Lubisch Wilfried

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Sadowski Jens, Lubisch Wilfried, Kock Michael, Höger Thomas

MPK: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/502...

Značky: derivátov, ftalazínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Netz Astrid, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Unger Liliane, Braje Wilfried Martin, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00...

Značky: ligandu, receptora, derivát, použitie, vazopresínového, substituovaný, oxindolový

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Schult Sabine, Lubisch Wilfried, Müller Reinhold, Grandel Roland, Höger Thomas, Kock Michael

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: benzimidazoly, použitie, obsahom, inhibítorov, substituované, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Sauer Daryl Richard, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried

MPK: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...

Značky: substituované, heteroarylom, obsahujú, deriváty, 1,3-dihydroindol-2-ónu, lieky

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Číslo patentu: E 3633

Dátum: 13.04.2004

Autori: Drescher Karla, Haupt Andreas, Geneste Hervé, Sauer Daryl, Unger Liliane, Braje Wilfried, Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Turner Sean

MPK: A61P 13/00, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: receptoru, dopamínovému, zlúčeniny, afinitou, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové

Text:

...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...

Číslo patentu: E 343

Dátum: 10.01.2003

Autori: Wernet Wolfgang, Müller Reinhold, Braje Wilfried, Subkowski Thomas, Grandel Roland, Drescher Karla, Lubisch Wilfried

MPK: C07D 487/00, A61P 9/00, A61K 31/551...

Značky: použitie, dibenzodiazepínové, nové, deriváty, príprava

Text:

...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Wicke Karsten, Steiner Gerd, Behl Berthold, Teschendorf Hans-jürgen, Kerrrigan Frank, Cheetham Sharon, Lubisch Wilfried, Emling Franz, Bach Alfred

MPK: C07D 495/14, A61K 31/435

Značky: 3-substituované, deriváty, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 4',3':4,5, tieno, 2,3-d]-pyrimidínové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Číslo patentu: 282680

Dátum: 10.10.2002

Autori: Möller Achim, Lubisch Wilfried, Treiber Hans-jörg

MPK: C07D 215/36, C07C 311/21, C07C 233/87...

Značky: přípravky, použitie, ketobenzamidy, potlačenie, farmaceutické, chorôb, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich tautomérne a izomérne formy, prípadne ich fyziologicky prijateľné soli, kde význam substituentov je uvedený v opise. Opisuje sa ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení, pri ktorých sa vyskytujú zvýšené aktivity calpainu. Napr. ischemická choroba srdca, obličiek alebo centrálneho nervového systému zápaly, dystrofia svalov, očný zákal a iné.