Patenty so značkou «agonisti»
Agonisti receptora V1a
Číslo patentu: E 20977
Dátum: 09.05.2013
Autori: Wisniewski Kazimierz, Galyean Robert Felix, Harris Geoffrey
Text:
...Oba typy zlyhania obličiek sú klinicky veľmi ťažko zvládnuteľné (t.j. zvrátením nadmerného zmršťovania ciev obličiek) bez zhoršenia splanchnickej vazodilatácie a portálnej hypertenzie.0009 Bežná liečba najvážnejších kardiovaskulárnych komplikácií cirhózy je primárne založená bud na vazokonštrikčnej terapii alebo na podávaní albumínu. Vazokonštrikčná terapia zameraná na selektívnu redukciu splanchnickej vazodilatácie bez ďalšieho...
Analógy buprenorfínu ako agonisti a/lebo antagonisti opioidového receptora
Číslo patentu: E 20717
Dátum: 20.09.2011
Autori: Tafesse Laykea, Kyle Donald
MPK: A61K 31/485, C07D 489/12, A61P 25/04...
Značky: opioidového, receptora, analogy, agonisti, buprenorfinu, antagonisti
Text:
...2000, 35275 J.S. Mogil a kol., Orphanin FQ is afunctional anti-opioid peptide. Neurosci., 1996, 752333 K. Lutfy a kol., Tolerance develops to the inhibitory effect of orphanin FQ on morphine-induced antinociception in the rat. NeuroReport, 1999, 102103 M.M. Morgan a kol., Antinociception mediated by the periaqueductal gray is attenuated by orphanin FQ. NeuroReport, 1997, 823431 and J. Tian a kol., Involvement of endogenous Orphanin FQ in...
Agonisti receptora GLP-2
Číslo patentu: E 18013
Dátum: 21.10.2010
Autori: Wisniewski Kazimierz, Schteingart Claudio Daniel, Alagarsamy Sudarkodi, Jiang Guangcheng, Sueiras-diaz Javier, Riviere Pierre
MPK: C07K 14/605, A61K 38/26
Značky: agonisti, receptora, glp-2
Text:
...137(3)997-1005, 2009). Absorpcia lipidov v ľudských črevách sa posilnila počas podávania GLP-2, čo dokazujú zvýšené koncentrácie triglyceridov a voľných mastných kyselín V plazme po jedle (Meier, J.J. a kol.,Gastroenterology l 30(1)44-54, 2006). Tieto výsledky nabádajú využiť GLP-2 na liečbu zvýšenej hladiny tuku v stolici.0009 Keďže GLP-2 sa vylučuje v čreve ako reakcia na príjem potravy vtedy, ked je príjem energie pacientom...
Deriváty aminotriazolu ako agonisti receptora ALX
Číslo patentu: E 10417
Dátum: 17.12.2008
Autori: Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Corminboeuf Olivier
MPK: A61K 31/4192, A61P 29/00, C07D 249/04...
Značky: receptora, deriváty, aminotriazolu, agonisti
Text:
...líniách, pričom neuroprotektívny účinok HN je pripisovaný práve tomuto kompetitívnemu obsadeniu ALXR (Ying a kol., .. Immunolf, 2004, 172, s. 7078-7085).Pyrazolon a ďalšie heterocyklické deriváty vykazujúce agonistický účinok na ALXR sú opísané v Bíoorg Med. ChemLettľ, 2006, 16, s. 3713-3718, a v patentovom spise WO 2005/047899.Biologické vlastnosti agonistov ALXR zahŕňajú napr. migráciu/aktiváciu monocytoV/makrofágov/mikroglií,...
Kappa opiátoví agonisti na liečbu syndrómu dráždivého čreva s prevládajúcou hnačkou a na liečbu syndrómu dráždivého čreva so striedajúcimi sa stavmi
Číslo patentu: E 12837
Dátum: 07.03.2008
Autor: Mangel Allen
MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015
Značky: syndrómu, stavmi, prevládajúcou, liečbu, kappa, čreva, opiátoví, hnačkou, striedajúcimi, agonisti, dráždivého
Text:
...činidlá. Typické liečivá proti hnačke zahrnujú loperamid, attapulgit, a difenoxylát. Typické laxatíva zahrnujú bisakodyl, kasiu, polyetylén 3350, a objemové laxatíva s vlákninou, také akopsyllium, kalcium polykarbofil, metylcelulóza, a fruktan. Príkladom na anticholinergiká používané pri liečbe IBS je dicyklomín.0007 Pacientom s diagnostikovaným vážnym IBS sa podávajú tiež antidepresíva, také ako tricyklické a selektívne serotonínové...
Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1
Číslo patentu: E 16205
Dátum: 29.02.2008
Autori: Bolli Martin, Mathys Boris, Mueller Claus, Velker Jörg, Steiner Beat, Nayler Oliver
MPK: A61K 31/4439, A61P 37/00, C07D 413/04...
Značky: agonisti, deriváty, aminopyridínové, receptora
Text:
...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...
Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1
Číslo patentu: E 12970
Dátum: 10.07.2007
Autori: Steiner Beat, Velker Jörg, Nayler Oliver, Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus, Lehmann David
MPK: A61K 31/381, A61K 31/4245, A61P 17/00...
Značky: receptora, tiofénové, deriváty, agonisti
Text:
...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...
Deriváty bifenylu ako selektívni agonisti gamma RAR receptorov
Číslo patentu: E 8556
Dátum: 28.11.2006
Autori: Biadatti Thibaud, Thoreau Etienne
MPK: A61P 17/06, A61P 17/00, A61K 31/192...
Značky: receptorov, bifenylu, deriváty, agonisti, selektivní, gamma
Text:
...akné alebo psoriázy(lupienky) alebo akejkoľvek inej kožnej patológie liečenejretinoidmi. 0007 Pokiaľ sa použijú zlúčeniny, ktoré majú selektívnu aktivitu voči RAR gama, možno sa tiež vyhnúť niektorýmnežiaducim účinkom spojených s RAR alfa alebo RAR beta.0008 Bolo prekvapujúcim spôsobom doložené, že zlúčeniny podľa vynálezu vykazujú veľmi zaujímavú aktivitu selektivnychagonistov voči gama podtypu rodiny RAR receptorov.0009 Zlúčeniny...
Xantínové deriváty ako selektívny agonisti HM7 4A
Číslo patentu: E 8893
Dátum: 08.08.2006
Autori: Pinto Ivan Leo, Hatley Richard Jonathan Daniel, Mason Andrew Mcmurtrie
MPK: A61P 9/00, A61P 3/00, A61K 31/495...
Značky: agonisti, xantínové, deriváty, selektívny
Text:
...1-(3-(5-4 fluôrfenyl)metyl-ZH-tetrazol-2-ylłpropyl)-3,7-dihydro-lHpurin-2,6 ~diónalebo jej farmaceutický prijateľné soli.0009 Predpokladá sa, že zlúčenina (zlúčeniny) majú význam pri liečení chorôb, u ktorých k chorobe prispieva nedostatočná aktivácia receptora HM 74 A, popripade kde je aktiváciareceptora prospešná. Jedná sa napriklad o liečení chorôb lipidoveho metabolizmu vrátane dyslipidemie a hyperlipoproteinémie, ako je diabetická...
Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby
Číslo patentu: E 9479
Dátum: 26.06.2006
Autori: Tata James, Tria George Scott, Smenton Abigail Lee, Colletti Steven, Raghavan Subharekha, Schmidt Darby Rye, Lins Ashley Rouse, Shen-hong, Chen Weichun, Ding Fa-xiang
MPK: A61K 31/196, A61K 31/33, C07C 233/45...
Značky: takéto, kompozície, zlúčeniny, spôsob, obsahujúce, niacínu, agonisti, liečby, receptora
Text:
...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...
Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisti adrenergických receptorov beta-2
Číslo patentu: E 10348
Dátum: 17.05.2006
Autori: Castro Palomino Laria Julio Cesar, Gual Roig Silvia, Puig Duran Carlos, Navarro Romero Eloisa, Crespo Crespo Maria Isabel
MPK: A61K 31/415, A61K 31/135, A61K 31/47...
Značky: beta-2, deriváty, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, agonisti, receptorov, adrenergických
Text:
...pre medicínsku terapiu a zároveň popisuje použitie zlúčeniny v zmysle tohto vynálezu pri výrobe formulácie alebo liečiva určeného na liečbu ochorenia alebo stavov spojených s aktivitou BZ-adrenergických receptorov (napr. pľúcne ochorenia ako astma alebo chronické obštrukčné pľúcne ochorenia, predčasný pôrod, glaukóm,neurologická porucha, srdcová porucha alebo zápal) v prípade cicavcov.0011 Pri popisovani jednotlivých chemických látok a...
Nové tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1
Číslo patentu: E 5019
Dátum: 20.03.2006
Autori: Velker Jörg, Mueller Claus, Nayler Oliver, Bolli Martin, Mathys Boris, Lehmann David, Weller Thomas
MPK: A61K 31/4245, A61K 31/381, A61P 37/00...
Značky: deriváty, nové, agonisti, receptora, tiofénové
Text:
...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....
1,1a,5,5a-Tetrahydro-3-tia-cyklopropa[a]pentalény: Tricyklické deriváty tiofénu ako agonisti receptora S1P1/EDG1
Číslo patentu: E 4869
Dátum: 20.07.2005
Autori: Nayler Oliver, Scherz Michael, Mathys Boris, Bolli Martin, Fischli Walter, Mueller Claus, Bur Daniel, Lehmann David, Weller Thomas, Clozel Martine
MPK: C07D 333/00
Značky: receptora, tricyklické, tiofénu, 1,1a,5,5a-tetrahydro-3-tia-cyklopropa[a]pentalény, agonisti, deriváty
Text:
...čona druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresivnych liečiv. Je tiež dôležité, že zlúčeniny podľa vynálezuzlepšujú vaskulárnu funkciu vďaka lepšej funkcií endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGl.Sekvencie nukleotídov aj aminokyselín pre ľudský receptor SlPl/EDGl sú vodbore dobre známe a boli zverejnené napríklad v Hla, T. a Maciag, T., lBiol Chem. , 265(1990),...
Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F
Číslo patentu: E 11426
Dátum: 03.09.2004
Autori: Filla Sandra Ann, Mathes Brian Michael, Zhang Deyi, Cohen Michael Philip, Zacherl Deanna Piatt, Ying Bai-ping, Benesh Dana Rae, Kohlman Daniel Timothy, Victor Frantz, Xu Yao-chang, Blanco-pillado Maria-jesus, Hudziak Kevin John
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...
Značky: substituované, agonisti, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, 5-ht1f, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény
Text:
...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...
Zlúčeniny N-substituované-1H-indol-5-propiónovej kyseliny ako agonisti PPAR užitoční na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 1571
Dátum: 04.09.2003
Autori: Wirz Beat, Grether Uwe, Mohr Peter, Binggeli Alfred, Kühn Bernd, Iding Hans, Maerki Hans-peter, Meyer Markus, Hilpert Hans, Humm Roland
MPK: A61P 3/00, A61K 31/403, A61P 9/00...
Značky: liečenie, diabetes, kyseliny, agonisti, užitoční, zlúčeniny, n-substituované-1h-indol-5-propiónovej
Text:
...syndróm. Z komorbidit, ktoré sprevádzajú T 2 D, je možné napríklad uviesť rezisteniu voči inzulínu, dyslipidémiu, hypertenziu, endoteliálnu dysfunkciu aV súčasnej dobe je súčasťou primárnej liečby diabetes všeobecne nizkotučná a nízkosacharidová diéta a pravidelné cvičenie. Kompliancía s touto liečbou však môže byť nízka, a s rozvojom choroby sa stáva nutnosťou liečba hypoglykemickými činidlami, napríklad sulfonylmočovinami...
Pyridinoylpiperidíny ako agonisti 5-HT1F
Číslo patentu: E 1555
Dátum: 27.03.2003
Autori: Mancuso Vincent, Liang Sidney Xi, Zhang Deyi, Cohen Michael Philip, Victor Frantz, Kohlman Daniel Timothy, Xu Yao-chang, Ying Bai-ping, Zacherl Deanna Piatt
MPK: C07D 401/00, A61K 31/44, A61P 25/00...
Značky: pyridinoylpiperidíny, 5-ht1f, agonisti
Text:
...rodinu 3,5-disubstituovaných indolov abenzofuránov WO 00/00490 opisujúci rodinu 5-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo 1,2,3,6-tetrahydropyridín-3-yl)indolov, azaindolov, benzofuránov a benzotiofénov W 0 00/47559 opisujúci rodinu 4-(3-substituovaných benzoyl)piperidínov WO 00/50426 opisujúci rodinu 3,5-disubstituovaných azabenzofuránov a W 0 00/341266 opisujúci rodinu 3-heteroaryl-5-2-(aryl alebo...
Substituované indoly ako alfa-1 agonisti
Číslo patentu: E 1421
Dátum: 23.01.2003
Autori: Raptova Lubica, Greenhouse Robert, Jaime-figueroa Saul
MPK: C07D 403/00, A61P 13/00, A61K 31/4164...
Značky: agonisti, substituované, indoly, alfa-1
Text:
...pre alfa-1 L adrenergný receptor ešte klonovaný nebol. Alfa-1 adrenoceptor hrá úlohu pri udržiavaní tonusu hladkého svalstva sympatikonx a je známe, že zvyšuje svalový tonus v dolných močových cestách, ktorý je potrebný na akumuláciu moču a vyprázdňovanie. To 2 adrenergných receptorov robi dôležité ciele pri vývoji liečiv pre urinárne dysfunkcie (Testa, R.,Eur. J. Pharmacol. 1993, ggg, 307-315. Farmakologické štúdie,ktoré viedli na rozdelenie...
Agonisti receptora faktora uvoľňujúceho kortikotropín 2
Číslo patentu: E 2259
Dátum: 16.01.2003
Autori: Mazur Wieslaw Adam, Isfort Robert Joseph
MPK: C07K 14/435
Značky: receptora, agonisti, kortikotropín, uvoľňujúceho, faktora
Text:
...svalstva, ako aj indukcie jeho hypertrofie. Kostrové svalstvo je mäkké tkanivo, ktoré sa ľahko prispôsobuje zmeneným fyziologickým nárokom, ako aj metabolickým potrebám. Hypertrofia znamená zväčšenie hmotnosti kostrového svalstva, kým atrofia znamená jeho úbytok. Akútna atrofia kostrového svalstva môže mať množstvo príčin, okrem iného môže byť spôsobená nečinnosťou svalstva ako dôsledok chirurgického zákroku, pripútaním na lôžko, alebo po...