Siemeister Gerhard

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Wengner Antje Margret, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Bruening Michael, Schulze Volker

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: substituované, triazolopyridíny, inhibítorov, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Bömer Ulf, Rühter Gerd, Gnoth Mark Jean, Schulz-fademrecht Carsten, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Lücking Ulrich, Scholz Arne, Lienau Philip

MPK: A61P 31/00, A61K 31/53, A61P 9/00...

Značky: obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, sulfoximínovú, skupinu

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Schirok Hartmut, Lienau Philip, Briem Hans, Kosemund Dirk, Wengner Antje Margret

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61K 45/06...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Bohlmann Rolf, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard, Lienau Philip, Klar Ulrich, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Koppitz Marcus

MPK: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: imidazopyridazíny, substituované

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Koppitz Marcus, Bömer Ulf, Schirok Hartmut, Kosemund Dirk, Bader Benjamin, Briem Hans, Holton Simon, Prechtl Stefan, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Lienau Philip

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Číslo patentu: 287124

Dátum: 04.12.2009

Autori: Lichtner Rosemarie, Fuhrmann Ulrike, Schneider Martin, Siemeister Gerhard, Hoffmann Jens

MPK: A61P 35/00, A61K 31/56

Značky: liečivá, přípravu, použitie, antiprogestínu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie antiprogestínu 11beta-(4-acetylfenyl)-17beta-hydroxy-17alfa-(1,1,2,2,2,- pentafluóretyl)estra-4,9-dien-3-ónu (lonaprisan, ZK 230211) na prípravu liečiva na prevenciu alebo liečenie rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov, endometriálnej rakoviny, myelómu, anovulárnej neplodnosti a/alebo meningiómu u cicavca.

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Schulze Julia, Lienau Philip, Lücking Ulrich

MPK: C07D 239/47, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: sulfoximinsubstituované, anilino-pyrimidínové, deriváty, cdk-inhibítory, liečivá, použitie, príprava

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Číslo patentu: E 5536

Dátum: 12.10.2004

Autori: Jautelat Rolf, Lücking Ulrich, Krüger Martin, Siemeister Gerhard

MPK: C07D 239/00

Značky: inhibitory, sulfoximinsubstituované, použitie, výroba, liečiv, pyrimidíny, vegf

Text:

...-CONRQRIO, skupinou -CORB, skupinou C 1-C 5-alkyl 0 Ac, karboxyskupinou, arylom, heteroarylom, skupinou -(CH 2)-a 1 yl, skupinou -(CH 2)-heteroaryl, skupinou fenyl-(CH 2)R 8, skupinou -(CH 2).,PO 3(R 8)2 alebo skupinou -Rő alebo -NR 9 Rw substituovaný Cl-Cm-alkyl, Cg-Clo-alkenyl, Cz-Cm-alkinyl, Cg-Cm-cykloalkyl, aryl alebo heteroaryl, a fenyl, Cg-Clo-cykloalkyl, aryl, heteroaryl, -(CH 2)-aryl a -(CH 2)-heteroaryl môžu byt samotné prípadne...