Patenty so značkou «agonistov»
[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2
Číslo patentu: E 20191
Dátum: 22.11.2012
Autori: Nettekoven Matthias, Grether Uwe, Kimbara Atsushi, Bissantz Caterina, Roever Stephan, Rogers-evans Mark
MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/519...
Značky: 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové, agonisty, agonistov, receptora, kanabinoidového, deriváty
Text:
...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....
Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov
Číslo patentu: E 19925
Dátum: 07.06.2012
Autori: Rancati Fabio, Linney Ian, Amari Gabriele, Biagetti Matteo, Rizzi Andrea
MPK: A61K 31/4709, A61K 9/00, A61K 31/439...
Značky: aktivitou, beta2-adrenergných, muskarínových, zlúčeniny, receptorov, agonistov, antagonistov
Text:
...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...
Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora
Číslo patentu: E 20416
Dátum: 11.03.2011
Autori: Kung Daniel Wei-shung, Mcclure Kim Francis, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Bhattacharya Samit Kumar, Cameron Kimberly O'keefe, Londregan Allyn Timothy
MPK: A61K 31/4747, A61K 31/435, A61K 31/497...
Značky: receptora, grelínového, inverzných, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, použitie, agonistov, deriváty, antagonistov
Text:
...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...
Bezpečné perorálne zloženia opiátových agonistov
Číslo patentu: 287107
Dátum: 11.11.2009
Autori: Wright Curtis, Haddox David, Oshlack Benjamin
MPK: A61K 47/02, A61K 31/485, A61K 38/00...
Značky: opiátových, zloženia, perorálne, bezpečné, agonistov
Zhrnutie / Anotácia:
Perorálne liekové formy obsahujú (i) opiátového agonistu v uvoľniteľnej forme a (ii) sekvestrovaného opiátového antagonistu, ktorý sa prakticky neuvoľňuje, ak sa lieková forma podá intaktná, takže pomer množstva antagonistu uvoľneného z uvedenej liekovej formy po nedovolenom zaobchádzaní k množstvu uvedeného antagonistu uvoľneného z uvedenej intaktnej liekovej formy je asi 4 : 1 alebo väčší, založený na rozpustení uvedenej liekovej formy v 1...
Kombinácia alfa 7 nikotínových agonistov a antipsychotík
Číslo patentu: E 14781
Dátum: 13.02.2009
Autori: Hauser Terry, Gatto Gregory, Bencherif Merouane, Letchworth Sharon, Jordan Kristen
MPK: A61K 45/06
Značky: kombinácia, agonistov, nikotínových, antipsychotík
Text:
...et al., Biological Psychiatry 38(l) 22(1995), tu vo forme odkazu, pokial ide o také znalosti.0006 Antipsychotiká boli dlho používané na liečbu psychotických porúch (schizofrénia,napríklad), ako aj iných psychických porúch. Príklady obvyklých antipsychotík zahŕňajú, ale nie sú obmedzené len na tieto, chlórpromazin, haloperidol, flupentixol a perfenazín. Príklady atypických antipsychotík zahŕňajú, ale nie sú obmedzené len na tieto, klozapín,...
Konjugáty oligomérov a opioidných agonistov
Číslo patentu: E 18276
Dátum: 12.03.2008
Autori: Deng Bo-liang, Riggs-sauthier Jennifer, Riley Timothy Andrew
MPK: A61K 47/48
Značky: konjugáty, oligomérov, agonistov, opioidných
Text:
...čiara () znamená prípadnú dvojitú väzbustereochémiu), kde R 6 je organická skupina vrátane C(O)CH 3.V jednom alebo viacerých uskutočneniach predloženého vynálezu je poskytnutá kompozícia, ktorá zahŕňa(i) zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu, kovalentne pripojený stabilnou väzbou na vo vode rozpustný nepeptidový oligomér aJe tu opísaná dávková forma, ktorá obsahuje zlúčeninu obsahujúcu zvyšok opioidného agonistu kovalentne...
Použitie agonistov receptora GABAB ako inhibítorov refluxu
Číslo patentu: 285744
Dátum: 22.06.2007
Autori: Andrews Paul, Lehmann Anders
MPK: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/185...
Značky: agonistov, gabab, inhibítorov, receptora, refluxu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie agonistov receptora GABAB alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli, alebo ich optického izoméru na výrobu liečiva na inhibíciu prechodných relaxácií dolného zvierača pažeráka
na liečbu choroby gastroezofágového refluxu a/alebo na liečbu regurgitácie u detí.
Využitie agonistov receptorov peptidického vazopresínu
Číslo patentu: E 20704
Dátum: 12.02.2007
Autori: Riviere Pierre, Laporte Regent
MPK: A61P 9/02, A61P 9/00, A61K 38/11...
Značky: vazopresínu, využitie, peptidického, agonistov, receptorov
Text:
...syndrómu systematicky deravých vlásočníc (Clarksonova choroba). 0009 Tento vynález sa tiež týka zlúčeniny vybranej zo skupiny pozostávajúcej zna použitie pri výrobe lieku na liečenie krvácania pri hypertenznom ochorení žalúdka, sepsy,ťažkej sepsy, septického šoku, prolongovanej aťažkej hypotenzie, intradialytickej hypotenzie, zástave srdca, traumou spôsobenej straty krvi, vazodilatačného šoku vyvolaného kardiopulmonárnym bypassom, milrinonom...
Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta-adrenergných agonistov
Číslo patentu: E 5967
Dátum: 31.05.2005
Autori: Gras Escardo Jordi, Orviz Diaz Pio, Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus
MPK: A61K 31/439, A61K 31/167, A61K 31/137...
Značky: činidla, agonistov, kombinácie, obsahujúce, antimuskarínové, beta-adrenergných
Text:
...nedizociovanej forme, napríklad vo vodnom roztoku. Rozdielne soli tejto zlúčeniny môžu existovať vo forme solvátov, napríklad vpodobe hydrátov, avšetky tieto formy sú tiež zahrnuté do rozsahu predloženého vynálezu. Okrem toho rôzne soli a solváty zlúčeniny môžu existovať v amorfnej formealebo vo forme rôznych polymorfov a sú v rozsahu tohto prítomného vynálezu.Je tiež poskytnutý produkt, ktorý obsahuje (a) B 2 agonistu a (b) M 3 antagonistu...
Polymorfné formy GABAA agonistov
Číslo patentu: E 4557
Dátum: 28.01.2005
Autor: Cooper Vincent Brett
MPK: C07D 498/00
Značky: gabaa, agonistov, formy, polymorfné
Text:
...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...
Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie
Číslo patentu: 284104
Dátum: 11.08.2004
Autori: Hopkins Terence, Dorn Hubert
MPK: A01N 51/00, A01N 61/00
Značky: tvarově, nikotínových, potieranie, parazitov, nesystematické, antagonistov, použitie, agonistov, tělesa, prostriedok, hmyzu, receptorov, acetylcholínových
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy, na ľuďoch a zvieratách, pričom ako účinnú látku využívajú jednu alebo viac zlúčenín všeobecného vzorca (I). Význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise.
Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu
Číslo patentu: E 14928
Dátum: 27.01.2004
Autori: Belardinelli Luiz, Rosner Mitchell
MPK: A61K 31/7076
Značky: perfúzne, zobrazovanie, receptora, agonistov, použitia, myokardu, adenozínu
Text:
...perifćmej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostná zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu Am a mali by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéopakované podávanie. PODSTATA VYNÁLEZU Vynález sa týka farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje a) agonístu receptora A 2,., ktorého názov je (1-í 9-(4 S,2 R,3...
Perfúzne zobrazovanie myokardu za použitia agonistov receptora adenozínu
Číslo patentu: E 14927
Dátum: 27.01.2004
Autori: Belardinelli Luiz, Rosner Mitchell
MPK: A61K 31/7076, A61K 9/00
Značky: receptora, perfúzne, myokardu, zobrazovanie, agonistov, adenozínu, použitia
Text:
...teda existuje potreba vyvinúť spôsob, ktorým by bolo možné dosiahnuť rýchlej a maximálnej koronámej vazodilatácie u cicavcov bez vyvolania zodpovedajúcej perifémej vazodilatácie, ktorý by bol užitočný pri zobrazovaní myokardu za použitia rádionuklidových činidiel. Prednostné zlúčeniny by mali byť selektívne pre receptor adenozínu AzA a malí by mať krátkodobý účinok (aj keď dlhší než zlúčeniny, ako adenozín), aby nebolo nutnéPODSTATA VYNÁLEZU...
Deriváty chirálnych oxazolarylpropiónových kyselín a ich použitie ako agonistov PPAR
Číslo patentu: E 4203
Dátum: 06.10.2003
Autori: Binggeli Alfred, Hirth Georges, Hilpert Hans, Maerki Hans-peter, Meyer Markus, Boehringer Markus, Grether Uwe, Ricklin Fabienne, Mohr Peter
MPK: A61K 31/421, C07D 263/00, A61P 3/00...
Značky: oxazolarylpropiónových, agonistov, kyselin, chirálnych, použitie, deriváty
Text:
...agonizmus PPARu a PPARý môže viest k zlúčeninám s vyšším terapeutickým potenciálom, tj. zlúčeninám, ktoré okrem normalizácie hladín glukózy a inzulínu tiež vykazujú lepší účinok na profil lipidov (Keller a Wahli Trends Endocrin. Metab. 1993 4 291-296, Macdonald a Lane Current Biology, sv. 5, str. 618-621(l 995. Nedávne zistenie svedčí o tom, že existuje nezávislý účinok sprostredkovaný PPARana senzitizàciu voči inzulínu, ktora by...
Aza-bicykloalkylétery a ich použitie ako alfa7-nAChR agonistov
Číslo patentu: E 6778
Dátum: 03.09.2003
Autori: Feuerbach Dominik, Ritchie Timothy John, Hurth Konstanze
MPK: C07D 453/00, A61P 25/00, A61K 31/439...
Značky: alfa7-nachr, agonistov, aza-bicykloalkylétery, použitie
Text:
...alebo heteroC 5 ~Cxoarylových skupín, ako sa uvádzajú vyššie, zahŕňajúAdičnými soľami s kyselinami sú obzvlášť farmaceuticky prijateľné soli zlúčenín vzorca I. Na účely izolácie alebo čistenia sa môžu použiť aj farmaceuticky neprijateľné soli, napríklad pikráty alebo chloristany. Na terapeutické účely sa používajú iba farmaceuticky prijateľné soli alebo voľné zlúčeniny (v prípade potreby vo forme farmaceutických prípravkov), a tieto sú preto...
Kombinácia beta-2 adrenoceptorových agonistov a aminocukrov a ich použitie na liečenie imunomodulačných ochorení
Číslo patentu: E 490
Dátum: 22.04.2003
Autor: Weidner Morten Sloth
MPK: A61K 31/133, A61K 31/7008, A61K 45/00...
Značky: ochorení, imunomodulačných, použitie, beta-2, aminocukrov, agonistov, kombinácia, adrenoceptorových, liečenie
Text:
...možno využiť na~-3 ii) liečenie alebo prevenciu precitlivenostných ochorení ako je atopický enzém, kontaktná dermatitída, seboroický ekzém a/alebo psoriázaiii) liečenie alebo prevenciu alergických reakcií sprostredkovaných IgE a stavov ako je astma,alergická nádcha a/alebo anafylaxiaiv) liečenie alebo prevenciu autoimunitných porúch ako je diabetes, Crohnova choroba, ulcerativna kolitída, reumatoidná artritída, dna alebo osteoartritidavi)...
Farmaceutické kombinácie agonistov receptora adenosínu A2a a adrenergného receptora beta2
Číslo patentu: E 134
Dátum: 28.11.2002
Autor: Yeadon Michael
MPK: C07H 19/16, A61K 31/70
Značky: adenosínu, agonistov, adrenergného, farmaceutické, beta2, receptora, kombinácie
Text:
...stimulovanú produkciu IL-10 u ľudskýchmonocytov naviazanie adenosinu na receptory Ak teda podporujerozlíšenie akejkoľvek prebiehajúcej zápalovej odpovede, ktorá môže byť zúčastnená. Také adenosínové deriváty sú opísané v USAktivované eosinofily transmigrujú do tkanív a sú príčinou poškodenia buniek a zápalu u takých porúch, ako je alergická a nealergická astma, alergická rinitis a atopická dermatitis. Adenosín a analógy agonizujúce...