Tahri Abdellah
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie
Číslo patentu: 288232
Dátum: 27.10.2014
Autori: De Kock Herman Augustinus, De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Erra Sola Montserrat
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...
Značky: retrovírusovej, vitro, kompozícia, 2-(substituovaný, obsahom, farmaceutická, liečivá, derivát, inhibície, spôsob, replikácie, aplikácie, amino)benzoxazolsulfónamidový
Zhrnutie / Anotácia:
2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.
Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy
Číslo patentu: 287952
Dátum: 06.06.2012
Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston
MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...
Značky: 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, sulfónamidové, proteázy, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.
Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu
Číslo patentu: E 21017
Dátum: 16.12.2011
Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Cooymans Ludwig Paul, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Tahri Abdellah, Demin Samuël Dominique
MPK: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...
Značky: protivírusové, syncytiálnemu, indoly, činidla, vírusu, proti, respiračnému
Text:
...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 14133
Dátum: 11.05.2010
Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard
MPK: A61K 31/7072, C07H 19/06, C07H 19/10...
Značky: nukleozidy, spirooxetánové, uracilové
Text:
...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...
Uracilové spirooxetánové nukleozidy
Číslo patentu: E 16641
Dátum: 11.05.2010
Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen, Tahri Abdellah, Hu Lili, Van Hoof Steven Maurice Paula
MPK: C07D 493/10, A61K 31/7072, C07D 201/00...
Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy
Text:
...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 9018
Dátum: 28.07.2006
Autori: Pelcman Michael, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene, Ivanov Vladimir, Johansson Per-ola Mikael, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Hu Lili
MPK: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05...
Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory
Text:
...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...
Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 20011
Dátum: 28.07.2006
Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Johansson Per-ola Mikael, Ivanov Vladimir, Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, Pelcman Michael, Rosenquist Asa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard
MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...
Značky: medziprodukty, hepatitidy, inhibítorov, vírusu, přípravu, makrocyklických
Text:
...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...