Lecouve Jean-pierre

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Gaillard Sylvain, Lecouve Jean-pierre, Pannetier Nicolas, Vaysse-ludot Lucile, Renaud Jean-luc

MPK: C07D 223/16

Značky: spôsob, prijateľnou, ivabradínu, adičných, kyselinou, nový, syntézy, farmaceutický, solí

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Lecouve Jean-pierre, Renaud Jean-luc, Pannetier Nicolas, Moulin Solenne, Vaysse-ludot Lucile

MPK: C07D 223/16

Značky: syntézy, solí, nový, farmaceutický, spôsob, adičných, kyselinou, prijateľnou, ivabradínu

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Robert Nicolas, Gaillard Marina, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Letellier Philippe, Meunier Loic (zomrel), Boiret Mathieu

MPK: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: syntézy, báza, krystalická, hydrochloridu, voľná, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, farmaceutické, forma, obsahom, spôsob, kompozície

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Serkiz Bernard, Lerestif Jean-michel, Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Značky: syntézy, ivabradínu, nový, farmaceutický, prijateľnou, solí, spôsob, adičných, kyselinou

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Číslo patentu: E 8429

Dátum: 27.08.2009

Autori: Dron Daniel, Gojon Eric, Lecouve Jean-pierre, Phan Maryse, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/16

Značky: nový, štiepenia, 3,4-dimetoxy-bicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-yl)nitrilu, použitie, enantiomérov, spôsob, ivabradínu, syntézu

Text:

...Pod štiepením na optické izoméry sa rozumie separovanie oboch enantiomérovz racemickej zmesi alebo z akejkoľvek zmesi týchto dvoch enantiomérov.0012 Pod racemickou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomérov v pomere 55 45 až0013 Pod enantiomérne obohatenou zmesou sa rozumie zmes dvoch enantiomćrovobsahujúca výrazne viac jedného enantioméru v pomere meniacom sa medzi 55 45 a 90 10.0014 Pod chirálnou chromatograñou sa...

Číslo patentu: E 11818

Dátum: 04.08.2009

Autori: Hardouin Christophe, Lecouve Jean-pierre, Bragnier Nicolas

MPK: C07C 231/12, C07C 231/02, C07C 233/11...

Značky: agomelatínu, spôsob, syntézy, nový

Text:

...vzorcacharakterizovanćho tým, že sa uvedie do reakcie 7-metoxy-1 -nañol vzorca (II)s ktorým sa v prítomnosti paládia, po transformácii hydroxylovej ñmkcie na odstupujúcuskupinu, ako halogén, tosylát alebo trifluórmetánsulfonát, kondenzuje zlúčenina vzorca (III) CH 2 CH-R (III)kde každé z R a R, rovnakých alebo rozdielnych, predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú(Cl-Cgalkylovú skupinu, alebo R a R spolu dohromady tvoria (C 2-C 3)alkylénový...

Číslo patentu: E 9947

Dátum: 04.08.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Hardouin Christophe

MPK: C07C 233/18, C07C 235/78, C07C 231/02...

Značky: nový, agomelatínu, spôsob, syntézy

Text:

...sjeho použitím ako0011 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca15 charakterizovaného tým, že sa vprítomnosti silnej bázy uvedie do reakcie 3-metoxy MeOčím sa získa zlúčenina vzorca (III)ktorá sa podrobí pôsobeniu redukčnćho systému, čím sa získa zlúčenina vzorca (V)ktorá sa postupne podrobi pôsobeniu octanu sodného a potom acetanhydridu, čím sa získazlúčenina vzorca (I), ktorá sa izoluje vo forme...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 37/10, C07B 43/06, C07D 223/16...

Značky: ivabradínu, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, kyselinou, solí, použitie, prijateľnou, farmaceutický, spôsob, syntézy, syntéze, adičných

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Číslo patentu: E 7254

Dátum: 25.09.2008

Autori: Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile, Langlois Pascal

MPK: C07D 333/00

Značky: spôsob, syntézy, hydrátov, stroncium-ranelátu

Text:

...čím sa po izolácii získa stroncium-ranelát alebo niektorý z jeho hydrátov.0008 Medzi organickými rozpúšťadlami je možné ako príklady uviesť tetrahydrofurán, acetón, acetonitril, N-metylpyrolidón, alkoholické0009 Prítomnosť organického rozpúšťadla vo fáze vzniku soli reakciou s chlorídomstrontnatým prekvapujúcim spôsobom umožňuje zvýšiť výťažok veľmi výrazným spôsobom.0010 Množstvo lúhu sodného alebo draselného je prednostne vyššie alebo rovné...

Číslo patentu: E 16180

Dátum: 01.08.2008

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre, Hermet Jean-paul

MPK: C07C 253/14, C07C 231/02, C07C 233/18...

Značky: agomelatínu, syntéze, nový, použitie, 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, spôsob, syntézy

Text:

...a ľahšie dostupnej.0013 Konkrétne prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy umožňujúcej získavať (7-metoxy-l-nañybacetonitril reprodukovateľným spôsobom a bez nutnosti prácneho čistenia, ktorý ako východiskovú látku používa kyselinu 7-metoxy-1-naftoovú. V doterajšom stave techniky opisujú D. Becker et al. prístup ku kyseline 7-metoxy-1-naftoovej z anizolu svynikajúcimi výťažkami Tetrahedron Letters, 27(32), 3775-3776,...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00

Značky: 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, použitie, derivátov, farmaceutický, solí, prijateľnou, syntéze, syntézy, ivabradínu, adičných, kyselinou, nový, spôsob

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00, C07D 223/00

Značky: prijateľnou, syntézy, farmaceutický, syntéze, spôsob, kyselinou, derivátov, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, adičných, použitie, ivabradínu, solí

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Damien Gérard, Lerestif Jean-michel, Souvie Jean-claude, Auguste Marie-noelle, Brigot Daniel, Horvath Stéphane

MPK: C07D 223/00

Značky: farmaceutický, spôsob, adičných, solí, syntézy, prijateľnou, kyselinou, ivabradínu

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Gonzalez-blanco Isaac, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07C 217/00, C07B 57/00, C07C 213/00...

Značky: syntézu, ivabradínu, syntézy, prijateľnou, adičných, solí, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, spôsob, použitie, kyselinou, farmaceutický

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Číslo patentu: E 3422

Dátum: 10.12.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/00

Značky: farmaceutický, perindoprilu, prijateľných, solí, spôsob, syntézy

Text:

...prípadne V prítomnosti bázy, čím sa po katalytickej hydrogenácii v prítomnosti paládia získa perindopril vzorca (I), ktorý sa, keď je to žiaduce, prevedie na farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je sol s terc-butylàmínom.0007 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIa), vykonáva sa katalytickà hydrogenáciaprednostne pod tlakom vodíka nižším než 10 bar.0008 Keď sa vychádza zo zlúčeniny vzorca (IIb), vykonáva sa katalytická...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07C 227/32, C07C 229/30, C07C 251/08...

Značky: spôsob, použitie, syntézy, perindoprilu, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu, syntéze

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Číslo patentu: E 508

Dátum: 30.09.2003

Autori: Breard Fabienne, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00, C07C 227/00...

Značky: syntézy, použitie, n-[(s)-1-karbetoxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu, spôsob, syntéze

Text:

...na triflát vzorca VIktorý sa uvedie do reakcie s derivátom alanínu vzorca VIIkde R predstavuje lineámu alebo rozvetvenú C l-Cg alkylovú skupinu alebo benzylovú skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca VIIIkde R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii a odstráneniu ochrannej skupiny z funkčnej skupinykyseliny za vzniku zlúčeniny vzorca I. 0011 Prednostnými skupinami R sú skupina terc-butylová a benzylová.0012 Zlúčenina...

Číslo patentu: E 62

Dátum: 22.09.2003

Autori: Langlois Pascal, Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile

MPK: C07D 333/38

Značky: dimetylesteru, spôsob, priemyselnej, syntézy, 5-amino-3-karboxymetyl-4-kyano-2-tiofénkarboxylovej, kyseliny

Text:

...ranelovej, jej strontnatej, vápenatej a horečnatej soli a hydrátov týchto solí, a najmä ranelátu strontnatěhoa jeho hydrátov, Uvádza sa pritom do reakcie sesterom kyseliny brómoctovej za vznikuzodpovedajúceho tetraesteru, ktorý sa potom premení na kyselinu ranelovú alebo na jejstrontnatú, vápenatú alebo horečnatú soľ.Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, 5 vyznačuj úceho sa tým, že sa nechá reagovať...

Číslo patentu: E 6709

Dátum: 22.09.2003

Autori: Vaysse-ludot Lucile, Lecouve Jean-pierre, Langlois Pascal

MPK: C07D 333/00

Značky: 5-[bis(karboxymetyl)amino]-3-karboxymetyl-4-kyán-2-tiofénkarboxylovej, spôsob, priemyselnej, dvojmocných, syntézy, tetraesterov, solí, hydrátov, syntézu, ranelovej, použitie, kyseliny, nový

Text:

...množstva kvartérnej amóniovej zlúčeniny typu Cg-Cm 25 a uhličitanu draselnéhoza refluxu v organickom rozpúšťadle,potom sa reakčná zmes sñltruje, načo sa zmes destiláciou skoncentruje,potom sa pridá spolurozpúšťadlo,reakčná zmes sa ochladí a sñltruje, čím sa po vysušení takto získaného prášku získa zlúčenina vzorca (I).0011 Pod kvartémou amóniovou zlúčeninou typu Cg-Clo sa rozumie zlúčenína vzorca (A)alebo zmes zlúčenín vzorca (A)0012...

Číslo patentu: E 16524

Dátum: 22.09.2003

Autori: Vaysse-ludot Lucile, Langlois Pascal, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 333/38

Značky: ranelátu, hydrátov, spôsob, strontnatého, priemyselnej, syntézy

Text:

...na priemyselnú syntézu ranelátu strontnatého vzorca (I), konkrétne používa ako východiskové surovinyv ktorom R má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí reakcii s malononitrilom vzorca (V)X NC CN (v) v metanole,V prítomnosti morfolínu v množstve viac než 0,95 mol na mol zlúčeniny vzorca (IV), čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)v ktorom má vyššie uvedený význam,ktorá sa potom nechá reagovať so sírou v množstve viac než 0,95 mol na...

Číslo patentu: E 1305

Dátum: 29.08.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: syntézy, perindoprilu, spôsob, farmaceutický, prijateľných, solí

Text:

...získa zlúčenina vzorca (I).0007 Medzi ochrannými skupinami pre aminoskupinu, použiteľnými v postupe podľa vynálezu, je možné menovať ako neobmedzujúce príklady skupinu terc-butyloxykarbonylovú a benzylovú.0008 Prednostne predstavuje R 1 skupinu benzylovú. V tomto prípade je ochrannou skupinou aminoskupiny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými na reakciu medzi zlúčeninami vzorca (II) a (IH) alebo...

Číslo patentu: E 373

Dátum: 29.08.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: spôsob, farmaceutický, perindoprilu, solí, prijateľných, syntézy

Text:

...priamo ku zlúčenine vzorca I.0007 Medzi zásadami použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a III je možné ako neobmedzujúce príklady uviesť organické amíny, ako je trietylamín, pyridín,N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamín, a minerálne zásady, ako je NaOH, KOH, Na 2 C 03,KgCOg, NaHCOg alebo KHCO 3.0008 Reakcia medzi zlúčeninou vzorca IV a etyl-2-oxopentanoátom sa prednostne vykonávaV alkoholickom rozpúšťadle, pod tlakom...

Číslo patentu: E 282

Dátum: 29.08.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: farmaceutický, solí, syntézy, spôsob, prijateľných, perindoprilu

Text:

...a benzylovú.0008 R 1 predstavuje prednostne benzylovú skupinu. Vtom prípade je ochrannou skupinou aminoskupíny prednostne skupina terc-butyloxykarbonylová.0009 Medzi bázami, použiteľnými v reakcii medzi zlúčeninami vzorcov II a Ill, je možné ako neobmedzujúce príklady menovať organické amíny, ako je trietylamín, pyridín, N-metylmorfolín alebo diizopropyletylamin, a minerálne bázy, ako je NaOH, KOH, NazCOg., K 2 C 03,NaHCO 3 alebo KHCO...

Číslo patentu: E 2179

Dátum: 30.06.2003

Autori: Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07K 5/00, C07D 209/00

Značky: prijateľných, perindoprilu, farmaceutický, spôsob, syntézy, solí

Text:

...znechránenej kyseliny hexahydroindolkarboxylovej, ktorý sa vyhýba tvorbe vedľajších produktov spojenej s použitím DCC.0008 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu ajeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca (III)v ktorom X 1 a X 2, identické alebo rozdielne, predstavujú každý odstupujúcu skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca (IV)ktorá sa...

Číslo patentu: E 413

Dátum: 30.06.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00, C07K 5/00

Značky: perindoprilu, syntézy, prijateľných, farmaceutický, solí, spôsob

Text:

...kondenzácii, ako aj dicyklohexylmočoviny, vedľajšiehoproduktu, ktorý sa problematicky odstraňuje.0007 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy perindoprilu, ktorý sa vyhýba tvorbe týchto sekundárnych produktov.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy perindoprilu a jeho farmaceutický prijateľných solí, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať zlúčeninaso zlúčeninou vzorca HIkde R 1 predstavuje...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: spôsob, syntézy, použitie, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, syntéze, esterov, kyseliny, peridoprilu

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Číslo patentu: E 516

Dátum: 09.04.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude

MPK: C07D 209/00, C07B 57/00

Značky: spôsob, syntézy, kyseliny, 2s)-indolín-2-karboxylovej, syntéze, použitie, perindoprilu

Text:

...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...

Číslo patentu: E 177

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: syntézy, farmaceutický, spôsob, perindolu, prijateľných, solí

Text:

...ako je tionylchlorid alebo oxalylchlorid.alebo s činidlom na kondenzáciu peptidov za vzniku zlúčeniny vzorca Vkde Bn má vyššie uvedený wjznam,ktorá sa podrobí kondenzačnej reakcii v prítomnosti titánuza vzniku zlúčeniny vzorca VIkde Bn má vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca VIIv etylacetáte, v prítomnosti 1-hydroxybenzotriazolu v množstve v rozmedzí od 0,4 do 0,6 mol na mol použitej zlúčeniny vzorca VI a...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu, syntézy, kyseliny, použitie, derivátov, spôsob, syntéze

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 225/02, C07D 209/42...

Značky: kyseliny, perindoprilu, esterov, použitie, syntéze, syntézy, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, spôsob

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...