Lubisch Wilfried
Použitie ftalazínových derivátov
Číslo patentu: 286676
Dátum: 20.02.2009
Autori: Sadowski Jens, Lubisch Wilfried, Kock Michael, Höger Thomas
MPK: A61P 1/00, A61P 13/00, A61K 31/502...
Značky: derivátov, ftalazínových, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.
Substituovaný oxindolový derivát a jeho použitie ako ligandu vazopresínového receptora
Číslo patentu: E 13621
Dátum: 28.12.2007
Autori: Netz Astrid, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Oost Thorsten, Unger Liliane, Braje Wilfried Martin, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried
MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00...
Značky: ligandu, receptora, derivát, použitie, vazopresínového, substituovaný, oxindolový
Text:
...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...
Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP
Číslo patentu: 285529
Dátum: 15.02.2007
Autori: Schult Sabine, Lubisch Wilfried, Müller Reinhold, Grandel Roland, Höger Thomas, Kock Michael
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/496...
Značky: benzimidazoly, použitie, obsahom, inhibítorov, substituované, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.
Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 19452
Dátum: 30.09.2004
Autori: Sauer Daryl Richard, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang, Unger Liliane, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried
MPK: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...
Značky: substituované, heteroarylom, obsahujú, deriváty, 1,3-dihydroindol-2-ónu, lieky
Text:
...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...
N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové zlúčeniny s afinitou k dopamínovému D3 receptoru
Číslo patentu: E 3633
Dátum: 13.04.2004
Autori: Drescher Karla, Haupt Andreas, Geneste Hervé, Sauer Daryl, Unger Liliane, Braje Wilfried, Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Turner Sean
MPK: A61P 13/00, A61K 31/44, A61K 31/505...
Značky: receptoru, dopamínovému, zlúčeniny, afinitou, n-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfónamidové
Text:
...fenyl alebo benzyl aR 6, R 7 sú každý nezávisle vybraný z Cl-C 4-alkylu, Cg-Cphalogénalkylu alebo spoločne s dusíkom, ku ktorému sú viazané, vytvárajú nasýtený 3-, 4-, 5- alebo 6-členný heterocyklus,ktorý navyše môže zahŕňať atóm kyslíka alebo ďalší atóm dusíka v kruhu, a ktorý môže niesť l,2, 3 alebo 4 Cl-Cą alkylové skupinyich N-oxidy a fyziologicky prijateľné adičné soli týchto zlúčenín s kyselinou.0009 Tieto zlúčeniny...
Nové dibenzodiazepínové deriváty, ich príprava a ich použitie
Číslo patentu: E 343
Dátum: 10.01.2003
Autori: Wernet Wolfgang, Müller Reinhold, Braje Wilfried, Subkowski Thomas, Grandel Roland, Drescher Karla, Lubisch Wilfried
MPK: C07D 487/00, A61P 9/00, A61K 31/551...
Značky: použitie, dibenzodiazepínové, nové, deriváty, príprava
Text:
...vykazovat blahodarný účinok na priebeh choroby (H. Kröger et al. Inñammation 1996, 20, 203-215 W. Ehrlich et al. Rheumatol. Int. 1995, 15, 171-172 C. Szabo et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 1998, 95, 3867-3872 S. Cuzzocrea et al. Eur. J. Pharmacol. 1998, 342, 67-76).Vrámci tohto vynálezu sa pod PARP tiež rozumejú izoenzýmy vyššie opísaného PARP enzýmu.Navyše, PARP inhibítor 3-aminobenzamid prejavoval ochranné účinky na modele...
3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie
Číslo patentu: 283039
Dátum: 23.12.2002
Autori: Wicke Karsten, Steiner Gerd, Behl Berthold, Teschendorf Hans-jürgen, Kerrrigan Frank, Cheetham Sharon, Lubisch Wilfried, Emling Franz, Bach Alfred
MPK: C07D 495/14, A61K 31/435
Značky: 3-substituované, deriváty, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 4',3':4,5, tieno, 2,3-d]-pyrimidínové, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.
Ketobenzamidy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na potlačenie chorôb
Číslo patentu: 282680
Dátum: 10.10.2002
Autori: Möller Achim, Lubisch Wilfried, Treiber Hans-jörg
MPK: C07D 215/36, C07C 311/21, C07C 233/87...
Značky: přípravky, použitie, ketobenzamidy, potlačenie, farmaceutické, chorôb, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich tautomérne a izomérne formy, prípadne ich fyziologicky prijateľné soli, kde význam substituentov je uvedený v opise. Opisuje sa ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení, pri ktorých sa vyskytujú zvýšené aktivity calpainu. Napr. ischemická choroba srdca, obličiek alebo centrálneho nervového systému zápaly, dystrofia svalov, očný zákal a iné.