Zhao Qian
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Topalov George, Munson Mark, Rodriguez Martha, Mareska David, Zhao Qian, Marmsater Fredrik, Kennedy April, Rast Bryson, Newhouse Brad, Delisle Robert Kirk, Rizzi James, Hicken Erik James, Boys Mark Laurence
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: receptorov, substituované, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, inhibitory, tyrozínkinázy, zlúčeniny
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS
Číslo patentu: E 16996
Dátum: 20.12.2010
Autori: Kennedy April, Rizzi James, Boys Mark Laurence, Topalov George, Zhao Qian, Medina Matthew David, Munson Mark, Marmsater Fredrik, Delisle Robert Kirk, Rodriguez Martha, Bradley Michael, Rast Bryson, Hennings David
MPK: A61K 31/4985, A61P 19/08, A61K 31/437...
Značky: inhibitory, substituované, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny
Text:
...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...
Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy
Číslo patentu: E 15540
Dátum: 18.08.2009
Autori: Hicken Erik James, Marmsater Fredrik, Allen Shelley, Schlachter Stephen, Zhao Qian, Kallan Nicholas, Gross Stefan D, Pheneger Jed, Topalov George, Jackson Leila, Celeste Laura, Wright Dale, Greschuk Julie Marie, Rast Bryson, Delisle Robert Kirk, Davis Gregg, Robinson John, Munson Mark, Lyssikatos Joseph
MPK: C07D 471/04, A61K 31/47
Značky: inhibitory, triazolopyridínové, zlúčeniny, kinázy
Text:
...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...
Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz
Číslo patentu: E 14484
Dátum: 27.03.2008
Autori: Munson Mark, Kallan Nicholas, Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Rizzi James, Lyssikatos Joseph, Topalov George, Greschuk Julie Marie, Allen Shelley, Robinson John, Schlachter Stephen
MPK: C07D 471/04, A61K 31/33, A61P 35/00...
Značky: zlúčeniny, imidazo[1,2-a]pyridínu, tyrozínkináz, inhibitory, receptorových
Text:
...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...
N4-fenyl-chinazolín-4-amínové deriváty a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory tyrozín kinázového receptora typu I ErbB na liečenie hyperproliferatívných ochorení
Číslo patentu: E 6580
Dátum: 15.11.2006
Autori: Marmsater Fredrik, Greschuk Julie Marie, Zhao Qian, Lyssikatos Joseph
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/00...
Značky: ochorení, receptora, príbuzné, n4-fenyl-chinazolín-4-amínové, deriváty, zlúčeniny, inhibitory, liečenie, kinázového, hyperproliferatívnych, tyrozín
Text:
...(t-Bu, t-butyl, -C(CHa)s). 1-pentyl0024 Výraz alkyl zahŕňa nasýtené jednomocné uhlbvodíkové radikály s priamym alebo rozvetveným reťazcom s jedným až šiestimi atómami uhlíka (napríklad, Ct-Cs alkyl), kde alkylový radikál može byt voliteľne substituovaný nezávislejedným alebo viacerými substituentami oplsanými nižšie.0025 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednomocný uhľovodlkový radikál s priamym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až...
Spôsoby a medziprodukty na prípravu derivátov N4-fenyl-chinazolín-4-amínu
Číslo patentu: E 9824
Dátum: 15.11.2006
Autori: Lui Weidong, Lyssikatos Joseph, Hennings, Zhao Qian, Greschuk Julie Marie, Marmsater Fredrik
MPK: A61K 31/517, C07D 401/14, A61P 35/00...
Značky: medziprodukty, spôsoby, derivátov, n4-fenyl-chinazolín-4-amínu, přípravu
Text:
...ktorých sú znázornená v priložených štruktúrach a vzorcoch, 0015 DEFINICIE0016 Výraz alkyl ako je tu použitý znamená nasýtený jednoväzbový uhIovodlkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s jedným alebo dvanástimi uhlikovými atómamí, kde alkylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle s jedným alebo viacerými substituentami opísanými nižšie. Príklady alkylových skupin zahrnujú, metyl (Me, -CHa), etyl (Et, - CH 2...
Inhibítory mitotického kinezínu a spôsob ich použitia
Číslo patentu: E 10683
Dátum: 18.10.2005
Autori: Aicher Tom, Robinson John, Wallace Eli, Zhao Qian, Lyssikatos Joseph, Allen Shelley, Laird Ellen, Hans Jeremy
MPK: A61K 31/4245, C07D 417/00, C07D 413/00...
Značky: mitotického, kinezínu, spôsob, použitia, inhibitory
Text:
...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...
Chinazolínové analógy ako inhibítory receptorových tyrozín kináz
Číslo patentu: E 13450
Dátum: 10.08.2004
Autori: Zhao Qian, Lyssikatos Joseph, Topalov George, Buckmelter Alexandre, Wallace Eli
MPK: A61K 31/51, A61K 31/535, A61K 31/517...
Značky: analogy, inhibitory, tyrozín, chinazolínové, receptorových, kináz
Text:
...radikál s jedným až dvanástimi uhlikovými atómami, 0024 alkenyl znamená jednoväzbový uhlovodikový radikál s lineámym alebo rozvetveným reťazcom s dvoma až dvanástimi uhlikovými atómami, obsahujúci aspoň jednu dvojitú väzbu, kde alkenylový radikál môže byť voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo viacerými substituentmi tu oplsanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciami. alebo alternatívne, E a Z orientáciamí, 0025...