Patenty so značkou «derivátov»

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...

Značky: chinazolínových, použitie, derivátov, inhibítorov, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Číslo patentu: 288185

Dátum: 27.03.2014

Autor: Meese Claus

MPK: C07C 215/54

Značky: derivátov, 3,3-difenylpropylamínov, stabilné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín nových derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich solí všeobecného vzorca (I) a spôsobu výroby vysoko čistých, stabilných medziproduktov všeobecného vzorca (1). Zlúčenina všeobecného vzorca (III) sa rozštiepi hydrogenačným činidlom za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca (V), potom sa takto získaná zlúčenina všeobecného vzorca (V) premení redukčným činidlom za...

Číslo patentu: E 19599

Dátum: 25.03.2014

Autor: Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 235/34

Značky: spôsob, ivabradínu, derivátov, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, syntézy, použitie, přípravu

Text:

...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Reichert Dietmar, Nickel Bernd, Baasner Silke, Aue Beate, Emig Peter, Günther Eckhard

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: derivátov, týchto, spôsob, obsahujúce, indolové, deriváty, přípravy, liečivo, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: 287912

Dátum: 27.02.2012

Autori: Stadler Heinz, Galley Guido, Hoffmann Torsten, Bös Michael, Godel Thierry, Hunkeler Walter, Branca Quirico, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/00, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: 4-fenylpyridínu, liečiv, deriváty, výrobu, použitie, týchto, tieto, farmaceutická, obsahujúca, spôsob, kompozícia, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 4-fenylypridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé všeobecné substituenty majú definované špecifické významy, ako aj ich farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami. Tieto zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú vysokú afinitu k receptoru NK-1, a môžu byť preto použité na liečenie chorôb, ktoré súvisia s antagonistami receptora NK-1.

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Godel Thierry, Galley Guido, Hoffmann Torsten, Bös Michael, Stadler Heinz, Hunkeler Walter, Schnider Patrick, Branca Quirico

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/44...

Značky: liečivá, derivátov, přípravu, přípravy, farmaceutická, spôsob, týchto, deriváty, kompozícia, obsahujúca, pyridinu, použitie, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Číslo patentu: E 19836

Dátum: 27.01.2012

Autori: Sit Sing-yuen, Chen Jie, Regueiro-ren Alicia, Chen Yan, Swidorski Jacob, Liu Zheng, Meanwell Nicholas

MPK: A61P 31/18, C07J 63/00, A61K 31/56...

Značky: inhibitory, derivátov, maturované, betulinovej, modifikovaných, kyseliny, aminy

Text:

...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...

Číslo patentu: E 19615

Dátum: 30.11.2011

Autori: Helmreich Matthias, Cravo Daniel

MPK: C07B 57/00, C07D 251/10

Značky: derivátov, vínnej, enantiomérnych, použitím, separácia, kyseliny, triazínových

Text:

...Okrem toho východiskovým materiálom pre tento postup je triazínový derivát vo forme voľnej bázy, a pretože obvykle cesty prípravy vedú k hydrochlorídovým soliam triazínových derivátov, tento postup nevyhnutne zahŕňa krok uvoľnenia voľného triazínového derivátu zV tejto súvislosti predkladateľ prekvapivo objavil nový postup separácie enantíomérov triazínových derivátov tvorbou diastereoizomémych solí, ktorý ako chirálne činidlo používa...

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Peterková Júlia, Halmo František, Kavala Miroslav, Matisová Marta, Komora Ladislav

MPK: B01J 21/00, B01J 21/18, C07D 211/00...

Značky: 4-substituovaných, 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Číslo patentu: 287818

Dátum: 19.10.2011

Autori: Genetti Ralph Albert, Rains Roger Keranen, Van Hengstum Antonius Johannes, Lambers Edward Albert

MPK: C07C 209/36, C07C 209/38, C07C 209/02...

Značky: substituovaných, spôsob, 4-aminodifenylamínov, alkylových, přípravy, derivátov, volitelné

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy voliteľne substituovaného 4-aminodifenylamínu, ktorý zahŕňa (i) reagovanie voliteľne substituovaného anilínu a voliteľne substituovaného nitrobenzénu v prítomnosti vody a zásady, pričom sa kontroluje množstvo vody vo vzťahu k zásade tak, že to zabezpečí molový pomer vody k dávkovanej zásade nie menej než 4 : 1 na začiatku kopulačnej reakcie a nie menej než 0,6 : 1 na konci kopulačnej reakcie, čo je časový bod, v ktorom najviac...

Číslo patentu: 287791

Dátum: 16.09.2011

Autori: Botazzi Barbara, Mantovani Alberto, Presta Marco, Rusnati Marco

MPK: A61P 17/06, A61P 35/00, A61K 38/17...

Značky: derivátov, pentraxin, domén, přípravu, liečivá, použitie, funkčných, dlhého

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie dlhého pentraxin PTX3 (PTX3) alebo jeho funkčných derivátov alebo domén na prípravu liečiva, ktoré inhibuje biologickú aktivitu rastového faktora FGF-2, pričom uvedené liečivo je použiteľné pri prevencii a liečbe chorôb vyvolaných zmenenou aktiváciou uvedeného rastového faktora FGF-2.

Číslo patentu: 287752

Dátum: 29.07.2011

Autori: Kalapudas Arja, Södervall Marja-liisa, Kangas Lauri, Lammintausta Risto

MPK: A61K 31/085, A61K 31/10, A61K 31/09...

Značky: receptorov, deriváty, trifenylalkénové, týchto, farmaceutická, selektívnych, modulátorov, použitie, estrogény, tieto, derivátov, kompozícia, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina, ktorá je selektívnym modulátorom receptorov pre estrogén všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, halogén, OCH3, OH a R2 je a) skupina -X-(CH2)n-CH2-N(R4)R5, kde i) X je NH alebo S a n je celé číslo od 1 do 4 a R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú alkyl s 1 až 4 uhlíkmi, H, -CH2C /// CH alebo -CH2CH2OH alebo R4 a R5 tvoria päť- alebo šesťčlenný kruh obsahujúci N alebo heteroaromatický kruh alebo kde ii) X je O a n je...

Číslo patentu: 287756

Dátum: 27.07.2011

Autori: Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Mink Daniel, Zeegers Hubertus Josephus Marie

MPK: C07D 309/00, C07B 61/00, C07D 319/00...

Značky: deriváty, kyseliny, spôsobe, produkty, 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej, týchto, výroby, použité, derivátov, východiskové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom X znamená bróm, tosylátovú skupinu, mesylátovú skupinu, acyloxyskupinu, benzénsulfonylovú skupinu, substituovanú aryloxyskupinou alebo benzénsulfonylovú skupinu substituovanú nitroskupinou, pričom je táto zlúčenia vo (4R, 6S) forme, ktorá predstavuje východiskovú látku na prípravu derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl) octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom X znamená...

Číslo patentu: 287755

Dátum: 27.07.2011

Autori: Mulders Joannes Maria Cornelis Antonius, Kooistra Jacob Hermanus Mattheus Hero, Mink Daniel, Zeegers Hubertus Josephus Marie

MPK: C07B 61/00, C07D 319/06, C07D 309/30...

Značky: spôsob, 2-(6-substituovaných-1,3-dioxán-4-yl)octovej, derivátov, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy derivátov 2-(6-substituovanej-1,3-dioxán-4-yl)octovej kyseliny všeobecného vzorca (1), v ktorom: X znamená odštiepiteľnú skupinu a R1, R2 a R3 navzájom od seba nezávisle každý jednotlivo znamenajú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, pri ktorom sa ako východisková zlúčenina všeobecného vzorca (2), v ktorom má X rovnaký význam, ako je uvedené skôr, s použitím acetalizačného činidla v prítomnosti...

Číslo patentu: 287721

Dátum: 22.06.2011

Autori: Harada Katsumasa, Nishino Shigeyoshi, Okada Naoko, Hirotsu Kenji, Shima Hidetaka, Harada Takashi, Oda Hiroyuki, Nakamura Akira

MPK: C07D 215/54, C07D 215/14

Značky: medziproduktov, spôsob, výroby, chinolínkarboxaldehydu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Pazenok Sergii, Volz Frank, Funke Christian, Neeff Arnd, Lui Norbert, Hinz Martin-holger, Gaertzen Oliver, Olenik Britta, Fischer Rüdiger

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: tetrazolom, antranilovej, diamidů, substituovaných, derivátov, přípravy, týchto, modifikácie, kyseliny, nové, spôsob, krystalické

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Číslo patentu: E 19779

Dátum: 02.06.2011

Autori: Chen Jie, Liu Zheng, Swidorski Jacob, Regueiro-ren Alicia, Sit Sing-yuen, Meanwell Nicholas, Sin Ny, Chen Yan

MPK: A61K 31/56, A61P 31/12, A61P 31/18...

Značky: kyseliny, amidy, derivátov, inhibitory, modifikovaných, betulinovej, maturácie

Text:

...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...

Číslo patentu: E 18153

Dátum: 15.02.2011

Autor: Brunel Jean-michel

MPK: C01B 3/06

Značky: výroby, spôsob, vodíka, silylovaných, nosičov, derivátov, katalyzovaný, fosfín-oxidom

Text:

...až tromi R,aleboX 1 a X 2 spolu tvoria s atomom fosforu ku ktorému sú pripojené 3 až 10 ćlenné heterocykloalkyly volíteľne substituované R° a X 3 je deñnované vyššie aleboR a R sú každý nezávisle vybratý z Ci-Ce alkylu, Cs-Cio arylu alebo spolu tvoria s atómom fosforu,ku ktorému sú pripojené, heterocyklyl voliteľne substituovaný jedným až tromi R°çR, R a R sú každý nezávisle vybratý z Cl, Br, l, F, OH, Ci-Ce alkylu, 01-06 alkoxylu, N 02,...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold, Lange Josephus, Barf Gerrit

MPK: C07D 231/06, C07D 231/54, C07D 409/04...

Značky: pyrazolín, syntéza, karboxamidínu, derivátov, substituovaných

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Číslo patentu: E 16599

Dátum: 19.01.2011

Autori: Nilsson Jonas, Eklund Lars

MPK: C07C 45/72, C07C 41/30

Značky: výrobe, derivátov, benzofenónových, nové, postupy

Text:

...Dokument Duan X.-F. J. Org. Chem., 2006, 71, 9873-9876 bol zverejnený v roku 2006 a nesie názov Pohľad na všeobecné a účinne krížové McMurryho reakcie medzi ketónmi.0010 Patent US 4 625 048 bol zverejnený 25. novembra 1986 a má názov Karbamové kyslé esterjz.0011 A napokon európska patentová prihláška EP 0 425 974 a US patentová prihláška 5 118 859 zverejňujú alkyláciu určitej hydroxylovej skupiny s použitím etylénesteru kyseliny...

Číslo patentu: 287524

Dátum: 15.12.2010

Autori: Reeve Christopher David, Blacker Andrew John, Holt Robert Antony

MPK: C07C 69/00, C12N 9/00, C07D 319/00...

Značky: spôsob, derivátov, dihydroxyesterov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Poskytnutý je spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (V), v ktorom R predstavuje prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu a X je uhľovodíková spojovacia skupina. Spôsob zahŕňa buď stereoselektívnu redukciu ketoskupiny v dihydroxyketónovom prekurzore, za ktorou nasleduje selektívna esterifikácia primárnej hydroxyskupiny, alebo selektívnu esterifikáciu primárnej hydroxyskupiny dihydroxyketónového prekurzora, za ktorou nasleduje...

Číslo patentu: E 15620

Dátum: 26.11.2010

Autori: Hum Dean, Dufour Ingrid, Darteil Raphaël, Hanf Rémy

MPK: A61K 31/216, A61P 1/16, A61K 31/192...

Značky: použitie, pečeňových, 1,3-difenylprop-2-én-1-ónu, derivátov, poruch, liečenie

Text:

...spoľahlivé neinvazívne metódy a dokonca ani histologické rysy nie sú vždy postačujúce pre riadne rozlíšenie NAFLD alebo NASH od iných stavov, ako je napríklad alkoholické ochorenie pečene (Yeh M et al. 2.007, Vuppalanchi R a Chalasani N, 2009).0006 Prostriedky pre účinné liečenie fibrotických ochorení pečene, a konkrétne NAFLD a NASH, sú stále nepostačujúce. Pre pacientov s NASH nie je stanovená žiadna liečba, a vklinických štúdiách je...

Číslo patentu: E 19391

Dátum: 24.09.2010

Autori: Post Matthias, Weber Dirk, Hamm Rainer, Wirth Thomas, Orlich Simone, Renner Svenja, Wang Xiao-jun, Filser Christian, Fiedler Tobias

MPK: C07D 309/10

Značky: substituovaných, benzyl-benzénových, spôsob, derivátov, glukopyranozylom, přípravy

Text:

...aspektu sa predkladaný vynález týka spôsobu prípravy glukopyranozyl-substí tuovaného benzyl-benzénového derivátu všeobecného vzorca IIIR 2 navzájom nezávisle znamenajú vodík, (C 1.s-alkyl)karbonyl, (C 1-s-alkyl)oxykarbonyl, fenylkarbonyl, fenyl-(Ci.3-alkyl)-karbonyl, fenyl-Cia-alkyl, alyl, RRbR°Si, CRaRbORž pričom dve susedné skupiny R 2 môžu byť medzi sebou prepojené, čím sa vytvorí premosťujúca skupina SiRaRb, CRaRb alebo CRaüRb-CRaORb...

Číslo patentu: 287430

Dátum: 02.09.2010

Autor: Meese Claus

MPK: A61K 31/403, C07D 209/00

Značky: výrobu, výroby, stabilné, medziprodukty, stabilná, spôsob, derivátov, 3,3-difenylpropylamínov

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.

Číslo patentu: E 18722

Dátum: 01.09.2010

Autor: Zajac Matthew Allen

MPK: C07D 207/16

Značky: přípravy, alfa-karboxamidových, spôsob, derivátov

Text:

...derivátov vzorca (I),R a R 2 sú nezávisle vodík, Cwalkyl alebo Cgôcykloalkyl Cmalkyl alebo také R 1 a R 2, spoločne s dusíkom, ku ktorému sú pripojené, môžu tvoriť nesubstituovaný nasýtený kruh s 3, 4, 5 alebo 6 členmiXje uhlík alebo dusíkn je O, 1 alebo 2, pričom ak je prítomná, každá R 5 je nezávisle zvolená zo zoznamu obsahujúceho Cpgaikyl, halogén, kyano, haIogénCmaIkyI, hydroxy,Cpgalkoxy a Cpghalalkoxybuď R 6 alebo R 7...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Manley Paul William, Bold Guido

MPK: A61K 31/455, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: derivátov, farmaceutický, spôsob, použitie, 2-aminonikotínamidu, prípravok, deriváty, obsahom, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: horčík, spôsob, medziprodukty, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, výroby, potřebné, obsahujúce, derivátov

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: výroby, obsahujúce, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, medziprodukty, potřebné, derivátov, spôsob, horčík

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Číslo patentu: E 15442

Dátum: 22.07.2010

Autori: Re Marco, Pivetti Fausto, Fornaretto Maria Gioia

MPK: C07C 253/14, C07C 253/30, C07C 255/35...

Značky: derivátov, kyseliny, přípravy, spôsob, halobifenyl-4-yl)-cyklopropánkarboxylovej, 1-(2

Text:

...(Vll), aby sa získala zlúčenina vzorca (I).0018 Výhodne vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (IA), kde R je chlór. 0019 výhodnejšie vynález poskytuje spôsob prípravy kyseliny 1-(3,4-dichlór-2-fluór 1,1-bifenyl 4-yl)-cyklopropánkarboxylovej vzorca0020 Uvedená zlúčenína sa taktiež uvádza s kódom CHF 5074.0021 Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy farmaceutického prostriedku, uvedený spôsob zahrnuje kroky (i) - (iii) a prídavný...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Villa Manuela, Varasi Mario, Vulpetti Anna, Salom Barbara, Amici Raffaella, Pevarello Paolo

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/426...

Značky: derivátov, liečenie, chorôb, bunkových, arylmetylkarbonylaminotiazolových, proliferačných, použitie, liečivá, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: 287309

Dátum: 21.05.2010

Autori: Harada Katsumasa, Yoshii Kiyotaka, Nishino Shigeyoshi

MPK: C07D 281/00, C07C 319/00, C07C 323/00...

Značky: derivátov, dibenzotiazepínových, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy dibenzotiazepínových derivátov, ako je napríklad dibenzo [b, f][1,4] tiazepin-11-ón, použiteľných ako východiskové látky na prípravu 11-[4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)]-1-piperazinyldibenzotiazepínových derivátov, o ktorých je známe, že sú účinné ako antipsychotické liečivá. Tento spôsob zahŕňa stupne reakcie nitrobenzénového derivátu, redukcie získaného 2-nitro-2'-karboxy-difenylsulfidového derivátu a podrobenie...

Číslo patentu: E 17049

Dátum: 20.05.2010

Autori: Pérez Martín Concepción, Redondo Sancho Miriam, Sanz San Cristóbal Marina, Gil Ayuso-gontan Carmen, Pérez Castillo Ana, Morales García José, Martínez Gil Ana

MPK: A61K 31/517

Značky: derivátov, ochorenia, chinazolínových, použitie, neurodegeneratívne

Text:

...nových liečiv, altematív levodopy, na zvládanie zastavenia postupu ochorenia, a dokonca na vytvorenie nových neurónov dopamínergického typu. Nedávno boli vyvinuté rôzne chemické rodiny s potenciálom pri tomto patologickom stave, pričom jednou z nich boli fosfodiesterázové inhibítory (Use of pde 7 inhibítors for the treatment of movement disorders, USPTO Application 20080260643,WO 2008/ l 13881). Vzhľadom na naše predchádzajúce skúsenosti v...

Číslo patentu: E 16977

Dátum: 17.04.2010

Autori: Perera Pintado Alejandro, Pérez Martínez Carlos Serafín, Prats Capote Anaís, Vélez Castro Hermán, Rivera Marrero Suchitil, Valdés Sosa Pedro, Perez Perera Rafaela, López Barroso Rosa María, Sablón Carrazana Marquiza, Rodriguez-tanty Chryslaine

MPK: C07C 233/47, C07C 233/36, C07C 233/07...

Značky: spôsob, derivátov, choroby, získavania, diagnózu, naftalenu, alzheimerovej, nových

Text:

...ktorý popisuje výrobu tropánového rádiofarmaka ggmTc-TRODAT ako selektívneho markera dopamínového nosiča pri detekcii presynaptickej neurónovej degenerácie pri Parkinsonovej chorobe bez vylúčenia iných chorôb, akou je AD. Okrem toho Zhu et al. v CN 1072020 popisuje komplex ggmTcetylcysteinát dietyl esteru (ggmTc-ECD), ktorý prechádza mozgovo-cievnou bariérou a používa sa pri skúmaní mozgovej perfúzie. S týmto cieľom sa skúmali ďalšie...

Číslo patentu: E 13665

Dátum: 15.04.2010

Autori: Gassa Federico, Fontana Gabriele, Gelmi Maria Luisa

MPK: C07C 227/32

Značky: derivátov, izoserínových, spôsob, přípravy

Text:

...diastereoizoméry po jednoduchom kryštalizačnom kroku.0019 Podla tohto spôsobu imín 4 sa najskôr generuje in situ z aldehydu (RCHO) a amínu(RzNHg, kde PhCHZNHZ je výhodný) v acetonitrile pri teplote miestnosti a v prítomnosti molekulámych sít alebo pomocou destilácie azeotropickej zmesi acetonitril/voda. Reakčná teplota je znížená na -30 °C a pridáva sa silylový derivát 3. Potom sa pridáva katalyzátor a zmes sa mieša v priebehu 1 hodiny. Surová...

Číslo patentu: E 17992

Dátum: 07.04.2010

Autori: Janiak Philip, Viviani Fabrice, Nave Jean-françois, Marciniak Gilbert

MPK: A61K 9/00, A61P 9/00, A61K 31/517...

Značky: aplikácie, derivátov, oblastí, kardiovaskulárnej, terapeutické, chinazolíndiónových

Text:

...PDE 7 B bola detegovaná V pankrease, srdci, štítnej žľaze a v skeletových svaloch (Giembycz et Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229 Wang et al, Biochem Biophys Res Commun (2000) 276, 1271-1277). Koexpresia messengerových RNA (RNAm) PDE 7 A a PDE 7 B je pozorovaná v niektorých tkanívách. To je prípad osteoblastov (Ahlstrom et al, Cell Mol Biol Lett (2005) 10, 305-319) a niektorých oblastí mozgu niekoľko zón mozgovej kôry, gyrus...

Číslo patentu: E 14193

Dátum: 25.03.2010

Autori: Viviani Fabrice, Nave Jean-françois, Marciniak Gilbert

MPK: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/517...

Značky: terapeutické, chinazolíndiónových, derivátov, použitie

Text:

...svaloch, srdci a obličkách. V prípade PDE 7 B boli nedávno tiež ídentiñkované tri varianty (Giembycz a Smith, Drugs Future (2006) 31, 207-229).Tkanivové distribučné profily PDE 7 A a PDE 7 B sú značne odlišné, čo vedie k domnienke, že tieto dva ízomorfy majú odlišné funkcie z fyziologického hľadiska. Zatiaľ čo PDE 7 A je hojne exprimovaný V hematopoietických bunkách, placente, Leydigových bunkách, slezine, tubulus renalis colligens a v...

Číslo patentu: 287254

Dátum: 24.03.2010

Autori: Waldeck Harald, Wilkins Martin, Thormählen Dirk

MPK: A61P 9/00, A61K 31/55

Značky: octovej, tlaku, prípravkov, liečbu, benzazepín-n-kyseliny, použitie, krvného, výrobu, vysokého, derivátov, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov benzazepínkyseliny-N-octovej, ktoré obsahujú v alfa-polohe k dusíkovému atómu oxoskupinu a v polohe 3 sú substituované 1-(karboxyalkyl)cyklopentylkarbonylamínovým zvyškom, ich solí a biolabilných esterov na výrobu farmaceutických prípravkov na liečbu vysokého krvného tlaku, najmä na liečbu určitých foriem sekundárneho vysokého krvného tlaku u väčších cicavcov, najmä u človeka.

Číslo patentu: 287241

Dátum: 15.03.2010

Autori: Cercus Jacques, Allmendinger Thomas, Xu David, Loiseleur Olivier, Calienni John Vincent, Sedelmeier Gottfried, Acemoglu Murat

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07C 211/00...

Značky: přípravy, fenyloctovej, derivátov, kyseliny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli, prešmykom a hydrolýzou zlúčeniny vzorca (IX) za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII), pričom zlúčenina vzorca (VIII) sa transformuje na zlúčeninu vzorca (I). Zlúčeniny vzorca (I) sú farmaceuticky aktívne látky, ktoré selektívne inhibujú cyklooxygenázu II (COX-2).

Číslo patentu: 287215

Dátum: 24.02.2010

Autori: Jones Elfyn, Clark Adrian, Minidis Anna, Larsson Ulf

MPK: C07C 67/00, C07C 233/00, C07C 61/00...

Značky: derivátov, spôsob, cyklopropylkarboxylových, esterov, kyselin, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená fenyl substituovaný jedným alebo viacerými halogénmi?Y predstavuje OR1, kde R1 znamená alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom, alkylovú skupinu s rozvetveným reťazcom, cykloalkylovú skupinu alebo substituovanú bicykloheptylovú skupinu, pri ktorom sa zlúčenina vzorca (II), kde R a Y majú uvedené významy, nechá reagovať s dimetylsulfoxóniummetylidom v prítomnosti...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Zaugg Werner, Fünfschilling Peter, Kaufmann Daniel, Beutler Ulrich, Lohse Olivier

MPK: A61P 25/00, A61K 31/55, C07C 237/00...

Značky: spôsoby, dibenzo[b,f]azepínových, derivátov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).