Křepelka Jiří

Číslo patentu: 278794

Dátum: 04.03.1998

Autori: Hrubý Milan, Reichlová Růžena, Šedivá Jitka, Kargerová Anna, Skácelová Eva, Ferenc Milan, Miko Milan, Michalský Jiří, Křepelka Jiří, Hrbata Jiří, Mělka Milan, Koloničný Alois, Urbanec Josef, Kejhová Irena

MPK: A61K 31/47, C07D 217/24, C07D 221/18...

Značky: farmaceutický, 2-hydroxyetylaminosubstituované, 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11h-indeno[1,2-c]izochinolínu, prostriedok, výroby, spôsob, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové účinné indenoizochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde n znamená celé číslo 0 až 5, spôsob ich prípravy kondenzáciou indeno[1,2-c]izokumarínu, alebo 1-metoxy-2-(2-metoxykarbonylfenyl)-1-inden-3-onu s N-(2-hydroxyetyl)alkyléndiamínom v prostredí horúceho dimetylformamidu. Ďalšou metódou prípravy týchto látok je kondenzácia 6-(n-chlóralkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínov s etanolamínom v prostredí...

Číslo patentu: 276253

Dátum: 13.05.1992

Autori: Dlabač Antonín, Hrabálek Alexandr, Vinšová Jarmila, Nedvídková Jara, Vanžura Jiří, Křepelka Jiří, Štolba Pavel

MPK: A61K 31/41

Značky: léčivo, hypertyreózy

Číslo patentu: 275459

Dátum: 19.02.1992

Autori: Křepelka Jiří, Grimová Jaroslava, Pihera Pavel, Hrbata Jiří, Hájíček Josef, Přehnal, Miller Vladimír

MPK: C07D 231/12

Značky: způsob, kyselin, 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových, výroby

Číslo patentu: 274316

Dátum: 11.04.1991

Autori: Grimová Jaroslava, Prchlík Jaroslav, Křepelka Jiří, Janoušek Vladimír, Stuchlík Jiří

MPK: C07C 65/10

Značky: lysinsalicylátu, přípravy, způsob

Číslo patentu: 272922

Dátum: 12.02.1991

Autori: Křepelka Jiří, Vejdělek Zdeněk, Kmoníček Vojtěch

MPK: C07C 211/29

Značky: amino-nitrobenzenů, přípravy, 2-(subst.benzyl, způsob

Číslo patentu: 272574

Dátum: 12.02.1991

Autori: Hájíček Josef, Hrbata Jiří Olomouc, Brůnová Bohumila, Pospíšil Josef, Kvapil Lubomír, Křepelka Jiří, Ferenc Milan, Pihera Pavel

MPK: C07C 211/26

Značky: hydrochloridu, způsob, výroby, selegilinu

Číslo patentu: 272351

Dátum: 15.01.1991

Autori: Míčková Růžena, Martínek Jaroslav, Svobodová Ljuba, Ferenc Milan, Jančik Fedir, Hrubý Milan, Strojil Ladislav, Trojánek Jan, Šturc Antonín, Kakáč Bohumil, Pospíšilová Jana, Křepelka Jiří

MPK: G01N 5/00

Značky: analytického, dialkyldikarbonátů, způsob, stanovení

Číslo patentu: 272434

Dátum: 15.01.1991

Autori: Šturc Antonín, Hájíček Josef, Křepelka Jiří, Pihera Pavel, Hrbata Jiří, Strojil Ladislav

MPK: C07C 87/28

Značky: výroby, způsob, hydrochloridu, 1-fenyl-2-methylaminopropanu

Číslo patentu: 271641

Dátum: 12.10.1990

Autori: Vejdělek Zdeněk, Křepelka Jiří, Kmoníček Vojtěch

MPK: C07D 235/14

Značky: 2-(4-piperidylamino)-benzimidazolů, způsob, čištění

Číslo patentu: 271144

Dátum: 14.08.1990

Autori: Hájíček Josef, Křepelka Jiří, Pihera Pavel, Strojil Ladislav, Ferenc Milan, Skácelová Eva, Hrabata Jiří, Michalovský Jiří, Brůnová Bohumila

MPK: C07C 85/26, A61K 31/135

Značky: způsob, výroby, solí, efedrinu, opticky, aktivního

Číslo patentu: 269448

Dátum: 11.04.1990

Autori: Holá Vladislava, Křepelka Jiří, Körner Jaroslav, Sedláčková Venuše, Grimová Jaroslava, Nováček Alois

MPK: C07C 143/80, C07D 237/20, C07D 239/69...

Značky: deriváty, sulfonamidů

Text:

...dobrou entibakteriální účinnost (B až 16 13/1) u henů z če ledi Enterobecteriaceae látka e nethqlieoxazolovýn zbytkem U sro pozieivních mikroorganienů měla výraznou antibakteriální aktivitu (8 až 16 115/1 u knenů Stephylococcua aureue.Dále bylo provedeno stanovení erutní toxicity po Jednorásoven podání látek p. o. kovovou eondou do žaludku u nyääích eanců mene HBI konárovický chov ve vaze 25 až 30 g.Pokugnć skupiny byly po 10 zvířatech....

Číslo patentu: 269271

Dátum: 11.04.1990

Autori: Hájíček Josef, Brůnová Bohumila, Ferenc Milan, Pihera Pavel, Pospíšil Josef, Kvapil Lubomír, Křepelka Jiří, Hrbata Jiří

MPK: C07C 85/04, C07C 87/29

Značky: hydrochloridu, výroby, způsob, selegilinu

Text:

...kryatallsoce sloučenlny vzorce 1 probihá J vysokou výtěžnoeti, o rozpoučtědlo ná zároveň vysokou čistící schopnost. Pro kryotnllzacl je možno dále s přijatelnýu výsledkom použít I aceton.Při olkylačni reakci je možno použít se stejný výsledken recemické aloučeniny vzorce II i obou jejích Inantionerů.zjistili jsme, že sloučeniny vzorce I je možno vyrábět 9 vysokou výtěžnostl a ve vysoké člstotě za mirných podmínek bez použití silných host,...

Číslo patentu: 269127

Dátum: 11.04.1990

Autori: Černý Antonín, Beran Miloš, Adamírová Hana, Křepelka Jiří

MPK: C07D 473/34

Značky: adeninu, deriváty

Text:

...směsi. Jejich struktura byla potvrzena infračervenou apektronetrii, kterou byla prokázána přítonnost volné auínoskupíny a eleuentárni analysou. Látky jsou podle tenkovrstevné chronatografíe ve směsi přitonny v po» něru 1 1.Z mateąného louhu byla izolovéna N,N-bis(2-chlorethyl)-N-purin-6-y 1-nočovina, jejiž struktura byla potvrzena infračervenou apektrometrií, IH-nukleárnĺ nagnetickou rezonanci a eleuentární analysou. Bližší podrobnosti...

Číslo patentu: 268903

Dátum: 11.04.1990

Autori: Streiblová Eva, Křepelka Jiří, Svobodová Jana, Hašek Jiří

MPK: G01N 33/50

Značky: účinkem, způsob, cytostatickým, testování, látek

Text:

...Z-/N-N-dimethylamino/etoxy -7-oxo-H-benzo c fluoren hydrochloridul, kte ĽS 268903 B 1rý je predeěten čs. autorského osvedčeni č. 212 669 a jeho vlastnosti jsou dole uvedeny v cs. autorských osvedłenłch č. 235 629 a E. 242 292. Různý účinek cytostatik na nikrotubulárni system a jederne děleni protoplastů kvasinky Saccharonyces uvarun lze dokumentovat sninky z fluorescenčniho uikroskopu. z těchto sninků je Iołno zjistit i vztah mezi chemický...

Číslo patentu: 268893

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07C 93/14

Značky: účinné, jejich, způsob, antineoplasticky, halogenderiváty, přípravy, 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu

Text:

...s núdoren HK v dávee 12,5 mg/kg bylo prokúzúno snížení hmotnosti nádorů proti kontrole o 42 X (pID,05). V pokusu in vitro při simultánní ínkorporaci 5 ~jod-2-deoxy/6-3 H/urídlnu a u-14 c aminokyselinové směsi do frskce buněkYoshidovs nádoru precipltovotelné zo studena kyselinou tríchloroctovou byly stanoveny hodnoty Icso pro biosyntézu DNA resp. proteosyntézu nádorových buněk 13, resp. 16 /unol.11. Látka je účinným inhibitoren biosyntězy...

Číslo patentu: 268892

Dátum: 11.04.1990

Autori: Křepelka Jiří, Šantrůček Milan

MPK: C07C 39/40, C07C 39/42

Značky: způsob, jejich, fluorenu, přípravy, 5-hydroxy-7-oxo-7h-benzo(c, halogenderiváty

Text:

...) a látky obecného vzorce I jsou významnými prokurzo~ ry při jejich syntéze.Látky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 se podle vynálezu připravlüátky obecného vzorce II se pripraví podle čs. autorského osvědčení č. 268891) ve kterém R 1 značí vodlk a R 2 chlor nebo R 1 l RZ brom, reakcí s alkoholáty, výhodně a ethanolátem sodným, za veru reakční směsi.Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce 1 vyplynou z...

Číslo patentu: 268891

Dátum: 11.04.1990

Autori: Křepelka Jiří, Šantrůček Milan

MPK: C07C 69/767

Značky: přípravy, jejich, způsob, 5-acetoxy-7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, halogenderiváty

Text:

...č. 4.661.297, Šmejkal a spol. Acta virol. gg,11 (1984) a látky obecného vzorce Í jšoú významnými prekursory při jejich syntéze.1 a R 2 se podle vynólezu pripravíz odpovídajicích halogenderivátů kyseliny 3-fenyl-1-oxo-inden-2-yl octové obecného vzorce IILátky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R(látky obecného vzorce II se pripraví podle čs. autorského osvědčení č. 268890), ve kterém R 1 značí vodík a R 2 chlor nebo R 1 za varu...

Číslo patentu: 268890

Dátum: 11.04.1990

Autori: Šantrůček Milan, Křepelka Jiří

MPK: C07C 57/62

Značky: kyseliny, octové, 3-fenyl-1-oxo-inden-2-yl, přípravy, způsob, halogenderiváty, jejich

Text:

...virol. gg. 11 (1984 a látky obecného vzorce I jsoü významnými prekursory při jejich syntéze.Látky obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 se podle vynálezu přípraví z odpovídajících halogenovaných difenylltakonových kyselín obecného vzorce 11Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce I o výše uvedeném významu R 1 a R 2 vyplynou z následujícího příkladu provedení, který rozsah vynálezu nijak neomezuje.Za chlazení leden...

Číslo patentu: 268889

Dátum: 11.04.1990

Autori: Křepelka Jiří, Šantrůček Milan

MPK: C07C 57/60

Značky: způsob, kyseliny, halogenderiváty, přípravy, jejich, difenylitakonové

Text:

...značí vodik a R 2 chlor nebo R 1 i R 2 brou, s 1 až 5 molekvívalenty jentaranu ethylnatého v prostředí 1 až 10 nolekvivalentů olkalického kovu, výhodné sodiku, v prostředí nížšího alkoholu 3 rovným nebo rozvětveným řetězcem,výhodné v methanolu, při teplotě varu reakčni směsi, načež se vznikla směs po proběhnutí reakce znýdelnl přebytken hydroxidu sodného a okyselí minerální kyselinou.Podrobnější údaje o přípravě látek obecného vzorce I o výše...

Číslo patentu: 268485

Dátum: 14.03.1990

Autori: Kmoníček Vojtěch, Křepelka Jiří, Vejdělek Zdeněk

MPK: C07D 401/12

Značky: přípravy, způsob, 2-(4-piperidylamino)-benzimidazolů

Text:

...tak A 2 g 2-(4-flunrhenzylamíno)-nnilinu VII, tajícího přiPro C 13 H 13 FN 2 (216,25) vypočtonu 72,20 Z C, 6,06 Z H. 12,05 Š N, 0,79 1 F nalezeno 72,35 C, 5,90 5 H, 12,99 Z N, 8,95 Z F. Přĺklnn 3 Směa 21,6 9 2-(0-flunrhnnzylnminn)-nniJinu VII, 1 n g xnnthognnâtu drnne 1 nähn, 17 ml vody a 100 ml ethanolu se zahřívň 3 hod. na teplotu zpětného toku. Pak so přidají 3 g karborafinu. po 15 min. míchání se za horka ndsnje n filtrát, vyhřátý na 70...

Číslo patentu: 268359

Dátum: 14.03.1990

Autori: Míčková Růžena, Křepelka Jiří, Pospíšilová Jana, Köllnerová Zdislava, Svobodová Ljuba, Strojil Ladislav, Trojánek Jan, Zoula Václav, Jančik Fedir, Ferenc Milan, Hrubý Milan, Kakáč Bohumil, Šturc Antonín

MPK: G01N 37/00

Značky: sodného, terč, stanovení, způsob, analytického, butylkarbonátu

Text:

...podla vynálezu.a) Stanovení obsahu terc. butylkarbonátu eodného v suspenzí 2 g (m) dobře promíchané suspenze se neváži do 50 ml odměrné banky, pŕídá se 5 ml vody a cca 40 ml methanolu a roztok se dobře promíchá a doplní methanolem po značku. Po promíchání se odpipetuje 10.00 ml roztoku do títračni nádobky, přídá se 20 mlmethanolu a titruje se potenciograficky odměrným roztokom kyeélíny chlorovodíkově(HC 1) (c s 0.1 mel/1) na skleněnou a...

Číslo patentu: 267519

Dátum: 12.02.1990

Autori: Mělka Milan, Křepelka Jiří, Hais Ivo, Nobilis Milan, Jirman Josef, Vančurová Iva, Lyčka Antonín, Kvasničková Eva, Miko Milan

MPK: C07C 93/06

Značky: izomery, x-hydroxy-5-(2-dimethylaminoethoxy)-7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, polohové

Text:

...225 399, 225 373, 231 626, 217 732 a 2142 292 přípravit prakticky čistý j-hjxdsroxy~ 5 ~(2-dixxxothylaminoothmąů-7-oxo-II-bcnzo/c/fluoroxx (dále též 3512024742). Z J-methoxybcnzofononu lze analociclnou syntézou připravit smčs 2-, 15- a IO-hycłro.-5-(2 ~dim 9 thylzuzxiązoothoą-gf)-7-oxo-TII-hcnzo/c/fluorenu (dále též 2-, h- a IO-IZOR-ERU), která je chro czat-ograriolz)- dobře clölitolxmá na jednotlivé polohovć...

Číslo patentu: 267975

Dátum: 12.02.1990

Autori: Vachek Jaroslav, Křepelka Jiří, Adamírová Hana, Beran Miloš

MPK: C07D 473/10

Značky: theobrominu, oddělování, kofeinem, směsi, způsob

Text:

...možno snadno jej izolovat. Výhodou uvedeného zbůsobu separace theobrominu od kofeinu Je. že jej lze použít u směsí s relativně vysokým obsahom koféinu, např. u směsi 1 1 i u směsi s nízkým obsahom kofeinu. Další výhodou jsou malé Objemy e jakými se pracuje, ktoré nepřesahují 5 objemových díla použité krseliny. Např. při krystelizaci směsi theobrominu a kofeinu (11) z vody je apotřebi 60 objecvých dilů vrouci vody, při tom množství...

Číslo patentu: 264757

Dátum: 12.09.1989

Autori: Křepelka Jiří, Kolonický Alois, Havlíčková Libuše, Obruba Karel

MPK: C07C 97/24, C07C 50/18

Značky: derivátů, přípravy, účinných, 1,4-diaminoanthrachinonu, způsob, farmakologicky

Text:

...vzorci I a pro farmaceutické účely se převádějído formy solí s kyselinou chlorovodíkovou nebo i jinými vhodnými orqanickými kyselinami. Provedení přípravy anthrachinonovýoh kancerostatik je ilustrováno následujícími příklady. Příklad 1 .V atmosféře inertního plynu, (dusik, argon) se do směsi 20 g (0,192 mol) 2-(2-hydroxyethy 1 amino)ethylaminu a 2 D ml ethanolu vnese během 10 minut 7,1 g 10,023 5 mol) směsi...

Číslo patentu: 263987

Dátum: 12.05.1989

Autori: Kasafírek Evžen, Vinšová Jarmila, Hrabálek Alexandr, Vanžura Jiří, Křepelka Jiří

MPK: C07C 101/08, C07C 103/46

Značky: výroby, n-acetyl-l-alfa-alaninu, chirálně, způsob, vysoce, n-acetyl-d-alfa-alaninu, čistého

Text:

...nutn-ost po užití zn-ačného přebytku ekonomicky i zdravotně nevýhowdného uacetylchlovridu.Zmíněné nevýhody odstraňuje způsob výrolby chirálně vysoce čistého N-acetyl-L-a-ialaninu nebo N-.acetyl-D-a-.alaninu uvedeného vzorce, a to acetylací L- nebo D-ae-alaninu acetanhvdridem ve vodně alkalic~ kém prostředí, podle vynálezu. Podstata tohoto způsobu spočíva v tom, že se acetylace provádí ve voclném roztoku, obsahujícim stechiometrické množství...

Číslo patentu: 262598

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Mělka Milan, Vančurová Iva

MPK: C07D 295/10

Značky: způsob, 7-oxo-7h-benzol(c)fluorenu, jejich, 6-substituované, deriváty, výroby

Text:

...5 moLl-l). Látka 5-hydroxy-6-(1-metylpiperazinylnetyl)-7-oxo-75-benzo(c)fluoren na zvířatech a experimentálnimi nádory snižuje hmotnost nádoru E 16 v dávce 150 mg/kg o 3 a u leukemie L 1 210 v dávce 2 x 75 mg/kg prodlužuje přežití zvířat o 8 S ve srovnání s neovlivněnou kontrolou.Látky obecného vzorce I, ve kterém R značí piperidinový, N-metylpiperazinový a morfolinovýzbytek, se podle vynálezu připravuji z látky vzorce IIreakci s minimálně 1...

Číslo patentu: 262581

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan, Beneš Jan

MPK: C07D 457/04, C07D 457/06

Značky: 2-trifluoracetylderiváty, způsob, výroby, ergolinu, jejich

Text:

...se reakčni směs zpracuje způsoby obvyklýmí v chemii derivátů ergolinu, např. nalitím do vody, vytřepánim do rozpouštědla, nemísícíhc se s vodou, odpařením roztoku a chromatografii a/nebo kryetalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou nažloutlé, dobře krystalizujíci látky, mírně bázického charakteru, poskytující adični soli se silnými kyselinami.Způsob výroby 2-trifluoracetylderivátů ergolinu obecného vzorce I je...

Číslo patentu: 262300

Dátum: 14.03.1989

Autori: Mělka Milan, Vančurová Iva, Křepelka Jiří

MPK: C07C 93/06

Značky: způsob, výroby, dihydrochlorid

Text:

...proteosyntézy buněkPodle vynálczu se látka vzorce I připravuje tím způsobem, že se nechá reagovat látka vzorce II3 činidlem vzorce III C 1-Mg-CH 2 CH 2 CH 2 N(CH 3)2 (112)použitým v množství 1,5 až 3 molekvivalenty, výhodné v množství 2 molekvívalentů, v prostředí nukleofílních rozpouštědel, výhodné tetrahydrofuranu, při teplotě 70 °c. Reakci látky II s činidlem vzorce III lze provádět V prostředí nukleofilních rozpouštědel jako...

Číslo patentu: 262284

Dátum: 14.03.1989

Autori: Řežábek Karel, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: 5beta, 10alfa-1-formyl-8alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin, výroby, způsob

Text:

...většiny rozpouštědla ve vakuu, alkalizaci zbytku na pH přibližně 7,5, vytřepánim produktu do rozpouštědla, nemisicího se s vodou. chromatografií a/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla, např. etylacetátu.Ziskaný Sbeta,10 alfa-1-formyl-8 a 1 fa-formylamino-2,3-dihydro-6-metylerqolin je bezbarvá,krystalická látka o t.t. 219 až 223 °C, slabě bazická, tvoříci adični soli s anorqanickýmia organíckými kyselinami. Pro therapeutické účely jsou...

Číslo patentu: 262283

Dátum: 14.03.1989

Autori: Valchář Martin, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, 13-acetyl-2-brom, způsob, 2-acetyl-13-bromderiváty, ergolinu, jejich

Text:

...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...

Číslo patentu: 262282

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Řežábek Karel, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, 13-acetyltergurid

Text:

...ve vhodném shora uvedeném rozpouštědle přidá vhodná sloučenina platiny či paládia, jako je kyselina tetrachloroplatičitá či chlorid paladnatý a aktivní forma katalyzátoru se in situ vyredukuje účinkem vodiku a poté se k reakční směsi s výhodou přidá jako akceptor bromovodíku terciárni amin, např. shora uvedený. Alternativně se též může hydrogenolýza provést za užití shora uvedeného rozpouštědla a katalyzátoru, ale bez přídavku...

Číslo patentu: 262200

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: 1-tosylderiváty, výroby, způsob, jejich, ergolinu

Text:

...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...

Číslo patentu: 262148

Dátum: 10.02.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: 2-brom-13-nitroderiváty, výroby, způsob, jejich, ergolinu

Text:

...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...

Číslo patentu: 260899

Dátum: 12.01.1989

Autori: Pešák Milan, Křepelka Jiří, Plaisner Václav, Čížková Jiřina, Kasafírek Evžen, Šturc Antonín, Pospíšil Arnošt, Krejčí Ivan, Vanžura Jiří, Kohout Jiří, Dlabač Antonín, Korbová Libuše

MPK: A61K 31/495

Značky: chorôb, léčivo, gastrointestinálních

Text:

...modelu došlo podáním 2 mg látky vzorce I ke snížení rozsahu a počtu experšuíentálnilío Vředu o 88 0/0 Studentův Host, p 0,001 u kontrolní skupiny lil. a u kontrolní skupiny K 2 o 64 0/0 p 0,005). Podobné i V této skupině došlo k BGVýľčłZ němu snížćení proteolytické aktivity, bílkoVin a hexos.V pokusech u žaludečního Vředu vyvolaného íiídomethacinem nebo ketezonení nedošlo k výraznému snížení rozsahu a počtu žaludečních vředů ani k...

Číslo patentu: 261344

Dátum: 12.01.1989

Autori: Křepelka Jiří, Černý Antonín, Mašek Karel Člen Korespondent Čsav, Krojidlo Milan

MPK: C07K 5/06

Značky: způsob, jejich, výroby, 6-purinylthio)acyldipeptidy

Text:

...popřípadě po oddestilování alkoholu, okyselí silnou kyselinou,jako kyselinou chlorovodíkovou nebo kyselinou sírovou, na pH asi 3,5 až 4 a vyloučený produkt se po odfiltrování čistí krystalizací, výhodné z vody.Výchozí sloučeniny obecného vzorce II jsou známé látky nebo je lze přípravit analogickými zpúsoby přípravu kyselín (6-purynilthio)alkanových (obecného vzorce II, ve kterém R 1 značí atom vodíku) popsali Semonský a spolupracovníci...

Číslo patentu: 261339

Dátum: 12.01.1989

Autori: Prantová Renáta, Křepelka Jiří, Mělka Milan

MPK: C07C 103/78, C07C 143/78

Značky: 7-oxo-7h-benzo(c)fluorenu, jejich, deriváty, způsob, výroby

Text:

...1 a u nádoru STE v dávce B 0 mg/kg i.p. zmenšil hmotnost nádoru o 21 . Ve stejném rozsahu cca 20 S byla zmenšena hmotnost nádoru STE při i.p. aplikaci B 0 mg/kg 5-/2-(N-sorboyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(C)fluorenu.5-/2-(N-benzoyl-N-metylamino)ethoxy/-7-oxo-7 H-benzo(cbfluoren v dávce 80 mg/kg podané i.p. snížil hmotnost nádoru STE o 20 8 a inhiboval biosyntézu DNA (ICSD 18 mo 1.ll) a v menší míře i proteosyntézu (ICSO 261 mo 1.l...

Číslo patentu: 261262

Dátum: 12.01.1989

Autori: Kakáč Bohumil, Trojánek Jan, Ferenc Milan, Lukáč Juraj, Šturc Antonín, Křepelka Jiří, Hrubý Milan, Pospíšek Jan, Novák Pavel, Michalský Jiří, Bláha Karel, Borovička Miloš, Míčková Růžena, Jančik Fedir

MPK: C07K 5/06

Značky: hydrochloridu, alkylesterů, výroby, nižších, alfa-l-asparyl-l-fenylalaninu, způsob

Text:

...alkylesterů alfa-L-aspartyl-L~fenylalaninu obecného vzorce I, v němž R má shore uvedený význam,působením koncentrovaného vodného roztoku chlorovodíku v prostředí vhodného rozpouštědla,např. jednosytné karboxylové kyseliny s 1 až 3 atomy uhlíku, s výhodou v kyselině octové,nebo etylacetátu, který kyselinu ootovou v reakčním prostředí generuje. V uvedeném prostředí dochází rychle k úplnému odštěpení chránicí BOC skupiny z aminové funkce....

Číslo patentu: 260076

Dátum: 15.11.1988

Autori: Hrubý Milan, Jančik Fedir, Pospíšek Jan, Borovička Miloš, Kakáč Bohumil, Trojánek Jan, Novák Pavel, Bláha Karel, Míčková Růžena, Ferenc Milan, Michalský Jiří, Křepelka Jiří, Šturc Antonín, Lukáč Juraj

MPK: C07C 69/96

Značky: způsob, výroby, di-terc.butyldikarbonanu

Text:

...jsme, že za přítomnosti pyridinu probíhá táž reakce již za laboratorní teploty s výtěžkem 43,7 S teorie na p-toluensulfochlorid. Reakční doba je však dlouhá (70 h). zvýšení teploty na 40 °C má sice za následek její zkrácení na 33 h, ale výtěžek klesne na 13,9 8Reakční dobu však výrazně zkrátí a výtěžek zvýši přídavek tzv. katalyzátorú fázového přenosuV.Podstata vynálezu spočívá v tom, že se k reakčni směsi, obsahující terc.buty 1...

Číslo patentu: 257350

Dátum: 15.04.1988

Autori: Prantová Renáta, Křepelka Jiří, Vančurová Iva, Brožek Jiří

MPK: C07C 47/565

Značky: výroby, způsob, 5-hydroxy-6-formyl-7h-benzo(c)-fluorenu

Text:

...chloroform, diohlorethan, tetrachlomethan zvláště výhodné se jevi z hlediska průběhu reakce použití dichlorethanu.Reakční směs se po provedení reakce zpracovává obvyklým postupem např. po rozložení vodou a kyselinou chlorovodikovou a po odfiltrování pevného podilu se organický podíl vyjme do chlorovaného rozpouštědla a po vysušeni a odpaření rozpouštědla se surový produkt přečistí sloupcovou chromatoqrafii. Látka vzorce II je látka známá a je...

Číslo patentu: 257157

Dátum: 15.04.1988

Autori: Borovička Miloš, Chromík Jindřich, Pospíšek Jan, Přehnal Arnošt, Michalský Jiří, Strojil Ladislav, Kakáč Bohumil, Lukáč Juraj, Křepelka Jiří, Novák Pavel, Šturc Antonín, Trojánek Jan, Ferenc Milan, Bláha Karel, Míčková Růžena, Hrubý Milan, Jančik Fedir

MPK: C07C 69/96

Značky: přípravy, způsob, di-terc.butyldikarbonanu

Text:

...a chlorid organické sulfokyaeliny obecného vzorce I,kde R znamená fenyl nebo tolyl, přidá kvarterní amoniová sůl obecného vzorce II, Ť 1 3 R //R Z/N 4 (II) R R kde R 1 je alkyl s 1 až 4 atomy uhliku, nebo fenyl či benzyl, R 2 je alkyl s 1 až 20 atomy ugliku, nebo fenyl či benzyl, R 3 je alkyl 5 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl, R je alkyl s 1 až 4 atomy uhlíku, nebo fenyl či benzyl a X je anion anorganické, zejména...