Patenty so značkou «analogy»
Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora
Číslo patentu: E 20717
Dátum: 20.09.2011
Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald
MPK: A61P 25/04, A61K 31/485, C07D 489/12...
Značky: receptora, buprenorfinu, agonisti, opioidového, analogy, antagonisti
Text:
...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...
Analógy somatostatínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré tieto analógy obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 287798
Dátum: 12.09.2011
Autori: Meisenbach Mark, Hellstern Heribert, Bodmer David, Weckbecker Gisbert, Albert Rainer, Wietfeld Bernhard, Lewis Ian, Bruns Christian, Bauer Wilfried, Felner Ivo
MPK: A61K 51/08, G01N 33/74, C07K 14/655...
Značky: farmaceutické, tieto, spôsob, kompozície, somatostatínu, přípravy, použitie, obsahujú, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Cyklo [{4- (NH2-C2H4-NH-CO-O-) Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr (4-benzyl) -Phe], voliteľne v chránenej forme, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ alebo komplex, ktorý je peptidomimetikom somatostatínu. Farmaceutická kompozícia účinná pri prevencii alebo liečení ochorení s etiológiou zahŕňajúcou alebo spojenou s nadmernou sekréciou GH a/alebo nadbytkom IGF-1 a ďalších metabolických porúch súvisiacich s uvoľňovaním inzulínu alebo glukagónu a ďalších...
Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká
Číslo patentu: E 18600
Dátum: 06.09.2011
Autori: Cianci Christopher, Li Guo, Shi Shuhao, Zhai Weixu, Pendri Annapurna, Pearce Bradley, Zhu Shirong, Gerritz Samuel
MPK: A61P 31/16, C07D 207/327, C07D 231/14...
Značky: chřipkové, širokospektrálne, piperazinu, nové, antivirotiká, analogy
Text:
...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...
Analógy peptidu-1 podobného glukagónu
Číslo patentu: 287757
Dátum: 27.07.2011
Autori: Millican Rohn Lee, Glaesner Wolfgang
MPK: A61P 1/04, A61K 38/00, A61K 38/26...
Značky: peptidu-1, glukagónu, podobného, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané GLP-1 zlúčeniny obsahujúce sekvenciu aminokyselín SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2 alebo SEQ ID NO: 3 na použitie ako liečivo na liečenie od inzulínu nezávislého diabetu, na profylaktické ošetrenie od inzulínu nezávislého diabetu alebo na použitie na liečenie obezity, mŕtvice, infarktu myokardu, katabolických pooperačných zmien alebo syndrómu dráždivého čreva.
Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu
Číslo patentu: E 19041
Dátum: 05.08.2010
Autori: Thomas Jermaine, Lin Edward Yin-shiang, Caldwell Richard, Ma Bin, Liu Xiaogao, Guckian Kevin, Zheng Guo Zhu, Kumaravel Gnanasambandam, Taveras Arthur
MPK: A61P 11/06, A61P 3/10, A61P 29/00...
Značky: bicyklické, arylové, sfingozín-1-fosfátu, analogy
Text:
...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...
Analógy paratyroidného hormónu na liečenie osteoporózy
Číslo patentu: 287397
Dátum: 30.07.2010
Autori: Willick Gordon, Whitfield James, Barbier Jean-rené, Ross Virginia, Morley Paul, Neugebauer Witold
MPK: C07K 14/435, A61P 19/00, A61K 38/29...
Značky: osteoporózy, analogy, paratyroidného, liečenie, hormonu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa analógy ľudského paratyroidného hormónu, ktoré prejavujú zvýšenú aktivitu pri obnove kostí a zvýšenú biologickú dostupnosť. Peptidy sú derivátmi hPTH-(1-31), v ktorom aminokyselina 27 je Lys alebo je substituovaná hydrofóbnym zvyškom, a ktorý je cyklyzovaný medzi Glu22 a Lys26 za vzniku laktámu.
Acylované analógy glukagónu
Číslo patentu: E 18747
Dátum: 24.06.2010
Autori: Tolborg Jakob Lind, Bak Camilla Arteberg, Meier Eddi, Daugaard Jens Rosengren, Kampen Gita, Riber Ditte, Skovgaard Marie
MPK: C07K 14/605, A61P 5/48, A61K 38/26...
Značky: glukagónu, analogy, acylované
Text:
...M.R a kol0013 V poslednej dobe bolo preukázané, že PEGylácia glukagónových analógov má významný účinok na farmakokinetický proñl testovaných zlúčenín (WO 2008/101017), ale tiež ovplyvňuje účinnost týchto zlúčenín.PODSTATA WNÁLEZU 0014 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorcaR 1 je H, C 14 alkyl, acetyl, formyl, benzoyl alebo triñuóraoetyl R 2 je OH alebo NHz a Z je peptid Vzorca IX 2 je Vybraté z Aib alebo Ser X 12 je Vybraté z Lys, Arg...
Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 16046
Dátum: 09.02.2010
Autori: Xu Jie, Kim Choung, Cho Aesop, Butler Thomas
MPK: A61P 31/14, C07H 19/24, A61K 31/7064...
Značky: liečbu, analogy, karbanukleozidové, protivírusovú
Text:
...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...
Obezitný polypeptid modulujúci telesnú hmotnosť, jeho analógy, zodpovedajúce nukleové kyseliny a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 287191
Dátum: 28.01.2010
Autori: Zhang Yiying, Halaas Jeffrey, Burley Stephen, Friedman Jeffrey, Gajiwala Ketan, Proenca Ricardo, Maffei Margherita
MPK: A61K 48/00, A61K 8/30, A61K 38/00...
Značky: farmaceutický, telesnú, obsahom, hmotnosť, prostriedok, modulujúci, kyseliny, obezitný, zodpovedajúce, analogy, nukleové, polypeptid
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka obezitného polypeptidu OB obsahujúceho 145 až 167 aminokyselín, ktorý moduluje telesnú hmotnosť zvierat, kde tento obezitný polypeptid OB obsahuje aminokyselinové sekvencie SEQ ID č. 2, 4, 5 alebo 6.
Analógy oxyntomodulínu
Číslo patentu: E 17699
Dátum: 18.12.2009
Autori: Carrington Paul, Santoprete Alessia, Ward Brian, Dimarchi Richard, Bianchi Elisabetta, Sinha Roy Ranabir, Capito Elena, Pessi Antonello, Eiermann George, Pocai Alessandro, Metzger, Ingallinella Paolo, Marsh Donald
MPK: A61K 38/00, C07K 14/605, C07K 14/575...
Značky: analogy, oxyntomodulínu
Text:
...analógy určené na zníženie telesnej hmotnosti u ľudských jedincov, boli predmetom publikovaných medzinárodných patentových prihlášok č. W 003/022304, WO 2004/062685 a WO 2006/ 134340.OXM ukazuje teda potenciál ako liečenie pre metabolické poruchy, ako sú cukrovka a obezita. Avšak kvôli zlej in vivo stabilite OXM existuje potreba vyvinúť OXM analógy, ktoré môžu byť bezpečne a účinne podávané na liečenie metabolických ochorení, ako...
Chimerický glykozylovaný proteín – sIL-6R/IL-6 a jeho analógy, DNA sekvencia, transformované cicavčie bunky obsahujúce DNA vektor, spôsob výroby chimerického proteínu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 287039
Dátum: 17.09.2009
Autori: Kollet Orit, Lapidot Tsvee, Chebath Judith, Revel Michel
MPK: C12N 15/62, A61K 38/20, C07K 14/435...
Značky: vektor, obsahom, spôsob, obsahujúce, glykozylovaný, cicavčie, sekvencia, buňky, analogy, chimérického, proteín, výroby, proteínu, použitie, farmaceutický, chimérický, prostriedok, transformované
Zhrnutie / Anotácia:
Chimerické proteíny vytvorené fúziou prirodzene sa vyskytujúcej formy rozpusteného sIL-6 receptora a IL-6, ktoré sú užitočné na liečbu rakoviny a porúch pečene, na podporu transplantácie kostnej drene a na liečbu iných stavov, ktoré sa týkajú IL-6.
Tri-peptidové analógy, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286994
Dátum: 17.08.2009
Autori: Rancourt Jean, Wernic Dominik, Faucher Anne-marie, Ghiro Elise, Poupart Marc-andré, Bailey Murray, Halmos Teddy, Goudreau Nathalie, Llinas-brunet Montse, Tsantrizos Youla, Cameron Dale
MPK: A61K 38/06, C07C 229/00, C07K 5/00...
Značky: spôsob, obsahom, výroby, analogy, použitie, medziprodukty, prostriedok, tri-peptidové, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané racemáty, diastereoizoméry a optické izoméry tripeptidových analógov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli alebo estery, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a medziprodukty. Ďalej je opísané ich použitie na výrobu liečiva na liečenie infekcie vírusom hepatitídy C.
Analógy buprenorfínu
Číslo patentu: E 15800
Dátum: 30.07.2009
Autori: Goehring, Kyle Donald, Fundytus Marian
MPK: A61K 31/485, C07D 489/12, A61P 25/04...
Značky: analogy, buprenorfinu
Text:
...target for new analgesics. Eur. J. Med. Chem., 2000, 35 2275 J .S. Mogil et al., Orphanín FQ is a functional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy et al., Tolerance develops to the inhibítory effect of orphanin F Q on moiphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan et al., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 83431 a J . Tian...
Pyridónové a pyridazónové analógy ako modulátory GPR119
Číslo patentu: E 13604
Dátum: 15.07.2009
Autori: Wu Gang, Rossi Karen, Wacker Dean, Wang Ying
MPK: A61K 31/4545, A61P 25/02, A61P 19/08...
Značky: pyridónové, gpr119, pyridazónové, modulátory, analogy
Text:
...(Le Stunff a kol., Diabetes, 43696-702 (1989. Časom sa však funkcia B-buniek zhoršuje a asi u 20 obéznych ľudí sa vyvíja sa non-inzulín-dependentná cukrovka (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5505-509 (1989 a (Brancati, F.L. a kol., Arch. Intern. Med., l 59957-963 (1999. Vzhľadom k vysokému výskytu obezity v moderných spoločnostiach sa teda obezita stala vedúcim rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. a kol., Science,2801371-1374...
1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie
Číslo patentu: E 18705
Dátum: 22.04.2009
Autori: Zhang Lijun, Cho Aesop, Kim Choung, Parrish Jay, Saunders Oliver, Butler Thomas
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...
Značky: analogy, karba-nukleozidované, antivírusové, 1-substituované, liečenie
Text:
...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...
Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 13430
Dátum: 22.04.2009
Autori: Kim Choung, Cho Aesop, Xu Jie, Parrish Jay
MPK: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/4188...
Značky: liečbu, karbonukleozidov, protivírusovú, analogy
Text:
...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...
Analógy oxytocínu
Číslo patentu: E 16765
Dátum: 30.03.2009
Autori: Schteingart Claudio, Alagarsamy Sudarkodi, Galyean Robert, Wisniewski Kazimierz
MPK: C07K 7/16
Text:
...dráždivého čreva (IBS), zápchy agastrointestinálnej obštrukcie autizmu, stresu, úzkosti (vrátane poruchy úzkosti) a depresie (Pitman R. et al., Psychiatry Research, 481107-117 Kirsch P. et al., The Journal of Neuroscience, 25(49)11489-11493) straty krvi pri chirurgickom zákroku, regulácie popôrodného krvácanía, hojenia a infekcie rán mastitidy a vylúčenia placenty a osteoporózy. Okrem toho, agonisti oxytocínu môžu byt užitoční tak pri rakovine...
Nové neselektívne somatostatínové analógy
Číslo patentu: E 15125
Dátum: 24.11.2008
Autori: Vitali Andrea, Mascagni Paolo, Pinori Massimo
MPK: A61K 51/08, A61K 49/14, A61K 38/31...
Značky: nové, somatostatínové, neselektívne, analogy
Text:
...s D-Trp. Konkrétnym detailom štruktúry týchto peptidov, ktoré sú inaktlvne pre všetky ďalšie receptorové subtypy, je substitúcia lyzlnu p-aminofenylalanlnom.0017 Z vyššie uvedených skutočností je preto zrejme, že Viacfunkčné agonistické činidlá somatostatinu, t. j. schopné stimulovať SST 1, SSTR 2. SSTR 3 a SSTRS, budú zvyšovať možnosť pozitívnej odozvy u pacientov postihnutých neuroendokrinnými tumormi v súvislosti s agonistickými...
Syntetické analógy peptidov nervovej regenerácie
Číslo patentu: E 15238
Dátum: 17.10.2008
Autori: Sieg Frank, Brimble Margaret Anne, Harris Paul William Richard
MPK: C07K 14/48, C07K 7/08
Značky: nervovej, syntetické, peptidov, regenerácie, analogy
Text:
...glycínového zvyšku a/alebo (4) cyklizácia.0011 Chou a Fasmanove pravdepodobnosti predpovede B-otočenia opisujú, že B-otočenia v SEQ ID NO 1 možno nàjst vdoménach APGR (SEQ lD N 022) aRAGG (SEQ ID NO 3), ako je vyznačené tučne ďalejSEQ lD NO 1. NH 2.G 1 RRAAPGRAGG-NH 2 seo ID NO 10012 B-otočenia možno stabilizovať zavedením priestorových obmedzení ako sú alkylované aminokyseliny. Medzi lahko dostupné aminokyseliny, ktoré možno použiť,...
Analógy povrchovo aktívnej látky typu C, syntetická povrchovo aktívna látka a použitie analógov povrchovo aktívnej látky typu C
Číslo patentu: 286428
Dátum: 04.09.2008
Autori: Jörnvall Hans, Robertson Bengt, Ventura Paolo, Johansson Jan, Curstedt Tore
MPK: A61P 11/00, C07K 14/435
Značky: analógov, povrchovo, použitie, syntetická, látky, látka, analogy, aktívna, aktívnej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú SP-C analógové umelé peptidy a ich použitie na prípravu umelých povrchovo aktívnych látok užitočných na liečbu syndrómu dýchacích ťažkostí (RDS) a iných ochorení týkajúcich sa deficitu alebo dysfunkcie povrchovo aktívnej látky.
Delečné mutanty faktora X a ich analógy
Číslo patentu: 286359
Dátum: 21.07.2008
Autori: Eibl Johann, Himmelspach Michele, Dorner Friedrich, Fisch Andreas, Schlokat Uwe
MPK: C12N 9/64, A61K 38/43, C12N 15/57...
Značky: delečné, faktora, mutanty, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané analógy faktora Xdelta s deléciou aminokyselín Arg180 až Arg234 a modifikáciou v oblasti aminokyselinovej sekvencie medzi Gly173 a Arg179, tiež sú opísané preparáty obsahujúce tieto analógy faktora Xdelta a spôsob ich prípravy.
Fosfátom modifikované oligonukleotidové analógy s imunostimulačnou účinnosťou
Číslo patentu: E 19259
Dátum: 15.05.2008
Autori: Jurk Marion, Uhlmann Eugen
MPK: A61K 45/06, A61K 47/48, A61K 31/7125...
Značky: fosfátom, oligonukleotidové, modifikované, účinnosťou, analogy, imunostimulačnou
Text:
...ako sú Onkologické ochorenia a vírusové infekcie.Podľa jedného aspektu vynález predstavuje kompoziciu, ktorá obsahuje imunostimulačný oligonukleotid, ktorý má aspoň jeden modiñkovaný pyrimidín-purínový dinukleotid, ktorýkde R predstavuje vodík (H), C 1-C 4-alkyl, metoxyetyl, pivaloyloxymetyl, pivaloyloxybenzyl alebo S-pivaloyltioetyl alebo jeho fyziologícky vhodnú soľ X, Y a Z predstavujú kyslík (O) alebo síru (S) R 1 a R 2 predstavujú H alebo...
Soli izofosforamidového yperitu a ich analógy
Číslo patentu: E 19614
Dátum: 04.04.2008
Autori: Wallner Barbara, Amedio John, Komarnitsky Philip
MPK: A61K 31/13, A61K 31/198, A61K 31/133...
Značky: yperitu, izofosforamidového, analogy
Text:
...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...
Antivírusové nukleozidové analógy
Číslo patentu: E 12594
Dátum: 11.01.2008
Autori: Kotian Pravin, Wu Minwan, Babu Yarlagadda, Kumar Satish, Chand Pooran
MPK: A61K 31/706, A61P 35/00, A61P 31/12...
Značky: analogy, nukleozidové, antivírusové
Text:
...aktívne miesto je úplne obkolesené, vytvárajúc dutinu 15 Á v priemere a 20 Ä hlbokú. Modelujúce štúdie ukázali, že NSSB apoenzým môže prijať šablónový prímér bez veľkého pohybu subdomén, naznačujúc že štruktúra je zachovaná počas polymerizačnej reakcie. RdRp polypeptidy z rôznych členov rodiny F laviviridae a iných vírusových rodín sa zachovali (LA. Bruenn, Nucleic Acids Research, Vol. 19, No. 2 p. 217, 1991).V súčasnosti nie sú na trhu...
Analógy tiofénu na liečbu alebo prevenciu flavivírusových infekcií
Číslo patentu: E 14744
Dátum: 15.11.2007
Autori: Falardeau Guy, Yannopoulos Constantin, Denis Réal, Vaillancourt Louis, Kumar Das Sanjoy, Poisson Carl, Chan Chun Kong Laval
MPK: A61K 31/381, A61P 31/12, C07D 333/38...
Značky: tiofénu, infekcii, analogy, liečbu, flavivírusových, prevenciu
Text:
...alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, cps alkenyl, ktorý jenesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinouR alebo CF alkynyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, X je M jeR 5 je cyklohexyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz aleboviackrát substituovaný skupinou RH, ua N r N oralebo cyklohexyl, ktorý je raz alebo viackrát...
CPG oligonukleotidové analógy obsahujúce hydrofóbne T analógy so zosilnenou imunostimulačnou aktivitou
Číslo patentu: E 19428
Dátum: 27.09.2007
Autori: Jurk Marion, Debelak Harald, Uhlmann Eugen
MPK: A61P 37/04, A61K 31/7125, C07H 21/00...
Značky: hydrofóbne, oligonukleotidové, obsahujúce, zosilnenou, analogy, imunostimulačnou, aktivitou
Text:
...opisuje v patentovej prihláške USA 60/313,273, podanej 17. 8. 2001 a US 10/224,523 podanej 19. 8. 2002 a súvisiacej PCT patentovej prihláške PCT/US 02/26468 publikovanej ako W 0 03/015711.0006 vynález opisuje oligonukleotid, ktorý obsahuje jednu alebo viacej moditikácií, ktoré vyvolávajú zosilnenú imunostimulačnú kapacitu. Predmetný vynález je zvlášť založený na zistení, že podtriedy oligonukleotidov vykazujú aspoň jeden lipofilný...
Deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva, spôsob výroby tohto liečiva a spôsob separácie (+) a (-) izomérov racemických derivátov a analógov galantamínu
Číslo patentu: 285909
Dátum: 24.09.2007
Autori: Kälz Beate, Jordis Ulrich, Welzig Stefan, Czollner Laszlo, Fröhlich Johannes, Hirnschall Manfred, Treu Matthias
MPK: A61K 31/55, A61K 31/343, A61P 25/00...
Značky: liečivá, galantamínu, analogy, separácie, použitie, výrobu, izomérov, derivátov, výroby, tohto, analógov, deriváty, spôsob, racemických
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v medicíne v súvislosti s liečením primárnych degeneratívnych demencií, spinálnych a cerebrálnych ochabnutí.
Analógy 2-aminopyridínu ako aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 18625
Dátum: 23.03.2007
Autori: Aicher Thomas Daniel, Singh Ajay, Hinklin Ronald Jay, Chicarelli Mark Joseph, Condroski Kevin Ronald, Boyd Steven Armen
MPK: C07D 413/14, A61K 31/4427, A61P 3/10...
Značky: 2-aminopyridínu, glukokinázy, aktivátory, analogy
Text:
...od enzymatických aktivít ďalších troch hexokináz (l, II a lll), kedy sa každá z nich saturuje pri koncentrácii glukózy pod 1 mM, glukokináza má Km pre glukózu 8 mM, čo sa približuje fyziologickej hladine glukózy (5 mM). Pri nižších hladinách glukózy sa teda glukóza rýchlejšie využíva v mozgu, svaloch a periférnych tkanivách - prostredníctvom konverzie hexokinázou inou než glukokinázou - inýchnež v pečení. Pri zvýšených hladinách glukózy, ako...
Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie
Číslo patentu: 285408
Dátum: 13.12.2006
Autor: Mollison Karl
MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61K 31/395...
Značky: skrátenými, použitie, rapamycínu, polčasmi, tetrazol, obsahujúce, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...
Účinné analógy compstatínu
Číslo patentu: E 12481
Dátum: 28.11.2006
Autori: Katragadda Madan, Lambris John
MPK: C07K 14/47, A61K 38/08, A61K 38/16...
Značky: compstatínu, analogy, účinné
Text:
...štiepenie C 3 na 03 a a C 3 b C 3 konvertázami. Compstatín bol testovaný v sériách experimentov in vitro, in vivo, ex vivo, a medzifázových in vivo/ex vivo a bo|o preukázané, že (1) inhibuje aktiváciu komplementu vľudskom sére (Sahu A a kol., 1996), (2) inhibuje heparínom/protamínom vyvolanú aktiváciu komplementu u primátov bez významných vedľajších účinkov (Soulika AM a kol., 2000), (3) predlžuje dobu života prasacieho xenograftu pre...
Oligonukleotidové analógy do seba začleňujúce 5-aza-cytozín
Číslo patentu: E 19590
Dátum: 25.09.2006
Autori: Phiasivongsa Pasit, Redkar Sanjeev
MPK: C12N 15/11, C07H 21/00
Značky: začleňujúce, 5-aza-cytozín, analogy, oligonukleotidové
Text:
...aberantné metylovanie nádorových supresorových génov.0005 Navzdory jeho preukázaným antileukemickým účinkom pri CML, MDS aAML sa potenciálne aplikovanie decitabínu brzdilo oneskorenou a dlhotrvajúcou myelosupresiou. Nižšie dávky decitabínu podávané počas dlhšieho časového úseku minimalizovali myelosupresiu na udržateľnej úrovni bez toho, aby bola ohrozená jeho schopnosť potláčať rakovinu prostredníctvom jeho hypometylačného účinku. Pri...
Zlúčeniny príbuzné TDF a ich analógy
Číslo patentu: E 19177
Dátum: 20.09.2006
Autori: Bosukonda Dattatreymurty, Bey Philippe, Keck Peter, Carlson William
MPK: A61K 48/00, A61K 38/19, A61L 27/22...
Značky: analogy, zlúčeniny, príbuzné
Text:
...funkcie receptorov podobných TDF spolu so spôsobmi detekcie, prevencie a liečenia chorôb spojených s TDF.WO 03106972 opisuje analógy tkanivovćho diferenciačného faktora (TDF). Konkrétnejšie sú opísané štruktúme založené spôsoby a kompozície použiteľné pri návrhu,identiñkovaní a produkcii molekúl pôsobiacich ako modulátory funkcie receptorov podobnýchTDF spolu so spôsobmi detekcie, prevencie a liečenia chorôb spojených s TDF. SÚHRN...
Analógy oxyntomodulínu a ich účinky na potravinové správanie
Číslo patentu: E 11853
Dátum: 13.06.2006
Autori: Bloom Stephen Robert, Ghatei Mohammad Ali
MPK: A61P 3/04, C07K 14/605, A61K 38/26...
Značky: správanie, potravinové, oxyntomodulínu, analogy, účinky
Text:
...oxm podávaný intravenózne infúziou je účinne supresívum chuti do jedla (Cohen et al., J. Clin. EndocrinolMetab, 2003, 88(10) 46964701). Pri štúdii účinkov oxm na úbytok hmotnosti u ľudí bolo zistené, že subkutánne injekcie1,8 mg (približne 400 nmol) oxm ľudským dobrovoľníkom trikrát za deň (30 min pred jedlom)po dobu 28 dní viedli k významnému zníženiu telesnej hmotnosti (Wynne et al., Diabetes, 2005,54 2390-2395).0008 WO 2004062685 opisuje...
Analógy glukagónu podobného peptidu-2(GLP-2)
Číslo patentu: E 9353
Dátum: 04.05.2006
Autori: Petersen Yvette Miata, Ebbehöj Kirsten, Larsen Bjarne Due
MPK: A61K 38/26, C07K 14/605
Značky: analogy, glukagónu, peptidu-2(glp-2, podobného
Text:
...X 3, X 7, X 16, × 24 a × 28. Zíúčeniny so selektívnym účinkom na tenké črevo teda môžu zahrnovat viac ako jednu zo substitúcií X 3 je Glu, X 7 je Ser, X 16 je Ala, X 24 je Ala a X 28 je Ala. Amino-kyselinové zvyšky na pozíciách X 31, × 32 a X 33 môžu byt voliteľne odstránené.0024 Príklady zlúčenín podľa vynálezu, prednostné stimulujúce epiteliáíny rast vtenkom čreve, zahrnujú 1818, 1820, 1844, 1846, 1848, 1849, 1852, 1853, 1855, 1857 a...
Exo- a diastereo selektívne syntézy himbacínové analógy
Číslo patentu: E 10998
Dátum: 12.01.2006
Autori: Sudhakar Anantha, Liao Jing, Cui Jian, Wang Tao, Sabesen Vijay, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Yang Xiaojing, Wu George, Huang Mingsheng, Xie Ji, Chen Frank Xing, Poirier Marc, Kwok Daw-long
MPK: C07C 205/44, C07C 309/08, C07C 205/55...
Značky: analogy, selektivně, himbacínové, syntézy, diastereo
Text:
...receptora odvodeným od himbacínu. Zlúčenina 11 môžebyť syntetizovaná zo Zlúčeniny 1kde R 5 a R 6 sú každé nezávisle na sebe vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylových, alkenylových, alkynylových,alkoxy, cykloalkylových, arylových, alkylarylových,arylalkylových a heteroarylových skupín.0005 Spôsoby syntézy podobných antagonistov trombínovehoreceptora, ktoré sú analógy himbacínu, sú opísané V US Pat. č. 6 063 847 a US zverejnenie...
Deriváty a analógy kyseliny 3-arylpropiónovej, spôsob ich prípravy, farmaceutické formulácie s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 284849
Dátum: 07.12.2005
Autori: Li Lanna, Boije Maria, Inghardt Tord, Lindstedt Alstermark Eva-lotte, Gottfries Johan, Andersson Kjell
MPK: C07C 271/00, A61K 31/00, C07C 309/00...
Značky: kyseliny, formulácie, obsahom, použitie, farmaceutické, přípravy, analogy, spôsob, deriváty, 3-arylpropiónovej
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty a analógy kyseliny 3-arylpropiónovej so všeobecným vzorcom (I) a ich stereo- a optické izoméry a racemáty, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a kryštalické formy, spôsob ich prípravy, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto zlúčenín pri klinických stavoch spojených s inzulínovou rezistenciou.
Terapeuticky účinné analógy alfa-MSH
Číslo patentu: E 14131
Dátum: 26.08.2005
Autori: Nielsen Soren, Jonassen Thomas Engelbrecht Norkild, Frokiaer Jorgen, Larsen Bjarne Due
MPK: C07K 14/685, A61K 38/34, A61P 29/00...
Značky: účinné, terapeuticky, alfa-msh, analogy
Text:
...1 919 947 34 496 Mmozgovú mŕtvicu, prechodnú renálnu ischémiu, väčší chirurgický výkon a orgánovú transplantáciu. Pretože choroby spôsobené ischémiou sú mimoriadne častými príčinami morbidity a mortality a pretože sú stále častejšie transplantácie orgánov, sú veľmi potrebné liečebné stratégie s potenciálom pre obmedzenie reperfúznych poškodení, aby sa zlepšilo verejné zdravotníctvo. Základná patofyziológia ischemických reperfúznych poškodení...
3-Aryltioindol-2-karboxamidové deriváty a ich analógy, ako inhibítory kazeínkinázy I
Číslo patentu: E 6680
Dátum: 19.08.2005
Autor: Metz William Arthur
MPK: A61P 25/00, A61K 31/403
Značky: 3-aryltioindol-2-karboxamidové, kazeínkinázy, analogy, inhibitory, deriváty
Text:
...(1998) Neuron 20,1103-1110. Albrecht, U. et al., (1997) Cell 91, 1055-1064 Shearman, L. P. et al. (1997) Neuron19, 1261-1269). Cicavčí homológ génu Drosophila tim sa klonoval a označil sa ako mTim. Neexistoval však žiadny dôkaz, že interakcie mPER-mTIM sú analogické k interakciám pozorovaným u Drosophila, a navrhlo sa, že interakcie PER-PER môžu nahradiť funkciu dimérov PER-TIM molekulámym pôsobením na cicavčie cirkadiárme hodiny (Zylka, M....
Substituované tienopyrolkarboxamidy, pyrolotiazolkarboxamidy a príbuzné analógy ako inhibítory kazeínkinázy 1 epsylon
Číslo patentu: E 7941
Dátum: 18.08.2005
Autori: Collar Nicola Dawn, Chiang Yulin, Fink David Marc
MPK: A61K 31/00, C07D 495/00, A61P 25/00...
Značky: inhibitory, analogy, substituované, epsylon, kazeínkinázy, príbuzné, pyrolotiazolkarboxamidy, tienopyrolkarboxamidy
Text:
...a každýcicavčí gén Per kóduje proteín s proteínovou dimerizačnou doménou označovanou ako PAS(PAS je akronymom pre prvé tri proteíny PER, ARNT a SIM, o ktorých sa zistilo, že zdieľajú túto funkčne dôležitú dimerizačnú doménu), ktorá je vysoko homológna s doménou PAS hmyzieho PER. Hladiny všetkých Per messengerových RNA (mRNA) a proteínov kolísajú v priebehu cirkadiármeho dňa a úzko sa zúčastňujú tak pozitívnej, ako aj negatívnej regulácie...
Fosfonátové analógy zlúčenín inhibítorov HIV integrázy
Číslo patentu: E 4744
Dátum: 11.04.2005
Autori: Chen Xiaowu, Kim Choung, Pastor Richard, Metobo Samuel, Fardis Maria, Jin Haolun, Jabri Salman, Cai Zhenhong, Mish Michael
MPK: A61K 31/665, A61K 31/66, A61K 31/662...
Značky: inhibítorov, fosfonátové, integrázy, zlúčenín, analogy
Text:
...Pais a kol., Jour. Med. Chem. (2002) 4523184-94 Goldgur akol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A. (1999) 9611304043043 Espeseth a kol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A.Nucleotides, 18 (485), 843 ~ 851 (1999) E. Tramontana a kol., Proceedings of the Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, Philadelphia AACR,US, zv. 40, marec 1999, strana 19, XP 008055902). Prehľady Neamati (2002) Expert Opin. Titer. Patents 12(5)709-724...