Patenty so značkou «antagonisty»

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Moriconi Alessio, Beccari Andrea, Aramini Andrea, Bianchini Gianluca, Lorenzi Simone, Brandolini Laura, Bovolenta Silvia, Liberati Chiara

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/341...

Značky: receptora, antagonisty, trpm8

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Coates David Andrew, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 25/20...

Značky: duálnou, antagonisty, aktivitou, inverzné, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, substituované, kyseliny, zlúčeniny, dimetylpropánovej

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Číslo patentu: 287880

Dátum: 23.01.2012

Autori: Romeis Peter, Günther Eckhard, Reissmann Thomas, Bernd Michael, Kutscher Bernhard, Beckers Thomas

MPK: A61K 38/09, A61P 35/00, A61P 5/04...

Značky: rozpustnosťou, zlepšenou, kompozícia, přípravy, antagonisty, farmaceutická, peptidov, obsahujúca, peptidové, tieto, použitie, týchto, peptidy, lh-rh, výroby, spôsob, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové antagonisty LH-RH so zlepšenou rozpustnosťou, ktoré obsahujú N-metylované stavebné kamene aminokyseliny a majú zlepšenú rozpustnosť, liečivá, v ktorých sú obsiahnuté opisované peptidy a môžu sa používať na liečenie nádorov podmienených hormónmi a hormonálne podmienených nezhubných ochorení.

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Oost Thorsten, Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Seither Peter, Anderskewitz Ralf

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12...

Značky: pyrazolové, antagonisty, crth2, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Paone Daniel, Ginnetti Anthony, Staas Donnette, Bell Ian, Wang Cheng, Fraley Mark, Gallicchio Steven, Zartman Blair, Stevenson Heather, Mitchell Helen

MPK: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437...

Značky: antagonisty, receptora, deriváty, azaindánu, piperidinon, karboxamid

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Kuelzer Raimund, Doods Henri, Hauel Norbert, Jung Birgit, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Značky: bradykinínových, disubstituované, receptorov, antagonisty, tetrahydrofuranylové, zlúčeniny

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 5/24...

Značky: receptora, vazopresínu, antagonisty, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Konetzki Ingo, Walter Rainer, Ceci Angelo, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Doods Henri, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Anderskewitz Ralf, Seither Peter, Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Hamprecht Dieter Wolfgang, Oost Thorsten, Hoenke Christoph

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...

Značky: antagonisty, crth2, pyrazolové, zlúčeniny

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Číslo patentu: E 15461

Dátum: 12.11.2010

Autori: Toledo Escribano Miguel Angel, Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Diaz Buezo Nuria, Jimenez-aguado Alma Maria, Lafuente Blanco Celia, Pedregal-tercero Concepcion

MPK: A61P 25/00, C07D 495/20, A61K 31/438...

Značky: antagonisty, orl-1, zlúčeniny, receptora, spiropiperidínové

Text:

...sol v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napríklad liuoxetln. Ďalej tento aspekt vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu uspôsobenú na liečbu depresie, ktorá zahrňuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Jimenez-aguado Alma Maria, Lafuente Blanco Celia, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion, Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel

MPK: A61P 25/00, C07D 495/20, A61K 31/444...

Značky: orl-1, receptora, antagonisty, spiropiperidínové, zlúčeniny

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Mao Can, Razavi Hossein, Kuzmich Daniel, Cook Brian Nicholas

MPK: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, indazolové, pyrazolopyridínové, receptora

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno, Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Chen Zhaogen, Mccowan Jefferson Ray, Gillig James Ronald

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/403, A61K 31/4402...

Značky: antagonisty, receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Bolli Martin, Mathys Boris, Morrison Keith, Nayler Oliver, Steiner Beat, Mueller Claus, Lescop Cyrille

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4439...

Značky: pyridin-4-ylové, antagonisty, deriváty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Jaeschke Georg, Wichmann Juergen, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04...

Značky: imidazolové, antagonisty, mglur5, deriváty

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Patel Bharvin Kumar, Hipskind Philip Arthur, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502...

Značky: hedgehog, dráhy, antagonisty, ftalazínové, deriváty, disubstituované

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...

Číslo patentu: E 20023

Dátum: 29.04.2010

Autori: Luo Jinquan, Heeringa Katharine, Teplyakov Alexey, Rauchenberger Robert, Sarisky Robert, Sweet Raymond, Wu Sheng-jiun, Rutz Mark, Cunningham Mark, Teng Fang, Feng Yiqing, San Mateo Lani

MPK: C07K 16/28, A61K 39/395, C12P 21/06...

Značky: receptora, antagonisty, tool-like

Text:

...12429-17, 2009 Brentano a kol., Arth. Rheum. 522656 ~ 2665, 2005), astmu (Sugiura a kol Am. J. Resp. Cell Mol. Biol. 40654-662, 2009 Morishima a kol.,Crohnova choroba a ulcerózna kolitída (Zhou a kol., J. Immunol. 1784548-4556, 2007 Zhou a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 10475 l 2-7515, 2007), autoimunitnú chorobu pečene (Lang a kol.,J. Clin. Invest. ll 62456-2463, 2006) a diabetes typu I (Dogusan a kol. Diabetes 571236-1245, 2008 Lien a...

Číslo patentu: E 11799

Dátum: 11.03.2010

Autor: Bös Michael

MPK: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/404...

Značky: antagonisty, nové, p2x7r, použitie

Text:

...a neuropatickej hypersenzitivity na mechanické a tepelné podnety, čo ukazuje na spojenie medzi P 2 X 7 R a zápalovou a neuropatickou bolesťou (Chessell et al. (2005) Pain 1142386-396). Antagonisty P 2 X 7 R významne zlepšili funkčné zotavenie a pokles bunkovej smrti pri poškodení miechy v zveiracích modeloch (Wang et al. (2004) Nature Med l 0 B 21-B 27).03/080579, W 0 04/074224, W 0 05/014529, W 0 06/025783, W 0 06/059945), piperidínové...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Needham Deborah, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Ritchie Timothy John, Woodrow Michael David, Hodgson Simon Teanby, Parr Nigel James, Lacroix Yannick Maurice

MPK: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/5377...

Značky: antagonisty, deriváty, pyrazolové, použité, receptorové

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Mack Juergen, Konetzki Ingo, Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Priepke Henning, Ceci Angelo, Doods Henri, Walter Rainer, Schuler-metz Annette

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: bradykinínu-b1, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Boyd Michael, Colucci John, Villeneuve Karine, Methot Joey, Berthelette Carl

MPK: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Značky: indolu, crth2, receptora, antagonisty, deriváty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: 287127

Dátum: 04.12.2009

Autori: Tocque Bruno, Dubs-poterszman Marie-christine, Wasylyk Bohdan

MPK: A61K 38/17, A61K 31/70, A61K 39/395...

Značky: proteínu, rakovín, aktivity, liečenie, antagonisty, použitie, onkogénnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny schopnej antagonizovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 na prípravu farmaceutickej kompozície určenej predovšetkým na liečenie rakovín v súvislosti s p53 nul. Tiež sa opisujú vírusové vektory obsahujúce sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu zlúčeninu schopnú inhibovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 a zodpovedajúca farmaceutická kompozícia.

Číslo patentu: E 14585

Dátum: 22.10.2009

Autori: Bastian Jolie Anne, Wilson Takako, Sall Daniel Jon, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 403/04...

Značky: antagonisty, disubstituované, ftalazínové, dráhy, signálnej, hedgehog

Text:

...vzorca lVzorec I kde R je vodík, fluór, kyanoskupina, trifluórmetyl alebo metoxyskupina R 2 je vodík, fluór alebo trifluórmetyl R 3 je vodík alebo chlór, s podmienkou, že aspoň jedno z R 2 a R 3 je vodíkpredstavuje substituovaný piperazín-1,4-diyl vybraný zo skupiny zahrňujúcejfr OH ŤNLJaleboalebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ.0005 Rozumie sa, že vo vyššie uvedených piperazínových kruhových štruktúrach je ľavá strana piperazínového...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Nielsen Soren Moller, Simonsen Klaus Baek, Juhl Karsten, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Značky: izochinolínonové, antagonisty, deriváty

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Číslo patentu: E 20682

Dátum: 10.07.2009

Autori: Fluiter Kees, Baas Frank

MPK: A61K 31/7088, C12N 15/113

Značky: komplementu, antagonisty, použitie

Text:

...Ilustratívne antagonisty možnopoužiť na prevenciu, liečbu alebo zníženie závažnosti neuropatií, o ktorých je známe alebo u ktorých existuje podozrenie, že sú spojené s tvorbou komplexu atakujúceho membránu (MAC). Konkrétne antagonisty sa vyznačujú jedno- aviacviáknovými nukleovými kyselinami (spravidla približne jedným, dvoma alebo približne troma vláknami), ktoré blokujú alebo znižujú expresiu proteínu cicavčieho komplementu 6(C 6)....

Číslo patentu: E 19268

Dátum: 07.07.2009

Autori: Mikol Vincent, Bono Françoise, Berne Pierre-françois, Baurin Nicolas, Cameron Beatrice, Remy Elisabeth, Herbert Corentin, Dabdoubi Tarik, Blanche Francis

MPK: A61K 39/395, A61P 35/00, A61K 39/00...

Značky: špecifickí, fgf-r4, receptor, antagonisty

Text:

...vývojaPo druhé, FGF-R 4 je opísaný pri kontrole homeostázy žlčových kyselín a cholesterolu a zasahuje do kontroly adipozíty. Navyše je FGF-R 4 kontrolovaná rovnováha medziprodukciou žlčových kyselín a produkciou cholesterolu in vitro a in vivo.Po tretie, FGF-R 4 je zapojený do niektorých nádorových fenoménov, ako napríklad vývoja hepatocelulárnych karcinómov alebo rakovín hrubého čreva, bunkovej proliferácie cicavčích fibroadenómov,...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Labroli Marc, Mckittrick Brian, Clader John, Mccombie Stuart, Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Gilbert Eric, Palani Anandan, Miller Michael, Josien Hubert, Baroudy Bahige, Vice Susan, Steensma Ruo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/4965...

Značky: antagonisty, přípravky, farmaceutické, obsahom, piperazinové, použitie, deriváty, užitočné

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Číslo patentu: E 14984

Dátum: 18.12.2008

Autori: Medina Fuentes Eva María, Virgili Bernado Marina, Carceller González Elena, Soliva Soliva Robert, Martí Via Josep

MPK: A61K 31/4439, C07D 471/04

Značky: 4-aminopyrimidínu, deriváty, receptora, antagonisty, histamínového

Text:

...National Societies of Immunology, Paris, France, 2006, PA 1255). Okrem toho sa študovala úloha H 4 receptora V žírnych bunkách. Hoci aktivácia H 4 receptora neindukovala degranuláciu žírnych buniek, uvoľñoval sa histamín a iné prozápalové mediátory okrem toho sa ukázalo, že H 4 receptor sprostredkováva chemotaxiu a mobilizáciu vápnika žírnych buniek (Hofstra CL et al, J Pharmacol Exp Ther 2003, 305 1212-21). Čo sa týka T-lymfocytov, ukázalo...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61K 31/4184, C07D 405/06, A61P 5/40...

Značky: nesteroidné, antagonisty, odvodené, receptora, mineralokortikoidného, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Hubler Francis, Renneberg Dorte, Hilpert Kurt, Caroff Eva, Meyer Emmanuel

MPK: A61K 31/665, A61K 31/662, A61K 31/675...

Značky: kyseliny, deriváty, fosfónovej, receptorového, p2y12, použitie, antagonisty

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Číslo patentu: E 10661

Dátum: 10.11.2008

Autori: Giuliani Sandro, Quartara Laura, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 9/08, A61K 9/00

Značky: prostriedky, hyalurónovú, použitia, obsahujúce, antagonisty, farmaceutické, kyselinu, bradykinínu

Text:

...8. Reumatism, 2004,50314-326).0020 Početné metody boli navrhnuté na liečbu osteoartritídy. vrátane použitia antagonistov BK alebo kyseliny hyalurónovej.0021 WO 03063799 tiež navrhuje použitie farmaceutických prostriedkov obsahujúcich množstvo chondroprotektivnych činidiel, vrátane inhibitorov matrix metaloproteinázy (MMP) (bradykinin inhibuje produkciu MMP), ale nieje tu uvedená žiadna zmienka o použití kyseliny hyalurónovej.0022...

Číslo patentu: E 11714

Dátum: 30.09.2008

Autori: Whatton Maria Ann, Gallagher Peter Thaddeus, Filla Sandra Ann, Badescu Valentina

MPK: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/497...

Značky: antagonisty, 5-ht7, receptora

Text:

...predloženej prihlášky vynálezu prináša jednu alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ (soli) na použitie pri liečbe. Týmto predmetom prihlášky vynálezu je jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca I alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ (soli) na použitie ako liečivo. Podobne je predmetom predloženej prihlášky vynálezu jedna alebo viac zlúčenin všeobecného vzorca l alebo ich farmaceuticky...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Gonzalez Lio Lyhen, Camacho Gomez Juan Alberto

MPK: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...

Značky: receptora, antagonisty, adenozínu, nové, zlúčeniny

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Číslo patentu: E 11738

Dátum: 24.09.2008

Autori: Raaum Erik, Ly Tai-wei, Tran Marie Chantal

MPK: A61K 31/505, C07D 239/38, A61P 29/00...

Značky: alkyltiopyrimidíny, crth2, antagonisty

Text:

...48 hodinami, 72 hodinami, 96 hodinami, 1 týždňom, 2 týždňami, 3 týždňami. 4 týždňami, 5 týždňami. 6 týždňami, 8 týždňami. alebo 12 týždňami pred),súčasne s, alebo následne po (napr. 5 minútach, 15 minútach, 30 minútach, 45 minútach, 1 hodine, 2 hodinách, 4 hodinách, 6 hodinach, 12 hodinách, 24 hodinách, 48 hodinách, 72 hodinách. 96 hodinách, 1 týždni. 2 týždňoch, 3 týždňoch, 4 týždňoch, 5 týždňoch. 6 týždňoch, 8 týždňoch alebo 12 týždňoch...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Li Li, Lee Rick, Mu Yongqi, Ji Yu-hua, Husfeld Craig

MPK: C07D 209/14, C07D 231/12, C07D 213/38...

Značky: receptorov, obsahujúce, antagonisty, zlúčeniny, guanidín, muskarínových, účinné

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Tidwell Michael Wade, Cohen Michael Philip, Hollinshead Sean Patrick, Filla Sandra Ann, Hellman Sarah Lynne

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Značky: 5-ht7, substituované, receptora, antagonisty, piperazinylpyrazíny, a-pyridíny

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Číslo patentu: E 17659

Dátum: 18.07.2008

Autori: Din Belle David, Karljalainen Arto, Rummakko Petteri, Wohlfahrt Gerd, Holm Patrik, Tolvanen Arto

MPK: A61P 25/00, C07D 405/06, A61K 31/357...

Značky: liečenie, periférneho, použitie, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxín-2-ylmetylové, deriváty, nervového, systému, antagonisty, centrálneho, ochorení, alfa2c

Text:

...pričom uvedený fenyl, karbocyklický alebo heterocyklický kruh je nesubstituovaný alebo substituovaný 1 alebo 2 substituentmi, kde každý je nezávisle hydroxy, (C 1-Ce)alkyl, (C 1-C 5)alkoxy, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, halo(C 1-Cs)aIkyI, (C 1-Cs)aIkoxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Cc)aIkyl-(C 0)alebo (C 1-C 5)alkoxy-(CO)R 10 je nezávisle v každom výskyte H, (C 1-Ce)aIkyI, hydroxy(C 1-C 5)aIkyI, (C 1-Ce)alkyI-(CO)- alebo R 11(0 S 0 ř R 11 je nezávisle v...

Číslo patentu: E 19510

Dátum: 04.06.2008

Autori: Tomlinson Ian, Enever Carolyn, Pupecka Malgorzata, Jespers Laurent

MPK: C07K 16/00, C07K 16/28, C07K 16/22...

Značky: polypeptidy, variabilné, antagonisty, domény, protilátkové

Text:

...EGF domény) alebo to môže byt proteínová doména, ktorá zahŕňa viažuce miesto pre TNFR 1, napr. keď je doména vybraná zo skupiny, ktorá obsahuje afñbody, SpA doménu, doménu LDL receptora triedy A alebo EGF doménu. Opis ako celokje forrnulovaný v súlade s poskytnutým opisom antagonistov, ligandov a spôsobov používajúcim takéto domény namiesto dAb.0015 Polypeptidy, imunoglobullnové jednoduché variabilné domény a antagonisty vynálezu môžu byt...

Číslo patentu: E 11234

Dátum: 22.05.2008

Autori: Coleman Paul, Schreier John, Breslin Michael, Cox Christopher

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/4525, A61K 31/454...

Značky: antagonisty, orexínového, pyridylpiperidínové, receptora

Text:

...benígna prostatická hypertrofia chronické renálne zlyhanie renálne ochorenie poškodená tolerancia na glukózu migréna hyperalgézia bolesť zvýšená alebo prehnaná citlivosť na bolesť ako je hyperalgézia, kauzalgia a alodýnia akútna bolesť bolesť konečnika atypická faciálna bolesť neuropatická bolesť bolesť chrbta komplexný regionálny bolestivý syndróm I a II artritická bolesť bolesť pri športovom. úraze bolesť spojená s infekciou napr....

Číslo patentu: E 10176

Dátum: 20.05.2008

Autori: Kohn Wayne David, Yan Liang Zeng, Peng Sheng-bin

MPK: A61P 31/18, C07K 7/54, A61K 38/12...

Značky: antagonisty, cxcr4, cyklické, peptidové

Text:

...Asp/(D/L)AgI, Asp/Dab,Asp/Dap, GIu/(D/L)Agl, GIu/Dab, GIu/Dap, GIu/DDap a GIu/Lys a R 1 je Ac alebo Bz alebo kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie, pár, ktorý sa vyberie zo skupiny,ktorá zahŕňa sukcinyl/(D/L)Agl, sukcinyl/Dab, sukcinyl/Dap, sukcinyl/Lys ac) uvedený Iaktám sa vytvorí amidovou väzbou medzi a-amino skupinou X 1 avedľajším reťazcom karboxyl skupiny X 7, kde X 1 a X 7 sú, vzhľadom na poradie,pár, ktorý sa vyberie zo skupiny, ktorá...