Patenty so značkou «atorvastatínu»
Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 288276
Dátum: 25.05.2015
Autori: Ruzsics György, Katona Zoltán, Kótay Nagy Peter, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Simig Gyula, Cselenyák Judit, Németh Norbert, Nagy Kalman, Barkóczy József, Vereczkeyné Donáth György, Bartha Ferenc
MPK: C07D 207/34, A61P 3/06, A61K 31/40...
Značky: spôsob, formy, hemivápenatej, polymorfnej, kryštalickej, přípravy, atorvastatínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].
Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu a jej stabilizácia
Číslo patentu: 287831
Dátum: 31.10.2011
Autori: Šimon Peter, Jorík Vladimír, Veverka Miroslav
MPK: C07D 207/325, C07D 207/00
Značky: hemivápenatej, atorvastatínu, amorfnej, přípravy, spôsob, formy, stabilizácia
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy amorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu (I) z polymorfnej modifikácie hemivápenatej soli atorvastatínu roztavením pri teplote 438 K až 483 K, pod atmosférou inertného plynu s následným ochladením taveniny rýchlosťou 10 až 100 K/min. a jej stabilizácia oxidom horečnatým.
Spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme
Číslo patentu: 287032
Dátum: 16.09.2009
Autor: Pflaum Zlatko
MPK: C07D 207/00, A61K 31/40
Značky: amorfnej, atorvastatínu, formě, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...
Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 286861
Dátum: 29.05.2009
Autori: Kótay Nagy Peter, Bartha Ferenc, Balázs László, Greff Zoltán, Barkóczy József, Rátkai Zoltán, Nagy Kalman, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Domán Imre, Seres Péter, Szent Királlyi Zsuzsa
MPK: C07D 207/00
Značky: spôsob, atorvastatínu, amorfnej, přípravy, vápenatej
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.
Kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 286789
Dátum: 27.04.2009
Autori: Aronhime Judith, Lifshitz Revital, Ayalon Ari, Levinger Michal, Roytblat Sofia, Niddam Valerie
MPK: A61K 31/40, C07D 207/00
Značky: krystalická, přípravy, spôsob, atorvastatínu, kompozícia, farmaceutická, vápenatého, obsahom, forma, hydrátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...
Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 286593
Dátum: 02.01.2009
Autor: Sorsak Gorazd
MPK: C07D 405/00, C07D 207/00
Značky: přípravy, spôsob, atorvastatínu, nekryštalickej, vápenatej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...
Kombinácia inhibítorov HMG-CoA reduktázy atorvastatínu alebo simvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast na liečenie zápalových pľúcnych ochorení
Číslo patentu: E 16684
Dátum: 03.07.2007
Autori: Wollin Stefan-lutz, Braun Clemens, Wohlsen Andrea, Marx Degenhard
MPK: A61K 31/277, A61K 31/343, A61K 31/22...
Značky: reduktázy, fosfodiesterázy, roflumilast, atorvastatínu, zápalových, ochorení, inhibítorov, pľúcnych, inhibítorom, kombinácia, hmg-coa, simvastatínu, liečenie
Text:
...prijateľnú soľ ROFLUMILAST-u,-3 ROFLUMlLAST-N-oxid a fannaceuticky prijateľnú sol ROFLUMILAST-N-oxidu ainhibítor HMG-CoA reduktázy je vybraný zo a) SIMVASTATÍN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo b) ATORVASTATĺN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, na použitie ako liečivo.Kombinácia PDE 4 inhibítora a inhibítora HMG-CoA reduktázy, kde PDE 4 inhibltor je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej ROFLUMILAST, farmaceuticky...
Farmaceutická kompozícia, jej použitie a použitie amlodipinu a atorvastatinu
Číslo patentu: 284958
Dátum: 22.02.2006
Autori: Buch Jan, Scott Robert Andrew Donald
MPK: A61K 31/44, A61K 31/40
Značky: kompozícia, amlodipínu, použitie, farmaceutická, atorvastatínu
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca (a) amlodipin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou (b) atorvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú adičnú soľ s kyselinou a (c) farmaceuticky prijateľný nosič alebo riedidlo. Použitie (a) amlodipinu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a (b) atorvastatinu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na prípravu liečiva na liečenie hypertenzie alebo hyperlipidémie, angíny pectoris,...
Polymorfy terc-butylesteru atorvastatínu a ich použitie ako medziproduktov na prípravu atorvastatínu
Číslo patentu: E 7179
Dátum: 08.04.2005
Autori: Štimac Anton, Grcman Marija, Smrkolj Matej, Zupet Rok, Jakse Renata
MPK: C07D 207/00
Značky: polymorfy, terc-butylesteru, atorvastatínu, přípravu, použitie, medziproduktov
Text:
...°C/min v dusíkovej atmosfére v otvorených hliníkových DSC miskách.0019 Kryštalická fonna 1 terc-butylesteru atorvastatínu (Il) podľa tohto vynálezu je charakterizovaná obrazcom röntgenovej práškovej difrakcie, ktorý má píky pri 6,10, 6,83, 10,77,17,01 i 0,1 stupňov dva-théta.0020 Výhodne je charakterizovaná obrazcom röntgenovej práškovej difrakcie, ktorý má píky 6,10, 6,83, 10,77, 12,18, 16,20, 17,01, 17,65, 19,07, 19,80, 21,25, 21,64, 23,70,...
Spôsob výroby vápenatej soli atorvastatínu v amorfnej forme
Číslo patentu: E 11634
Dátum: 19.11.2004
Autori: Kumar, Sathyanarayana Swargam, Kumar Yatendra
MPK: C07D 207/34
Značky: spôsob, formě, vápenatej, atorvastatínu, amorfnej, výroby
Text:
...soľou alebo s hydroxídom vápenatým na získanie vápenatej soli atorvastatínue) izoláciu surovej vápenatej soli atorvastatínuf) prečistenie surovej vápenatej soli atorvastatínu jej rozpustením v zmesi tetrahydroñiránu a metanolu a vyzrážaním vodou za získania čistej vápenatej solí atorvastatínu v kryštalickej fonne ag) konverziu takto získanej čistej, kryštalickej, vápenatej soli atorvastatínu do amorfnej0006 Modiñkácia spôsobu podľa...
Kryštalické formy I, II a IV atorvastatínu, to je semivápenatej soli kyseliny [R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3- fenyl-4-(fenylamino)karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej, alebo jeho hydrátu, farmaceutické kompozície obs…
Číslo patentu: 284202
Dátum: 27.09.2004
Autori: Nakagawa Shinsuke, Wade Robert, Briggs Christopher, Ichikawa Shigeru, Harasawa Kikuko, Jennings Rex Allen, Minohara Kazuo
MPK: C07D 207/34, A61K 31/40
Značky: semivápenatej, fenyl-4-(fenylamino)karbonyl]-1h-pyrol-1-heptánovej, obs, farmaceutické, formy, r-(r*,r*)]-2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3, krystalické, hydrátu, kyseliny, atorvastatínu, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalické formy I, II a IV hydrátu atorvastatínu, to je semivápenatej soli kyseliny [R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3- fenyl-4-[(fenylamino)karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej, ktoré sú charakterizované svojimi röntgenovými práškovými difrakčnými vzormi a/alebo NMR spektrami získanými v pevnom stave, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto kryštalické formy I, II a IV a ich medicínske použitie.
Kryštalická forma III hydrátu atorvastatínu, to je semivápenatej soli kyseliny [(R)-(R*,R*)-2-(4-fluórfenyl)-beta, delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4-((fenylamino)-karbonyl)-1H- pyrol-1-heptánovej, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto kr…
Číslo patentu: 284201
Dátum: 27.09.2004
Autor: Mckenzie Ann
MPK: A61K 31/40, C07D 207/34
Značky: túto, forma, kyseliny, atorvastatínu, kompozícia, krystalická, obsahujúca, hydrátu, kr, delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4-((fenylamino)-karbonyl)-1h, pyrol-1-heptánovej, r)-(r*,r*)-2-(4-fluórfenyl)-beta, farmaceutická, semivápenatej
Zhrnutie / Anotácia:
Kryštalická forma semivápenatej soli kyseliny [(R)-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3- fenyl-4-((fenylamino)karbonyl)-1H-pyrol-1-heptánovej, označená ako forma III, ktorá je charakterizovaná svojou röntgenovou práškovou difrakciou a/alebo NMR v pevnom stave, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, použitie tejto kryštalickej formy ako liečiva.
Spôsob stabilizácie atorvastatínu
Číslo patentu: E 3179
Dátum: 05.08.2004
Autori: Sebek Pavel, Prokopová Alena, Danko Adrian, Kovacik Andrej, Svoboda Eduard, Stach Jan, Rádl Stanislav, Svoboda Martin, Strizinec Miroslav, Petro Roman
MPK: A61K 9/20, A61K 31/40
Značky: stabilizácie, spôsob, atorvastatínu
Text:
...kyslík založené na reakcii železa s obchodným názvom Ageless (Yoshikawa, Y., Amerniya, A. Komatsu, T. Inoue, Y. Yuyama,M., Oxygen Absorbent for Food Packaging. Jpn. Kokai Tokkyo Koho, Showa 56-33980, 1978.) Podobné produkty sú ponúkané tiež napríklad firmou Multisorb Technologies, Inc. pod obchodným názvom Fresh PaxTM alebo Standa Industry pod obchodným názvom ATCO.0012 Vsúčasností je dostupný rad prostriedkov. Sú založené na absorbéroch...
Nové soli atorvastatínu a farmaceutické kompozície ich obsahujúce
Číslo patentu: E 7060
Dátum: 27.03.2003
Autori: Fischer János, Lévai Sándor, Lanczos Krisztina, Vukics Krisztina, Balint Sándorné, Tihanyi Károly, Erdelyi Péter, Hegedüs Béla, Vastag Mónika
MPK: C07D 207/00, A61K 31/40, A61P 3/00...
Značky: atorvastatínu, obsahujúce, farmaceutické, nové, kompozície
Text:
...Viď Corsini D. M. a spol. PharmRes. 14 (1 l) Suppl. S 253 (1997). Systémová biologická dostupnosť je iba 12 .0010 Dostatočná koncentrácia liečiv vživých organizmoch, to je dostačujúca biologická dostupnosť, ktorá je dôležitá pre svoj terapeutický účinok. Biologické dostupnosť je V zásade podmienená dvoma faktormi absorpciou a metabolickou stabilitou. Miera a rozsah absorpcíe aktívnej zložky liečiva môže byť signiñkantne ovplyvnená svojimi...
Spôsob prípravy amorfného atorvastatínu a jeho hydrátov
Číslo patentu: 283204
Dátum: 17.02.2003
Autori: Lin Min, Schweiss Dieter
MPK: C07D 207/34
Značky: hydrátov, amorfného, přípravy, atorvastatínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy amorfného atorvastatínu a jeho hydrátov, pri ktorom sa kryštalická forma I atorvastatínu rozpustí v nehydroxylovom rozpúšťadle a po odstránení rozpúšťadla sa získa amorfný atorvastatín.
Spôsob výroby amorfnej formy hemivápenatej soli (3R,5R) 7-[3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-1-yl]- 3,5-dihydroxyheptánovej kyseliny (atorvastatínu)
Číslo patentu: E 8146
Dátum: 30.01.2003
Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav
MPK: C07D 207/32, C07D 207/34, C07D 207/337...
Značky: spôsob, hemivápenatej, 7-[3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-1-yl, 3,5-dihydroxyheptánovej, 3r,5r, amorfnej, kyseliny, formy, atorvastatínu, výroby
Text:
...Tieto rozpúšťadlá sú opäť široko definované a okrem nepolárnychuhľovodíkových rozpúšťadiel zahrnujú tiež alífatické étery.0006 Úlohou tohto vynálezu je opísať nový, zlepšený spôsob výroby amorfnej formy hemivápenatej soli (3 R,5 R) 7-3-fenyl-4-fenylkarbamoyl-2-(4-fluórfenyl)-5-izopropylpyrol-l-yl-3,5-dihydroxyheptánovej kyseliny, ktorá by nemala nevýhody vyššie spomenutých postupov.0007 Výhodnosť amorfného atorvastatínu pre niektoré...
Polymorfy derivátu 1-pyrolu, medziproduktu pri príprave atorvastatínu
Číslo patentu: E 4100
Dátum: 13.09.2002
Autori: Barkoczy Júzsef, Kótay Nagy Peter, Szent Királlyi Zsuzsa, Bartha Ferenc, Nagy Kalman, Greff Zoltán, Simig Gyula, Vereczkeyné Donáth Györgyi
MPK: C07D 405/00
Značky: medziproduktu, derivátů, přípravě, atorvastatínu, polymorfy, 1-pyrolu
Text:
...heptánu a tetrahydrofuránu (12421) v prítomnosti pivalovej kyseliny ako katalyzátora. Izolácia produktu z reakčnej zmesi nie je opisaná, ani tu nie je uvedené, či zlúčenina vzorca (I) vzniká v pevnej forme.0008 V poslednom čase je kladený veľký dôraz na čistotu a morfologicky jednotné produkty. Technologické postupy vyžadujú stále viac a viac produkty, ktoré majú konštantné, stabilné a rovnaké filtračné a sušiace vlastnosti. Kvôli ekonomickým...
Farmaceutické kompozície na báze amplodipínu a atorvastatínu
Číslo patentu: E 3343
Dátum: 29.07.2002
Autori: Alani Laman, Macneil Thomas Michael, Khan Sadath Ulla, Muhammad Nouman Abdul-hussain
MPK: A61P 9/00, A61K 31/40, A61K 31/44...
Značky: atorvastatínu, báze, kompozície, farmaceutické, amplodipínu
Text:
...uplatenie pri liečbe kongestívneho zlyhania srdca. Amlodipín besylát sa v súčasnej dobe predáva ako Norvasc®. Amlodipín má0011 Ateroskleróza je stav charakteristický nepravidelne distribuovanými lipidovými depozitmi vo vnútornej vrstve stien artérií, vrátane vencovitej, krčnej a periférnych artérií. Aterosklerotické koronárne srdcové ochorenie (ďalej označované skratkou CHD) sa podieľa takmer jednou polovicou (približne 50 až 6 D...