Patenty so značkou «antagonistov»
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Linney Ian, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Rizzi Andrea, Biagetti Matteo
MPK: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61K 9/00...
Značky: zlúčeniny, agonistov, beta2-adrenergných, aktivitou, muskarínových, receptorov, antagonistov
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora
Číslo patentu: E 20416
Dátum: 11.03.2011
Autori: Mcclure Kim Francis, Bhattacharya Samit Kumar, Simila Suvi Tuula Marjukka, Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Fernando Dilinie Prasadhini
MPK: A61K 31/4747, A61K 31/435, A61K 31/497...
Značky: deriváty, grelínového, použitie, agonistov, receptora, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, antagonistov
Text:
...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...
Nové receptory antagonistov CCR2 a ich použitie
Číslo patentu: E 17475
Dátum: 13.12.2010
Autori: Hoenke Christoph, Santagostino Marco, Mazzaferro Rocco, Ebel Heiner, Tautermann Christofer, Trieselmann Thomas, Scheuerer Stefan, Gerlach Kai, Giovannini Riccardo, Frattini Sara
MPK: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 405/14...
Značky: použitie, antagonistov, receptory, nové
Text:
...substituovanýchjednou aleboviacerými skupinami vybranými spomedzi -OH, -NHz, -Cg-Cg-alkylu, -O-Cl-Ce-alkylu, -CN,-CF 3, -OCF 3, halogénu, -metylu, a O, alebo kde kruh R 1 je voliteľne navyše bi-valentne substituovaný na dvoch susediacich kruhových atómoch, tak, že anelovaný kruh je tvorený jednou alebo viacerými skupinami vybranými spomedzi -Ci-Cs-alkylénu, -Cz-Ce-alkenylénu a -C 4-C 6-alkinylénu, v ktorých jeden alebo dva alebo tri...
Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku
Číslo patentu: 287418
Dátum: 19.08.2010
Autori: Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Tagat Jayaram, Vice Susan, Labroli Marc, Neustadt Bernard, Miller Michael, Clader John, Baroudy Bahige, Laughlin Mark, Josien Hubert, Smith Elizabeth, Palani Anandan, Steensma Ruo, Mckittrick Brian
MPK: C07D 211/00, A61P 31/00, A61K 31/496...
Značky: farmaceutický, súprava, prípravok, antagonistov, tohto, přípravků, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.
Arylcyklohexylétery dihydrotetraazabenzoazulénov a ich použitie ako antagonistov receptora VIA vazopresínu
Číslo patentu: E 15388
Dátum: 18.11.2009
Autor: Schnider Patrick
MPK: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24...
Značky: vazopresínu, receptora, použitie, dihydrotetraazabenzoazulénov, antagonistov, arylcyklohexylétery
Text:
...tiež vyvoláva pokles úzkostného chovania (Landgraf, et al. (1995). Regul Pept. 59, 229-39., Vl vasopressín receptor antisense oligodeoxynucleotide intoseptum reduces vasopressín binding, social discrimination abilitíes, and anxiety-related behavior in rats). Vazopresín alebo receptory Vla sa tiež podieľajú na iných neuropsychologických poruchách genetické štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymorñsmus v promótore ľudského receptora...
Farmaceutické kompozície na báze antagonistov kinínového B2 receptora a kortikosteroidov a ich použitie
Číslo patentu: E 12332
Dátum: 03.07.2009
Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/496...
Značky: kompozície, kortikosteroidov, antagonistov, farmaceutické, receptora, použitie, báze, kinínového
Text:
...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...
5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II
Číslo patentu: E 10960
Dátum: 05.02.2009
Autori: Petit Frédéric, Galtier Daniel, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel
MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, C07D 213/60...
Značky: terapii, použitie, deriváty, príprava, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, antagonistov, urotenzínu, receptorov
Text:
...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...
Substituované 6-(alkylbenzylamino)purínové deriváty na použitie ako antagonistov cytokínových receptorov a prípravky obsahujúce tieto deriváty
Číslo patentu: E 17168
Dátum: 03.10.2008
Autori: Spichal Lukas, Doležal Karel, Popa Igor, Strnad Miroslav, Voller Jiri, Schmulling Thomas, Werner Tomas
MPK: A61K 31/52, A01N 43/00, C07D 473/34...
Značky: deriváty, tieto, použitie, substituované, receptorov, cytokínových, 6-(alkylbenzylamino)purínové, antagonistov, přípravky, obsahujúce
Text:
...kináz (CDK). Preukázali sme inhibíciu CDK anticytokínmi u rastlín a ludí a zistili sme väzbu ANCYT 1 na ATPväzobné miesto ľudskej CDK 2 (SpichaI et al. J. Biol. Chem. 282214356-63, 2007).0005 Percepcia cytokinov sa v nedávnej dobe ukázala byť nevyhnutým krokom v regulácii mnohých aspektov rastu a vývoja rastlín. Štúdium rastlinných mutantov s cytokínovými receptormi so stratou funkcie a komplexná analýza všetkých...
Použitie opioidných antagonistov na prípravu liečiv a na liečenie degeneratívnych ochorení sietnice
Číslo patentu: E 16703
Dátum: 16.09.2008
Autori: Bingol Semra, Selamoglu Mehmet Levent, Pak Nevhiz, Pisak Ibrahim Mustafa Iskender
MPK: A61P 27/02, A61K 31/485
Značky: liečenie, antagonistov, ochorení, liečiv, přípravu, degeneratívnych, opioidných, sietnice, použitie
Text:
...malé žlte alebo biele usadeniny extracelulárneho materiálu, ktoré sa tvoria v Bruchovej membráne oka. Prítomnosť niekoľkých malých drúz je s postupujúcim vekom normálna a väčšina ľudí starších než 40 rokov má niekoľko tvrdých drúz. To, či drúzy podporujú rozvoj AMDalebo sú symptómami základného procesu spôsobujúceho AMD, nie je jednoznačne známe. Ná rast veľkosti a/alebo počtu drúz však zvyšuje riziko rozvoja makulárnej degenerácie u...
Spôsoby použitia antagonistov vazopresínu s antracyklínovými chemoterapeutickými činidlami na zníženie kardiotoxicity a/alebo zlepšenie prežívania
Číslo patentu: E 14921
Dátum: 12.05.2008
Autori: Liu Yongge, Kambayashi Junichi
MPK: A61K 31/553, A01N 43/00, A61K 31/55...
Značky: vazopresínu, činidlami, použitia, antracyklínovými, chemoterapeutickými, kardiotoxicity, prežívania, zlepšenie, antagonistov, zníženie, spôsoby
Text:
...indukovanej kardiotoxicity s veľmi obmedzenými priaznivými účinkamiře. Existuje teda urgentná a neuspokojená lekárska nevyhnutnoť na vyvinutie liečenia, ktoré je schopné znižovaťumožní, aby boli pacientom s rakovinou bezpečne podávané vyššie0008 Vazopresín (známy tiež ako antidiuretický hormón (ADH je malý peptid s deviatimi aminokyselinami, syntetizovaný v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalámu a skladovaný v zadnej mozgovej...
Použitie IL-1 antagonistov pri liečbe dny a pseudodny
Číslo patentu: E 12669
Dátum: 19.10.2007
Autori: Mellis Scott, Vicary Catherine
MPK: A61K 38/17, A61P 19/02, A61K 38/20...
Značky: liečbe, pseudodny, použitie, antagonistov
Text:
...diagnóza dny, napriklad chronická aktívna dna. uskutočnenie predloženej prihlášky vynálezu pozostáva z prevencie alebo zlepšenia dny u ľudského jedinca, ktorý trpí dnou.0009 Druhý predmet predloženej prihlášky vynálezu prináša antagonistu interleukinu 1 (lL-1) na použitie vspôsobe liečby, inhibicie alebo zlepšenia pseudodny, spôsob pozostáva zpodania terapeutického množstva antagonistu jedincovi, ktorý ho potrebuje, choroba sa lieči,...
Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II
Číslo patentu: E 12395
Dátum: 09.08.2007
Autori: Janiak Philip, Altenburger Jean-michel, Petit Frédéric, Fossey Valérie, Lassalle Gilbert, Vernieres Jean-claude
MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, C07D 213/60...
Značky: receptorov, urotenzínu, terapeutické, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, použitie, antagonistov, príprava, deriváty
Text:
...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...
Použitie DII4 antagonistov pri ischemickom zranení alebo cievnej nedostatočnosti
Číslo patentu: E 13602
Dátum: 07.08.2007
Autori: Wiegand Stanley, Lobov Ivan, Papadopoulos Nicholas
MPK: A61K 38/18, A61K 38/17, C07K 14/515...
Značky: zranení, cievnej, nedostatočnosti, antagonistov, použitie, ischemickom
Text:
...doménu DII 4, voliteľne pripojenú k multimerizačnému komponentu. Vynález tiež poskytuje delta-like Iigand 4 (DII 4) antagonistu na použitie pri prevencii alebo znižovaní straty krvných ciev alebo zlepšovani produktívnej angiogenézy, alebo oboch, u subjektu, majúceho ischemické zranenie alebo cievnu nedostatočnosť. kde DII 4 antagonista obsahuje protilátku alebo fragment protilátky, ktorý špecificky viaže Dll 4 a blokuje viazanie DII...
Prípravky VEGF antagonistov vhodné na intravitreálne podávanie
Číslo patentu: E 15397
Dátum: 14.06.2007
Autori: Frye Kelly, Graham Kenneth, Dix Daniel, Furfine Eric
MPK: A61K 9/19, A61K 9/00, A61K 38/00...
Značky: přípravky, vhodné, intravitreálne, podávanie, antagonistov
Text:
...prostriedok obsahuje 5 - 40 mM pufra fosforečnanu sodného.0010 V rôznych uskutočneniach organické ko-rozpúšťadlo je polysorbát a/alebo PEG, stabilizačný prostriedok je sacharóza, pufrovací prostriedok je púder fosforečnanu sodného a tonizačné činidlo je chlorid sodný.0011 Podrobnejšie stabilný kvapalný očný prípravok obsahuje približne 40 - 50 mg/ml antagonistu VEGF, približne 10 mM fosfátového pufra. 0,01 - 3 polysorbátu a/alebo PEG,...
Izochinolínové a benzo[h]izochinolínové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptora histamínu H3
Číslo patentu: E 11228
Dátum: 22.11.2006
Autori: Escribano Arenales Beatriz, Diaz Martin Juan Antonio, Jimenez Bargueno Maria Dolores
MPK: A61P 25/00, A61K 31/473, A61K 31/4725...
Značky: príprava, benzo[h]izochinolínové, izochinolínové, použitie, receptora, terapii, antagonistov, histaminu, deriváty
Text:
...sa rozumie dvojvalentná, priama alebo rozvetvená nenasýtená- skupinou CW-alkoxy, priama alebo rozvetvená, nasýtená skupina alkyloxy salifatickým reťazcom obsahujúcim x až y atómov uhlíka- atómom halogénu, atóm fluóru, atóm chlóru, atóm brómu alebo atóm jódu- skupinou Cm-perhalogénalkyl, skupina Cm-alkyl, V ktorej sú všetky vodíkové atómy- skupinou Clą-halogénalkyl, skupina C 1.3 ~alky 1, v ktorej je aspoň jeden atóm vodíka0006 Zlúčeniny...
Použitie antagonistov IL-23 a IL-17 na liečenie autoimúnneho očného zápalového ochorenia
Číslo patentu: E 6776
Dátum: 30.08.2006
Autori: Tsai Van, Luger Dror, Cua Daniel, Kastelein Robert, Caspi Rachel, Silver Phyllis
MPK: A61K 39/395, A61P 27/00
Značky: il-17, zápalového, il-23, autoimúnneho, antagonistov, použitie, ochorenia, očného, liečenie
Text:
...alebo v rámci špecifikovanej časovej periódy. Vo výhodnom uskutočnení liečebný režim ďalej zahrnuje postupné znižovanie dávky antagonistu IL-17 počas druhej Iiečebnej periódy, ktorá začína okamžite po skončení prvej Iiečebnej periódy a končí sa, ked sa skončí terapia antagonistom lL 17. Trvanie druhej Iiečebnej periódy je zvyčajne od jedeneho mesiaca do dvanástich mesiacov,jedného mesiaca do deviatich mesiacov, jedného mesiaca do šiestich...
Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii
Číslo patentu: E 9820
Dátum: 10.05.2006
Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/4439...
Značky: antagonistov, vazopresínu, použitie, asistovanej, oxytocinu, reprodukcii
Text:
...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...
Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu
Číslo patentu: E 3097
Dátum: 07.04.2006
Autori: Millan Mark, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Goument Bertrand, Mannoury La Cour Clotilde
MPK: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/496...
Značky: deriváty, neurokinínu, použitie, serotonínu, piperazinu, resorpcie, inhibítorov, antagonistov
Text:
...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...
Prípravky VEGF antagonistov
Číslo patentu: E 20341
Dátum: 22.03.2006
Autori: Frye Kelly, Kautz Susan, Dix Daniel
MPK: A61K 38/17, A61K 47/00
Značky: antagonistov, přípravky
Text:
...javov, vrátane napríklad agregácie.0009 Antagonista VEGF je zlúčenina, schopná blokovať alebo inhibovať biologickú aktivitu vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGF), a zahŕňa fúzne proteíny schopné blokovať VEGF. Vo výhodnom uskutočnení VEGFantagonista použitý vprípravku podľa tohto vynálezu je fúzny proteín so SEQ ID N 024. VEGF antagonista môže byt exprimovaný v cicavčej bunkovej línii, ako napríklad CHO bunke a môže byť...
Fenyldiazepánkarboxamidy a piperazínkarboxamidy s anelovanou fenylskupinou, obsahujúce kyslík a ich použitie ako antagonistov dopamínu D3
Číslo patentu: E 3291
Dátum: 27.12.2005
Autori: Hübner Harald, Gmeiner Peter, Schlotter Karin
MPK: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 405/00...
Značky: obsahujúce, piperazínkarboxamidy, kyslík, anelovanou, použitie, fenylskupinou, fenyldiazepánkarboxamidy, dopamínu, antagonistov
Text:
...znak mnohých vysoko afinitných ligandov pre dopamínový receptor sa skladá 2 rôzne substituovanej fenylpiperazínovej parciálnej štruktúry,ktorá je viazaná cez niekoľko uhlíkov dlhý distančný prvok na aryl- alebo heteroarylkarboxamid. Z celeho radu arylpiperazinylheteroarénkarboxamidov sú opísané predo všetkým štruktúrne príklady s heteroarénkarboxylovýmikyselinami obsahujúcimi kyslík, síru alebo dusík (ES 2027898 EP 343 961 US 3646047...
Deriváty chinuklidínu a ich použitie ako antagonistov muskarínového receptora M3
Číslo patentu: E 8693
Dátum: 31.10.2005
Autori: Baettig Urs, Garad Sudhakar Devidasrao, Collingwood Stephen Paul, Watson Simon James, Press Neil John, Papoutsakis Dimitris, Cox Brian, Kim Hyungchul
MPK: A61K 31/439, A61P 29/00, C07D 453/02...
Značky: chinuklidínu, antagonistov, muskarínového, použitie, deriváty, receptora
Text:
...V tomto dokumente, Znamená cykloalkyl obsahujúci 3 až 8 atómov uhlíka. Výhodne, Cj-Cg-cykloalkyl je Cg-Cg-cykloalkyl, najmä cyklopenlyl alebo cyklohexyl.C j-Cg-alkoxy, používaný v tomto dokumente, znamená lineárnu alebo rozvetvenú alkoxy skupinu obsahujúcu l až 8 atómov uhlíka, Výhodne, Cj-Cg-alkoxy je Cl-Cralkoxy, najmäHalo alebo halogén, používaný v tomto dokumente, znamená prvok patriaci do skupiny 17 (predtým skupina VII) periodickej...
Farmaceutické kompozície na báze NK2 antagonistov na pediatrické použitie
Číslo patentu: E 5374
Dátum: 26.10.2005
Autori: Altamura Maria, Maggi Carlo Alberto, Aleotti Alberto
MPK: A61K 31/55, A61K 31/451, A61K 31/00...
Značky: farmaceutické, použitie, pediatrické, kompozície, báze, antagonistov
Text:
...veľmi rozšírenou poruchou u dojčiat, pričom príčiny neboli precízne objasnenć. Prílišný plač sa zdá byt odpoveďou na bolestivé intestinálne kontrakcie,ktoré sú možno spojené s alergiou na kravské mlieko, laktózovou intoleranciou alebo nafukovaním, počas fyzíologického zretia gastrointestinálneho traktu, ktorý by mohol byt charakterizovaný prechodným zvýšením intestinálnej senzitivity. Infantilné koliky ovplyvňujúdojčenie a dojčatá kúnené...
Spôsob liečenia rany za použitia antagonistov A2B adenozínového receptora
Číslo patentu: E 12405
Dátum: 30.08.2005
Autori: Belardinelli Luiz, Zeng Dewan
MPK: A61P 1/04, A61K 31/522, A61P 17/02...
Značky: receptora, adenozínového, liečenia, použitia, spôsob, antagonistov
Text:
...vodík, prípadne substituovanú alkylovú skupinu aleboprípadne substituovanú cykloalkylovú skupinu X znamená prípadne substituovaný arylén alebo heteroarylénY znamená kovalentnú väzbu alebo alkylén, V ktorom môže byť jeden atóm uhlíka prípadne nahradený -O-, -S-, alebo -NH-, a je prípadne substituovaný hydroxyskupinou, alkoxyskupinou,prípadne substituovanou aminoskupinou, alebo -COR, kde R znamená hydroxyskupinu, alkoxyskupinu alebo...
PRÍPRAVKY IL-1 ANTAGONISTOV
Číslo patentu: E 13085
Dátum: 17.08.2005
Autori: Chimanlall Goolcharran, Dix Daniel, Bowers Katherine
MPK: A61K 39/17, A61K 9/08
Značky: antagonistov, přípravky
Text:
...vynález charakterizuje spôsob výroby rekonštituovaného lyofílizovaného prípravku IL-1 antagonistu, zahrňujúci rekonštituovanie Iyofilizovaného prípravku podľa tohto vynálezu do rekonštituovaného prípravku. V jednom uskutočnení má rekonštituovaný prípravok dvojnásobnú koncentráciu oproti pred-lyotilizovanému prípravku, napr. spôsob podľa tohto vynálezu zahŕňa (a) vyrobenie pred-lyotilizačného prípravku lL-1 antagonistu,pozostávajúceho...
Pyrolopyridínové deriváty a ich použitie ako antagonistov CRTH2
Číslo patentu: E 2932
Dátum: 16.06.2005
Autori: Watson Simon James, Cox Brian, Leblanc Catherine, Bala Kamlesh, Sandham David Andrew, Brown Lyndon Nigel, Turner Katharine
MPK: A61K 31/4353, C07D 471/00
Značky: použitie, deriváty, crth2, antagonistov, pyrolopyridínové
Text:
...zVýraz dvojväzbová Cg-Cg-cykloalifatická skupina označuje cykloalkylén obsahujúci 3 až 8 atómov uhlíka v kruhu, napr. monocyklickú skupinu, akou je cyklopropylén,cyklobutylén, cyklopentylén, cyklohexylén, cykloheptylén alebo cyklooktylén, zktorých každá môže byť substítuovaná jednou alebo viacerými, obvykle jednou alebo dvomi, C 1-C 4 alkylovými skupinami alebo bicyklíckú skupinu, akou je bicykloheptylén alebo bícyklooktylén. S výhodou je...
Imobilizované komplexy antagonistov LHRH so stabilizovanou aktivitou, spôsob ich výroby a liečivo obsahujúce tento komplex
Číslo patentu: 284461
Dátum: 21.03.2005
Autori: Deger Wolfgang, Murgas Sandra, Losse Günter, Naumann Wolfgang, Reissman Thomas, Engel Jürgen
MPK: A61K 47/48
Značky: stabilizovanou, antagonistov, liečivo, obsahujúce, spôsob, imobilizované, komplexy, výroby, aktivitou, komplex
Zhrnutie / Anotácia:
Pre antagonisty LHRH, najmä pre cetrorelix, bol vyvinutý systém, ktorý umožňuje prolongované uvoľňovanie účinnej zložky, a to riadeným spôsobom v časovom úseku niekoľkých týždňov, pričom tento systém bol dosiahnutý vytvorením komplexu antagonistu LHRH s vhodnými biofilnými nosičmi. Na vytvorenie komplexu s cetrorelixom sa zvolili kyslé polyaminokyseliny, konkrétne kyselina polyglutámová a kyselina polyasparágová. Komplexy cetrorelixu a...
Použitie steroidných antagonistov estrogénových receptorov na antikoncepciu pre mužov
Číslo patentu: 284442
Dátum: 16.03.2005
Autor: Habenicht Ursula-friederike
MPK: A61P 15/16, A61K 31/565
Značky: mužov, antagonistov, estrogénových, použitie, receptorov, antikoncepciu, steroidných
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie antiestrogénov (inhibítorov aromatáz, antagonistov estrogénových receptorov) na výrobu prípravkov na antikoncepciu pre mužov.
Použitie antagonistov receptora CB1 na výrobu kompozície vhodnej na liečenie pečeňových ochorení
Číslo patentu: E 10916
Dátum: 08.03.2005
Autori: Grenard Pascale, Tran Van Nhieu Jeanne, Mallat Ariane, Julien Boris, Lotersztajn Sophie
MPK: A61K 31/00, A61K 31/454, A61K 31/415...
Značky: ochorení, použitie, vhodnej, antagonistov, kompozície, pečeňových, receptora, výrobu, liečenie
Text:
...amidy opísané vo W 0 03/086288, terfenylové deriváty opísaňě Vo W 0 03/084943, N-piperidón-3-pyrazolkarboxamid a N-piperidín-5-(4-chlórfenyl)-1-(2,4-dichlórfenyl)-4-metylpyrazol-3-karboxamid opísané V EP-B-656354, arylbenzobtiofenové a benzobfuránove zlúčeniny tak, ako sú V uvedenom poradi opísané V US 5 596 106 a US 5 747 524, azetidínové deriváty opísané vo FR 2805817, 3-amino-azetidín opísaný vo FR 2805810, alebo 3-substituované alebo...
Tetrahydrochinolinóny a ich použitie ako antagonistov metabotropických glutamátových receptorov
Číslo patentu: E 4703
Dátum: 25.02.2005
Autori: Weil Tanja, Jaunzeme Ieva, Vanejevs Maksims, Kalvinsh Ivars, Henrich Markus, Kauss Valerjans, Danysz Wojciech, Parsons Christopher Graham Raphael, Jirgensons Aigars
MPK: C07D 215/00
Značky: použitie, receptorov, metabotropických, antagonistov, tetrahydrochinolinóny, glutamátových
Text:
...a/alebo mať jeden atóm uhlíka nahradený atómom kyslíka alebo NR skupinou výraz aryl znamená nesubstituovaný fenyl alebo naflyl alebo fenyl substítuovaný jedným alebo viacerými substítuentami R 13 vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,trífluórmetyl, Cmalkyl, Cggalkenyl, Cwalkoxy, amíno, hydroxy, nitro, kyano, kyanometyl, Cmalkoxykarbonyl, Cwalkylamino, di-Cmalkylamíno, píperidínyl, morfollnyl a pyrídyl výraz bíaryl znamená bifenylén,...
Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako antagonistov metabotropických receptorov v terapii gastrointestinálnych porúch
Číslo patentu: E 4049
Dátum: 17.02.2005
Autori: Johansson Martin, Mcleod Donald, Stefanac Tomislav, Minidis Alexander, Edwards Louise, Isaac Methvin, Xin Tao, Staaf Karin, Slassi Abdelmalik, Wensbo David, Kers Annika
MPK: C07D 487/00
Značky: kondenzované, heterocyklické, antagonistov, metabotropických, použitie, terapii, receptorov, gastrointestinálnych, zlúčeniny, poruch
Text:
...Brain Res. 871, 223 (1999). Okrem toho bolo navrhnuté, že aktivácia mGluR hrá modulačnú úlohu v rôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, vývoja neurónov, apoptotickej neurónovej smrti,synaptickej plastickosti, priestorového učenia, čuchovej pamäti, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenia, riadenia motoriky a riadenia vestibulámo-okulámeho rctlexu0007 Ďalej bolo navrhnuté, že metabotropické glutamátové...
Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie
Číslo patentu: 284104
Dátum: 11.08.2004
Autori: Dorn Hubert, Hopkins Terence
MPK: A01N 61/00, A01N 51/00
Značky: tvarově, antagonistov, prostriedok, receptorov, potieranie, agonistov, hmyzu, nesystematické, použitie, tělesa, nikotínových, parazitov, acetylcholínových
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy, na ľuďoch a zvieratách, pričom ako účinnú látku využívajú jednu alebo viac zlúčenín všeobecného vzorca (I). Význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise.
Substituované diketopiperazíny a ich použitie ako antagonistov oxytocínu
Číslo patentu: E 2343
Dátum: 22.06.2004
Autor: Liddle John
MPK: A61K 31/496, C07D 413/00
Značky: diketopiperazíny, substituované, antagonistov, oxytocinu, použitie
Text:
...Afinitu k receptorom oxytocínu v maternici potkanou je napríklad možné určiť spôsobom podľa autorov Pettibone a spol., Drug Development Research, 1993,30, 129-142. Zlúčeniny vynálezu tiež prejavujú vysokú afinitu k ľudskému rekombinantnému receptoru oxytocínu v CHO bunkách a toto je možné prakticky demonštrovať s použitím postupu opísaného V práci Wyatt a spol., Bioorganic MedicinalZlúčeniny vynálezu majú tiež výhodný...
Deriváty 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyklo(5.2.0)non-1(7)-én-2-yl)-alkyl-fosfónovej kyseliny a ich použitie ako antagonistov N-metyl-D-aspartátového receptora
Číslo patentu: E 8445
Dátum: 07.04.2004
Autori: Baudy Reinhardt Bernhard, Butera John Anthony
MPK: A61P 21/00, A61K 31/662, A61P 11/00...
Značky: kyseliny, deriváty, receptora, n-metyl-d-aspartátového, 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabicyklo(5.2.0)non-1(7)-én-2-yl)-alkyl-fosfónovej, antagonistov, použitie
Text:
...receptoru a/alebo biologickej aktivity, ked sú podávané orálne. Tak hladanie antagonistov NMDAreceptora, ktoré sú podtypovo selektívne a/alebo orálne účinné, pokračuje.0006 Vjednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I)alebo ich farmaceutický prijateľnú soľalkánsulfonylová skupina alebo C 5 až C 14 aroylová skupina A je alkylén od 1 do 4 atómov uhlíka alebo alkenylén od 2 do 4 atómov uhlíkaR 2 a R 3 sú nezávisle...
Použitie antagonistov IL-23; príbuzné reagencie
Číslo patentu: E 6347
Dátum: 09.03.2004
Autori: Mcclanahan Terrill, Oft Martin
MPK: C07K 14/435, C07K 16/18, A61K 39/395...
Značky: antagonistov, použitie, reagencie, il-23, príbuzné
Text:
...alebo antagonista je v kontakte s tekutinou, napríklad tam, kde tekutina je v kontakte s bunkou alebo s receptorom,ale kde nebolo dokázané, že agonista alebo antagonista je v kontakte s bunkou alebo s receptorom.0017 ,Väzobná zmes sa vztahuje na molekulu, malú molekulu, makromolekulu, protílátku, ich fragment alebo analog, alebo solubilný receptor schopný naviazat sa na cieľ. Väzobná zmes sa môže vzťahovať aj na komplex molekúl,...
Použitie antagonistov bradykinínového B2 receptora na ošetrovanie osteoartrózy
Číslo patentu: E 1159
Dátum: 23.01.2004
Autori: Michaelis Martin, Rudolphi Karl
MPK: A61K 38/04, A61P 19/00
Značky: receptora, bradykinínového, použitie, ošetrovanie, antagonistov, osteoartrózy
Text:
...hydroxylová, (Cl-Cg-alkoxylová skupina, halogén,di-(Cl-Cn-alkylamínová, karbamoylová, sulfamoylová, (Cl-CA-alkoxykarbonylová, (Cs-Cn) ~arylová a (Cs-Clz) -aryl- (C 1 ~C 5)-alkylová skupina , alebo v ktorých je vždy jeden atóm vodíka prípadne nahradený skupinou z radu (C 3 ~Ca)-cykloalkylová, (C 1-C 4)-alkylsulfonylo~ Vâ, (C 1-C 4) -alkylsulfinylová, (Cs-Ca) -aryl- (C 1-C 4) -alkylsulfonylová, (C 5 C 12) -aryl- (C 1-C 4) -alkylsulfinylová,...
Arylíndenopyridíny a arylíndenopyrimidíny a ich použitie ako antagonistov adenozínového A2A receptora
Číslo patentu: E 6261
Dátum: 03.10.2003
Autori: Heintzelman Geoffrey, Bullington James, Rupert Kenneth
MPK: A61K 31/505, A61K 31/5355, C07D 221/00...
Značky: arylíndenopyrimidíny, arylíndenopyridíny, antagonistov, receptora, použitie, adenozínového
Text:
...zmenám, ked boli exponované neurotoxinu MPTP (Chen, J. F. Xu, K. Petzer, J. P. Staal, R. Xu, Y. H. Beilstein, M. Sonsalla, P. K. Castagnoli, K. Castagnoli, N., Jr. Schwarzschild, M. A. Journal of Neuroscience, 2001, 21, RCl 43).0005 U človeka bolo zistené, že antagonista adenozinového receptora teofylin má u PD pacientov prospešné účinky (Mally, J. Stone, T. W. Journal of the Neurological Sciences, 1995, 132, 129). Zhodne s tým...
Spôsob prípravy rastového hormónu a jeho antagonistov s nižším obsahom kontaminácie jeho izoformami
Číslo patentu: E 5822
Dátum: 26.08.2003
Autori: Allen Scott, Meyer John, Boyle Denis, Lyle Stephen, Buckley John, Johnson Gary, Rathore Anurag, Steinmeyer David
MPK: C07K 14/435, C07K 1/00
Značky: přípravy, antagonistov, spôsob, izoformami, kontaminácie, rastového, nižším, hormonu, obsahom
Text:
...identických receptorov na dveodlišné väzobné miesta (miesto 1 a 2) na rovnakej molekule hGH. Tieto hGH väzobné miesta, označované ako miesto 1 a 2, sú označované l a 2 z dôvodu ich poradia väzby na dva nezávisléĎalej, bez akéhokoľvek teoretického obmedzenia sa predpokladá, že pegvisomant sa selektívne viaže na receptory ľudského rastového hormónu (GH receptory) na povrchu buniek,kde blokuje väzbu endogenného ľudského rastového hormónu,pričom...
Použitie antagonistov CGRP na liečenie psoriázy
Číslo patentu: E 5561
Dátum: 12.08.2003
Autor: Sveinsson Birkir
MPK: A61P 17/00, A61K 31/00
Značky: použitie, psoriázy, liečenie, antagonistov
Text:
...endotelové bunky sú zásobované kapilárami. Vľudskej koži, ako vlasy nepokryté (Braverman, I.M. supra) či pokryté (McLeod, W.A. J. Invest. Dermatol., 1970,55(5), 354-7), má kapiláma sieť okolo vlasových folikulov venóznu ultraštruktúru mostíkovú fenestráciu a viacvrstvovú bazáhiu membránu. Keď vlasový folikul potkana vstúpi dokatagénnej fázy, je veľkosť vaskulárnej siete značne redukovaná, čiastočne stratou a čiastočne0009 Rastový cyklus vlasov...
Použitie antagonistov MGLUR5 na liečenie GERD
Číslo patentu: E 3702
Dátum: 19.06.2003
Autori: Stormann Thomas, Mattsson Jan, Lehmann Anders
MPK: A61P 1/00, A61K 31/44, A61K 31/4427...
Značky: použitie, liečenie, antagonistov, mglur5
Text:
...receptora 5 existovať vo forme zmesi izomérov, najmä racemàtov, alebo vo forme čistých izomérov, ako sú napriklad špecitické enantioméry. Použitie optických izomérov antagonistov metabotropického glutamátového receptora 5 taktiež spadá do rozsahu predloženého Wnálezu.Na klinické použitie sa antagonisty metabotropického glutamátového receptora 5 v súlade s predloženým vynálezom vhodne formujú do tarmaceutických prostriedkov na orálne...
Arylsulfónamidové deriváty a ich použitie ako antagonistov receptora bradykinínu B1
Číslo patentu: E 5847
Dátum: 12.06.2003
Autori: Dodey Pierre, Bondoux Michel, Massardier Christine, Barth Martine, Luccarini Jean-michel
MPK: A61K 31/4164, A61P 25/00, A61K 31/18...
Značky: použitie, receptora, arylsulfónamidové, deriváty, antagonistov, bradykinínu
Text:
...1 predstavuje aromatický systém, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami atómov vybranými zhalogénov, Cj-Cg alkylových skupín, C 1-C 3 alkoxyskupín,nitroskupiny, kyanoskupiny, trifluórmetylu alebo trifluórmetoxyskupiny, R 2 predstavuje atóm vodíka alebo C 1 C 4 alkylovú skupinu, pripadne substituovanú fenylovou skupinou, skupinou CONH alebo jedným alebo viacerými atómami fluóru, R 3...