitory
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Vieira Eric, Ricci Antonio, Stadler Heinz, Jaeschke Georg
MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...
Značky: etynylové, glutamátového, metabotropného, deriváty, receptora, modulátory
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Deriváty estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú a ich použitie na prípravu liečiv
Číslo patentu: E 20290
Dátum: 24.09.2012
Autori: Busemann Matthias, Barak Naomi, Hartung Ingo, Fischer Oliver Martin, Rotgeri Andrea, Marquardt Tobias, Bothe Ulrich, Gashaw Isabella
MPK: C07J 43/00, A61K 31/58, A61P 5/24...
Značky: přípravu, přípravky, liečiv, spôsob, přípravy, farmaceutické, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, obsahujú, deriváty, použitie
Text:
...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Eckhardt Matthias, Mark Michael, Himmelsbach Frank, Maier Roland, Langkopf Elke, Lotz Ralf
MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...
Značky: spôsob, prostriedok, deriváty, farmaceutický, obsahom, výroby, xantínové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Butterworth Sam, Kadambar Vasantha Krishna, Ward Richard Andrew, Redfearn Heather Marie, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Chuaqui Claudio Edmundo, Murugan Andiappan, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...
Značky: 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie, modulátory, deriváty, rakoviny, vhodné
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Buning Christian, Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Wirth Klaus, Ruf Sven, Sadowski Thorsten
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/421, A61K 31/341...
Značky: použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej, liečivá, deriváty, kyseliny
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu
Číslo patentu: E 20709
Dátum: 06.07.2012
Autori: Edwards Hannah Joy, Evans David Michael, Davie Rebecca Louise, Rooker David Philip
MPK: C07C 237/22, C07C 311/19, C07C 311/06...
Značky: kalikreínu, benzylaminu, inhibitory, deriváty, plazmového
Text:
...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...
Deriváty karboxylových kyselín s oxazolo[5,4-b]pyridinovým kruhom
Číslo patentu: E 20516
Dátum: 06.07.2012
Autori: Huebschle Thomas, Kadereit Dieter, Schäfer Matthias, Hiss Katrin, Hachtel Stephanie
MPK: C07D 498/04
Značky: deriváty, kyselin, oxazolo[5,4-b]pyridinovým, karboxylových, kruhom
Text:
...substituované jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvori atóm fluóru a hydroxylová skupina, pričom atóm kyslíkaskupín (Ci-CQ-alkándiyloxy a (Cs-Ců-cykloalkándiyloxy je naviazaný na skupinu YY je zvolené zo súboru, ktorý tvorí fenylén a dvojväzbový zvyšok aromatického 5-členněho alebo 6-členného monocyklického heterocyklu, ktorý obsahuje l, 2 alebo 3 rovnaké alebo rôzne heteroatómy V...
Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy
Číslo patentu: E 19658
Dátum: 07.06.2012
Autori: Hoogestraat Paul, Mabry Thomas Edward, Escribano Ana Maria, Bell Michael Gregory, Shen Quanrong
MPK: A61P 13/00, A61P 5/00, A61K 31/416...
Značky: pyrazolové, použitelné, aldosterónsyntázy, inhibitory, deriváty
Text:
...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...
Substituované benzamidové deriváty
Číslo patentu: E 19685
Dátum: 06.06.2012
Autori: Trussardi René, Galley Guido, Pflieger Philippe, Norcross Roger
MPK: A61K 31/4245, C07D 265/30, A61P 25/00...
Značky: deriváty, substituované, benzamidové
Text:
...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...
Pyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 19488
Dátum: 06.06.2012
Autori: Ghellamallah Cédric, Galley Guido, Pflieger Philippe, Norcross Roger
MPK: C07D 413/12, A61K 31/4245, A61P 25/00...
Značky: deriváty, pyrazolové
Text:
...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...
Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy
Číslo patentu: E 19538
Dátum: 16.05.2012
Autori: Braun Alain, Strub Aurélie, Martin Valérie, Lorge Franz, Duclos Olivier, Ritzeler Olaf, Lassalle Gilbert
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...
Značky: 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, použitie, kinázy, inhibítorov, receptora
Text:
...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Matassa Victor Giulio, Bernal Anchuela Francisco Javier, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Gracia Ferrer Jordi, Taltavull Moll Joan, Erra Sola Montserrat, Carrascal Riera Marta, Terricabras Belart Emma
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...
Značky: pyrolotriazinónové, inhibitory, deriváty
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric, Lindemann Lothar
MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...
Značky: etynylové, pozitívne, alosterické, modulátory, mglur5, deriváty
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
2-Oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové deriváty
Číslo patentu: E 20461
Dátum: 17.04.2012
Autori: Provins Laurent, Quesnel Yannick
MPK: C07D 513/04, A61K 31/433, A61P 25/08...
Značky: deriváty, 2-oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové
Text:
...problém vregulácii záchvatov nastáva u tých pacientov, ktorí vôbec nereagujú alebo nedostatočne reagujú na aktuálne dostupné liečby. Títo pacienti sa považujú za refraktérnych apredstavujú značnú výzvu pre lekársku komunitu. Odhaduje sa, že približne 30 pacientov s epilepsiou je klasifikovaných ako refraktérnych. Je preto potrebné vyvíjať nové lieky, ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.W 0 01/62726 opisuje...
Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO
Číslo patentu: E 20855
Dátum: 12.04.2012
Autori: Waldo Jesse, Kumar Sanjeev, Jaipuri Firoz, Zhang Xiaoxia, Kesharwani Tanay, Mautino Mario
MPK: A61P 37/02, C07D 487/04, A61K 31/4188...
Značky: inhibitory, použitelné, premostené, imidazolové, deriváty
Text:
...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...
Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy
Číslo patentu: E 20476
Dátum: 09.04.2012
Autori: Griffith David Andrew, Edmonds David James, Dow Robert Lee, Southers James Alfred
MPK: A61P 3/10, A61K 31/438, A61P 3/04...
Značky: deriváty, acetyl-coa, inhibitory, použitie, karboxylázy, pyrazolospiroketónové
Text:
...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...
Rozvetvené deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej a ich použitie
Číslo patentu: E 20437
Dátum: 28.03.2012
Autori: Knorr Andreas, Stasch Johannes-peter, Woltering Elisabeth, Lampe Thomas, Wunder Frank, Stoll Friedericke, Becker-pelster Eva-maria, Schlemmer Karl-heinz, Hahn Michael, Li Volkhart Min-jian
MPK: A61K 31/195, A61K 31/196, A61K 45/06...
Značky: deriváty, použitie, 3-fenylpropiónovej, rozvetvené, kyseliny
Text:
...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...
Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)
Číslo patentu: E 19136
Dátum: 08.03.2012
Autori: Barker Michael David, Liddle John, Wilson David Matthew, Atkinson Francis Louis
MPK: A61P 37/00, C07D 401/12, A61K 31/47...
Značky: syk, slezinnej, pyridyl, užitočné, tyrozínkinázy, deriváty, pyrazinyl-metyloxyarylové, inhibitory
Text:
...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...
Deriváty dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 15728
Dátum: 07.03.2012
Autori: Gacsályi István, Barkóczy József, Antoni Ferenc, Lévay György, Ling István, Spedding Michael, Hársing László
MPK: C07D 498/04, A61K 31/551
Značky: dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, kompozície, obsahom, farmaceutické, přípravy, deriváty, spôsoby
Text:
...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...
Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 20799
Dátum: 29.02.2012
Autori: Gonczy Blanka, Mcguigan Christopher, Murziani Paola, Slusarcyzk Magdalena, Balzarini Jan
MPK: A61K 45/06, A61K 31/7072, A61K 31/675...
Značky: použitie, deriváty, rakoviny, 5-fluór-2´, liečení, deoxyuridínu, fosforamidátové
Text:
...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....
Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy
Číslo patentu: E 20220
Dátum: 29.02.2012
Autori: Van Gool Michiel Luc Maria, Delgado-jiménez Francisca, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Vega Ramiro Juan Antonio, Gijsen Henricus Jacobus Maria
MPK: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...
Značky: 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, sekretázy, deriváty, vhodné, inhibitory
Text:
...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...
Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 287919
Dátum: 27.02.2012
Autori: Evenou Jean-pierre, Albert Rainer, Sedrani Richard, Wagner Jürgen, Zenke Gerhard, Cooke Nigel Graham, Von Matt Peter, Ehrhardt Claus, Cottens Sylvain
MPK: A61K 31/404, A61P 29/00, A61P 37/06...
Značky: ktorá, kompozícia, farmaceutická, obsahuje, indolylmaleínimidové, přípravy, spôsob, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.
Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287912
Dátum: 27.02.2012
Autori: Schnider Patrick, Bös Michael, Hoffmann Torsten, Galley Guido, Godel Thierry, Hunkeler Walter, Stadler Heinz, Branca Quirico
MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61P 29/00...
Značky: deriváty, obsahujúca, tieto, derivátov, použitie, výrobu, přípravy, farmaceutická, spôsob, 4-fenylpyridínu, kompozícia, liečiv, týchto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Godel Thierry, Stadler Heinz, Schnider Patrick, Hoffmann Torsten, Branca Quirico, Galley Guido, Bös Michael, Hunkeler Walter
MPK: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 25/00...
Značky: liečivá, tieto, deriváty, kompozícia, pyridinu, týchto, přípravy, farmaceutická, spôsob, derivátov, obsahujúca, přípravu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″
Číslo patentu: E 20768
Dátum: 20.02.2012
Autori: Tamura Keiji, Shitara Eiki, Yamamoto Kanako, Kanemoto Kenichi, Sugimoto Tomohiro, Ushiki Yasunobu, Yoshida Satoshi, Miura Tomoaki, Sasamoto Naoki, Ogita Haruhisa, Hayashi Masato, Kurosaka Jun, Kumura Kou, Kashimura Masato
MPK: A61K 31/7048, A61P 31/04, C07H 17/08...
Značky: substituované, makrolidu, polohe, deriváty
Text:
...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Yin Zhiwei, Wang Tao, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing, Kadow John
MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/437...
Značky: prostriedok, deriváty, substituované, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.