Patenty so značkou «aktivity»
Oligonukleotidy na určenie aktivity chromatínovej štruktúry génu MIR155HG
Číslo patentu: U 6962
Dátum: 04.11.2014
Autori: Krivjanský Viktor, Jurkovičová Dana, Krivjanská Mária, Kulcsár Ľudovít
MPK: C12N 15/11, A61K 41/00, C12Q 1/68...
Značky: chromatínovej, mir155hg, určenie, aktivity, struktury, genů, oligonukleotidy
Text:
...Epstein-Bar (EBV) je považovaný za jeden zo spúšťačov nádorovej transformácie. Boli nájdené onkogénne faktory, ktoré sú vo výrazne zvýšenej miere produkované pri lymfoproliferáciách a ktoré majú kauzálnu spojitosť s EBV. Medzi tieto onkogény patria malé nekódujúce RNA označované ako mikroRNA,ktoré sú schopné postranskripčne inhibovať expresiu dôležitých krvotvomých faktorov. Transkripčný program hematopoézy je veľmi pestrý, nakoľko v...
Spôsob simultánneho stanovenia aktivity enzýmov typu transglykozyláz
Číslo patentu: 288046
Dátum: 30.01.2013
Autori: Kosík Ondřej, Farkaš Vladimír
MPK: C12N 9/96, G01N 33/548
Značky: spôsob, aktivity, transglykozyláz, stanovenia, simultánneho, enzýmov
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob stanovenia aktivity transglykozyláz v rastlinných a mikrobiálnych extraktoch pomocou ich polysacharidových substrátov imobilizovaných na povrchu pevnej fázy. Polysacharidy rastlinných alebo mikrobiálnych bunkových stien sa v miniatúrnych množstvách chemicky alebo fyzikálne fixujú na pevnú podložku, čím vznikne tzv. glykočip. Inkubáciou glykočipu s rastlinnými extraktmi v prítomnosti fluorescenčne značených oligosacharidov sa...
Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk
Číslo patentu: E 20298
Dátum: 02.11.2012
Autori: Crawford James John, Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Young Wendy
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...
Značky: azapyridónové, heteroarylpyridónové, inhibitory, zlúčeniny, aktivity
Text:
...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...
Spôsob stanovenia zlúčenín vhodných na inhibíciu aktivity aspoň jednej karboanhydrázy a použitie uvedených zlúčenín ako liečiva na liečbu a/alebo prevenciu obezity
Číslo patentu: 287607
Dátum: 07.03.2011
Autori: Antel Jochen, Hebebrand Johannes, David Samuel, Sann Holger, Preuschoff Ulf, Weske Michael
MPK: A61P 1/00, G01N 33/50
Značky: stanovenia, liečivá, jednej, obezity, vhodných, aktivity, aspoň, spôsob, uvedených, karboanhydrázy, prevenciu, zlúčenín, liečbu, použitie, inhibíciu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob stanovenia zlúčenín, ktoré sú vhodné na liečenie a/alebo prevenciu obezity, ktorý spočíva v stanovení schopnosti skúšaných zlúčenín potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov. Ďalej je opísané použitie zlúčenín, ktoré majú schopnosť potláčať de-novo-lipogenézu u cicavcov, na prípravu liečiv na liečenie a/alebo prevenciu obezity.
Inhibítory aktivity AKT
Číslo patentu: E 17419
Dátum: 23.12.2010
Autori: Trevitt Graham Peter, Harrison Timothy, Burkamp Frank, Wilkinson Andrew John, Miel Hugues, Fabritius Charles-henry, Zhang Lixin
MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4741...
Značky: aktivity, inhibitory
Text:
...endotelovej syntázy oxidu dusičného (eNOS). Súhrnnýmvýsledkom skôr opísaného je rýchla neovaskularizácia a bunková migrácia.Angiogenéza riadená hypoxiou, primáme sprostredkovaná indukčným faktorom hypoxie (HIF 10.), môže viesť k indukcii mnohých proteínov, vrátane VEGF. Bolo opísané, že zvýšená hladina aktivovanej AKT zvyšuje expresiu HIF-la, čo vedie k rozvoju hypoxického prostredia nezávislého od angiogenézi. Nedávne údaje ukazujú, že...
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butylamino)-2-((S)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5- A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, duálny modulátor aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsoby
Číslo patentu: E 15825
Dátum: 12.10.2010
Autori: Cherney Robert, Li Jun, Carter Percy, Rosso Victor
MPK: A61P 37/00, C07D 487/04, A61K 31/53...
Značky: chemokínového, formy, krystalické, duálny, receptora, a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrolidin-1-yl)cyklohexyl)acetamid, modulátor, spôsoby, n-((1r,2s,5r)-5-(terc-butylamino)-2-((s)-3-(7-terc-butylpyrazolo[1,5, aktivity
Text:
...degranulácii a podpore bunkovej migrácie. Existuje aspoň desať ľudských chemokínových receptorov, ktoréviažu alebo zodpovedajú na CC chemokíny s nasledujúcimicharakteristickými znakmi (prehľad pozri Zlotnik et al.,Immunity, 12121 (2000 CCR-1 (alebo CKR-1 alebo CC-CKR-1) MIP-la, MCP-3, MCP-4, RANTES (Ben-Barruch et al., Cell, 72415-425 (1993), a Luster, New Eng. J. Med., 338436-4450004 Bolo ukázané, že popri cicavčich chemokínových...
Použitie avidínu alebo streptavidínu na prípravu liečiv na neutralizáciu antitrombotickej aktivity syntetických polysacharidov
Číslo patentu: 287218
Dátum: 08.03.2010
Autori: Petitou Maurice, Savi Pierre, Duchaussoy Philippe, Herbert Jean-marc
MPK: C07K 17/00, C07K 16/00, A61K 31/00...
Značky: použitie, neutralizáciu, avidinu, antitrombotickej, syntetických, streptavidínu, liečiv, polysacharidov, aktivity, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie avidínu alebo streptavidínu na prípravu liečiv na neutralizáciu antitrombotickej aktivity syntetických polysacharidov a ich farmaceuticky prijateľných solí obsahujúcich najmenej jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu.
Antagonisty onkogénnej aktivity proteínu Mdm2 a ich použitie na liečenie rakovín
Číslo patentu: 287127
Dátum: 04.12.2009
Autori: Tocque Bruno, Wasylyk Bohdan, Dubs-poterszman Marie-christine
MPK: A61K 39/395, A61K 31/70, A61K 38/17...
Značky: antagonisty, onkogénnej, rakovín, proteínu, použitie, liečenie, aktivity
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie zlúčeniny schopnej antagonizovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 na prípravu farmaceutickej kompozície určenej predovšetkým na liečenie rakovín v súvislosti s p53 nul. Tiež sa opisujú vírusové vektory obsahujúce sekvenciu nukleovej kyseliny kódujúcu zlúčeninu schopnú inhibovať aspoň čiastočne onkogénnu aktivitu proteínu Mdm2 a zodpovedajúca farmaceutická kompozícia.
Piperidinylový derivát ako modulátor aktivity chemokínového receptora
Číslo patentu: E 16058
Dátum: 25.06.2009
Autor: Santella Joseph
MPK: A61P 19/02, A61K 31/451, C07D 211/52...
Značky: modulátor, derivát, aktivity, piperidinylový, chemokínového, receptora
Text:
...chemokínový makrofágový zápalový proteín-l (MIP-la) a jeho receptor CC chemokínový receptor 1 (CCR-1) hrá kľúčovú úlohu pri priťahovaní leukocytov k miestam zápalu a pri následnom aktivovaní týchto buniek. Keď sa chemokín MIP-la viaže na CCR 1, vyvoláva rýchle zvýšenie intracelulárnej koncentrácie vápnika, zvýšenú expresiu celulárnych adhéznych molekúl,degranuláciu buniek a podporu migrácie leukocytov.0006 Navyše, experimentálne bola...
Pyrazolo-chinazolíny ako modulátory proteín kinázovej aktivity
Číslo patentu: E 21027
Dátum: 17.06.2009
Autori: Disingrini Teresa, Angiolini Mauro, Silvagni Marco, Colombo Riccardo, Nuvoloni Stefano, Salsa Matteo, Posteri Helena, Caldarelli Marina
MPK: C07D 239/70, A61K 31/519, C07D 487/04...
Značky: kinázovej, proteín, pyrazolo-chinazolíny, aktivity, modulátory
Text:
...233, 2008 Tighe A. et al., J Cell Biol 2008 Jelluma N. et al., Plos ONE 3 (6) e 2415, 2008). Navyše, aby sa podporili tieto výsledky, opísala sa malá molekula ATP-kompetítorového MPS 1 ínhibítora a aj napriek jej nejasný profil selektivity sa ukázalo, že je schopná inaktivovať SAC funkcie, inaktivovať nokodazolom a taxolom sprostredkované mitotické zastavenie a podporiť bunečnú smrť predovšetkým vtumorigénnych bunečných líniách (Schmidt et...
Spôsob charakterizácie biologickej aktivity vajíčok Trichuris
Číslo patentu: E 19788
Dátum: 20.05.2009
Autori: Wilhelm Rudolf, Tewes Bernhard
MPK: C12Q 1/68, A01K 67/033, C12Q 1/66...
Značky: trichuris, aktivity, vajíčok, charakterizácie, biologickej, spôsob
Text:
...ktoré boli uložené in vitro alebo in situ, izolujú a purifikujú vhodnými metódami (WO 1999 33479, WO 2007 076868, WO 2007 134761). Potom sa uskutočňuje embryonácia za kontrolovaných laboratórnych podmienok na biologicky aktívne (L 1) TSO, ktorépredstavujú farmaceutický aktívnu zložku liečiva.0006 Kringel et al. (Veterinary Parasitology (2006), strany 132-139 popisujú dynamiku populácie Trichuris suis po prvej experimentálnej infikácii...
Izolovaný polynukleotid, izolovaný C5-epimerázový polypeptid, spôsob produkcie proteínu a spôsob zvýšenia aktivity C5-epimerázy
Číslo patentu: 286819
Dátum: 14.05.2009
Autori: Li Jin-ping, El Darwish Kamel, Lindahl Ulf, Jalkanen Markku
MPK: C12N 9/90, C12N 15/61
Značky: spôsob, c5-epimerázový, produkcie, aktivity, c5-epimerázy, polypeptid, polynukleotid, zvýšenia, proteínu, izolovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný izolovaný polynukeotid, ktorý obsahuje nukleotidovú sekvenciu kódujúcu polypeptid, ktorého aminokyselinová sekvencia je aspoň z 95 % zhodná s referenčnou aminokyselinovou sekvenciou skladajúcou sa z aminokyselín 1 až 618 zo SEQ ID NO:1, ďalej sú opísané vektor a hostiteľská bunka a spôsob produkcie proteínu kultiváciou hostiteľskej bunky v podmienkach, za ktorých sa exprimuje tento proteín.
Zariadenie na zvyšovanie aktivity nervového tkaniva
Číslo patentu: E 20577
Dátum: 13.05.2009
Autori: Dietrich Stefan, Beck Christoph
MPK: A61N 1/36
Značky: zariadenie, tkaniva, zvyšovanie, aktivity, nervového
Text:
...postcentrálny gyrus, ľavý posteriórny cingulate gyrus, ľavá inzula. Deaktivácie boli zistené v nucleus accumbens a V pravej cerebelárnej hemisfére. Bolo teda zistené, že súčasná činnosť nervového parasympatického tkaniva a súvisiacich štruktúr môže byť zlepšená transderrnálne aplikovanými stimulmi preto, že nervová aktivita súvisiaca s miestnym prietokom krvi mení elektroneurochemické, biochemické alebo neuroplastické odpovede a/alebo pôsobí...
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy
Číslo patentu: 286805
Dátum: 06.05.2009
Autor: Hudkins Robert
MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 13/00...
Značky: izoindolóny, obsahom, spôsob, aktivity, kompozícia, kondenzované, použitie, inhibície, farmaceutická, pyrolokarbazoly, kinázy
Zhrnutie / Anotácia:
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.
Imunologické testovanie aktivity botulotoxínu sérotypu A
Číslo patentu: E 17566
Dátum: 13.03.2009
Autori: Garay Patton, Wang Joanne, Aoki Kei Roger, Fernandez-salas Ester, Wong Lina, Hodges Dianne
MPK: G01N 33/569, C07K 16/12
Značky: aktivity, testovanie, imunologické, botulotoxínu, sérotypu
Text:
...môžu hodnotiť všetky kroky nevyhnutné pre pôsobenie0005 Obrázok l zobrazuje schému súčasného modelu uvoľňovania neurotransmiteru a intoxikáciu klostridiálnym toxínom vcentrálnom aperiférnom neuróne. Obrázok lA zobrazuje schému mechanizmu uvoľňovania neurotransmiteru z centrálneho aperifémeho neurónu. Proces uvoľňovania možno opísať ako zahŕňajúci dva kroky 1) spojenie vezikúl, kdena vezikulu viazaný SNARE (SNAp Soluble NSF Attachment protein...
Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity
Číslo patentu: E 19293
Dátum: 27.02.2009
Autori: Mishra Pranab, Cortez Alex, Valiante Nicholas, Skibinski David, Zhang Xiaoyue, Zou Yefen, Singh Manmohan, Li Yongkai, Wu Tom Yao-hsiang
MPK: C07D 221/12, A61K 31/4375, A61P 37/04...
Značky: zlúčeniny, aktivity, kompozície, modulátory
Text:
...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...
Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu
Číslo patentu: 286662
Dátum: 18.02.2009
Autori: Bethiel Randy, Ronkin Steven, Badia Michael, Frank Catharine, Novak Perry, Bemis Guy, Saunders Jeffrey, Armistead David
MPK: C07C 275/00, C07D 263/00, A61K 31/42...
Značky: použitie, aktivity, močoviny, inhibítorov, obsahujú, impdh, deriváty, enzymů, farmaceutické, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.
Spôsob modulácie aktivity receptora spojeného s G-proteínom GPR11 a vybrané zlúčeniny
Číslo patentu: E 11327
Dátum: 16.07.2008
Autori: Rossi Karen, Wacker Dean, Wang Ying
MPK: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 3/10...
Značky: aktivity, g-proteínom, spojeného, vybrané, receptora, spôsob, gpr11, zlúčeniny, modulácie
Text:
...30 nadváhu. Pacient s diabetes čelí30 zníženiu strednej dĺžky života. Po 45. roku majú ľudia s diabetes približne trojnásobneväčšiu pravdepodobnosť, že budú mať významné ochorenia srdca v porovnaní s ľuďmi bez diabetes a až päťkrát väčšiu pravdepodobnosť mŕtvice. Tieto zistenia zdôrazňujú významný vzťah medzi rizikovými faktormi pre NIDMM, obezitou a ischemickou chorobou srdca, a tieži potenciálnu hodnotu integrovaného prístupu,...
Inhibítory aktivity Akt
Číslo patentu: E 17339
Dátum: 07.02.2008
Autori: Yamashita Dennis, Rouse Meagan, Seefeld Mark Andrew, Peace Simon, Mcnulty Kenneth, Heerding Dirk
MPK: A61K 31/4155, A61P 19/02, A61K 31/12...
Značky: aktivity, inhibitory
Text:
...Delécia PTEN je u veľkého percenta ľudských nádorov, a nádorovej bunkovej línie bez funkčného PTEN vykazujú zvýšené hladiny aktivované Akt (Li et al. supra, Guldberg et al. Cancer Research 5723660-3663 (1997), Risinger et al. Cancer Research 5724736-4738 (1997.Tieto pozorovania dokladajú, že dráha PI 3 K/Akt hrá významné úlohy pri regulácii bunkovéhoprežitia alebo apoptózy pri tumorigenézii.Boli identifikované tri členy Akt/PKB podrodiny...
Neutralizácia CD95 aktivity blokuje inváziu glioblastómových buniek in vivo
Číslo patentu: E 18045
Dátum: 28.12.2007
Autori: Martin-villalba Ana, Herold-mende Christel, Kleber Susanne, Wiestler Benedikt, Sancho-martinez Ignacio, Krammer Peter
MPK: A61P 35/00, A61K 39/395, A61K 38/17...
Značky: aktivity, glioblastómových, neutralizácia, blokuje, inváziu, buniek
Text:
...95 ligand-protilátky alebo jej fragmentu(b) rozpustnú CD 95 receptorovú molekulu alebo jej CD 95 Iigand-viažucu časť a (c) inhibítor Fas ligandu vybraný z FLINT, DcR 3 alebo ich fragmentov.0022 Do úvahy prichádzajú aj inhibítory anti-CD 95 L-protilátok a ich antigén viažuce fragmenty a rozpustné CD 95 R molekuly alebo ich CD 95 L-viažuce časti. Príklady vhodných inhibičných anti-CD 95 L protilátok sú opísané v EP-A~ 0 842 948, W 0...
Neutralizácia CD95 aktivity blokuje inváziu glioblastómových buniek in vivo
Číslo patentu: E 14777
Dátum: 28.12.2007
Autori: Krammer Peter, Martin-villalba Ana, Kleber Susanne, Wiestler Benedikt, Sancho-martinez Ignacio, Herold-mende Christel
MPK: A61K 38/17, A61K 31/7088, A61K 39/395...
Značky: inváziu, neutralizácia, glioblastómových, buniek, aktivity, blokuje
Text:
...Do úvahy prichádzajú aj inhibitory anti-CD 95 L-protilátok a ich antigén viažuce fragmenty a rozpustne CD 95 R molekuly alebo ich CD 95 L-viažuce časti. Príklady vhodných inhibičných anti-CD 95 L protilátok sú opísané v EP-A~ 0 842 948, W 0 96129350 a W 0 95113293, a aj z nich získané chiméme alebo humanizované protilátky, napr. W 0 98110070. výhodnejšie sú rozpustné CD 95 receptorové molekuly, napr. rozpustná CD 95 receptorová...
Zlepšenie výnosnosti zrna rastlín moduláciou aktivity glutamínsyntetázy
Číslo patentu: E 20598
Dátum: 09.10.2007
Autori: Hirel Bertrand, Perez Pascual
MPK: C12N 15/82
Značky: aktivity, rastlín, zlepšenie, výnosnosti, moduláciou, glutamínsyntetázy
Text:
...Cell Physiol., 33 1193-1198, 1992 J. Biol. Chem., 271 29561-29568, 1996 Li et al., Plant Mol. Biol., 23 401-440, 1993). GS 1-2, ktorá je dôležitým GSizoenzýmom vyvíjajúceho sa zrna, je bohatá v stopkách a oplodiach, ale bolo tiež ukázané, že je prítomná v nezrelých terminálnych latách, pukajúcich prašníkoch, plevách zŕn, obaloch palíc, vkukuričných šúľkoch a v stonkách rastlín kukurice (Muhitch et al., Plant Sci., 163 865-872, 2002 Muhitch,...
N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy
Číslo patentu: 285862
Dátum: 10.09.2007
Autori: Butlin Roger John, Nowak Thorsten, Burrows Jeremy Nicholas, Block Michael Howard
MPK: A61P 3/00, A61K 31/165, A61P 9/00...
Značky: kompozícia, farmaceutická, n-fenyl-trifluórpropánamidové, zlúčeniny, spôsob, pyruvát, přípravy, príbuzné, zvýšenie, aktivity, dehydrogenázy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...
Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob
Číslo patentu: E 9929
Dátum: 26.07.2007
Autori: Xiao Zili, Mudryk Boguslaw, Carter Percy, Zhao Rulin, Randazzo Michael, Duncia John, Yang Michael
MPK: A61K 31/4025, C07D 207/273, C07D 403/12...
Značky: krystalické, spôsob, aktivity, chemokínového, modulátory, formy, receptora
Text:
...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...
Modulátory chemokínovej receptorovej aktivity, kryštalické formy a spôsob
Číslo patentu: E 7967
Dátum: 26.07.2007
Autori: Eastgate Martin, Yang Michael, Cherney Robert, Xiao Zili, Prasad Siva Josyula, Muslehiddinoglu Jale
MPK: C07D 403/00, A61K 31/00, C07D 207/00...
Značky: modulátory, krystalické, spôsob, formy, chemokínovej, receptorovej, aktivity
Text:
...ako je RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika cez vírusovo kódované receptory. Receptorová expresia môže byť tolerantná pre infekciu umožnením rozvrátenia prežitia normálneho imunitného systému a odpovede na infekciu. Navyše, ľudské chemokínové receptory, ako je CXCR 4, CCR 2, CCR 3,CCR 5 a CCR 8, môžu pôsobiť ako ko-receptory pre infekciu cicavčích buniek mikróbmi, ako je to napríklad pri vírusoch ľudskej imunitnej...
Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemokínového receptora
Číslo patentu: E 7776
Dátum: 26.07.2007
Autori: Yang Michael, Cherney Robert, Ko Soo, Carter Percy, Xiao Zili, Hynes John, Srivastava Anurag
MPK: C07D 401/00, A61K 31/00, C07D 403/00...
Značky: modulátory, cyklické, chemokínového, receptora, deriváty, aktivity
Text:
...V infikovaných bunkách proteíny s vàzobnými vlastnosťami chemokínových receptorov(prehľad Viď Wells a Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741748). Ľudské CC chemokíny, ako RANTES a MCP-3, môžu vyvolať rýchle uvoľňovanie vápnika prostredníctvom týchto vírusmi kódovaných receptorov. Expresiu receptorov môže narušiť normálnu kontrolu imunitného systému a obrannú reakciu proti infekcii a tým umožniť prienik infekcie. Okrem toho môžu ľudské...
Spôsob detekcie in vivo aktivity neurotrypsínu, použitie tohto spôsobu a C-koncového 22-kDa fragmentu agrínu ako biomarkera pri diagnóze a sledovaní porúch súvisiacich s neurotrypsínom
Číslo patentu: E 8178
Dátum: 10.05.2007
Autori: Stephan Alexander, Sonderegger Peter, Kunz Beat, Miyai Kazumasa, Hettwer Stefan
MPK: C12Q 1/37
Značky: biomarkera, tohto, aktivity, detekcie, agrínu, 22-kda, súvisiacich, neurotrypsínom, diagnóze, použitie, neurotrypsínu, sledování, spôsob, spôsobu, c-koncového, poruch, fragmentu
Text:
...aktivitu neurotrypsínu.0012 Výhodné uskutočnenia vynálezu sú uvedené v závislých nárokoch.Obrázok l ukazuje proteinovú sekvenciu ľudského agrínu (SEQ ID NO l). Celá dĺžka nespracovaného prekurzora činí 2045 aminokyselín. V časti sekvencie je označená poloha a- a B-štepiacich miest. Ďalej sú označené niektoré podsekvencie, na ktoré je odkazovanéV príkladoch. Sekvencia 22-kDa fragmentu agrínu je uvedená veľkými písmenami.Obrázok 2 A je...
Predĺženie prežitia aloimplantátu pomocou inhibície aktivity komplementu
Číslo patentu: E 18196
Dátum: 02.03.2007
Autori: Wang Hao, Zhong Zhen, Rother Russell
MPK: A61K 31/573, A61K 31/16, A61K 31/365...
Značky: aloimplantátu, predĺženie, komplementu, inhibície, prežitia, pomocou, aktivity
Text:
...buniek vrátane alotransplantovaných buniek obličiek. Tieto spôsoby sú zamerané na podávanie inhibitoraaktivity komplementu prijemcovi aloštepu, ako napr. pexezulimabu či ekulizumabu, spolusjedným čí viacerými imunosupresívami, napr. cyklosporínom Ači cyklofosfamidom. Tieto spôsoby je možné použiť V prípadoch, kedy bol príjemca vopred senzibilizovaný na aloštep, alebo tiež pokiaľ existuje nezhoda ABO medzi aloštepom a príjemcom.Stále...
Modulátory aktivity Trp-p8 s malou molekulou
Číslo patentu: E 15503
Dátum: 15.02.2007
Autori: Moreno Ofir, Duncan David, Natarajan Sateesh
MPK: A61K 31/12, C07C 233/60, C07D 231/40...
Značky: molekulou, aktivity, malou, modulátory, trp-p8
Text:
...so zmenami regulácie rástu a supresiou nádorov. Hoci sú všetky proteíny Trp vápníkovými kanálmi, výrazne sa líšia, pokiaľ ide o selektivitu a typ aktivácie. Pre príslušníkov nadrodiny Trp sú spoločné výrazná sekvenčná homológia a predikované štrukturálne podobnosti, akoveľkosť predikovaných transmembránový segmentov.Trp-p 8 je vo veľkej miere exprimovaný u radu typov onkologických ochorení, akorakoviny prostaty, prsníka, pľúc a hrubého čreva,...
Inhibítory aktivity AKT
Číslo patentu: E 14178
Dátum: 07.06.2006
Autori: Rossi Michael, Wang Jiabing, Sanderson Philip, Liang Jun, Layton Mark, Armstrong Donna, Li Yiwei, Kelly Michael, Rodzinak Kevin, Hu Essa
MPK: A61K 31/41, C07D 249/00
Značky: aktivity, inhibitory
Text:
...fosforylácia regulačných miest Akt pomocou absorpcie kináz (B.A. Hemmings, Science 275628-630 (1997) B.A. Hemmings, Science 276534 (1997) J. Downward, Science 279673-674 (1998.0005 Fosforylácia Aktl nastáva na regulačných miestach, Thrwe v katalytickej doméne aktivačnej slučky a na Ser 473 blízko koncovej karboxy skupiny (D. R. Alessi a kol. EMBO J. 1526541 6551 (1996) a R. Meier a kol. J. BioL Chem 27230491-30497(1997. Ekvivalentné...
Tricyklické zlúčeniny na báze 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacénu a farmaceutické kompozície ich obsahujúce ako inhibítory IKK enzímovej aktivity
Číslo patentu: E 7747
Dátum: 09.05.2006
Autori: Watterson Scott, Spergel Steven, Das Jagabandhu, Pitts William, Kempson James, Guo Junqing, Langevine Charles
MPK: A61P 17/00, A61K 31/00, A61P 11/00...
Značky: aktivity, kompozície, tricyklické, báze, enzímovej, farmaceutické, obsahujúce, 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacénu, zlúčeniny, inhibitory
Text:
...Basic Research on Tomorrows Medicine, The Role ofNuclear Factor~KB in Pulmonary Diseases, Chest, zv. 117Inhibitors of NF-KB for the Treatment of Inflammatory JointDisease. Current Opinion in Pharmacol, zv. 2 (2002) str. 3 l 6 ~0005 Ďalej sa pozornosť zamerala na inhibíciu NF-KB a/alebo jeho aktivačnej dráhy za účelom poskytnutia prostriedkov» na liečbu rakoviny. Geny, ktoré sprostredkovávajú buď tumorgenezu alebo nádorové metastázy sa...
Spôsob a súprava na stanovenie tymidínkinázovej aktivity a ich použitie
Číslo patentu: E 6552
Dátum: 24.02.2006
Autor: Gronowitz Simon
MPK: C12Q 1/48
Značky: spôsob, použitie, súprava, stanovenie, aktivity, tymidínkinázovej
Text:
...substrát 3 H-značený tymidín (T). TMP bol naviazaný na dietylaminoetyl (DEAE)-nasýtený filtračný papier, ktorý sa následne premyl, aby sa odstránil nevyužitý T substrát. Po vysušení ñltračného papiera sa merala rádioaktivita 3 H pomocou beta-počítača. Avšak, rádioaktívne testy sú stále vyvíjané, čopoukazuje na trvalý záujem o používanie s-TK ako markera pre bunkovú proliferáciu (14).B) V komerčne dostupnom teste Prolifigen®TK-REA (DiaSorin...
Použitie pyrimidylaminobenzamidov na liečenie ochorenia, ktoré reagujú na moduláciu aktivity Tie-2-kinázy
Číslo patentu: E 10684
Dátum: 26.01.2006
Autori: Manley Paul, Martiny-baron Georg, Mestan Juergen
MPK: A61K 31/506, A61P 9/12
Značky: ochorenia, moduláciu, liečenie, tie-2-kinázy, aktivity, pyrimidylaminobenzamidov, použitie, reagujú
Text:
...a neobsahuje žiadny alebo obsahuje jeden atóm kyslíka a neobsahuje žiadny alebo obsahuje jeden atóm síry, pričom každá ztýchto skupín je nesubstituovaná alebo mono- alebo polysubstituovanáalebo v ktorom R 1 a R 2 spoločne predstavujú alkylén so štymii, piatimi alebo šiestimi atómami uhlíka, prípadne mono- alebo disubstituovaný nižším alkylom, cykloalkylom,heterocyklylom, fenylom, hydroxyskupinou, nižšou alkoxyskupinou, aminoskupinou,...
Modulátory aktivity Itch ubikvitinázy
Číslo patentu: E 17580
Dátum: 19.01.2006
Autori: Salomoni Paolo, Melino Gennaro, Rossi Mario
MPK: A61K 45/00, A61P 17/00, A61P 35/00...
Značky: ubikvitinázy, modulátory, aktivity
Text:
...nádorom, ktoré sú bežné u ľudí (napr. adenokarcinómy pľúc a prsníka), na rozdiel od p 53 mutantných myší, u ktorýchsa primárne rozvíjajú týmusové lymfómy a sarkómy (Flores et al., 2005).0009 Vytvára sa najmenej šesť rôznych proteínov p 73 (a až n) (De Laurenzi, 1999 De Laurenzi, 1998 Ueda, 1999), pričom aspoň tri rôzne proteíny p 63 sú vytvorené ako alternatívne zostrihnutie C-terminálnej izomerickej formy. Okrem toho oba p 63 a p 73...
1,3-Substituované diarylmočoviny ako modulátory kinázovej aktivity
Číslo patentu: E 16318
Dátum: 13.01.2006
Autori: Pippin Douglas, Danca Mihaela Diana, Desimone Robert, Blomgren Peter, Mitchell Scott
MPK: A61K 31/4164, C07D 401/04, A61P 35/00...
Značky: kinázovej, 1,3-substituované, aktivity, modulátory, diarylmočoviny
Text:
...alebo menej v štandardnom teste in vitro na c- Kit aktivitu kinázy. 0008 V niektorých uskutočneniach, aspoň jedna chemická entita má IC 5 G 1 mikromol alebo menej vštandardnom teste in vitro na VEGFR 2 aktivitu kinázy.0009 V niektorých uskutočneniach, aspoň jedna chemická entita má IC 5 o 1 mikromol alebo menej v štandardnom in vitro teste na Tie 2 aktivitu kinázy. 0010 Tiež je poskytnutá farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje aspoň jednu...
Predĺženie prežitia aloimplantátu pomocou inhibície aktivity komplementu
Číslo patentu: E 18195
Dátum: 16.05.2005
Autori: Wang Hao, Zhong Zhen, Rother Russell
MPK: C07K 16/18
Značky: pomocou, prežitia, aktivity, predĺženie, komplementu, inhibície, aloimplantátu
Text:
...sa vyvinuli protilátky proti HLA, sa hovorí, že sú imunizovaní alebo senzi bilizovaní (Gloor, 2005). HLA senzibilizácia je pri klinickej transplantácii hlavnou prekážkou na optimálne využitie orgánov od žijúcich darcov (Warren et al, 2004) kvôli vývoju závažného odmietnutia sprostredkovaného protilátkami (antibody-mediated rejection, ABMR). Napríklad viac než 50 všetkých jedincov čakajúcich na transplantáciu obličiek sú...
Spôsob liečby roztrúsenej sklerózy inhibíciou aktivity interleukínu IL-17
Číslo patentu: E 19919
Dátum: 16.11.2004
Autori: Robinson Martyn Kim, Christie Mark Ian, Mead Richard James, Rapecki Stephen Edward
MPK: A61K 38/17, A61K 47/48, A61K 39/395...
Značky: sklerózy, inhibíciou, spôsob, aktivity, liečby, roztrúsenej, interleukínu, il-17
Text:
...relaps - remisia (RR-MS) sexacerbáciou príznakov, ktorá má rýchly nástupje nepredvídatelné, ale v priemere predstavuje 1,5 roka a môže po nich nasledovať úplné uzdravenie. Zotavenie z recidív môže byť časom neúplné a môže dochádzať kpostupnému zhoršovaniu ochorenia. Toto zhoršenie ochorenia je nezávislé od miery relapsov a klasifikuje sa ako sekundárna progresívna SM (SP-MS), čo predstavuje asi 10 pacientov s SM. Zvyšných 10 pacientov s SM...
Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru
Číslo patentu: E 15635
Dátum: 20.08.2004
Autori: Srivastava Anurag, Batt Douglas, Yang Michael, Carter Percy, Gardner Daniel, Cherney Robert, Ko Soo, Duncia John
MPK: C07D 207/26, A61K 31/4015
Značky: chemikínového, cyklické, receptoru, aktivity, deriváty, modulátory
Text:
...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...
Čistený a izolovaný polynukleotid, polypeptidový ligand, spôsob identifikácie putatívnej inhibičnej zlúčeniny, kalcineurínový delečný mutant, spôsob zvýšenia expresie interleukínu 2T, spôsob izolácie kalcineurínu, spôsob inhibície aktivity kalcine…
Číslo patentu: 284105
Dátum: 11.08.2004
Autori: Coghlan Vincent, Lockerbie Robert Owen, Gallatin William, Howard Monique, Scott John
MPK: C07K 7/06, C07K 1/113, C07K 14/47...
Značky: identifikácie, expresie, zvýšenia, putatívnej, ligand, čistený, kalcineurínu, polypeptidový, interleukínu, kalcineurínový, polynukleotid, izolovaný, zlúčeniny, mutant, kalcine, inhibičnej, izolácie, aktivity, delečný, spôsob, inhibície
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný čistený a izolovaný polynukleotid, kódujúci polypeptidový ligand viažuci kotviaci proteín A kinázy 79 (AKAP 79), polypeptidový ligand viažuci kotviaci proteín A kinázy 79 (AKAP 79), spôsob identifikácie putatívnej inhibičnej zlúčeniny, ktorá inhibuje väzbu medzi kotviacim proteínom a väzbovým partnerom, pričom väzbový partner je zvolený zo súboru pozostávajúceho z regulačnej podjednotky PKA typu I a kalcineurínového polypeptidu...
Spôsob zvyšovania herbicídnej aktivity a kompozícia obsahujúca R-imazetapyr a R-imazapyr alebo ich soli a zvyšujúca túto aktivitu
Číslo patentu: 284072
Dátum: 02.08.2004
Autori: Ortlip, Johnson, Guerino, Quakenbush Laura Sue
MPK: A01N 43/50, A01N 43/40
Značky: aktivity, aktivitu, kompozícia, túto, spôsob, zvyšovania, r-imazapyr, herbicídnej, r-imazetapyr, zvyšujúca, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Je uvedený spôsob zvyšovania kontroly rastu jednoklíčnolistých a dvojklíčnolistých rastlinných druhov, ktorý zahŕňa aplikáciu kombinácie opticky aktívnych R-imidazolinónových zlúčenín R-imazetapyru a R-imazapyru na uvedené rastlinné druhy a herbicídna kompozícia obsahujúca uvedenú kombináciu R-imidazolinónových zlúčenín.