Meanwell Nicholas
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Meanwell Nicholas, Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Kadow John, Wang Tao
MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/437...
Značky: substituované, farmaceutický, deriváty, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
C-28 amíny modifikovaných derivátov C-3 kyseliny betulínovej ako maturované inhibítory HIV
Číslo patentu: E 19836
Dátum: 27.01.2012
Autori: Chen Yan, Regueiro-ren Alicia, Meanwell Nicholas, Sit Sing-yuen, Chen Jie, Liu Zheng, Swidorski Jacob
MPK: C07J 63/00, A61P 31/18, A61K 31/56...
Značky: aminy, maturované, modifikovaných, betulinovej, derivátov, kyseliny, inhibitory
Text:
...látok, ktoré sú naďalej0004 Inhibítory naviazania HIV sú ďalšou podtriedou protivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na povrchový glykoproteín gp 12 O HIV a zabraňujú interakcii medzi povrchovým proteínom gp 12 O a receptorom CD 4 hosťovskej bunky. Teda brániaHIV naviazať sa na ľudské CD 4 T-bunky a blokujú HIV replikáciu vprvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov naviazania HIV sa zlepšili V snahe získať zlúčeniny s...
C-28 amidy modifikovaných derivátov C-3 betulinovej kyseliny ako inhibítory HIV maturácie
Číslo patentu: E 19779
Dátum: 02.06.2011
Autori: Chen Yan, Sin Ny, Liu Zheng, Meanwell Nicholas, Sit Sing-yuen, Regueiro-ren Alicia, Chen Jie, Swidorski Jacob
MPK: A61K 31/56, A61P 31/12, A61P 31/18...
Značky: kyseliny, inhibitory, betulinovej, amidy, maturácie, modifikovaných, derivátov
Text:
...Inhibítory väzby HIV sú ďalšou podtriedou antivírusových zlúčenín, ktoré sa viažu na glykoproteín gp 120 na povrchu HIV a interferujú s interakciou medzi povrchovým proteínom gp 12 O a hostiteľským bunkovým receptorom CD 4. Tak zabraňujú HIV v pripojení k humánnej CD 4 T-bunke a blokujú replikáciu HIV v prvej fáze životného cyklu HIV. Vlastnosti inhibítorov viazať HIV boli zlepšené v snahe získať zlúčeniny s maximálnou užitočnosťou a...
Inhibítory vírusu Hepatitídy C
Číslo patentu: E 12117
Dátum: 06.02.2009
Autori: Lopez Omar, Deon Daniel, Snyder Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Laurent Denis, Martel Alain, Nguyen Van, Hamann Lawrence, Wang Gan, Belema Makonen, James Clint, Ruediger Edward, Meanwell Nicholas, Lavoie Rico, Good Andrew, Langley David, Bachand Carol, Yang Fukang, Goodrich Jason
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4188...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...
Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14308
Dátum: 02.02.2009
Autori: Ruediger Edward, Martel Alain, Good Andrew, Goodrich Jason, Belema Makonen, Snyder Lawrence, Wang Gan, Yang Fukang, Lavoie Rico, Nguyen Van, Meanwell Nicholas, Langley David, Deon Daniel, Lopez Omar, Hamann Lawrence, James Clint, Laurent Denis, Romine Jeffrey Lee, Bachand Carol
MPK: A61K 31/4178, A61P 31/14, C07D 403/14...
Značky: deriváty, bifenylu, obmedzene, použitie, konformačne, hepatitidy, vírusu, inhibitory
Text:
...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...
Imidazolyl bifenylové imidazoly ako inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 12623
Dátum: 13.02.2008
Autori: Lopez Omar, Ruediger Edward, Laurent Denis, Hamann Lawrence, Langley David, Meanwell Nicholas, Goodrich Jason, Lavoie Rico, Martel Alain, Snyder Lawrence, Good Andrew, Nguyen Van, Bachand Carol, Yang Fukang, James Clint, Belema Makonen, Romine Jeffrey Lee, Deon Daniel, Wang Gan
MPK: C07D 403/14, A61K 31/41, A61P 31/00...
Značky: vírusu, hepatitidy, imidazolyl, imidazoly, inhibitory, bifenylové
Text:
...(NS 2, NS 3,NS 4 A, NS 4 B, NSSA a NSSB) uskutočnené dvomi vírusovými proteázami. Prvou je pravdepodobne metaloproteáza a štiepi V spojení NS 2-NS 3 druhou je serínproteáza obsiahnutá V N-koncovej oblasti NS 3 (tiež tu nazývaná ako NS 3 proteáza) a sprostredkuje všetky následné štiepenia za NS 3, ako cis, V Štepnom mieste NS 3 NS 4 A, tak trans, u zostávajúcich miest NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NSSA,NS 5 A-NS 5 B. Zdá sa, že proteín NS 4 A...
Inhíbitory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 11859
Dátum: 12.02.2008
Autori: Ruediger Edward, Meanwell Nicholas, Lavoie Rico, Belema Makonen, Lopez Omar, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Snyder Lawrence, Deon Daniel, Bachand Carol, Langley David, Laurent Denis, Goodrich Jason, Yang Fukang, Hamann Lawrence, Martel Alain, Wang Gan, Nguyen Van, James Clint
MPK: A61K 31/4164, A61P 31/22, C07D 403/10...
Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu
Text:
...sekvencie V celom HCV genóme. Charakterizovalo sa najmenej Šesť hlavných genotypov a viac než 50 podtypov je opísaných. Hladné genotypy HCV sa líšia vo svojej distribúcii vo svete a klinická významnosť genetickej heterogenity HCV stále uniká bez ohľadu na množstvo štúdií možného účinku genotypov na patogenézu a terapiu.0006 Jedno vlákno HCN RNA genómu je dlhé približne 9500 nukleotidov a má jeden otvorený čítací rámec (ORF) kódujúci...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 16719
Dátum: 09.08.2007
Autori: James Clint, Belema Makonen, Goodrich, Good Andrew, Wang Gan, Langley David, Ruediger Edward, Lavoie Rico, Romine Jeffrey Lee, Nguyen Van, Deon Daniel, Hamann Lawrence, Bachand Carol, Lopez Omar, Snyder Lawrence, Meanwell Nicholas, Martel Alain, Laurent Denis, Yang Fukang
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61P 31/12...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...vybrané 2 CH 2, CHR 6 a C(R 62. každé R 1 a R 2 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxykarbonyl, alkyl,arylalkoxykarbonyl, karboxy, formyl, halo, haloalkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, -NR°R°, (NRaRb)alkyl aR 3 a R 4 sú každé nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej vodík, R 9-C(O)- a R 9-c(s) každé R 5 a R 6 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkyl, aryl, halo, haloalkyl, hydroxy a -NRĚÝ, V ktorom...
Prekurzory liečiv piperazínových a substituovaných piperidínových antivírusových činidiel
Číslo patentu: E 3425
Dátum: 03.03.2005
Autori: Zhang Zhongxing, Chen Chung-pin, Leahy David Kenneth, Kadow John, Pack Shawn, Soundararajan Nachimuthu, Yeung Kap-sun, Levesque Kathia, Meanwell Nicholas, Connolly Timothy, Sirard Pierre, Ueda Yasutsugu, Thoraval Dominique, Wang Tao
MPK: A61K 31/4353, C07D 471/00, A61P 31/00...
Značky: prekurzory, antivírusových, liečiv, piperazínových, piperidínových, činidiel, substituovaných
Text:
...reverznej transkriptázy ,.Perspectives on novel therapeutic compounds and strategies for the treatment of HIV infection (Buckheil,odkaz 99). Vyšiel prehlad pokrývajúci ako NRTI, tak NNRTI (De Clercq, odkaz 100). Bol publikovaný prehľad súčasného stavu HIV liekov (De Clercq, odkaz 101).0005 Ako inhibítory HIV-1 reverznej transkriptázy bolo opisaných niekoľko indolových derivátov vrátane indol-3-sulfónových,...
Kompozícia a antivírusová aktivita substituovaných azaindoloxoacetát piperazínových derivátov
Číslo patentu: E 16714
Dátum: 05.08.2003
Autori: Kadow John, Wang Tao, Zhang Zhongxing, Matiskella John, Meanwell Nicholas, Xue Qiufen May, Yin Zhiwei, Ueda Yasutsugu, Regueiro-ren Alicia
MPK: A61K 31/496, A61P 31/12, A61P 31/18...
Značky: antivírusová, kompozícia, azaindoloxoacetát, substituovaných, derivátov, piperazínových, aktivita
Text:
...reverznej transkriptázy(NNRTI) pri liečbe infekcií HIV V poslednej dobe rastie(Pedersen Pedersen, Ref 15). V literatúre sa opisuje aspoň 30 rôznych tried NNRTI (De Clercq, Ref. 16) a niekoľko NNRTI sa hodnotilo V klinických štúdiách. Dipyridodiazepinon(nevirapin), benzoxazinon (efavirenz) a bis(heteroaryl) piperazínové deriváty (delavirdin) boli schválené pre klinické použitia. Hlavnou nevýhodou vývoja a aplikácie NNRTI je...
Kompozícia a antivírusová aktivita substituovaných azaindoloxoacetát piperazínové deriváty
Číslo patentu: E 12351
Dátum: 05.08.2003
Autori: Kadow John, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Ueda Yasutsugu, Wang Tao, Yin Zhiwei, Xue Qiufen May, Matiskella John, Regueiro-ren Alicia
MPK: A61P 31/18, A61K 45/06, A61K 31/496...
Značky: substituovaných, azaindoloxoacetát, aktivita, antivírusová, piperazinové, deriváty, kompozícia
Text:
...16) a niekoľko NNRTI sa hodnotilo v klinických štúdiách. Dipyridodiazepinon(nevirapin), benzoxazinon (efavirenz) a bis(heteroaryl) piperazinové deriváty (delavirdin) boli schválené pre klinické použitia. Hlavnou nevýhodou vývoja a aplikácie NNRTI je tendencia k rýchlemu vývoju kmeňov rezistentných na liek akov kultúrach tkanivových buniek, tak i. u liečených jedincov, zvlášť v tých prípadoch, kedy sa aplikuje monoterapia. Preto je nutné...
Kompozícia a antivírusová aktivita substituovaných azaindoloxoacetát piperazínových derivátov
Číslo patentu: E 20551
Dátum: 05.08.2003
Autori: Regueiro-ren Alicia, Kadow John, Matiskella John, Xue Qiufen May, Ueda Yasutsugu, Meanwell Nicholas, Wang Tao, Zhang Zhongxing, Yin Zhiwei
MPK: A61K 31/4402, A61K 31/472, A61K 31/427...
Značky: kompozícia, aktivita, derivátov, antivírusová, piperazínových, substituovaných, azaindoloxoacetát
Text:
...Pedersen, Ref 15). V literatúre sa opisuje aspoň 30 rôznych tried NNRTI (De Clercq, Ref. 16) a niekoľko NNRTI sa hodnotilo V klinických štúdiách. Dipyridodiazepinon (nevirapin),benzoxazinon (efavirenz) a bis(heteroary 1) piperazínové deriváty(delavirdin) boli schválené pre klinické použitia. Hlavnou nevýhodou vývoja a aplikácie NNRTI je tendencia k rýchlemuvývoju kmeňov rezistentných na liek ako V kultúrach tkanivovýchbuniek, tak i u...
Indolové, azaindolové a príbuzné heterocyklické 4-alkenyl piperidínamidy
Číslo patentu: E 16314
Dátum: 30.04.2003
Autori: Zhang Zhongxing, Bachand Carol, Yin Zhiwei, Wang Tao, James Clint, Ruediger Edward, Deon Daniel, Yeung Kap-sun, Kadow John, Meanwell Nicholas, Qiu Zhilei
MPK: A61K 31/445, C07D 403/12, C07D 403/08...
Značky: indolové, 4-alkenyl, azaindolové, príbuzné, heterocyklické, piperidínamidy
Text:
...na významnosti pri liečbe HIV infekcií (Pedersen Pedersen, odkaz 15). V literatúre je opísaných najmenej 30 rôznych tried NNRTI (De Clercq, odkaz 16)a niektoré NNRTIS sa hodnotili v klinických skúškach.Dipyridodiazepinón (nevirapín), benzoxazinón (efavirenz) a bis(heteroaryl) piperazínové deriváty (delavirdin) boli schválené na klinické použitie. Avšak hlavný nedostatok rozvoja a použitia NNRTIS je sklon k rýchlemu sa objaveniu kmeňov...