Patenty so značkou «agonisty»

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Rogers-evans Mark, Kimbara Atsushi, Nettekoven Matthias, Bissantz Caterina, Grether Uwe, Roever Stephan

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...

Značky: agonisty, receptora, kanabinoidového, deriváty, agonistov, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Roever Stephan, Kimbara Atushi, Nettekoven Matthias, Adam Jean-michel, Grether Uwe

MPK: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 27/06...

Značky: 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, receptora, deriváty, kanabinoidného

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Grisostomi Corinna, Richard-bildstein Sylvia, Cren Sylvaine, Leroy Xavier, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier

MPK: C07D 413/14, A61P 29/00, A61K 31/422...

Značky: oxazolylmetyléterové, agonisty, receptora, deriváty

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Lerchen Hans-georg, Knorr Andreas, Meibom Daniel, Klar Jürgen, Sandner Peter, Albrecht-küpper Barbara, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61K 31/4427...

Značky: agonisty, receptora, liečenie, očnej, glaukómu, hypertenzie, adenozínového

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Prieto Lourdes, Montero Salgado Carlos, Shaw Bruce William, Monn James Allen, Taboada Martinez Lorena

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/10, A61P 25/00...

Značky: mglu2, agonisty

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Richard-bildstein Sylvia, Leroy Xavier, Grisostomi Corinna, Bur Daniel

MPK: C07C 233/58, C07C 233/63, C07C 233/60...

Značky: deriváty, fprl2, heptánové, premostené, receptora, spiro, agonisty, 2.4

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Bruce Ian, Fairhurst Robin Alec, Beattie David

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/137...

Značky: spôsob, beta-2-adrenoreceptorov, obsahom, použitie, agonisty, prostriedok, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Hudson Peter, Franklin Richard Jeremy, Yea Christopher Martyn, Pitt Gary Robert William, Ashworth Doreen Mary

MPK: A61K 31/55, A61P 13/00, C07D 403/00...

Značky: azepíny, použitie, farmaceutický, kondenzované, prostriedok, agonisty, obsahom, vazopresínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Číslo patentu: E 11057

Dátum: 02.04.2009

Autori: Chang Lehua, Kar Nam, Ha Sookhee, Shen Dong-ming, Li Bing, Zhu Cheng, Kopka Ihor, Goble Stephen, Morriello Gregori, Berger Richard, Moyes Chris, Wang Liping, Edmondson Scott

MPK: A61P 13/00, A61K 31/506, A61K 31/4178...

Značky: receptora, agonisty, beta-3-adrenergného, hydroxymetylpyrolidíny

Text:

...štúdiách rastie kapacita mechúra, čo vedie k predĺženiu intervalu medzi močením bez zvýšenia reziduálneho objemu moču.0005 Hyperaktívny mechúr je charakterizovaný symptómami naliehavosti močenia, s alebo bez naliehavej inkontinencíe moču, obyčajne spojenej s častosťou a noktúriou. Prevaha OABV Spojených štátoch a Európe sa určila na 16 až 17 5 u žien aj mužov starších než 18 rokov. Hyperaktívny mechúr sa najčastejšie klasifikuje ako...

Číslo patentu: E 14923

Dátum: 05.08.2008

Autori: Bucolo Claudio, Ward Keith Wayne

MPK: A61K 31/47, A61P 29/00, A61K 45/06...

Značky: kompozície, obsahujúce, disociované, receptorov, zápalov, segmentů, agonisty, predného, glukokortikoidných, liečbu, reguláciu

Text:

...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...

Číslo patentu: E 10590

Dátum: 16.07.2008

Autori: Wacker Dean, Rossi Karen, Wang Ying

MPK: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 3/10...

Značky: pyridónové, receptor, proteínu, agonisty

Text:

...Vzhladom na jej vysokú prevalenciu V modernýchspoločnostiach sa preto obezita stala hlavným rizikovým faktorom pre NIDDM (Hill, J.O. et al., Science, 280137 l-1374(1998. Avšak faktory, ktoré predurčujú časť pacientov na zmenu V sekrécii inzulínu V odpovedi na akumuláciu tuku, zostávajú neznáme. Najbežnejšie ochorenia spojené s obezitousú kardiovaskulárne ochorenia (predovšetkým hypertenzia),diabetes (obezita zvyšuje rozvoj diabetu),...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen

MPK: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...

Značky: kompozície, agonisty, obsahom, samotných, kombináciach, prostaglandinů, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Číslo patentu: E 11885

Dátum: 27.02.2008

Autori: Desreumaux Pierre, Bellinvia Salvatore, Baroni Sergio

MPK: A61K 31/136, A61K 31/196, A61K 31/166...

Značky: agonisty, stimulátorov, obrany, imunitnej, ppar-gama, expresie, peptidov, indukciu, antimikrobiálnych, kationických

Text:

...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Keily John, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Swain Simon Andrew, Fyfe Matthew Colin Thor, Bertram Lisa Sarah

MPK: A61P 3/04, A61K 31/454, A61P 3/10...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61P 3/04, A61P 3/10, A61K 31/454...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Číslo patentu: E 10363

Dátum: 04.01.2008

Autori: Bertram Lisa Sarah, Fyfe Matthew Colin Thor, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Keily John, Swain Simon Andrew

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...HDL-cholesterolu a vysoký krvný tlak. Srdcová ischémia a mikrovaskulárne ochorenie sú uznávanými ochoreniami Spojenýmis neliečeným alebo veľmi zle regulovaným metabolickým syndrómom.0006 Existuje stály dopyt po nových antiobezitných a antidiabetických látkach, najmä po takých antiobezitných a antidiabetických látkach, ktoré sú0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Myatt James, Rivers Dean Andrew, Norton David, Ahmed Mahmood

MPK: A61K 31/405, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: deriváty, agonisty, receptora, indolové

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Crespo Crespo Maria Isabel, Ortega Muńoz Alberto, Gual Roig Silvia, Puig Duran Carlos, Bach Tana Jordi

MPK: A61K 31/435, A61K 31/137, A61P 11/06...

Značky: deriváty, agonisty, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, receptora, adrenergného

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Friderichs Elmar, De Vry Jean, Christoph Thomas, Schröder Wolfgang, Kögel Babette-yvonne, Linz Klaus

MPK: A61P 25/04, A61K 31/407, A61K 31/438...

Značky: zmiešané, agonisty, bolesti, liečbu

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Číslo patentu: E 7692

Dátum: 22.05.2007

Autori: Lander Peter Ambrose, Qu Fucheng, Bell Michael Gregory, Stites Ryan Edward, Manninen Peter Rudolph, Doti Robert Anthony, Ma Tianwei, Genin Michael James, Ochoada Jason Matthew, Warshawsky Alan, Stelzer Lindsay Scott

MPK: C07D 401/00, C07D 231/00, A61P 3/00...

Značky: agonisty

Text:

...pyridinyl, pyrazolyl, oxazolyl, benzoizoxazolyl, benzofuranyl, pyrolyl,tiazolyl, benzoizotiazolyl, indazolyl a furanyl, pričom každá ztýchto skupín je pripadne substituovaná jednou alebo dvomi skupinami vybranými nezávisle od seba zo súboru zahrñujúceho hydroxyskupinu, C 1-C 5 alkyi, C 1-Cs halogénalkyl,halogén, Cz-Cs alkenyl, Cz-Cs alkinyl. C 1-C 5 alkoxyskupinu, -OC 1-C 2 alkylfenyl,N(R°)SOgC 1-C 5 alkyl, -C(O)R° a NHC(O)R 1 °R 7 je...

Číslo patentu: E 9586

Dátum: 19.04.2007

Autori: Fairhurst Robin Alec, Taylor Roger John

MPK: A61P 29/00, C07D 519/00, A61K 31/52...

Značky: bisadenozínové, agonisty, adenozínu, zlúčeniny, receptora

Text:

...síra prípadne substituované R 9, C 3-C 15-karbocyklické skupiny prípadne substituovanéOH, a Có-Cjo-arylskupiny prípadne substituované skupinou OH Z je vybraná zo skupín Có-Cm-aryl, S 02, a Có-Cjg-aryl-SOZ-çR 9 je 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh obsahujúci aspoň jeden heteroatóm v kruhu vybraný zo súboru, ktorý tvorí dusík, kyslík a síra, pričom uvedený 3- alebo 12-členný heterocyklický kruh je pripadne substituovaný halo, kyano, OH,...

Číslo patentu: E 13498

Dátum: 01.09.2006

Autori: Martinez-grau Maria Angeles, O'toole John Cunningham, Marcos Llorente Alicia, Mazanetz Michael, Reinhard Matthew Robert, Williams Andrew Caerwyn, Sapmaz Selma, Rathmell Richard Edmund, Galka Christopher Stanley, Adeva Bartolome Marta, Cases-thomas Manuel Javier, Briner Karin

MPK: A61P 3/00, C07D 223/16, A61K 31/55...

Značky: 5-ht2c, agonisty, 6-arylalkylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, receptora

Text:

...úzkosti, zneužívania látok, porúch spánku, návalov a hypogonadizmu. Agonisty 5-HT 2 c receptora s vysokou atinitou, ktoré sú tiež selektívne voči 5 HTzc receptoru, by poskytovali takýto terapeutický prínos bez nežiaducich nepriaznivých javov spojených so súčasnými terapiami. Dosiahnutie selektivity voči 5-HT 2 c receptoru, najmä oproti 5-HT 2 A a 5-HT 2 B receptorom, sa pn navrhovaní agonistov 5-HT 2 C ukázalo obtiažne. Agonisty 5-HT...

Číslo patentu: E 6299

Dátum: 01.09.2006

Autori: Briner Karin, Hoying Richard Charles, Pokrovskaia Natalia, Galka Christopher Stanley, Miyashiro Julie, Reinhard Matthew Robert, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon

MPK: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/55...

Značky: agonisty, 6-substituované, receptora, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 5-ht2c

Text:

...sú modulátory 5-HT 2 C receptora, a preto sú vhodné na profylaxiu alebo liečbu porúch spojených s 5-HT 2 C receptorom, ako je obezita a príbuzné choroby.benzodazepínov, ako selektívnych agonistov 5-HT receptora HT 2 C na liečbu chorôb spojených s receptorom 5-HT 2 C vrátane obezity, obsesívno-kompulzivnej poruchy, depresie a pocitu úzkosti.US 5639 748 sa týka novej substituovanej 2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3 benzazepínovej zlúčeniny, ktorá má...

Číslo patentu: E 6167

Dátum: 01.09.2006

Autori: Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Cases-thomas Manuel Javier, Camp Anne Marie, Rathmell Richard Edmund, Briner Karin, Hoying Richard Charles, Rothhaar Roger Ryan, Mazanetz Michael Philip, Sapmaz Selma, Williams Andrew Caerwyn, Pokrovskaia Natalia

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, A61P 3/00...

Značky: 5-ht2c, receptorové, agonisty, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované

Text:

...solí, ktoré sú ligandami serotonínového receptora a sú preto užitočné pri liečbe rôznych chorôb a stavov, ktoré sú spojené s 5-HT0014 Vysoko añnitné 5-HT 2 ç receptorové agonisty by boli veľmi užitočné pri liečbe vyššie uvedených chorôb, ktoré sú spojené s 5-HT 2 C receptorom, medzi ktoré patria obezita, hyperfágia, obsedantno-kompulzívna porucha, depresia,úzkosť, látková závislosť, poruchy spánku, návaly a hypogonádízmus. Vysoko...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Tilley Jefferson Wright, Pietranico-cole Sherrie Lynn, So Sung-sau, Scott Nathan Robert, Qian Yimin, Haynes Nancy-ellen, Kertesz Denis John, Thakkar Kshitij Chhabilbhai

MPK: A61K 31/501, A61P 5/16, C07D 237/14...

Značky: deriváty, receptora, pyridazónové, tyroidného, agonisty, hormonu

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Jiang Lan, Choi Seok-ki, Long Daniel, Marquess Daniel, Phizackerley Kirsten, Gendron Roland, Fatheree Paul, Mckinnell Robert Murray, Dalziel Sean

MPK: A61P 1/00, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Značky: agonisty, 5-ht4, receptorov, benzimidazol-karboxamidové, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Číslo patentu: E 8089

Dátum: 12.04.2006

Autor: Weidner Morten Sloth

MPK: A61P 37/00, A61P 19/04, A61K 31/135...

Značky: kôže, beta-2, liečenie, agonisty, ochorení, adrenoceptora, spojivového, tkaniva

Text:

...ako sekundárne účinné terapeutické činidlo.0008 Patent Veľkej Británie č. 682255503 (Sandoz Ltd) sa týka liečby obštrukčného alebo zápalového ochorenia dýchacích ciest topickým podávanim selektivnych betag-sympatomimetických bronchodilatačných liekov.0009 Patenty Spojených štátov amerických č. US 6068833 a US 5919827(Aberg et al) sa týkajú liečby pľúcnych chorôb podávanim R-izomérov agonistov betaz-adrenoceptora.0010 Patent Spojených...

Číslo patentu: E 19093

Dátum: 15.02.2006

Autori: Guerrini Remo, Salvadori Severo, Regoli Domenico, Calo' Girolamo

MPK: A61K 38/33, C07K 14/665

Značky: úplné, velmi, antagonisty, receptora, silně, agonisty, čiastočne

Text:

...v bunkách HEK 293(Okada a kol., Biochem Biophys Res Commun 278, 493-8, 2000). Pôsobenia tohto ligandu bolí ďalej charakterizované in zirro s použitím izolovaných tkanív citlivých na N/OFQ, a in vivo v myší (Rizzi a kol., J Phamiacol Exp Ther 300, 57-63, 2002). Okrem toho Zhang a kol. (Zhang a kol., J Med Chem, 45, 5280-5286, 2002) opísali analógy N/OFQ, charakterizované zvyškom 2 amino-2-metylpropiónovej kyseliny (Aib) v polohe 7 a/alebo...

Číslo patentu: E 5591

Dátum: 30.01.2006

Autori: Summers Neena Lynne, Nardone Nancy Ann, Finn Rory Francis, Siegel Ned Roger

MPK: A61K 38/22, C07K 14/435, A61K 47/48...

Značky: agonisty, použitie

Text:

...ako je to u sibutraminu. Hľadanie alternatív kv súčasnosti dostupnýmčinidlám proti obezite prebieha niekoľkými cestami, z ktorých jedna sa zameriava naurčité črevné peptidy, ktoré sa zúčastňujú úpravy sýtosti, ako je peptid YY (PYY).0008 PYY je člen pankreasovej polypeptidovej (PP) skupiny hormónov (spolu s PP a neuropeptidom Y (NPY. Rovnako ako ďalší členovia skupiny, PYY je Ckoncovo amidovaný peptidom z 36 aminokyselín. Je to črevný...

Číslo patentu: E 5009

Dátum: 12.01.2006

Autori: Taylor Roger John, Fairhurst Robin Alec

MPK: C07D 473/00, A61K 31/519, A61P 11/00...

Značky: purinové, agonisty, receptora, deriváty

Text:

...v tomto opise majú nasledujúce významy Prípadne substituovaná znamená, že príslušná skupina môže byť substituovaná v jednej alebo viacerých polohách jednou alebo viacerými kombináciami skupín uvedenými ďalej.N-viazaná 3- až 10-člem 1 á heterocyklícká skupina obsahujúca l až 4 atómy dusíka v kruhu,a prípadne obsahujúca 1 až 4 iné heteroatómy Vybraté zo súboru, ktorý tvorí kyslík a síra,ako sa tu používa, znamená skupinu, ktorá je viazaná...

Číslo patentu: E 9614

Dátum: 03.08.2005

Autori: Laporte Regent, Riviere Pierre, Galyean Robert Felix, Wisniewski Kazimierz, Schteingart Claudio

MPK: C07K 7/16, A61K 38/11

Značky: vazopresínu, peptidického, receptora, agonisty

Text:

...seiektívne pre receptor V 1 a, ako je (Phe 2, Om 8)OT, pre liečbu septického šoku.0008 Cieľom tohto vynáiezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré sú špeciálne užitočné pri0009 zlúčeniny sú tu znázornené všeobecným vzorcom (I) (SEQ ID č. 53)Ar je arylová skupina zvolená z aromatických karbocyklických kruhových systémov, päťalebo šesť-členných heteroaromatických kruhových systémov a bicyklických heteroaromatických kruhových systémovR 1, R 2 a R 3 sú...

Číslo patentu: E 10521

Dátum: 06.07.2005

Autori: Di Marzo Vincenzo, Fontana Gabriele, Riva Antonella, Morazzoni Paolo, Appendino Giovanni

MPK: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/16...

Značky: formulácie, agonisty, využitie, obsahom, trpv1

Text:

...selektívne hydrolyzuje, za získania kyseliny 12-acyIricínolejovej, ktorá sa potom konvertuje na amid kondenzáciou s vanilaminom.0014 Také isté spôsoby sa môžu úspešne aplikovať na trans a 12-S, in vitro aj in-vivo.0015 In vitro účinok zlúčenín vzorca (I) na TRPV 1 sa skúmal meraním koncentrácie intracelulárneho vápnika v bunkách HEK-293 (ktoré nadmerne exprimujú ludskú TRPV 1) koncentrácia vápnika za prítomnosti 4 M ionomycinu sa vzala ako...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Orviz Diaz Pio, Llenas Calvo Jesus, Gras Escardo Jordi, Ryder Hamish

MPK: A61K 31/407, A61K 31/167, A61K 31/439...

Značky: adrenergné, činidla, kombinácie, obsahujúce, antimuskarínové, agonisty

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Číslo patentu: E 5732

Dátum: 31.05.2005

Autori: Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus, Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi

MPK: A61K 31/439, A61K 31/137, A61K 31/167...

Značky: činidla, agonisty, adrenergné, antimuskarínové, kombinácie, obsahujúce

Text:

...zlúčenín môžu existovať v amorfnej forme alebo vo formerôznych polymorfov v rozsahu predloženej prihlášky vynálezu.0012 Prinášaný je tiež produkt obsahujúci (a) .32 agonistu a (b) M 3 antagonístu podľa prihlášky vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné užitie pri terapii chorôb...

Číslo patentu: E 7640

Dátum: 25.05.2005

Autori: Salzman Andrew, Jagtap Prakash, Szabó Csaba

MPK: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: adenosínu, receptora, deriváty, použitia, purinové, agonisty, spôsoby

Text:

...supraventrikulámych tachykardií a kontrole ventrikulámej frekvencie pri atriálnej ñbrilácii a flutteru. Modulácia receptorov A 2, tiež reguluje koronárnu vazodilatáciu.Adenosín je také neuromodulátor, ktorý moduluje molekuláme mechanizmy, ktoré sú základom radu aspektov fyziologických funkcií mozgu tým, že sprostredkováva centrálne ínhibičné účinky. Na zvýšené uvoľňovanie neurotransmitera dochádza po traumách, ako sú hypoxia, ischémia a...

Číslo patentu: E 6089

Dátum: 19.03.2005

Autori: Keil Stefanie, Glien Maike, Chandross Karen, Bernardelli Patrick, Ronan Baptiste, Merrill Jean, Goerlitzer Jochen, Mcgarry Daniel, Wendler Wolfgang, Terrier Corinne

MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61P 25/00...

Značky: deriváty, agonisty, delta, oxadiazolonové

Text:

...PPA receptorov. Tieto zlúčeniny sú vhodne obzvlášť na aktiváciu PPARdelta a PPARa 1 fa, avšak je možné, že rozsah relatívnej aktivácie sa líši v závislosti od zlúčenín.0005 Zlúčeniny podľa predloženého vynálezu sú opísané vzorcom Ikde X je CH alebo väzbaZ je väzba alebo CH 2jedno zU aVjeNadruhéje S alebo 0R 5 je vybrané zo skupiny, ktorá pozostáva z (Cl-C 8)alkylu, (C 1-C 6)alky 1 én-O-(C 0-C 4)alkylén-H, (C 0-C 6)alkylenfenylu, (Cl-C...

Číslo patentu: E 4706

Dátum: 28.02.2005

Autor: Pellicciari Roberto

MPK: C07J 9/00, A61K 31/56

Značky: agonisty, nové, steroidné

Text:

...za prípravy zlúčeniny vzorca (lv).c) podrobenie zlúčeniny vzorca (IV) kataiytickej redukcii za prípravy zlúčeniny vzorca (V)a d) podrobenie zlúčeniny vzorca (V) hydrolýze a redukcii za získania zlúčeniny vzorca (I).0016 Ďalšie aspekty tohto vynálezu sú opisané v podrobnom opise vynálezu, príkladoch a nárokoch, ktoré nasledujú.0017 Tento vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I)4 a jej farmaceutický prijateľné soli, solváty alebo...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Morrison Angus John, Adam - Worrall Julia, Mcarthur Duncan, Kiyoi Takao, Wishart Grant

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Značky: indol-3-yl)-heterocyklické, kanabinoidného, receptora, agonisty, deriváty

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Reinhard Matthew Robert, Zhang Deyi, Galka Christopher Stanley, Williams Andrew Caerwyn, Singh Ajay, Hellman Sarah Lynne, Martinez-grau Maria Angeles, Tidwell Michael Wade, Rodriguez Michael John, Siedem Christopher Stephen, Lee Wai-man, Cohen Michael Philip, Briner Karin, Victor Frantz, Allen John Gordon, Rothhaar Roger Ryan

MPK: A61P 25/24, A61P 25/22, A61K 31/55...

Značky: 5-ht2c, receptorov, agonisty, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Číslo patentu: 284391

Dátum: 09.02.2005

Autori: Wehlmann Hermann, Hörlein Hans-dietrich, Beunink Jürgen, Wild Hanno, Sebald Walter, Dörschug Michael, Apeler Heiner, Hanko Rudolf

MPK: C07K 14/54, A61K 38/20

Značky: obsahujú, použitie, mutantné, agonisty, antagonisty, proteiny, liečivá, interleukínu-4, parciálně, ľudského

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané mutantné proteíny hIL-4 ako antagonisty alebo parciálne agonisty ľudského interleukínu-4, ktoré okrem výmen v pozíciách 121, 124 alebo 125 majú navyše inzerciu aminokyseliny medzi N-terminálnym metionínom a prírodným N-koncom HIL-4 mutantného proteínu, a ich použitie ako liečiv, obzvlášť pri neprimeraných, chybne riadených imunitných reakciách a autoimunitných chorobách.