Patenty so značkou «deriváty»
Deriváty 3,3-difenylpropylamínov a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 288384
Dátum: 20.06.2016
Autor: Meese Claus
MPK: C07C 215/54
Značky: spôsob, deriváty, výroby, 3,3-difenylpropylamínov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená C1-C6 alkylovú skupinu, C3-C10 cykloalkylovú skupinu, substituovanú alebo nesubstituovanú fenylovú skupinu a X- je zvyšok fyziologicky kompatibilnej anorganickej kyseliny za predpokladu, že zlúčenina nie je 2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4-hydroxymetylfenyl ester hydrochlorid R-(+)-izobutánovej kyseliny a spôsob ich výroby.
Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288365
Dátum: 25.05.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick
MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...
Značky: medziprodukty, chinazolínové, deriváty, angiogenézy, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Scott Ian, Market Robert, Wu Chengde, Holland George, Li Wen, Biediger Ronald, Kassir Jamal
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/33, A61K 31/192...
Značky: receptory, farmaceutické, použitie, inhibujú, kompozície, propiónovej, vazbu, deriváty, obsahom, integrínov, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: 288138
Dátum: 10.10.2013
Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren
MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/505...
Značky: deriváty, chinazolínové, angiogenézy, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).
Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 288126
Dátum: 12.09.2013
Autori: Gautier Patrick, Bernhart Claude, Assens Jean-louis, Nisato Dino, Cabanel-haudricourt Frédérique
MPK: C07D 241/00, A61K 31/34, C07D 211/00...
Značky: farmaceutické, benzofuránové, benzotiofénové, obsahujú, veterinárne, spôsob, prostriedky, přípravy, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.
Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy
Číslo patentu: E 19318
Dátum: 12.07.2013
Autori: Gerlach Uwe, Hils Martin, Pasternack Ralf, Weber Johannes, Büchold Christian
MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/443...
Značky: deriváty, inhibitory, tkanivovej, pyridinónov, transglutaminázy
Text:
...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...
Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 18907
Dátum: 05.06.2013
Autori: Berrebi-bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Calmels Thierry, Lecomte Jeanne-marie, Billot Xavier, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Capet Marc
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...
Značky: ligandy, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, receptora, nové, deriváty, histamínového
Text:
...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Bacher Gerald, Baasner Silke, Emig Peter, Günther Eckhard, Aue Beate, Reichert Dietmar, Nickel Bernd
MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...
Značky: týchto, deriváty, přípravy, indolové, derivátov, obsahujúce, spôsob, tieto, použitie, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín
Číslo patentu: 288050
Dátum: 20.02.2013
Autori: Crocq Véronique, Larkin John Patrick, Colladant Colette, Roussel Patrick
MPK: C07D 487/04, C07K 5/06, C07K 5/078...
Značky: použitie, zlúčenín, 1,2, diazepín-1-karboxylovej, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, terapeuticky, přípravy, deriváty, přípravu, medziprodukty, kyseliny, přípravě, spôsob, aktívnych
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2
Číslo patentu: E 20191
Dátum: 22.11.2012
Autori: Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Kimbara Atsushi, Roever Stephan, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark
MPK: A61K 47/10, A61K 31/519, A61K 47/12...
Značky: kanabinoidového, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonistov, deriváty, receptora, agonisty
Text:
...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Amendola Shelley
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...
Značky: kompozícia, farmaceutická, ktorá, azaindolové, obsahuje, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2
Číslo patentu: E 20379
Dátum: 05.11.2012
Autori: Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Rogers-evans Mark, Kimbara Atushi, Adam Jean-michel, Roever Stephan, Bissantz Caterina
MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...
Značky: deriváty, kanabinoidného, receptora, agonisty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové
Text:
...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...
Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie
Číslo patentu: 288015
Dátum: 22.10.2012
Autori: Wang Wuyi, Siddiqui Arshad, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy, Nguyen-ba Nghe, Bédard Jean, Das Sanjoy Kumar
MPK: A61K 31/38, A61K 31/20, A61P 31/12...
Značky: tiofénové, deriváty, flavivírusové, protivírusové, prostriedky, infekcie
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi
MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...
Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Jaeschke Georg, Vieira Eric, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Rueher Daniel
MPK: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/505...
Značky: receptora, metabotropného, etynylové, glutamátového, modulátory, deriváty
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Deriváty estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú a ich použitie na prípravu liečiv
Číslo patentu: E 20290
Dátum: 24.09.2012
Autori: Marquardt Tobias, Busemann Matthias, Gashaw Isabella, Rotgeri Andrea, Bothe Ulrich, Hartung Ingo, Barak Naomi, Fischer Oliver Martin
MPK: A61P 5/24, A61K 31/58, C07J 43/00...
Značky: přípravu, přípravy, obsahujú, spôsob, liečiv, použitie, estra-1,3,5(10),16-tetraén-3-karboxamidu, farmaceutické, deriváty, přípravky
Text:
...2003).Ďalšie steroidné látky s laktónovou jednotkou je možné nájsť v P. Bydal, Van Luu-The, F. Labrie, D. Poirier, European Joumal of Medicína Chemistry 2009, 44, 632-644. Fluórované estratriénové deriváty boli opísané V D. Deluca, G. Moller, A. Rosinus, W. Elger, A. Hillisch,J. Adamski, Mol. Cell. Endocrinol. 2006, 248, 218 - 224.U zlúčenín podľa vynálezu ide o látky na báze estra-l,3,5(10),16-tetraénovej štruktúry s aromatickým heterocyklom...
Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288003
Dátum: 07.09.2012
Autori: Langkopf Elke, Himmelsbach Frank, Maier Roland, Mark Michael, Eckhardt Matthias, Lotz Ralf
MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...
Značky: spôsob, obsahom, deriváty, farmaceutický, prostriedok, xantínové, použitie, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Butterworth Sam, Kadambar Vasantha Krishna, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Ward Richard Andrew, Chuaqui Claudio Edmundo, Murugan Andiappan, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...
Značky: modulátory, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, deriváty, vhodné, liečenie, rakoviny
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Pernerstorfer Josef, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Horstick Georg, Buning Christian, Wirth Klaus, Ruf Sven
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/341, A61K 31/421...
Značky: deriváty, použitie, liečivá, kyseliny, 3-heteroaroylaminopropiónovej
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Deriváty benzylamínu ako inhibítory plazmového kalikreínu
Číslo patentu: E 20709
Dátum: 06.07.2012
Autori: Edwards Hannah Joy, Davie Rebecca Louise, Evans David Michael, Rooker David Philip
MPK: C07C 311/06, C07C 311/19, C07C 237/22...
Značky: plazmového, deriváty, kalikreínu, benzylaminu, inhibitory
Text:
...krvi pri diabetických potkanoch. Teda inhibítor plazmového kalikreínu by mal byť užitočný ako liek na zníženie retinálnej vaskulárnej permeability spojenej s0006 Predtým sa opísali syntetické a nízkomolekulovéinhibítory kalikreínu, napríklad V Garrett a kol. (Peptide aldehyde J. Peptide Res. 52, p 62-71 (1998, T. Griesbacher a kol. (Involvement of tissue kallikrein but not plasmakallikrein in the development of symptoms mediated by...
Deriváty karboxylových kyselín s oxazolo[5,4-b]pyridinovým kruhom
Číslo patentu: E 20516
Dátum: 06.07.2012
Autori: Hachtel Stephanie, Huebschle Thomas, Kadereit Dieter, Schäfer Matthias, Hiss Katrin
MPK: C07D 498/04
Značky: karboxylových, oxazolo[5,4-b]pyridinovým, kyselin, kruhom, deriváty
Text:
...substituované jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvori atóm fluóru a hydroxylová skupina, pričom atóm kyslíkaskupín (Ci-CQ-alkándiyloxy a (Cs-Ců-cykloalkándiyloxy je naviazaný na skupinu YY je zvolené zo súboru, ktorý tvorí fenylén a dvojväzbový zvyšok aromatického 5-členněho alebo 6-členného monocyklického heterocyklu, ktorý obsahuje l, 2 alebo 3 rovnaké alebo rôzne heteroatómy V...
Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy
Číslo patentu: E 19658
Dátum: 07.06.2012
Autori: Hoogestraat Paul, Shen Quanrong, Escribano Ana Maria, Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward
MPK: A61P 5/00, A61K 31/416, A61P 13/00...
Značky: inhibitory, aldosterónsyntázy, pyrazolové, použitelné, deriváty
Text:
...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...
Substituované benzamidové deriváty
Číslo patentu: E 19685
Dátum: 06.06.2012
Autori: Pflieger Philippe, Norcross Roger, Galley Guido, Trussardi René
MPK: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/4245...
Značky: substituované, benzamidové, deriváty
Text:
...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...
Pyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 19488
Dátum: 06.06.2012
Autori: Ghellamallah Cédric, Galley Guido, Pflieger Philippe, Norcross Roger
MPK: A61P 25/00, C07D 413/12, A61K 31/4245...
Značky: deriváty, pyrazolové
Text:
...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...
Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy
Číslo patentu: E 19538
Dátum: 16.05.2012
Autori: Lorge Franz, Duclos Olivier, Martin Valérie, Braun Alain, Ritzeler Olaf, Lassalle Gilbert, Strub Aurélie
MPK: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61P 35/00...
Značky: použitie, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, deriváty, kinázy, inhibítorov, receptora
Text:
...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Erra Sola Montserrat, Carrascal Riera Marta, Terricabras Belart Emma, Bernal Anchuela Francisco Javier, Matassa Victor Giulio, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Gracia Ferrer Jordi, Taltavull Moll Joan
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985...
Značky: inhibitory, deriváty, pyrolotriazinónové
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Vieira Eric, Lindemann Lothar, Stadler Heinz, Jolidon Synese, Jaeschke Georg
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...
Značky: pozitívne, deriváty, modulátory, alosterické, etynylové, mglur5
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
2-Oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové deriváty
Číslo patentu: E 20461
Dátum: 17.04.2012
Autori: Quesnel Yannick, Provins Laurent
MPK: A61P 25/08, A61K 31/433, C07D 513/04...
Značky: deriváty, 2-oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové
Text:
...problém vregulácii záchvatov nastáva u tých pacientov, ktorí vôbec nereagujú alebo nedostatočne reagujú na aktuálne dostupné liečby. Títo pacienti sa považujú za refraktérnych apredstavujú značnú výzvu pre lekársku komunitu. Odhaduje sa, že približne 30 pacientov s epilepsiou je klasifikovaných ako refraktérnych. Je preto potrebné vyvíjať nové lieky, ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.W 0 01/62726 opisuje...
Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO
Číslo patentu: E 20855
Dátum: 12.04.2012
Autori: Kumar Sanjeev, Kesharwani Tanay, Jaipuri Firoz, Zhang Xiaoxia, Waldo Jesse, Mautino Mario
MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 37/02...
Značky: deriváty, použitelné, premostené, inhibitory, imidazolové
Text:
...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...
Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy
Číslo patentu: E 20476
Dátum: 09.04.2012
Autori: Edmonds David James, Dow Robert Lee, Southers James Alfred, Griffith David Andrew
MPK: A61K 31/438, A61P 3/10, A61P 3/04...
Značky: inhibitory, deriváty, použitie, karboxylázy, acetyl-coa, pyrazolospiroketónové
Text:
...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...
Rozvetvené deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej a ich použitie
Číslo patentu: E 20437
Dátum: 28.03.2012
Autori: Lampe Thomas, Knorr Andreas, Stoll Friedericke, Schlemmer Karl-heinz, Woltering Elisabeth, Hahn Michael, Wunder Frank, Becker-pelster Eva-maria, Stasch Johannes-peter, Li Volkhart Min-jian
MPK: A61K 31/196, A61K 45/06, A61K 31/195...
Značky: deriváty, kyseliny, 3-fenylpropiónovej, rozvetvené, použitie
Text:
...katalytickú bazálnu aktivitu, t.j. stále sa tvorí cGMP. Zostávajúca katalytická bazálna aktivita enzýmu, ktorý neobsahuje hem, sa nedá stimulovať žiadnym z vyššieuvedených stimulátorov Evgenov a spol., rovnakoOkrem toho sa našli aktivátory sGC, ktoré sú nezávislé od NO aj hemu, ako je prototyp tejto triedy, BAY 58-2667. Spoločná charakteristika týchto látok je, že v kombinácii s NO je ich účinok na aktiváciu enzýmu iba adítívny a že aktivácia...
Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)
Číslo patentu: E 19136
Dátum: 08.03.2012
Autori: Liddle John, Atkinson Francis Louis, Barker Michael David, Wilson David Matthew
MPK: C07D 401/12, A61K 31/47, A61P 37/00...
Značky: pyridyl, deriváty, syk, užitočné, inhibitory, slezinnej, tyrozínkinázy, pyrazinyl-metyloxyarylové
Text:
...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...
Deriváty dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 15728
Dátum: 07.03.2012
Autori: Spedding Michael, Barkóczy József, Ling István, Antoni Ferenc, Hársing László, Gacsályi István, Lévay György
MPK: C07D 498/04, A61K 31/551
Značky: obsahom, kompozície, farmaceutické, přípravy, deriváty, spôsoby, dihydro-oxazolobenzodiazepinónu
Text:
...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...
Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 20799
Dátum: 29.02.2012
Autori: Balzarini Jan, Mcguigan Christopher, Gonczy Blanka, Murziani Paola, Slusarcyzk Magdalena
MPK: A61K 45/06, A61K 31/675, A61K 31/7072...
Značky: rakoviny, deriváty, liečení, 5-fluór-2´, deoxyuridínu, fosforamidátové, použitie
Text:
...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....
Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy
Číslo patentu: E 20220
Dátum: 29.02.2012
Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Delgado-jiménez Francisca, Van Gool Michiel Luc Maria, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino
MPK: A61K 31/4985, A61P 25/28, C07D 487/04...
Značky: sekretázy, vhodné, inhibitory, deriváty, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu
Text:
...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...
Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 287919
Dátum: 27.02.2012
Autori: Albert Rainer, Von Matt Peter, Wagner Jürgen, Zenke Gerhard, Ehrhardt Claus, Sedrani Richard, Cottens Sylvain, Cooke Nigel Graham, Evenou Jean-pierre
MPK: A61P 37/06, A61P 29/00, A61K 31/404...
Značky: ktorá, přípravy, indolylmaleínimidové, spôsob, farmaceutická, obsahuje, kompozícia, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.
Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287912
Dátum: 27.02.2012
Autori: Stadler Heinz, Schnider Patrick, Bös Michael, Hoffmann Torsten, Galley Guido, Branca Quirico, Godel Thierry, Hunkeler Walter
MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61P 29/00...
Značky: tieto, spôsob, kompozícia, deriváty, týchto, použitie, výrobu, obsahujúca, liečiv, 4-fenylpyridínu, farmaceutická, derivátov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Schnider Patrick, Branca Quirico, Hunkeler Walter, Galley Guido, Stadler Heinz, Godel Thierry, Hoffmann Torsten, Bös Michael
MPK: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 25/00...
Značky: deriváty, derivátov, přípravu, farmaceutická, pyridinu, přípravy, liečivá, kompozícia, týchto, obsahujúca, použitie, tieto, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″
Číslo patentu: E 20768
Dátum: 20.02.2012
Autori: Hayashi Masato, Kurosaka Jun, Kanemoto Kenichi, Kumura Kou, Sugimoto Tomohiro, Ogita Haruhisa, Ushiki Yasunobu, Yamamoto Kanako, Shitara Eiki, Tamura Keiji, Miura Tomoaki, Sasamoto Naoki, Kashimura Masato, Yoshida Satoshi
MPK: C07H 17/08, A61P 31/04, A61K 31/7048...
Značky: makrolidu, deriváty, polohe, substituované
Text:
...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing, Wang Tao, Yin Zhiwei, Kadow John
MPK: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/496...
Značky: obsahom, prostriedok, deriváty, substituované, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.