Lubisch Wilfried

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Lubisch Wilfried, Sadowski Jens, Höger Thomas, Kock Michael

MPK: A61P 1/00, A61K 31/502, A61P 13/00...

Značky: použitie, ftalazínových, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Hornberger Wilfried, Wernet Wolfgang, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Netz Astrid, Unger Liliane, Oost Thorsten, Braje Wilfried Martin

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00...

Značky: derivát, ligandu, receptora, použitie, vazopresínového, oxindolový, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Müller Reinhold, Lubisch Wilfried, Kock Michael, Grandel Roland, Schult Sabine, Höger Thomas

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4164, A61K 31/496...

Značky: inhibítorov, farmaceutická, obsahom, kompozícia, použitie, substituované, benzimidazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Lubisch Wilfried, Sauer Daryl Richard, Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Hornberger Wilfried, Oost Thorsten, Geneste Hervé

MPK: C07D 401/14, A61K 31/404, A61P 25/00...

Značky: lieky, substituované, heteroarylom, obsahujú, deriváty, 1,3-dihydroindol-2-ónu

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3633

Dátum: 13.04.2004

Autori: Turner Sean, Unger Liliane, Sauer Daryl, Geneste Hervé, Drescher Karla, Haupt Andreas, Braje Wilfried, Grandel Roland, Lubisch Wilfried

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61P 13/00...

Značky: afinitou, receptoru, dopamínovému, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové, zlúčeniny

Text:

...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...

Nové dibenzodiazepínové deriváty, ich príprava a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 343

Dátum: 10.01.2003

Autori: Drescher Karla, Grandel Roland, Braje Wilfried, Subkowski Thomas, Müller Reinhold, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried

MPK: A61K 31/551, C07D 487/00, A61P 9/00...

Značky: použitie, deriváty, nové, dibenzodiazepínové, príprava

Text:

...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...

3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Bach Alfred, Wicke Karsten, Emling Franz, Cheetham Sharon, Lubisch Wilfried, Kerrrigan Frank, Steiner Gerd, Teschendorf Hans-jürgen, Behl Berthold

MPK: C07D 495/14, A61K 31/435

Značky: 4',3':4,5, 2,3-d]-pyrimidínové, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 3-substituované, použitie, tieno, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Ketobenzamidy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na potlačenie chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 282680

Dátum: 10.10.2002

Autori: Lubisch Wilfried, Möller Achim, Treiber Hans-jörg

MPK: C07C 311/21, C07D 215/36, C07C 233/87...

Značky: obsahom, použitie, potlačenie, ketobenzamidy, přípravky, farmaceutické, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich tautomérne a izomérne formy, prípadne ich fyziologicky prijateľné soli, kde význam substituentov je uvedený v opise. Opisuje sa ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení, pri ktorých sa vyskytujú zvýšené aktivity calpainu. Napr. ischemická choroba srdca, obličiek alebo centrálneho nervového systému zápaly, dystrofia svalov, očný zákal a iné.