Oost Thorsten
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 17891
Dátum: 20.01.2012
Autori: Martyres Domnic, Seither Peter, Rist Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 403/12...
Značky: antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové, crth2
Text:
...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...
Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty
Číslo patentu: E 19316
Dátum: 24.01.2011
Autori: Hamprecht Dieter Wolfgang, Seither Peter, Anderskewitz Ralf, Hoenke Christoph, Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Oost Thorsten
MPK: A61K 31/415, A61P 37/00, A61P 29/00...
Značky: antagonisty, zlúčeniny, crth2, pyrazolové
Text:
...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...
Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora
Číslo patentu: E 13621
Dátum: 28.12.2007
Autori: Geneste Hervé, Netz Astrid, Lubisch Wilfried, Braje Wilfried Martin, Wernet Wolfgang, Hornberger Wilfried, Unger Liliane, Oost Thorsten
MPK: A61K 31/444, A61P 25/00, A61P 7/00...
Značky: ligandu, vazopresínového, oxindolový, derivát, receptora, substituovaný, použitie
Text:
...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...
Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 19452
Dátum: 30.09.2004
Autori: Unger Liliane, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Lubisch Wilfried, Sauer Daryl Richard, Hornberger Wilfried, Wernet Wolfgang
MPK: A61K 31/404, C07D 401/14, A61P 25/00...
Značky: deriváty, substituované, 1,3-dihydroindol-2-ónu, heteroarylom, obsahujú, lieky
Text:
...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...