Simig Gyula

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Barkóczy József, Vereczkeyné Donáth György, Cselenyák Judit, Németh Norbert, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Kótay Nagy Peter, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Ruzsics György, Simig Gyula, Katona Zoltán

MPK: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 3/06...

Značky: hemivápenatej, spôsob, formy, atorvastatínu, přípravy, kryštalickej, polymorfnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mezei Tibor, Mándi Attila, Simig Gyula, Porcs-makkay Márta

MPK: A61K 31/404, A61P 9/12, A61P 43/00...

Značky: medziprodukty, čistého, perindoprilu, přípravy, vysoko, syntéze, spôsob, použitelné

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Krasznai György, Koványiné Lax Györgyi, Bózsing Dániel, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Nagy Kalman, Simig Gyula, Tömpe Péter, Rákóczy Györgyné

MPK: C07D 281/00, C07D 295/00

Značky: přípravy, chetiapínu, medziproduktov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286861

Dátum: 29.05.2009

Autori: Balázs László, Rátkai Zoltán, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Seres Péter, Greff Zoltán, Barkóczy József, Domán Imre, Szent Királlyi Zsuzsa, Bartha Ferenc, Nagy Kalman, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter

MPK: C07D 207/00

Značky: atorvastatínu, spôsob, vápenatej, přípravy, amorfnej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amorfnej vápenatej soli atorvastatínu rekryštalizáciou atorvastatínu z organického rozpúšťadla, ktorý zahŕňa rozpustenie surovej vápenatej soli atorvastatínu v nižšom alkanole obsahujúcom 2 až 4 atómy uhlíka alebo v zmesi týchto alkanolov za zahrievania, a izoluje sa amorfná vápenatá soľ atorvastatínu vyzrážaného po ochladení. Získaný atorvastatín je známou látkou použiteľnou na liečenie hyperlipidémie a hypercholesterolémie.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Simó Annamária, Rátkai Zoltán, Simig Gyula, Lévay György, Blaskó Gábor, Tihanyi Károly, Szabó Géza, Greff Zoltán, Egyed András, Barkóczy József, Martonné Markó Bernadett, Gigler Gábor

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, C07D 243/00...

Značky: kompozícia, přípravy, deriváty, spôsob, použitie, 2,3-benzodiazepínu, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Hársing László Gábor, Barkóczy József, Simig Gyula, Szénasi Gábor, Gigler Gábor, Ling István, Martonné Markó Bernadett, Szabó Géza, Rátkai Zoltán, Végh Miklós, Greff Zoltán, Lévay György

MPK: A61K 31/551, C07D 243/00, A61P 25/00...

Značky: kompozície, 2,3-benzodiazepínové, obsahom, farmaceutické, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl]- bicyklo[2.2.1]heptánu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 285780

Dátum: 11.07.2007

Autori: Nagy Kalman, Simig Gyula, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Krasznai György, Lukács Gyula, Budai Zoltán, Mezei Tibor, Szabó Tibor, Porcs-makkay Márta, Szulágyi János, Németh Norbert

MPK: C07C 213/00, C07C 217/00

Značky: bicyklo[2.2.1]heptánu, kyselinami, prijateľných, přípravy, adičných, solí, spôsob, farmaceutický, 4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri-[metyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy (1R, 2S, 4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptánu, t. j. deramciklanu, a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinami, ktorý zahŕňa a) reakciu (+)-gáfru s fenylmagnéziumhalogenidom alebo fenylalkalickými zlúčeninami a prípadnú hydrolýzu reakčného produktu b) reakciu takto získaného (1R,2S,4R)-(-)-2-fenyl-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-olu s...

Liečebný prostriedok na zlepšenie kognitívnych funkcií a neuroprotekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7790

Dátum: 03.07.2007

Autori: Lévay György, Barkóczy József, Gacsályi István, Móricz Krisztina, Kertész Szabolcs, Kompagne Hajnalka, Agoston Márta, Simig Gyula, Szénasi Gábor, Hársing László Gábor, Gigler Gábor

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00

Značky: zlepšenie, neuroprotekcie, kognitívnych, liečebný, funkcií, prostriedok

Text:

...chemicky podobný risperidón (3-(2-(4-(6-fluór-1,2-benzdízoxazol-3-yl)-l -piperidínyl)-etyl)-6,7,8,9-tetrahydro-2 metyl-4 H-pyrido 1,2-ajpyrimidin-4-ónł vzorca (II)alebo iné antipsychotiká taký účinok nemajú. Teda je možné povedať, že hore uvedenýneuroprotektívny účinok nesúvisí so známym antipsychotickým účinkom zlúčeniny vzorca (I).0014 Vďaka tomuto rozpoznanému neuroprotektívnemu účinku môže byť 4-chlór-5-(2-4-(6 ñuór-1,2-benzdizoxazol-3...

Deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285670

Dátum: 10.05.2007

Autori: Simig Gyula, Gacsályi István, Egyed András, Lévay György, Tihanyi Károly, Jakóczi Iván, Wellman János, Rátzné Simonek Ildikó, Németh Gábor, Bózsing Dániel, Poszávácz László

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: deriváty, kompozície, farmaceutické, použitie, piperazinylalkyltiopyrimidínu, přípravy, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperazinylalkyltiopyrimidínu všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém, najmä anxiolytických liečiv.

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Clementis György, Nagy Kalman, Vágó Pál, Bartha Ferenc, Simig Gyula, Reiter József, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Tömpe Péter, Németh Norbert, Trinka Péter

MPK: C07D 295/00

Značky: medziprodukty, přípravy, kyseliny, 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, nové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Vysoko čistý (1R,2S,4R)-(-)-2-[(2'-{N,N-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri- [metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, liečivá s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285635

Dátum: 18.04.2007

Autori: Krasznai György, Vereczkeyné Donáth György, Nagy Kalman, Porcs-makkay Márta, Budai Zoltán, Szabó Tibor, Lukács Gyula, Szulágyi János, Simig Gyula, Németh Norbert, Mezei Tibor

MPK: A61K 31/135, A61P 25/00, A61K 31/13...

Značky: obsahom, vysoko, liečivá, farmaceutický, použitie, metyl]-bicyklo[2.2.1]heptán, kyselinami, adičné, čistý, 1r,2s,4r)-(-)-2-[(2'-{n,n-dimetylamino}-etoxy)]-2-[fenyl]-1,7,7-tri, prijateľné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú (1R,2S,4R)-(-)-2-(dimetylaminoetoxy)-2-fenyl-1,7,7- trimetylbicyklo[2.2.1]heptán, t. j. deramciklan, vo forme voľnej bázy alebo farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, ktorý obsahuje nie viac než 0,2 % hmotn. (1R, 2S, 4R)-3-(dimetylaminoetyl)-1,7,7-trimetylbicyklo[2.2.1]heptan-2-ónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou, liečivá s jeho obsahom a jeho použitie na prípravu anxiolytických liečiv....

Spôsob prípravy vysoko čistého meloxikamu a draselnej soli meloxikamu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8928

Dátum: 16.12.2005

Autori: Nagy Kalman, Simig Gyula, Mezei Tibor, Volk Balázs, Krasznai György, Lukács Gyula, Hofmanné Fekete Valéria, Pécsi Éva, Körtvelyessy Gyuláné, Mesterházy Norbert, Molnár Enikő, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Porcs-makkay Márta

MPK: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 29/00...

Značky: meloxikamu, přípravy, spôsob, čistého, draselnej, vysoko

Text:

...vzorca (III), kde R je metyl, používaná ako východisková látka. Najmenšie množstvo zlúčeniny vzorca (V) je pripravované v prípade, keď R je vo východiskovej zlúčenine vzorca (III) izopropyl. Podľa opisov v liekopisoch je úroveň koncentrácie zlúčenín vzorca (V) 0,1 hmotu. a tá môže byťdosialmutá iba niekoľkonásobnou rekryštalizáciou surového produktu z dichlórmetánu.0006 V patentovej prihláška US č. 20030109701 je opísaný spôsob prípravy...

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284671

Dátum: 28.07.2005

Autori: Greff Zoltán, Clementis György, Seres Péter, Sztuhár Ilona, Domán Imre, Simig Gyula, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Kótay Nagy Peter, Balázs László

MPK: C07C 45/51, C07C 49/697, C07C 45/81...

Značky: přípravy, vysoko, spôsob, 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2h)-naftalén-1-ónu, čistého

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy vysoko čistého 4-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro-1(2H)-naftalén-1-ónu vzorca (I) reagovaním o-dichlórbenzénu a alfa-naftolu v prostredí rozpúšťadla v prítomnosti Friedel-Craftsovho katalyzátora, ktorý zahrnuje kryštalizáciu surového reakčného produktu vzorca (I) aspoň raz z polárneho rozpúšťadla a aspoň raz z nepolárneho rozpúšťadla, pričom kryštalizačné kroky sa uskutočňujú v ľubovoľnom poradí. Zlúčenina vzorca (I) sa získa vo...

3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2H-indol- 2ónové deriváty a súvisiace zlúčeniny na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6043

Dátum: 11.05.2005

Autori: Flórian Endréné, Szénasi Gábor, Barkóczy József, Pallagi Katalin, Gacsályi István, Simig Gyula, Mezei Tibor, Lévay György, Volk Balázs, Leveleki Csilla, Gigler Gábor, Kapillerné Dezsofi Rita, Móricz Krisztina, Sziray Nóra, Hársing László Gábor, Egyed András

MPK: C07D 209/00

Značky: centrálneho, 2ónové, poruch, systému, liečenie, 3-(((4-fenyl)-piperazín-1-yl)-alkyl)-3-alkyl-1,3-dihydro-2h-indol, zlúčeniny, nervového, súvisiace, deriváty

Text:

...Na liečenie hore uvedených klinických stavov sú najviac používané liečivá, ktoré vykazujú aktivitu na benzodiazepínovom systéme (napr. diazepam) alebo na centrálnych 5-HT 1 A receptoroch (napr. buspiron, ziprasidon). V prípade psychosomatických ochorení je anxiolytická terapia často dopĺňa podaním farmaceutík s antihypertenzívnou0009 Avšak anxiolytiká benzodiazepínového typu majú niekoľko nežiaducich vedľajších účinkov. Majú silný...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5123

Dátum: 11.05.2005

Autori: Volk Balázs, Pallagi Katalin, Leveleki Csilla, Gacsályi István, Lévay György, Móricz Krisztina, Barkóczy József, Simig Gyula, Kapillerné Dezsofi Rita, Egyed András, Szénasi Gábor, Hársing László Gábor, Mezei Tibor, Sziray Nóra, Gigler Gábor

MPK: C07D 209/00, A61K 31/40, A61P 25/00...

Značky: piperazinové, deriváty, alkyloxindolov

Text:

...vaskulárnych demencii a senilnej demencie sa stalo sociálnym problémom.alkylpiperazinyl-arylovou skupinou, ktoré sú iné než zlúčeniny podľa predloženého vynálezu, vktorých alkylovou skupinou je etylová skupina a nie butylová skupina. Zlúčeniny majú vysokú afinitu voči S-HTM receptoru. Zlúčeniny môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému. Fundamentálny rozdiel medzi zlúčeninamí podľa predloženého vynálezu a...

Deriváty indol-2-ónu na liečenie porúch centrálneho nervového systému, gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3204

Dátum: 11.05.2005

Autori: Barkóczy József, Kapillerné Dezsofi Rita, Leveleki Csilla, Sziray Nóra, Gigler Gábor, Egyed András, Volk Balázs, Móricz Krisztina, Mezei Tibor, Lévay György, Pallagi Katalin, Gacsályi István, Szénasi Gábor, Simig Gyula, Hársing László Gábor

MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 401/00...

Značky: centrálneho, systému, deriváty, nervového, liečenie, gastrointestinálnych, indol-2-ónu, kardiovaskulárnych, poruch

Text:

...môžu byť používané na liečenie porúch centrálneho nervového systému.0012 Predložený vynález je založený na vynáleze, že 3,3-dialkyl-substituované deriváty indol-2-ónu všeobecného vzorca (I) majú signíñkantný anxiolytický účinok,ale prekvapivo, na rozdiel od zlúčenín podľa doterajšieho stavu techniky, ktoré majú podobnú štruktúru, sa neviažu na S-HTM receptory. V dôsledku toho nemajú zlúčeniny podľa vynálezu vedľajšie účinky, ktoré sú...

Piperazínové deriváty alkyloxindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5124

Dátum: 10.05.2005

Autori: Hársing László Gábor, Szénasi Gábor, Kapillerné Dezsofi Rita, Lévay György, Móricz Krisztina, Volk Balázs, Mezei Tibor, Egyed András, Sziray Nóra, Leveleki Csilla, Gacsályi István, Pallagi Katalin, Gigler Gábor, Barkóczy József, Simig Gyula

MPK: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/40...

Značky: piperazinové, alkyloxindolov, deriváty

Text:

...a inhibicii sinaptosomálneho vychytávanía serotonínu.0011 Zrýchlenie technicko-sociálneho vývoja v dvadsiatom storočí vytvára permanentný tlak na adaptáciu ľudí, ktorý v nepriaznivých prípadoch môže viesť k výskytu adaptačných porúch,ktoré predstavujú významný rizikový faktor pri vývoji ochorení duševného alebo psychosomatického pôvodu, napr. anxiolytického syndrómu, stresovej poruchy, depresie, schizofrénie,poruchy zmyslových orgánov,...

Spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 284109

Dátum: 11.08.2004

Autori: Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Seres Péter, Nagy Kalman, Simig Gyula, Vereczkey Donáth Györgyi, Domán Imre, Szabó Tibor, Gregor Tamás, Greff Zoltán, Kótay Nagy Peter, Balázs László, Németh Norbert, Cselenyák Judit

MPK: C07D 209/82, C07D 209/88

Značky: 1-[9'h-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino, 2-propanolu, přípravy, spôsob, karvedilolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-(2'''--fenoxy)-etyl}-amino]- 2-propanolu (karvedilolu), ako aj jeho opticky aktívneho R alebo S enantioméru, zmesí enantiomérov a adičných solí týchto zlúčenín s kyselinou, reakciou 4-(oxiranylmetoxy)-9H-karbazolu alebo jeho R alebo S enantioméru so sekundárnym amínom N-[2-(2'--fenoxy)-etyl]-benzylamínom za vzniku 1-[N-{benzyl}-2'-({2''--fenoxy)-etyl}-amino-3-[9'''H-karbazol-...

8-Chlór-2,3-benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5043

Dátum: 29.07.2004

Autori: Barkóczy József, Gigler Gábor, Szénasi Gábor, Kertész Szabolcs, Hársing László Gábor, Végh Miklós, Szücs Gyula, Szabó Géza, Ling István, Simig Gyula

MPK: C07D 243/00

Značky: deriváty, 8-chlór-2,3-benzodiazepínové

Text:

...zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujúce na mieste substituenta R nižší alkyl, výhodne alkyl, ktorý má l až 4atómy uhlíka, najmä potom metyl alebo etyl, a navyše ich farmaceuticky prijateľné soli.0011 Ďalšia podskupina zlúčenín podľa predloženého vynálezu reprezentuje zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituent R znamená -NH-Rl skupinu, v ktorej substituent R 1 reprezentuje 1-4 alkyl alebo 3-6 cykloalkyl, najmä potom metyl alebo...

Spôsob prípravy imínového medziproduktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4489

Dátum: 19.07.2004

Autori: Jákfalvi Elemér, Barkóczy József, Nagy Kalman, Mémeth Norbert, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Kótay Nagy Peter, Gregorné Boros Livia, Simig Gyula, Krasznai György

MPK: C07C 209/00

Značky: medziproduktu, přípravy, imínového, spôsob

Text:

...éterovćho typu, najmä v tetrahydrofuráne.0010 Zámerom predloženého vynálezu je eliminovať hore uvedene nevýhody známych postupov a poskytnúť nový spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-díchlórfenyl)-3,4-díhydro-1(2 H)naftalén-1-ylídćn-metylamín vzorca I v priemyselnom meradle.001 l Hore uvedený zámer je dosiahnutý spôsobom podľa predloženého vynálezu.0012 Predložený vynález poskytuje spôsob prípravy 4(S,R)-(3,4-dichlórfenyl)-3,4-dihydro 1(2...

Spôsob prípravy kryštalického polymorfu liečiva na báze inhibítora agregácie doštičiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7459

Dátum: 30.06.2004

Autori: Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Barkóczy József, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Körtvelyessy Gyuláné, Gregor Tamás, Farkas Béla

MPK: C07D 495/00

Značky: přípravy, krystalického, báze, spôsob, polymorfu, agregácie, doštičiek, inhibítora, liečivá

Text:

...riadenej polymorfnej formy 2, okrem prípadu, keď je použitý 2-propanol. V tomto prípade vzniká polymorfná forma IV.0011 Rôzne výsledky sú získané V prípade, keď je roztok klopidogrel hydrogensulfátu odparovaný do sucha a zvyšok je triturovaný s ďalším rozpúšťadlom alebo je iné rozpúšťadlo, Vktorom je rozpustnosť klopidogrelu nízka, tzv. antirozpúšťadlo, pridané do roztoku klopidogrelhydrogensulfátu, čím sa zníži rozpustnosť V danej zmesi a...

Nové polymorfy hydrochloridu olanzapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4306

Dátum: 22.04.2004

Autori: Simig Gyula, Barkóczy József, Petho János, Kótay Nagy Peter, Szent Királlyi Zsuzsa

MPK: A61K 31/551, C07D 495/00, A61P 25/00...

Značky: olanzapínu, hydrochloridu, polymorfy, nové

Text:

...formy II olanzapínu získané spôsobom podľa európskeho patentu EP 733,635, ktoré je možné konvertovať na polymorfnú formu II olanzapínu sušením za vákua vykonávaným pri teplote pohybujúcej sa v rozmedzí od 40 do 70 °C. Výhoda tohto spôsobu spočíva V tom, že bezvodá, polymorfná, kryštalická forma II,ktorá je považovaná za najstabilnej šiu kryštalickú formu, môže byť pripravená cez0009 V patente US č. 5 637 584 sú opísané a nárokované...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Simig Gyula, Moravcsik Imre, Salamon Haskáné Cecilia, Andrási Ferenc, Egyed András, Körösi Jenö (zomrel), Tihanyi Károly, Bajnógel Judit, Hámori Tamás, Bakonyi Anna, Blaskó Gábor, Máté Györgyné, Daróczi Kazóné Klára, Botka Péter (zomrel), Gyertyán István, Horváth Katalin, Gacsályi István, Vágó Pál, Reiter József, Horváth Edit, Zólyomi Gábor, Bilkei Gorzó András, Szentkuti Eszter, Berzsenyi Pál

MPK: A61K 31/55, C07D 403/06, C07D 243/02...

Značky: přípravy, medziprodukty, spôsob, liečivá, deriváty, obsahujúce, použitie, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Egyed András, Schmidt Éva, Németh Gábor, Gacsáliy István, Jakóczi Iván, Rátzné Simonek Ildikó, Bózsing Dániel, Bilkei Gorzó András, Gyertyán István, Szénasi Gábor, Tihanyi Károly, Simig Gyula, Blaskó Gábor, Miklósné Kovács Anikó

MPK: C07D 239/22, C07D 239/38, A61K 31/505...

Značky: přípravy, kompozície, deriváty, obsahom, použitie, piperazinylalkyltiopyrimidínové, spôsob, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny a medziprodukty na jej prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283422

Dátum: 30.05.2003

Autori: Tömpe Péter, Nagy Kalman, Blaskó Gábor, Lax Koványi Györgyi, Bózsing Dániel, Donáth Vereczkey Györgyi, Német Gábor, Simig Gyula, Krasznai György, Németh Norbert

MPK: C07D 211/86, C07D 211/82

Značky: přípravu, kyseliny, spôsob, medziprodukty, přípravy, dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej, benzénsulfónovej, 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3-etyl-5-metyl-2-(2-aminoetoxymetyl)-4-(2-chlórfenyl)-6-metyl-1,4- dihydro-3,5-pyridíndikarboxylátovej soli benzénsulfónovej kyseliny vzorca (I), ktorého podstata spočíva v tom, že sa 2-chlóretanol použije na O alkyláciu v inertnom rozpúšťadle pri teplote v rozsahu -20 °C až -10 °C s etyl-(4-brómacetoacetátom) za vzniku etyl-(4-(2-chlóretoxy)acetoacetátu), ktorý sa podrobí aldolovej kondenzácii v polárnom rozpúšťadle pri teplote...

Nové piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 544

Dátum: 28.12.2002

Autori: Schmidt Éva, Hársing László Gábor, Barkóczy József, Simig Gyula, Lévay György, Kótay Nagy Peter, Gacsályi István

MPK: A61P 25/00, C07D 401/00, A61K 31/50...

Značky: kompozície, farmaceutické, deriváty, nové, piperidinyl-alkylamino-pyridazinónové, přípravy, obsahom, spôsob

Text:

...atómy fluóru, chlóru, brómu a jódu, výhodne fluóru.Farmaceuticky prijateľné adičné soli zlúčením všeobecného vzorca (I) s kyselinou môžu byť pripravené s anorganickými kyselinami (napr. kyselina chlorovodíková,bromovodíková, sírová, fosforečná, atď.) alebo organickými kyselinami (napr. kyselina rnravčia, octová, maleínová, fumárová, mliečna, vínna, jantárová (sukcínová), citrónová,benzénsulfónová, p-toluénsulfónová, metánsulfónová, atdĺ)....

Zlepšený spôsob prípravy 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9- tetrahydro-2-metyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2201

Dátum: 13.11.2002

Autori: Szulágyi János, Reiter József, Slegel Péter, Koncz László, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Pongó László, Berecz Gábor, Simig Gyula, Clementis György, Nagy Kalman, Körtvelyessy Gyuláné

MPK: C07D 471/00

Značky: spôsob, přípravy, 3-{2-[4-(6-fluór-1,2-benzizoxazol-3-yl)-1-piperidyl]etyl}-6,7,8,9, tetrahydro-2-metyl-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidín-4-ónu, zlepšený

Text:

...stave techniky vôbec opísaná ani uvedená ako príklad, a teda má tento spôsobprípravy len teoreticky význam.0008 Podľa ďalšieho známeho spôsobu sa zlúčenina všeobecného vzorca(kde L je odstupujúca skupina). V doterajšom stave techniky chýba opis spôsobu prípravy a ztohto dôvodu ho odborníci V odbore nemôžu vykonávať.0009 Patent ES-P 2,050,069 si nárokuje prekonanie nevýhod známych spôsobov. Podľauvedeného španielskeho patentu sa...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 113

Dátum: 26.09.2002

Autori: Kompagne Hajnalka, Szénasi Gábor, Barkóczy József, Leveleki Csilla, Schmidt Éva, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter, Lévay György, Miklósné Kovács Anikó, Hársing László Gábor, Wellmann Janos, Gacsályi István, Martonné Markó Bernadett, Egyed András

MPK: A61P 25/28, A61K 31/50, A61P 25/22...

Značky: alkylaminopyridazinónové, kompozícia, deriváty, substituované, obsahom, farmaceutická, spôsoby, přípravy

Text:

...(I), sú tie deriváty, v ktorých substituent R. je atóm vodika Xje atóm vodika nje 1 Q a W sú nezávisle jeden od druhého -N alebo -CH a substituemy R 4 a R 5 reprezentujú nezávisle jeden od druhého atóm vodika, chlór,fluór. triiluórmetyl alebo metoxyskupinu aich farmaceutický prijateľné adičné soli s kyselinou.0008 Nasledujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (l) majú veľmi výhodné farmaceutické vlastnosti. 5- 2-...

Substituované alkylaminopyridazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 109

Dátum: 26.09.2002

Autori: Martonné Markó Bernadett, Szénasi Gábor, Kompagne Hajnalka, Gacsályi István, Lévay György, Miklósné Kovács Anikó, Simig Gyula, Egyed András, Kótay Nagy Peter, Hársing László Gábor, Barkóczy József, Schmidt Éva, Leveleki Csilla, Wellmann Janos

MPK: A61K 31/50, A61P 25/28, A61P 25/22...

Značky: deriváty, kompozícia, substituované, spôsob, farmaceutická, obsahom, přípravy, alkylaminopyridazinónové

Text:

...má l - 4 atómy uhlíka alebo aryl-(CH alkyl) Z znamená kyslík alebosubstitueíit R 3 a Z spoločne so skupinami nachádząiúcimi sa medzi nimi vytvárajú piperazínový kruh aa ich farmaceuticky prijateľné adičně solí s kyselinou.0007 Podľa ďalšieho tískutočnenia poskytuje predložený vynález spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorea Isubstitucnt R je atóm votlíka alebo alkyl, ktorý má l - 4 arómy uhlíkajedno z X a Y znamená atóm vodíka alebo...

Polymorfy derivátu 1-pyrolu, medziproduktu pri príprave atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4100

Dátum: 13.09.2002

Autori: Simig Gyula, Bartha Ferenc, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Kótay Nagy Peter, Barkoczy Júzsef, Greff Zoltán, Nagy Kalman, Szent Királlyi Zsuzsa

MPK: C07D 405/00

Značky: derivátů, 1-pyrolu, polymorfy, přípravě, atorvastatínu, medziproduktu

Text:

...heptánu a tetrahydrofuránu (12421) v prítomnosti pivalovej kyseliny ako katalyzátora. Izolácia produktu z reakčnej zmesi nie je opisaná, ani tu nie je uvedené, či zlúčenina vzorca (I) vzniká v pevnej forme.0008 V poslednom čase je kladený veľký dôraz na čistotu a morfologicky jednotné produkty. Technologické postupy vyžadujú stále viac a viac produkty, ktoré majú konštantné, stabilné a rovnaké filtračné a sušiace vlastnosti. Kvôli ekonomickým...

Nové deriváty 2H-pyridazín-3-ónu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy aktívnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7934

Dátum: 24.07.2002

Autori: Barkóczy József, Kótay Nagy Peter, Pallagi Katalin, Szénasi Gábor, Lévay György, Egyed András, Gacsályi István, Wellmann Janos, Schmidt Éva, Miklósné Kovács Anikó, Raczne Bajnogel Judit, Simig Gyula

MPK: C07D 413/00, A61K 31/00

Značky: kompozície, zložky, aktívnej, přípravy, deriváty, 2h-pyridazín-3-ónu, nové, farmaceutické, obsahom, spôsob

Text:

...endokrinné vedľajšie účinky.0006 Konkrétne sa predložený vynález týka nových derivátov 2 H-pyridazín-3 -ónu vzorcakde substituent R znamená atóm vodíka alebo Cmalkylovú skupinu, X a Y reprezentuje, nezávisle, atóm vodíka, atóm halogénu alebo skupinu vzorca(N) s výhradou spočívajúcou v tom, že jedno z X a Y znamená vždy skupinu vzorca II a potom druhe znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, kde vo vzorci IIn má význam l alebo...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-(S)-alanyl-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 624

Dátum: 23.07.2002

Autori: Mezei Tibor, Porcs-makkay Márta, Simig Gyula

MPK: C07K 5/00

Značky: použitie, syntézy, kyseliny, derivátov, spôsob, syntéze, 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu

Text:

...je uspokojivá, takže na získanie perindoprílu v kvalite umožňujúcej jeho použitie ako farmaceutický účinnej látky je nutný stupeň čistenia.V podmienkach opísaných vtomto patente je totiž získaný perindopril kontaminovaný vznačných podieloch nečistotami vzorcov III a IV0005 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy, ktorý vedie, bez toho,aby bolo nutne prácne čistenie, k perindoprílu s čistotou, ktorá je kompatibilná s jeho...

Spôsob prípravy 8-{4′-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8- azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu a jeho hydrochloridov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281622

Dátum: 03.04.2001

Autori: Simig Gyula, Mezei Tibor, Sztruhár Ilona, Reiter Née Esses Klára, Blaskó Gábor, Klebovich Imre, Nagy Kalman, Vereczkey Née Donáth Gyöngyi, Koncz László, Mándi Attila, Csörgö Margit, Budai Zoltán, Furdyga Éva, Szegö Judit

MPK: C07D 401/12

Značky: spôsob, hydrochloridov, přípravy, azaspiro[4,5]dekan-7,9-diónu, 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl]-butyl}-8

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy 8-{4'-[4''-(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-butyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (I) a jeho hydrochloridov s vysokou čistotou katalytickou hydrogenáciou 8-{4'-[4''(pyrimidin-2'''-yl)-piperazin-1''-yl)-but-2'-inyl}-8-aza- spiro[4,5]dekan-7,9-diónu vzorca (II) v prítomnosti paládiového alebo Raney-niklového katalyzátora v inertnom organickom rozpúšťadle a prípadne jeho prevedenie na hydrochlorid, pri...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255884

Dátum: 15.03.1988

Autori: Berényi Edit, Feller Antal, Simig Gyula, Petöcz Lujza, Orr Zsuzsanna, Huszthy Péter, Szirt Enikoe, Hornyák Gyula, Zauer Károly, Grasser Katalin, Pjeczka Etelka, Doleschall Gábor, Fetter József, Nyitrai József, Lempert Károly, Bartha Ferenc

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: výroby, způsob, 3-fenyliminothiazolidinu, substituovaného, derivátů

Text:

...přičemž vody dostávají podlelibosti. Hodnoty toxicity se stanoví Lichtfield-Wilcoxovou metodou. 2) Antaqonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinové ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřújí orálně různými dávkami zkoušených sloučenin, přičemž se kontrolní skupině myší podává odpovídající nosič bez účinné látky. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255874

Dátum: 15.03.1988

Autori: Doleschall Gábor, Petöcz Lujza, Huszthy Péter, Nyitrai József, Fetter József, Feller Antal, Orr Zsuzsanna, Pjeczka Etelka, Zauer Károly, Szirt Enikoe, Hornyák Gyula, Berényi Edit, Simig Gyula, Grasser Katalin, Bartha Ferenc, Lempert Károly

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: substituovaného, způsob, derivátů, 3-fenyliminothiazolidinu, výroby

Text:

...každé dávky se použije 5 myší. Zkoušená sloučenina se podává orálně v objemu 20 ml/kg tělesné hmotnosti. Po podání se myši pozorují sedm dní.V průběhu této doby se myši živí standardní myší potravou, přičemž vody dostávají podle libosti. Hodnoty toxicity se stanovi Lichtefield-wilcoxovou metodou.2) Antagonismus tetrabenazinové ptosy u myšíAntagonismus tetrabenazinove ptosy se zkouší na skupinách po deseti myších. Myši se ošetřují...

Způsob výroby derivátů substituovaného 3-fenyliminothiazolidinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255873

Dátum: 15.03.1988

Autori: Grasser Katalin, Hornyák Gyula, Feller Antal, Zauer Károly, Berényi Edit, Nyitrai József, Simig Gyula, Bartha Ferenc, Szirt Enikoe, Doleschall Gábor, Lempert Károly, Petöcz Lujza, Huszthy Péter, Fetter József, Orr Zsuzsanna, Pjeczka Etelka

MPK: A61K 31/425, C07D 277/18

Značky: substituovaného, derivátů, 3-fenyliminothiazolidinu, výroby, způsob

Text:

...nosič bez účinné látky obecného vzorce Ia. za 30 minut po zavedení účinné látky nebo pouhého nosiče se podá intraperitoneálně 50 mg/kg tetrabenazinu, což je 3-isobutyl-9,lo-dimetyl-1,2,3,4,6,7-hexahydrobenzo /a/chinolizín-2-on a spočítají se myši s ptosou 30, 60, 90 a 120 minut po podání tetrabenazinu. Střední hodnota ptosy se pak vypočte pro každou skupinu a odchylka od střední hodnoty, zjištěná pro kontrolní skupinu (inhibice), se uvádí...