Patenty so značkou «derivát»
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie
Číslo patentu: 288232
Dátum: 27.10.2014
Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...
Značky: replikácie, liečivá, spôsob, derivát, amino)benzoxazolsulfónamidový, kompozícia, retrovírusovej, vitro, farmaceutická, aplikácie, 2-(substituovaný, obsahom, inhibície
Zhrnutie / Anotácia:
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.
Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku
Číslo patentu: 288107
Dátum: 17.07.2013
Autori: Fujinami Makoto, Takahashi Satoru, Kugo Ryotaro, Nakatani Masao, Ueno Ryohei, Miyazaki Masahiro, Kaku Koichiro
MPK: C07D 261/04, A01N 43/80, C07D 261/08...
Značky: herbicid, obsahujúci, derivát, látku, účinnú, izoxazolínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.
Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej
Číslo patentu: E 20584
Dátum: 11.09.2012
Autori: Yoshida Ichiro, Onizawa Yuji, Watanabe Nobuhisa, Matsumoto Yasunobu, Okabe Tadashi, Ohashi Yoshiaki, Harada Hitoshi
MPK: A61P 1/04, A61K 31/454, A61P 1/00...
Značky: derivát, kyseliny, pyrolidin-3-yloctovej
Text:
...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...
Derivát benzopyránu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287994
Dátum: 23.08.2012
Autori: Okada Takumi, Matsuda Tomoyuki, Ohrai Kazuhiko, Shigeta Yukihiro, Uesugi Osamu
MPK: A61K 31/436, C07D 491/04, A61P 9/06...
Značky: derivát, kompozícia, benzopyránu, obsahom, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je derivát benzopyránu vzorca (I) alebo (II) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde R1 a R2 sú metyly, R3 je hydroxy, R4 je H, R5 je H, (CH2)m-V-(CH2)n je -CH2-CH2-, R6 je C6-C14 aryl alebo C2-C9 heteroaryl, ľubovoľne substituovaný 1 až 3 skupinami R10 C2-C4 alkyl C3-C8 cykloalkyl, C3-C8 cykloalkenyl ľubovoľne substituovaný atómom halogénu, karboxyskupinou alebo hydroxyskupinou, R10 je atóm halogénu, hydroxyskupina alebo...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Značky: derivát, inhibitor, prostaglandinů, mikrozomálneho, syntázy, mpges, heterocyklicky
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci 2-acetoxypyridínový derivát a aspirín, kit obsahujúci tieto zložky a jeho použitie
Číslo patentu: 287972
Dátum: 09.07.2012
Autori: Asai Fumitoshi, Ogawa Taketoshi, Inoue Teruhiko, Sugidachi Atsuhiro
MPK: A61K 31/4365, A61P 7/02, A61K 31/616...
Značky: farmaceutický, prostriedok, 2-acetoxypyridínový, zložky, derivát, aspirín, obsahujúci, použitie, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané farmaceutické prostriedky obsahujúce 2-acetoxy-5-(alfa-cyklopropylkarbonyl-2--fluórbenzyl)-4,5,6,7- tetrahydrotieno-[3,2-c]pyridín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a aspirín ako aktívne zložky majú inhibičnú aktivitu proti agregácii krvných doštičiek a trombogénov a sú vhodné na prevenciu alebo liečbu chorôb, ktoré sú spôsobené trombom alebo embolom.
Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu
Číslo patentu: 287964
Dátum: 22.06.2012
Autori: Odingo Joshua, Oliver Amy, Schlachter Stephen, Martins Timothy, Gaudino John, Newhouse Bradley, Jones Zachary, Kesicki Edward, Fowler Kerry, Burgess Laurence
MPK: C07D 295/18, A61K 31/40, C07D 295/14...
Značky: obsahom, pyrolidínu, derivát, prípravok, použitie, derivátů, farmaceutický, takéhoto
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...
Kombinácie účinných zlúčenín obsahujúce derivát karboximidu a fungicídnu zlúčeninu
Číslo patentu: E 20281
Dátum: 18.04.2012
Autori: Helmke Hendrik, Desbordes Philippe, Dubost Christophe, Wetcholowsky Ingo, Dahmen Peter, Wachendorff-neumann Uirike, Seitz Thomas, Göhlich Frank, Gary Stéphanie
MPK: A01N 37/34, A01N 37/46, A01N 37/24...
Značky: kombinácie, karboximidu, fungicídnu, obsahujúce, účinných, zlúčeninu, derivát, zlúčenín
Text:
...účinných zlúčenín podľa vynálezu a v aplikačných dávkach, v ktorých jednotlivé zlúčeniny samostatne nevykazujú žiadnu alebo prakticky žiadnu účinnosť výhodné chovanie pri príprave formulácie alebo pri používaní,napriklad pri mletí, preosievaní, emulgovaní, rozpúšťaní alebo dispergovaní zlepšená stabilita pri skladovaní a stabilita voči pôsobeníu svetla výhodné vlastnosti z hľadiska tvorby zvyškov zlepšenć toxikologické alebo...
Účinné kompozície obsahujúce fungicídny karboxamidový derivát a insekticídne alebo akaricídne alebo nematocídne účinnú zlúčeninu
Číslo patentu: E 20108
Dátum: 18.04.2012
Autori: Dubost Christophe, Hellwege Elke, Dahmen Peter, Gary Stéphanie, Desbordes Philippe, Wachendorff-neumann Ulrike, Hungenberg Heike, Helmke Hendrik
MPK: A01N 43/40, A01N 43/22, A01N 41/10...
Značky: karboxamidový, účinnú, derivát, fungicídný, kompozície, účinné, akaricídne, obsahujúce, nematocídne, zlúčeninu, insekticídne
Text:
...ako Synergická, ako je napriklad rozšíreniespektra účinnosti na ďalších škodcov a/alebo fytopatogénov, napríklad na rezistentné kmene rastlinných chorôb zníženie aplikačných dávok účinných zlúčenín dostatočné ničenie škodcov pomocou kombinácií účinných zlúčenin podľa vynálezu i v aplikačných dávkach, V ktorých jednotlivé zlúčeniny samostatne nevykazujú žiadnu alebo prakticky žiadnu účinnosť výhodné správanie pri príprave formulácie alebo pri...
Azolový derivát
Číslo patentu: E 19935
Dátum: 15.03.2012
Autori: Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Ushiyama Fumihito, Ono Naoya, Kuroda Shoichi, Shirasaki Yoshihisa, Sekiguchi Yoshinori
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...
Text:
...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....
Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287858
Dátum: 02.01.2012
Autori: Jones Lyn Howard, Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Selby Mattew Duncan, Stupple Paul Anthony
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4162...
Značky: derivát, obsahom, použitie, pyrazolů, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.
Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287842
Dátum: 02.12.2011
Autori: Maerki Hans-peter, Meyer Markus, Binggeli Alfred, Ricklin Fabienne, Hilpert Hans, Grether Uwe, Boehringer Markus, Mohr Peter
MPK: A61K 31/421, A61P 3/00, A61K 31/422...
Značky: výroby, farmaceutická, použitie, spôsob, oxazolu, derivát, obsahom, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...
Derivát acylbenzénu
Číslo patentu: E 18433
Dátum: 13.10.2011
Autori: Yamanoi Shigeo, Yoshitomi Tomomi, Matsumoto Koji, Katagiri Takahiro, Namiki Hidenori, Takahashi Kanako, Hatta Madoka, Ochiai Yuichi
MPK: A61P 13/12, A61P 1/18, A61K 31/4245...
Značky: acylbenzénu, derivát
Text:
...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...
Antivírusový derivát 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu
Číslo patentu: E 20624
Dátum: 12.10.2011
Autori: Nelson Lissa, Liu Dachun, Hutchins Charles, Donner Pamela L, Pratt John, Krueger Allan, Randolph John, Rockway Todd, Patel Sachel, Carroll William, Sarris Kathy, Hutchinson Douglas, Califano Jean, Matulenko Mark, Wagner Rolf, Kati Warren, Motter Christopher, Maring Clarence, Li Wenke, Tufano Michael, Woller Kevin, Caspi Daniel, Jinkerson Tammie, Degoey David, Gao Yi, Wagaw Sebel, Keddy Ryan, Betebenner David, Flentge Charles, Bellizzi Mary
MPK: A61P 31/14, A61K 31/454
Značky: antivírusový, 1-fenyl-2,5-dibenzimidazol-5-yl-pyrolidínu, derivát
Text:
...motif viažuci zinok a amñpatickú N-terminálnu skrutkovnicu, ktorá môže podporovať asociáciu membrány. Doména H (zvyšky 250 až 342) má regulačné funkcie, ako sú interakcie s proteínkinázou PKR a PI 3 K, rovnako ako NSSB, a tiež obsahuje oblasť deterrninujúcu citlivosť na interferón.Doména IH (zvyšky 356 až 447) hrá úlohu v zostave infekčných viriónov a môže byťmodulovaná fosforyláciou V rámci domény. NSSA bol identiñkovaný ako sľubné...
Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287811
Dátum: 30.09.2011
Autori: Fujikura Hideki, Tatani Kazuya, Fushimi Nobuhiko, Isaji Masayuki, Nishimura Toshihiro
MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/7034...
Značky: obsahujúci, použitie, derivátů, farmaceutická, ĺudský, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, derivát, kompozícia, sglt2-inhibítor, tohto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287786
Dátum: 30.08.2011
Autori: Fushimi Nobuhiko, Fujikura Hideki, Nishimura Toshihiro, Nakabayashi Takeshi, Isaji Masayuki
MPK: A61K 31/7056, A61P 19/06, A61P 3/04...
Značky: kompozícia, obsahom, kombinácia, glukopyranosyloxypyrazolový, derivát, použitie, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu
Číslo patentu: 287767
Dátum: 15.08.2011
Autori: Wissner Allan, Frost Philip, Berger Dan Maarten, Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Tsou Hwei-ru
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...
Značky: substituovaný, 3-kyanochinolínu, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...
Formulácia obsahujúca fenylaminopyrimidínový derivát ako aktívnu látku
Číslo patentu: E 19982
Dátum: 10.08.2011
Autori: Nannapaneni Venkaiah Chowdary, Yedluri Siddhartha, Parvataneni Durga Maheswari, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Appadwedula Venkata Satyanarayana
MPK: A61K 9/08, A61K 9/107, A61K 31/444...
Značky: derivát, fenylaminopyrimidínový, obsahujúca, látku, aktívnu, formulácia
Text:
...NRC-AN-019 preukazuje špecifické ťažkosti v súvislosti s jeho perorálnym podávanim, pokial ide ojeho rozpustnosť, biologickú dostupnosť a variabilitu v reakcii pacienta na dávku.0024 Vsúvislosti stým je ďalším cieľom tohto vynálezu poskytnúť farmaceutickú kompozíciu perorálneho roztoku vo forme formulácie na báze Iipidov a dosiahnuť lepšiu úroveň terapie pri liečení vyššie uvedených ochorenl.0025 Konkrétnejšie, predložený vynález má za...
Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy
Číslo patentu: E 20729
Dátum: 26.05.2011
Autori: Mitsunari Takashi, Kajiki Ryu, Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi, Shibayama Atsushi
MPK: A01N 43/80, A01N 43/707, A01N 43/84...
Značky: derivát, herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu
Text:
...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...
Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie
Číslo patentu: 287673
Dátum: 27.04.2011
Autori: Yamaguchi Sumie, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Nakagawa Masaya, Saitoh Akihito
MPK: A61K 31/343, A61K 31/352, A61K 31/135...
Značky: derivát, použitie, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, obsahujúce, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...
Derivát pyridín-1-oxidu, jeho použitie a spôsob jeho transformácie na farmaceuticky účinné zlúčeniny
Číslo patentu: 287606
Dátum: 07.03.2011
Autori: Tóth József, Ötvös László, Reider Ferencné, Gruber Lajos, Szakácsné Schmidt Anikó, Jegesné Csákai Zita, Ürögdi László, Tömösközi István, Schneiderné Barlay Mária
MPK: C07D 213/89
Značky: použitie, účinné, spôsob, derivát, zlúčeniny, pyridín-1-oxidu, farmaceutický, transformácie
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3-karboxamidín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, ako aj jeho opticky aktívne enantioméry ( R)-(-)-N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboxamidín a (S)-(+)-N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidín alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a použitie týchto zlúčenín. Ďalej sa opisuje spôsob prípravy...
Derivát čiastočne desulfátovaných glykózaminoglykánov, spôsob jeho prípravy a použitie
Číslo patentu: 287566
Dátum: 20.01.2011
Autori: Torri Giangiacomo, Naggi Anna Maria, Pisano Claudio, Penco Sergio, Casu Benito, Giannini Giuseppe
MPK: A61K 31/726, A61K 31/727, A61K 31/715...
Značky: použitie, spôsob, přípravy, čiastočne, desulfátovaných, derivát, glykózaminoglykánov
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané čiastočne desulfátované glykózaminoglykánové deriváty, najmä heparín a zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde U, R a R1 skupiny majú význam uvedený v opise. Tieto glykózaminoglykánové deriváty majú antiangiogénnu aktivitu a nespôsobujú antikoagulačný účinok.
Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287549
Dátum: 30.12.2010
Autori: Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo
MPK: A61K 31/40, A61K 31/475, A61K 31/335...
Značky: zložku, akryloyldistamycínu, derivát, prostriedok, derivátů, aktívnu, obsahujúce, použitie, tohto, farmaceutický, produkty
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...
Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu
Číslo patentu: 287547
Dátum: 30.12.2010
Autori: Ando Tomoyuki, Suzuki Tsuneji, Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Sakai Ikuo
MPK: A61K 47/06, A61K 31/4406, A61K 47/02...
Značky: aktívnu, obsahuje, benzamidu, farmaceutické, zložku, derivát, činidlo
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.
Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: E 17953
Dátum: 29.09.2010
Autori: Ohgiya Tadaaki, Sekimoto Ryohei, Tagashira Junya, Ishida Rie, Yamada Hajime, Aoki Hitomi, Sato Seiichi, Miura Toru
MPK: A61K 31/506, A61P 13/12, A61P 25/00...
Značky: ktorý, farmaceutický, prípravok, obsahuje, fenylpyridínu, derivát, nový
Text:
...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca chinolínový derivát
Číslo patentu: E 20760
Dátum: 16.08.2010
Autor: Bando Masashi
MPK: A61K 31/47, A61K 9/16, A61K 9/48...
Značky: obsahujúca, kompozícia, chinolínový, farmaceutická, derivát
Text:
...soľ alebo jej solvátkde R 1 je vodíkový atóm, C 14 alkylová skupina alebo C 34 cykloalkylová skupina a R 2predstavuje vodíkový atóm alebo metoxyskupinu(2) uhličitan kovu alkalických zemín au kovu alkalických zemín uhličitan horečnatý alebo3 Kompozícia podľa 1, kde je dezintegračným činidlom karmelóza sodná, kpropylcelulóza alebo krospovidón. 4 Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z l až 3, kde je R 1 vodíkový atóm, metylová n-propylová skupina...
Derivát ftalocyanínu tvorený zmesou štyroch izomérov
Číslo patentu: E 20076
Dátum: 30.07.2010
Autori: Roncucci Gabrio, Dei Donata, Nistri Daniele, Chiti Giacomo
MPK: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/555...
Značky: zmesou, izomérov, derivát, ftalocyaninů, štyroch, tvořený
Text:
...444 236.0011 Pri charakterízačnom (identiñkačnom) výskume zlúčeninyl ,8(l l),l 5(l 8),22(25)tetrakis-(3-N,N,N-trimetylamónium fenoxy) zinok ñalocyaninát (tetrajodid alebo tetrachlorid) zistil prihlasovateľ, že vyššie uvedená zlúčenina získaná známymi postupmi syntézy obsahuje príbuzné zlúčeniny v množstvách nad 0,1 , ktoré je ťažké eliminovať aj kvantitatívne obmedziť. Dokonca aj pri použití postupu syntézy opísaného v európskom patente EP l...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát akryloyldistamycínu a gemcitabín
Číslo patentu: 287398
Dátum: 28.07.2010
Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo
MPK: A61K 31/7042, A61P 35/00, A61K 31/409...
Značky: akryloyldistamycínu, farmaceutický, gemcitabín, derivát, obsahujúci, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky prijateľný nosič alebo excipient a ako aktívnu látku derivát akryloyldistamycínu všeobecného vzorca (I) a gemcitabín v množstvách účinných na vytvorenie synergického účinku. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Opísané sú tiež kombinované prostriedky obsahujúce uvedené aktívne látky na simultánne separátne alebo sekvenčné podanie pri liečbe nádorov a použitie...
Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 287362
Dátum: 16.07.2010
Autori: Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner, Wolf Michael
MPK: A61K 31/50, A61P 1/00, A61P 11/00...
Značky: derivát, prostriedok, obsahuje, arylalkanoylpyridazínu, přípravy, ktorý, spôsob, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...
Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287360
Dátum: 16.07.2010
Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning
MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4025, A61K 31/343...
Značky: liečiv, použitie, výrobu, derivát, medziproduktu, benzofuránu, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.
Adenínový derivát ako inhibítor PI3K
Číslo patentu: E 18807
Dátum: 15.07.2010
Autori: Li Liansheng, Ren Pingda, Wilson Troy Edward, Liu Yi, Rommel Christian, Chan Katrina
MPK: A61K 45/06, A61K 31/5377, A61K 31/52...
Značky: inhibitor, derivát, adenínový
Text:
...špeciñckosťami, vzormi exprimácie a spôsobmi regulácie (Katsu a spol., 2001). PI 3 Ks skupiny l (p 110 a, p 1103, p 110 ö a p 110 v) sú typicky aktivované tyrozínkinázami alebo s G-proteínom spárovanými receptormi scieľom vytvoriť PlP 3, ktorý zapája downstream efektory, ako sú napríklad downstream efektory v dráhe Akt/PDK 1, mTOR, kinázy skupiny Tec a GTPázy skupiny Rho. PI 3 K triedy II a III zohrávajú kľúčovú úlohu v intracelulárnom...
17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový derivát, spôsoby jeho prípravy a jeho použitie pri liečení
Číslo patentu: E 14236
Dátum: 07.07.2010
Autori: Möller Carsten, Schwede Wolfgang, Klar Ulrich, Rotgeri Andrea, Bone Wilhelm
MPK: A61P 5/36, C07J 31/00, A61K 31/567...
Značky: 17-hydroxy-17-(pentafluóretyl)estra-4,9(10)-dién-11-arylový, použitie, spôsoby, derivát, přípravy, liečení
Text:
...zo skúmaných prípadov nedosiahla 50 ínhibícia.Na základe týchto in vitro nálezov sa dá predpokladať, že pri skúmaných látkach existuje ob zvlášť nízke riziko interakcií so spoločne podávanými liečivami, pokiaľ ide o inhibíciu CYP.Ďalej sa pri predklinickom výskume na hlodavcoch a na iných ako hlodavcoch zistilo, že zlúčenina (l l i, l 7 | 3)-17-hydroxy-1 1-4-(metylsulfo nyl)fenyl- l 7-(pentafluóretyl)estra-4,9-dién-3-ón má obzvlášť výhodný...
Substituovaný izochinolínový derivát
Číslo patentu: E 20642
Dátum: 18.06.2010
Autori: Inoue Yoshihiro, Nakamura Ryohei, Hidaka Hiroyoshi, Takahashi Kouichi, Sumi Kengo
MPK: A61K 31/496, A61K 31/407, A61K 31/4725...
Značky: substituovaný, izochinolínový, derivát
Text:
...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Nielsen Jacob, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Farah Mohamed, Langgard Morten, Ritzén Andreas
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...
Značky: nový, pde10a, enzymů, derivát, fenylimidazolový, inhibitor
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Derivát piperazinylkarbonylchinolínu alebo piperazinylkarbonylizochinolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287333
Dátum: 16.06.2010
Autori: Seyfried Christoph, Van Amsterdam Christoph, Bartoszyk Gerd, Harting Jürgen, Böttcher Henning
MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/495...
Značky: derivát, obsahom, spôsob, použitie, piperazinylkarbonylizochinolínu, piperazinylkarbonylchinolínu, prostriedok, přípravy, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v nároku 1, má 5-HT2 antagonistické vlastnosti a je vhodná na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti, Parkinsonovej choroby, amyotropnej laterálnej sklerózy, Alzheimerovej choroby, Huntingtonovej choroby, porúch prijímania potravy, ako sú bulímia, anorexia nervóza, predmenštruačný syndróm a/alebo na pozitívne ovplyvnenie...
Derivát spiroimidazolónu
Číslo patentu: E 17908
Dátum: 27.04.2010
Autori: Furuta Yoshiyuki, Nishimura Yoshikazu, Esaki Toru, Lai Wayne Wen, Mizutani Akemi, Okamoto Naoki, Isshiki Yoshiaki, Ohta Masateru, Kotake Tomoya
MPK: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/444...
Značky: spiroimidazolónu, derivát
Text:
...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...
Derivát pyrimidínu
Číslo patentu: 287270
Dátum: 12.04.2010
Autori: Ho Chih Yung, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ludovici Donald William, Heeres Jan, Kukla Michael Joseph, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kavash Robert, De Jonge Marc René, Koymans Lucien Maria Henricus, Janssen Paul Adriaan Jan, De Corte Bart
MPK: C07D 403/00, C07D 401/00, C07D 239/00...
Značky: pyrimidinu, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (IV), ktorý je medziproduktom na výrobu derivátov, vhodný na liečbu subjektov, ktorí trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie).
Derivát pyrimidínu, jeho použitie, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom
Číslo patentu: 287269
Dátum: 12.04.2010
Autori: Van Aken Koen Jeanne Alfons, Koymans Lucien Maria Henricus, Ludovici Donald William, Janssen Paul Adriaan Jan, Kukla Michael Joseph, Heeres Jan, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ho Chih Yung, Kavash Robert, De Corte Bart, De Jonge Marc René
MPK: A61K 31/513, A61K 31/505, A61K 31/506...
Značky: pyrimidinu, derivát, kompozícia, spôsob, produkt, kombinácia, farmaceutická, obsahom, použitie, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrimidínu všeobecného vzorca (I-a), jeho N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ, kvartérnizovaná amóniová forma alebo stereoizomérna forma, ktorý je vhodný na výrobu liečiva na liečbu subjektov, ktoré trpia infekciou HIV (vírusom ľudskej imunodeficiencie). Spôsob jeho prípravy a jeho použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia, kombinácia a produkt s jeho obsahom, ako aj prípadne s obsahom ďalšej antivírusovej zlúčeniny.
Indolizínový derivát a jeho použitie na liečebné účely
Číslo patentu: E 15185
Dátum: 30.03.2010
Autori: Shimizu Kazuo, Takigawa Yasushi, Iizuka Masato
MPK: A61P 13/12, A61P 13/02, A61K 31/437...
Značky: použitie, derivát, liečebné, indolizínový, účely
Text:
...dokument 7 a 8). Bolo zistené, že u ľudí kyselina močová prechádza ľadvinovými glomerulamí voľne a existujú mechanizmy nareabsorpciu a sekréciu kyseliny močovej v proximálnom tubule (napriklad viď. nepatentový odkaz 9).0009 V posledných rokoch bol identifikovaný gén (SLC 22 Al 2) kódujúci ľadvínový urátový transportér (napríklad nepatentový odkaz 10). Transporter kódovaný týmto génom (urátový transponér l, ďalej uvádzaný ako URATl) je...
Derivát rifamycínu
Číslo patentu: E 18697
Dátum: 18.03.2010
Autori: Cannata Vincenzo, Folegatti Mahena, Righi Paolo, Rosini Goffredo, Viscomi Giuseppe Claudio, Campana Manuela
MPK: A61K 31/357, A61P 31/00, A61K 31/437...
Značky: derivát, rifamycinu
Text:
...modifikáciou aromatických alebo alifatických častí molekuly, ako je opísané V Sensi P., Research Progresss in Organic Biological and Medicinal Chemistry (1964), 1, 337-421.0005 EP 0161534 opisuje spôsob syntézy pyridoimidazorifamycínov, kde je ako východiskový rifamycinový substrát použitý rifamycín O.0006 J. Med. Chem. 1985, 28, 960-963 opisuje série derivátov 4-deoxypyrido 1,21,2 imidazo 5,4-crifamycínu SV, ktoré vykazujú vysokú...