Patenty so značkou «derivátov»

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: inhibítorov, chinazolínových, derivátov, angiogenézy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288185

Dátum: 27.03.2014

Autor: Meese Claus

MPK: C07C 215/54

Značky: stabilné, derivátov, 3,3-difenylpropylamínov

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín nových derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich solí všeobecného vzorca (I) a spôsobu výroby vysoko čistých, stabilných medziproduktov všeobecného vzorca (1). Zlúčenina všeobecného vzorca (III) sa rozštiepi hydrogenačným činidlom za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), potom sa takto získaná zlúčenina všeobecného vzorca (V) premení redukčným činidlom za...

Číslo patentu: E 19599

Dátum: 25.03.2014

Autor: Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 235/34

Značky: použitie, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, derivátov, spôsob, přípravu, syntézy, ivabradínu

Text:

...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Reichert Dietmar, Aue Beate, Emig Peter, Baasner Silke, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Bacher Gerald

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: obsahujúce, přípravy, derivátov, tieto, použitie, indolové, liečivo, deriváty, spôsob, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hoffmann Torsten, Hunkeler Walter, Schnider Patrick, Branca Quirico, Stadler Heinz, Bös Michael, Galley Guido, Godel Thierry

MPK: A61K 31/00, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: tieto, liečiv, výrobu, použitie, kompozícia, obsahujúca, derivátov, farmaceutická, 4-fenylpyridínu, přípravy, spôsob, týchto, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Godel Thierry, Hunkeler Walter, Schnider Patrick, Branca Quirico, Bös Michael, Galley Guido, Stadler Heinz, Hoffmann Torsten

MPK: A61P 25/00, A61K 31/44, A61P 29/00...

Značky: přípravy, tieto, týchto, přípravu, spôsob, deriváty, kompozícia, liečivá, použitie, obsahujúca, farmaceutická, derivátov, pyridinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Yan, Meanwell Nicholas, Liu Zheng, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Chen Jie, Swidorski Jacob

MPK: A61P 31/18, A61K 31/56, C07J 63/00...

Značky: kyseliny, aminy, betulinovej, modifikovaných, maturované, derivátov, inhibitory

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Číslo patentu: E 19615

Dátum: 30.11.2011

Autori: Cravo Daniel, Helmreich Matthias

MPK: C07B 57/00, C07D 251/10

Značky: derivátov, triazínových, separácia, kyseliny, použitím, vínnej, enantiomérnych

Text:

...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Halmo František, Komora Ladislav, Kavala Miroslav, Peterková Júlia, Matisová Marta

MPK: B01J 21/00, B01J 21/18, C07D 211/00...

Značky: 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, 4-substituovaných, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Číslo patentu: 287818

Dátum: 19.10.2011

Autori: Van Hengstum Antonius Johannes, Lambers Edward Albert, Rains Roger Keranen, Genetti Ralph Albert

MPK: C07C 209/36, C07C 209/02, C07C 209/38...

Značky: volitelné, 4-aminodifenylamínov, substituovaných, derivátov, spôsob, alkylových, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy voliteľne substituovaného 4-aminodifenylamínu, ktorý zahŕňa (i) reagovanie voliteľne substituovaného anilínu a voliteľne substituovaného nitrobenzénu v prítomnosti vody a zásady, pričom sa kontroluje množstvo vody vo vzťahu k zásade tak, že to zabezpečí molový pomer vody k dávkovanej zásade nie menej než 4 : 1 na začiatku kopulačnej reakcie a nie menej než 0,6 : 1 na konci kopulačnej reakcie, čo je časový bod, v ktorom najviac...

Číslo patentu: 287791

Dátum: 16.09.2011

Autori: Mantovani Alberto, Botazzi Barbara, Rusnati Marco, Presta Marco

MPK: A61K 38/17, A61P 17/06, A61P 35/00...

Značky: dlhého, funkčných, přípravu, pentraxin, liečivá, použitie, derivátov, domén

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie dlhého pentraxin PTX3 (PTX3) alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva, ktoré inhibuje biologickú aktivitu rastového faktora FGF-2, pričom uvedené liečivo je použiteľné pri prevencii a liečbe chorôb vyvolaných zmenenou aktiváciou uvedeného rastového faktora FGF-2.

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Lammintausta Risto, Södervall Marja-liisa, Kalapudas Arja, Kangas Lauri

MPK: A61K 31/10, A61K 31/085, A61K 31/09...

Značky: použitie, farmaceutická, týchto, receptorov, modulátorov, kompozícia, derivátov, tieto, selektívnych, estrogény, trifenylalkénové, obsahujúca, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Číslo patentu: 287756

Dátum: 27.07.2011

Autori: Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Mink Daniel

MPK: C07D 309/00, C07B 61/00, C07D 319/00...

Značky: týchto, produkty, východiskové, spôsobe, derivátov, kyseliny, deriváty, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, výroby, použité

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...

Číslo patentu: 287755

Dátum: 27.07.2011

Autori: Zeegers Hubertus Josephus Marie, Mink Daniel, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius

MPK: C07D 319/06, C07B 61/00, C07D 309/30...

Značky: kyseliny, spôsob, derivátov, přípravy, 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...

Číslo patentu: 287721

Dátum: 22.06.2011

Autori: Harada Katsumasa, Nishino Shigeyoshi, Hirotsu Kenji, Nakamura Akira, Okada Naoko, Shima Hidetaka, Oda Hiroyuki, Harada Takashi

MPK: C07D 215/14, C07D 215/54

Značky: derivátov, medziproduktov, spôsob, výroby, chinolínkarboxaldehydu

Zhrnutie / Anotácia:

2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Gaertzen Oliver, Funke Christian, Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger, Lui Norbert, Olenik Britta, Fischer Rüdiger, Neeff Arnd, Volz Frank

MPK: A61K 31/4439, A01N 43/713, A61P 33/00...

Značky: derivátov, spôsob, krystalické, antranilovej, přípravy, kyseliny, týchto, modifikácie, nové, tetrazolom, substituovaných, diamidů

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Swidorski Jacob, Regueiro-ren Alicia, Chen Yan, Sit Sing-yuen, Meanwell Nicholas, Liu Zheng, Sin Ny, Chen Jie

MPK: A61P 31/18, A61K 31/56, A61P 31/12...

Značky: modifikovaných, betulinovej, inhibitory, derivátov, kyseliny, amidy, maturácie

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Číslo patentu: E 18153

Dátum: 15.02.2011

Autor: Brunel Jean-michel

MPK: C01B 3/06

Značky: vodíka, nosičov, fosfín-oxidom, výroby, silylovaných, spôsob, katalyzovaný, derivátov

Text:

...až tromi R,aleboX 1 a X 2 spolu tvoria s atomom fosforu ku ktorému sú pripojené 3 až 10 ćlenné heterocykloalkyly volíteľne substituované R° a X 3 je deñnované vyššie aleboR a R sú každý nezávisle vybratý z Ci-Ce alkylu, Cs-Cio arylu alebo spolu tvoria s atómom fosforu,ku ktorému sú pripojené, heterocyklyl voliteľne substituovaný jedným až tromi R°çR, R a R sú každý nezávisle vybratý z Cl, Br, l, F, OH, Ci-Ce alkylu, 01-06 alkoxylu, N 02,...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold, Lange Josephus, Barf Gerrit

MPK: C07D 231/54, C07D 231/06, C07D 409/04...

Značky: derivátov, pyrazolín, karboxamidínu, substituovaných, syntéza

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Číslo patentu: E 16599

Dátum: 19.01.2011

Autori: Eklund Lars, Nilsson Jonas

MPK: C07C 41/30, C07C 45/72

Značky: benzofenónových, derivátov, postupy, výrobe, nové

Text:

...Dokument Duan X.-F. J. Org. Chem., 2006, 71, 9873-9876 bol zverejnený v roku 2006 a nesie názov Pohľad na všeobecné a účinne krížové McMurryho reakcie medzi ketónmi.0010 Patent US 4 625 048 bol zverejnený 25. novembra 1986 a má názov Karbamové kyslé esterjz.0011 A napokon európska patentová prihláška EP 0 425 974 a US patentová prihláška 5 118 859 zverejňujú alkyláciu určitej hydroxylovej skupiny s použitím etylénesteru kyseliny...

Číslo patentu: 287524

Dátum: 15.12.2010

Autori: Holt Robert Antony, Blacker Andrew John, Reeve Christopher David

MPK: C07C 69/00, C12N 9/00, C07D 319/00...

Značky: přípravy, derivátov, spôsob, dihydroxyesterov

Zhrnutie / Anotácia:

Poskytnutý je spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (V), v ktorom R predstavuje prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu a X je uhľovodíková spojovacia skupina. Spôsob zahŕňa buď stereoselektívnu redukciu ketoskupiny v dihydroxyketónovom prekurzore, za ktorou nasleduje selektívna esterifikácia primárnej hydroxyskupiny, alebo selektívnu esterifikáciu primárnej hydroxyskupiny dihydroxyketónového prekurzora, za ktorou nasleduje...

Číslo patentu: E 15620

Dátum: 26.11.2010

Autori: Dufour Ingrid, Hanf Rémy, Darteil Raphaël, Hum Dean

MPK: A61K 31/192, A61P 1/16, A61K 31/216...

Značky: 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu, liečenie, použitie, derivátov, pečeňových, poruch

Text:

...spoľahlivé neinvazívne metódy a dokonca ani histologické rysy nie sú vždy postačujúce pre riadne rozlíšenie NAFLD alebo NASH od iných stavov, ako je napríklad alkoholické ochorenie pečene (Yeh M et al. 2.007, Vuppalanchi R a Chalasani N, 2009).0006 Prostriedky pre účinné liečenie fibrotických ochorení pečene, a konkrétne NAFLD a NASH, sú stále nepostačujúce. Pre pacientov s NASH nie je stanovená žiadna liečba, a vklinických štúdiách je...

Číslo patentu: E 19391

Dátum: 24.09.2010

Autori: Weber Dirk, Orlich Simone, Renner Svenja, Hamm Rainer, Filser Christian, Post Matthias, Wang Xiao-jun, Wirth Thomas, Fiedler Tobias

MPK: C07D 309/10

Značky: benzyl-benzénových, spôsob, derivátov, přípravy, substituovaných, glukopyranozylom

Text:

...aspektu sa predkladaný vynález týka spôsobu prípravy glukopyranozyl-substí tuovaného benzyl-benzénového derivátu všeobecného vzorca IIIR 2 navzájom nezávisle znamenajú vodík, (C 1.s-alkyl)karbonyl, (C 1-s-alkyl)oxykarbonyl, fenylkarbonyl, fenyl-(Ci.3-alkyl)-karbonyl, fenyl-Cia-alkyl, alyl, RRbR°Si, CRaRbORž pričom dve susedné skupiny R 2 môžu byť medzi sebou prepojené, čím sa vytvorí premosťujúca skupina SiRaRb, CRaRb alebo CRaüRb-CRaORb...

Číslo patentu: 287430

Dátum: 02.09.2010

Autor: Meese Claus

MPK: A61K 31/403, C07D 209/00

Značky: stabilná, spôsob, výroby, stabilné, 3,3-difenylpropylamínov, medziprodukty, výrobu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.

Číslo patentu: E 18722

Dátum: 01.09.2010

Autor: Zajac Matthew Allen

MPK: C07D 207/16

Značky: alfa-karboxamidových, derivátov, přípravy, spôsob

Text:

...derivátov vzorca (I),R a R 2 sú nezávisle vodík, Cwalkyl alebo Cgôcykloalkyl Cmalkyl alebo také R 1 a R 2, spoločne s dusíkom, ku ktorému sú pripojené, môžu tvoriť nesubstituovaný nasýtený kruh s 3, 4, 5 alebo 6 členmiXje uhlík alebo dusíkn je O, 1 alebo 2, pričom ak je prítomná, každá R 5 je nezávisle zvolená zo zoznamu obsahujúceho Cpgaikyl, halogén, kyano, haIogénCmaIkyI, hydroxy,Cpgalkoxy a Cpghalalkoxybuď R 6 alebo R 7...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Bold Guido, Manley Paul William

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/455, A61K 31/44...

Značky: derivátov, prípravok, použitie, 2-aminonikotínamidu, obsahom, spôsob, farmaceutický, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido

MPK: C07F 3/02, C07D 231/56

Značky: spôsob, obsahujúce, derivátov, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, medziprodukty, potřebné, výroby, horčík

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Iacoangeli Tommaso, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Furlotti Guido

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: derivátov, horčík, spôsob, potřebné, obsahujúce, výroby, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, medziprodukty

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Číslo patentu: E 15442

Dátum: 22.07.2010

Autori: Pivetti Fausto, Fornaretto Maria Gioia, Re Marco

MPK: C07C 255/35, C07C 253/14, C07C 253/30...

Značky: 1-(2, halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej, spôsob, kyseliny, derivátov, přípravy

Text:

...(Vll), aby sa získala zlúčenina vzorca (I).0018 Výhodne vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IA), kde R je chlór. 0019 výhodnejšie vynález poskytuje spôsob prípravy kyseliny 1-(3,4-dichlór-2-fluór 1,1-bifenyl 4-yl)-cyklopropánkarboxylovej vzorca0020 Uvedená zlúčenína sa taktiež uvádza s kódom CHF 5074.0021 Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy farmaceutického prostriedku, uvedený spôsob zahrnuje kroky (i) - (iii) a prídavný...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Varasi Mario, Salom Barbara, Amici Raffaella, Villa Manuela, Pevarello Paolo, Vulpetti Anna

MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: chorôb, liečenie, bunkových, použitie, derivátov, liečivá, výrobu, proliferačných, arylmetylkarbonylaminotiazolových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: 287309

Dátum: 21.05.2010

Autori: Harada Katsumasa, Yoshii Kiyotaka, Nishino Shigeyoshi

MPK: C07C 323/00, C07D 281/00, C07C 319/00...

Značky: derivátov, spôsob, dibenzotiazepínových, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov, ako je napríklad dibenzo [b, f][1,4] tiazepin-11-ón, použiteľných ako východiskové látky na prípravu 11-[4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)]-1-piperazinyldibenzotiazepínových derivátov, o ktorých je známe, že sú účinné ako antipsychotické liečivá. Tento spôsob zahŕňa stupne reakcie nitrobenzénového derivátu, redukcie získaného 2-nitro-2'-karboxy-difenylsulfidového derivátu a podrobenie...

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Morales García José, Pérez Castillo Ana, Redondo Sancho Miriam, Gil Ayuso-gontan Carmen, Sanz San Cristóbal Marina, Pérez Martín Concepción, Martínez Gil Ana

MPK: A61K 31/517

Značky: použitie, derivátov, chinazolínových, ochorenia, neurodegeneratívne

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Číslo patentu: E 16977

Dátum: 17.04.2010

Autori: Pérez Martínez Carlos Serafín, Sablón Carrazana Marquiza, Rodriguez-tanty Chryslaine, Perera Pintado Alejandro, Rivera Marrero Suchitil, Perez Perera Rafaela, López Barroso Rosa María, Vélez Castro Hermán, Valdés Sosa Pedro, Prats Capote Anaís

MPK: C07C 233/07, C07C 233/36, C07C 233/47...

Značky: získavania, nových, alzheimerovej, derivátov, diagnózu, choroby, spôsob, naftalenu

Text:

...ktorý popisuje výrobu tropánového rádiofarmaka ggmTc-TRODAT ako selektívneho markera dopamínového nosiča pri detekcii presynaptickej neurónovej degenerácie pri Parkinsonovej chorobe bez vylúčenia iných chorôb, akou je AD. Okrem toho Zhu et al. v CN 1072020 popisuje komplex ggmTcetylcysteinát dietyl esteru (ggmTc-ECD), ktorý prechádza mozgovo-cievnou bariérou a používa sa pri skúmaní mozgovej perfúzie. S týmto cieľom sa skúmali ďalšie...

Číslo patentu: E 13665

Dátum: 15.04.2010

Autori: Gassa Federico, Fontana Gabriele, Gelmi Maria Luisa

MPK: C07C 227/32

Značky: derivátov, spôsob, izoserínových, přípravy

Text:

...diastereoizoméry po jednoduchom kryštalizačnom kroku.0019 Podla tohto spôsobu imín 4 sa najskôr generuje in situ z aldehydu (RCHO) a amínu(RzNHg, kde PhCHZNHZ je výhodný) v acetonitrile pri teplote miestnosti a v prítomnosti molekulámych sít alebo pomocou destilácie azeotropickej zmesi acetonitril/voda. Reakčná teplota je znížená na -30 °C a pridáva sa silylový derivát 3. Potom sa pridáva katalyzátor a zmes sa mieša v priebehu 1 hodiny. Surová...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Nave Jean-françois, Janiak Philip, Marciniak Gilbert, Viviani Fabrice

MPK: A61K 9/00, A61K 31/517, A61P 9/00...

Značky: chinazolíndiónových, aplikácie, terapeutické, derivátov, kardiovaskulárnej, oblastí

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Marciniak Gilbert, Viviani Fabrice, Nave Jean-françois

MPK: A61P 25/00, A61K 31/517, A61P 25/02...

Značky: použitie, derivátov, terapeutické, chinazolíndiónových

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Číslo patentu: 287254

Dátum: 24.03.2010

Autori: Thormählen Dirk, Waldeck Harald, Wilkins Martin

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00

Značky: krvného, benzazepín-n-kyseliny, vysokého, derivátov, tlaku, octovej, liečbu, farmaceutických, výrobu, prípravkov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Acemoglu Murat, Allmendinger Thomas, Loiseleur Olivier, Xu David, Sedelmeier Gottfried, Cercus Jacques, Calienni John Vincent

MPK: C07C 211/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: kyseliny, spôsob, přípravy, derivátov, fenyloctovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Číslo patentu: 287215

Dátum: 24.02.2010

Autori: Minidis Anna, Jones Elfyn, Clark Adrian, Larsson Ulf

MPK: C07C 233/00, C07C 67/00, C07C 61/00...

Značky: spôsob, přípravy, esterov, kyselin, derivátov, cyklopropylkarboxylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Lohse Olivier, Beutler Ulrich, Kaufmann Daniel, Zaugg Werner, Fünfschilling Peter

MPK: A61K 31/55, C07C 237/00, A61P 25/00...

Značky: dibenzo[b,f]azepínových, spôsoby, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).