Siemeister Gerhard

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Stöckigt Detlef, Bruening Michael, Schulze Volker, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: použitie, substituované, inhibítorov, triazolopyridíny

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Bömer Ulf, Lücking Ulrich, Gnoth Mark Jean, Bohlmann Rolf, Siemeister Gerhard, Lienau Philip, Rühter Gerd, Schulz-fademrecht Carsten, Scholz Arne, Kosemund Dirk

MPK: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Značky: obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, sulfoximínovú, skupinu

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Lienau Philip, Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Schirok Hartmut, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Briem Hans, Wengner Antje Margret

MPK: C07D 471/04, A61K 45/06, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Kosemund Dirk, Klar Ulrich, Bohlmann Rolf, Lienau Philip, Koppitz Marcus, Wengner Antje Margret, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025...

Značky: imidazopyridazíny, substituované

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Lienau Philip, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Briem Hans, Koppitz Marcus, Prechtl Stefan, Schirok Hartmut, Bader Benjamin, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Holton Simon, Bömer Ulf

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Číslo patentu: 287124

Dátum: 04.12.2009

Autori: Siemeister Gerhard, Schneider Martin, Fuhrmann Ulrike, Lichtner Rosemarie, Hoffmann Jens

MPK: A61P 35/00, A61K 31/56

Značky: antiprogestínu, liečivá, přípravu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antiprogestínu 11beta-(4-acetylfenyl)-17beta-hydroxy-17alfa-(1,1,2,2,2,- pentafluóretyl)estra-4,9-dien-3-ónu (lonaprisan, ZK 230211) na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov, endometriálnej rakoviny, myelómu, anovulárnej neplodnosti a/alebo meningiómu u cicavca.

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Schulze Julia, Lücking Ulrich, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Lienau Philip

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/47...

Značky: použitie, príprava, liečivá, anilino-pyrimidínové, cdk-inhibítory, sulfoximinsubstituované, deriváty

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Číslo patentu: E 5536

Dátum: 12.10.2004

Autori: Krüger Martin, Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Lücking Ulrich

MPK: C07D 239/00

Značky: pyrimidíny, sulfoximinsubstituované, vegf, výroba, inhibitory, použitie, liečiv

Text:

...-CONRQRIO, skupinou -CORB, skupinou C 1-C 5-alkyl 0 Ac, karboxyskupinou, arylom, heteroarylom, skupinou -(CH 2)-a 1 yl, skupinou -(CH 2)-heteroaryl, skupinou fenyl-(CH 2)R 8, skupinou -(CH 2).,PO 3(R 8)2 alebo skupinou -Rő alebo -NR 9 Rw substituovaný Cl-Cm-alkyl, Cg-Clo-alkenyl, Cz-Cm-alkinyl, Cg-Cm-cykloalkyl, aryl alebo heteroaryl, a fenyl, Cg-Clo-cykloalkyl, aryl, heteroaryl, -(CH 2)-aryl a -(CH 2)-heteroaryl môžu byt samotné prípadne...