Patenty so značkou «deriváty»

Číslo patentu: 288384

Dátum: 20.06.2016

Autor: Meese Claus

MPK: C07C 215/54

Značky: 3,3-difenylpropylamínov, deriváty, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená C1-C6 alkylovú skupinu, C3-C10 cykloalkylovú skupinu, substituovanú alebo nesubstituovanú fenylovú skupinu a X- je zvyšok fyziologicky kompatibilnej anorganickej kyseliny za predpokladu, že zlúčenina nie je 2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4-hydroxymetylfenyl ester hydrochlorid R-(+)-izobutánovej kyseliny a spôsob ich výroby.

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, inhibitory, medziprodukty, deriváty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Holland George, Kassir Jamal, Wu Chengde, Biediger Ronald, Market Robert, Li Wen, Scott Ian

MPK: A61K 31/192, A61K 31/33, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, obsahom, vazbu, použitie, farmaceutické, kyseliny, inhibujú, kompozície, propiónovej, integrínov, receptory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty, inhibitory, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Assens Jean-louis, Bernhart Claude, Nisato Dino, Cabanel-haudricourt Frédérique, Gautier Patrick

MPK: C07D 241/00, C07D 211/00, A61K 31/34...

Značky: obsahujú, farmaceutické, spôsob, přípravy, deriváty, benzotiofénové, prostriedky, benzofuránové, veterinárne

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Pasternack Ralf, Hils Martin, Gerlach Uwe, Weber Johannes, Büchold Christian

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: transglutaminázy, tkanivovej, pyridinónov, inhibitory, deriváty

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Krief Stéphane, Billot Xavier, Labeeuw Olivier, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Ligneau Xavier, Levoin Nicolas, Capet Marc, Lecomte Jeanne-marie

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, receptora, histamínového, nové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Baasner Silke, Emig Peter, Günther Eckhard, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Aue Beate, Nickel Bernd

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: deriváty, přípravy, indolové, spôsob, liečivo, obsahujúce, použitie, derivátov, tieto, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Colladant Colette, Roussel Patrick, Crocq Véronique, Larkin John Patrick

MPK: C07K 5/06, C07K 5/078, C07D 487/04...

Značky: medziprodukty, deriváty, kyseliny, terapeuticky, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, aktívnych, spôsob, zlúčenín, přípravu, diazepín-1-karboxylovej, přípravě, použitie, 1,2, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Grether Uwe, Kimbara Atsushi, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 31/519, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: kanabinoidového, deriváty, receptora, agonisty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonistov

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Amendola Shelley, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Značky: deriváty, ktorá, farmaceutická, kompozícia, obsahuje, použitie, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Adam Jean-michel, Bissantz Caterina, Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Rogers-evans Mark, Kimbara Atushi, Roever Stephan

MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Značky: 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty, agonisty, kanabinoidného, receptora

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Wang Wuyi, Pereira Oswy, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Yannopoulos Constantin, Bédard Jean, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61P 31/12, A61K 31/20, A61K 31/38...

Značky: protivírusové, flavivírusové, prostriedky, tiofénové, infekcie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi, Ishihara Yuki, Suzuki Yuichi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: deriváty, pyrazolochinolínu, inhibitory

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Vieira Eric, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: etynylové, deriváty, metabotropného, glutamátového, modulátory, receptora

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Číslo patentu: E 20290

Dátum: 24.09.2012

Autori: Gashaw Isabella, Hartung Ingo, Busemann Matthias, Fischer Oliver Martin, Marquardt Tobias, Rotgeri Andrea, Bothe Ulrich, Barak Naomi

MPK: A61K 31/58, A61P 5/24, C07J 43/00...

Značky: farmaceutické, deriváty, spôsob, použitie, přípravu, přípravky, přípravy, obsahujú, liečiv, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu

Text:

...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Eckhardt Matthias, Mark Michael, Maier Roland, Lotz Ralf, Himmelsbach Frank, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...

Značky: prostriedok, použitie, deriváty, spôsob, výroby, obsahom, xantínové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Redfearn Heather Marie, Butterworth Sam, Murugan Andiappan, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Ward Richard Andrew, Chuaqui Claudio Edmundo

MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, liečenie, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, modulátory, vhodné

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Horstick Georg, Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Buning Christian

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4196, A61K 31/421...

Značky: liečivá, 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, deriváty, kyseliny

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 20709

Dátum: 06.07.2012

Autori: Edwards Hannah Joy, Rooker David Philip, Evans David Michael, Davie Rebecca Louise

MPK: C07C 237/22, C07C 311/06, C07C 311/19...

Značky: plazmového, deriváty, kalikreínu, benzylaminu, inhibitory

Text:

...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...

Číslo patentu: E 20516

Dátum: 06.07.2012

Autori: Schäfer Matthias, Huebschle Thomas, Kadereit Dieter, Hiss Katrin, Hachtel Stephanie

MPK: C07D 498/04

Značky: karboxylových, oxazolo[5,4-b]pyridinovým, kruhom, deriváty, kyselin

Text:

...substituované jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvori atóm fluóru a hydroxylová skupina, pričom atóm kyslíkaskupín (Ci-CQ-alkándiyloxy a (Cs-Ců-cykloalkándiyloxy je naviazaný na skupinu YY je zvolené zo súboru, ktorý tvorí fenylén a dvojväzbový zvyšok aromatického 5-členněho alebo 6-členného monocyklického heterocyklu, ktorý obsahuje l, 2 alebo 3 rovnaké alebo rôzne heteroatómy V...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Hoogestraat Paul, Escribano Ana Maria, Shen Quanrong, Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward

MPK: A61P 5/00, A61P 13/00, A61K 31/416...

Značky: inhibitory, použitelné, pyrazolové, deriváty, aldosterónsyntázy

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Trussardi René, Pflieger Philippe

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 265/30...

Značky: substituované, benzamidové, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Značky: deriváty, pyrazolové

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Duclos Olivier, Braun Alain, Strub Aurélie

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: inhibítorov, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, receptora, použitie, deriváty, kinázy

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Matassa Victor Giulio, Erra Sola Montserrat, Taltavull Moll Joan, Bernal Anchuela Francisco Javier, Gracia Ferrer Jordi, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Carrascal Riera Marta, Terricabras Belart Emma

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: inhibitory, pyrolotriazinónové, deriváty

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Vieira Eric

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Značky: mglur5, modulátory, deriváty, etynylové, alosterické, pozitívne

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Číslo patentu: E 20461

Dátum: 17.04.2012

Autori: Quesnel Yannick, Provins Laurent

MPK: A61K 31/433, C07D 513/04, A61P 25/08...

Značky: 2-oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové, deriváty

Text:

...problém vregulácii záchvatov nastáva u tých pacientov, ktorí vôbec nereagujú alebo nedostatočne reagujú na aktuálne dostupné liečby. Títo pacienti sa považujú za refraktérnych apredstavujú značnú výzvu pre lekársku komunitu. Odhaduje sa, že približne 30 pacientov s epilepsiou je klasifikovaných ako refraktérnych. Je preto potrebné vyvíjať nové lieky, ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.W 0 01/62726 opisuje...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Kumar Sanjeev, Waldo Jesse, Jaipuri Firoz, Zhang Xiaoxia, Kesharwani Tanay, Mautino Mario

MPK: A61P 37/02, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: inhibitory, deriváty, premostené, použitelné, imidazolové

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Southers James Alfred, Griffith David Andrew, Dow Robert Lee, Edmonds David James

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/438...

Značky: použitie, pyrazolospiroketónové, karboxylázy, inhibitory, deriváty, acetyl-coa

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Číslo patentu: E 20437

Dátum: 28.03.2012

Autori: Hahn Michael, Knorr Andreas, Lampe Thomas, Stoll Friedericke, Li Volkhart Min-jian, Schlemmer Karl-heinz, Woltering Elisabeth, Stasch Johannes-peter, Wunder Frank, Becker-pelster Eva-maria

MPK: A61K 31/196, A61K 31/195, A61K 45/06...

Značky: deriváty, rozvetvené, kyseliny, 3-fenylpropiónovej, použitie

Text:

...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Barker Michael David, Atkinson Francis Louis, Wilson David Matthew, Liddle John

MPK: A61K 31/47, C07D 401/12, A61P 37/00...

Značky: inhibitory, slezinnej, pyrazinyl-metyloxyarylové, deriváty, syk, pyridyl, užitočné, tyrozínkinázy

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Číslo patentu: E 15728

Dátum: 07.03.2012

Autori: Lévay György, Ling István, Barkóczy József, Antoni Ferenc, Hársing László, Spedding Michael, Gacsályi István

MPK: C07D 498/04, A61K 31/551

Značky: farmaceutické, deriváty, dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby, obsahom, kompozície, přípravy

Text:

...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Mcguigan Christopher, Murziani Paola, Slusarcyzk Magdalena, Balzarini Jan, Gonczy Blanka

MPK: A61K 31/675, A61K 45/06, A61K 31/7072...

Značky: fosforamidátové, 5-fluór-2´, deoxyuridínu, liečení, deriváty, rakoviny, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Delgado-jiménez Francisca, Vega Ramiro Juan Antonio, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Van Gool Michiel Luc Maria, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, vhodné, inhibitory, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, sekretázy

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Cooke Nigel Graham, Ehrhardt Claus, Zenke Gerhard, Wagner Jürgen, Evenou Jean-pierre, Sedrani Richard, Cottens Sylvain, Von Matt Peter, Albert Rainer

MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, A61P 37/06...

Značky: kompozícia, spôsob, indolylmaleínimidové, farmaceutická, obsahuje, ktorá, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Galley Guido, Hoffmann Torsten, Stadler Heinz, Bös Michael, Branca Quirico, Godel Thierry, Schnider Patrick, Hunkeler Walter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61P 29/00...

Značky: deriváty, týchto, tieto, 4-fenylpyridínu, spôsob, výrobu, farmaceutická, liečiv, přípravy, obsahujúca, kompozícia, použitie, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Branca Quirico, Galley Guido, Stadler Heinz, Hoffmann Torsten, Hunkeler Walter, Godel Thierry, Schnider Patrick, Bös Michael

MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 25/00...

Značky: deriváty, přípravu, liečivá, spôsob, použitie, tieto, pyridinu, derivátov, obsahujúca, přípravy, farmaceutická, týchto, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Shitara Eiki, Miura Tomoaki, Sasamoto Naoki, Ogita Haruhisa, Yoshida Satoshi, Kashimura Masato, Sugimoto Tomohiro, Hayashi Masato, Ushiki Yasunobu, Yamamoto Kanako, Tamura Keiji, Kumura Kou, Kanemoto Kenichi, Kurosaka Jun

MPK: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/7048...

Značky: polohe, substituované, makrolidu, deriváty

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Wang Tao, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Yin Zhiwei, Kadow John

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: substituované, farmaceutický, deriváty, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.