Kleemann Heinz-werner
Merkaptoacetylamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 287616
Dátum: 16.03.2011
Autori: Seiz Werner, Kleemann Heinz-werner, Flynn Gary, Seuring Bernhard, Koehl Jack Roger, Gerken Manfred, Mehdi Shujaath, Anderson Barbara Ann, Jablonka Bernd, Linz Wolfgang
MPK: C07D 471/04, A61K 31/55, A61P 9/04...
Značky: obsahuje, spôsob, merkaptoacetylamidové, deriváty, použitie, přípravy, kompozícia, ktorá, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané merkaptoacetylamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom na ošetrovanie kardiovaskulárnych ochorení, napríklad hypertenzie a kongestívneho zlyhania srdca. Použitie opisovaných zlúčenín na inhibíciu angiotenzín konvertujúcemu enzýmu a neutrálnej endopeptidázy.
Arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 287464
Dátum: 27.09.2010
Autori: Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Brendel Joachim, Hemmerle Horst
MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61P 9/00...
Značky: amidy, furán, použitie, kyselin, prostriedky, tiofénkarboxylových, arylované, farmaceutické, obsahujú
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.
6-substituované izochinolíny a izochinolinóny
Číslo patentu: E 15509
Dátum: 19.06.2009
Autori: Lorenz Katrin, Weston John, Plettenburg Oliver, Loehn Matthias, Kleemann Heinz-werner
MPK: A61K 31/472, A61K 31/4725, A61P 43/00...
Značky: 6-substituované, izochinolinóny, izochinolíny
Text:
...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácía, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenćzy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Amsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...
Substituované izochinolíny a izochinolinóny ako inhibítory Rho-kinázy
Číslo patentu: E 19060
Dátum: 19.06.2009
Autori: Jeannot Frédéric, Weston John, Plettenburg Oliver, Kleemann Heinz-werner, Loehn Matthias, Lorenz Katrin, Duclos Olivier
MPK: A61P 25/00, A61P 27/00, A61K 31/472...
Značky: substituované, inhibitory, izochinolinóny, izochinolíny, rho-kinázy
Text:
...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rastu, náchylnosti k apoptóze, diferenciácia, vývoja, génovej modulácie,modulácie morfogenézy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. Mol. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Arnsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...
Orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny, ich použitie ako liečiv a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286708
Dátum: 02.03.2009
Autori: Hemmerle Horst, Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/325, A61K 31/4402...
Značky: meta-substituované, liečiv, prostriedky, zlúčeniny, farmaceutické, použitie, bisarylové, orto, obsahujú
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká, najmä na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, ako sú atriálne fibrilácie a atriálne fluttery.
Orto-substituované bisarylové zlúčeniny obsahujúce dusík, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286056
Dátum: 09.01.2008
Autori: Brendel Joachim, Hemmerle Horst, Peukert Stefan, Kleemann Heinz-werner
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4965, A61K 31/4418...
Značky: zlúčeniny, obsahujú, obsahujúce, bisarylové, prostriedky, farmaceutické, použitie, orto-substituované, dusík
Zhrnutie / Anotácia:
Orto-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Zlúčeniny podľa vynálezu možno použiť ako antiarytmiká predovšetkým na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, napr. atriálnych fibrilácií alebo atriálnych flutterov.
Spôsob prípravy (3-oxo-2,3-dihydro-1H-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových derivátov
Číslo patentu: E 3750
Dátum: 19.11.2004
Autori: Wu Xiao-dong, Huang Bao-guo, Hanna Reda, Gouraud Yves, Rieke-zapp Joerg, Schubert Gerrit, Keil Johannes, Kleemann Heinz-werner
MPK: C07C 233/00, C07D 209/00
Značky: derivátov, 3-oxo-2,3-dihydro-1h-izoindol-1-yl)-acetylguanidínových, přípravy, spôsob
Text:
...v zlúčeninách vzorca IV, VI a VIIR 1 až R 3 sú ako je definované vo vzorci I, aako aj ich soli.0007 Vynález sa taktiež týka spôsobu prípravy zlúčenín vzorca I, kdesú nezávisle od seba vodík, F, C 1, trifluórmetoxyskupina, 2,2,2-trifluóretoxyskupina,tiifluórmetyl, 2,2,2-tritluóretyl alebo alkyl s 1, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaAlk je alkyl s l, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíkaR 4 je vodík, trifluórmetyl alebo cykloalkyl s 3, 4, 5, 6 alebo 7 atómami...
Spôsob prípravy 4-pentafluórsulfanyl-benzoylguanidínov
Číslo patentu: E 3404
Dátum: 03.11.2004
Autori: Schubert Gerrit, Kleemann Heinz-werner
MPK: C07C 381/00
Značky: přípravy, 4-pentafluórsulfanyl-benzoylguanidínov, spôsob
Text:
...R 2, ad) v zlúčenine vzorca V sa nahradí amínová funkčná skupina halogénovým substituen tom, a e) V zlúčenine vzorca VI sa halogénový substituent nahradí nitrilovou funkciou, af) nitrilová funkčná skupina v zlúčenine vzorca VII sa hydrolyzuje na karboxylovúg) karboxylová kyselina vzorca VIII sa prevedie na acylguanidín vzorca I, pričom v zlúče ninách vzorca II, III, IV, V, VI, VII a VIIIR 1 až R 4 majú rovnaký význam ako je definované...
Pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo s ich obsahom
Číslo patentu: E 2525
Dátum: 03.11.2004
Autor: Kleemann Heinz-werner
MPK: A61K 31/166, A61P 9/00, C07C 381/00...
Značky: diagnostika, výroby, obsahom, liečivá, liečivo, pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny, spôsob, použitie
Text:
...môžu byť l, 2, 3 alebo 4 atómy vodíka nahradené atómami fluómR 9 a R 10 nezávisle od seba vodík, alkylovú skupinu s 1, 2, 3 alebo 4 atómami C aleboa, b a c nezávisle od seba nulu alebo l-(CH 2)h-fenyl alebo -O-fenyl, v ktorých sú fenylové zvyšky nesubstituované alebo sú substituované l, 2 alebo 3 zvyškami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z F, Cl, Br, I, -Oj-(CH 2)k-CF 3,alkoxyskupín s l, 2, 3 alebo 4 atómamí C, alkylových skupín s 1,...
Imidazoly substituované kyanaminosulfonylbifenylovou skupinou, liečivá, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 284126
Dátum: 19.08.2004
Autori: Jansen Hans-willi, Kleemann Heinz-werner, Weichert Andreas, Faber Sabine, Schwark Jan-robert, Lang Hans-jochen
MPK: C07D 233/64, A61K 31/415, C07D 233/60...
Značky: kyanaminosulfonylbifenylovou, skupinou, obsahujú, imidazoly, liečivá, substituované, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Imidazoly substituované kyanaminosulfonylbifenylovou skupinou všeobecného vzorca (I), ktoré sú charakterizované výbornými antiarytmickými vlastnosťami s kardioprotektívnou zložkou. Môžu preventívne inhibovať alebo silne obmedzovať patofyziologické procesy pri vzniku ischemicky indukovaných poškodení, obzvlášť pri vzniku ischemicky indukovaných srdcových arytmií. Okrem toho sú charakteristické silným inhibičným pôsobením na bunkovú proliferáciu....
Orto-substituované benzoylguanidíny, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a liečivá, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 283934
Dátum: 03.05.2004
Autori: Schwark Jan-robert, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim, Weichert Andreas, Albus Udo, Lang Hans-jochen, Scholz Wolfgang
MPK: A01N 1/02, A61K 31/155, C07C 277/08...
Značky: benzoylguanidíny, spôsob, orto-substituované, přípravy, použitie, obsahujú, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané orto-substituované benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy, v ktorých R1 predstavuje vodík, halogén, kyano-skupinu, nitroskupinu, C1-8-alkyl, C1-8-alkoxyl, C3-8-cykloalkyl, C3-8-cykloalkoxyl alebo skupinu Xa-(CH2)b-(CF2)c-CF3, X predstavuje kyslík, síru alebo prípadne substituovanú skupinu NH a má hodnotu 0 alebo 1, b má hodnotu 0, 1 alebo 2 a c má hodnotu 0, 1, 2 alebo 3, alebo R1 predstavuje substituovanú...
Deriváty N-((3-oxo-2,3-dihydro-1H-izoindol-1-yl)acetyl)guanidínu ako inhibítory NHE-1 na liečenie infarktov a angíny pektoris
Číslo patentu: E 921
Dátum: 20.05.2003
Autori: Ronan Baptiste, Bigot Antony, Mignani Serge, Carry Jean-christophe, Kleemann Heinz-werner, Hofmeister Armin
MPK: C07C 277/00, A61K 31/403, A61K 31/155...
Značky: angíny, pektoris, liečenie, n-((3-oxo-2,3-dihydro-1h-izoindol-1-yl)acetyl)guanidínu, deriváty, inhibitory, infarktov, nhe-1
Text:
...obsahujúca 1, 2, 3 alebo 4 atómy uhlíkaR 3 a Rh sú navzájom nezávisle lineárna alebo rozvetvená alkylová skupina obsahujúca 1, 2, 3 alebo 4 atómy uhlíka alebo alternatívne Ra a Rh tvoria spoločne s atómowl dusíka, na ktorý sa viažu, 5- alebo 6-členný heterocyklus, prípadneobsahujúci další heteroatóm vybraný z O, S alebo Nzmesi, ich tautoméry a ich farmaceutický prijateľné soli. Výhodné sú zlúčeniny vzorca I, kde významy znamenajúR 1 a R 2 sú...
Pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo s ich obsahom
Číslo patentu: E 1361
Dátum: 05.05.2003
Autor: Kleemann Heinz-werner
MPK: A61P 9/00, A61K 31/155, C07C 381/00...
Značky: diagnostika, liečivo, obsahom, přípravy, použitie, spôsob, liečivá, pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny
Text:
...1 y nulu, 1, 2 alebo 3 R 3 a R 4 nezávisle od seba atóm vodíka alebo F ako aj ich farmaceutický prijateľné soli.Obzvlášť výhodné sú zlúčeniny vzorca I a II, v ktorých znamenajú R 1 atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíka, metoxyskupinu, etoxyskupinu, F 3 Cl, NRl 0 R 11, -O-CH-CF 3 alebo SO(CH 2)r-CF 3 R 10 a R 11 nezávisle od seba atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1, 2, 3 alebo 4 atómami uhlíka alebo -CH 2-CF 3skupinu...
Guanididy fenylsubstituovanej alkenylkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického činidla a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282632
Dátum: 23.09.2002
Autori: Schwark Jan-robert, Jansen Hans-willi, Scholz Wolfgang, Kleemann Heinz-werner, Lang Hans-jochen, Weichert Andreas, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/155, C07C 277/08, C07C 279/22...
Značky: přípravy, liečivo, spôsob, použitie, guanididy, diagnostického, alkenylkarboxylovej, činidla, fenylsubstituovanej, liečivá, kyseliny, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Guanididyfenylsubstituovanej alkenylkarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), v ktorom T je skupina všeobecného vzorca T, RA, RB, RC a RD sú vodík, halogén, kyanoskupina, prípadne substituovaná hydroxyskupina, (C1-C4)-alkyl, fluórsubstituovaný alkyl, (C3-C8)-cykloalkyl alebo substituovaná aminoskupina, x je 0, 1 alebo 2, y je 0, 1 alebo 2, RE a RF sú vodík, halogén, kyanoskupina, substituovaná hydroxyskupina, (C1-C8)-alkyl,...
Orto-substituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiv alebo diagnostík, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282628
Dátum: 23.09.2002
Autori: Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Schwark Jan-robert, Lang Hans-jochen, Brendel Joachim, Albus Udo, Kleemann Heinz-werner
MPK: C07C 279/22, A61K 31/155
Značky: diagnostík, orto-substituované, výroby, liečivo, spôsob, obsahuje, liečiv, benzoylguanidíny, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa orto-substituované benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R5 majú význam, ktorý je uvedený v opise a spôsob ich výroby. Tieto zlúčeniny sú vhodné ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu, na terapiu infarktu, na liečenie anginy pectoris a preventívne inhibujú patofyziologické príhody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodení, najmä pri vyvolávaní ischemicky...
Substituované guanididy kyseliny tiofenylalkenylkarboxylovej, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282440
Dátum: 31.12.2001
Autori: Albus Udo, Schwark Jan-robert, Kleemann Heinz-werner, Lang Hans-jochen, Brendel Joachim, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang
MPK: C07C 279/22, A61K 31/38, C07D 333/22...
Značky: diagnostika, přípravy, obsahuje, spôsob, liečivá, kyseliny, použitie, tiofenylalkenylkarboxylovej, liečivo, substituované, guanididy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované guanididy tiofenylalkenylkarboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R5 majú význam uvedený v opise, sú to významné antiarytmicky účinné liečivá s kardioprotektívnym komponentom a sú mimoriadne vhodné pri profylaxii a liečení infarktu a anginy pectoris, pričom tiež preventívne inhibujú alebo silne zoslabujú patofyziologické deje pri vzniku ischemicky indukovaných poškodení, najmä pri vzniku...
Substituované 1-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického prostriedku a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282356
Dátum: 27.11.2001
Autori: Englert Heinrich Christian, Lal Bansi, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim, Lang Hans-jochen, Albus Udo, Ghate Anil Vasantrao
MPK: A61K 31/155, C07C 271/22
Značky: diagnostického, substituované, 1-naftoylguanidíny, liečivo, použitie, spôsob, obsahuje, prostriedku, výroby, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané substituované 1-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R2 až R8 majú význam uvedený v nárokoch, sú ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom vhodné na profylaxiu infarktu a liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris. Zabraňujú preventívne patofyziologickým procesom pri vzniku poškodení vyvolaných ischémiou, najmä pri vzniku srdcových arytmií vyvolaných ischémiou.
Orto-substituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického prostriedku a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282351
Dátum: 26.11.2001
Autori: Schwark Jan-robert, Kleemann Heinz-werner, Albus Udo, Scholz Wolfgang, Lang Hans-jochen, Weichert Andreas, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/10, A61K 31/18, C07C 311/47...
Značky: orto-substituované, benzoylguanidíny, výroby, obsahuje, prostriedku, liečivo, diagnostického, použitie, spôsob, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 až R4 majú význam uvedený v nárokoch. Sú to antiarytmické liečivá s kardioprotektívnou zložkou, vhodné na prevenciu ischemicky vyvolaných poškodení, hlavne pri vzniku ischemicky vyvolaných srdcových arytmií. Používajú sa v dôsledku inhibície bunkového výmenného mechanizmu Na+/H+ na liečbu akútnych, ischemicky vyvolaných poškodení. Vyznačujú sa silným inhibičným účinkom na...
Orto-substituované benzoylguanidíny, spôsob ich prípravy, liečivo, ktoré ich obsahuje a ich použitie
Číslo patentu: 282350
Dátum: 26.11.2001
Autori: Schwark Jan-robert, Lang Hans-jochen, Albus Udo, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Brendel Joachim, Kleemann Heinz-werner
MPK: A61K 31/155, C07C 279/22
Značky: obsahuje, liečivo, použitie, spôsob, benzoylguanidíny, přípravy, orto-substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 predstavuje trifluórmetylovú skupinu, jeden zo substituentov R2 a R3 znamená atóm vodíka a vždy druhý substituent R2 alebo R3 predstavuje skupinu -C(OH)-(CH3)CH2OH, -CH(CH3)CH2OH alebo -C(OH)(CH3)2, a R4 znamená metylovú skupinu, metoxyskupinu, atóm chlóru alebo trifluórmetylovú skupinu, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré sú vhodné ako antiarytmické liečivá s...
Substituované 2-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282020
Dátum: 21.08.2001
Autori: Englert Heinrich Christian, Weichert Andreas, Kleemann Heinz-werner, Lang Hans-jochen, Lal Bansi, Schwark Jan-robert, Brendel Joachim
MPK: C07D 213/40, A61K 31/155, C07C 271/22...
Značky: obsahuje, diagnostika, liečivo, výroby, substituované, spôsob, použitie, 2-naftoylguanidíny, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované 2-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R8 majú význam uvedený v nároku 1. Sú vhodné ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu a na liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris, preventívne inhibujú patofyziologické pochody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodeniach, najmä pri vyvolávaní ischemicky indukovaných arytmií srdca.
Substituované guanididy kyseliny škoricovej, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 282018
Dátum: 10.08.2001
Autori: Albus Udo, Kleemann Heinz-werner, Scholz Wolfgang, Schwark Jan-robert, Weichert Andreas, Lang Hans-jochen, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/44, C07C 279/22, A61K 31/155...
Značky: použitie, guanididy, spôsob, substituované, kyseliny, diagnostika, liečivá, liečivo, škoricovej, výroby, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom najmenej jeden zo substituentov R1, R2, R3 , R4 a R5 je dusíkatý heterocyklus. Sú to liečivá srdcových a obehových ochorení. Získavajú sa reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s guanidínom.
Substituované benzyloxykarbonylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 282010
Dátum: 03.08.2001
Autori: Weichert Andreas, Schwark Jan-robert, Brendel Joachim, Albus Udo, Kleemann Heinz-werner, Lang Hans-jochen, Scholz Wolfgang
MPK: A61K 31/155, A61K 31/27, A61K 31/17...
Značky: spôsob, liečivá, benzyloxykarbonylguanidíny, výroby, použitie, obsahujú, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom symboly R1, R2 a R3 majú definovaný význam v opise, symboly R4 a R5 sú vždy vodík, (C1-C6)alkyl, fluór, chlór, hydroxyl, (C1-C3)alkoxyl, aminoskupina, prípadne (C1-C3)-alkylsubstituovaná alebo (C1-C4)-perfluóralkylová skupina, symboly R6 a R7 sú vždy vodík alebo (C1-C4)-alkyl a X je kyslík, iminoskupina alebo (C1-C4)-alkyliminoskupina, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob výroby...
Substituované sulfónimidamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako i liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 281766
Dátum: 25.05.2001
Autori: Kleemann Heinz-werner, Lang Hans-jochen, Scholz Wolfgang, Weichert Andreas, Schwark Jan-robert, Brendel Joachim, Albus Udo
MPK: A61K 31/165, C07C 381/10
Značky: použitie, spôsob, liečivo, sulfónimidamidy, liečivá, přípravy, substituované, diagnostika, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Sulfónimidamidy všeobecného vzorca (I), v ktorom aspoň jeden z troch substituentov R1, R2 a R3 je benzoylguanidín, a v ktorom ostatné substituenty majú význam uvedený v nárokoch, uvádza sa ich použitie ako liečiv s účinkom na srdce a obehový systém
ako antiarytmické prostriedky s kardioprotektívnou zložkou a tiež na liečenie ischemicky vyvolaných poškodení
tiež pri operačných zákrokoch, napríklad pri transplantácii orgánov.
Ortosubstituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 281753
Dátum: 25.05.2001
Autori: Lang Hans-jochen, Brendel Joachim, Scholz Wolfgang, Albus Udo, Schwark Jan-robert, Kleemann Heinz-werner, Weichert Andreas
MPK: C07C 279/22, A61K 31/155
Značky: použitie, výroby, liečivo, diagnostika, spôsob, benzoylguanidíny, obsahuje, ortosubstituované, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R2 a R3 majú význam uvedený v nárokoch, sú vhodné ako antiarytmické liečivo s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu a na liečenie infarktu a na liečenie angíny pectoris. Tieto zlúčeniny preventívne inhibujú patologické pochody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodení, najmä pri vyvolávaní ischemicky indukovaných srdcových arytmií.
4-Fluóralkylsubstituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva alebo diagnostika a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 281604
Dátum: 07.05.1997
Autori: Kleemann Heinz-werner, Scholz Wolfgang, Lang Hans-jochen, Albus Udo, Weichert Andreas, Schwark Jan-robert, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/155, C07C 317/44
Značky: 4-fluóralkylsubstituované, výroby, liečivo, obsahuje, použitie, výrobu, liečivá, diagnostika, spôsob, benzoylguanidíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupiny R4-SOm, R5R6N-SO2-
-Op-(CH2)q-(CF2)r-CF3
-SR10, -OR10 alebo -CR10R11R12
R2 znamená skupinu -(CH2)u-(CF2)t-CF3, R3 znamená atóm vodíka alebo nezávisle to isté ako R1, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli. Získavajú sa reakciou zlúčenín všeobecného vzorca (II) s guanidínom. Sú to zlúčeniny s vynikajúcim účinkom na obehový systém.
Guanididy alkenylkarboxylových kyselín substituovaných fluórfenylovými skupinami, spôsob ich prípravy, ich použitie a liečivo, ktoré ich obsahuje
Číslo patentu: 281527
Dátum: 04.12.1996
Autori: Albus Udo, Schwark Jan-robert, Kleemann Heinz-werner, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Lang Hans-jochen
MPK: C07D 277/08, C07D 279/10, A61K 31/155...
Značky: alkenylkarboxylových, přípravy, obsahuje, kyselin, použitie, substituovaných, liečivo, guanididy, spôsob, skupinami, fluórfenylovými
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2, R3, R4 a R5 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo fluóru, pričom však aspoň jeden zo zvyškov R1 až R5 musí znamenať fluór, R6 znamená vodík, alkyl s 1 až 8 atómami uhlíka, cykloalkyl s 3 až 8 atómami uhlíka alebo prípadne substituovaný fenyl a R7 má nezávisle rovnaký význam ako R6, ako aj ich farmaceuticky vhodné soli. Uvedené zlúčeniny sú účinné inhibítory bunkovej výmeny...
Zásadito substituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického činidla a liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny
Číslo patentu: 281567
Dátum: 04.09.1996
Autori: Scholz Wolfgang, Lang Hans-jochen, Weichert Andreas, Kleemann Heinz-werner, Schwark Jan-robert, Albus Udo
MPK: A61K 31/155, C07C 311/29, A61K 31/44...
Značky: výroby, benzoylguanidíny, liečivá, činidla, substituované, zásadito, použitie, spôsob, tieto, diagnostického, zlúčeniny, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v opise. Spôsob výroby uvedených zlúčenín je založený na reakcii zlúčeniny všeobecného vzorca (II), kde substituenty sú rovnako ako pri vzorci (I) uvedené v opise, s guanidínom, pričom produkt sa prípadne prevedie na farmakologicky prijateľnú soľ. Benzoylguanidíny sa používajú ako liečivá na liečenie srdcových a obehových ochorení.