Siemeister Gerhard

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Bruening Michael, Stöckigt Detlef, Kosemund Dirk, Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: substituované, použitie, inhibítorov, triazolopyridíny

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Rühter Gerd, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Schulz-fademrecht Carsten, Gnoth Mark Jean, Bömer Ulf, Scholz Arne, Lücking Ulrich

MPK: A61P 31/00, A61K 31/53, A61P 9/00...

Značky: sulfoximínovú, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Wengner Antje Margret, Siemeister Gerhard, Stöckigt Detlef, Schulze Volker, Briem Hans, Kosemund Dirk, Lienau Philip, Schirok Hartmut

MPK: A61K 45/06, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Substituované imidazopyridazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Jautelat Rolf, Koppitz Marcus, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Klar Ulrich

MPK: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: substituované, imidazopyridazíny

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Bömer Ulf, Prechtl Stefan, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Holton Simon, Koppitz Marcus, Schulze Volker, Schirok Hartmut, Briem Hans, Bader Benjamin, Kosemund Dirk, Lienau Philip

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Použitie antiprogestínu na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287124

Dátum: 04.12.2009

Autori: Siemeister Gerhard, Lichtner Rosemarie, Fuhrmann Ulrike, Hoffmann Jens, Schneider Martin

MPK: A61P 35/00, A61K 31/56

Značky: přípravu, antiprogestínu, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antiprogestínu 11beta-(4-acetylfenyl)-17beta-hydroxy-17alfa-(1,1,2,2,2,- pentafluóretyl)estra-4,9-dien-3-ónu (lonaprisan, ZK 230211) na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov, endometriálnej rakoviny, myelómu, anovulárnej neplodnosti a/alebo meningiómu u cicavca.

Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Siemeister Gerhard, Schulze Julia, Lienau Philip, Lücking Ulrich, Jautelat Rolf

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 239/47...

Značky: deriváty, anilino-pyrimidínové, liečivá, sulfoximinsubstituované, príprava, cdk-inhibítory, použitie

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Sulfoximinsubstituované pyrimidíny ako inhibítory CDK a/alebo VEGF, ich výroba a použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5536

Dátum: 12.10.2004

Autori: Siemeister Gerhard, Krüger Martin, Lücking Ulrich, Jautelat Rolf

MPK: C07D 239/00

Značky: liečiv, inhibitory, sulfoximinsubstituované, výroba, pyrimidíny, vegf, použitie

Text:

...-CONRQRIO, skupinou -CORB, skupinou C 1-C 5-alkyl 0 Ac, karboxyskupinou, arylom, heteroarylom, skupinou -(CH 2)-a 1 yl, skupinou -(CH 2)-heteroaryl, skupinou fenyl-(CH 2)R 8, skupinou -(CH 2).,PO 3(R 8)2 alebo skupinou -Rő alebo -NR 9 Rw substituovaný Cl-Cm-alkyl, Cg-Clo-alkenyl, Cz-Cm-alkinyl, Cg-Cm-cykloalkyl, aryl alebo heteroaryl, a fenyl, Cg-Clo-cykloalkyl, aryl, heteroaryl, -(CH 2)-aryl a -(CH 2)-heteroaryl môžu byt samotné prípadne...