Patenty so značkou «antagonistov»

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Biagetti Matteo, Linney Ian, Rancati Fabio, Amari Gabriele, Rizzi Andrea

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 9/00...

Značky: muskarínových, zlúčeniny, beta2-adrenergných, aktivitou, antagonistov, receptorov, agonistov

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Simila Suvi Tuula Marjukka, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Kung Daniel Wei-shung

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: použitie, antagonistov, grelínového, agonistov, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, deriváty, receptora

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17475

Dátum: 13.12.2010

Autori: Scheuerer Stefan, Gerlach Kai, Frattini Sara, Ebel Heiner, Mazzaferro Rocco, Santagostino Marco, Hoenke Christoph, Giovannini Riccardo, Trieselmann Thomas, Tautermann Christofer

MPK: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...

Značky: použitie, antagonistov, receptory, nové

Text:

...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Labroli Marc, Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Palani Anandan, Josien Hubert, Miller Michael, Laughlin Mark, Vice Susan, Neustadt Bernard, Mckittrick Brian, Clader John, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Baroudy Bahige, Steensma Ruo

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 31/00...

Značky: tohto, přípravků, súprava, prípravok, antagonistov, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Arylcyklohexylétery dihydrotetraazabenzoazulénov a ich použitie ako antagonistov receptora VIA vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15388

Dátum: 18.11.2009

Autor: Schnider Patrick

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: použitie, antagonistov, vazopresínu, dihydrotetraazabenzoazulénov, arylcyklohexylétery, receptora

Text:

...tiež vyvoláva pokles úzkostného chovania (Landgraf, et al. (1995). Regul Pept. 59, 229-39., Vl vasopressín receptor antisense oligodeoxynucleotide intoseptum reduces vasopressín binding, social discrimination abilitíes, and anxiety-related behavior in rats). Vazopresín alebo receptory Vla sa tiež podieľajú na iných neuropsychologických poruchách genetické štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymorñsmus v promótore ľudského receptora...

Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: farmaceutické, kompozície, receptora, antagonistov, použitie, báze, kortikosteroidov, kinínového

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Petit Frédéric, Galtier Daniel, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel

MPK: A61K 31/435, A61P 9/00, C07D 213/60...

Značky: receptorov, antagonistov, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, urotenzínu, použitie, príprava, deriváty, terapii

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Substituované 6-(alkylbenzylamino)purínové deriváty na použitie ako antagonistov cytokínových receptorov a prípravky obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17168

Dátum: 03.10.2008

Autori: Popa Igor, Spichal Lukas, Strnad Miroslav, Doležal Karel, Schmulling Thomas, Werner Tomas, Voller Jiri

MPK: A01N 43/00, A61K 31/52, C07D 473/34...

Značky: přípravky, receptorov, tieto, 6-(alkylbenzylamino)purínové, substituované, deriváty, cytokínových, použitie, antagonistov, obsahujúce

Text:

...kináz (CDK). Preukázali sme inhibíciu CDK anticytokínmi u rastlín a ludí a zistili sme väzbu ANCYT 1 na ATPväzobné miesto ľudskej CDK 2 (SpichaI et al. J. Biol. Chem. 282214356-63, 2007).0005 Percepcia cytokinov sa v nedávnej dobe ukázala byť nevyhnutým krokom v regulácii mnohých aspektov rastu a vývoja rastlín. Štúdium rastlinných mutantov s cytokínovými receptormi so stratou funkcie a komplexná analýza všetkých...

Použitie opioidných antagonistov na prípravu liečiv a na liečenie degeneratívnych ochorení sietnice

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16703

Dátum: 16.09.2008

Autori: Pisak Ibrahim Mustafa Iskender, Bingol Semra, Selamoglu Mehmet Levent, Pak Nevhiz

MPK: A61K 31/485, A61P 27/02

Značky: liečenie, antagonistov, přípravu, opioidných, sietnice, použitie, liečiv, ochorení, degeneratívnych

Text:

...malé žlte alebo biele usadeniny extracelulárneho materiálu, ktoré sa tvoria v Bruchovej membráne oka. Prítomnosť niekoľkých malých drúz je s postupujúcim vekom normálna a väčšina ľudí starších než 40 rokov má niekoľko tvrdých drúz. To, či drúzy podporujú rozvoj AMDalebo sú symptómami základného procesu spôsobujúceho AMD, nie je jednoznačne známe. Ná rast veľkosti a/alebo počtu drúz však zvyšuje riziko rozvoja makulárnej degenerácie u...

Spôsoby použitia antagonistov vazopresínu s antracyklínovými chemoterapeutickými činidlami na zníženie kardiotoxicity a/alebo zlepšenie prežívania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14921

Dátum: 12.05.2008

Autori: Liu Yongge, Kambayashi Junichi

MPK: A01N 43/00, A61K 31/55, A61K 31/553...

Značky: použitia, antagonistov, činidlami, zlepšenie, spôsoby, prežívania, antracyklínovými, kardiotoxicity, vazopresínu, zníženie, chemoterapeutickými

Text:

...indukovanej kardiotoxicity s veľmi obmedzenými priaznivými účinkamiře. Existuje teda urgentná a neuspokojená lekárska nevyhnutnoť na vyvinutie liečenia, ktoré je schopné znižovaťumožní, aby boli pacientom s rakovinou bezpečne podávané vyššie0008 Vazopresín (známy tiež ako antidiuretický hormón (ADH je malý peptid s deviatimi aminokyselinami, syntetizovaný v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalámu a skladovaný v zadnej mozgovej...

Použitie IL-1 antagonistov pri liečbe dny a pseudodny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12669

Dátum: 19.10.2007

Autori: Vicary Catherine, Mellis Scott

MPK: A61K 38/17, A61K 38/20, A61P 19/02...

Značky: antagonistov, použitie, liečbe, pseudodny

Text:

...diagnóza dny, napriklad chronická aktívna dna. uskutočnenie predloženej prihlášky vynálezu pozostáva z prevencie alebo zlepšenia dny u ľudského jedinca, ktorý trpí dnou.0009 Druhý predmet predloženej prihlášky vynálezu prináša antagonistu interleukinu 1 (lL-1) na použitie vspôsobe liečby, inhibicie alebo zlepšenia pseudodny, spôsob pozostáva zpodania terapeutického množstva antagonistu jedincovi, ktorý ho potrebuje, choroba sa lieči,...

Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Janiak Philip, Fossey Valérie, Petit Frédéric, Altenburger Jean-michel, Vernieres Jean-claude, Lassalle Gilbert

MPK: A61K 31/435, C07D 213/60, A61P 9/00...

Značky: 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, deriváty, terapeutické, receptorov, antagonistov, príprava, použitie, urotenzínu

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

Použitie DII4 antagonistov pri ischemickom zranení alebo cievnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13602

Dátum: 07.08.2007

Autori: Wiegand Stanley, Lobov Ivan, Papadopoulos Nicholas

MPK: A61K 38/18, C07K 14/515, A61K 38/17...

Značky: zranení, nedostatočnosti, použitie, antagonistov, cievnej, ischemickom

Text:

...doménu DII 4, voliteľne pripojenú k multimerizačnému komponentu. Vynález tiež poskytuje delta-like Iigand 4 (DII 4) antagonistu na použitie pri prevencii alebo znižovaní straty krvných ciev alebo zlepšovani produktívnej angiogenézy, alebo oboch, u subjektu, majúceho ischemické zranenie alebo cievnu nedostatočnosť. kde DII 4 antagonista obsahuje protilátku alebo fragment protilátky, ktorý špecificky viaže Dll 4 a blokuje viazanie DII...

Prípravky VEGF antagonistov vhodné na intravitreálne podávanie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15397

Dátum: 14.06.2007

Autori: Furfine Eric, Graham Kenneth, Dix Daniel, Frye Kelly

MPK: A61K 9/19, A61K 9/00, A61K 38/00...

Značky: vhodné, přípravky, antagonistov, intravitreálne, podávanie

Text:

...prostriedok obsahuje 5 - 40 mM pufra fosforečnanu sodného.0010 V rôznych uskutočneniach organické ko-rozpúšťadlo je polysorbát a/alebo PEG, stabilizačný prostriedok je sacharóza, pufrovací prostriedok je púder fosforečnanu sodného a tonizačné činidlo je chlorid sodný.0011 Podrobnejšie stabilný kvapalný očný prípravok obsahuje približne 40 - 50 mg/ml antagonistu VEGF, približne 10 mM fosfátového pufra. 0,01 - 3 polysorbátu a/alebo PEG,...

Izochinolínové a benzo[h]izochinolínové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11228

Dátum: 22.11.2006

Autori: Escribano Arenales Beatriz, Jimenez Bargueno Maria Dolores, Diaz Martin Juan Antonio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/473, A61K 31/4725...

Značky: receptora, antagonistov, príprava, použitie, benzo[h]izochinolínové, histaminu, izochinolínové, terapii, deriváty

Text:

...sa rozumie dvojvalentná, priama alebo rozvetvená nenasýtená- skupinou CW-alkoxy, priama alebo rozvetvená, nasýtená skupina alkyloxy salifatickým reťazcom obsahujúcim x až y atómov uhlíka- atómom halogénu, atóm fluóru, atóm chlóru, atóm brómu alebo atóm jódu- skupinou Cm-perhalogénalkyl, skupina Cm-alkyl, V ktorej sú všetky vodíkové atómy- skupinou Clą-halogénalkyl, skupina C 1.3 ~alky 1, v ktorej je aspoň jeden atóm vodíka0006 Zlúčeniny...

Použitie antagonistov IL-23 a IL-17 na liečenie autoimúnneho očného zápalového ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6776

Dátum: 30.08.2006

Autori: Caspi Rachel, Silver Phyllis, Luger Dror, Tsai Van, Cua Daniel, Kastelein Robert

MPK: A61K 39/395, A61P 27/00

Značky: autoimúnneho, il-17, použitie, il-23, antagonistov, zápalového, očného, liečenie, ochorenia

Text:

...alebo v rámci špecifikovanej časovej periódy. Vo výhodnom uskutočnení liečebný režim ďalej zahrnuje postupné znižovanie dávky antagonistu IL-17 počas druhej Iiečebnej periódy, ktorá začína okamžite po skončení prvej Iiečebnej periódy a končí sa, ked sa skončí terapia antagonistom lL 17. Trvanie druhej Iiečebnej periódy je zvyčajne od jedeneho mesiaca do dvanástich mesiacov,jedného mesiaca do deviatich mesiacov, jedného mesiaca do šiestich...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Pierzynski Piotr, Kuczynski Waldemar

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/4439...

Značky: antagonistov, asistovanej, vazopresínu, použitie, oxytocinu, reprodukcii

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Peglion Jean-louis, Millan Mark, Goument Bertrand, Mannoury La Cour Clotilde, Dessinges Aimée

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/4465...

Značky: piperazinu, resorpcie, neurokinínu, antagonistov, deriváty, použitie, serotonínu, inhibítorov

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Prípravky VEGF antagonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20341

Dátum: 22.03.2006

Autori: Kautz Susan, Frye Kelly, Dix Daniel

MPK: A61K 38/17, A61K 47/00

Značky: přípravky, antagonistov

Text:

...javov, vrátane napríklad agregácie.0009 Antagonista VEGF je zlúčenina, schopná blokovať alebo inhibovať biologickú aktivitu vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGF), a zahŕňa fúzne proteíny schopné blokovať VEGF. Vo výhodnom uskutočnení VEGFantagonista použitý vprípravku podľa tohto vynálezu je fúzny proteín so SEQ ID N 024. VEGF antagonista môže byt exprimovaný v cicavčej bunkovej línii, ako napríklad CHO bunke a môže byť...

Fenyldiazepánkarboxamidy a piperazínkarboxamidy s anelovanou fenylskupinou, obsahujúce kyslík a ich použitie ako antagonistov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3291

Dátum: 27.12.2005

Autori: Schlotter Karin, Hübner Harald, Gmeiner Peter

MPK: A61P 25/00, C07D 405/00, A61K 31/403...

Značky: piperazínkarboxamidy, použitie, obsahujúce, antagonistov, dopamínu, kyslík, fenylskupinou, fenyldiazepánkarboxamidy, anelovanou

Text:

...znak mnohých vysoko afinitných ligandov pre dopamínový receptor sa skladá 2 rôzne substituovanej fenylpiperazínovej parciálnej štruktúry,ktorá je viazaná cez niekoľko uhlíkov dlhý distančný prvok na aryl- alebo heteroarylkarboxamid. Z celeho radu arylpiperazinylheteroarénkarboxamidov sú opísané predo všetkým štruktúrne príklady s heteroarénkarboxylovýmikyselinami obsahujúcimi kyslík, síru alebo dusík (ES 2027898 EP 343 961 US 3646047...

Deriváty chinuklidínu a ich použitie ako antagonistov muskarínového receptora M3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8693

Dátum: 31.10.2005

Autori: Baettig Urs, Cox Brian, Papoutsakis Dimitris, Collingwood Stephen Paul, Press Neil John, Watson Simon James, Kim Hyungchul, Garad Sudhakar Devidasrao

MPK: A61P 29/00, C07D 453/02, A61K 31/439...

Značky: deriváty, receptora, chinuklidínu, antagonistov, muskarínového, použitie

Text:

...V tomto dokumente, Znamená cykloalkyl obsahujúci 3 až 8 atómov uhlíka. Výhodne, Cj-Cg-cykloalkyl je Cg-Cg-cykloalkyl, najmä cyklopenlyl alebo cyklohexyl.C j-Cg-alkoxy, používaný v tomto dokumente, znamená lineárnu alebo rozvetvenú alkoxy skupinu obsahujúcu l až 8 atómov uhlíka, Výhodne, Cj-Cg-alkoxy je Cl-Cralkoxy, najmäHalo alebo halogén, používaný v tomto dokumente, znamená prvok patriaci do skupiny 17 (predtým skupina VII) periodickej...

Farmaceutické kompozície na báze NK2 antagonistov na pediatrické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5374

Dátum: 26.10.2005

Autori: Altamura Maria, Maggi Carlo Alberto, Aleotti Alberto

MPK: A61K 31/55, A61K 31/451, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, pediatrické, antagonistov, kompozície, použitie, báze

Text:

...veľmi rozšírenou poruchou u dojčiat, pričom príčiny neboli precízne objasnenć. Prílišný plač sa zdá byt odpoveďou na bolestivé intestinálne kontrakcie,ktoré sú možno spojené s alergiou na kravské mlieko, laktózovou intoleranciou alebo nafukovaním, počas fyzíologického zretia gastrointestinálneho traktu, ktorý by mohol byt charakterizovaný prechodným zvýšením intestinálnej senzitivity. Infantilné koliky ovplyvňujúdojčenie a dojčatá kúnené...

Spôsob liečenia rany za použitia antagonistov A2B adenozínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12405

Dátum: 30.08.2005

Autori: Zeng Dewan, Belardinelli Luiz

MPK: A61P 1/04, A61K 31/522, A61P 17/02...

Značky: liečenia, receptora, adenozínového, spôsob, použitia, antagonistov

Text:

...vodík, prípadne substituovanú alkylovú skupinu aleboprípadne substituovanú cykloalkylovú skupinu X znamená prípadne substituovaný arylén alebo heteroarylénY znamená kovalentnú väzbu alebo alkylén, V ktorom môže byť jeden atóm uhlíka prípadne nahradený -O-, -S-, alebo -NH-, a je prípadne substituovaný hydroxyskupinou, alkoxyskupinou,prípadne substituovanou aminoskupinou, alebo -COR, kde R znamená hydroxyskupinu, alkoxyskupinu alebo...

PRÍPRAVKY IL-1 ANTAGONISTOV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13085

Dátum: 17.08.2005

Autori: Bowers Katherine, Chimanlall Goolcharran, Dix Daniel

MPK: A61K 39/17, A61K 9/08

Značky: antagonistov, přípravky

Text:

...vynález charakterizuje spôsob výroby rekonštituovaného lyofílizovaného prípravku IL-1 antagonistu, zahrňujúci rekonštituovanie Iyofilizovaného prípravku podľa tohto vynálezu do rekonštituovaného prípravku. V jednom uskutočnení má rekonštituovaný prípravok dvojnásobnú koncentráciu oproti pred-lyotilizovanému prípravku, napr. spôsob podľa tohto vynálezu zahŕňa (a) vyrobenie pred-lyotilizačného prípravku lL-1 antagonistu,pozostávajúceho...

Pyrolopyridínové deriváty a ich použitie ako antagonistov CRTH2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2932

Dátum: 16.06.2005

Autori: Sandham David Andrew, Turner Katharine, Watson Simon James, Brown Lyndon Nigel, Leblanc Catherine, Bala Kamlesh, Cox Brian

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353

Značky: deriváty, použitie, antagonistov, pyrolopyridínové, crth2

Text:

...zVýraz dvojväzbová Cg-Cg-cykloalifatická skupina označuje cykloalkylén obsahujúci 3 až 8 atómov uhlíka v kruhu, napr. monocyklickú skupinu, akou je cyklopropylén,cyklobutylén, cyklopentylén, cyklohexylén, cykloheptylén alebo cyklooktylén, zktorých každá môže byť substítuovaná jednou alebo viacerými, obvykle jednou alebo dvomi, C 1-C 4 alkylovými skupinami alebo bicyklíckú skupinu, akou je bicykloheptylén alebo bícyklooktylén. S výhodou je...

Imobilizované komplexy antagonistov LHRH so stabilizovanou aktivitou, spôsob ich výroby a liečivo obsahujúce tento komplex

Načítavanie...

Číslo patentu: 284461

Dátum: 21.03.2005

Autori: Deger Wolfgang, Murgas Sandra, Reissman Thomas, Engel Jürgen, Losse Günter, Naumann Wolfgang

MPK: A61K 47/48

Značky: spôsob, obsahujúce, antagonistov, aktivitou, imobilizované, komplex, výroby, liečivo, stabilizovanou, komplexy

Zhrnutie / Anotácia:

Pre antagonisty LHRH, najmä pre cetrorelix, bol vyvinutý systém, ktorý umožňuje prolongované uvoľňovanie účinnej zložky, a to riadeným spôsobom v časovom úseku niekoľkých týždňov, pričom tento systém bol dosiahnutý vytvorením komplexu antagonistu LHRH s vhodnými biofilnými nosičmi. Na vytvorenie komplexu s cetrorelixom sa zvolili kyslé polyaminokyseliny, konkrétne kyselina polyglutámová a kyselina polyasparágová. Komplexy cetrorelixu a...

Použitie steroidných antagonistov estrogénových receptorov na antikoncepciu pre mužov

Načítavanie...

Číslo patentu: 284442

Dátum: 16.03.2005

Autor: Habenicht Ursula-friederike

MPK: A61K 31/565, A61P 15/16

Značky: receptorov, antikoncepciu, antagonistov, estrogénových, steroidných, použitie, mužov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antiestrogénov (inhibítorov aromatáz, antagonistov estrogénových receptorov) na výrobu prípravkov na antikoncepciu pre mužov.

Použitie antagonistov receptora CB1 na výrobu kompozície vhodnej na liečenie pečeňových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10916

Dátum: 08.03.2005

Autori: Tran Van Nhieu Jeanne, Mallat Ariane, Grenard Pascale, Lotersztajn Sophie, Julien Boris

MPK: A61K 31/00, A61K 31/454, A61K 31/415...

Značky: kompozície, vhodnej, použitie, pečeňových, antagonistov, receptora, ochorení, výrobu, liečenie

Text:

...amidy opísané vo W 0 03/086288, terfenylové deriváty opísaňě Vo W 0 03/084943, N-piperidón-3-pyrazolkarboxamid a N-piperidín-5-(4-chlórfenyl)-1-(2,4-dichlórfenyl)-4-metylpyrazol-3-karboxamid opísané V EP-B-656354, arylbenzobtiofenové a benzobfuránove zlúčeniny tak, ako sú V uvedenom poradi opísané V US 5 596 106 a US 5 747 524, azetidínové deriváty opísané vo FR 2805817, 3-amino-azetidín opísaný vo FR 2805810, alebo 3-substituované alebo...

Tetrahydrochinolinóny a ich použitie ako antagonistov metabotropických glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4703

Dátum: 25.02.2005

Autori: Jirgensons Aigars, Kauss Valerjans, Weil Tanja, Henrich Markus, Jaunzeme Ieva, Parsons Christopher Graham Raphael, Kalvinsh Ivars, Danysz Wojciech, Vanejevs Maksims

MPK: C07D 215/00

Značky: glutamátových, tetrahydrochinolinóny, metabotropických, antagonistov, receptorov, použitie

Text:

...a/alebo mať jeden atóm uhlíka nahradený atómom kyslíka alebo NR skupinou výraz aryl znamená nesubstituovaný fenyl alebo naflyl alebo fenyl substítuovaný jedným alebo viacerými substítuentami R 13 vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,trífluórmetyl, Cmalkyl, Cggalkenyl, Cwalkoxy, amíno, hydroxy, nitro, kyano, kyanometyl, Cmalkoxykarbonyl, Cwalkylamino, di-Cmalkylamíno, píperidínyl, morfollnyl a pyrídyl výraz bíaryl znamená bifenylén,...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako antagonistov metabotropických receptorov v terapii gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4049

Dátum: 17.02.2005

Autori: Isaac Methvin, Xin Tao, Slassi Abdelmalik, Kers Annika, Wensbo David, Stefanac Tomislav, Mcleod Donald, Johansson Martin, Staaf Karin, Minidis Alexander, Edwards Louise

MPK: C07D 487/00

Značky: antagonistov, použitie, poruch, terapii, receptorov, kondenzované, gastrointestinálnych, zlúčeniny, metabotropických, heterocyklické

Text:

...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...

Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284104

Dátum: 11.08.2004

Autori: Hopkins Terence, Dorn Hubert

MPK: A01N 61/00, A01N 51/00

Značky: použitie, parazitov, hmyzu, antagonistov, agonistov, tělesa, nesystematické, acetylcholínových, potieranie, prostriedok, tvarově, receptorov, nikotínových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy, na ľuďoch a zvieratách, pričom ako účinnú látku využívajú jednu alebo viac zlúčenín všeobecného vzorca (I). Význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise.

Substituované diketopiperazíny a ich použitie ako antagonistov oxytocínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2343

Dátum: 22.06.2004

Autor: Liddle John

MPK: A61K 31/496, C07D 413/00

Značky: substituované, použitie, antagonistov, diketopiperazíny, oxytocinu

Text:

...Afinitu k receptorom oxytocínu v maternici potkanou je napríklad možné určiť spôsobom podľa autorov Pettibone a spol., Drug Development Research, 1993,30, 129-142. Zlúčeniny vynálezu tiež prejavujú vysokú afinitu k ľudskému rekombinantnému receptoru oxytocínu v CHO bunkách a toto je možné prakticky demonštrovať s použitím postupu opísaného V práci Wyatt a spol., Bioorganic MedicinalZlúčeniny vynálezu majú tiež výhodný...

Deriváty 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyklo(5.2.0)non-1(7)-én-2-yl)-alkyl-fosfónovej kyseliny a ich použitie ako antagonistov N-metyl-D-aspartátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8445

Dátum: 07.04.2004

Autori: Butera John Anthony, Baudy Reinhardt Bernhard

MPK: A61P 21/00, A61P 11/00, A61K 31/662...

Značky: n-metyl-d-aspartátového, kyseliny, deriváty, antagonistov, receptora, použitie, 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyklo(5.2.0)non-1(7)-én-2-yl)-alkyl-fosfónovej

Text:

...receptoru a/alebo biologickej aktivity, ked sú podávané orálne. Tak hladanie antagonistov NMDAreceptora, ktoré sú podtypovo selektívne a/alebo orálne účinné, pokračuje.0006 Vjednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I)alebo ich farmaceutický prijateľnú soľalkánsulfonylová skupina alebo C 5 až C 14 aroylová skupina A je alkylén od 1 do 4 atómov uhlíka alebo alkenylén od 2 do 4 atómov uhlíkaR 2 a R 3 sú nezávisle...

Použitie antagonistov IL-23; príbuzné reagencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6347

Dátum: 09.03.2004

Autori: Mcclanahan Terrill, Oft Martin

MPK: C07K 14/435, A61K 39/395, C07K 16/18...

Značky: príbuzné, antagonistov, il-23, reagencie, použitie

Text:

...alebo antagonista je v kontakte s tekutinou, napríklad tam, kde tekutina je v kontakte s bunkou alebo s receptorom,ale kde nebolo dokázané, že agonista alebo antagonista je v kontakte s bunkou alebo s receptorom.0017 ,Väzobná zmes sa vztahuje na molekulu, malú molekulu, makromolekulu, protílátku, ich fragment alebo analog, alebo solubilný receptor schopný naviazat sa na cieľ. Väzobná zmes sa môže vzťahovať aj na komplex molekúl,...

Použitie antagonistov bradykinínového B2 receptora na ošetrovanie osteoartrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1159

Dátum: 23.01.2004

Autori: Rudolphi Karl, Michaelis Martin

MPK: A61K 38/04, A61P 19/00

Značky: receptora, ošetrovanie, osteoartrózy, bradykinínového, použitie, antagonistov

Text:

...hydroxylová, (Cl-Cg-alkoxylová skupina, halogén,di-(Cl-Cn-alkylamínová, karbamoylová, sulfamoylová, (Cl-CA-alkoxykarbonylová, (Cs-Cn) ~arylová a (Cs-Clz) -aryl- (C 1 ~C 5)-alkylová skupina , alebo v ktorých je vždy jeden atóm vodíka prípadne nahradený skupinou z radu (C 3 ~Ca)-cykloalkylová, (C 1-C 4)-alkylsulfonylo~ Vâ, (C 1-C 4) -alkylsulfinylová, (Cs-Ca) -aryl- (C 1-C 4) -alkylsulfonylová, (C 5 C 12) -aryl- (C 1-C 4) -alkylsulfinylová,...

Arylíndenopyridíny a arylíndenopyrimidíny a ich použitie ako antagonistov adenozínového A2A receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6261

Dátum: 03.10.2003

Autori: Bullington James, Heintzelman Geoffrey, Rupert Kenneth

MPK: A61K 31/5355, C07D 221/00, A61K 31/505...

Značky: antagonistov, arylíndenopyrimidíny, arylíndenopyridíny, použitie, adenozínového, receptora

Text:

...zmenám, ked boli exponované neurotoxinu MPTP (Chen, J. F. Xu, K. Petzer, J. P. Staal, R. Xu, Y. H. Beilstein, M. Sonsalla, P. K. Castagnoli, K. Castagnoli, N., Jr. Schwarzschild, M. A. Journal of Neuroscience, 2001, 21, RCl 43).0005 U človeka bolo zistené, že antagonista adenozinového receptora teofylin má u PD pacientov prospešné účinky (Mally, J. Stone, T. W. Journal of the Neurological Sciences, 1995, 132, 129). Zhodne s tým...

Spôsob prípravy rastového hormónu a jeho antagonistov s nižším obsahom kontaminácie jeho izoformami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5822

Dátum: 26.08.2003

Autori: Meyer John, Allen Scott, Steinmeyer David, Boyle Denis, Buckley John, Johnson Gary, Lyle Stephen, Rathore Anurag

MPK: C07K 1/00, C07K 14/435

Značky: hormonu, antagonistov, kontaminácie, obsahom, nižším, rastového, izoformami, spôsob, přípravy

Text:

...identických receptorov na dveodlišné väzobné miesta (miesto 1 a 2) na rovnakej molekule hGH. Tieto hGH väzobné miesta, označované ako miesto 1 a 2, sú označované l a 2 z dôvodu ich poradia väzby na dva nezávisléĎalej, bez akéhokoľvek teoretického obmedzenia sa predpokladá, že pegvisomant sa selektívne viaže na receptory ľudského rastového hormónu (GH receptory) na povrchu buniek,kde blokuje väzbu endogenného ľudského rastového hormónu,pričom...

Použitie antagonistov CGRP na liečenie psoriázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5561

Dátum: 12.08.2003

Autor: Sveinsson Birkir

MPK: A61P 17/00, A61K 31/00

Značky: psoriázy, antagonistov, liečenie, použitie

Text:

...endotelové bunky sú zásobované kapilárami. Vľudskej koži, ako vlasy nepokryté (Braverman, I.M. supra) či pokryté (McLeod, W.A. J. Invest. Dermatol., 1970,55(5), 354-7), má kapiláma sieť okolo vlasových folikulov venóznu ultraštruktúru mostíkovú fenestráciu a viacvrstvovú bazáhiu membránu. Keď vlasový folikul potkana vstúpi dokatagénnej fázy, je veľkosť vaskulárnej siete značne redukovaná, čiastočne stratou a čiastočne0009 Rastový cyklus vlasov...

Použitie antagonistov MGLUR5 na liečenie GERD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3702

Dátum: 19.06.2003

Autori: Stormann Thomas, Lehmann Anders, Mattsson Jan

MPK: A61K 31/4427, A61P 1/00, A61K 31/44...

Značky: mglur5, antagonistov, použitie, liečenie

Text:

...receptora 5 existovať vo forme zmesi izomérov, najmä racemàtov, alebo vo forme čistých izomérov, ako sú napriklad špecitické enantioméry. Použitie optických izomérov antagonistov metabotropického glutamátového receptora 5 taktiež spadá do rozsahu predloženého Wnálezu.Na klinické použitie sa antagonisty metabotropického glutamátového receptora 5 v súlade s predloženým vynálezom vhodne formujú do tarmaceutických prostriedkov na orálne...

Arylsulfónamidové deriváty a ich použitie ako antagonistov receptora bradykinínu B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5847

Dátum: 12.06.2003

Autori: Bondoux Michel, Massardier Christine, Luccarini Jean-michel, Dodey Pierre, Barth Martine

MPK: A61K 31/18, A61P 25/00, A61K 31/4164...

Značky: použitie, antagonistov, receptora, deriváty, bradykinínu, arylsulfónamidové

Text:

...1 predstavuje aromatický systém, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami atómov vybranými zhalogénov, Cj-Cg alkylových skupín, C 1-C 3 alkoxyskupín,nitroskupiny, kyanoskupiny, trifluórmetylu alebo trifluórmetoxyskupiny, R 2 predstavuje atóm vodíka alebo C 1 C 4 alkylovú skupinu, pripadne substituovanú fenylovou skupinou, skupinou CONH alebo jedným alebo viacerými atómami fluóru, R 3...