Patenty so značkou «derivátov»
Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: 288378
Dátum: 08.06.2016
Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André
MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...
Značky: použitie, chinazolínových, angiogenézy, derivátov, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...
Stabilné soli derivátov 3,3-difenylpropylamínov
Číslo patentu: 288185
Dátum: 27.03.2014
Autor: Meese Claus
MPK: C07C 215/54
Značky: derivátov, stabilné, 3,3-difenylpropylamínov
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín nových derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich solí všeobecného vzorca (I) a spôsobu výroby vysoko čistých, stabilných medziproduktov všeobecného vzorca (1). Zlúčenina všeobecného vzorca (III) sa rozštiepi hydrogenačným činidlom za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), potom sa takto získaná zlúčenina všeobecného vzorca (V) premení redukčným činidlom za...
Spôsob syntézy derivátov 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie na prípravu ivabradínu
Číslo patentu: E 19599
Dátum: 25.03.2014
Autor: Le Flohic Alexandre
MPK: C07C 235/34
Značky: spôsob, ivabradínu, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, přípravu, použitie, syntézy
Text:
...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...
Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 288085
Dátum: 17.05.2013
Autori: Bacher Gerald, Baasner Silke, Aue Beate, Nickel Bernd, Günther Eckhard, Emig Peter, Reichert Dietmar
MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...
Značky: derivátov, použitie, indolové, spôsob, obsahujúce, přípravy, týchto, deriváty, liečivo, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.
Deriváty 4-fenylpyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287912
Dátum: 27.02.2012
Autori: Hoffmann Torsten, Branca Quirico, Hunkeler Walter, Schnider Patrick, Stadler Heinz, Galley Guido, Bös Michael, Godel Thierry
MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, A61P 29/00...
Značky: derivátov, deriváty, týchto, obsahujúca, kompozícia, liečiv, použitie, farmaceutická, tieto, 4-fenylpyridínu, přípravy, spôsob, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Galley Guido, Hunkeler Walter, Hoffmann Torsten, Bös Michael, Godel Thierry, Stadler Heinz, Schnider Patrick, Branca Quirico
MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 25/00...
Značky: přípravy, liečivá, deriváty, pyridinu, přípravu, obsahujúca, týchto, použitie, kompozícia, tieto, farmaceutická, spôsob, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV
Číslo patentu: E 19836
Dátum: 27.01.2012
Autori: Swidorski Jacob, Liu Zheng, Meanwell Nicholas, Chen Yan, Chen Jie, Sit Sing-yuen, Regueiro-ren Alicia
MPK: A61K 31/56, C07J 63/00, A61P 31/18...
Značky: kyseliny, betulinovej, derivátov, maturované, modifikovaných, inhibitory, aminy
Text:
...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...
Separácia enantiomérnych triazínových derivátov s použitím kyseliny vínnej
Číslo patentu: E 19615
Dátum: 30.11.2011
Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel
MPK: C07B 57/00, C07D 251/10
Značky: použitím, kyseliny, derivátov, enantiomérnych, separácia, vínnej, triazínových
Text:
...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...
Spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov
Číslo patentu: 287826
Dátum: 27.10.2011
Autori: Matisová Marta, Kavala Miroslav, Peterková Júlia, Komora Ladislav, Halmo František
MPK: B01J 21/18, B01J 21/00, C07D 211/00...
Značky: přípravy, derivátov, 4-substituovaných, 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.
Spôsob prípravy voliteľne substituovaných 4-aminodifenylamínov a ich alkylových derivátov
Číslo patentu: 287818
Dátum: 19.10.2011
Autori: Lambers Edward Albert, Van Hengstum Antonius Johannes, Rains Roger Keranen, Genetti Ralph Albert
MPK: C07C 209/38, C07C 209/02, C07C 209/36...
Značky: volitelné, spôsob, přípravy, substituovaných, derivátov, 4-aminodifenylamínov, alkylových
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy voliteľne substituovaného 4-aminodifenylamínu, ktorý zahŕňa (i) reagovanie voliteľne substituovaného anilínu a voliteľne substituovaného nitrobenzénu v prítomnosti vody a zásady, pričom sa kontroluje množstvo vody vo vzťahu k zásade tak, že to zabezpečí molový pomer vody k dávkovanej zásade nie menej než 4 : 1 na začiatku kopulačnej reakcie a nie menej než 0,6 : 1 na konci kopulačnej reakcie, čo je časový bod, v ktorom najviac...
Použitie dlhého pentraxin PTX3 alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287791
Dátum: 16.09.2011
Autori: Presta Marco, Mantovani Alberto, Botazzi Barbara, Rusnati Marco
MPK: A61K 38/17, A61P 35/00, A61P 17/06...
Značky: použitie, přípravu, dlhého, funkčných, pentraxin, liečivá, domén, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie dlhého pentraxin PTX3 (PTX3) alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva, ktoré inhibuje biologickú aktivitu rastového faktora FGF-2, pričom uvedené liečivo je použiteľné pri prevencii a liečbe chorôb vyvolaných zmenenou aktiváciou uvedeného rastového faktora FGF-2.
Trifenylalkénové deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty a použitie týchto derivátov ako selektívnych modulátorov receptorov pre estrogény
Číslo patentu: 287752
Dátum: 29.07.2011
Autori: Kangas Lauri, Södervall Marja-liisa, Kalapudas Arja, Lammintausta Risto
MPK: A61K 31/085, A61K 31/09, A61K 31/10...
Značky: selektívnych, deriváty, použitie, farmaceutická, derivátov, tieto, estrogény, kompozícia, receptorov, trifenylalkénové, obsahujúca, modulátorov, týchto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...
Deriváty 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny, soli týchto derivátov a východiskové produkty použité pri spôsobe výroby týchto derivátov
Číslo patentu: 287756
Dátum: 27.07.2011
Autori: Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mink Daniel, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius
MPK: C07D 319/00, C07B 61/00, C07D 309/00...
Značky: spôsobe, výroby, produkty, východiskové, derivátov, použité, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, týchto, deriváty, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...
Spôsob prípravy derivátov 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny
Číslo patentu: 287755
Dátum: 27.07.2011
Autori: Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Mink Daniel, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero
MPK: C07D 319/06, C07B 61/00, C07D 309/30...
Značky: derivátov, kyseliny, spôsob, 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...
Spôsob výroby derivátov chinolínkarboxaldehydu a jeho medziproduktov
Číslo patentu: 287721
Dátum: 22.06.2011
Autori: Harada Takashi, Harada Katsumasa, Oda Hiroyuki, Hirotsu Kenji, Shima Hidetaka, Okada Naoko, Nakamura Akira, Nishino Shigeyoshi
MPK: C07D 215/14, C07D 215/54
Značky: derivátov, výroby, spôsob, medziproduktov, chinolínkarboxaldehydu
Zhrnutie / Anotácia:
2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.
Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov
Číslo patentu: E 19591
Dátum: 10.06.2011
Autori: Fischer Rüdiger, Volz Frank, Funke Christian, Lui Norbert, Olenik Britta, Hinz Martin-holger, Pazenok Sergii, Neeff Arnd, Gaertzen Oliver
MPK: A61K 31/4439, A01N 43/713, A61P 33/00...
Značky: diamidů, kyseliny, tetrazolom, antranilovej, spôsob, derivátov, přípravy, týchto, krystalické, substituovaných, nové, modifikácie
Text:
...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...
C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie
Číslo patentu: E 19779
Dátum: 02.06.2011
Autori: Regueiro-ren Alicia, Liu Zheng, Chen Yan, Sin Ny, Meanwell Nicholas, Sit Sing-yuen, Chen Jie, Swidorski Jacob
MPK: A61K 31/56, A61P 31/18, A61P 31/12...
Značky: maturácie, kyseliny, amidy, modifikovaných, inhibitory, betulinovej, derivátov
Text:
...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...
Fosfín-oxidom katalyzovaný spôsob výroby vodíka zo silylovaných derivátov ako nosičov vodíka
Číslo patentu: E 18153
Dátum: 15.02.2011
Autor: Brunel Jean-michel
MPK: C01B 3/06
Značky: fosfín-oxidom, katalyzovaný, vodíka, derivátov, výroby, silylovaných, spôsob, nosičov
Text:
...až tromi R,aleboX 1 a X 2 spolu tvoria s atomom fosforu ku ktorému sú pripojené 3 až 10 ćlenné heterocykloalkyly volíteľne substituované R° a X 3 je deñnované vyššie aleboR a R sú každý nezávisle vybratý z Ci-Ce alkylu, Cs-Cio arylu alebo spolu tvoria s atómom fosforu,ku ktorému sú pripojené, heterocyklyl voliteľne substituovaný jedným až tromi R°çR, R a R sú každý nezávisle vybratý z Cl, Br, l, F, OH, Ci-Ce alkylu, 01-06 alkoxylu, N 02,...
Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu
Číslo patentu: E 16994
Dátum: 27.01.2011
Autori: Barf Gerrit, Lange Josephus, Loevezijn Van Arnold, Den Hartog Arnold
MPK: C07D 231/54, C07D 409/04, C07D 231/06...
Značky: karboxamidínu, pyrazolín, derivátov, syntéza, substituovaných
Text:
...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...
Nové postupy pri výrobe benzofenónových derivátov
Číslo patentu: E 16599
Dátum: 19.01.2011
Autori: Nilsson Jonas, Eklund Lars
MPK: C07C 45/72, C07C 41/30
Značky: nové, postupy, výrobe, benzofenónových, derivátov
Text:
...Dokument Duan X.-F. J. Org. Chem., 2006, 71, 9873-9876 bol zverejnený v roku 2006 a nesie názov Pohľad na všeobecné a účinne krížové McMurryho reakcie medzi ketónmi.0010 Patent US 4 625 048 bol zverejnený 25. novembra 1986 a má názov Karbamové kyslé esterjz.0011 A napokon európska patentová prihláška EP 0 425 974 a US patentová prihláška 5 118 859 zverejňujú alkyláciu určitej hydroxylovej skupiny s použitím etylénesteru kyseliny...
Spôsob prípravy dihydroxyesterov a ich derivátov
Číslo patentu: 287524
Dátum: 15.12.2010
Autori: Blacker Andrew John, Reeve Christopher David, Holt Robert Antony
MPK: C12N 9/00, C07D 319/00, C07C 69/00...
Značky: spôsob, přípravy, dihydroxyesterov, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Poskytnutý je spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (V), v ktorom R predstavuje prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu a X je uhľovodíková spojovacia skupina. Spôsob zahŕňa buď stereoselektívnu redukciu ketoskupiny v dihydroxyketónovom prekurzore, za ktorou nasleduje selektívna esterifikácia primárnej hydroxyskupiny, alebo selektívnu esterifikáciu primárnej hydroxyskupiny dihydroxyketónového prekurzora, za ktorou nasleduje...
Použitie derivátov 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu na liečenie pečeňových porúch
Číslo patentu: E 15620
Dátum: 26.11.2010
Autori: Hum Dean, Darteil Raphaël, Hanf Rémy, Dufour Ingrid
MPK: A61P 1/16, A61K 31/192, A61K 31/216...
Značky: liečenie, derivátov, použitie, poruch, 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu, pečeňových
Text:
...spoľahlivé neinvazívne metódy a dokonca ani histologické rysy nie sú vždy postačujúce pre riadne rozlíšenie NAFLD alebo NASH od iných stavov, ako je napríklad alkoholické ochorenie pečene (Yeh M et al. 2.007, Vuppalanchi R a Chalasani N, 2009).0006 Prostriedky pre účinné liečenie fibrotických ochorení pečene, a konkrétne NAFLD a NASH, sú stále nepostačujúce. Pre pacientov s NASH nie je stanovená žiadna liečba, a vklinických štúdiách je...
Spôsob prípravy glukopyranozylom substituovaných benzyl-benzénových derivátov
Číslo patentu: E 19391
Dátum: 24.09.2010
Autori: Filser Christian, Renner Svenja, Hamm Rainer, Post Matthias, Fiedler Tobias, Wirth Thomas, Orlich Simone, Weber Dirk, Wang Xiao-jun
MPK: C07D 309/10
Značky: substituovaných, spôsob, derivátov, glukopyranozylom, přípravy, benzyl-benzénových
Text:
...aspektu sa predkladaný vynález týka spôsobu prípravy glukopyranozyl-substí tuovaného benzyl-benzénového derivátu všeobecného vzorca IIIR 2 navzájom nezávisle znamenajú vodík, (C 1.s-alkyl)karbonyl, (C 1-s-alkyl)oxykarbonyl, fenylkarbonyl, fenyl-(Ci.3-alkyl)-karbonyl, fenyl-Cia-alkyl, alyl, RRbR°Si, CRaRbORž pričom dve susedné skupiny R 2 môžu byť medzi sebou prepojené, čím sa vytvorí premosťujúca skupina SiRaRb, CRaRb alebo CRaüRb-CRaORb...
Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu
Číslo patentu: 287430
Dátum: 02.09.2010
Autor: Meese Claus
MPK: C07D 209/00, A61K 31/403
Značky: výrobu, stabilné, derivátov, medziprodukty, výroby, 3,3-difenylpropylamínov, spôsob, stabilná
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.
Spôsob prípravy alfa-karboxamidových derivátov
Číslo patentu: E 18722
Dátum: 01.09.2010
Autor: Zajac Matthew Allen
MPK: C07D 207/16
Značky: přípravy, spôsob, derivátov, alfa-karboxamidových
Text:
...derivátov vzorca (I),R a R 2 sú nezávisle vodík, Cwalkyl alebo Cgôcykloalkyl Cmalkyl alebo také R 1 a R 2, spoločne s dusíkom, ku ktorému sú pripojené, môžu tvoriť nesubstituovaný nasýtený kruh s 3, 4, 5 alebo 6 členmiXje uhlík alebo dusíkn je O, 1 alebo 2, pričom ak je prítomná, každá R 5 je nezávisle zvolená zo zoznamu obsahujúceho Cpgaikyl, halogén, kyano, haIogénCmaIkyI, hydroxy,Cpgalkoxy a Cpghalalkoxybuď R 6 alebo R 7...
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Manley Paul William, Bold Guido
MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/455...
Značky: 2-aminonikotínamidu, derivátov, přípravy, obsahom, deriváty, použitie, spôsob, farmaceutický, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16934
Dátum: 28.07.2010
Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso
MPK: C07F 3/02, C07D 231/56
Značky: výroby, spôsob, derivátov, medziprodukty, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, potřebné, horčík, obsahujúce
Text:
...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...
Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík
Číslo patentu: E 16933
Dátum: 28.07.2010
Autori: Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido
MPK: C07D 231/56, C07F 3/02
Značky: 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, potřebné, derivátov, medziprodukty, horčík, výroby, spôsob, obsahujúce
Text:
...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...
Spôsob prípravy derivátov kyseliny 1-(2- halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej
Číslo patentu: E 15442
Dátum: 22.07.2010
Autori: Fornaretto Maria Gioia, Pivetti Fausto, Re Marco
MPK: C07C 253/14, C07C 253/30, C07C 255/35...
Značky: halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej, kyseliny, derivátov, spôsob, 1-(2, přípravy
Text:
...(Vll), aby sa získala zlúčenina vzorca (I).0018 Výhodne vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IA), kde R je chlór. 0019 výhodnejšie vynález poskytuje spôsob prípravy kyseliny 1-(3,4-dichlór-2-fluór 1,1-bifenyl 4-yl)-cyklopropánkarboxylovej vzorca0020 Uvedená zlúčenína sa taktiež uvádza s kódom CHF 5074.0021 Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy farmaceutického prostriedku, uvedený spôsob zahrnuje kroky (i) - (iii) a prídavný...
Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb
Číslo patentu: 287373
Dátum: 19.07.2010
Autori: Vulpetti Anna, Pevarello Paolo, Villa Manuela, Salom Barbara, Amici Raffaella, Varasi Mario
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4427, A61K 31/427...
Značky: liečivá, liečenie, výrobu, derivátov, chorôb, arylmetylkarbonylaminotiazolových, bunkových, použitie, proliferačných
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.
Spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov
Číslo patentu: 287309
Dátum: 21.05.2010
Autori: Harada Katsumasa, Yoshii Kiyotaka, Nishino Shigeyoshi
MPK: C07D 281/00, C07C 323/00, C07C 319/00...
Značky: derivátov, dibenzotiazepínových, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov, ako je napríklad dibenzo [b, f][1,4] tiazepin-11-ón, použiteľných ako východiskové látky na prípravu 11-[4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)]-1-piperazinyldibenzotiazepínových derivátov, o ktorých je známe, že sú účinné ako antipsychotické liečivá. Tento spôsob zahŕňa stupne reakcie nitrobenzénového derivátu, redukcie získaného 2-nitro-2'-karboxy-difenylsulfidového derivátu a podrobenie...
Použitie chinazolínových derivátov pre neurodegeneratívne ochorenia
Číslo patentu: E 17049
Dátum: 20.05.2010
Autori: Gil Ayuso-gontan Carmen, Martínez Gil Ana, Morales García José, Pérez Martín Concepción, Redondo Sancho Miriam, Pérez Castillo Ana, Sanz San Cristóbal Marina
MPK: A61K 31/517
Značky: ochorenia, neurodegeneratívne, chinazolínových, použitie, derivátov
Text:
...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...
Spôsob získavania nových derivátov naftalénu pre in vivo diagnózu Alzheimerovej choroby
Číslo patentu: E 16977
Dátum: 17.04.2010
Autori: Vélez Castro Hermán, Prats Capote Anaís, Perera Pintado Alejandro, Valdés Sosa Pedro, Rodriguez-tanty Chryslaine, Sablón Carrazana Marquiza, Rivera Marrero Suchitil, Perez Perera Rafaela, López Barroso Rosa María, Pérez Martínez Carlos Serafín
MPK: C07C 233/36, C07C 233/47, C07C 233/07...
Značky: choroby, naftalenu, alzheimerovej, nových, diagnózu, spôsob, získavania, derivátov
Text:
...ktorý popisuje výrobu tropánového rádiofarmaka ggmTc-TRODAT ako selektívneho markera dopamínového nosiča pri detekcii presynaptickej neurónovej degenerácie pri Parkinsonovej chorobe bez vylúčenia iných chorôb, akou je AD. Okrem toho Zhu et al. v CN 1072020 popisuje komplex ggmTcetylcysteinát dietyl esteru (ggmTc-ECD), ktorý prechádza mozgovo-cievnou bariérou a používa sa pri skúmaní mozgovej perfúzie. S týmto cieľom sa skúmali ďalšie...
Spôsob prípravy izoserínových derivátov
Číslo patentu: E 13665
Dátum: 15.04.2010
Autori: Gassa Federico, Gelmi Maria Luisa, Fontana Gabriele
MPK: C07C 227/32
Značky: derivátov, izoserínových, přípravy, spôsob
Text:
...diastereoizoméry po jednoduchom kryštalizačnom kroku.0019 Podla tohto spôsobu imín 4 sa najskôr generuje in situ z aldehydu (RCHO) a amínu(RzNHg, kde PhCHZNHZ je výhodný) v acetonitrile pri teplote miestnosti a v prítomnosti molekulámych sít alebo pomocou destilácie azeotropickej zmesi acetonitril/voda. Reakčná teplota je znížená na -30 °C a pridáva sa silylový derivát 3. Potom sa pridáva katalyzátor a zmes sa mieša v priebehu 1 hodiny. Surová...
Terapeutické aplikácie v kardiovaskulárnej oblasti chinazolíndiónových derivátov
Číslo patentu: E 17992
Dátum: 07.04.2010
Autori: Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Janiak Philip, Nave Jean-françois
MPK: A61K 9/00, A61P 9/00, A61K 31/517...
Značky: oblastí, derivátov, terapeutické, chinazolíndiónových, kardiovaskulárnej, aplikácie
Text:
...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...
Terapeutické použitie chinazolíndiónových derivátov
Číslo patentu: E 14193
Dátum: 25.03.2010
Autori: Viviani Fabrice, Marciniak Gilbert, Nave Jean-françois
MPK: A61K 31/517, A61P 25/02, A61P 25/00...
Značky: použitie, chinazolíndiónových, derivátov, terapeutické
Text:
...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...
Použitie derivátov benzazepín-N-kyseliny octovej na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku
Číslo patentu: 287254
Dátum: 24.03.2010
Autori: Wilkins Martin, Thormählen Dirk, Waldeck Harald
MPK: A61P 9/00, A61K 31/55
Značky: octovej, výrobu, liečbu, vysokého, derivátov, použitie, farmaceutických, krvného, prípravkov, benzazepín-n-kyseliny, tlaku
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.
Spôsob prípravy derivátov kyseliny fenyloctovej
Číslo patentu: 287241
Dátum: 15.03.2010
Autori: Acemoglu Murat, Xu David, Loiseleur Olivier, Calienni John Vincent, Allmendinger Thomas, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques
MPK: C07C 211/00, C07C 227/00, C07C 229/00...
Značky: kyseliny, přípravy, derivátov, fenyloctovej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).
Spôsob prípravy esterov a derivátov cyklopropylkarboxylových kyselín
Číslo patentu: 287215
Dátum: 24.02.2010
Autori: Clark Adrian, Larsson Ulf, Jones Elfyn, Minidis Anna
MPK: C07C 61/00, C07C 67/00, C07C 233/00...
Značky: spôsob, esterov, cyklopropylkarboxylových, přípravy, derivátov, kyselin
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...
Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov
Číslo patentu: 287217
Dátum: 22.02.2010
Autori: Beutler Ulrich, Kaufmann Daniel, Fünfschilling Peter, Lohse Olivier, Zaugg Werner
MPK: C07C 237/00, A61K 31/55, A61P 25/00...
Značky: derivátov, spôsoby, dibenzo[b,f]azepínových, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).