Patenty so značkou «agonisty»

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Roever Stephan, Kimbara Atsushi, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Grether Uwe, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...

Značky: agonisty, agonistov, kanabinoidového, receptora, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Kimbara Atushi, Bissantz Caterina, Grether Uwe, Nettekoven Matthias, Rogers-evans Mark, Adam Jean-michel, Roever Stephan

MPK: A61P 3/10, A61K 31/519, A61P 27/06...

Značky: kanabinoidného, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, receptora, agonisty

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Cren Sylvaine, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier, Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Grisostomi Corinna

MPK: A61K 31/422, A61P 29/00, C07D 413/14...

Značky: receptora, oxazolylmetyléterové, agonisty, deriváty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Meibom Daniel, Albrecht-küpper Barbara, Sandner Peter, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen, Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: adenozínového, agonisty, očnej, liečenie, glaukómu, receptora, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Prieto Lourdes, Taboada Martinez Lorena, Montero Salgado Carlos, Shaw Bruce William, Monn James Allen

MPK: C07D 249/10, A61K 31/4196, A61P 25/00...

Značky: agonisty, mglu2

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Leroy Xavier, Grisostomi Corinna, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine

MPK: C07C 233/58, C07C 233/60, C07C 233/63...

Značky: spiro, agonisty, fprl2, premostené, deriváty, receptora, heptánové, 2.4

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Beattie David, Fairhurst Robin Alec, Bruce Ian, Cuenoud Bernard

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: použitie, obsahom, přípravy, agonisty, spôsob, farmaceutický, prostriedok, beta-2-adrenoreceptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Pitt Gary Robert William, Franklin Richard Jeremy, Hudson Peter, Yea Christopher Martyn, Ashworth Doreen Mary

MPK: A61K 31/55, A61P 13/00, C07D 403/00...

Značky: vazopresínové, kondenzované, použitie, agonisty, obsahom, farmaceutický, prostriedok, azepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Číslo patentu: E 11057

Dátum: 02.04.2009

Autori: Kar Nam, Shen Dong-ming, Berger Richard, Ha Sookhee, Edmondson Scott, Goble Stephen, Li Bing, Kopka Ihor, Zhu Cheng, Chang Lehua, Morriello Gregori, Moyes Chris, Wang Liping

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/506, A61P 13/00...

Značky: receptora, agonisty, beta-3-adrenergného, hydroxymetylpyrolidíny

Text:

...štúdiách rastie kapacita mechúra, čo vedie k predĺženiu intervalu medzi močením bez zvýšenia reziduálneho objemu moču.0005 Hyperaktívny mechúr je charakterizovaný symptómami naliehavosti močenia, s alebo bez naliehavej inkontinencíe moču, obyčajne spojenej s častosťou a noktúriou. Prevaha OABV Spojených štátoch a Európe sa určila na 16 až 17 5 u žien aj mužov starších než 18 rokov. Hyperaktívny mechúr sa najčastejšie klasifikuje ako...

Číslo patentu: E 14923

Dátum: 05.08.2008

Autori: Ward Keith Wayne, Bucolo Claudio

MPK: A61K 31/47, A61K 45/06, A61P 29/00...

Značky: liečbu, obsahujúce, receptorov, glukokortikoidných, agonisty, segmentů, predného, disociované, reguláciu, kompozície, zápalov

Text:

...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...

Číslo patentu: E 10590

Dátum: 16.07.2008

Autori: Wang Ying, Rossi Karen, Wacker Dean

MPK: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...

Značky: agonisty, pyridónové, receptor, proteínu

Text:

...Vzhladom na jej vysokú prevalenciu V modernýchspoločnostiach sa preto obezita stala hlavným rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. et al., Science, 280137 l-1374(1998. Avšak faktory, ktoré predurčujú časť pacientov na zmenu V sekrécii inzulínu V odpovedi na akumuláciu tuku, zostávajú neznáme. Najbežnejšie ochorenia spojené s obezitousú kardiovaskulárne ochorenia (predovšetkým hypertenzia),diabetes (obezita zvyšuje rozvoj diabetu),...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/415...

Značky: agonisty, kombináciach, obsahom, kompozície, samotných, farmaceutické, použitie, prostaglandinů

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Číslo patentu: E 11885

Dátum: 27.02.2008

Autori: Desreumaux Pierre, Baroni Sergio, Bellinvia Salvatore

MPK: A61K 31/136, A61K 31/196, A61K 31/166...

Značky: imunitnej, kationických, obrany, agonisty, stimulátorov, indukciu, ppar-gama, antimikrobiálnych, peptidov, expresie

Text:

...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Fyfe Matthew Colin Thor, Swain Simon Andrew, Bertram Lisa Sarah, Keily John, Jeevaratnam Revathy Perpetua

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Fyfe Matthew Colin Thor, Keily John

MPK: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Číslo patentu: E 10363

Dátum: 04.01.2008

Autori: Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Bertram Lisa Sarah, Swain Simon Andrew

MPK: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...HDL-cholesterolu a vysoký krvný tlak. Srdcová ischémia a mikrovaskulárne ochorenie sú uznávanými ochoreniami Spojenýmis neliečeným alebo veľmi zle regulovaným metabolickým syndrómom.0006 Existuje stály dopyt po nových antiobezitných a antidiabetických látkach, najmä po takých antiobezitných a antidiabetických látkach, ktoré sú0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Rivers Dean Andrew, Myatt James, Norton David, Ahmed Mahmood

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/405...

Značky: agonisty, deriváty, indolové, receptora

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Ortega Muńoz Alberto, Crespo Crespo Maria Isabel, Gual Roig Silvia, Bach Tana Jordi, Puig Duran Carlos

MPK: A61P 11/06, A61K 31/435, A61K 31/137...

Značky: agonisty, receptora, adrenergného, deriváty, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Friderichs Elmar, Christoph Thomas, Schröder Wolfgang, De Vry Jean, Kögel Babette-yvonne, Linz Klaus

MPK: A61K 31/438, A61K 31/407, A61P 25/04...

Značky: agonisty, bolesti, zmiešané, liečbu

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Číslo patentu: E 7692

Dátum: 22.05.2007

Autori: Manninen Peter Rudolph, Stelzer Lindsay Scott, Warshawsky Alan, Ochoada Jason Matthew, Bell Michael Gregory, Ma Tianwei, Qu Fucheng, Doti Robert Anthony, Stites Ryan Edward, Lander Peter Ambrose, Genin Michael James

MPK: A61P 3/00, C07D 401/00, C07D 231/00...

Značky: agonisty

Text:

...pyridinyl, pyrazolyl, oxazolyl, benzoizoxazolyl, benzofuranyl, pyrolyl,tiazolyl, benzoizotiazolyl, indazolyl a furanyl, pričom každá ztýchto skupín je pripadne substituovaná jednou alebo dvomi skupinami vybranými nezávisle od seba zo súboru zahrñujúceho hydroxyskupinu, C 1-C 5 alkyi, C 1-Cs halogénalkyl,halogén, Cz-Cs alkenyl, Cz-Cs alkinyl. C 1-C 5 alkoxyskupinu, -OC 1-C 2 alkylfenyl,N(R°)SOgC 1-C 5 alkyl, -C(O)R° a NHC(O)R 1 °R 7 je...

Číslo patentu: E 9586

Dátum: 19.04.2007

Autori: Taylor Roger John, Fairhurst Robin Alec

MPK: C07D 519/00, A61P 29/00, A61K 31/52...

Značky: receptora, agonisty, bisadenozínové, adenozínu, zlúčeniny

Text:

...síra prípadne substituované R 9, C 3-C 15-karbocyklické skupiny prípadne substituovanéOH, a Có-Cjo-arylskupiny prípadne substituované skupinou OH Z je vybraná zo skupín Có-Cm-aryl, S 02, a Có-Cjg-aryl-SOZ-çR 9 je 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh obsahujúci aspoň jeden heteroatóm v kruhu vybraný zo súboru, ktorý tvorí dusík, kyslík a síra, pričom uvedený 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh je pripadne substituovaný halo, kyano, OH,...

Číslo patentu: E 13498

Dátum: 01.09.2006

Autori: O'toole John Cunningham, Reinhard Matthew Robert, Martinez-grau Maria Angeles, Adeva Bartolome Marta, Mazanetz Michael, Sapmaz Selma, Briner Karin, Williams Andrew Caerwyn, Cases-thomas Manuel Javier, Marcos Llorente Alicia, Galka Christopher Stanley, Rathmell Richard Edmund

MPK: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 3/00...

Značky: 5-ht2c, agonisty, 6-arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, receptora

Text:

...úzkosti, zneužívania látok, porúch spánku, návalov a hypogonadizmu. Agonisty 5-HT 2 c receptora s vysokou atinitou, ktoré sú tiež selektívne voči 5 HTzc receptoru, by poskytovali takýto terapeutický prínos bez nežiaducich nepriaznivých javov spojených so súčasnými terapiami. Dosiahnutie selektivity voči 5-HT 2 c receptoru, najmä oproti 5-HT 2 A a 5-HT 2 B receptorom, sa pn navrhovaní agonistov 5-HT 2 C ukázalo obtiažne. Agonisty 5-HT...

Číslo patentu: E 6299

Dátum: 01.09.2006

Autori: Hoying Richard Charles, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Galka Christopher Stanley, Briner Karin, Pokrovskaia Natalia, Reinhard Matthew Robert, Miyashiro Julie

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: 6-substituované, agonisty, receptora, 5-ht2c, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny

Text:

...sú modulátory 5-HT 2 C receptora, a preto sú vhodné na profylaxiu alebo liečbu porúch spojených s 5-HT 2 C receptorom, ako je obezita a príbuzné choroby.benzodazepínov, ako selektívnych agonistov 5-HT receptora HT 2 C na liečbu chorôb spojených s receptorom 5-HT 2 C vrátane obezity, obsesívno-kompulzivnej poruchy, depresie a pocitu úzkosti.US 5639 748 sa týka novej substituovanej 2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3 benzazepínovej zlúčeniny, ktorá má...

Číslo patentu: E 6167

Dátum: 01.09.2006

Autori: Hoying Richard Charles, Cases-thomas Manuel Javier, Pokrovskaia Natalia, Williams Andrew Caerwyn, Mazanetz Michael Philip, Martinez-grau Maria Angeles, Briner Karin, Camp Anne Marie, Allen John Gordon, Rothhaar Roger Ryan, Sapmaz Selma, Rathmell Richard Edmund

MPK: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/55...

Značky: 6-substituované, agonisty, receptorové, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 5-ht2c

Text:

...solí, ktoré sú ligandami serotonínového receptora a sú preto užitočné pri liečbe rôznych chorôb a stavov, ktoré sú spojené s 5-HT0014 Vysoko añnitné 5-HT 2 ç receptorové agonisty by boli veľmi užitočné pri liečbe vyššie uvedených chorôb, ktoré sú spojené s 5-HT 2 C receptorom, medzi ktoré patria obezita, hyperfágia, obsedantno-kompulzívna porucha, depresia,úzkosť, látková závislosť, poruchy spánku, návaly a hypogonádízmus. Vysoko...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Scott Nathan Robert, Tilley Jefferson Wright, Haynes Nancy-ellen, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Qian Yimin, Kertesz Denis John, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, So Sung-sau

MPK: A61P 5/16, A61K 31/501, C07D 237/14...

Značky: agonisty, pyridazónové, receptora, tyroidného, hormonu, deriváty

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Fatheree Paul, Long Daniel, Phizackerley Kirsten, Gendron Roland, Mckinnell Robert Murray, Marquess Daniel, Dalziel Sean, Choi Seok-ki, Jiang Lan

MPK: A61P 1/00, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Značky: benzimidazol-karboxamidové, receptorov, agonisty, zlúčeniny, 5-ht4

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Číslo patentu: E 8089

Dátum: 12.04.2006

Autor: Weidner Morten Sloth

MPK: A61P 37/00, A61K 31/135, A61P 19/04...

Značky: spojivového, tkaniva, liečenie, adrenoceptora, kôže, agonisty, beta-2, ochorení

Text:

...ako sekundárne účinné terapeutické činidlo.0008 Patent Veľkej Británie č. 682255503 (Sandoz Ltd) sa týka liečby obštrukčného alebo zápalového ochorenia dýchacích ciest topickým podávanim selektivnych betag-sympatomimetických bronchodilatačných liekov.0009 Patenty Spojených štátov amerických č. US 6068833 a US 5919827(Aberg et al) sa týkajú liečby pľúcnych chorôb podávanim R-izomérov agonistov betaz-adrenoceptora.0010 Patent Spojených...

Číslo patentu: E 19093

Dátum: 15.02.2006

Autori: Salvadori Severo, Calo' Girolamo, Regoli Domenico, Guerrini Remo

MPK: A61K 38/33, C07K 14/665

Značky: receptora, velmi, úplné, čiastočne, antagonisty, silně, agonisty

Text:

...v bunkách HEK 293(Okada a kol., Biochem Biophys Res Commun 278, 493-8, 2000). Pôsobenia tohto ligandu bolí ďalej charakterizované in zirro s použitím izolovaných tkanív citlivých na N/OFQ, a in vivo v myší (Rizzi a kol., J Phamiacol Exp Ther 300, 57-63, 2002). Okrem toho Zhang a kol. (Zhang a kol., J Med Chem, 45, 5280-5286, 2002) opísali analógy N/OFQ, charakterizované zvyškom 2 amino-2-metylpropiónovej kyseliny (Aib) v polohe 7 a/alebo...

Číslo patentu: E 5591

Dátum: 30.01.2006

Autori: Nardone Nancy Ann, Finn Rory Francis, Summers Neena Lynne, Siegel Ned Roger

MPK: C07K 14/435, A61K 47/48, A61K 38/22...

Značky: použitie, agonisty

Text:

...ako je to u sibutraminu. Hľadanie alternatív kv súčasnosti dostupnýmčinidlám proti obezite prebieha niekoľkými cestami, z ktorých jedna sa zameriava naurčité črevné peptidy, ktoré sa zúčastňujú úpravy sýtosti, ako je peptid YY (PYY).0008 PYY je člen pankreasovej polypeptidovej (PP) skupiny hormónov (spolu s PP a neuropeptidom Y (NPY. Rovnako ako ďalší členovia skupiny, PYY je Ckoncovo amidovaný peptidom z 36 aminokyselín. Je to črevný...

Číslo patentu: E 5009

Dátum: 12.01.2006

Autori: Taylor Roger John, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 473/00...

Značky: receptora, agonisty, deriváty, purinové

Text:

...v tomto opise majú nasledujúce významy Prípadne substituovaná znamená, že príslušná skupina môže byť substituovaná v jednej alebo viacerých polohách jednou alebo viacerými kombináciami skupín uvedenými ďalej.N-viazaná 3- až 10-člem 1 á heterocyklícká skupina obsahujúca l až 4 atómy dusíka v kruhu,a prípadne obsahujúca 1 až 4 iné heteroatómy Vybraté zo súboru, ktorý tvorí kyslík a síra,ako sa tu používa, znamená skupinu, ktorá je viazaná...

Číslo patentu: E 9614

Dátum: 03.08.2005

Autori: Laporte Regent, Wisniewski Kazimierz, Schteingart Claudio, Galyean Robert Felix, Riviere Pierre

MPK: C07K 7/16, A61K 38/11

Značky: peptidického, vazopresínu, receptora, agonisty

Text:

...seiektívne pre receptor V 1 a, ako je (Phe 2, Om 8)OT, pre liečbu septického šoku.0008 Cieľom tohto vynáiezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré sú špeciálne užitočné pri0009 zlúčeniny sú tu znázornené všeobecným vzorcom (I) (SEQ ID č. 53)Ar je arylová skupina zvolená z aromatických karbocyklických kruhových systémov, päťalebo šesť-členných heteroaromatických kruhových systémov a bicyklických heteroaromatických kruhových systémovR 1, R 2 a R 3 sú...

Číslo patentu: E 10521

Dátum: 06.07.2005

Autori: Riva Antonella, Fontana Gabriele, Morazzoni Paolo, Appendino Giovanni, Di Marzo Vincenzo

MPK: A61K 31/16, A61P 13/00, A61P 25/00...

Značky: agonisty, formulácie, využitie, obsahom, trpv1

Text:

...selektívne hydrolyzuje, za získania kyseliny 12-acyIricínolejovej, ktorá sa potom konvertuje na amid kondenzáciou s vanilaminom.0014 Také isté spôsoby sa môžu úspešne aplikovať na trans a 12-S, in vitro aj in-vivo.0015 In vitro účinok zlúčenín vzorca (I) na TRPV 1 sa skúmal meraním koncentrácie intracelulárneho vápnika v bunkách HEK-293 (ktoré nadmerne exprimujú ludskú TRPV 1) koncentrácia vápnika za prítomnosti 4 M ionomycinu sa vzala ako...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Ryder Hamish, Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi, Llenas Calvo Jesus

MPK: A61K 31/439, A61K 31/407, A61K 31/167...

Značky: antimuskarínové, adrenergné, kombinácie, obsahujúce, agonisty, činidla

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Číslo patentu: E 5732

Dátum: 31.05.2005

Autori: Llenas Calvo Jesus, Ryder Hamish, Gras Escardo Jordi, Orviz Diaz Pio

MPK: A61K 31/137, A61K 31/439, A61K 31/167...

Značky: obsahujúce, agonisty, antimuskarínové, adrenergné, kombinácie, činidla

Text:

...zlúčenín môžu existovať v amorfnej forme alebo vo formerôznych polymorfov v rozsahu predloženej prihlášky vynálezu.0012 Prinášaný je tiež produkt obsahujúci (a) .32 agonistu a (b) M 3 antagonístu podľa prihlášky vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie pri terapii chorôb...

Číslo patentu: E 7640

Dátum: 25.05.2005

Autori: Jagtap Prakash, Salzman Andrew, Szabó Csaba

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61P 1/00...

Značky: spôsoby, adenosínu, agonisty, deriváty, použitia, purinové, receptora

Text:

...supraventrikulámych tachykardií a kontrole ventrikulámej frekvencie pri atriálnej ñbrilácii a flutteru. Modulácia receptorov A 2, tiež reguluje koronárnu vazodilatáciu.Adenosín je také neuromodulátor, ktorý moduluje molekuláme mechanizmy, ktoré sú základom radu aspektov fyziologických funkcií mozgu tým, že sprostredkováva centrálne ínhibičné účinky. Na zvýšené uvoľňovanie neurotransmitera dochádza po traumách, ako sú hypoxia, ischémia a...

Číslo patentu: E 6089

Dátum: 19.03.2005

Autori: Chandross Karen, Mcgarry Daniel, Goerlitzer Jochen, Bernardelli Patrick, Wendler Wolfgang, Glien Maike, Ronan Baptiste, Keil Stefanie, Merrill Jean, Terrier Corinne

MPK: A61P 25/00, A61K 31/41, A61P 29/00...

Značky: deriváty, agonisty, oxadiazolonové, delta

Text:

...PPA receptorov. Tieto zlúčeniny sú vhodne obzvlášť na aktiváciu PPARdelta a PPARa 1 fa, avšak je možné, že rozsah relatívnej aktivácie sa líši v závislosti od zlúčenín.0005 Zlúčeniny podľa predloženého vynálezu sú opísané vzorcom Ikde X je CH alebo väzbaZ je väzba alebo CH 2jedno zU aVjeNadruhéje S alebo 0R 5 je vybrané zo skupiny, ktorá pozostáva z (Cl-C 8)alkylu, (C 1-C 6)alky 1 én-O-(C 0-C 4)alkylén-H, (C 0-C 6)alkylenfenylu, (Cl-C...

Číslo patentu: E 4706

Dátum: 28.02.2005

Autor: Pellicciari Roberto

MPK: C07J 9/00, A61K 31/56

Značky: nové, steroidné, agonisty

Text:

...za prípravy zlúčeniny vzorca (lv).c) podrobenie zlúčeniny vzorca (IV) kataiytickej redukcii za prípravy zlúčeniny vzorca (V)a d) podrobenie zlúčeniny vzorca (V) hydrolýze a redukcii za získania zlúčeniny vzorca (I).0016 Ďalšie aspekty tohto vynálezu sú opisané v podrobnom opise vynálezu, príkladoch a nárokoch, ktoré nasledujú.0017 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I)4 a jej farmaceutický prijateľné soli, solváty alebo...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Mcarthur Duncan, Adam - Worrall Julia, Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Wishart Grant

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Značky: receptora, kanabinoidného, indol-3-yl)-heterocyklické, agonisty, deriváty

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Zhang Deyi, Allen John Gordon, Rothhaar Roger Ryan, Williams Andrew Caerwyn, Siedem Christopher Stephen, Martinez-grau Maria Angeles, Singh Ajay, Hellman Sarah Lynne, Victor Frantz, Briner Karin, Tidwell Michael Wade, Cohen Michael Philip, Lee Wai-man, Galka Christopher Stanley, Rodriguez Michael John, Reinhard Matthew Robert

MPK: A61P 25/22, A61K 31/55, A61P 25/24...

Značky: 6-substituované, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, agonisty, receptorov, 5-ht2c

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Číslo patentu: 284391

Dátum: 09.02.2005

Autori: Wehlmann Hermann, Wild Hanno, Apeler Heiner, Hanko Rudolf, Hörlein Hans-dietrich, Beunink Jürgen, Sebald Walter, Dörschug Michael

MPK: C07K 14/54, A61K 38/20

Značky: ľudského, antagonisty, použitie, proteiny, mutantné, parciálně, agonisty, interleukínu-4, liečivá, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané mutantné proteíny hIL-4 ako antagonisty alebo parciálne agonisty ľudského interleukínu-4, ktoré okrem výmen v pozíciách 121, 124 alebo 125 majú navyše inzerciu aminokyseliny medzi N-terminálnym metionínom a prírodným N-koncom HIL-4 mutantného proteínu, a ich použitie ako liečiv, obzvlášť pri neprimeraných, chybne riadených imunitných reakciách a autoimunitných chorobách.