Patenty so značkou «agonisty»

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Roever Stephan, Kimbara Atsushi, Grether Uwe

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...

Značky: agonisty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, deriváty, agonistov, kanabinoidového, receptora

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Bissantz Caterina, Adam Jean-michel, Roever Stephan, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark, Kimbara Atushi, Grether Uwe

MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Značky: kanabinoidného, receptora, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Oxazolylmetyléterové deriváty ako agonisty receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Bur Daniel, Grisostomi Corinna, Leroy Xavier

MPK: A61K 31/422, C07D 413/14, A61P 29/00...

Značky: agonisty, deriváty, receptora, oxazolylmetyléterové

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Knorr Andreas, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen, Albrecht-küpper Barbara

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: hypertenzie, adenozínového, glaukómu, receptora, agonisty, liečenie, očnej

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

mGlu2 agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Prieto Lourdes, Shaw Bruce William, Monn James Allen, Taboada Martinez Lorena, Montero Salgado Carlos

MPK: A61P 25/00, C07D 249/10, A61K 31/4196...

Značky: agonisty, mglu2

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna, Cren Sylvaine, Leroy Xavier, Bur Daniel

MPK: C07C 233/60, C07C 233/58, C07C 233/63...

Značky: agonisty, receptora, 2.4, heptánové, premostené, deriváty, fprl2, spiro

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Beattie David, Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: použitie, farmaceutický, spôsob, přípravy, agonisty, obsahom, beta-2-adrenoreceptorov, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Hudson Peter, Pitt Gary Robert William, Ashworth Doreen Mary, Yea Christopher Martyn, Franklin Richard Jeremy

MPK: A61K 31/55, C07D 403/00, A61P 13/00...

Značky: prostriedok, agonisty, vazopresínové, kondenzované, farmaceutický, azepíny, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Hydroxymetylpyrolidíny ako agonisty beta-3-adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11057

Dátum: 02.04.2009

Autori: Li Bing, Morriello Gregori, Chang Lehua, Berger Richard, Edmondson Scott, Kar Nam, Kopka Ihor, Wang Liping, Zhu Cheng, Goble Stephen, Moyes Chris, Shen Dong-ming, Ha Sookhee

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4178, A61K 31/506...

Značky: beta-3-adrenergného, hydroxymetylpyrolidíny, receptora, agonisty

Text:

...štúdiách rastie kapacita mechúra, čo vedie k predĺženiu intervalu medzi močením bez zvýšenia reziduálneho objemu moču.0005 Hyperaktívny mechúr je charakterizovaný symptómami naliehavosti močenia, s alebo bez naliehavej inkontinencíe moču, obyčajne spojenej s častosťou a noktúriou. Prevaha OABV Spojených štátoch a Európe sa určila na 16 až 17 5 u žien aj mužov starších než 18 rokov. Hyperaktívny mechúr sa najčastejšie klasifikuje ako...

Kompozície obsahujúce disociované agonisty glukokortikoidných receptorov na liečbu alebo reguláciu zápalov predného segmentu oka

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14923

Dátum: 05.08.2008

Autori: Bucolo Claudio, Ward Keith Wayne

MPK: A61K 45/06, A61P 29/00, A61K 31/47...

Značky: predného, liečbu, zápalov, segmentů, obsahujúce, agonisty, kompozície, reguláciu, glukokortikoidných, receptorov, disociované

Text:

...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...

Pyridónové agonisty pre receptor G proteínu GPR 119

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10590

Dátum: 16.07.2008

Autori: Rossi Karen, Wang Ying, Wacker Dean

MPK: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 3/10...

Značky: proteínu, receptor, agonisty, pyridónové

Text:

...Vzhladom na jej vysokú prevalenciu V modernýchspoločnostiach sa preto obezita stala hlavným rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. et al., Science, 280137 l-1374(1998. Avšak faktory, ktoré predurčujú časť pacientov na zmenu V sekrécii inzulínu V odpovedi na akumuláciu tuku, zostávajú neznáme. Najbežnejšie ochorenia spojené s obezitousú kardiovaskulárne ochorenia (predovšetkým hypertenzia),diabetes (obezita zvyšuje rozvoj diabetu),...

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis

MPK: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...

Značky: farmaceutické, samotných, kompozície, prostaglandinů, kombináciach, použitie, obsahom, agonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Agonisty PPAR-gama na indukciu expresie katiónických antimikrobiálnych peptidov ako stimulátorov imunitnej obrany

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11885

Dátum: 27.02.2008

Autori: Desreumaux Pierre, Baroni Sergio, Bellinvia Salvatore

MPK: A61K 31/196, A61K 31/166, A61K 31/136...

Značky: antimikrobiálnych, peptidov, agonisty, imunitnej, kationických, expresie, ppar-gama, stimulátorov, obrany, indukciu

Text:

...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...

Piperidínové GPCR agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor, Swain Simon Andrew, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Bertram Lisa Sarah

MPK: A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Piperidínové GPRC agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Keily John, Swain Simon Andrew, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Piperidínové agonisty GPCR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10363

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Keily John, Bertram Lisa Sarah, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...HDL-cholesterolu a vysoký krvný tlak. Srdcová ischémia a mikrovaskulárne ochorenie sú uznávanými ochoreniami Spojenýmis neliečeným alebo veľmi zle regulovaným metabolickým syndrómom.0006 Existuje stály dopyt po nových antiobezitných a antidiabetických látkach, najmä po takých antiobezitných a antidiabetických látkach, ktoré sú0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako...

Indolové deriváty ako agonisty receptora S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Rivers Dean Andrew, Ahmed Mahmood, Myatt James, Norton David

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/405...

Značky: receptora, indolové, agonisty, deriváty

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisty 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Puig Duran Carlos, Ortega Muńoz Alberto, Gual Roig Silvia, Crespo Crespo Maria Isabel, Bach Tana Jordi

MPK: A61K 31/137, A61K 31/435, A61P 11/06...

Značky: adrenergného, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, receptora, agonisty, deriváty

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Friderichs Elmar, Linz Klaus, Schröder Wolfgang, Christoph Thomas, De Vry Jean, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/438, A61P 25/04, A61K 31/407...

Značky: bolesti, liečbu, zmiešané, agonisty

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Agonisty FXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7692

Dátum: 22.05.2007

Autori: Doti Robert Anthony, Stites Ryan Edward, Warshawsky Alan, Bell Michael Gregory, Manninen Peter Rudolph, Ochoada Jason Matthew, Lander Peter Ambrose, Ma Tianwei, Genin Michael James, Stelzer Lindsay Scott, Qu Fucheng

MPK: C07D 231/00, A61P 3/00, C07D 401/00...

Značky: agonisty

Text:

...pyridinyl, pyrazolyl, oxazolyl, benzoizoxazolyl, benzofuranyl, pyrolyl,tiazolyl, benzoizotiazolyl, indazolyl a furanyl, pričom každá ztýchto skupín je pripadne substituovaná jednou alebo dvomi skupinami vybranými nezávisle od seba zo súboru zahrñujúceho hydroxyskupinu, C 1-C 5 alkyi, C 1-Cs halogénalkyl,halogén, Cz-Cs alkenyl, Cz-Cs alkinyl. C 1-C 5 alkoxyskupinu, -OC 1-C 2 alkylfenyl,N(R°)SOgC 1-C 5 alkyl, -C(O)R° a NHC(O)R 1 °R 7 je...

Bisadenozínové zlúčeniny ako agonisty receptora A2A adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9586

Dátum: 19.04.2007

Autori: Taylor Roger John, Fairhurst Robin Alec

MPK: C07D 519/00, A61K 31/52, A61P 29/00...

Značky: adenozínu, agonisty, zlúčeniny, receptora, bisadenozínové

Text:

...síra prípadne substituované R 9, C 3-C 15-karbocyklické skupiny prípadne substituovanéOH, a Có-Cjo-arylskupiny prípadne substituované skupinou OH Z je vybraná zo skupín Có-Cm-aryl, S 02, a Có-Cjg-aryl-SOZ-çR 9 je 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh obsahujúci aspoň jeden heteroatóm v kruhu vybraný zo súboru, ktorý tvorí dusík, kyslík a síra, pričom uvedený 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh je pripadne substituovaný halo, kyano, OH,...

6-Arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13498

Dátum: 01.09.2006

Autori: Mazanetz Michael, Briner Karin, Martinez-grau Maria Angeles, Galka Christopher Stanley, Sapmaz Selma, O'toole John Cunningham, Adeva Bartolome Marta, Rathmell Richard Edmund, Cases-thomas Manuel Javier, Marcos Llorente Alicia, Williams Andrew Caerwyn, Reinhard Matthew Robert

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, C07D 223/16...

Značky: 6-arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 5-ht2c, agonisty, receptora

Text:

...úzkosti, zneužívania látok, porúch spánku, návalov a hypogonadizmu. Agonisty 5-HT 2 c receptora s vysokou atinitou, ktoré sú tiež selektívne voči 5 HTzc receptoru, by poskytovali takýto terapeutický prínos bez nežiaducich nepriaznivých javov spojených so súčasnými terapiami. Dosiahnutie selektivity voči 5-HT 2 c receptoru, najmä oproti 5-HT 2 A a 5-HT 2 B receptorom, sa pn navrhovaní agonistov 5-HT 2 C ukázalo obtiažne. Agonisty 5-HT...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty receptora 5-HT2C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6299

Dátum: 01.09.2006

Autori: Reinhard Matthew Robert, Hoying Richard Charles, Pokrovskaia Natalia, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Miyashiro Julie, Galka Christopher Stanley, Briner Karin

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, agonisty, 6-substituované, 5-ht2c, receptora

Text:

...sú modulátory 5-HT 2 C receptora, a preto sú vhodné na profylaxiu alebo liečbu porúch spojených s 5-HT 2 C receptorom, ako je obezita a príbuzné choroby.benzodazepínov, ako selektívnych agonistov 5-HT receptora HT 2 C na liečbu chorôb spojených s receptorom 5-HT 2 C vrátane obezity, obsesívno-kompulzivnej poruchy, depresie a pocitu úzkosti.US 5639 748 sa týka novej substituovanej 2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3 benzazepínovej zlúčeniny, ktorá má...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako 5-HT2C receptorové agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6167

Dátum: 01.09.2006

Autori: Rothhaar Roger Ryan, Williams Andrew Caerwyn, Mazanetz Michael Philip, Martinez-grau Maria Angeles, Cases-thomas Manuel Javier, Allen John Gordon, Hoying Richard Charles, Rathmell Richard Edmund, Briner Karin, Camp Anne Marie, Sapmaz Selma, Pokrovskaia Natalia

MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: 6-substituované, agonisty, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 5-ht2c, receptorové

Text:

...solí, ktoré sú ligandami serotonínového receptora a sú preto užitočné pri liečbe rôznych chorôb a stavov, ktoré sú spojené s 5-HT0014 Vysoko añnitné 5-HT 2 ç receptorové agonisty by boli veľmi užitočné pri liečbe vyššie uvedených chorôb, ktoré sú spojené s 5-HT 2 C receptorom, medzi ktoré patria obezita, hyperfágia, obsedantno-kompulzívna porucha, depresia,úzkosť, látková závislosť, poruchy spánku, návaly a hypogonádízmus. Vysoko...

Pyridazónové deriváty ako agonisty receptora tyroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Tilley Jefferson Wright, So Sung-sau, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Kertesz Denis John, Haynes Nancy-ellen, Scott Nathan Robert, Qian Yimin

MPK: A61K 31/501, C07D 237/14, A61P 5/16...

Značky: agonisty, hormonu, pyridazónové, receptora, deriváty, tyroidného

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Benzimidazol-karboxamidové zlúčeniny ako agonisty 5-HT4 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Long Daniel, Choi Seok-ki, Mckinnell Robert Murray, Gendron Roland, Fatheree Paul, Jiang Lan, Marquess Daniel, Dalziel Sean, Phizackerley Kirsten

MPK: A61K 31/4545, C07D 401/14, A61P 1/00...

Značky: 5-ht4, benzimidazol-karboxamidové, receptorov, agonisty, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Agonisty beta-2 adrenoceptora na liečenie ochorení spojivového tkaniva kože

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8089

Dátum: 12.04.2006

Autor: Weidner Morten Sloth

MPK: A61K 31/135, A61P 37/00, A61P 19/04...

Značky: liečenie, beta-2, adrenoceptora, agonisty, kôže, spojivového, tkaniva, ochorení

Text:

...ako sekundárne účinné terapeutické činidlo.0008 Patent Veľkej Británie č. 682255503 (Sandoz Ltd) sa týka liečby obštrukčného alebo zápalového ochorenia dýchacích ciest topickým podávanim selektivnych betag-sympatomimetických bronchodilatačných liekov.0009 Patenty Spojených štátov amerických č. US 6068833 a US 5919827(Aberg et al) sa týkajú liečby pľúcnych chorôb podávanim R-izomérov agonistov betaz-adrenoceptora.0010 Patent Spojených...

Veľmi silné úplné a čiastočné agonisty a antagonisty nociceptín/orfanín FQ receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19093

Dátum: 15.02.2006

Autori: Calo' Girolamo, Guerrini Remo, Salvadori Severo, Regoli Domenico

MPK: A61K 38/33, C07K 14/665

Značky: agonisty, silně, úplné, antagonisty, čiastočne, receptora, velmi

Text:

...v bunkách HEK 293(Okada a kol., Biochem Biophys Res Commun 278, 493-8, 2000). Pôsobenia tohto ligandu bolí ďalej charakterizované in zirro s použitím izolovaných tkanív citlivých na N/OFQ, a in vivo v myší (Rizzi a kol., J Phamiacol Exp Ther 300, 57-63, 2002). Okrem toho Zhang a kol. (Zhang a kol., J Med Chem, 45, 5280-5286, 2002) opísali analógy N/OFQ, charakterizované zvyškom 2 amino-2-metylpropiónovej kyseliny (Aib) v polohe 7 a/alebo...

Agonisty PYY a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5591

Dátum: 30.01.2006

Autori: Nardone Nancy Ann, Summers Neena Lynne, Siegel Ned Roger, Finn Rory Francis

MPK: A61K 38/22, A61K 47/48, C07K 14/435...

Značky: použitie, agonisty

Text:

...ako je to u sibutraminu. Hľadanie alternatív kv súčasnosti dostupnýmčinidlám proti obezite prebieha niekoľkými cestami, z ktorých jedna sa zameriava naurčité črevné peptidy, ktoré sa zúčastňujú úpravy sýtosti, ako je peptid YY (PYY).0008 PYY je člen pankreasovej polypeptidovej (PP) skupiny hormónov (spolu s PP a neuropeptidom Y (NPY. Rovnako ako ďalší členovia skupiny, PYY je Ckoncovo amidovaný peptidom z 36 aminokyselín. Je to črevný...

Purínové deriváty ako agonisty receptora A2A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5009

Dátum: 12.01.2006

Autori: Taylor Roger John, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/519, C07D 473/00, A61P 11/00...

Značky: deriváty, agonisty, receptora, purinové

Text:

...v tomto opise majú nasledujúce významy Prípadne substituovaná znamená, že príslušná skupina môže byť substituovaná v jednej alebo viacerých polohách jednou alebo viacerými kombináciami skupín uvedenými ďalej.N-viazaná 3- až 10-člem 1 á heterocyklícká skupina obsahujúca l až 4 atómy dusíka v kruhu,a prípadne obsahujúca 1 až 4 iné heteroatómy Vybraté zo súboru, ktorý tvorí kyslík a síra,ako sa tu používa, znamená skupinu, ktorá je viazaná...

Agonisty receptora peptidického vazopresínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9614

Dátum: 03.08.2005

Autori: Schteingart Claudio, Galyean Robert Felix, Wisniewski Kazimierz, Riviere Pierre, Laporte Regent

MPK: A61K 38/11, C07K 7/16

Značky: peptidického, vazopresínu, receptora, agonisty

Text:

...seiektívne pre receptor V 1 a, ako je (Phe 2, Om 8)OT, pre liečbu septického šoku.0008 Cieľom tohto vynáiezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré sú špeciálne užitočné pri0009 zlúčeniny sú tu znázornené všeobecným vzorcom (I) (SEQ ID č. 53)Ar je arylová skupina zvolená z aromatických karbocyklických kruhových systémov, päťalebo šesť-členných heteroaromatických kruhových systémov a bicyklických heteroaromatických kruhových systémovR 1, R 2 a R 3 sú...

TRPV1 agonisty, formulácie s ich obsahom a ich využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10521

Dátum: 06.07.2005

Autori: Morazzoni Paolo, Di Marzo Vincenzo, Riva Antonella, Fontana Gabriele, Appendino Giovanni

MPK: A61P 25/00, A61K 31/16, A61P 13/00...

Značky: obsahom, trpv1, formulácie, agonisty, využitie

Text:

...selektívne hydrolyzuje, za získania kyseliny 12-acyIricínolejovej, ktorá sa potom konvertuje na amid kondenzáciou s vanilaminom.0014 Také isté spôsoby sa môžu úspešne aplikovať na trans a 12-S, in vitro aj in-vivo.0015 In vitro účinok zlúčenín vzorca (I) na TRPV 1 sa skúmal meraním koncentrácie intracelulárneho vápnika v bunkách HEK-293 (ktoré nadmerne exprimujú ludskú TRPV 1) koncentrácia vápnika za prítomnosti 4 M ionomycinu sa vzala ako...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta adrenergné agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Llenas Calvo Jesus, Ryder Hamish, Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi

MPK: A61K 31/407, A61K 31/167, A61K 31/439...

Značky: adrenergné, obsahujúce, činidla, kombinácie, antimuskarínové, agonisty

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta adrenergné agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5732

Dátum: 31.05.2005

Autori: Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus, Gras Escardo Jordi, Orviz Diaz Pio

MPK: A61K 31/167, A61K 31/137, A61K 31/439...

Značky: agonisty, antimuskarínové, kombinácie, adrenergné, obsahujúce, činidla

Text:

...zlúčenín môžu existovať v amorfnej forme alebo vo formerôznych polymorfov v rozsahu predloženej prihlášky vynálezu.0012 Prinášaný je tiež produkt obsahujúci (a) .32 agonistu a (b) M 3 antagonístu podľa prihlášky vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie pri terapii chorôb...

Purínové deriváty ako agonisty receptora adenosínu A1 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7640

Dátum: 25.05.2005

Autori: Jagtap Prakash, Szabó Csaba, Salzman Andrew

MPK: A61K 31/00, A61P 1/00, A61P 25/00...

Značky: použitia, agonisty, purinové, spôsoby, deriváty, receptora, adenosínu

Text:

...supraventrikulámych tachykardií a kontrole ventrikulámej frekvencie pri atriálnej ñbrilácii a flutteru. Modulácia receptorov A 2, tiež reguluje koronárnu vazodilatáciu.Adenosín je také neuromodulátor, ktorý moduluje molekuláme mechanizmy, ktoré sú základom radu aspektov fyziologických funkcií mozgu tým, že sprostredkováva centrálne ínhibičné účinky. Na zvýšené uvoľňovanie neurotransmitera dochádza po traumách, ako sú hypoxia, ischémia a...

Oxadiazolonové deriváty ako agonisty PPAR delta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6089

Dátum: 19.03.2005

Autori: Glien Maike, Mcgarry Daniel, Wendler Wolfgang, Keil Stefanie, Ronan Baptiste, Goerlitzer Jochen, Bernardelli Patrick, Terrier Corinne, Chandross Karen, Merrill Jean

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/41...

Značky: agonisty, deriváty, delta, oxadiazolonové

Text:

...PPA receptorov. Tieto zlúčeniny sú vhodne obzvlášť na aktiváciu PPARdelta a PPARa 1 fa, avšak je možné, že rozsah relatívnej aktivácie sa líši v závislosti od zlúčenín.0005 Zlúčeniny podľa predloženého vynálezu sú opísané vzorcom Ikde X je CH alebo väzbaZ je väzba alebo CH 2jedno zU aVjeNadruhéje S alebo 0R 5 je vybrané zo skupiny, ktorá pozostáva z (Cl-C 8)alkylu, (C 1-C 6)alky 1 én-O-(C 0-C 4)alkylén-H, (C 0-C 6)alkylenfenylu, (Cl-C...

Nové steroidné agonisty pre FXR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4706

Dátum: 28.02.2005

Autor: Pellicciari Roberto

MPK: C07J 9/00, A61K 31/56

Značky: nové, steroidné, agonisty

Text:

...za prípravy zlúčeniny vzorca (lv).c) podrobenie zlúčeniny vzorca (IV) kataiytickej redukcii za prípravy zlúčeniny vzorca (V)a d) podrobenie zlúčeniny vzorca (V) hydrolýze a redukcii za získania zlúčeniny vzorca (I).0016 Ďalšie aspekty tohto vynálezu sú opisané v podrobnom opise vynálezu, príkladoch a nárokoch, ktoré nasledujú.0017 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I)4 a jej farmaceutický prijateľné soli, solváty alebo...

(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Mcarthur Duncan, Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Adam - Worrall Julia, Wishart Grant

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, kanabinoidného, agonisty, receptora, indol-3-yl)-heterocyklické

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Reinhard Matthew Robert, Galka Christopher Stanley, Briner Karin, Lee Wai-man, Victor Frantz, Martinez-grau Maria Angeles, Williams Andrew Caerwyn, Singh Ajay, Cohen Michael Philip, Rothhaar Roger Ryan, Zhang Deyi, Rodriguez Michael John, Allen John Gordon, Hellman Sarah Lynne, Tidwell Michael Wade, Siedem Christopher Stephen

MPK: A61K 31/55, A61P 25/22, A61P 25/24...

Značky: 5-ht2c, agonisty, 6-substituované, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, receptorov

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Mutantné proteíny ľudského interleukínu-4 ako antagonisty alebo parciálne agonisty ľudského interleukínu-4, liečivá, ktoré ich obsahujú, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284391

Dátum: 09.02.2005

Autori: Beunink Jürgen, Dörschug Michael, Apeler Heiner, Hanko Rudolf, Sebald Walter, Hörlein Hans-dietrich, Wehlmann Hermann, Wild Hanno

MPK: A61K 38/20, C07K 14/54

Značky: liečivá, agonisty, parciálně, antagonisty, ľudského, obsahujú, interleukínu-4, proteiny, použitie, mutantné

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané mutantné proteíny hIL-4 ako antagonisty alebo parciálne agonisty ľudského interleukínu-4, ktoré okrem výmen v pozíciách 121, 124 alebo 125 majú navyše inzerciu aminokyseliny medzi N-terminálnym metionínom a prírodným N-koncom HIL-4 mutantného proteínu, a ich použitie ako liečiv, obzvlášť pri neprimeraných, chybne riadených imunitných reakciách a autoimunitných chorobách.