Patenty so značkou «antagonisty»

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Lorenzi Simone, Aramini Andrea, Beccari Andrea, Liberati Chiara, Bianchini Gianluca, Moriconi Alessio, Bovolenta Silvia, Brandolini Laura

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Značky: trpm8, receptora, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Coates David Andrew, Gallagher Peter Thaddeus, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan

MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 25/20...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, kyseliny, inverzné, aktivitou, substituované, duálnou, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, dimetylpropánovej

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Číslo patentu: 287880

Dátum: 23.01.2012

Autori: Kutscher Bernhard, Reissmann Thomas, Beckers Thomas, Bernd Michael, Romeis Peter, Günther Eckhard

MPK: A61K 38/09, A61P 5/04, A61P 35/00...

Značky: zlepšenou, použitie, týchto, přípravy, lh-rh, farmaceutická, peptidové, obsahujúca, antagonisty, peptidov, rozpustnosťou, kompozícia, spôsob, liečiv, výroby, tieto, peptidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové antagonisty LH-RH so zlepšenou rozpustnosťou, ktoré obsahujú N-metylované stavebné kamene aminokyseliny a majú zlepšenú rozpustnosť, liečivá, v ktorých sú obsiahnuté opisované peptidy a môžu sa používať na liečenie nádorov podmienených hormónmi a hormonálne podmienených nezhubných ochorení.

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Martyres Domnic, Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang, Seither Peter

MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Značky: antagonisty, pyrazolové, zlúčeniny, crth2

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Gallicchio Steven, Wang Cheng, Staas Donnette, Mitchell Helen, Fraley Mark, Stevenson Heather, Ginnetti Anthony, Bell Ian, Paone Daniel, Zartman Blair

MPK: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...

Značky: piperidinon, antagonisty, receptora, karboxamid, azaindánu, deriváty

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Jung Birgit, Doods Henri, Hauel Norbert, Ceci Angelo, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/506, A61K 31/501, A61K 31/455...

Značky: zlúčeniny, bradykinínových, receptorov, antagonisty, tetrahydrofuranylové, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: vazopresínu, receptora, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény, antagonisty

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Walter Rainer, Mack Juergen, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Priepke Henning

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...

Značky: bradykinínu-b1, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Hoenke Christoph, Anderskewitz Ralf, Hamprecht Dieter Wolfgang, Rist Wolfgang, Seither Peter, Martyres Domnic, Oost Thorsten

MPK: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Lafuente Blanco Celia, Pedregal-tercero Concepcion, Diaz Buezo Nuria, Toledo Escribano Miguel Angel, Martinez-grau Maria Angeles, Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen

MPK: A61K 31/438, C07D 495/20, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, spiropiperidínové, antagonisty, orl-1, receptora

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Toledo Escribano Miguel Angel, Jimenez-aguado Alma Maria, Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Diaz Buezo Nuria, Lafuente Blanco Celia

MPK: C07D 495/20, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, spiropiperidínové, orl-1, receptora, antagonisty

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Cook Brian Nicholas, Razavi Hossein, Kuzmich Daniel, Mao Can

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61K 31/437...

Značky: indazolové, receptora, zlúčeniny, antagonisty, pyrazolopyridínové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Cohen Michael Philip, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher, Mccowan Jefferson Ray, Giethlen Bruno

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...

Značky: 5-ht6, receptora, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Bolli Martin, Mueller Claus, Mathys Boris, Lescop Cyrille, Morrison Keith, Nayler Oliver, Steiner Beat

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4439...

Značky: pyridin-4-ylové, antagonisty, deriváty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Wichmann Juergen, Vieira Eric

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, deriváty, imidazolové, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Hipskind Philip Arthur, Patel Bharvin Kumar, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502...

Značky: ftalazínové, antagonisty, deriváty, dráhy, disubstituované, hedgehog

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Cunningham Mark, Teng Fang, Wu Sheng-jiun, Heeringa Katharine, Rutz Mark, Sweet Raymond, Sarisky Robert, San Mateo Lani, Feng Yiqing, Teplyakov Alexey, Luo Jinquan, Rauchenberger Robert

MPK: A61K 39/395, C12P 21/06, C07K 16/28...

Značky: receptora, antagonisty, tool-like

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Číslo patentu: E 11799

Dátum: 11.03.2010

Autor: Bös Michael

MPK: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/404...

Značky: použitie, antagonisty, p2x7r, nové

Text:

...a neuropatickej hypersenzitivity na mechanické a tepelné podnety, čo ukazuje na spojenie medzi P 2 X 7 R a zápalovou a neuropatickou bolesťou (Chessell et al. (2005) Pain 1142386-396). Antagonisty P 2 X 7 R významne zlepšili funkčné zotavenie a pokles bunkovej smrti pri poškodení miechy v zveiracích modeloch (Wang et al. (2004) Nature Med l 0 B 21-B 27).03/080579, W 0 04/074224, W 0 05/014529, W 0 06/025783, W 0 06/059945), piperidínové...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Hobbs Heather, Ritchie Timothy John, Parr Nigel James, Needham Deborah, Woodrow Michael David, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hodgson Simon Teanby, Lacroix Yannick Maurice

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Značky: pyrazolové, receptorové, použité, deriváty, antagonisty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Walter Rainer, Konetzki Ingo, Doods Henri, Wiedenmayer Dieter, Priepke Henning, Mack Juergen, Hauel Norbert, Schuler-metz Annette, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Methot Joey, Berthelette Carl, Colucci John, Boyd Michael

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...

Značky: indolu, crth2, deriváty, antagonisty, receptora

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: 287127

Dátum: 04.12.2009

Autori: Wasylyk Bohdan, Dubs-poterszman Marie-christine, Tocque Bruno

MPK: A61K 38/17, A61K 31/70, A61K 39/395...

Značky: proteínu, liečenie, rakovín, onkogénnej, antagonisty, aktivity, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny schopnej antagonizovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 na prípravu farmaceutickej kompozície určenej predovšetkým na liečenie rakovín v súvislosti s p53 nul. Tiež sa opisujú vírusové vektory obsahujúce sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu zlúčeninu schopnú inhibovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 a zodpovedajúca farmaceutická kompozícia.

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Hipskind Philip Arthur, Sall Daniel Jon, Wilson Takako

MPK: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/502...

Značky: hedgehog, disubstituované, signálnej, antagonisty, dráhy, ftalazínové

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Juhl Karsten, Nielsen Soren Moller, Khanzhin Nikolay, Simonsen Klaus Baek

MPK: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Značky: izochinolínonové, deriváty, antagonisty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Číslo patentu: E 20682

Dátum: 10.07.2009

Autori: Baas Frank, Fluiter Kees

MPK: A61K 31/7088, C12N 15/113

Značky: komplementu, antagonisty, použitie

Text:

...Ilustratívne antagonisty možnopoužiť na prevenciu, liečbu alebo zníženie závažnosti neuropatií, o ktorých je známe alebo u ktorých existuje podozrenie, že sú spojené s tvorbou komplexu atakujúceho membránu (MAC). Konkrétne antagonisty sa vyznačujú jedno- aviacviáknovými nukleovými kyselinami (spravidla približne jedným, dvoma alebo približne troma vláknami), ktoré blokujú alebo znižujú expresiu proteínu cicavčieho komplementu 6(C 6)....

Číslo patentu: E 19268

Dátum: 07.07.2009

Autori: Blanche Francis, Mikol Vincent, Herbert Corentin, Baurin Nicolas, Berne Pierre-françois, Dabdoubi Tarik, Bono Françoise, Remy Elisabeth, Cameron Beatrice

MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 39/00...

Značky: špecifickí, fgf-r4, antagonisty, receptor

Text:

...vývojaPo druhé, FGF-R 4 je opísaný pri kontrole homeostázy žlčových kyselín a cholesterolu a zasahuje do kontroly adipozíty. Navyše je FGF-R 4 kontrolovaná rovnováha medziprodukciou žlčových kyselín a produkciou cholesterolu in vitro a in vivo.Po tretie, FGF-R 4 je zapojený do niektorých nádorových fenoménov, ako napríklad vývoja hepatocelulárnych karcinómov alebo rakovín hrubého čreva, bunkovej proliferácie cicavčích fibroadenómov,...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Neustadt Bernard, Clader John, Gilbert Eric, Steensma Ruo, Palani Anandan, Mccombie Stuart, Laughlin Mark, Baroudy Bahige, Mckittrick Brian, Miller Michael, Smith Elizabeth, Josien Hubert, Labroli Marc, Vice Susan, Tagat Jayaram

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4965, A61K 31/506...

Značky: obsahom, farmaceutické, antagonisty, deriváty, užitočné, piperazinové, přípravky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Číslo patentu: E 14984

Dátum: 18.12.2008

Autori: Virgili Bernado Marina, Carceller González Elena, Soliva Soliva Robert, Medina Fuentes Eva María, Martí Via Josep

MPK: C07D 471/04, A61K 31/4439

Značky: 4-aminopyrimidínu, histamínového, receptora, antagonisty, deriváty

Text:

...National Societies of Immunology, Paris, France, 2006, PA 1255). Okrem toho sa študovala úloha H 4 receptora V žírnych bunkách. Hoci aktivácia H 4 receptora neindukovala degranuláciu žírnych buniek, uvoľñoval sa histamín a iné prozápalové mediátory okrem toho sa ukázalo, že H 4 receptor sprostredkováva chemotaxiu a mobilizáciu vápnika žírnych buniek (Hofstra CL et al, J Pharmacol Exp Ther 2003, 305 1212-21). Čo sa týka T-lymfocytov, ukázalo...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: C07D 405/06, A61K 31/4184, A61P 5/40...

Značky: 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, mineralokortikoidného, antagonisty, receptora, odvodené, nesteroidné

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Caroff Eva, Renneberg Dorte, Hilpert Kurt, Hubler Francis, Meyer Emmanuel

MPK: A61K 31/662, A61K 31/665, A61K 31/675...

Značky: fosfónovej, použitie, deriváty, antagonisty, p2y12, receptorového, kyseliny

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Číslo patentu: E 10661

Dátum: 10.11.2008

Autori: Quartara Laura, Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 9/08, A61K 9/00

Značky: farmaceutické, prostriedky, antagonisty, bradykinínu, použitia, obsahujúce, hyalurónovú, kyselinu

Text:

...8. Reumatism, 2004,50314-326).0020 Početné metody boli navrhnuté na liečbu osteoartritídy. vrátane použitia antagonistov BK alebo kyseliny hyalurónovej.0021 WO 03063799 tiež navrhuje použitie farmaceutických prostriedkov obsahujúcich množstvo chondroprotektivnych činidiel, vrátane inhibitorov matrix metaloproteinázy (MMP) (bradykinin inhibuje produkciu MMP), ale nieje tu uvedená žiadna zmienka o použití kyseliny hyalurónovej.0022...

Číslo patentu: E 11714

Dátum: 30.09.2008

Autori: Whatton Maria Ann, Badescu Valentina, Filla Sandra Ann, Gallagher Peter Thaddeus

MPK: C07D 401/14, A61K 31/497, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, 5-ht7, receptora

Text:

...predloženej prihlášky vynálezu prináša jednu alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ (soli) na použitie pri liečbe. Týmto predmetom prihlášky vynálezu je jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ (soli) na použitie ako liečivo. Podobne je predmetom predloženej prihlášky vynálezu jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca l alebo ich farmaceuticky...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Camacho Gomez Juan Alberto, Gonzalez Lio Lyhen

MPK: C07D 277/56, A61K 31/426, A61P 9/00...

Značky: zlúčeniny, nové, receptora, adenozínu, antagonisty

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Číslo patentu: E 11738

Dátum: 24.09.2008

Autori: Ly Tai-wei, Raaum Erik, Tran Marie Chantal

MPK: C07D 239/38, A61P 29/00, A61K 31/505...

Značky: antagonisty, crth2, alkyltiopyrimidíny

Text:

...48 hodinami, 72 hodinami, 96 hodinami, 1 týždňom, 2 týždňami, 3 týždňami. 4 týždňami, 5 týždňami. 6 týždňami, 8 týždňami. alebo 12 týždňami pred),súčasne s, alebo následne po (napr. 5 minútach, 15 minútach, 30 minútach, 45 minútach, 1 hodine, 2 hodinách, 4 hodinách, 6 hodinach, 12 hodinách, 24 hodinách, 48 hodinách, 72 hodinách. 96 hodinách, 1 týždni. 2 týždňoch, 3 týždňoch, 4 týždňoch, 5 týždňoch. 6 týždňoch, 8 týždňoch alebo 12 týždňoch...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Husfeld Craig, Lee Rick, Mu Yongqi, Ji Yu-hua, Li Li

MPK: C07D 213/38, C07D 231/12, C07D 209/14...

Značky: obsahujúce, muskarínových, účinné, zlúčeniny, receptorov, guanidín, antagonisty

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Hellman Sarah Lynne, Cohen Michael Philip, Filla Sandra Ann, Hollinshead Sean Patrick, Tidwell Michael Wade

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Značky: antagonisty, a-pyridíny, 5-ht7, substituované, receptora, piperazinylpyrazíny

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Číslo patentu: E 17659

Dátum: 18.07.2008

Autori: Rummakko Petteri, Karljalainen Arto, Tolvanen Arto, Holm Patrik, Din Belle David, Wohlfahrt Gerd

MPK: C07D 405/06, A61P 25/00, A61K 31/357...

Značky: nervového, systému, deriváty, centrálneho, ochorení, antagonisty, alfa2c, liečenie, použitie, periférneho, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxín-2-ylmetylové

Text:

...pričom uvedený fenyl, karbocyklický alebo heterocyklický kruh je nesubstituovaný alebo substituovaný 1 alebo 2 substituentmi, kde každý je nezávisle hydroxy, (C 1-Ce)alkyl, (C 1-C 5)alkoxy, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, halo(C 1-Cs)aIkyI, (C 1-Cs)aIkoxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Cc)aIkyl-(C 0)alebo (C 1-C 5)alkoxy-(CO)R 10 je nezávisle v každom výskyte H, (C 1-Ce)aIkyI, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Ce)alkyI-(CO)- alebo R 11(0 S 0 ř R 11 je nezávisle v...

Číslo patentu: E 19510

Dátum: 04.06.2008

Autori: Jespers Laurent, Enever Carolyn, Tomlinson Ian, Pupecka Malgorzata

MPK: C07K 16/00, C07K 16/22, C07K 16/28...

Značky: antagonisty, variabilné, polypeptidy, domény, protilátkové

Text:

...EGF domény) alebo to môže byt proteínová doména, ktorá zahŕňa viažuce miesto pre TNFR 1, napr. keď je doména vybraná zo skupiny, ktorá obsahuje afñbody, SpA doménu, doménu LDL receptora triedy A alebo EGF doménu. Opis ako celokje forrnulovaný v súlade s poskytnutým opisom antagonistov, ligandov a spôsobov používajúcim takéto domény namiesto dAb.0015 Polypeptidy, imunoglobullnové jednoduché variabilné domény a antagonisty vynálezu môžu byt...

Číslo patentu: E 11234

Dátum: 22.05.2008

Autori: Breslin Michael, Coleman Paul, Schreier John, Cox Christopher

MPK: A61K 31/4525, A61K 31/4535, A61K 31/454...

Značky: pyridylpiperidínové, receptora, antagonisty, orexínového

Text:

...benígna prostatická hypertrofia chronické renálne zlyhanie renálne ochorenie poškodená tolerancia na glukózu migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo prehnaná citlivosť na bolesť ako je hyperalgézia, kauzalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť konečnika atypická faciálna bolesť neuropatická bolesť bolesť chrbta komplexný regionálny bolestivý syndróm I a II artritická bolesť bolesť pri športovom. úraze bolesť spojená s infekciou napr....

Číslo patentu: E 10176

Dátum: 20.05.2008

Autori: Peng Sheng-bin, Kohn Wayne David, Yan Liang Zeng

MPK: C07K 7/54, A61P 31/18, A61K 38/12...

Značky: peptidové, cyklické, cxcr4, antagonisty

Text:

...Asp/(D/L)AgI, Asp/Dab,Asp/Dap, GIu/(D/L)Agl, GIu/Dab, GIu/Dap, GIu/DDap a GIu/Lys a R 1 je Ac alebo Bz alebo kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie, pár, ktorý sa vyberie zo skupiny,ktorá zahŕňa sukcinyl/(D/L)Agl, sukcinyl/Dab, sukcinyl/Dap, sukcinyl/Lys ac) uvedený Iaktám sa vytvorí amidovou väzbou medzi a-amino skupinou X 1 avedľajším reťazcom karboxyl skupiny X 7, kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie,pár, ktorý sa vyberie zo skupiny, ktorá...