Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Demin Samuël Dominique

MPK: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: syncytiálnemu, činidla, indoly, proti, respiračnému, protivírusové, vírusu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Lounis Nacer, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 31/04...

Značky: clostridiu, antibakteriálnou, zlúčeniny, proti, aktivitou

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen

MPK: A61K 31/7072, C07H 19/10, C07H 19/06...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula, Hu Lili, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen

MPK: A61K 31/7072, C07D 493/10, C07D 201/00...

Značky: uracilové, spirooxetánové, nukleozidy

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen

MPK: A61K 31/513, C07H 19/073, A61P 31/12...

Značky: cyklopropylpolymerázy, inhibitory

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7136

Dátum: 28.07.2006

Autori: Sahlberg Sven Crister, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Lindquist Karin Charlotta, Lindström Mats Stefan, Classon Björn Olof, Wallberg Hans Kristian, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Samuelsson Bengt Bertil, Kahnberg Pia Cecilia, Wähling Horst Jürgen, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 417/00

Značky: inhibitory, makrocyklické, hepatitidy, vírusu

Text:

...podobných ínhibitorov HCV proteázy sa opísalo aj vo vedeckej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmé, že nepretržite podávanie BILN-2061 alebo VX-950 povedie k mutantom HCV, ktoré sú odolné voči príslušnému liečivu, takzvané mutanty unikajúce liečivu (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivu majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo A 156 S. Preto sa vyžadujú ďalšie liečivá s...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10757

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Samuelsson Bengt Bertil, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Salvador Odén Lourdes, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Simmen Kenneth Alan, Hu Lili

MPK: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Značky: vírusu, hepatitidy, makrocyklické, inhibitory

Text:

...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9194

Dátum: 28.07.2006

Autori: Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan, Lindström Mats Stefan, Samuelsson Bengt Bertil, Kahnberg Pia Cecilia, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Antonov Dmitry

MPK: A61P 31/14, C07K 5/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu, makrocyklické

Text:

...ju zle znášajú. Hlavnými Vedľaj šími účinkami sú chrípke podobné symptómy, hematologické abnormality a neuropsychiatrické symptómy, Preto existuje potrebaV poslednom čase vyvolali pozornosť inhibitory dvoch peptidomimetických inhibítorov proteázy HCV ako kandidáti na klinickú liečbu, a to BILN-2061 opísaný vo W 0 00/59929 a VX-95 O opísaný vo W 0 03/87092. Viacero podobných inhibítorov proteázy HCV sa opisuje aj V 0 vedeckej a patentovej...

Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9018

Dátum: 28.07.2006

Autori: Belfrage Anna Karin Gertrud, Ivanov Vladimir, Nilsson Karl Magnus, Hu Lili, De Kock Herman Augustinus, Pelcman Michael, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Simmen Kenneth Alan, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Samuelsson Bengt Bertil, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Johansson Per-ola Mikael

MPK: A61K 31/33, A61K 38/05, A61P 31/14...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu, makrocyklické

Text:

...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Pelcman Michael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Rosenquist Asa Annica Kristina, Samuelsson Bengt Bertil, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Ivanov Vladimir, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Nilsson Karl Magnus, Johansson Per-ola Mikael, Hu Lili, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07C 211/45, C07D 417/04, C07D 277/56...

Značky: makrocyklických, inhibítorov, hepatitidy, přípravu, medziprodukty, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...