Lardenois Patrick
Deriváty 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 7769
Dátum: 19.09.2007
Autori: Lardenois Patrick, Olivier Anne, Almario Garcia Antonio
MPK: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/00...
Značky: použitie, príprava, terapeutické, 2-aryl-6-fenylimidazol(1,2-a)pyridínov, deriváty
Text:
...kyano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd,OC(O)NRaRb, NRcCOORe, S 02 NRaRb, NRcSO 2 Re, aryl(C-C 6)alkylénová alebo arylová skupina, pričom táto arylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substiruent mi vybranými z halogénu, (Cl-Cgalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkylovej, (C 3-C 7)cykloalkyl(C 1-C 3)al kylénovej, ha 1 ogén(C.-C.r,)a 1 kylovej, (Cj-Cgalkoxy, ha 1 ogén(C 1-C 6)a 1 koxy, NRaRb, hydroxylo vej, nitro alebo kyanoskupiny...
Aryl- a heteroarylpiperidínkarboxylátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítorov enzýmu FAAH
Číslo patentu: E 10311
Dátum: 25.02.2005
Autori: Abouabdellah Ahmed, Hoornaert Christian, Marguet Frank, Almario Garcia Antonio, Lardenois Patrick
MPK: C07D 211/52, A61K 31/4523, C07D 211/36...
Značky: príprava, deriváty, použitie, inhibítorov, aryl, heteroarylpiperidínkarboxylátové, enzymů
Text:
...FR 2850377 A, WO 2004/020430 A 2 resp. WO 2005/077898 a ktoré sú inhibítormi enzýmu FAAH (Fatty Acid Amino Hydrolase). Existuje stále potreba nájsť a vyvinúť produkty, ktoré inhibujú enzým FAAH. Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú tejto potrebe.Zlúčeniny podľa vynálezu zodpovedajú všeobecnému vzorcu (I)a sú zvolené zo zlúčenín uvedených V nasledujúcej tabuľkeb-i »ą 4 ««««« m n n m n m D n n m NNNNNNNNNN ďďďďďďďďďď NWWUNNDWNŘ l 7...
Použitie 2-fluór-3-ketoesterov na prípravu 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov
Číslo patentu: E 4530
Dátum: 19.09.2002
Autori: Yaiche Philippe, Gallet Thierry, Saady Mourad, Slowinski Franck, Nedelec Alain, Lochead Alistair, Lardenois Patrick, Marguerie Séverine
MPK: C07D 213/00
Značky: přípravu, použitie, 2-fluór-3-ketoesterov, 3-fluór-6,7,8,9-tetrahydro-4-h-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-onov
Text:
...syntetizovať metódami, ktoré sú odborníkom V odbore dobre známe. 0007 Tak napríklad zlúčeniny vzorca (IV), kde R 1 znamená pyridínový kruh, prípadne substituovaný CMalkylovou skupinou, CHalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, sa môžu pripraviť reakciou kyseliny nikotínovej, prípadne substituovanej CMalkylovou skupinou, Cmalkoxyskupinou alebo atómom halogénu, s monoesterom kyseliny malónovej. Reakcia samôže uskutočňovať použitím metód, ktoré sú...
Substituované deriváty 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1H)ónu pre neurodegeneratívne ochorenia
Číslo patentu: E 509
Dátum: 19.09.2002
Autori: Lardenois Patrick, Nedelec Alain, Slowinski Franck, Lochead Alistair, Yaiche Philippe, Marguerie Séverine, Saady Mourad, Gallet Thierry
MPK: C07D 487/00, A61K 31/519, A61P 25/00...
Značky: ochorenia, substituované, deriváty, neurodegeneratívne, 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu, 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]-pyrimidin-5(1h)ónu
Text:
...p 35.K fyziologickým substrátom cdk 5/p 25 patrí DARPP-32,Munc-18, PAK 1, synapsin l a možno niektoré ďalšie. Okrem toho sa teraz preukázalo, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu,ktoré sú hyperfosforylované V prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa v mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenieaktivátora p 25. Je zaujímavé, že prefosforylácia tau...
Substituované deriváty 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu a 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)ónu
Číslo patentu: E 314
Dátum: 19.09.2002
Autori: Lardenois Patrick, Lochead Alistair, Gallet Thierry, Marguerie Séverine, Nedelec Alain, Yaiche Philippe, Saady Mourad, Slowinski Franck
MPK: C07D 487/00
Značky: 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)ónu, substituované, deriváty, 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-ónu
Text:
...byt zapojené p 25, a menej tak p 35.0004 K fyziologickým substrátom Cdk 5/p 25 patria DARPP-32, Munc-18, PAK 1, synapsín 1 a možno aj niektoré ďalšie. Navyše sateraz uznáva, že cdk 5/p 25 fosforyluje epitopy tau proteínu, ktoré sú hyperfosforylované v prípade Alzheimerovej choroby. Nedávno sa V mozgu pacientov s Alzheimerovou chorobou zistila zvýšená aktivita cdk 5/p 25, nesprávna lokalizácia cdk 5 a zvýšenie akti vátora p 25. Je...
5-Naftalen-1-yl-1,3-dioxánové deriváty, spôsob ich prípravy a liečivo s ich obsahom
Číslo patentu: 282451
Dátum: 31.12.2001
Autori: Sevrin Mireille, George Pascal, Frost Jonathan, Dargazanli Gihad, Evanno Yannick, Lardenois Patrick
MPK: C07D 319/06, C07D 405/12
Značky: 5-naftalen-1-yl-1,3-dioxánové, spôsob, deriváty, obsahom, přípravy, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka, cykloalkylmetylová skupina obsahujúca v cykloalkylovej časti 3 až 6 atómov uhlíka alebo fenylalkylová skupina obsahujúca v alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná na fenylovom kruhu jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami, medzi ktoré patria atóm halogénu a metylová skupina, trifluórmetylová skupina,...