Patenty so značkou «aktivitou»
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Rizzi Andrea, Biagetti Matteo, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Linney Ian
MPK: A61K 31/439, A61K 31/4709, A61K 9/00...
Značky: muskarínových, receptorov, zlúčeniny, antagonistov, aktivitou, agonistov, beta2-adrenergných
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou
Číslo patentu: E 18792
Dátum: 25.01.2012
Autori: Coates David Andrew, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan, Ledgard Andrew James, Gallagher Peter Thaddeus
MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 25/20...
Značky: antagonisty, kyseliny, inverzné, dimetylpropánovej, duálnou, zlúčeniny, substituované, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, aktivitou
Text:
...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...
Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 18674
Dátum: 13.12.2011
Autori: Pisano Claudio, Vesci Loredana, Taddei Maurizio, Cervoni Maria Luisa, Ferrini Serena, Cabri Walter, Giannini Giuseppe
MPK: C07D 249/06, A61P 35/00, A61K 31/4192...
Značky: zlúčeniny, aktivitou, aryltriazolové, protinádorovou
Text:
...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...
Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu
Číslo patentu: E 18726
Dátum: 04.08.2011
Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Guillemont Jérome Emile Georges, Lounis Nacer
MPK: C07D 487/04, A61P 31/04, A61K 31/53...
Značky: zlúčeniny, antibakteriálnou, clostridiu, aktivitou, proti
Text:
...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...
Spôsob liečenia proliferatívnych ochorení a ďalších patologických stavov sprostredkovaných aktivitou BCR-ABL, C-KIT, DDR1, DDR2 alebo PDGF-R kinázy
Číslo patentu: E 21041
Dátum: 17.11.2010
Autori: Yin Ophelia, Gallagher Neil
MPK: A61K 9/00, A61P 35/00, A61K 31/506...
Značky: spôsob, sprostredkovaných, aktivitou, liečenia, kinázy, patologických, bcr-abl, proliferatívnych, dalších, c-kit, pdgf-r, stavov, ddr1, ochorení
Text:
...prispôsobenia dávky telesnej hmotnosti.Teraz bolo prekvapivo zistené, že vyššie opísaný problém môže byť vyriešený orálnympodávaním nilotínibu rozmiešaného V ovocnom prípravku.Konkrétnejšie, ako to dokladá príkladová časť tohto opisu, jednotlivé orálne podávanie 400 mg nilotinibu (obsahujúce dve kapsuly nilotinibu po 200 mg), každá rozmiešaná vjednej čajovej lyžičke jablčného pyré, je biologicky ekvivalentná jednému orálnemu podávaniu 400 mg...
4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou
Číslo patentu: E 15301
Dátum: 04.11.2010
Autori: Zvejniece Liga, Vorona Maksims, Dambrova Maija, Cernobrovijs Aleksandrs, Kalvins Ivars, Lebedevs Antons, Veinbergs Grigorijs
MPK: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61P 25/00...
Značky: 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu, 4r,5s-enantiomér, nootropickou, aktivitou
Text:
...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...
Spôsob rekombinantnej produkcie heterológneho polypeptidu pomocou peptidu s autoproteolytickou aktivitou
Číslo patentu: 287488
Dátum: 25.10.2010
Autori: Windisch Jörg, Knauseder Franz, Stempfer Günter
MPK: C12N 15/00, C12N 1/00, C12N 9/00...
Značky: heterológneho, autoproteolytickou, polypeptidů, rekombinantnej, spôsob, pomocou, produkcie, peptidů, aktivitou
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob rekombinantnej produkcie požadovaného heterológneho polypeptidu s jasne definovaným homogénnym N-koncom v bakteriálnom hostiteľovi, keď fúzny proteín obsahujúci peptid s autoproteolytickou aktivitou autoproteázy Npro z pestivírusu a heterológny polypeptid vytvárajú cytoplazmatické inklúzne telieska v hostiteľských bunkách, tieto inklúzne telieska sú potom izolované a opracované tak, aby sa požadovaný heterológny polypeptid...
Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou
Číslo patentu: 287248
Dátum: 24.03.2010
Autori: Campiani Giuseppe, Minetti Patrizia, Mastroianni Domenico, Di Cesare Assunta, Nacci Vito
MPK: A61K 31/55, C07D 209/00, A61P 25/00...
Značky: antipsychotickou, aktivitou, liečiv, přípravu, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.
Terapeutické, dietetické a kozmetické použitie zlúčenín so špecifickou antiapoptotickou aktivitou voči kaspáze 3, a kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny
Číslo patentu: E 16133
Dátum: 30.10.2009
Autori: Benedusi Anna, Baroni Sergio, Giuliani Giammaria
MPK: A61K 31/13, A61K 31/047, A61K 31/7048...
Značky: obsahujúce, kozmetické, zlúčeniny, kaspáze, aktivitou, voči, dietetické, špecifickou, terapeutické, tieto, kompozície, použitie, zlúčenín, antiapoptotickou
Text:
...použitie rutínu v kombinácii so spermidínom v perorálnychkompozíciách na prevenciu androgenetickej alopécie.0011 S prekvapením bolo teraz zistené, že niektoré zlúčeniny, použité buď samostatne alebo v kombinácií, môžu mať inhibičný účinok na kaspázu 3, majú silnú antiapoptotickú aktivitu amôžu pôsobiť proti vypadávaniu vlasov.0012 Podľa vynálezu je v skutočnosti primáma aplikácia týchto zlúčenín vybavená špecifickou inhibičnou aktivitou voči...
Polysacharidy s antitrombotickou aktivitou obsahujúce aspoň jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu a ich použitie pri liečení
Číslo patentu: 287054
Dátum: 30.09.2009
Autori: Herbert Jean-marc, Petitou Maurice, Duchaussoy Philippe, Savi Pierre
MPK: C08B 37/00, A61K 31/715
Značky: liečení, kovalentnú, aspoň, antitrombotickou, použitie, biotínom, polysacharidy, derivátom, jednu, vazbu, obsahujúce, biotínu, aktivitou
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa syntetické polysacharidy s antitrombotickou aktivitou obsahujúce aspoň jednu kovalentnú väzbu s biotínom alebo derivátom biotínu a spôsob použitia avidínu alebo streptavidínu na neutralizáciu týchto polysacharidov.
Zlúčenina so serotonínergickou aktivitou, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície zlúčeninu obsahujúce
Číslo patentu: E 13266
Dátum: 17.07.2009
Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Di Santo Roberto, Guglielmotti Angelo, Costi Roberta, Polenzani Lorenzo, Furlotti Guido
MPK: A61P 13/02, A61K 31/4745, A61P 1/00...
Značky: aktivitou, kompozície, přípravy, spôsob, farmaceutické, obsahujúce, zlúčenina, serotonínergickou, zlúčeninu
Text:
...zahrnujú nesteroidné protizápaľové lieky (NSAID), antidepresíva, opioidné analgetiká, antikonvulsivá Woolf CJ, Mannion RJ, Neuropathic pain aetiology, symptoms, mechanism, and management. Lancet 1999 353 1959-1964.0008 Napokon chronická bolesť a zvlášť potom neuropatická bolesť, je notoricky obťažne liečiteľná so súčasnými liečivami. Následne je teda vývoj nových liečiv vždy jednýmz hlavných úkolov farmaceutického priemyslu.0009 Navyše...
Fenylalkylpiperazíny s TNF-modulujúcou aktivitou
Číslo patentu: E 15404
Dátum: 16.06.2009
Autori: Zanchet Marco, Baroni Marco, Ritzeler Olaf
MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, A61P 19/02...
Značky: aktivitou, fenylalkylpiperazíny, tnf-modulujúcou
Text:
...skupinu (Cl-C 5)alkyl, skupinu (C 1-C 5)ha 1 ogéna 1 ky 1, skupinu (C 1-C 2)pertluóralkyl, skupinu (Cl-C 5)alkoxy alebo skupinu (Cl-C 2)perfluóralkoxyZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovat jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovať vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesí, tvoria súčasť tohtoZlúčeniny...
Prípravok s biocídnou aktivitou pre vodné prípravky
Číslo patentu: E 17606
Dátum: 01.04.2009
Autori: Di Maiuta Nicola, Gane Patrick Arthur Charles, Schwarzentruber Patrick, Buri Matthias
MPK: A01N 37/04, A01N 35/04, A01N 35/02...
Značky: prípravok, vodné, aktivitou, biocídnou, přípravky
Text:
...alkalického kovu vrátane0009 US 2001/0009682 Al sa týka dezinfekčných koncentrátov, ktoré majú zlepšenúbiocídnu aktivitu, ktorá môže obsahovať aldehyd ako je glutaraldehyd, glykol a pufer na báze lítía. V US 2001/0009682 A 1 je opísané, že pufer je nutný na kontrolovanie pH ako koncentrátu, tak jeho zriadenia v požadovanom biologicky účinnom rozsahu. Tiež US 2001/0009682 A 1 sa nezaoberá úpravou vodných prípravkov obsahujúcich kmene...
Použitie kompozície s biocídnou aktivitou pre vodné preparáty a spôsob bakteriálnej stabilizácie takýchto vodných preparátov
Číslo patentu: E 19160
Dátum: 30.01.2009
Autori: Schwarzentruber Patrick, Gane Patrick, Buri Matthias, Di Maiuta Nicola
MPK: A01N 35/02, A01N 43/80, A01N 37/04...
Značky: stabilizácie, takýchto, vodné, preparátov, vodných, aktivitou, biocídnou, spôsob, kompozície, preparáty, použitie, bakteriálnej
Text:
...ktoré obsahujú kmene baktérií, ktoré sú rezistentné voči, tolerantné voči a/alebo degradujú biocídy, ktorékompozícii a spôsoby použitia kompozícii na dezinfekciu alebo sterilizáciu. Kompozícieobsahujú ñalaldehyd a halogenidové soli, ako sú halogenidy alkalických kovov, vrátane0009 US 2001/0009682 A 1 sa týka dezinfekčných koncentrátov, ktoré majú zlepšenú biocídnu aktivitu, ktoré môžu obsahovať aldehyd, ako je glutaraldehyd, glykol a...
Terapeutické použitie zlúčenín s kombinovanou SERT, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou
Číslo patentu: E 11385
Dátum: 12.11.2008
Autori: Batra Aneil, Moore Nicholas, Chon Jin, Dragheim Marianne
MPK: A61P 25/00, A61K 31/495
Značky: použitie, kombinovanou, 5-ht1a, zlúčenín, sert, aktivitou, 5-ht3, terapeutické
Text:
...antagonista receptora 5-HT 3 a čiastočný agonista receptora 5-HT 1 A.0009 Vynálezcovia predloženého vynálezu prekvapivo zistili, že 1-2-(2,4 dimetyIfenylsulfanyI)fenylpiperazín prejavuje kombináciu inhibície transportéra SERT, antagonizmu receptora 5-HT 3 a agonizmu receptora 5-HT 1 A.0010 Vjednom uskutočnení sa vynález týka použitia 1-2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenylpiperazínu alebo jeho farmaceuticky prijatelnej soli pri výrobe...
Rozpustné gp 130 muteíny so zlepšenou väzbovou aktivitou
Číslo patentu: E 10245
Dátum: 15.10.2008
Autori: Scheller Jürgen, Tenhumberg Stephanie, Wätzig Georg, Rose-john Stefan, Grötzinger Joachim
MPK: C07K 14/435
Značky: rozpustné, muteíny, zlepšenou, väzbovou, aktivitou
Text:
...od rozpustného lL-6 R. Takéto choroby zahrňujú resorpciu kosti, hyperkalcémiu, kachexiu, nádory alebo ine typy rakoviny (ako je napr. karcinóm tračníka, mnohopočetný myelóm, lymfóm, leukémia,Hodgkinova choroba alebo Castlemanova choroba), autoimúnne ochorenia(napr. sclerosis multiplex (MS), diabetes typu 1 alebo lupus erytematosus), zápalové alebo atopické choroby (napr. Crohnova choroba, ulcerózna kolitida, EP 2 212 347 33...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt
Číslo patentu: E 18198
Dátum: 29.07.2008
Autori: Takayama Masami, Kurose Noriyuki
MPK: A61K 31/426, A61P 43/00, A61P 1/18...
Značky: obsahujúca, opticky, voči, aktívnu, farmaceutická, medziprodukt, aktivitou, trombopoietínu, receptoru, kompozícia, agonistickou, zlúčeninu
Text:
...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...
Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky
Číslo patentu: 286311
Dátum: 27.06.2008
Autori: Herbert Jean-marc, Petitou Maurice, Van Amsterdam Ronald, Bernat André
MPK: A61K 31/00, A61K 31/435, A61K 31/40...
Značky: inhibítora, proti, zhlukovaniu, obsahujú, zložky, zlúčeninou, faktora, nepriameho, tieto, kombinácii, použitie, kompozície, krvných, aktivitou, farmaceutické, doštičiek
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...
6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 286181
Dátum: 07.04.2008
Autori: Chu Daniel, Or Yat Sun, Plattner Jacob, Clark Richard, Ma Zhenkun
MPK: C07H 17/00
Značky: přípravy, kompozícia, použitie, 6-o-substituované, spôsob, antibakteriálnou, aktivitou, obsahom, ketolidy, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV-A), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
1-[2-(2,4-Dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín ako zlúčenina s kombinovaným spätným vychytávaním serotonínu, 5-HT3 a 5-HT1A aktivitou na liečenie bolesti alebo reziduálnych symptómov depresie vzhľadom na spánok a kognitívne schopnosti
Číslo patentu: E 8900
Dátum: 14.03.2008
Autori: Stensbol Tine Bryan, Moore Nicholas
MPK: A61P 25/04, A61K 31/495, A61P 25/22...
Značky: vychytávaním, reziduálnych, schopnosti, spätným, spánok, depresie, bolesti, serotonínu, kognitívne, 5-ht3, 1-[2-(2,4-dimetylfenylsulfanyl)fenyl]piperazín, aktivitou, vzhľadom, symptómov, 5-ht1a, liečenie, kombinovaným, zlúčenina
Text:
...zapamätania) (čierne stĺpce).Obrázok 23 Zmena v položke 4 hodnotenia HAM-D (Skorá nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny l (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 24 Zmena v položke 5 hodnotenia HAM-D (Stredná nespavosť) za placebo, 5 mg a 10 mg zlúčeniny I (HBr soľ) počas 6 týždňov. V každej skupine bolo približne 100 pacientov. Obrázok 25 Zmena v položke 6 hodnotenia HAM-D (Neskorá...
Modifikované fúzie Fc s rozpustným receptorom FGF so zlepšenou biologickou aktivitou
Číslo patentu: E 9846
Dátum: 28.11.2007
Autori: Sordello Sylvie, Nesbit Mark, Cameron Beatrice, Nicolazzi Céline, Trombe Marc, Blanche Francis
MPK: A61K 47/48, A61K 38/17, C07K 14/47...
Značky: aktivitou, biologickou, modifikované, zlepšenou, fúzie, receptorom, rozpustným
Text:
...funkcie, ktore zahŕňajú dva hlavné mechanizmy na protilátkach závislú bunkovú cytoloxícitu (AnIibody-Dcpentlent Ccll-medialed Cytotoxicity, ADCC) a komplementiumobjavuje, ak sa mAb najpw viaže prostrednictvom svojho väzbovćho miesta na zintigén ksvojmu cieľu na nadorovýeh bunkách, a potom je časť Fe rozpoznaná špcciíickými receptormi FC (Fe receptors, FCR) na efektorových bunkách (tj. NK, neutrotiloch,makrotäzach), ktoré atakujú Cieľovou...
Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 10516
Dátum: 14.11.2007
Autori: Sun Xiaowen, Tao Chunlin, Han Hongna, Soon-shiong Patrick, Desai Neil
MPK: A61P 35/00, C07D 225/06, A61K 31/395...
Značky: 18-aminosubstituovaných, geldamycín, aktivitou, liečenie, rakoviny, deriváty, hydrochinónu, cytotoxickou, analógov
Text:
...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...
CPG oligonukleotidové analógy obsahujúce hydrofóbne T analógy so zosilnenou imunostimulačnou aktivitou
Číslo patentu: E 19428
Dátum: 27.09.2007
Autori: Debelak Harald, Uhlmann Eugen, Jurk Marion
MPK: A61K 31/7125, A61P 37/04, C07H 21/00...
Značky: hydrofóbne, zosilnenou, imunostimulačnou, analogy, aktivitou, obsahujúce, oligonukleotidové
Text:
...opisuje v patentovej prihláške USA 60/313,273, podanej 17. 8. 2001 a US 10/224,523 podanej 19. 8. 2002 a súvisiacej PCT patentovej prihláške PCT/US 02/26468 publikovanej ako W 0 03/015711.0006 vynález opisuje oligonukleotid, ktorý obsahuje jednu alebo viacej moditikácií, ktoré vyvolávajú zosilnenú imunostimulačnú kapacitu. Predmetný vynález je zvlášť založený na zistení, že podtriedy oligonukleotidov vykazujú aspoň jeden lipofilný...
Inhibítory históndeacetylázy s kombinovanou aktivitou voči históndeacetylázam I. a II. triedy v kombinácii s inhibítormi proteazómu
Číslo patentu: E 13488
Dátum: 11.09.2007
Autori: Arts Janine, Page Martin John, Janicot Michel Marie François, Hellemans Peter Willem Jan
MPK: A61K 31/69, A61K 38/05, A61K 31/506...
Značky: inhibitory, aktivitou, kombinovanou, históndeacetylázam, proteazómu, inhibítormi, triedy, voči, kombinácii, histondeacetylázy
Text:
...vrátane zastavenia bunkového cyklu a apoptózy, udržiavanie nízkej hladiny tohto proteínu je kľúčovým iàktorom umožňujúcim prežitie a nekontrolovanú proliferáciu nádorovýchHDAC triedy II sa môžu rozdeliť do dvoch podttied trieda IIa zahŕňa HDAC 4, 5, 7, 9 a zostrihový variant HDAC 9 označovaný ako MIT R. Trieda IIb zahŕňa HDAC 6 a HDAC 10, z ktorých obe Inajú zdvojené HDAC domény. HDAC triedy IIa sa nevyznačujú vlastnou...
Zlúčeniny s CRTH2 antagonistickou aktivitou
Číslo patentu: E 12272
Dátum: 20.07.2007
Autori: Armer Richard Edward, Dorgan Colin Richard, Johnson Peter David, Wynne Graham Michael
MPK: A61P 1/00, A61P 17/00, A61P 11/00...
Značky: aktivitou, antagonistickou, crth2, zlúčeniny
Text:
...napriklad astma, chronická obštrukčná plúcna choroba (COPD), a velké množstvo ďalších chorôb, vrátane rôznych ochorení kostí a kĺbov, kože a očí, GI traktu, centrálneho a periférneho nervového systému a ďalších tkanív, a tiež rejekcie aloštepu. Tieto zlúčeniny sú všetky indolové deriváty so substituentom kyselinou octovou v 3-polohe indolového0007 Dokumenty č. PL 65781 a JP 43-24418 sa tiež týkajú derivátov kyseliny indol-3-octovej, ktoré sú...
Peptidy s farmakologickou aktivitou na liečenie ochorení ako je rakovina, spojených so zmenenou migráciou buniek
Číslo patentu: E 14011
Dátum: 19.07.2007
Autori: De Rosa Mario, Carriero Maria Vincenza, Pavone Vincenzo
MPK: A61K 38/03, C07K 4/12
Značky: spojených, buniek, aktivitou, farmakologickou, peptidy, zmenenou, migráciou, rakovina, liečenie, ochorení
Text:
...aminokyseliny mono-substltuované na o uhllkovom atóme s lineámou alebo cyklickou alkylovou skupinou obsahujúcou 4 až 10 uhlíkových atómov, alebo aminokyseliny mono-substituované na a uhllkovom atóme s alkylovou skupinou obsahujúcou 1 až 8 uhlíkových atómov, sú volitelne substiiuované karbamoylovou, hydroxylovou alebo aromatickou skupinou X sa výhodne vyberá zo skupiny, ktorá obsahuje Glu, Lys, volitelne N-alkylované alalebo Co-alkylované, Aib,...
Peptidy s farmakologickou aktivitou na liečenie ochorení ako je rakovina, spojených so zmenenou migráciou buniek
Číslo patentu: E 14008
Dátum: 19.07.2007
Autori: De Rosa Mario, Carriero Maria Vincenza, Pavone Vincenzo
MPK: C07K 4/12, A61K 38/03
Značky: peptidy, rakovina, spojených, ochorení, buniek, liečenie, migráciou, aktivitou, zmenenou, farmakologickou
Text:
...hydroxy-Pro, tio-Pro, Azt, Pip, pGlu, voliteľne N-ecylovaný a/alebo Ca-alkylovaný,Aib, Ac 3 c, Ac 4 c, AcSc, Ao 6 c, voliteľne N-acylovaný alebo N-alkylovaný X 1 a X 3, ktoré sú rovnaké alebo rozne,sú voliteľne N-alkylované alalebo Ca-alkylované sa vyberajú z Arg, 0 m, Lys, ktoré sú voliteľne guandinylované, a fenylalanlnu, ktorý je v meta alebo para polohe substituovaný amlnovou alebo guanidínovou skupinou X 2 vyberá zo skupiny, ktorá...
Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 20504
Dátum: 13.07.2007
Autori: Samori Cristian, Manzotti Carla, Fontana Gabriele, Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio
MPK: C07D 491/22, A61K 31/4745, A61P 35/00...
Značky: kamptotecínu, protinádorovou, deriváty, aktivitou
Text:
...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...
Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou
Číslo patentu: E 8175
Dátum: 12.07.2007
Autori: Manzotti Carla, Samori Cristian, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo
MPK: C07D 491/20, A61P 35/00, A61K 31/4745...
Značky: kamptotecínu, protinádorovou, aktivitou, deriváty
Text:
...6214836 B 1 a US 6177439 B 1. Uvádza sa, že zlúčeniny majú silnú protirakovinovú aktivitu a antivirusovú aktivitu. Analógy kamptotecínu s modifikovaným kruhom A, kruhom B a kruhom C sú opísané v práci Heterocycles 1994, zv. 38, strany 81 až 94. Jeden z opísaných analógov má alkylidénovú skupinu na pozícii 0-5.0015 V prvom aspekte sa vynález týka kamptotecinových derivátov všeobecného vzorca Ipričom alkylové, aíkoxylové alebo aminoalkylové...
Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285757
Dátum: 27.06.2007
Autori: Traxler Peter, Mett Helmut, Stover David Raymond, Wood Jeanette, Frei Jörg, Bold Guido, Altmann Karl-heinz
MPK: A61K 31/502, A61K 31/50, A61P 35/00...
Značky: ftalazíny, spôsob, přípravy, aktivitou, obsahujú, angiogenézu, inhibujúcou, použitie, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...
6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285536
Dátum: 15.02.2007
Autori: Ma Zhenkun, Clark Richard, Plattner Jacob, Or Yat Sun, Chu Daniel
MPK: C07H 17/00
Značky: přípravy, použitie, antibakteriálnou, farmaceutická, 6-o-substituované, kompozícia, spôsob, ketolidy, aktivitou, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
6-O-Substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285535
Dátum: 15.02.2007
Autori: Clark Richard, Plattner Jacob, Chu Daniel, Ma Zhenkun, Or Yat Sun
MPK: C07H 17/00
Značky: farmaceutická, spôsob, použitie, 6-o-substituované, aktivitou, obsahom, ketolidy, antibakteriálnou, kompozícia, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285534
Dátum: 15.02.2007
Autori: Plattner Jacob, Clark Richard, Chu Daniel, Or Yat Sun, Ma Zhenkun
MPK: C07H 17/00
Značky: antibakteriálnou, kompozícia, obsahom, spôsob, aktivitou, použitie, farmaceutická, 6-o-substituované, přípravy, ketolidy
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (II), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 285533
Dátum: 15.02.2007
Autori: Plattner Jacob, Chu Daniel, Or Yat Sun, Clark Richard, Ma Zhenkun
MPK: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61P 31/00...
Značky: aktivitou, farmaceutická, spôsob, obsahom, přípravy, 6-o-substituované, použitie, kompozícia, antibakteriálnou, ketolidy
Zhrnutie / Anotácia:
Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.
Substituované fenetylamíny so serotoninergnou a/alebo norepinefrinergnou aktivitou
Číslo patentu: E 20134
Dátum: 30.11.2006
Autori: Gant Thomas, Sarshar Sepehr
MPK: A61P 25/00, C07C 217/74, A61K 31/135...
Značky: substituované, aktivitou, fenetylamíny, norepinefrinergnou, serotoninergnou
Text:
...dopredná aj reverzná vedú k uvoľneniu energie. Katalyzátor uľahčuje reakčný proces tým, že zníži aktivačnú energiu vedúcu k prechodnému stavu. Enzýmy sú príklady biologických katalyzátorov,ktoré znižujú energiu potrebnú na dosiahnutie konkrétneho prechodného stavu.0006 Väzba medzi uhlíkom a vodikom je povahou kovalentná chemická väzba. Takáto väzba sa vytvorí, keď dva atómy s podobnou elektronegativitou zdieľajú niektoré zo svojich vaienčných...
Mutanty rastových faktorov s vysokou aktivitou
Číslo patentu: E 11893
Dátum: 17.11.2006
Autori: Pohl Jens, Kruse Michael, Plöger Frank
MPK: A61P 19/00, A61P 19/10, A61K 38/18...
Značky: mutanty, rastových, aktivitou, vysokou, faktorov
Text:
...zvýšeného prežitia dopamínergných neurónov, ako je opísané napríklad v Kríeglstein a spol. 1995 (J. Neuroscienoe Res. 42, 724-732) alebo Sullivan a spol. 1997 (Neuroscience Letters 233, 73-76) c) vyrastanie nervových vlákien z embryonálnej sietnice, ako je opísané napríklad v W 097/03188d) angiogénny potenciál týchto proteínov, overený napríklad v in vivo modeli rohovkového mikrovaku(Comeal micropocket model), ako je opisaný napríklad v...
Protilátkové terapeutiká so zosilnenou ADCC aktivitou
Číslo patentu: E 11183
Dátum: 20.10.2006
Autori: Mcpherson John, Zhou Qun, Edmunds Tim
MPK: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 39/395...
Značky: terapeutiká, protilátkové, aktivitou, zosilnenou
Text:
...Fc fúzovaných proteínov so zosilnenou ADCC aktivitou a spôsoby používania týchto terapeutík. vynález se týka terapeutík na báze protilátok, ktoré sú úplne humánne, alebo ak nie, potom obsahujú Fc doménu humánnych protilátok, ako napr. na báze humánnych, humanizovaných alebo chimémych protilátok, a Fc fúzovaných molekúl s humánnou Fc doménou alebo ich funkčných derivátov. Vo výhodných uskutočneniach je Fc doména z IgG a výhodnejšie z IgG 1.0023...
Polypeptidy s antimikrobiálnou aktivitou a polynukleotidy ich kódujúce
Číslo patentu: E 7312
Dátum: 22.08.2006
Autor: Spodsberg Nikolaj
MPK: C07K 14/435, A61P 31/00, A61K 38/17...
Značky: polynukleotidy, antimikrobiálnou, kódujúce, polypeptidy, aktivitou
Text:
...vhodnej na použitie v rámci systémov produkcie proteínov v genetickom inžinierstve. V podstate čistý polynukleotid teda obsahuje najviac 10 , výhodne najviac 8 , výhodnejšie najviac 6 , výhodnejšie najviac 5 , výhodnejšie najviac 4 , výhodnejšie najviac 3 , ešte výhodnejšie najviac 2 , najvýhodnejšie najviac 1 , a dokonca ešte výhodnejšie najviac 0,5 hmotn. iného polynukleotidového materiálu, s ktorým je prirodzene spojený. V podstate čistý...
Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou
Číslo patentu: E 7683
Dátum: 05.07.2006
Autori: Pellacini Franco, Cotarca Livius, Braga Dario, Melotto Elisa, Maragni Paolo, Massaccesi Franco, Brescello Roberto, Restelli Angelo, Michieletto Ivan, Napoletano Mauro, Di Maria Alessandro, Morazzoni Gabriele, Verzini Massimo
MPK: A61K 31/00, A61P 29/00, C07H 17/00...
Značky: formy, protizápalovou, zlúčenín, aktivitou, krystalické, makrolidových
Text:
...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...
Orálny farmaceutický prostriedok obsahujúci zlúčeninu s protivredovou aktivitou a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 284892
Dátum: 09.01.2006
Autor: Picornell Darder Carlos
Značky: orálny, aktivitou, prostriedok, protivredovou, přípravy, farmaceutický, spôsob, zlúčeninu, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Prostriedok obsahuje inertné jadro, solubilnú aktívnu vrstvu alebo vrstvu, ktorá sa rýchlo rozpadá vo vode a je pripravená z vodného alebo hydroalkoholového roztoku-suspenzie, obsahujúceho aktívnu zložku s protivredovou aktivitou vzorca (I), (II) alebo (III) a vonkajší poťah rezistentný na pôsobenie žalúdočného média, ktorý je pripravený z roztoku obsahujúceho polymér na enterálny poťah a aspoň jednu prísadu. Spôsob prípravy prostriedku...