Křepelka Jiří

Číslo patentu: 278794

Dátum: 04.03.1998

Autori: Koloničný Alois, Hrbata Jiří, Křepelka Jiří, Hrubý Milan, Kargerová Anna, Skácelová Eva, Šedivá Jitka, Urbanec Josef, Miko Milan, Ferenc Milan, Kejhová Irena, Reichlová Růžena, Mělka Milan, Michalský Jiří

MPK: A61K 31/47, C07D 217/24, C07D 221/18...

Značky: 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11h-indeno[1,2-c]izochinolínu, farmaceutický, prostriedok, obsahom, výroby, 2-hydroxyetylaminosubstituované, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové účinné indenoizochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde n znamená celé číslo 0 až 5, spôsob ich prípravy kondenzáciou indeno[1,2-c]izokumarínu, alebo 1-metoxy-2-(2-metoxykarbonylfenyl)-1-inden-3-onu s N-(2-hydroxyetyl)alkyléndiamínom v prostredí horúceho dimetylformamidu. Ďalšou metódou prípravy týchto látok je kondenzácia 6-(n-chlóralkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínov s etanolamínom v prostredí...

Číslo patentu: 276253

Dátum: 13.05.1992

Autori: Nedvídková Jara, Křepelka Jiří, Hrabálek Alexandr, Dlabač Antonín, Vanžura Jiří, Štolba Pavel, Vinšová Jarmila

MPK: A61K 31/41

Značky: hypertyreózy, léčivo

Číslo patentu: 275459

Dátum: 19.02.1992

Autori: Křepelka Jiří, Grimová Jaroslava, Miller Vladimír, Pihera Pavel, Přehnal, Hrbata Jiří, Hájíček Josef

MPK: C07D 231/12

Značky: 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, výroby, způsob, kyselin

Číslo patentu: 274316

Dátum: 11.04.1991

Autori: Křepelka Jiří, Janoušek Vladimír, Grimová Jaroslava, Prchlík Jaroslav, Stuchlík Jiří

MPK: C07C 65/10

Značky: lysinsalicylátu, způsob, přípravy

Číslo patentu: 272922

Dátum: 12.02.1991

Autori: Křepelka Jiří, Kmoníček Vojtěch, Vejdělek Zdeněk

MPK: C07C 211/29

Značky: 2-(subst.benzyl, způsob, přípravy, amino-nitrobenzenů

Číslo patentu: 272574

Dátum: 12.02.1991

Autori: Kvapil Lubomír, Pospíšil Josef, Hrbata Jiří Olomouc, Hájíček Josef, Pihera Pavel, Ferenc Milan, Křepelka Jiří, Brůnová Bohumila

MPK: C07C 211/26

Značky: hydrochloridu, způsob, selegilinu, výroby

Číslo patentu: 272351

Dátum: 15.01.1991

Autori: Míčková Růžena, Strojil Ladislav, Jančik Fedir, Šturc Antonín, Ferenc Milan, Pospíšilová Jana, Trojánek Jan, Svobodová Ljuba, Hrubý Milan, Kakáč Bohumil, Křepelka Jiří, Martínek Jaroslav

MPK: G01N 5/00

Značky: analytického, stanovení, dialkyldikarbonátů, způsob

Číslo patentu: 272434

Dátum: 15.01.1991

Autori: Strojil Ladislav, Hájíček Josef, Hrbata Jiří, Pihera Pavel, Křepelka Jiří, Šturc Antonín

MPK: C07C 87/28

Značky: výroby, 1-fenyl-2-methylaminopropanu, hydrochloridu, způsob

Číslo patentu: 271641

Dátum: 12.10.1990

Autori: Vejdělek Zdeněk, Kmoníček Vojtěch, Křepelka Jiří

MPK: C07D 235/14

Značky: způsob, 2-(4-piperidylamino)-benzimidazolů, čištění

Číslo patentu: 271144

Dátum: 14.08.1990

Autori: Pihera Pavel, Hájíček Josef, Skácelová Eva, Brůnová Bohumila, Strojil Ladislav, Michalovský Jiří, Hrabata Jiří, Křepelka Jiří, Ferenc Milan

MPK: C07C 85/26, A61K 31/135

Značky: solí, opticky, způsob, aktivního, efedrinu, výroby

Číslo patentu: 269448

Dátum: 11.04.1990

Autori: Holá Vladislava, Körner Jaroslav, Nováček Alois, Sedláčková Venuše, Grimová Jaroslava, Křepelka Jiří

MPK: C07D 237/20, C07C 143/80, C07D 239/69...

Značky: sulfonamidů, deriváty

Text:

...dobrou entibakteriální účinnost (B až 16 13/1) u henů z če ledi Enterobecteriaceae látka e nethqlieoxazolovýn zbytkem U sro pozieivních mikroorganienů měla výraznou antibakteriální aktivitu (8 až 16 115/1 u knenů Stephylococcua aureue.Dále bylo provedeno stanovení erutní toxicity po Jednorásoven podání látek p. o. kovovou eondou do žaludku u nyääích eanců mene HBI konárovický chov ve vaze 25 až 30 g.Pokugnć skupiny byly po 10 zvířatech....

Číslo patentu: 269271

Dátum: 11.04.1990

Autori: Pospíšil Josef, Hrbata Jiří, Ferenc Milan, Hájíček Josef, Křepelka Jiří, Pihera Pavel, Brůnová Bohumila, Kvapil Lubomír

MPK: C07C 87/29, C07C 85/04

Značky: výroby, hydrochloridu, způsob, selegilinu

Text:

...kryatallsoce sloučenlny vzorce 1 probihá J vysokou výtěžnoeti, o rozpoučtědlo ná zároveň vysokou čistící schopnost. Pro kryotnllzacl je možno dále s přijatelnýu výsledkom použít I aceton.Při olkylačni reakci je možno použít se stejný výsledken recemické aloučeniny vzorce II i obou jejích Inantionerů.zjistili jsme, že sloučeniny vzorce I je možno vyrábět 9 vysokou výtěžnostl a ve vysoké člstotě za mirných podmínek bez použití silných host,...

Číslo patentu: 269127

Dátum: 11.04.1990

Autori: Černý Antonín, Beran Miloš, Adamírová Hana, Křepelka Jiří

MPK: C07D 473/34

Značky: adeninu, deriváty

Text:

...směsi. Jejich struktura byla potvrzena infračervenou apektronetrii, kterou byla prokázána přítonnost volné auínoskupíny a eleuentárni analysou. Látky jsou podle tenkovrstevné chronatografíe ve směsi přitonny v po» něru 1 1.Z mateąného louhu byla izolovéna N,N-bis(2-chlorethyl)-N-purin-6-y 1-nočovina, jejiž struktura byla potvrzena infračervenou apektrometrií, IH-nukleárnĺ nagnetickou rezonanci a eleuentární analysou. Bližší podrobnosti...

Číslo patentu: 268903

Dátum: 11.04.1990

Autori: Křepelka Jiří, Hašek Jiří, Streiblová Eva, Svobodová Jana

MPK: G01N 33/50

Značky: účinkem, testování, způsob, látek, cytostatickým

Text:

...Z-/N-N-dimethylamino/etoxy -7-oxo-H-benzo c fluoren hydrochloridul, kte ĽS 268903 B 1rý je predeěten čs. autorského osvedčeni č. 212 669 a jeho vlastnosti jsou dole uvedeny v cs. autorských osvedłenłch č. 235 629 a E. 242 292. Různý účinek cytostatik na nikrotubulárni system a jederne děleni protoplastů kvasinky Saccharonyces uvarun lze dokumentovat sninky z fluorescenčniho uikroskopu. z těchto sninků je Iołno zjistit i vztah mezi chemický...

Číslo patentu: 268893

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07C 93/14

Značky: jejich, 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, způsob, účinné, halogenderiváty, antineoplasticky, přípravy

Text:

...s núdoren HK v dávee 12,5 mg/kg bylo prokúzúno snížení hmotnosti nádorů proti kontrole o 42 X (pID,05). V pokusu in vitro při simultánní ínkorporaci 5 ~jod-2-deoxy/6-3 H/urídlnu a u-14 c aminokyselinové směsi do frskce buněkYoshidovs nádoru precipltovotelné zo studena kyselinou tríchloroctovou byly stanoveny hodnoty Icso pro biosyntézu DNA resp. proteosyntézu nádorových buněk 13, resp. 16 /unol.11. Látka je účinným inhibitoren biosyntězy...

Číslo patentu: 268892

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07C 39/42, C07C 39/40

Značky: způsob, fluorenu, 5-hydroxy-7-oxo-7h-benzo(c, přípravy, jejich, halogenderiváty

Text:

...) a látky obecného vzorce I jsou významnými prokurzo~ ry při jejich syntéze.Látky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 se podle vynálezu připravlüátky obecného vzorce II se pripraví podle čs. autorského osvědčení č. 268891) ve kterém R 1 značí vodlk a R 2 chlor nebo R 1 l RZ brom, reakcí s alkoholáty, výhodně a ethanolátem sodným, za veru reakční směsi.Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce 1 vyplynou z...

Číslo patentu: 268891

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07C 69/767

Značky: jejich, halogenderiváty, způsob, přípravy, 5-acetoxy-7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu

Text:

...č. 4.661.297, Šmejkal a spol. Acta virol. gg,11 (1984) a látky obecného vzorce Í jšoú významnými prekursory při jejich syntéze.1 a R 2 se podle vynólezu pripravíz odpovídajicích halogenderivátů kyseliny 3-fenyl-1-oxo-inden-2-yl octové obecného vzorce IILátky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R(látky obecného vzorce II se pripraví podle čs. autorského osvědčení č. 268890), ve kterém R 1 značí vodík a R 2 chlor nebo R 1 za varu...

Číslo patentu: 268890

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07C 57/62

Značky: jejich, octové, halogenderiváty, přípravy, kyseliny, způsob, 3-fenyl-1-oxo-inden-2-yl

Text:

...virol. gg. 11 (1984 a látky obecného vzorce I jsoü významnými prekursory při jejich syntéze.Látky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 se podle vynálezu přípraví z odpovídajících halogenovaných difenylltakonových kyselín obecného vzorce 11Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 vyplynou z následujícího příkladu provedení, který rozsah vynálezu nijak neomezuje.Za chlazení leden...

Číslo patentu: 268889

Dátum: 11.04.1990

Autori: Křepelka Jiří, Šantrůček Milan

MPK: C07C 57/60

Značky: jejich, způsob, halogenderiváty, přípravy, difenylitakonové, kyseliny

Text:

...značí vodik a R 2 chlor nebo R 1 i R 2 brou, s 1 až 5 molekvívalenty jentaranu ethylnatého v prostředí 1 až 10 nolekvivalentů olkalického kovu, výhodné sodiku, v prostředí nížšího alkoholu 3 rovným nebo rozvětveným řetězcem,výhodné v methanolu, při teplotě varu reakčni směsi, načež se vznikla směs po proběhnutí reakce znýdelnl přebytken hydroxidu sodného a okyselí minerální kyselinou.Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce I o výše...

Číslo patentu: 268485

Dátum: 14.03.1990

Autori: Vejdělek Zdeněk, Křepelka Jiří, Kmoníček Vojtěch

MPK: C07D 401/12

Značky: přípravy, způsob, 2-(4-piperidylamino)-benzimidazolů

Text:

...tak A 2 g 2-(4-flunrhenzylamíno)-nnilinu VII, tajícího přiPro C 13 H 13 FN 2 (216,25) vypočtonu 72,20 Z C, 6,06 Z H. 12,05 Š N, 0,79 1 F nalezeno 72,35 C, 5,90 5 H, 12,99 Z N, 8,95 Z F. Přĺklnn 3 Směa 21,6 9 2-(0-flunrhnnzylnminn)-nniJinu VII, 1 n g xnnthognnâtu drnne 1 nähn, 17 ml vody a 100 ml ethanolu se zahřívň 3 hod. na teplotu zpětného toku. Pak so přidají 3 g karborafinu. po 15 min. míchání se za horka ndsnje n filtrát, vyhřátý na 70...

Číslo patentu: 268359

Dátum: 14.03.1990

Autori: Šturc Antonín, Svobodová Ljuba, Pospíšilová Jana, Křepelka Jiří, Ferenc Milan, Hrubý Milan, Köllnerová Zdislava, Míčková Růžena, Strojil Ladislav, Jančik Fedir, Kakáč Bohumil, Trojánek Jan, Zoula Václav

MPK: G01N 37/00

Značky: stanovení, analytického, sodného, butylkarbonátu, terč, způsob

Text:

...podla vynálezu.a) Stanovení obsahu terc. butylkarbonátu eodného v suspenzí 2 g (m) dobře promíchané suspenze se neváži do 50 ml odměrné banky, pŕídá se 5 ml vody a cca 40 ml methanolu a roztok se dobře promíchá a doplní methanolem po značku. Po promíchání se odpipetuje 10.00 ml roztoku do títračni nádobky, přídá se 20 mlmethanolu a titruje se potenciograficky odměrným roztokom kyeélíny chlorovodíkově(HC 1) (c s 0.1 mel/1) na skleněnou a...

Číslo patentu: 267519

Dátum: 12.02.1990

Autori: Vančurová Iva, Miko Milan, Mělka Milan, Kvasničková Eva, Jirman Josef, Hais Ivo, Nobilis Milan, Křepelka Jiří, Lyčka Antonín

MPK: C07C 93/06

Značky: izomery, x-hydroxy-5-(2-dimethylaminoethoxy)-7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, polohové

Text:

...225 399, 225 373, 231 626, 217 732 a 2142 292 přípravit prakticky čistý j-hjxdsroxy~ 5 ~(2-dixxxothylaminoothmąů-7-oxo-II-bcnzo/c/fluoroxx (dále též 3512024742). Z J-methoxybcnzofononu lze analociclnou syntézou připravit smčs 2-, 15- a IO-hycłro.-5-(2 ~dim 9 thylzuzxiązoothoą-gf)-7-oxo-TII-hcnzo/c/fluorenu (dále též 2-, h- a IO-IZOR-ERU), která je chro czat-ograriolz)- dobře clölitolxmá na jednotlivé polohovć...

Číslo patentu: 267975

Dátum: 12.02.1990

Autori: Vachek Jaroslav, Adamírová Hana, Beran Miloš, Křepelka Jiří

MPK: C07D 473/10

Značky: theobrominu, směsi, oddělování, kofeinem, způsob

Text:

...možno snadno jej izolovat. Výhodou uvedeného zbůsobu separace theobrominu od kofeinu Je. že jej lze použít u směsí s relativně vysokým obsahom koféinu, např. u směsi 1 1 i u směsi s nízkým obsahom kofeinu. Další výhodou jsou malé Objemy e jakými se pracuje, ktoré nepřesahují 5 objemových díla použité krseliny. Např. při krystelizaci směsi theobrominu a kofeinu (11) z vody je apotřebi 60 objecvých dilů vrouci vody, při tom množství...

Číslo patentu: 264757

Dátum: 12.09.1989

Autori: Havlíčková Libuše, Křepelka Jiří, Kolonický Alois, Obruba Karel

MPK: C07C 50/18, C07C 97/24

Značky: způsob, 1,4-diaminoanthrachinonu, přípravy, derivátů, farmakologicky, účinných

Text:

...vzorci I a pro farmaceutické účely se převádějído formy solí s kyselinou chlorovodíkovou nebo i jinými vhodnými orqanickými kyselinami. Provedení přípravy anthrachinonovýoh kancerostatik je ilustrováno následujícími příklady. Příklad 1 .V atmosféře inertního plynu, (dusik, argon) se do směsi 20 g (0,192 mol) 2-(2-hydroxyethy 1 amino)ethylaminu a 2 D ml ethanolu vnese během 10 minut 7,1 g 10,023 5 mol) směsi...

Číslo patentu: 263987

Dátum: 12.05.1989

Autori: Vanžura Jiří, Hrabálek Alexandr, Křepelka Jiří, Vinšová Jarmila, Kasafírek Evžen

MPK: C07C 103/46, C07C 101/08

Značky: vysoce, n-acetyl-d-alfa-alaninu, způsob, chirálně, výroby, n-acetyl-l-alfa-alaninu, čistého

Text:

...nutn-ost po užití zn-ačného přebytku ekonomicky i zdravotně nevýhowdného uacetylchlovridu.Zmíněné nevýhody odstraňuje způsob výrolby chirálně vysoce čistého N-acetyl-L-a-ialaninu nebo N-.acetyl-D-a-.alaninu uvedeného vzorce, a to acetylací L- nebo D-ae-alaninu acetanhvdridem ve vodně alkalic~ kém prostředí, podle vynálezu. Podstata tohoto způsobu spočíva v tom, že se acetylace provádí ve voclném roztoku, obsahujícim stechiometrické množství...

Číslo patentu: 262598

Dátum: 14.03.1989

Autori: Vančurová Iva, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07D 295/10

Značky: výroby, 7-oxo-7h-benzol(c)fluorenu, 6-substituované, způsob, deriváty, jejich

Text:

...5 moLl-l). Látka 5-hydroxy-6-(1-metylpiperazinylnetyl)-7-oxo-75-benzo(c)fluoren na zvířatech a experimentálnimi nádory snižuje hmotnost nádoru E 16 v dávce 150 mg/kg o 3 a u leukemie L 1 210 v dávce 2 x 75 mg/kg prodlužuje přežití zvířat o 8 S ve srovnání s neovlivněnou kontrolou.Látky obecného vzorce I, ve kterém R značí piperidinový, N-metylpiperazinový a morfolinovýzbytek, se podle vynálezu připravuji z látky vzorce IIreakci s minimálně 1...

Číslo patentu: 262581

Dátum: 14.03.1989

Autori: Beneš Jan, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/06, C07D 457/04

Značky: výroby, způsob, ergolinu, 2-trifluoracetylderiváty, jejich

Text:

...se reakčni směs zpracuje způsoby obvyklýmí v chemii derivátů ergolinu, např. nalitím do vody, vytřepánim do rozpouštědla, nemísícíhc se s vodou, odpařením roztoku a chromatografii a/nebo kryetalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou nažloutlé, dobře krystalizujíci látky, mírně bázického charakteru, poskytující adični soli se silnými kyselinami.Způsob výroby 2-trifluoracetylderivátů ergolinu obecného vzorce I je...

Číslo patentu: 262300

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Vančurová Iva, Mělka Milan

MPK: C07C 93/06

Značky: výroby, způsob, dihydrochlorid

Text:

...proteosyntézy buněkPodle vynálczu se látka vzorce I připravuje tím způsobem, že se nechá reagovat látka vzorce II3 činidlem vzorce III C 1-Mg-CH 2 CH 2 CH 2 N(CH 3)2 (112)použitým v množství 1,5 až 3 molekvivalenty, výhodné v množství 2 molekvívalentů, v prostředí nukleofílních rozpouštědel, výhodné tetrahydrofuranu, při teplotě 70 °c. Reakci látky II s činidlem vzorce III lze provádět V prostředí nukleofilních rozpouštědel jako...

Číslo patentu: 262284

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří, Řežábek Karel

MPK: C07D 457/12

Značky: 5beta, způsob, výroby, 10alfa-1-formyl-8alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin

Text:

...většiny rozpouštědla ve vakuu, alkalizaci zbytku na pH přibližně 7,5, vytřepánim produktu do rozpouštědla, nemisicího se s vodou. chromatografií a/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla, např. etylacetátu.Ziskaný Sbeta,10 alfa-1-formyl-8 a 1 fa-formylamino-2,3-dihydro-6-metylerqolin je bezbarvá,krystalická látka o t.t. 219 až 223 °C, slabě bazická, tvoříci adični soli s anorqanickýmia organíckými kyselinami. Pro therapeutické účely jsou...

Číslo patentu: 262283

Dátum: 14.03.1989

Autori: Valchář Martin, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: jejich, výroby, způsob, 2-acetyl-13-bromderiváty, ergolinu, 13-acetyl-2-brom

Text:

...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...

Číslo patentu: 262282

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Řežábek Karel, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, 13-acetyltergurid, výroby

Text:

...ve vhodném shora uvedeném rozpouštědle přidá vhodná sloučenina platiny či paládia, jako je kyselina tetrachloroplatičitá či chlorid paladnatý a aktivní forma katalyzátoru se in situ vyredukuje účinkem vodiku a poté se k reakční směsi s výhodou přidá jako akceptor bromovodíku terciárni amin, např. shora uvedený. Alternativně se též může hydrogenolýza provést za užití shora uvedeného rozpouštědla a katalyzátoru, ale bez přídavku...

Číslo patentu: 262200

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, jejich, ergolinu, způsob, 1-tosylderiváty

Text:

...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...

Číslo patentu: 262148

Dátum: 10.02.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, jejich, ergolinu, 2-brom-13-nitroderiváty

Text:

...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...

Číslo patentu: 260899

Dátum: 12.01.1989

Autori: Krejčí Ivan, Kasafírek Evžen, Vanžura Jiří, Čížková Jiřina, Pešák Milan, Křepelka Jiří, Plaisner Václav, Dlabač Antonín, Šturc Antonín, Pospíšil Arnošt, Kohout Jiří, Korbová Libuše

MPK: A61K 31/495

Značky: léčivo, chorôb, gastrointestinálních

Text:

...modelu došlo podáním 2 mg látky vzorce I ke snížení rozsahu a počtu experšuíentálnilío Vředu o 88 0/0 Studentův Host, p 0,001 u kontrolní skupiny lil. a u kontrolní skupiny K 2 o 64 0/0 p 0,005). Podobné i V této skupině došlo k BGVýľčłZ němu snížćení proteolytické aktivity, bílkoVin a hexos.V pokusech u žaludečního Vředu vyvolaného íiídomethacinem nebo ketezonení nedošlo k výraznému snížení rozsahu a počtu žaludečních vředů ani k...

Číslo patentu: 261344

Dátum: 12.01.1989

Autori: Černý Antonín, Krojidlo Milan, Mašek Karel Člen Korespondent Čsav, Křepelka Jiří

MPK: C07K 5/06

Značky: 6-purinylthio)acyldipeptidy, způsob, výroby, jejich

Text:

...popřípadě po oddestilování alkoholu, okyselí silnou kyselinou,jako kyselinou chlorovodíkovou nebo kyselinou sírovou, na pH asi 3,5 až 4 a vyloučený produkt se po odfiltrování čistí krystalizací, výhodné z vody.Výchozí sloučeniny obecného vzorce II jsou známé látky nebo je lze přípravit analogickými zpúsoby přípravu kyselín (6-purynilthio)alkanových (obecného vzorce II, ve kterém R 1 značí atom vodíku) popsali Semonský a spolupracovníci...

Číslo patentu: 261339

Dátum: 12.01.1989

Autori: Křepelka Jiří, Prantová Renáta, Mělka Milan

MPK: C07C 143/78, C07C 103/78

Značky: výroby, způsob, 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, deriváty, jejich

Text:

...1 a u nádoru STE v dávce B 0 mg/kg i.p. zmenšil hmotnost nádoru o 21 . Ve stejném rozsahu cca 20 S byla zmenšena hmotnost nádoru STE při i.p. aplikaci B 0 mg/kg 5-/2-(N-sorboyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(C)fluorenu.5-/2-(N-benzoyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(cbfluoren v dávce 80 mg/kg podané i.p. snížil hmotnost nádoru STE o 20 8 a inhiboval biosyntézu DNA (ICSD 18 mo 1.ll) a v menší míře i proteosyntézu (ICSO 261 mo 1.l...

Číslo patentu: 261262

Dátum: 12.01.1989

Autori: Lukáč Juraj, Jančik Fedir, Míčková Růžena, Michalský Jiří, Pospíšek Jan, Hrubý Milan, Kakáč Bohumil, Borovička Miloš, Křepelka Jiří, Trojánek Jan, Bláha Karel, Šturc Antonín, Novák Pavel, Ferenc Milan

MPK: C07K 5/06

Značky: alkylesterů, výroby, způsob, alfa-l-asparyl-l-fenylalaninu, nižších, hydrochloridu

Text:

...alkylesterů alfa-L-aspartyl-L~fenylalaninu obecného vzorce I, v němž R má shore uvedený význam,působením koncentrovaného vodného roztoku chlorovodíku v prostředí vhodného rozpouštědla,např. jednosytné karboxylové kyseliny s 1 až 3 atomy uhlíku, s výhodou v kyselině octové,nebo etylacetátu, který kyselinu ootovou v reakčním prostředí generuje. V uvedeném prostředí dochází rychle k úplnému odštěpení chránicí BOC skupiny z aminové funkce....

Číslo patentu: 260076

Dátum: 15.11.1988

Autori: Trojánek Jan, Hrubý Milan, Borovička Miloš, Šturc Antonín, Lukáč Juraj, Míčková Růžena, Novák Pavel, Jančik Fedir, Pospíšek Jan, Křepelka Jiří, Ferenc Milan, Bláha Karel, Kakáč Bohumil, Michalský Jiří

MPK: C07C 69/96

Značky: di-terc.butyldikarbonanu, výroby, způsob

Text:

...jsme, že za přítomnosti pyridinu probíhá táž reakce již za laboratorní teploty s výtěžkem 43,7 S teorie na p-toluensulfochlorid. Reakční doba je však dlouhá (70 h). zvýšení teploty na 40 °C má sice za následek její zkrácení na 33 h, ale výtěžek klesne na 13,9 8Reakční dobu však výrazně zkrátí a výtěžek zvýši přídavek tzv. katalyzátorú fázového přenosuV.Podstata vynálezu spočívá v tom, že se k reakčni směsi, obsahující terc.buty 1...

Číslo patentu: 257350

Dátum: 15.04.1988

Autori: Prantová Renáta, Vančurová Iva, Křepelka Jiří, Brožek Jiří

MPK: C07C 47/565

Značky: 5-hydroxy-6-formyl-7h-benzo(c)-fluorenu, způsob, výroby

Text:

...chloroform, diohlorethan, tetrachlomethan zvláště výhodné se jevi z hlediska průběhu reakce použití dichlorethanu.Reakční směs se po provedení reakce zpracovává obvyklým postupem např. po rozložení vodou a kyselinou chlorovodikovou a po odfiltrování pevného podilu se organický podíl vyjme do chlorovaného rozpouštědla a po vysušeni a odpaření rozpouštědla se surový produkt přečistí sloupcovou chromatoqrafii. Látka vzorce II je látka známá a je...

Číslo patentu: 257157

Dátum: 15.04.1988

Autori: Křepelka Jiří, Strojil Ladislav, Kakáč Bohumil, Bláha Karel, Borovička Miloš, Michalský Jiří, Ferenc Milan, Míčková Růžena, Šturc Antonín, Chromík Jindřich, Přehnal Arnošt, Pospíšek Jan, Hrubý Milan, Lukáč Juraj, Novák Pavel, Jančik Fedir, Trojánek Jan

MPK: C07C 69/96

Značky: způsob, přípravy, di-terc.butyldikarbonanu

Text:

...a chlorid organické sulfokyaeliny obecného vzorce I,kde R znamená fenyl nebo tolyl, přidá kvarterní amoniová sůl obecného vzorce II, Ť 1 3 R //R Z/N 4 (II) R R kde R 1 je alkyl s 1 až 4 atomy uhliku, nebo fenyl či benzyl, R 2 je alkyl s 1 až 20 atomy ugliku, nebo fenyl či benzyl, R 3 je alkyl 5 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl, R je alkyl s 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl a X je anion anorganické, zejména...