Patenty so značkou «chinazolínové»

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, angiogenézy, chinazolínové, medziprodukty, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, inhibitory, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Langkopf Elke, Solca Flavio, Jung Birgit, Baum Elke, Himmelsbach Frank, Blech Stefan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: použitie, chinazolínové, spôsob, přípravy, deriváty, prostriedok, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Setti Eduardo, Hadd Michael, Liu Gang, Holladay Mark, Abraham Sunny, Chao Qi

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: modulujúce, kinázu, deriváty, chinazolínové, použitie, spôsoboch

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Zhang Weihan, Yang Haibin, Ren Yongxin, Su Wei-guo, Cui Yumin, Yan Xiaoqiang

MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5375...

Značky: kompozícia, deriváty, ktorá, obsahuje, farmaceutická, spôsob, přípravy, použitie, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Číslo patentu: E 20971

Dátum: 05.12.2007

Autori: Michels Martin, Redman Aniko, Rowley Bruce, Hentemann Martin, Wood Jill, Bullion Ann-marie, Scott William, Campbell Ann-marie

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: angiogenézou, ochorení, spojených, poruch, substituované, 2,3-dihydroimidazo[1,2-c, chinazolínové, deriváty, hyperproliferatívnych, liečenie, užitočné

Text:

...supresorp 53 na degradáciu, proces, ktorý môže byť blokovaný LY 294002 (Yap et al., 2000 Ogarawa et al., 2002). Zníženie regulácie p 53 prostredníctvom MDM 2 negatívne ovplyvňuje transkripciu p 53-regulovaných pro-apoptotických génov (napríklad Bax, Fas, PUMA a DR 5),inhibítor bunkového cyklu, pZICM, a nádorový supresor PTEN (Momand et al., 2000 Hupp et al., 2000 Mayo et al., 2002 Su et al., 2003). Podobne, Akt-sprostredkovaná fosforylácíou...

Číslo patentu: E 13692

Dátum: 03.10.2006

Autori: Oyama Tatsuya, Okano Masahiko

MPK: A61P 13/12, A61P 1/16, A61K 31/517...

Značky: chinazolínové, derivát, chinazolínový, liečivo

Text:

...sprevádzané svrbením a liečivo, ktoré môže účinne potláčať svrbenie bez ohľadu na ochorenia, ktoré ho spôsobujú, je veľmi žiadanéčinidlo sa uvádza chinazolínový derivát (pozri napríklad patentový dokument 1), neuronálny inhibítor syntázy oxidu dusičného (pozri napríklad patentový dokument 2), agonista kanabinoidného receptora (pozri napríklad patentový dokument 3),inhibítor glutamátového receptora (pozri napríklad patentový dokument 4),...

Číslo patentu: E 7380

Dátum: 04.08.2005

Autor: Franklin Richard

MPK: A61K 31/505, A61K 31/519, C07D 239/00...

Značky: použitie, deriváty, trombocytémie, liečbe, chinazolínové

Text:

...(1981) Disposition of anagrelide, an inhibitor of platelet aggregation. Clin Pharmacol Ther. 29 381-6.Ciele predloženého vynálezu zahŕňajú cieľ poskytnúť zlúčeniny príbuznéanagrelidu, ktoré možno použit na liečbu trombocytémie.Vjednom uskutočnení predložený vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou jejej rovnovážnu formu, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo farmaceuticky prijateľnú soľ jej rovnovážnej formy, kde R 1 je H, C 15 alkyl, C 26...

Číslo patentu: E 8050

Dátum: 04.08.2005

Autor: Franklin Richard

MPK: A61K 31/517, A61K 31/519, A61K 31/00...

Značky: vhodné, chinazolínové, periférnych, inhibitory, tepien, choroby, liečbu, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...platelet lowering activity of anagrelide mediated by its major metabolite 2 amino-5,6-dichloro-3,4-dihydroquinazoline (RL 603) Exp Hematol. 30 625-7 Lane et al. (2001) Anagrelide metabolite induoes thrombocytopenia in mice by inhibiting megakaryocyte maturation without inducing platelet aggregation. Exp Hematol. 291417-241 a Gaver et al. (1981) Disposition of anagrelide, an inhibitor of platelet aggregation. Clin Pharmacol Ther. 29...

Číslo patentu: E 1592

Dátum: 15.09.2004

Autori: Bradbury Robert Hugh, Hennequin Laurent François André, Barlaam Bernard Christophe

MPK: C07D 401/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: deriváty, chinazolínové

Text:

...Project vyplýva, že v humánnom genóme sa identifikovalo okolo 90 tyrozínkináz, z ktorých 58 je receptorového typu a 32 je nereceptorového typu. Tieto kinázy sa môžu rozdeliť do podskupiny 20 receptorových. kináz a 10 nereceptorových tyrozínkináz (Robinson a kol., Oncogene, 2000,B, 5548-5557).0006 Receptorové tyrozínkinázy sú zvlášť dôležité v prenose mitogénnych signálov, ktoré iniciujú bunkovú replikáciu. Tietoveľké glykoproteíny, ktoré...

Číslo patentu: E 3739

Dátum: 13.09.2004

Autori: Halsall Christopher Thomas, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/00, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, tyrozínkinázy, deriváty, chinazolínové

Text:

...Cancer Research, 1993, 53, 2379 Brabender et al., Clin. Cancer Res., 2001, 7, 1850), ako aj ostatné rakoviny pľúc (Hendler et al., Cancer Cells, 1989, 7,347 Ohsaki et al., Oncol. Rep., 2000, 7, 603), rakovina močového mechúra (Neal et al., Lancet,1985, 366 Chow et al., Clin. Cancer Res., 2001, 7, 1957, Zhau et al., M 01. Carcinog., 3, 254),rakovina pažeráka (Mukaida et al., Cancer, 1991, 68, 142), gastrointestinálna rakovina, ako je...

Číslo patentu: E 13450

Dátum: 10.08.2004

Autori: Zhao Qian, Wallace Eli, Buckmelter Alexandre, Topalov George, Lyssikatos Joseph

MPK: A61K 31/517, A61K 31/51, A61K 31/535...

Značky: kináz, tyrozín, receptorových, inhibitory, analogy, chinazolínové

Text:

...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...

Číslo patentu: E 3772

Dátum: 15.07.2004

Autori: Falchi Alessandro, Rinaldi Marilisa, Bergauer Markus, Biagetti Matteo, Leslie Colin Philip, Tibasco Jessica, Bertani Barbara, Merlo Giancarlo, Stasi Luigi Piero, Ward Simon Edward, Pizzi Domenica Antonia, Bromidge Steven Mark, Vong Antonio Kuok Keong

MPK: C07D 401/00, A61K 31/4709, C07D 215/00...

Značky: receptorom, afinitou, chinazolínové, chinolínové, deriváty

Text:

...neprijateľný anión alebo katión spadajú do rozsahu Vynálezu ako výhodné medziprodukty pri príprave fyziologicky prijateľných solí a/alebo pri použitiu v neterapeutických prípadoch, napr. použitiu in vitro. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) môže byť pripravená v kryštalickej alebo nekryštalickej forme, pričom v pripade krystalickej formy môže byť prípadne hydratovaná alebo solvátovaná. Tento vynález zahrnuje stechiometrické hydráty alebo...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Diels Gaston Stanislas Marcella, Embrechts Werner Constant Johan, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Perera Timothy Pietro Suren, Willems Marc, Ten Holte Peter, Schulz-fademrecht Carsten, Freyne Eddy Jean Edgard, Rombouts Frederk Jan Rita

MPK: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Značky: činidla, makrocyklické, antiproliferatívne, chinazolínové, deriváty

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Číslo patentu: E 6149

Dátum: 22.12.2003

Autori: Jung Frederic Henri, Mortlock Andrew Austen, Heron Nicola Murdoch, Pasquet Georges René

MPK: A61P 35/00, A61K 31/661, C07D 403/00...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...s malými molekulami majú antiproliferativny účinok v ľudských nádorových bunkách (Keen et al., Poster 2455, American Association of Cancer research annual meeting, 2001), keďže sa vyznačujú selektívnou abrogáciou samotnej expresie Aurory-B pôsobením siRNA (Ditchñeld et al., Journal of Cell Biology, 161 (2) 267-280 (2003. Toto indikuje, že inhibícía funkcie Aurory-A a/alebo Aurory-B bude mať antiproliferatívny účinok, ktorý môže byť užítočný...

Číslo patentu: E 11610

Dátum: 28.01.2003

Autor: Hennequin Laurent François André

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, chinazolínové

Text:

...49 138-162, 1996.). Okrem toho VEGF vyvoláva významnú vaskulámu permeabilitu (Dvorak, H.F., Detmar, M., Claffey,K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy ImmunoL, 107 233-235, 1995 Bates, D.O., healed, R.L, Curry, F.E. and Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001) tým, že podporuje tvorbu hyperpermeabilnej nezrelej vaskulárnej siete,charakteristickej pre patologickú angiogenézu.0006 Zistilo sa,...

Číslo patentu: E 6458

Dátum: 20.12.2002

Autori: Pasquet Georges René, Jung Frederic Henri

MPK: C07D 403/00, A61K 31/517, C07D 401/00...

Značky: deriváty, chinazolínové, aurora, inhibitory, kináz, substituované

Text:

...tkanivom. Okrem toho, transfekcia ñbroblastov hlodavcov ľudským Aurora-A vedie k transformácii, ktorá umožňuje schopnost rastu vmäkkom agare a tvorbe nádorov pri holých myšiach (Bischoff et al., 1998, The EMBO Journal. 17(l l) 3052-3065). Ďalšia práca (Zhou et al., 1998, Nature Genctics. 20(2) 189-93) ukázala, že táto umelo zvýšená expresia Aurory-A vedie k zvýšeniu počtu centrozómov a k zvýšeniu aneuploidie, známemu javu pri vývoji rakoviny....

Číslo patentu: E 8476

Dátum: 30.08.2002

Autori: Bavetsias Vassilios, Jackman Ann Lesley

MPK: A61K 38/05, A61K 31/519, A61K 31/517...

Značky: cyklopenta-g, chinazolínové, zlúčeniny, protirakovinové

Text:

...len vFR-exprimujúcich nádoroch a nie vnormálnych tkanivách u myší, s výnimkou obličkových epiteliálnych buniek. Vysoká selektivita tejto koncepcie spočíva vo veľmi nízkych a vysokých afinitách kyseliny listovej (nie hlavná zložka plazmy) jednotlivo k RFC (redukovaný folátový nosič) a FR. Teda antifolátové lieky s podobnou nízkou a vysokou atinitou jednotlivo k RFC a Cl-FR by mohli byt vysoko selektívne na o-FR nadmerne exprimujúce...

Číslo patentu: 282443

Dátum: 31.12.2001

Autori: Lohmann Jean-jacques Marcel, Thomas Andrew Peter, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 239/88, C07D 239/94...

Značky: spôsob, přípravy, farmaceutické, použitie, obsahujú, prostriedky, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty vzorca (I), kde y1 je -O-, -S-, CH2-, -SO-, SO2, -NR5CO-, CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- alebo -NR9-, kde R5, R6, R7, R8 a R9 sú nezávisle vodík, alkyl alebo alkoxyalkyl R1 je vodík, hydroxyskupina, halogén, nitroskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, alkoxyskupina, alkyltioskupina, aminoskupina alebo alkylaminoskupina R2 je vodík, hydroxyskupina, halogén, alkyl, alkoxyskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, aminoskupina alebo...

Číslo patentu: 282236

Dátum: 22.10.2001

Autor: Gibson Keith Hopkinson

MPK: C07D 239/94, A61K 31/505

Značky: farmaceutický, obsahuje, deriváty, chinazolínové, použitie, spôsob, přípravy, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom (R2)n je 3',4'-difluór, 3',4'-dichlór, 3'-fluór-4'-chlór alebo 3'-chlór-4'-fluór, R3 je metoxyskupina, R1 je 2-dimetylaminoetoxyskupina, 2-dietylaminoetoxyskupina, 3-dimetylaminopropoxyskupina, 3-dietylaminopropoxyskupina, 2-(pyrolidin-1-yl)etoxyskupina, 3-(pyrolidin-1-yl)propoxyskupina, 2-piperidinoetoxyskupina, 3-piperidinopropoxyskupina, 2-morfolinoetoxyskupina,...

Číslo patentu: 281551

Dátum: 09.09.1993

Autor: Barker Andrew John

MPK: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Značky: přípravy, kompozícia, použitie, spôsob, farmaceutická, obsahujúca, tieto, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom m znamená 1, 2 alebo 3 a každý R1 zahrnuje hydroxy-skupinu, amino-skupinu, karboxylovú skupinu, karbamoylovú skupinu, ureido-skupinu, alkoxykarbonylovú skupinu, v ktorej alkoxylový zvyšok obsahuje 1 až 4 atómy uhlíka, N-alkylkarbamoylovú skupinu, v ktorej alkylový zvyšok obsahuje 1 až 4 atómy uhlíka, N,N-dialkylkarbamoylovú skupinu, v ktorej každý alkylový zvyšok obsahuje 1 až 4...